rectal suppositories

Ketoprofen

Ketonal 100 mg 12 pcs rectal suppositories

Name: Ketonal 100 mg 12 pcs rectal suppositories - RuPills
SKU: 87614
Price: 0.99 USD
Availability: OutOfStock

SKU 87614

$0.99

Out of stock

Notify when back

Sign in to be notified when this returns

One email per restock event.

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Ketoprofen

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

• Inflammatory and degenerative diseases of the musculoskeletal system:
• rheumatoid arthritis;
• seronegative arthritides: ankylosing spondylitis (Bechterew's disease), psoriatic arthritis, reactive arthritis (Reiter's syndrome);
• gout, pseudogout;
• osteoarthritis;
• extra-articular manifestations of rheumatic diseases (tendinitis, bursitis, shoulder joint capsulitis);

• Pain syndrome, including mild, moderate, and severe:
• post-traumatic and postoperative pain syndrome;
• pain syndrome in oncological diseases;
• algomenorrhea.
The drug is intended for symptomatic therapy, reducing pain and inflammation of various origins at the time of use, and does not affect the progression of the disease.

Show original (Russian)

• воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:
• ревматоидный артрит;
• серонегативные артриты: анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера);
• подагра, псевдоподагра;
• остеоартрит;
• внесуставные проявления ревматических заболеваний (тендинит, бурсит, капсулит плечевого сустава);

• болевой синдром, в том числе слабый, умеренный и выраженный:
• посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
• болевой синдром при онкологических заболеваниях;
• альгодисменорея.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления различного происхождения на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

How to use

Adults and children over 15 years old
Ketonal® suppositories, 100 mg, are intended for rectal use.
Ketonal® suppositories should be used at a dose of 1 suppository (100 mg) rectally 1-2 times a day.
Rectal suppositories can be combined with oral forms of Ketonal®, for example, a patient may take 1 capsule of Ketonal® (50 mg) in the morning and at midday and insert 1 suppository (100 mg) rectally in the evening, or take 1 film-coated tablet (100 mg) in the morning and insert 1 Ketonal® suppository (100 mg) rectally in the evening.
The maximum dose of ketoprofen is 200 mg/day. The risks and benefits of treatment should be carefully assessed before using the drug at a dose of 200 mg/day (see the "Special Instructions" section).
Patients with liver and/or kidney insufficiency
In patients with liver and/or kidney insufficiency, it is recommended to reduce the initial dose of the drug, maintaining the minimum effective dose thereafter. The use of ketoprofen in patients with severe kidney and/or liver insufficiency is contraindicated.
Elderly patients
In elderly patients, it is recommended to reduce the initial dose of the drug, maintaining the minimum effective dose thereafter. Elderly patients are more susceptible to the development of adverse reactions.

Show original (Russian)

Взрослые и дети старше 15 лет
Суппозитории Кетонал®, 100 мг, предназначены для ректального применения.
Суппозитории Кетонал® следует применять по 1 суппозиторию (100 мг) ректально 1-2 раза в день.
Суппозитории ректальные можно сочетать с пероральными формами Кетонала®, например, пациент может принять по 1 капсуле Кетонал® (50 мг) утром и в середине дня и ввести 1 суппозиторий (100 мг) ректально вечером, или 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой (100 мг) утром и ввести 1 суппозиторий Кетонал® (100 мг) ректально вечером.
Максимальная доза кетопрофена составляет 200 мг/сутки. Следует тщательно оценить риски и пользу от лечения перед применением препарата в дозе 200 мг/сут (смотри раздел «Особые указания»).
Пациенты с печеночной и/или почечной недостаточностью
При применении у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью рекомендуется снижать начальную дозу препарата, поддерживая в дальнейшем минимально эффективную дозу. Применение кетопрофена у пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью противопоказано.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста рекомендуется снижать начальную дозу препарата, поддерживая в дальнейшем минимально эффективную дозу. Пожилые пациенты более подвержены развитию нежелательных реакций.

Composition

1 rectal suppository contains:
active ingredient: ketoprofen - 100 mg;
excipients: solid fat - 1850 mg;
glycerol caprylate (Miglyol 812) - 200 mg.

White, smooth, homogeneous suppositories.

Show original (Russian)

1 суппозиторий ректальный содержит:
активное вещество: кетопрофен - 100 мг; вспомогательные вещества: жир твердый - 1850 мг; глицерил каприлокапрат (Миглиол 812) - 200 мг.

белые, гладкие, однородные суппозитории.

Contraindications & warnings

• Increased sensitivity to ketoprofen or other components of the drug, as well as to salicylates or other non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs);
• Complete or incomplete combination of bronchial asthma, angioedema, urticaria, acute rhinitis, recurrent nasal or paranasal sinus polyposis, and intolerance to acetylsalicylic acid or other NSAIDs (including in history);
• Peptic ulcer disease of the stomach or duodenum in the acute stage, as well as gastrointestinal ulcers, bleeding, and perforations;
• Chronic dyspepsia, inflammatory bowel diseases, ulcerative colitis; Crohn's disease, diverticulitis in the acute stage;
• Inflammatory diseases of the rectum and/or rectal bleeding (including in history);
• Hemophilia and other blood coagulation disorders (including hemorrhagic diathesis);
• Pediatric age (under 15 years);
• Severe liver failure, active liver disease;
• Severe renal failure (creatinine clearance (CC) less than 30 ml/min), progressive kidney diseases, confirmed hyperkalemia;
• Decompensated heart failure, perioperative period during aortocoronary bypass surgery;
• Third trimester of pregnancy;
• Breastfeeding period.
With caution
History of bronchial asthma, clinically significant cardiovascular, cerebrovascular diseases and peripheral artery diseases, dyslipidemia, progressive liver diseases, liver failure, hyperbilirubinemia, alcoholic liver cirrhosis, renal failure (CC 30-60 ml/min), chronic heart failure, arterial hypertension, blood disorders, dehydration; diabetes mellitus, history of gastrointestinal ulceration, presence of Helicobacter pylori infection, severe somatic diseases, elderly age (over 65 years, including those receiving diuretics, weakened patients, and those with low body weight), smoking, concomitant therapy with anticoagulants (e.g., warfarin), antiplatelet agents (e.g., acetylsalicylic acid, nicorandil), oral glucocorticosteroids (e.g., prednisolone), selective serotonin reuptake inhibitors (e.g., citalopram, sertraline), patients with reduced circulating blood volume, prolonged use of NSAIDs.
Use during pregnancy and breastfeeding
Pregnancy
Inhibition of prostaglandin synthesis may adversely affect the course of pregnancy and/or embryonic development. Data obtained from epidemiological studies on the use of prostaglandin synthesis inhibitors in early pregnancy confirm an increased risk of spontaneous abortion and the formation of heart defects (~1-1.5%). The risk increases with higher doses and longer duration of treatment.
The drug may be used in pregnant women in the I and II trimesters only if the expected benefit to the mother justifies the potential risk to the fetus.
In pregnant women during the III trimester, there may be a development of uterine contractility weakness and increased bleeding time even with low doses of ketoprofen.
Therefore, the use of ketoprofen during the III trimester of pregnancy is contraindicated.
Breastfeeding
Currently, there is no data on the excretion of ketoprofen in breast milk; therefore, the use of ketoprofen is not recommended during breastfeeding.

Warnings and Precautions
To reduce the risk of adverse effects from ketoprofen, it is recommended to use the minimum effective dose for the shortest possible duration.
Patients with inflammatory diseases of the rectum should not use Ketonal® rectal suppositories.
Masking Symptoms of Underlying Infectious Disease
When using ketoprofen, symptoms of infectious diseases may be less pronounced, which can lead to delays in making the correct diagnosis, delayed initiation of appropriate treatment, and worsening of the infectious disease outcome. Deterioration has been observed in the context of bacterial community-acquired pneumonia and bacterial complications of chickenpox. If ketoprofen is used for an infectious disease to reduce body temperature or alleviate pain, careful monitoring of the infection's course is recommended. In outpatient settings, if symptoms persist or worsen, the patient should consult a physician.
Ketoprofen should not be combined with other NSAIDs and/or COX-2 inhibitors.
Gastrointestinal Reactions
Caution should be exercised when used in conjunction with medications that may increase the risk of ulceration or bleeding, such as oral glucocorticoids, anticoagulants (e.g., warfarin), selective serotonin reuptake inhibitors, or antiplatelet agents (e.g., acetylsalicylic acid or nicorandil) (see the "Interactions with Other Medicinal Products" section).
Gastrointestinal bleeding, ulcers, and perforations (with possible fatal outcomes) have been reported during the use of NSAIDs at any stage of treatment, regardless of the presence of threatening symptoms or a history of severe gastrointestinal diseases.
Elderly patients have an increased risk of adverse gastrointestinal reactions, such as gastrointestinal bleeding and perforation (with possible fatal outcomes) (see the "Dosage and Administration" section).
If gastrointestinal bleeding or ulceration occurs during the use of ketoprofen, treatment should be discontinued immediately.
The risk of gastrointestinal bleeding, ulceration, or perforation increases with the use of higher doses of NSAIDs, in the presence of a history of peptic ulcer disease, especially complicated by bleeding or perforation, and in elderly patients. In these patient groups, treatment should begin with the lowest possible doses. Consideration should be given to the concomitant use of gastroprotective agents (e.g., misoprostol or proton pump inhibitors) in these groups, as well as in patients who require low-dose acetylsalicylic acid or other medications that increase the risk of gastrointestinal adverse reactions (see the "Interactions with Other Medicinal Products" section).
Patients with a history of gastrointestinal adverse reactions (especially elderly patients) should report any unusual gastrointestinal symptoms (especially gastrointestinal bleeding), particularly in the early stages of treatment.
Epidemiological data suggest a link between the use of ketoprofen and a high risk of severe gastrointestinal toxicity, comparable to that associated with other NSAIDs, especially at high doses (see the "Contraindications" section).
NSAIDs should be used with caution in patients with a history of gastrointestinal diseases (ulcerative colitis, Crohn's disease), as this may exacerbate these conditions (see the "Side Effects" section).
Cardiovascular Reactions and Cerebrovascular Reactions
Clinical studies and epidemiological data suggest that the use of certain NSAIDs (especially at high doses and with prolonged treatment) may be associated with an increased risk of arterial thrombosis (e.g., myocardial infarction or stroke). Based on available data, such a risk cannot be excluded with the use of ketoprofen.
As with other NSAIDs, special attention should be paid when used in patients with decompensated hypertension, heart failure, ischemic heart disease, peripheral artery disease, and/or cerebrovascular diseases, as well as before starting long-term treatment in patients with risk factors for cardiovascular diseases (elevated blood pressure, hyperlipidemia, diabetes, smoking).
An increased risk of arterial thrombosis has been reported with the use of non-aspirin NSAIDs for the management of perioperative pain during aortocoronary bypass surgery.
Caution should be exercised when using ketoprofen in patients with a history of elevated blood pressure and/or mild to moderate heart failure, as NSAIDs have been reported to cause fluid retention and edema.
Skin Reactions
Very rarely, severe skin reactions (with possible fatal outcomes) have been reported, including exfoliative dermatitis, Stevens-Johnson syndrome, and toxic epidermal necrolysis, associated with the use of NSAIDs (see the "Side Effects" section). The highest risk for these conditions occurs at the beginning of therapy, with most cases developing within the first month of treatment. Ketoprofen should be discontinued at the first sign of skin rash, mucosal ulceration, or any other signs of hypersensitivity.
Respiratory System Disorders
Patients with bronchial asthma in combination with chronic rhinitis, chronic sinusitis, and/or nasal polyps have a higher risk of allergic reactions to acetylsalicylic acid and/or NSAIDs than other individuals. The use of these medications may lead to asthma attacks or bronchospasm, especially in patients with a history of allergy to acetylsalicylic acid or NSAIDs (see the "Contraindications" section).
Hyperkalemia
Hyperkalemia may develop, especially in patients with diabetes, renal insufficiency, and/or when used in conjunction with potassium-sparing medications (see the "Interactions with Other Medicinal Products" section). In such patients, potassium levels should be closely monitored.
Effects on Kidney Function
During the initiation of treatment, kidney function should be closely monitored in patients with heart failure, cirrhosis, or nephrosis, in patients receiving diuretic therapy, and in patients with chronic kidney disease (especially in elderly patients). In these patient groups, the use of ketoprofen may lead to reduced renal blood flow due to the inhibition of prostaglandins and decompensation of kidney function.
Effects on Liver Function
In patients with abnormalities in liver function tests or a history of liver disease, liver transaminase levels should be periodically monitored, especially during prolonged treatment.
Rare cases of jaundice and hepatitis have been reported with the use of ketoprofen.
Other Effects
If signs of an infectious disease are observed, it should be noted that the anti-inflammatory, analgesic, and antipyretic properties of ketoprofen, like other NSAIDs, may mask common signs of infection progression, such as fever.
The use of ketoprofen may affect female fertility; therefore, the medication is not recommended for women planning to become pregnant. Female patients with infertility (including those undergoing investigation) should consider discontinuing NSAIDs.
If visual disturbances, such as blurred vision, occur, treatment should be discontinued immediately.
Effects on the Ability to Drive and Operate Machinery
There is no data on the negative impact of Ketonal® at recommended doses on the ability to drive or operate machinery. However, patients who experience drowsiness, dizziness, seizures, or other unpleasant sensations from the nervous system, including visual disturbances, while using the medication should refrain from driving and engaging in potentially dangerous activities that require increased attention and quick psychomotor reactions.

Show original (Russian)

• повышенная чувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам или другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП);
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы, острого ринита, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе);
• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, а также желудочно-кишечные язвы, кровотечения и перфорации;
• хроническая диспепсия, воспалительные заболевания кишечника, язвенный колит; болезнь Крона, дивертикулит в стадии обострения;
• воспалительные заболевания прямой кишки и/или кровотечения из прямой кишки (в том числе в анамнезе);
• гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в том числе геморрагический диатез);
• детский возраст (до 15 лет);
• тяжелая печеночная недостаточность, активное заболевание печени;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
• декомпенсированная сердечная недостаточность, периоперационный период при аортокоронарном шунтировании;
• III триместр беременности;
• период грудного вскармливания.
С осторожностью
Бронхиальная астма в анамнезе, клинически выраженные сердечно-сосудистые, цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий, дислипидемия, прогрессирующие заболевания печени, печеночная недостаточность, гипербилирубинемия, алкогольный цирроз печени, почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания крови, дегидратация; сахарный диабет, анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), наличие инфекции Helicobacter pylori, тяжелые соматические заболевания, пожилой возраст (старше 65 лет, в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), курение, сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, никорандил), глюкокортикостероидами для приема внутрь (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, сертралин), пациенты с уменьшением объема циркулирующей крови, длительное применение НПВП.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Ингибирование синтеза простагландинов может оказать нежелательное влияние на течение беременности и/или на эмбриональное развитие. Данные, полученные в ходе эпидемиологических исследований при применении ингибиторов синтеза простагландина на ранних сроках беременности, подтверждают повышение риска самопроизвольного аборта и формирования пороков сердца (~1-1,5 %). Риск повышается с увеличением дозы и длительности лечения.
Применять препарат беременным женщинам в I и II триместрах беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери оправдывают возможный риск для плода.
У беременных женщин во время III триместра беременности возможно развитие слабости родовой активности матки и увеличение времени кровотечения даже при применении низких доз кетопрофена.
Следовательно, применение кетопрофена во время III триместра беременности противопоказано.
Грудное вскармливание
На сегодняшний момент отсутствуют данные о выделении кетопрофена в грудное молоко, поэтому применение кетопрофена не рекомендовано при грудном вскармливании.

Особые указания
С целью снижения риска развития нежелательных явлений кетопрофена рекомендуется применение минимальной эффективной дозы в течение минимально короткого периода.
Пациентам с воспалительными заболеваниями прямой кишки не следует применять свечи ректальные Кетонал®.
Маскировка симптомов основного инфекционного заболевания
При применении кетопрофена симптомы инфекционных заболеваний могут быть менее выраженными, что может привести к удлинению сроков постановки правильного диагноза, отсроченному началу соответствующего лечения и ухудшению исхода инфекционного заболевания. Ухудшение наблюдалось на фоне бактериальной внебольничной пневмонии и при бактериальных осложнениях ветряной оспы. В случае применения кетопрофена при инфекционном заболевании для снижения температуры тела или купирования болевого синдрома, рекомендуется обеспечение тщательного наблюдения за течением инфекции. В амбулаторных условиях, в случае, если симптомы сохраняются или ухудшаются, пациенту необходимо обратиться к врачу.
Не следует сочетать прием кетопрофена с приемом других НПВП и/или ингибиторов ЦОГ2.
Реакции со стороны желудочно-кишечного тракта
Следует соблюдать осторожность при совместном применении с препаратами, которые могут повысить риск образования язв или кровотечения, такими как глюкокортикостероиды для приема внутрь, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота или никорандил) (смотри раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Сообщалось о развитии желудочно-кишечных кровотечений, язв и перфораций (с возможным летальным исходом) во время применения НПВП на любом этапе лечения, вне зависимости от наличия угрожающих симптомов или тяжелых заболеваний ЖКТ в анамнезе.
У пациентов пожилого возраста существует повышенный риск развития нежелательных реакций со стороны ЖКТ, таких как желудочно-кишечное кровотечение и перфорация (с возможным летальным исходом) (смотри раздел «Способ применения и дозы»).
В случае развития желудочно-кишечного кровотечения или образования язв органов ЖКТ при применении кетопрофена, лечение следует немедленно прекратить.
Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвообразования или перфорации повышается при применении более высоких доз НПВП, при наличии язвенной болезни в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и при применении у пожилых пациентов. У этих групп пациентов лечение следует начинать с минимально возможных доз. Следует рассмотреть совместное применение с гастропротективными препаратами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы) у данных групп пациентов, а также у пациентов, которым необходимо применение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах или других препаратов, повышающих риск развитий нежелательных реакций со стороны ЖКТ (смотри раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Пациенты с нежелательными реакциями со стороны ЖКТ в анамнезе (особенно пациенты пожилого возраста) должны сообщать о всех необычных симптомах со стороны ЖКТ (прежде всего о желудочно-кишечном кровотечении), в особенности на начальных этапах лечения.
Существуют эпидемиологические данные, свидетельствующие о связи применения кетопрофена с высоким риском развития тяжелой желудочно-кишечной токсичности, сравнимой с таковой при применении других НПВП, особенно в высоких дозах (смотри раздел «Противопоказания»).
НПВП следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями органов ЖКТ в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), так как это может приводить к обострению данных заболеваний (смотри раздел «Побочное действие»).
Сердечно-сосудистые реакции и реакции со стороны сосудов головного мозга
Данные клинических исследований и эпидемиологические данные предполагают, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при продолжительном лечении) может быть связано с повышенным риском развития артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта). На основании имеющихся данных нельзя исключить такой риск при применении кетопрофена.
Как и при применении других НПВП, следует уделять особое внимание при применении у пациентов с декомпенсированной гипертонической болезнью, сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, а также перед началом длительного лечения у пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (повышенное артериальное давление, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
Сообщалось о повышении риска развития артериальных тромбозов при применении неаспириновых НПВП для купирования периоперационых болей при аорто-коронарном шунтировании.
Необходимо соблюдать осторожность при применении кетопрофена у пациентов с повышением артериального давления в анамнезе и/или сердечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести, так как при применении НПВП сообщалось о задержке жидкости и развитии отеков.
Реакции со стороны кожи
Очень редко сообщалось о развитии тяжелых реакций со стороны кожи (с возможным летальным исходом), включая эксфолиативный дерматит, синдрома Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, связанных с применением НПВП (смотри раздел «Побочное действие»). Наибольший риск развития данных состояний приходится на начало терапии, в большинстве случаев они развивались в течение первого месяца лечения. Следует прекратить применение кетопрофена при первом появлении кожной сыпи, изъязвления слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.
Нарушения со стороны дыхательной системы
У пациентов с бронхиальной астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или полипами носовой полости существует более высокий риск развития аллергических реакций к ацетилсалициловой кислоте и/или НПВП, чем у других людей. Применение этих препаратов может приводить к астматическим приступам или бронхоспазму, особенно у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или НПВП в анамнезе (смотри раздел «Противопоказания»).
Гиперкалиемия
Возможно развитие гиперкалиемии, особенно у пациентов с сахарным диабетом, почечной недостаточностью и/или при совместном применении с калийсберегающим препаратами (смотри раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). У таких пациентов следует тщательно контролировать уровень калия.
Влияние на функцию почек
Во время начала лечения следует тщательно наблюдать за функцией почек у пациентов с сердечной недостаточностью, циррозом или нефрозом, у пациентов, получающих диуретическую терапию, и у пациентов с хронической болезнью почек (особенно у пожилых пациентов). У этих групп пациентов применение кетопрофена может привести к снижению почечного кровотока, вызванному ингибированием простагландинов, и декомпенсации почечной функции.
Влияние на функцию печени
У пациентов с отклонениями в функциональных тестах печени или с заболеваниями печени в анамнезе следует периодически контролировать уровень «печеночных» трансаминаз, особенно при длительном лечении.
При применении кетопрофена сообщалось о редких случаях развития желтухи и гепатита.
Другие эффекты
В случае обнаружения признаков инфекционного заболевания следует обратить внимание, что противовоспалительные, обезболивающие и жаропонижающие свойства кетопрофена, как и других НПВП, могут маскировать обычные признаки прогрессирования инфекции, такие как лихорадка.
Применение кетопрофена может влиять на женскую фертильность, поэтому препарат не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Пациенткам с бесплодием (в т.ч. проходящим обследование) следует рассмотреть вопрос об отказе от НПВП.
При возникновении нарушений со стороны органов зрения, таких как помутнение зрения и др., лечение следует незамедлительно прекратить. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Данных об отрицательном влиянии препарата Кетонал® в рекомендуемых дозах на способность к управлению автомобилем или работу с механизмами нет. Вместе с тем, пациентам, у которых на фоне применения препарата возникают сонливость, головокружение, судороги или другие неприятные ощущения со стороны нервной системы, включая нарушение зрения, следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

According to the World Health Organization (WHO), adverse reactions are classified according to their frequency of occurrence as follows: very common (≥ 1/10), common (≥ 1/100,

Cases of overdose have been reported with the use of ketoprofen in doses up to 2.5 g.
As with other NSAIDs, in the event of ketoprofen overdose, the following may be observed: nausea, vomiting, abdominal pain, hematemesis, melena, altered consciousness, respiratory depression, seizures, renal dysfunction, and renal failure.
Treatment is symptomatic; the effect of ketoprofen on the gastrointestinal tract can be mitigated with agents that reduce gastric secretion (for example, proton pump inhibitors) and prostaglandins.
In cases of renal failure, hemodialysis is recommended.

Drugs whose concurrent use is not recommended
Other NSAIDs (including selective COX-2 inhibitors) and high-dose salicylates: increased risk of developing ulcers and gastrointestinal bleeding.
Anticoagulants
Increased risk of bleeding when used concurrently with the following drugs:
• heparin;
• vitamin K antagonists (e.g., warfarin);
• platelet aggregation inhibitors (e.g., ticlopidine, clopidogrel);
• thrombin inhibitors (e.g., dabigatran);
• direct factor Xa inhibitors (e.g., apixaban, rivaroxaban, edoxaban).
If concurrent use cannot be avoided, careful monitoring of the patient should be conducted.
Lithium preparations
Due to decreased lithium excretion by the kidneys, there is a risk of increased plasma lithium concentrations, sometimes reaching toxic levels. If necessary, plasma lithium levels should be closely monitored and the dosage of lithium preparations adjusted during and after NSAID use.
Methotrexate at doses above 15 mg per week
There is a potential increased risk of hematological toxicity of methotrexate, especially when used in high doses (> 15 mg per week), likely related to the displacement of protein-bound methotrexate and decreased renal clearance.
Drugs that require caution when used concurrently
Simultaneous use with drugs that increase potassium levels in the blood (e.g., potassium salts, potassium-sparing diuretics, ACE inhibitors, and angiotensin II receptor antagonists, NSAIDs, low molecular weight or unfractionated heparins, cyclosporine, tacrolimus, and trimethoprim) increases the risk of hyperkalemia. The risk of hyperkalemia is heightened if the aforementioned drugs are used together.
Diuretics
In patients taking diuretics (especially dehydrated patients), there is an increased risk of secondary renal failure due to decreased renal blood flow caused by the inhibition of prostaglandins. Such patients should have fluid loss replenished before starting concurrent therapy, and renal function should be monitored after therapy initiation (see "Special Instructions" section).
ACE inhibitors and angiotensin II receptor antagonists
In patients with reduced kidney function (e.g., dehydrated patients and elderly patients), concurrent use of ACE inhibitors or angiotensin II receptor antagonists and COX-inhibiting drugs may lead to further decline in kidney function, including the possibility of acute renal failure.
Methotrexate at doses below 15 mg per week
During the first weeks of concurrent use, a complete blood count should be monitored weekly. Monitoring should be more frequent in elderly patients and patients with impaired kidney function.
Pentoxifylline
Concurrent use with pentoxifylline increases the risk of bleeding. Clinical examination and bleeding time assessment should be conducted more frequently.
Tenofovir
Concurrent use of tenofovir disoproxil fumarate and NSAIDs may increase the risk of renal failure.
Nicorandil
Concurrent use of nicorandil and NSAIDs may increase the risk of serious complications such as ulcers, perforation, and gastrointestinal bleeding (see "Special Instructions" section).
Cardiac glycosides
No pharmacokinetic interactions have been noted between ketoprofen and digoxin. However, caution should be exercised when used together, especially in patients with renal insufficiency, as NSAIDs may impair kidney function and reduce the renal clearance of cardiac glycosides.
Corticosteroids
Increased risk of ulcers and gastrointestinal bleeding with concurrent use (see "Special Instructions" section).
Drugs whose interactions should be considered
Antihypertensive drugs (beta-blockers, ACE inhibitors, diuretics)
Risk of reduced antihypertensive effects (due to NSAID inhibition of vasodilating prostaglandins).
Thrombolytic drugs
Increased risk of bleeding.
Selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs)
Increased risk of gastrointestinal bleeding (see "Special Instructions" section).
Probenecid
Concurrent use with probenecid may significantly reduce the plasma clearance of ketoprofen.
Mifepristone
NSAIDs may reduce the effectiveness of mifepristone. NSAID use should not begin earlier than 8-12 days after discontinuation of mifepristone.
Drugs whose interactions should be taken into account
Cyclosporine, tacrolimus
Risk of additional nephrotoxic effects, especially in elderly patients.

Show original (Russian)

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (? 1/10), часто (?1/100,

Случаи передозировки отмечались при применении кетопрофена в дозах до 2,5 г.
Как и в случае других НПВП, при передозировке кетопрофена могут отмечаться тошнота, рвота, боль в области живота, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек и почечная недостаточность.
Лечение - симптоматическое; воздействие кетопрофена на желудочно-кишечный тракт можно ослабить с помощью средств, снижающих секрецию желез желудка (например, ингибиторов протонной помпы) и простагландинов.
В случае развития почечной недостаточности рекомендуется проведение гемодиализа.

Препараты, совместное применение с которыми не рекомендуется
Другие НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ2) и салицилаты в высоких дозах: повышенный риск развития язв и кровотечений желудочно-кишечного тракта.
Антикоагулянты
Повышенный риск развития кровотечений при совместном применении со следующими препаратами:
• гепарин;
• антагонисты витамина К (например, варфарин);
• ингибиторы агрегации тромбоцитов (например, тиклопидин, клопидогрел);
• ингибиторы тромбина (например, дабигатран);
• прямые ингибиторы фактора свертывания Xa (например, апиксабан, ривароксабан, эдоксабан).
Если совместного применения нельзя избежать, за пациентом следует осуществлять тщательное наблюдение.
Препараты лития
Из-за снижения экскреции лития почками возникает риск повышения плазменных концентраций лития, иногда достигающих токсического уровня. При необходимости следует тщательно следить за уровнем лития в плазме крови и корректировать дозу препаратов лития во время и после применения НПВП.
Метотрексат в дозах свыше 15 мг в неделю
Возможен повышенный риск гематологической токсичности метотрексата, особенно при применении в высоких дозах (> 15 мг в неделю), что, вероятно, связано с вытеснением метотрексата, связанного белками, и снижением его почечного клиренса.
Препараты, при совместном применении с которыми следует соблюдать осторожность
Одновременное применение с препаратами, повышающими уровень калия в крови (например, с солями калия, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II, НПВП, низкомолекулярными или нефракционированными гепаринами, циклоспорином, такролимусом и триметопримом) увеличивает риск развития гиперкалиемии. Риск гиперкалиемии повышается, если указанные выше препараты применяются совместно.
Диуретические средства
У пациентов, принимающих диуретики (в особенности у обезвоженных пациентов), повышается риск развития вторичной почечной недостаточности вследствие снижения почечного кровотока, вызванного ингибированием простагландинов. У таких пациентов должна быть восполнена потеря жидкости до начала совместной терапии, а также должен осуществляться мониторинг функции почек после начала терапии (смотри раздел «Особые указания»).
Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II
У пациентов со сниженной функцией почек (например, у обезвоженных пациентов и пациентов пожилого возраста) совместное применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II и препаратов, ингибирующих ЦОГ, может приводить к дальнейшему снижению почечной функции, включая возможность развития острой почечной недостаточности.
Метотрексат в дозах ниже 15 мг в неделю
В течение первых недель совместного применения следует еженедельно контролировать общий анализ крови. Контроль следует осуществлять чаще у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек.
Пентоксифиллин
Совместное применение с пентоксифиллином повышает риск развития кровотечений. Необходимо более часто проводить клинический осмотр и определение времени кровотечения.
Тенофовир
Совместное применение тенофовира дисопроксил фумарата и НПВП может повышать риск развития почечной недостаточности.
Никорандил
Совместное применение никорандила и НПВП может повышать риск развития серьезных осложнений, таких как язвы, перфорация и кровотечение из органов ЖКТ (смотри раздел «Особые указания»).
Сердечные гликозиды
Не было отмечено фармакокинетических взаимодействий между кетопрофеном и дигоксином. Однако при их совместном применении следует соблюдать осторожность, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, поскольку НПВП могут ослаблять функцию почек и снижать почечный клиренс сердечных гликозидов.
Кортикостероиды
Повышенный риск язв и кровотечений органов ЖКТ при совместном применении (смотри раздел «Особые указания»).
Препараты, взаимодействие с которыми следует учитывать
Антигипертензивные препараты (бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, диуретики)
Риск ослабления антигипертензивных эффектов (за счет ингибирования НПВП вазодилатируюших простагландинов).
Тромболитические препараты
Повышенный риск кровотечения.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)
Повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения (смотри раздел «Особые указания»).
Пробенецид
Совместное применение с пробенецидом может значительно снизить плазменный клиренс кетопрофена.
Мифепристон
НПВП могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВП следует начинать не ранее, чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.
Препараты, взаимодействие с которыми следует принимать во внимание
Циклоспорин, такролимус
Риск дополнительного нефротоксического действия, особенно у пациентов пожилого возраста.

Pharmacology

Ketoprofen is a non-steroidal anti-inflammatory drug with anti-inflammatory, analgesic, and antipyretic effects.
Ketoprofen inhibits the action of cyclooxygenase enzymes 1 and 2 (COX-1 and COX-2) and partially lipoxygenase, leading to the suppression of prostaglandin synthesis (including in the central nervous system, most likely in the hypothalamus).
It stabilizes liposomal membranes in vitro and in vivo; at high concentrations in vitro, ketoprofen suppresses the synthesis of bradykinin and leukotrienes.
Ketoprofen does not have a negative effect on the condition of articular cartilage.

Absorption
Ketoprofen is easily absorbed from the gastrointestinal tract (GIT) when taken orally. The time to reach maximum concentration (TCmax) after rectal administration is 1.4-4 hours.
The bioavailability of the drug is 90%. Food intake does not affect the overall bioavailability of ketoprofen but reduces the rate of absorption.

Distribution
Ketoprofen is 99% bound to plasma proteins, primarily to the albumin fraction. The volume of distribution is 0.1 - 0.2 L/kg. Ketoprofen penetrates into synovial fluid, reaching a concentration equal to 30% of the plasma concentration. The plasma clearance of ketoprofen is approximately 0.08 L/kg/h. Effective concentrations of ketoprofen can be detected in the blood even 24 hours after administration.

Metabolism and Excretion
Ketoprofen undergoes extensive metabolism by hepatic microsomal enzymes, with a half-life (T1/2) of 2 hours. Ketoprofen is conjugated with glucuronic acid and is excreted from the body as a glucuronide. There are no active metabolites of ketoprofen. Up to 80% of ketoprofen is excreted by the kidneys within 24 hours, primarily in the form of ketoprofen glucuronide.
In patients with hepatic insufficiency, ketoprofen may accumulate in tissues; such patients should be prescribed the drug at the minimum therapeutic dose.
In patients with renal insufficiency, the clearance of ketoprofen is reduced, increasing the half-life (T1/2) by 1 hour.
In elderly patients, the metabolism and excretion of ketoprofen occur more slowly, which is clinically significant only for patients with reduced kidney function.

Show original (Russian)

Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом, обладающим противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.
Кетопрофен блокирует действие фермента циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2) и частично липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в том числе и в центральной нервной системе, вероятнее всего, в гипоталамусе).
Стабилизирует in vitro и in vivo липосомальные мембраны, при высоких концентрациях in vitro кетопрофен подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов.
Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.

Абсорбция
Кетопрофен легко абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) при приеме внутрь. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) при ректальном введении - 1,4-4 ч.
Биодоступность препарата составляет 90 %. Прием пищи не влияет на общую биодоступность кетопрофена, но уменьшает скорость всасывания.
Распределение
Кетопрофен на 99 % связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракцией. Объем распределения составляет 0,1 - 0,2 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации, равной 30 % концентрации в плазме крови. Плазменный клиренс кетопрофена составляет приблизительно 0,08 л/кг/ч. Эффективные концентрации кетопрофена определяются в крови даже через 24 ч после его приема.
Метаболизм и выведение
Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при действии микросомальных ферментов печени, период полувыведения (Т1/2) составляет 2 ч. Кетопрофен связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет. До 80 % кетопрофена выводится почками в течение 24 ч, в основном в форме глюкуронида кетопрофена.
У пациентов с печеночной недостаточностью кетопрофен может аккумулироваться в тканях; таким пациентам необходимо назначать препарат в минимальной терапевтической дозе.
У пациентов с почечной недостаточностью клиренс кетопрофена снижен, увеличивая период полувыведения (Т1/2) на 1 ч.
У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена протекают медленнее, что имеет клиническое значение только для пациентов со сниженной функцией почек.

Description

Ketonal 100 mg is a medication in the form of rectal suppositories, intended for the relief of pain symptoms of various origins. The active ingredient of the drug is ketoprofen, which belongs to the group of non-steroidal anti-inflammatory drugs. Ketonal has pronounced anti-inflammatory, analgesic, and antipyretic effects. The medication is indicated for the symptomatic treatment of acute and chronic pain syndromes occurring in diseases of the musculoskeletal system, gynecological and urological conditions, as well as for dental and headache relief. Ketonal should be used only after a doctor's prescription and strict adherence to the instructions for use.

Show original (Russian)

Кетонал 100 мг – это лекарственное средство в форме ректальных свечей, которое предназначено для устранения болевых симптомов различной природы. Действующее вещество препарата - кетопрофен, принадлежащий к группе нестероидных противовоспалительных препаратов. Кетонал обладает выраженным противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Препарат показан для симптоматического лечения острого и хронического болевого синдрома, возникающего при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, заболеваниях гинекологического и урологического профилей, а также при зубных и головных болях. Кетонал должен использоваться только после назначения врача и строго соблюдения инструкции по применению.

Properties