Lernikor 20 mg 30 tablets, film-coated

Name: Lernikor 20 mg 30 tablets, film-coated - RuPills
SKU: 107404
Price: 16.47 USD
Availability: InStock

film-coated tablets

SKU 107404

$16.47

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Lercanidipine

All packagings

Lernikore 10 mg 30 tablets, film-coated

3 options · from $11.40

Cheapest option
Lernikore 10 mg 30 tablets, film-coated
Price
$11.40
Option 2 of 3
Lernicor 10 mg 60 tablets, film-coated
Price
$15.77
Selected · use button above
Lernikor 20 mg 30 tablets, film-coated
Price
$16.47

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Arterial hypertension stage 1-2.

Show original (Russian)

Артериальная гипертензия 1-2 степени.

How to use

Orally, at least 15 minutes before meals, preferably in the morning, without chewing, with a sufficient amount of water.
The recommended dose of the drug is 10 mg once daily. Depending on the individual tolerance of the drug by the patient, the dose may be increased to 20 mg. If necessary, the increase in the daily dose to 20 mg is carried out 2 weeks after the start of the drug.
The therapeutic dose is adjusted gradually, as the maximum antihypertensive effect develops approximately 2 weeks after the start of the drug. It is unlikely that the effectiveness of the drug will increase with a dose higher than 20 mg per day, while the risk of side effects increases.
Use in elderly patients
Pharmacokinetic profile and clinical study data indicate that dose adjustment of lercanidipine is not required in elderly patients. However, caution should be exercised at the initial stage of treatment in this patient group.
Use in patients with renal or hepatic impairment
In the presence of renal insufficiency (creatinine clearance greater than 30 ml/min) or mild to moderate hepatic insufficiency, the initial dose is 10 mg, then the dose is cautiously increased to 20 mg per day. The antihypertensive effect may be enhanced in patients with mild to moderate hepatic insufficiency, and dose adjustment (reduction) may be required.

Show original (Russian)

Внутрь, не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Рекомендованная доза препарата - по 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом, доза может быть увеличена до 20 мг. При необходимости увеличение суточной дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала приема препарата.
Терапевтическая доза подбирается постепенно, так как максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы более 20 мг в сутки, в тоже время повышается риск возникновения побочных эффектов.
Применение у пожилых пациентов
Фармакокинетический профиль и данные клинических исследований показывают, что у пожилых пациентов коррекции дозы лерканидипина не требуется. Однако следует соблюдать осторожность на начальном этапе лечения у данной группы пациентов.
Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени
При наличии почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести, начальная доза составляет 10 мг, затем с осторожностью увеличивают дозу до 20 мг в сутки. Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести и может потребоваться коррекция (снижение) дозы.

Composition

1 tablet contains:
active ingredient: lercanidipine hydrochloride 20 mg;
excipients: microcrystalline cellulose, lactose monohydrate, sodium carboxymethyl starch (sodium starch glycolate), povidone K30, magnesium stearate;
excipients for the coating:
Opadry II 85F34555 pink [polyvinyl alcohol, titanium dioxide, macrogol (polyethylene glycol), talc, aluminum lake based on charming red dye, aluminum lake based on sunset yellow dye, aluminum lake based on azorubine dye].

Round, biconvex tablets coated with a pink film.
The core is light yellow in color when cut in cross-section.

Show original (Russian)

1 таблетка содержит:
действующее вещество: лерканидипина гидрохлорид 20 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолят), повидон К30, магния стеарат;
вспомогательные вещества для оболочки:
Опадрай II 85F34555 розовый [спирт поливиниловый, титана диоксид, макрогол (полиэтиленгликоль), тальк, алюминиевый лак на основе красителя очаровательного красного, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый, алюминиевый лак на основе красителя азорубина].

круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.
На поперечном разрезе ядро светло-желтого цвета.

Contraindications & warnings

Increased sensitivity to lercanidipine, other dihydropyridine derivatives, or any component of the drug.
Untreated chronic heart failure.
Unstable angina.
Obstruction of the left ventricular outflow tract.
Period within 1 month after a myocardial infarction.
Severe liver failure.
Severe renal failure (creatinine clearance less than 30 ml/min).
Simultaneous use with potent CYP3A4 inhibitors (ketoconazole, itraconazole, erythromycin, ritonavir, troleandomycin).
Simultaneous use with cyclosporine.
Simultaneous intake with grapefruit juice.
Lactose intolerance, lactase deficiency, glucose-galactose malabsorption syndrome.
Pregnancy and breastfeeding period.
Use in women of childbearing age not using reliable contraceptive methods.
Age under 18 years (efficacy and safety not studied).

With caution
Renal failure (creatinine clearance more than 30 ml/min) and/or mild to moderate liver failure, elderly age, sick sinus syndrome (without a pacemaker), ischemic heart disease, left ventricular dysfunction.

Use during pregnancy and breastfeeding
The use of lercanidipine during pregnancy and breastfeeding, as well as in women of childbearing age without reliable contraception, is contraindicated.
Preclinical studies have not revealed a teratogenic effect of lercanidipine in rats and rabbits, and the reproductive function of rats was unchanged.
Due to the lack of clinical experience with lercanidipine during pregnancy and breastfeeding and since it is known that other dihydropyridine derivatives have teratogenic effects in animals, lercanidipine is not recommended for use during pregnancy and in women of childbearing age not using reliable contraceptive methods.
Due to the high lipophilicity of lercanidipine, its penetration into breast milk can be assumed, therefore lercanidipine is not recommended for use during breastfeeding.

Special caution should be exercised when prescribing lercanidipine to patients with sick sinus syndrome (without a pacemaker). Although studies with hemodynamic monitoring have not shown deterioration of ventricular function with lercanidipine use, caution should be taken when prescribing lercanidipine to patients with left ventricular dysfunction. It has been suggested that the use of certain dihydropyridines may be associated with an increased risk of angina attacks in patients with ischemic heart disease. Therefore, in such patients, therapy with lercanidipine should be conducted with particular caution.

Effects on the ability to drive vehicles and operate machinery
Since dizziness, asthenia, increased fatigue, and, in rare cases, drowsiness may occur during treatment with the drug, patients should exercise particular caution when driving vehicles and engaging in other potentially dangerous activities that require high-speed psychomotor reactions during the use of the medication.

Show original (Russian)

Повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата.
Нелеченная хроническая сердечная недостаточность.
Нестабильная стенокардия.
Обструкция выносящего тракта левого желудочка.
Период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда.
Тяжелая печеночная недостаточность.
Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин).
Одновременное применение с мощными ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин).
Одновременное применение с циклоспорином.
Одновременный прием с соком грейпфрута.
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Беременность и период грудного вскармливания.
Применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции.
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).
С осторожностью
Почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин) и/или печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, пожилой возраст, синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора), ишемическая болезнь сердца, дисфункция левого желудочка.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение лерканидипина при беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин детородного возраста при отсутствии надежной контрацепции противопоказано.
В ходе доклинических исследований не выявлено тератогенного эффекта лерканидипина у крыс и кроликов, репродуктивная функция крыс была без изменений.
В виду отсутствия клинического опыта применения лерканидипина при беременности и в период грудного вскармливания и поскольку известно, что другие производные дигидропиридина оказывали тератогенное действие у животных, лерканидипин не рекомендуется применять при беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции.
Вследствие высокой липофильности лерканидипина, можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому лерканидипин не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

Особую осторожность следует соблюдать при назначении лерканидипина пациентам с синдромом слабости синусового узла (без кардиостимулятора). Несмотря на то, что исследования с гемодинамическим контролем не выявили ухудшения желудочковой функции при приеме лерканидипина, следует соблюдать осторожность при назначении лерканидипина пациентам с дисфункцией левого желудочка. Было предположено, что прием некоторых дигидропиридинов может быть связан с риском учащения приступов стенокардии у пациентов с ишемической болезнью сердца. Поэтому у таких пациентов терапию лерканидипином необходимо проводить с особой осторожностью.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Поскольку на фоне терапии препаратом возможно появление головокружения, астении, повышенной утомляемости и, в редких случаях сонливости, в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

Possible undesirable reactions are listed below in descending order of frequency: common (

Symptoms:
In the case of an overdose of lercanidipine, symptoms similar to those observed with the overdose of other dihydropyridine derivatives are expected: peripheral vasodilation with significant hypotension and reflex tachycardia.
Treatment:
Symptomatic treatment is indicated. In cases of significant hypotension or loss of consciousness, cardiovascular therapy is recommended; in cases of bradycardia, intravenous administration of atropine is indicated.
There are reports of 3 cases of overdose with lercanidipine at doses of 150 mg, 280 mg, and 800 mg for suicidal purposes.
In the case of 150 mg of lercanidipine + alcohol (unknown quantity), drowsiness was observed. Treatment: gastric lavage, administration of activated charcoal.
In the case of 280 mg of lercanidipine + 5.6 mg of moxonidine, the following symptoms were observed: cardiogenic shock, significant myocardial ischemia, mild renal failure. Treatment: cardiac glycosides, diuretics (furosemide), high doses of catecholamines, plasma substitutes.
In the case of 800 mg of lercanidipine, nausea and significant hypotension were observed. Treatment: administration of activated charcoal and a laxative, intravenous - dopamine.
In all cases of overdose, all patients survived. Information on the effectiveness of dialysis for lercanidipine is lacking. It is most likely that due to the high binding of lercanidipine to plasma proteins, dialysis may be ineffective.

Lercanidipine can be used simultaneously with beta-blockers, diuretics, and angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors.
When used concurrently with metoprolol, the bioavailability of lercanidipine decreases by 50%. This effect may also occur with other beta-blockers, so dose adjustment of lercanidipine may be required to achieve the therapeutic effect with this combination.
Lercanidipine is metabolized by the CYP3A4 isoenzyme, so inhibitors and inducers of this isoenzyme may affect the metabolism and elimination of lercanidipine when used together. The concurrent use of lercanidipine with strong CYP3A4 inhibitors (ketoconazole, itraconazole, ritonavir, erythromycin, troleandomycin) is not recommended.
The concurrent use of cyclosporine and lercanidipine is not recommended, as there is an increase in the concentration of both substances in the plasma.
Caution should be exercised when using lercanidipine with other CYP3A4 substrates (terfenadine, astemizole, Class III antiarrhythmic drugs such as amiodarone, quinidine).
When lercanidipine is used at a dose of 20 mg with midazolam, the bioavailability of lercanidipine in elderly patients may increase by approximately 40%.
Lercanidipine should be prescribed with caution when used simultaneously with CYP3A4 inducers, such as anticonvulsants (phenytoin, carbamazepine) and rifampicin, as there may be a reduction in antihypertensive effect. Regular monitoring of blood pressure is necessary.
In patients who regularly take beta-methyldigoxin, no pharmacokinetic interaction was observed when lercanidipine at a dose of 20 mg was used, while in healthy volunteers treated with digoxin, an increase in Cmax for digoxin by an average of 33% was noted after taking 20 mg of lercanidipine on an empty stomach, with AUC (area under the curve - "concentration-time") and renal clearance changing insignificantly. Signs of digoxin toxicity should be monitored in patients taking digoxin and lercanidipine simultaneously.
The concurrent use of lercanidipine with cimetidine (up to 800 mg) does not cause significant changes in the concentration of lercanidipine in the plasma. At high doses of cimetidine, the bioavailability and antihypertensive effect of lercanidipine may increase.
When lercanidipine (20 mg) and simvastatin (40 mg) are used together, the AUC for simvastatin increased by 56%, and the same value for its active metabolite - beta-hydroxy acid - increased by 28%. Taking the medications at different times of the day (lercanidipine in the morning, simvastatin in the evening) can avoid undesirable interactions.
No changes in the pharmacokinetics of warfarin were observed in healthy volunteers when 20 mg of lercanidipine was used concurrently with warfarin.
Concurrent use with fluoxetine (an inhibitor of CYP2D6 and CYP3A4) in elderly patients did not result in clinically significant changes in the pharmacokinetics of lercanidipine.
There may be an enhancement of the antihypertensive effect when lercanidipine is taken with grapefruit juice.
Ethanol may potentiate the antihypertensive effect of lercanidipine.

Show original (Russian)

Возможные нежелательные реакции приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (

Симптомы:
Предположительно, в случае передозировки лерканидипина будут наблюдаться симптомы, сходные с таковыми при передозировке других производных дигидропиридина: периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и
рефлекторной тахикардией.
Лечение:
Лечение симптоматическое. В случае выраженного снижения АД, потери сознания показана сердечно-сосудистая терапия, при брадикардии - внутривенное введение атропина.
Имеются данные о 3-х случаях передозировки при приеме лерканидипина в дозах 150 мг, 280 мг и 800 мг с целью суицида.
В случае приема 150 мг лерканидипина + алкоголь (неустановленное количество) наблюдалась сонливость. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля.
В случае приема 280 мг лерканидипина + 5,6 мг моксонидина наблюдались следующие симптомы: кардиогенный шок, выраженная ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени. Лечение: сердечные гликозиды, диуретики (фуросемид), высокие дозы катехоламинов, плазмозаменители.
В случае приема 800 мг лерканидипина наблюдались тошнота и выраженное снижение АД. Лечение: прием активированного угля и слабительного средства, внутривенно - допамин.
Во всех случаях передозировки все пациенты остались живы. Информация по эффективности диализа для лерканидипина отсутствует. Наиболее вероятно, что из-за высокой связи лерканидипина с белками плазмы крови, диализ может быть неэффективным.

Лерканидипин можно одновременно применять с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ).
При одновременном применении с метопрололом, биодоступность лерканидипина уменьшается на 50 %. Этот эффект может встречаться и при одновременном применении с другими бета-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта при данной комбинации.
Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента, при одновременном применении, могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Не рекомендуется одновременное применение лерканидипина с мощными ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин).
Не рекомендуется одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, так как наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови.
Следует проявлять осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, квинидин).
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пожилых пациентов может увеличиваться приблизительно на 40 %.
Лерканидипин следует назначать с осторожностью одновременно с индукторами CYP3A4, например, противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия. Необходим регулярный контроль артериального давления.
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг у пациентов, постоянно принимающих бета-метилдигоксин, не было отмечено фармакокинетического взаимодействия, в то время как у здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение значения Cmax для дигоксина в среднем на 33 % после приема 20 мг лерканидипина натощак, при этом AUC (площадь под кривой - «концентрация-время») и почечный клиренс изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.
Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При высоких дозах циметидина могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина.
При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг), значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56 %, а это же значение для его активного метаболита - бета-гидроксикислоты - на 28 %. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин - утром, симвастатин - вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.
При одновременном применении 20 мг лерканидипина и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось.
Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста не оказало клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина.
Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном приеме сока грейпфрута и лерканидипина.
Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина.

Pharmacology

Lercanidipine is a selective blocker of "slow" calcium channels, a derivative of 1,4-dihydropyridine, inhibiting the transmembrane flow of calcium ions into vascular smooth muscle cells.
Lercanidipine is a racemic mixture of (+)-R- and (-)S- enantiomers. The antihypertensive effect of lercanidipine is primarily due to the S-enantiomer.
The mechanism of the antihypertensive action of lercanidipine is based on its direct relaxing effect on vascular smooth muscle cells, resulting in a decrease in total peripheral resistance. Despite its relatively short half-life in plasma, lercanidipine exerts a prolonged antihypertensive effect due to its high membrane distribution coefficient. Due to its high vascular selectivity, it does not have a negative inotropic effect. Acute arterial hypotension with reflex tachycardia occurs rarely due to the gradual development of vasodilation upon administration of lercanidipine.
Lercanidipine is metabolically neutral and does not significantly affect the levels of lipoproteins and apolipoproteins in serum, nor does it alter the lipid profile in patients with arterial hypertension.

Absorption
Lercanidipine is completely absorbed after oral administration. The maximum plasma concentration (Cmax) is reached within 1.5-3 hours and is 3.3±2.09 ng/ml and 7.66±5.90 ng/ml after taking 10 mg and 20 mg of lercanidipine, respectively.
(+)-R- and (-)S-enantiomers of lercanidipine demonstrate a similar pharmacokinetic profile: they have the same time to reach maximum concentration (TCmax), the same half-life (T1/2); Cmax values and the area under the concentration-time curve (AUC) are 1.2 times higher for the (-)S-enantiomer. No interconversion of enantiomers was observed in in vivo studies.
During "first-pass" through the liver, the absolute bioavailability of lercanidipine after oral intake with food is approximately 10%, while fasting reduces the bioavailability by one-third. When lercanidipine is taken no later than 2 hours after a fatty meal, its bioavailability increases fourfold; therefore, lercanidipine should not be taken after meals. With oral administration of lercanidipine, its plasma concentration is not directly proportional to the dose taken (non-linear kinetics). Saturation of presystemic metabolism occurs gradually. Thus, bioavailability increases with increasing dose.
Distribution
Distribution from plasma to tissues and organs occurs rapidly and extensively. The binding to plasma proteins exceeds 98%.
Metabolism and Excretion
Lercanidipine is metabolized by the CYP3A4 isoenzyme, resulting in the formation of inactive metabolites.
Approximately 50% of the administered dose is excreted by the kidneys (about 50% is excreted by the intestines). Elimination occurs mainly through biotransformation. The average T1/2 is 8-10 hours. The duration of therapeutic action is 24 hours.
No accumulation of lercanidipine is observed with repeated oral administration.
Pharmacokinetics in Special Clinical Cases
It has been shown that the pharmacokinetics of lercanidipine in elderly patients, patients with renal insufficiency (creatinine clearance (CC) greater than 30 ml/min), and patients with mild to moderate hepatic insufficiency is similar to the pharmacokinetics observed in the general patient population.
In patients with severe renal and/or hepatic insufficiency, due to decreased plasma protein concentration, the free fraction of lercanidipine may increase.
In patients with renal insufficiency (CC less than 30 ml/min) and in patients undergoing hemodialysis, plasma concentrations of lercanidipine were higher (approximately 70%).
In patients with moderate to severe hepatic insufficiency, the systemic bioavailability of lercanidipine is likely to increase, as lercanidipine is primarily metabolized in the liver.

Show original (Russian)

Лерканидипин является селективным блокатором «медленных» кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина, ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов.
Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+)-R- и (-)S- энантиомеров. Антигипертензивный эффект лерканидипина прежде всего обусловлен S-энантиомером.
Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладко-мышечные клетки сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление. Несмотря на относительно короткий период полувыведения из плазмы крови, лерканидипин оказывает пролонгированное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности не оказывает отрицательного инотропного действия. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.
Лерканидипин является метаболически нейтральным и не оказывает существенного воздействия на содержание липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови, а также не изменяет липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией.

Всасывание
Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 1,5-3 часа и составляет 3,3±2,09 нг/мл и 7,66±5,90 нг/мл после приема 10 и 20 мг лерканидипина, соответственно.
(+)-R- и (-)S-энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения максимальной концентрации (ТCmax), одинаковый период полувыведения (T1/2); значения Cmax и площади под кривой «концентрация-время» (АUC) в 1,2 раза выше для (-)S-энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали.
При «первичном прохождении» через печень, абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10 %, при приеме натощак значение биодоступности уменьшается на 1/3. При приеме лерканидипина не позднее 2 часов после приема жирной пищи его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому лерканидипин не следует принимать после еды. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной к принятой дозе (нелинейная кинетика). Насыщение пресистемного метаболизма, происходит постепенно. Таким образом, биодоступность увеличивается с повышением дозы.
Распределение
Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро и обширно. Связь с белками плазмы крови превышает 98 %.
Метаболизм и выведение
Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов.
Около 50 % принятой дозы выводится почками (около 50 % выводится кишечником). Элиминация происходит в основном путем биотрансформации. Среднее значение T1/2 составляет 8-10 ч. Длительность терапевтического действия - 24 часа.
Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) более 30 мл/мин) и у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов.
У пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью из-за снижения концентрации белка в плазме крови, свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.
У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрации лерканидипина в плазме крови были более высокими (приблизительно 70 %).
У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку лерканидипин метаболизируется главным образом в печени.