film-coated tablets

Levofloxacin

Levofloxacin 250 mg 10 coated tablets

Name: Levofloxacin 250 mg 10 coated tablets - RuPills
SKU: 112419
Price: 10.51 USD
Availability: InStock

film-coated tablets

SKU 112419

$10.51

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Levofloxacin

All packagings

Levofloxacin

5 options · from $8.11

Selected · this page

250 10 coated tablets

$10.51

Choose another

5 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Treatment of infectious-inflammatory diseases caused by microorganisms sensitive to levofloxacin:

• community-acquired pneumonia;

• complicated urinary tract infections and pyelonephritis;

• chronic bacterial prostatitis;

• skin and soft tissue infections;

• for the comprehensive treatment of drug-resistant forms of tuberculosis;

• prevention and treatment of anthrax in cases of airborne transmission.

For the treatment of the following infectious-inflammatory diseases, levofloxacin may be used as an alternative to other antimicrobial agents:

• acute sinusitis;

• exacerbation of chronic bronchitis;

• uncomplicated cystitis.

When using the drug Levofloxacin, it is important to consider the official national guidelines for the proper use of antibacterial agents, as well as the sensitivity of pathogenic microorganisms in the specific country (see the section "Special Instructions").

Show original (Russian)

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:

• внебольничная пневмония;

• осложненные инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит;

• хронический бактериальный простатит;

• инфекции кожных покровов и мягких тканей;

• для комплексного лечения лекарственно-устойчивых форм туберкулеза;

• профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения.

Для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний левофлоксацин может применяться в качестве альтернативы другим противомикробным препаратам:

• острый синусит;

• обострение хронического бронхита;

• неосложненный цистит.

При применении препарата Левофлоксацин следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретной стране (см. раздел «Особые указания»).

How to use

Levofloxacin, film-coated tablets of 250 mg or 500 mg, should be taken orally once or twice a day. The tablets should be swallowed whole, without chewing, and taken with a sufficient amount of liquid (from 0.5 to 1 glass). If necessary, the tablets can be broken along the score line.

The medication can be taken before meals or at any time between meals, as food does not affect the absorption of the drug (see the "Pharmacokinetics" section).

The medication should be taken at least 2 hours before or 2 hours after taking medications containing magnesium and/or aluminum, iron, zinc, or sucralfate (see the "Interactions with Other Medicinal Products" section).

Considering that the bioavailability of levofloxacin when taken in tablet form is 99-100%, if a patient is switched from intravenous infusion of levofloxacin to oral tablets, treatment should continue at the same dose that was used during intravenous infusion (see the "Pharmacokinetics" section).

Missed Dose

If a dose is missed, it should be taken as soon as possible, and then continue taking Levofloxacin according to the recommended schedule.

Dosage and Duration of Treatment

The dosing regimen is determined by the nature and severity of the infection, as well as the sensitivity of the suspected pathogen.

The duration of treatment varies depending on the type of disease.

Recommended dosing regimens and duration of treatment for patients with normal kidney function (creatinine clearance (CC) > 50 ml/min):

- Community-acquired pneumonia: 2 tablets of Levofloxacin 250 mg or 1 tablet of Levofloxacin 500 mg once or twice daily (corresponding to 500-1000 mg of levofloxacin) - 7-14 days;

- Complicated urinary tract infections: 2 tablets of Levofloxacin 250 mg once daily or 1 tablet of Levofloxacin 500 mg once daily (corresponding to 500 mg of levofloxacin) - 7-14 days;

- Pyelonephritis: 2 tablets of Levofloxacin 250 mg once daily or 1 tablet of Levofloxacin 500 mg once daily (corresponding to 500 mg of levofloxacin) - 7-10 days;

- Chronic bacterial prostatitis: 2 tablets of Levofloxacin 250 mg or 1 tablet of Levofloxacin 500 mg once daily (corresponding to 500 mg of levofloxacin) - 28 days;

- Skin and soft tissue infections: 2 tablets of Levofloxacin 250 mg or 1 tablet of Levofloxacin 500 mg once or twice daily (corresponding to 500-1000 mg of levofloxacin) - 7-14 days;

- Combination treatment of drug-resistant forms of tuberculosis: 1 tablet of Levofloxacin 500 mg once or twice daily (corresponding to 500-1000 mg of levofloxacin) - up to 3 months;

- Prevention and treatment of inhalational anthrax: 2 tablets of Levofloxacin 250 mg or 1 tablet of Levofloxacin 500 mg (corresponding to 500 mg of levofloxacin) once daily for up to 8 weeks;

- Acute sinusitis: 2 tablets of Levofloxacin 250 mg or 1 tablet of Levofloxacin 500 mg once daily (corresponding to 500 mg of levofloxacin) - 10-14 days;

- Exacerbation of chronic bronchitis: 2 tablets of Levofloxacin 250 mg or 1 tablet of Levofloxacin 500 mg once daily (corresponding to 500 mg of levofloxacin) - 7-10 days;

- Uncomplicated cystitis: 1 tablet of Levofloxacin 250 mg once daily (corresponding to 250 mg of levofloxacin) - 3 days.

Dosing regimen for patients with impaired kidney function (CC 50 ml/min: 250 mg/24 h Recommended dose at CC > 50 ml/min: 500 mg/24 h Recommended dose at CC > 50 ml/min: 500 mg/12 h
first dose: 250 mg, first dose: 500 mg, first dose: 500 mg,
50-20 ml/min then 125 mg then 250 mg every then 250 mg
every 24 hours 24 hours every 12 hours
first dose: 250 mg, first dose: 500 mg, first dose: 500 mg,
19-10 ml/min then 125 mg then 125 mg every then 125 mg
every 48 hours 24 hours every 12 hours
< 10 ml/min first dose: 250 mg, first dose: 500 mg, first dose: 500 mg, (including then 125 mg then 125 mg every then 125 mg hemodialysis and every 48 hours 24 hours every 24 hours CAPD11 - after hemodialysis or continuous ambulatory peritoneal dialysis (CAPD), no additional doses are required.Dosing regimen for patients with liver dysfunctionIn cases of liver dysfunction, no dose adjustment is required, as levofloxacin is only minimally metabolized in the liver.Dosing regimen for elderly patientsFor elderly patients, no dose adjustment is required, except in cases where CC is reduced to 50 ml/min or lower.

Show original (Russian)

Препарат Левофлоксацин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг или 500 мг принимают внутрь один или два раза в сутки. Таблетки следует проглатывать, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана). При необходимости таблетки можно разламывать по риске.

Препарат можно принимать перед едой или в любое время между приемами пищи, так как прием пищи не влияет на абсорбцию препарата (см. раздел «Фармакокинетика»).

Препарат следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема препаратов, содержащих магний и/или алюминий, железо, цинк, или сукральфат (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Учитывая то, что биодоступность левофлоксацина при приеме препарата в таблетках равна 99-100%, в случае перевода пациента с внутривенной инфузии левофлоксацина на прием таблеток следует продолжать лечение в той же дозе, которая применялась при внутривенной инфузии (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пропуск приема одной или нескольких доз препарата

Если случайно пропущен прием препарата, то надо, как можно скорее, принять очередную дозу и далее продолжать принимать препарат Левофлоксацин согласно рекомендованной схеме.

Дозы и продолжительность лечения

Режим дозирования определяется характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Продолжительность лечения варьирует в зависимости от типа заболевания.

Рекомендуемые режим дозирования и продолжительность лечения у пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина (КК) > 50 мл/мин):

Внебольничная пневмония: по 2 таблетки препарата Левофлоксацин 250 мг или по 1 таблетке препарата Левофлоксацин 500 мг 1-2 раза в сутки (соответственно по 500-1000 мг левофлоксацина) - 7-14 дней;

Осложненные инфекции мочевыводящих путей: по 2 таблетки препарата Левофлоксацин 250 мг 1 раз в сутки или по 1 таблетке препарата Левофлоксацин 500 мг 1 раз в сутки (соответственно по 500 мг левофлоксацина) - 7-14 дней;

Пиелонефрит: по 2 таблетки препарата Левофлоксацин 250 мг 1 раз в сутки или по 1 таблетке препарата Левофлоксацин 500 мг 1 раз в сутки (соответственно по 500 мг левофлоксацина) - 7-10 дней.
Хронический бактериальный простатит: по 2 таблетки препарата Левофлоксацин 250 мг или по 1 таблетке препарата Левофлоксацин 500 мг 1 раз в сутки (соответственно по 500 мг левофлоксацина) - 28 дней;

Инфекции кожных покровов и мягких тканей: по 2 таблетки препарата Левофлоксацин 250 мг или по 1 таблетке препарата Левофлоксацин 500 мг 1-2 раза в сутки (соответственно по 500-1000 мг левофлоксацина) - 7-14 дней;

Комплексное лечение лекарственно-устойчивых форм туберкулеза: по 1 таблетке препарата Левофлоксацин 500 мг 1-2 раза в сутки (соответственно по 500-1000 мг левофлоксацина) - до 3-х месяцев.

Профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения: по 2 таблетки препарата Левофлоксацин 250 мг или по 1 таблетке препарата Левофлоксацин 500 мг (соответственно по 500 мг левофлоксацина) 1 раз в сутки в течение до 8 недель.

Острый синусит: по 2 таблетки препарата Левофлоксацин 250 мг или по 1 таблетке препарата Левофлоксацин 500 мг 1 раз в сутки (соответственно по 500 мг левофлоксацина) - 10-14 дней.

Обострение хронического бронхита: по 2 таблетки препарата Левофлоксацин 250 мг или по 1 таблетке препарата Левофлоксацин 500 мг 1 раз в сутки (соответственно по 500 мг левофлоксацина) - 7-10 дней.

Неосложненный цистит: по 1 таблетке препарата Левофлоксацин 250 мг 1 раз в сутки (соответственно по 250 мг левофлоксацина) - 3 дня.

Режим дозирования у пациентов с нарушениями функциями почек (КК 50 мл/мин: по 250 мг/24 ч Рекомендуемая доза при КК > 50 мл/мин: по 500 мг/24 ч Рекомендуемая доза при КК > 50 мл/мин: по 500 мг/12 ч
первая доза: 250 мг, первая доза: 500 мг, первая доза: 500 мг,
50-20 мл/мин затем по 125 мг затем по 250 мг каждые затем по 250 мг
каждые 24 часа 24 часа каждые 12 часов
первая доза: 250 мг, первая доза: 500 мг, первая доза: 500 мг,
19-10 мл/мин затем по 125 мг затем по 125 мг каждые затем по 125 мг
каждые 48 часов 24 часа каждые 12 часов
< 10 мл/мин первая доза: 250 мг, первая доза: 500 мг, первая доза: 500 мг, (включая затем по 125 мг затем по 125 мг каждые затем по 125 мг гемодиализ и каждые 48 часов 24 часа каждые 24 часа ПАПД11 - после гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введения дополнительных доз.Режим дозирования у пациентов с нарушениями функции печениПри нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования, поскольку левофлоксацин лишь незначительно метаболизируется в печени.Режим дозирования у пациентов пожилого возрастаДля пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования, за исключением случаев снижения КК до 50 мл/мин и ниже

Composition

1 film-coated tablet contains:
Active ingredient: levofloxacin hemihydrate - 256.23 mg, equivalent to levofloxacin - 250.00 mg.

Excipients: microcrystalline cellulose (MCC-101) - 30.00 mg, sodium carboxymethyl starch - 17.50 mg, povidone-K25 - 15.00 mg, sodium croscarmellose - 8.27 mg, magnesium stearate - 5.00 mg, colloidal silicon dioxide - 3.00 mg.
Coating composition: polyvinyl alcohol - 7.035 mg, macrogol-4000 - 4.845 mg, titanium dioxide - 3.12 mg.

Round, biconvex film-coated tablets of white or almost white color, with a score line; upon breaking, two layers are visible - a light yellow core and a film coating.

Show original (Russian)

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующее вещество: левофлоксацина гемигидрат - 256,23 мг в пересчете на левофлоксацин - 250,00 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) - 30,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 17,50 мг, повидон-К25 - 15,00 мг, кроскармеллоза натрия - 8,27 мг, магния стеарат - 5,00 мг, кремния диоксид коллоидный - 3,00 мг.
Состав оболочки: поливиниловый спирт - 7,035 мг, макрогол-4000 - 4,845 мг, титана диоксид - 3,12 мг.

круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской, на изломе видны два слоя - ядро светло-желтого цвета и пленочная оболочка.

Contraindications & warnings

Increased sensitivity to levofloxacin or other quinolones, as well as to any of the excipients of the drug; epilepsy; tendon damage from previous treatment with fluoroquinolones; myasthenia gravis; pregnancy (the risk of damage to the growth cartilage zones in the fetus cannot be completely excluded); breastfeeding (the risk of damage to the growth cartilage zones in the bones of the child cannot be completely excluded); pediatric and adolescent age under 18 years (due to incomplete skeletal growth, as the risk of damage to the growth cartilage zones cannot be completely excluded).

With caution

In patients predisposed to seizures (in patients with previous central nervous system lesions; in patients simultaneously taking medications that lower the seizure threshold, such as fenbufen, theophylline) (see section "Interactions with other medicinal products").

In patients with latent or manifest glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency (increased risk of hemolytic reactions when treated with quinolones).

In patients with impaired kidney function (mandatory monitoring of kidney function is required, as well as dosage adjustment, see section "Dosage and administration"). In patients with known risk factors for QT interval prolongation: in elderly patients; in female patients; in patients with uncorrected electrolyte disturbances (with hypokalemia, hypomagnesemia); with congenital long QT syndrome; with heart diseases (heart failure, myocardial infarction, bradycardia); when taking medications that can prolong the QT interval (class IA and III antiarrhythmics, tricyclic antidepressants, macrolides, neuroleptics) (see sections "Overdose", "Interactions with other medicinal products", "Special instructions").

In patients with diabetes mellitus receiving oral hypoglycemic agents (e.g., glibenclamide) or insulin (increased risk of hypoglycemia).

In patients with severe adverse reactions to other fluoroquinolones, such as severe neurological reactions (increased risk of similar adverse reactions when using levofloxacin).

In patients with psychoses or in patients with a history of mental disorders (see section "Special instructions").

In elderly patients, in patients after transplantation, as well as with concomitant use of glucocorticosteroids (increased risk of tendinitis and tendon rupture) (see section "Special instructions").

Use during pregnancy and breastfeeding

The drug is contraindicated for use in pregnant women and women who are breastfeeding.

Hospital infections caused by Pseudomonas aeruginosa may require combination therapy.

Risk of Resistance Development

The prevalence of acquired resistance of isolated strains of microorganisms may vary depending on the geographical region and over time. Therefore, information on resistance to levofloxacin in a specific country is required. For the treatment of severe infections or in cases of treatment failure, a microbiological diagnosis should be established with the isolation of the pathogen and determination of its sensitivity to levofloxacin. Methicillin-resistant Staphylococcus aureus

There is a high likelihood that methicillin-resistant Staphylococcus aureus will be resistant to fluoroquinolones, including levofloxacin. Therefore, levofloxacin is not recommended for the treatment of established or suspected infections caused by methicillin-resistant Staphylococcus aureus unless laboratory tests have confirmed the sensitivity of this microorganism to levofloxacin.

Loss of Work Ability (Disability) and Potentially Irreversible Serious Side Effects Associated with Fluoroquinolone Use

The use of fluoroquinolones, including levofloxacin, has been associated with loss of work ability and the development of irreversible serious side effects affecting various body systems, which may occur simultaneously in the same patient. Side effects caused by fluoroquinolones include tendinitis, tendon rupture, arthralgia, myalgia, peripheral neuropathy, as well as central nervous system side effects (hallucinations, anxiety, depression, insomnia, headaches, and confusion). These reactions may develop within hours to weeks after the initiation of levofloxacin therapy. The development of these side effects has been noted in patients of any age or without prior risk factors. At the first signs or symptoms of any serious side effects, levofloxacin should be discontinued immediately. The use of fluoroquinolones, including levofloxacin, should be avoided in patients who have experienced any of these serious side effects.

Patients Prone to Seizures

Like other quinolones, levofloxacin should be used with caution in patients with a predisposition to seizures. Such patients include those with prior central nervous system lesions, such as stroke, severe traumatic brain injury; patients concurrently taking medications that lower the seizure threshold, such as fenbufen and other similar non-steroidal anti-inflammatory drugs or other drugs that lower the seizure threshold, such as theophylline (see the section "Interaction with Other Medicinal Products"). If seizures occur, levofloxacin treatment should be discontinued.

Pseudomembranous Colitis

Diarrhea that develops during or after levofloxacin treatment, especially if severe, persistent, and/or bloody, may be a symptom of pseudomembranous colitis caused by Clostridium difficile. If pseudomembranous colitis is suspected, levofloxacin treatment should be discontinued immediately, and specific antibiotic therapy (vancomycin, teicoplanin, or oral metronidazole) should be initiated. Medications that inhibit intestinal peristalsis are contraindicated.

Tendinitis and Tendon Rupture

Tendinitis is rarely observed with the use of quinolones, including levofloxacin, and may sometimes lead to tendon rupture, including the Achilles tendon, and can be bilateral. This side effect may develop within 48 hours after the start of treatment or several months after the completion of fluoroquinolone therapy. Elderly patients are more prone to developing tendinitis; in patients taking fluoroquinolones, the risk of tendon rupture may increase with concurrent use of glucocorticoids. Additionally, patients post-transplantation have an increased risk of developing tendinitis, so caution is recommended when prescribing fluoroquinolones to this category of patients. In patients with renal impairment, the daily dose should be adjusted based on creatinine clearance. Patients should be advised to rest at the first signs of tendinitis or tendon rupture and to consult their healthcare provider. If tendinitis or tendon rupture is suspected, treatment with the drug should be discontinued immediately, and appropriate treatment for the affected tendon should be initiated, such as ensuring adequate immobilization (see the sections "Contraindications" and "Side Effects").

Hypersensitivity Reactions

Levofloxacin may cause serious, potentially life-threatening hypersensitivity reactions (angioedema, anaphylactic shock) even with the administration of initial doses (see the section "Side Effects"). Patients should discontinue the medication immediately and seek medical attention.

Severe Bullous Reactions

Severe bullous skin reactions, such as Stevens-Johnson syndrome or toxic epidermal necrolysis, have been reported with the use of levofloxacin (see the section "Side Effects"). If any skin or mucous membrane reactions occur, the patient should seek medical attention immediately and not continue treatment until consulting a physician.

Liver and Biliary Tract Disorders

Cases of liver necrosis, including the development of liver failure with fatal outcomes, have been reported with the use of levofloxacin, primarily in patients with severe underlying conditions, such as sepsis (see the section "Side Effects"). Patients should be warned to discontinue treatment and seek urgent medical attention if signs and symptoms of liver damage occur, such as anorexia, jaundice, dark urine, pruritus, and abdominal pain.

Patients with Renal Impairment

Since levofloxacin is primarily excreted by the kidneys, patients with renal impairment require mandatory monitoring of renal function and dosage adjustment (see the section "Dosage and Administration"). When treating elderly patients, it should be noted that this group often has renal function impairment (see the section "Dosage and Administration").

Prevention of Photosensitization Reactions

Although photosensitization with levofloxacin occurs very rarely, to prevent its development, patients are advised to avoid unnecessary exposure to strong sunlight or artificial ultraviolet radiation (e.g., tanning beds) during treatment and for 48 hours after completing levofloxacin therapy.

Superinfection

As with other antibiotics, the use of levofloxacin, especially for prolonged periods, may lead to an overgrowth of microorganisms (bacteria and fungi) that are resistant to it, which can cause changes in the normal microflora present in humans. As a result, superinfection may develop. Therefore, during treatment, it is essential to reassess the patient's condition, and if superinfection develops during treatment, appropriate measures should be taken.

QT Interval Prolongation

Very rare cases of QT interval prolongation have been reported in patients taking fluoroquinolones, including levofloxacin.

Caution should be exercised in patients with known risk factors for QT interval prolongation: patients with uncorrected electrolyte disturbances (hypokalemia, hypomagnesemia); with congenital long QT syndrome; with heart diseases (heart failure, myocardial infarction, bradycardia); when taking medications that can prolong the QT interval, such as class IA and III antiarrhythmics, tricyclic antidepressants, macrolides, and neuroleptics. Elderly patients and female patients may be more sensitive to drugs that prolong the QT interval. Therefore, fluoroquinolones, including levofloxacin, should be used with caution in these patients (see the sections "Caution," "Dosage and Administration," "Side Effects," "Overdose," and "Interaction with Other Medicinal Products").

Patients with Glucose-6-Phosphate Dehydrogenase Deficiency

Patients with latent or manifest glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency are predisposed to developing hemolytic reactions when treated with quinolones, which should be taken into account when treating with levofloxacin.

Hypo- and Hyperglycemia (Dysglycemia)

As with other quinolones, cases of hyperglycemia and hypoglycemia have been observed with the use of levofloxacin. Dysglycemia occurred more frequently in elderly patients and patients with diabetes receiving concomitant therapy with oral hypoglycemic agents (e.g., glibenclamide) or insulin. The risk of hypoglycemia, up to hypoglycemic coma, increases in such patients during levofloxacin therapy. Patients should be informed about the symptoms of hypoglycemia (confusion, dizziness, ravenous appetite, headache, nervousness, palpitations or increased heart rate, pallor, sweating, tremors, weakness). If a patient develops hypoglycemia, levofloxacin treatment should be discontinued immediately, and appropriate therapy should be initiated. In these cases, it is recommended to switch to therapy with another antibiotic, different from fluoroquinolones, if possible. During levofloxacin treatment in elderly patients and patients with diabetes, careful monitoring of blood glucose levels is recommended.

Peripheral Neuropathy

Cases of sensory and sensorimotor peripheral neuropathy have been reported in patients taking fluoroquinolones, including levofloxacin, with a rapid onset. If a patient develops symptoms of neuropathy, levofloxacin should be discontinued. This minimizes the potential risk of irreversible changes. Patients should be informed of the need to report any symptoms of neuropathy to their healthcare provider. Fluoroquinolones should not be prescribed to patients with a history of peripheral neuropathy.

Exacerbation of Myasthenia Gravis

Fluoroquinolones, including levofloxacin, are characterized by neuromuscular blocking activity and may exacerbate muscle weakness in patients with myasthenia gravis. Adverse reactions, including respiratory failure requiring mechanical ventilation and fatal outcomes, have been observed in the post-marketing period associated with the use of fluoroquinolones in patients with myasthenia gravis. The use of levofloxacin in patients with a confirmed diagnosis of myasthenia gravis is not recommended (see the section "Side Effects").

Use in Airborne Transmission of Anthrax

The use of levofloxacin in humans for this indication is based on data regarding the sensitivity of Bacillus anthracis to it obtained from in vitro studies and experimental studies conducted in animals, as well as limited data on the use of levofloxacin in humans. Healthcare providers should refer to national and/or international documents that reflect a consensus view on the treatment of anthrax.

Psychotic Reactions

Psychotic reactions, including suicidal thoughts/attempts, have been noted in patients taking fluoroquinolones, including levofloxacin, sometimes after a single dose. If any central nervous system side effects occur, including mental disturbances, levofloxacin treatment should be discontinued immediately, and appropriate therapy should be initiated. In these cases, it is recommended to switch to therapy with another antibiotic, different from fluoroquinolones, if possible. Caution should be exercised when prescribing the drug to patients with psychoses or a history of mental illness.

Vision Disorders

In the event of any vision disturbances, immediate consultation with an ophthalmologist is necessary (see the section "Side Effects").

Impact on Laboratory Tests

In patients taking levofloxacin, the determination of opiates in urine may lead to false-positive results, which should be confirmed by more specific methods.

Levofloxacin may inhibit the growth of Mycobacterium tuberculosis and subsequently lead to false-negative results in bacteriological diagnosis of tuberculosis.

Impact on the Ability to Drive Vehicles and Operate Machinery

During treatment with the drug, caution should be exercised when driving vehicles and engaging in other potentially hazardous activities that require increased attention and rapid psychomotor responses.

Show original (Russian)

Повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам, а также к любому из вспомогательных веществ препарата, эпилепсия, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами, псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis), беременность (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста у плода), период грудного вскармливания (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста костей у ребенка), детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с незавершенностью роста скелета, так как нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста).
С осторожностью

У пациентов, предрасположенных к развитию судорог (у пациентов с предшествующими поражениями центральной нервной системы; у пациентов, одновременно принимающих препараты, снижающие порог судорожной активности головного мозга, такие как фенбуфен, теофиллин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (повышенный риск развития гемолитических реакций при лечении хинолонами).

У пациентов с нарушениями функции почек (требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования, см. раздел «Способ применения и дозы»). У пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов пожилого возраста; у пациентов женского пола; у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с синдромом врожденного удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном приеме лекарственных препаратов, способных удлинять интервал QT (антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики) (см. разделы «Передозировка», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Особые указания»).

У пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические препараты (например, глибенкламид) или препараты инсулина (возрастает риск развития гипогликемии).

У пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны, такими как тяжелые неврологические реакции (повышенный риск развития аналогичных нежелательных реакций при применении левофлоксацина).

У пациентов с психозами или у пациентов, имеющих в анамнезе психические заболевания (см. раздел «Особые указания»).

У пациентов пожилого возраста, у пациентов после трансплантации, а также при сопутствующем применении глюкокортикостероидов (повышенный риск развития тендинитов и разрыва сухожилий) (см. раздел «Особые указания»).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат противопоказан для применения у беременных женщин и женщин в период грудного вскармливания.

Госпитальные инфекции, вызванные синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa), могут потребовать комбинированной терапии.

Риск развития резистентности

Распространенность приобретенной резистентности высеваемых штаммов микроорганизмов может изменяться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим требуется информация о резистентности к левофлоксацину в конкретной стране. Для терапии тяжёлых инфекций или при неэффективности лечения должен быть установлен микробиологический диагноз с выделением возбудителя и определением его чувствительности к левофлоксацину. Метициллин-резистентный золотистый стафилококк

Имеется высокая вероятность того, что метициллин-резистентный золотистый стафилококк будет резистентным к фторхинолонам, включая левофлоксацин. Поэтому левофлоксацин не рекомендуется для лечения установленных или предполагаемых инфекций, вызываемых метициллин-резистентным золотистым стафилококком, в случае если лабораторные анализы не подтвердили чувствительности этого микроорганизма к левофлоксацину.

Потеря трудоспособности (инвалидизация) и потенциальные необратимые серьезные побочные реакции, обусловленные приемом фторхинолонов

Применение фторхинолонов, в том числе левофлоксацина, было связано с потерей трудоспособности и развитием необратимых серьезных побочных реакций со стороны различных систем организма, которые могут развиться одновременно у одного и того же пациента. Побочные реакции, вызванные фторхинолонами, включают тендиниты, разрыв сухожилий, артралгию, миалгию, периферическую нейропатию, а также побочные эффекты со стороны нервной системы (галлюцинации, тревога, депрессия, бессонница, головные боли и спутанность сознания). Данные реакции могут развиться в период от нескольких часов до нескольких недель после начала терапии левофлоксацином. Развитие этих побочных реакций отмечалось у пациентов любого возраста или без наличия предшествующих факторов риска. При возникновении первых признаков или симптомов любых серьезных побочных реакций следует немедленно прекратить применение левофлоксацина. Следует избегать применение фторхинолонов, в том числе левофлоксацина, у пациентов, у которых отмечались любые из этих серьезных побочных реакций.

Пациенты, предрасположенные к развитию судорог

Как и другие хинолоны, левофлоксацин должен с большой осторожностью применяться у пациентов с предрасположенностью к судорогам. К таким пациентам относятся пациенты с предшествующими поражениями центральной нервной системы, такими как инсульт, тяжелая черепно-мозговая травма; пациенты, одновременно принимающие препараты, снижающие порог судорожной активности головного мозга, такие как фенбуфен и другие подобные ему нестероидные противовоспалительные препараты или другие препараты, снижающие порог судорожной активности, такие как теофиллин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). При развитии судорог лечение левофлоксацином следует прекратить.

Псевдомембранозный колит

Развившаяся во время или после лечения левофлоксацином диарея, особенно тяжелой степени, упорная и/или с кровью, может быть симптомом псевдомембранозного колита, вызываемого Clostridium difficile. В случае подозрения на развитие псевдомембранозного колита лечение левофлоксацином следует немедленно прекратить и сразу же начать специфическую антибиотикотерапию (ванкомицин, тейкопланин или метронидазол внутрь). Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.

Тендинит и разрыв сухожилий

При применении хинолонов, включая левофлоксацин, редко наблюдается тендинит, который иногда может приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие, и может быть двусторонним. Этот побочный эффект может развиться в течение 48 ч после начала лечения или через несколько месяцев после завершения терапии фторхинолонами. Пациенты пожилого возраста более предрасположены к развитию тендинита; у пациентов, принимающих фторхинолоны, риск разрыва сухожилия может повышаться при одновременном применении глюкокортикостероидов. Кроме этого, у пациентов после трансплантации повышен риск развития тендинитов, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при назначении фторхинолонов данной категории пациентов. У пациентов с нарушениями функции почек суточную дозу следует скорректировать на основании клиренса креатинина. Пациентам следует рекомендовать оставаться в покое при появлении первых признаков тендинитов или разрывов сухожилий, и обратиться к лечащему врачу. При подозрении на развитие тендинита или разрыва сухожилия следует немедленно прекратить лечение препаратом и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему достаточную иммобилизацию (см. разделы «Противопоказания» и «Побочное действие»).

Реакции повышенной чувствительности

Левофлоксацин может вызывать серьезные, потенциально летальные реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, анафилактический шок) даже при применении начальных доз (см. раздел «Побочное действие»). Пациентам следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Тяжелые буллезные реакции

При применении левофлоксацина наблюдались случаи развития тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «Побочное действие»). В случае развития каких-либо реакций со стороны кожи или слизистых оболочек пациент должен немедленно обратиться к врачу и не продолжать лечение до его консультации.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Сообщалось о случаях развития некроза печени, включая развитие печеночной недостаточности с летальным исходом, при применении левофлоксацина, главным образом, у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, с сепсисом (см. раздел «Побочное действие»). Пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекращения лечения и срочного обращения к врачу в случае появления признаков и симптомов поражения печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, кожный зуд и боли в животе.

Пациенты с нарушением функции почек

Так как левофлоксацин экскретируется, главным образом, почками, у пациентов с нарушением функции почек требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования (см. раздел «Способ применения и дозы»). При лечении пациентов пожилого возраста следует учитывать, что у пациентов этой группы часто отмечаются нарушения функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»). Предотвращение развития реакций фотосенсибилизации

Хотя фотосенсибилизация при применении левофлоксацина развивается очень редко, для предотвращения ее развития пациентам не рекомендуется во время лечения и в течении 48 часов после окончания лечения левофлоксацином подвергаться, без особой необходимости, сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (например, посещать солярий).

Суперинфекция

Как и при применении других антибиотиков, применение левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному размножению нечувствительных к нему микроорганизмов (бактерий и грибов), что может вызвать изменения микрофлоры, которая в норме присутствует у человека. В результате может развиться суперинфекция. Поэтому в ходе лечения обязательно проводить повторную оценку состояния пациента, и, в случае развития во время лечения суперинфекции, следует принимать соответствующие меры.

Удлинение интервала QT

Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин.

При применении фторхинолов, включая левофлоксацин, следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (гипокалиемией, гипомагниемией); с синдромом врождённого удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном приеме лекарственных препаратов, способных удлинять интервал QT, таких как антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики.
Пациенты пожилого возраста и пациенты женского пола могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Поэтому у них следует с осторожностью применять фторхинолоны, включая левофлоксацин (см. разделы «С осторожностью», «Способ применения и дозы», «Побочное действие», «Передозировка» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы имеется предрасположенность к развитию гемолитических реакций при лечении хинолонами, что следует принимать во внимание при лечении левофлоксацином.

Гипо- и гипергликемия (дисгликемия)

Как и при применении других хинолонов, при применении левофлоксацина наблюдались случаи развития гипергликемии и гипогликемии. На фоне терапии левофлоксацином дисгликемия чаще возникала у пациентов пожилого возраста и пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими препаратами (например, глибенкломидом) или инсулином. При применении левофлоксацина у таких пациентов возрастает риск развития гипогликемии, вплоть до гипогликемической комы. Необходимо информировать пациентов о симптомах гипогликемии (спутанность сознания, головокружение, «волчий» аппетит, головная боль, нервозность, ощущение сердцебиения или учащение пульса, бледность кожных покровов, испарина, дрожь, слабость). Если у пациента развивается гипогликемия, необходимо немедленно прекратить лечение левофлоксацином и начать соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от фторхинолонов, если это возможно. При проведении лечения левофлоксацином у пациентов пожилого возраста, у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Периферическая нейропатия

У пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, сообщалось о случаях развития сенсорной и сенсорно-моторной периферической нейропатии, начало которой может быть быстрым. Если у пациента развиваются симптомы нейропатии, применение левофлоксацина должно быть прекращено. Это минимизирует возможный риск развития необратимых изменений. Пациенты должны быть информированы о необходимости сообщать своему лечащему врачу о появлении любых симптомов нейропатии. Фторхинолоны не следует назначать пациентам, имеющим в анамнезе указания на периферическую нейропатию.
Обострение псевдопаралитической миастении (myasthenia gravis)

Фторхинолоны, включая левофлоксацин, характеризуются блокирующей нервно-мышечное проведение активностью, и могут усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. В пострегистрационном периоде наблюдались неблагоприятные реакции, включая легочную недостаточность, потребовавшую проведение искусственной вентиляции легких, и летальный исход, которые ассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Применение левофлоксацина у пациента с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется (см. раздел «Побочное действие»). Применение при воздушно-капельном пути заражения сибирской язвой Применение левофлоксацина у человека по этому показанию основано на данных по чувствительности к нему Bacillus anthracis, полученных в исследованиях in vitro и в экспериментальных исследованиях, проведенных на животных, а также на ограниченных данных применения левофлоксацина у человека. Лечащие врачи должны обращаться к национальным и/или международным документам, которые отражают выработанную общими усилиями точку зрения по лечению сибирской язвы.

Психотические реакции

Психотические реакции, включая суицидальные мысли/попытки, отмечались у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, иногда после приема разовой дозы. В случае развития любых побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, включая нарушения психики, лечение левофлоксацином следует немедленно прекратить и назначить соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от фторхинолонов, если это возможно. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с психозами или пациентам, имеющим в анамнезе психические заболевания.

Нарушения зрения

При развитии любых нарушений зрения необходима немедленная консультация офтальмолога (см. раздел «Побочное действие»).

Влияние на лабораторные тесты

У пациентов, принимающих левофлоксацин, определение опиатов в моче может приводить к ложноположительным результатам, которые следует подтверждать более специфическими методами.

Левофлоксацин может ингибировать рост Mycobacterium tuberculosis и приводить в дальнейшем к ложноотрицательным результатам бактериологического диагноза туберкулеза.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

The side effects listed below are presented according to the following frequency gradations: very common (> 1/10); common (> 1/100, 1/1000, 1/10000, < 1/1000); very rare (< 1/10000); frequency unknown - it is not possible to establish the frequency of occurrence based on available data.Data obtained from clinical studies and post-marketing use of levofloxacin.Cardiac disorders:Rare: sinus tachycardia, palpitations.Frequency unknown: QT interval prolongation on the electrocardiogram, ventricular rhythm disturbances, ventricular tachycardia, polymorphic ventricular tachycardia (Torsades de Pointes), which may lead to cardiac arrest (see sections "Overdose," "Special Precautions").Blood and lymphatic system disorders:Uncommon: leukopenia, eosinophilia.Rare: neutropenia, thrombocytopenia.Frequency unknown: pancytopenia, agranulocytosis, hemolytic anemia.Nervous system disorders:Common: headache, dizziness.Uncommon: drowsiness, tremor, dysgeusia (distortion of taste).Rare: paresthesia, seizures (see section "Special Precautions"). Frequency unknown: peripheral sensory neuropathy, peripheral sensorimotor neuropathy, dyskinesia, extrapyramidal disorders, loss of taste sensation, parosmia (disorder of smell perception, especially the subjective perception of a smell that is objectively absent), including loss of smell, fainting, increased intracranial pressure (benign intracranial hypertension, pseudotumor cerebri).Eye disorders:Rare: visual disturbances, such as blurred vision. Frequency unknown: transient vision loss, uveitis.Ear and labyrinth disorders:Uncommon: vertigo (the sensation of deviation or spinning of oneself or surrounding objects).Rare: tinnitus.Frequency unknown: hearing loss, deafness.Respiratory system, thoracic organs, and mediastinal disorders:Uncommon: dyspnea.Frequency unknown: bronchospasm, allergic pneumonitis.Gastrointestinal disorders:Common: diarrhea, nausea, vomiting.Uncommon: abdominal pain, dyspepsia, flatulence, constipation.Frequency unknown: hemorrhagic diarrhea, which in very rare cases may be a sign of enterocolitis, including pseudomembranous colitis (see section "Special Precautions"), pancreatitis.Kidney and urinary tract disorders:Uncommon: increased serum creatinine concentration.Rare: acute renal failure (e.g., due to the development of interstitial nephritis).Skin and subcutaneous tissue disorders:Uncommon: rash, itching, urticaria, hyperhidrosis.Frequency unknown: toxic epidermal necrolysis, Stevens-Johnson syndrome, erythema multiforme exudativum, photosensitivity reactions (see section "Special Precautions"), leukocytoclastic vasculitis, stomatitis.Skin and mucosal reactions may sometimes develop even after the first dose of the drug.Musculoskeletal and connective tissue disorders:Uncommon: arthralgia, myalgia.Rare: tendon damage, including tendinitis (e.g., Achilles tendon), muscle weakness, which may be particularly dangerous in patients with myasthenia gravis (see section "Special Precautions").Frequency unknown: rhabdomyolysis, tendon rupture (e.g., Achilles tendon. This side effect may occur within 48 hours after the start of treatment and may be bilateral), ligament rupture, muscle rupture, arthritis.Metabolism and nutrition disorders:Uncommon: anorexia.Rare: hypoglycemia, especially in patients with diabetes (possible signs of hypoglycemia: ravenous appetite, nervousness, sweating, tremors).Frequency unknown: hyperglycemia, severe hypoglycemia, up to the development of hypoglycemic coma, especially in elderly patients, in patients with diabetes taking oral hypoglycemic agents or insulin (see section "Special Precautions").Infectious and parasitic diseases:Uncommon: fungal infections, development of resistance in pathogenic microorganisms.Vascular disorders:Rare: decreased blood pressure.General disorders:Uncommon: asthenia.Rare: pyrexia (increased body temperature).Frequency unknown: pain (including back pain, chest pain, limb pain).Immune system disorders:Rare: angioedema.Frequency unknown: anaphylactic shock, anaphylactoid shock.Anaphylactic and anaphylactoid reactions may sometimes develop even after the first dose of the drug.Liver and biliary tract disorders:Common: increased activity of "liver" enzymes in the blood (e.g., alanine aminotransferase (ALT), aspartate aminotransferase (AST)), increased alkaline phosphatase (ALP) and gamma-glutamyltransferase (GGT) activity.Uncommon: increased bilirubin concentration in the blood. Frequency unknown: severe liver failure, including cases of acute liver failure, sometimes with fatal outcomes, especially in patients with severe underlying diseases (e.g., patients with sepsis); hepatitis, jaundice.Psychiatric disorders:Common: insomnia.Uncommon: feelings of anxiety, agitation, confusion.Rare: mental disorders (e.g., hallucinations, paranoia), depression, agitation, excitement, sleep disturbances, nightmares.Frequency unknown: psychiatric disorders with behavioral disturbances leading to self-harm, including suicidal thoughts and attempts, attention disorders, disorientation, nervousness, memory disturbances, delirium.Other possible adverse effects related to all fluoroquinolones:Very rare: porphyria attacks (a very rare metabolic disease) in patients with porphyria.Symptoms Based on data obtained from toxicological studies conducted in animals, the most significant expected symptoms of acute overdose of levofloxacin are central nervous system symptoms (altered consciousness, including confusion, dizziness, seizures).Post-marketing use has shown central nervous system effects in cases of overdose, including confusion, seizures, hallucinations, and tremors.Nausea and the development of erosions of the gastrointestinal mucosa may occur.In clinical pharmacological studies conducted with doses of levofloxacin exceeding therapeutic levels, QT interval prolongation was observed.Treatment In the case of overdose, careful monitoring of the patient is required, including ECG monitoring. Symptomatic treatment is indicated. In cases of acute overdose with levofloxacin tablets, gastric lavage and the administration of antacids to protect the gastric mucosa are recommended. Levofloxacin is not eliminated by dialysis (hemodialysis, peritoneal dialysis, and continuous ambulatory peritoneal dialysis). A specific antidote is not known.Interactions Requiring CautionWith iron and zinc salts, antacids containing magnesium and/or aluminum; didanosineIt is recommended that preparations containing divalent or trivalent cations, such as iron or zinc salts, antacids containing magnesium and/or aluminum, didanosine (only dosage forms containing aluminum or magnesium as a buffer) be taken at least 2 hours before or 2 hours after taking levofloxacin. No interactions have been identified with calcium carbonate.With sucralfateThe action of levofloxacin is significantly weakened when used simultaneously with sucralfate. Patients receiving levofloxacin and sucralfate are advised to take sucralfate 2 hours after taking levofloxacin.With theophylline, fenbufen, and similar medications from the non-steroidal anti-inflammatory drug group and other drugs that lower the seizure threshold of the brain.No pharmacokinetic interaction between levofloxacin and theophylline has been identified. However, during temporary use of quinolones and theophylline, non-steroidal anti-inflammatory drugs, and other medications that lower the seizure threshold of the brain, a significant decrease in the seizure threshold may occur.The concentration of levofloxacin when taken simultaneously with fenbufen increases by only 13%.With indirect anticoagulants (vitamin K antagonists)In patients taking levofloxacin in combination with indirect anticoagulants (e.g., warfarin), an increase in prothrombin time/international normalized ratio and/or bleeding, including severe bleeding, has been observed. Therefore, regular monitoring of blood coagulation parameters is necessary when using indirect anticoagulants and levofloxacin simultaneously.With probenecid and cimetidineCaution should be exercised when using medications that disrupt renal tubular secretion, such as probenecid and cimetidine, with levofloxacin, especially in patients with renal insufficiency. The elimination (renal clearance) of levofloxacin is slowed by cimetidine by 24% and by probenecid by 34%. It is unlikely that this will have clinical significance with normal kidney function.With cyclosporineLevofloxacin increased the half-life of cyclosporine by 33%. Since this increase is clinically insignificant, no dose adjustment of cyclosporine is required when used simultaneously with levofloxacin.With glucocorticosteroidsThe simultaneous use of glucocorticosteroids increases the risk of tendon rupture.With drugs that prolong the QT intervalLevofloxacin, like other fluoroquinolones, should be used with caution in patients taking drugs that prolong the QT interval (e.g., antiarrhythmic agents IA and III, tricyclic antidepressants, macrolides, neuroleptics).OthersClinical pharmacological studies investigating possible pharmacokinetic interactions of levofloxacin with digoxin, glibenclamide, ranitidine, and warfarin have shown that the pharmacokinetics of levofloxacin do not change sufficiently when used simultaneously with these drugs to have clinical significance.

Show original (Russian)

Указанные ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, 1/1000, 1/10000,

Симптомы
Исходя из данных, полученных в токсикологических исследованиях, проведенных у животных, важнейшими ожидаемыми симптомами острой передозировки левофлоксацина являются симптомы со стороны центральной нервной системы (нарушение сознания, включая спутанность сознания, головокружение, судороги).

При пострегистрационном применении при передозировке наблюдались эффекты со стороны центральной нервной системы, включая спутанность сознания, судороги, галлюцинации, тремор.

Возможно развитие тошноты и возникновение эрозий слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

В клинико-фармакологических исследованиях, проведенных с дозами левофлоксацина, превышающими терапевтические, наблюдалось удлинение интервала QT.

Лечение
В случае передозировки требуется тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ-мониторирование. Лечение симптоматическое. В случае острой передозировки таблетками левофлоксацина показано промывание желудка и введение антацидов для защиты слизистой оболочки желудка. Левофлоксацин не выводиться посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного амбулаторного перитонеального диализа). Специфический антидот не известен.

Взаимодействия, требующие соблюдения осторожности

С солями железа, цинка, антацидиыми средствами, содержащими магний и/или алюминий; диданозином

Рекомендуется препараты, содержащие двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли железа или цинка, антацидные средства, содержащие магний и/или алюминий, диданозин (только лекарственные формы, содержащие в качестве буфера алюминий или магний) принимать не менее чем за 2 часа до или через 2 часа после приема левофлоксацина. С карбонатом кальция взаимодействия не выявлено.

С сукральфатом

Действие левофлоксацина значительно ослабляется при одновременном применении сукральфата. Пациентам, получающим левофлоксацин и сукральфат, рекомендуется принимать сукральфат через 2 часа после приема левофлоксацина.

С теофиллином, фенбуфеном ши подобными лекарственными средствами из группы нестероидных противовоспалительных препаратов и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности головного мозга.

Фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином не выявлено. Однако при временном применении хинолонов и теофиллина, нестероидных противовоспалительных препаратов и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности головного мозга, возможно выраженное снижение порога судорожной готовности головного мозга.

Концентрация левофлоксацина при одновременном приеме фенбуфена повышается только на 13%.

С непрямыми антикоагулянтами (антагонисты витамина К)

У пациентов, принимавших левофлоксацин в комбинации с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарином), наблюдалось повышение протромбинового времени/международного нормализованного отношения и/или развитие кровотечения, в том числе, и тяжелого. Поэтому при одновременном применении непрямых антикоагулянтов и левофлоксацина необходим регулярный контроль показателей свертывания крови.

С пробенецидом и циметидином

При одновременном применении лекарственных препаратов, нарушающих почечную канальцевую секрецию, таких как пробенецид и циметидин, и левофлоксацина следует соблюдать осторожность, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.
Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина замедляется под действием циметидина на 24% и пробенецида на 34%. Маловероятно, что это может иметь клиническое значение при нормальной функции почек.

С циклоспорином

Левофлоксацин увеличивал период полувыведения циклоспорина на 33%. Так как это увеличение является клинически незначимым, коррекции дозы циклоспорина при его одновременном применении с левофлоксацином не требуется.

С глюкортикостероидами

Одновременный прием глюкортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий.

С лекарственными препаратами, удлиняющими интересы QT

Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, должен применяться с осторожностью у пациентов, применяющих препараты, удлиняющие интервал QT (например, антиаритмические средства IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

Прочие

Проведенные клинико-фармакологические исследования для изучения возможных фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина с дигоксином, глибенкламидом, ранитидином и варфарином показали, что фармакокинетика левофлоксацина при одновременном применении с этими препаратами не изменяется в достаточной степени, чтобы это имело клиническое значение.

Pharmacology

Levofloxacin is a synthetic broad-spectrum antibacterial agent from the fluoroquinolone group, containing levofloxacin as the active ingredient, the levorotatory isomer of ofloxacin.
Mechanism of action: Levofloxacin inhibits DNA gyrase and topoisomerase IV, disrupts supercoiling and ligation of DNA breaks, inhibits DNA synthesis, and causes profound morphological changes in the cytoplasm, cell wall, and membranes of microbial cells.

Levofloxacin is active against most strains of microorganisms, both in vitro and in vivo.
In vitro:
Sensitive microorganisms (MIC 17 mm)
Aerobic gram-positive microorganisms: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) [coagulase-negative, methicillin-sensitive/(methicillin-moderately sensitive)], Staphylococcus aureus methi-S (methicillin-sensitive), Staphylococcus epidermidis methi-S (methicillin-sensitive), Staphylococcus spp. CNS (coagulase-negative), Streptococci groups C and G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (penicillin-sensitive/-moderately sensitive/-resistant), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R (penicillin-sensitive/-resistant).
Aerobic gram-negative microorganisms: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ampicillin-sensitive/-resistant), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxella catarrhalis ft+/ft- (beta-lactamase producing and non-producing), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG (non-producing and producing penicillinase), Neisseria meningitidis, Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa (hospital infections caused by Pseudomonas aeruginosa may require combination therapy), Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.

Anaerobic microorganisms: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp, Veillonella spp.
Other microorganisms: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp, Ureaplasma urealyticum.

Moderately sensitive microorganisms (MIC = 4 mg/l; inhibition zone 16-14 mm):
Aerobic gram-positive microorganisms: Corynebacterium urealiticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (methicillin-resistant), Staphylococcus haemolyticus methi-R (methicillin-resistant).

Aerobic gram-negative microorganisms: Campylobacter jejuni/coli.

Anaerobic microorganisms: Prevotella spp, Porphyromonas spp.

Microorganisms resistant to levofloxacin (MIC >8 mg/l; inhibition zone

Absorption
When taken orally, levofloxacin is rapidly and almost completely absorbed (food intake has little effect on the rate and extent of absorption). Bioavailability is 99-100%. The time to reach maximum concentration (Cmax) in plasma is 1-2 hours. After a 500 mg dose, the maximum concentration (Cmax) in plasma is 5.2±1.2 µg/ml.

The pharmacokinetics of levofloxacin is linear within the dose range of 50 to 1000 mg. Steady-state plasma concentrations of levofloxacin after taking 500 mg once or twice daily are achieved within 48 hours.

On the 10th day of taking 500 mg of levofloxacin once daily, the Cmax of levofloxacin was 5.7±1.4 µg/ml, and the minimum concentration of levofloxacin (concentration before the next dose) (Cmin) in plasma was 0.5±0.2 µg/ml.
On the 10th day of taking 500 mg of levofloxacin twice daily, the Cmax was 7.8±1.1 µg/ml, and the Cmin was 3.0±0.9 µg/ml.

Distribution
The binding to serum proteins is 30-40%. After a single dose of 500 mg of levofloxacin, the volume of distribution is approximately 100 L, indicating good penetration of levofloxacin into the organs and tissues of the human body.

Tissue and Fluid Penetration
Penetration into the bronchial mucosa, epithelial lining fluid, alveolar macrophages
After a single oral dose of 500 mg of levofloxacin, the maximum concentrations of levofloxacin in the bronchial mucosa and epithelial lining fluid were reached at 1 hour and 4 hours, respectively, and were 8.3 µg/g and 10.8 µg/g, with penetration coefficients into the bronchial mucosa and epithelial lining fluid compared to plasma concentrations of 1.1-1.8 and 0.8-3, respectively. After 5 days of taking 500 mg of levofloxacin, the average concentration of levofloxacin 4 hours after the last dose was 9.94 µg/ml in epithelial lining fluid and 97.9 µg/ml in alveolar macrophages.
Penetration into lung tissue
The maximum concentration in lung tissue after taking 500 mg of levofloxacin was approximately 11.3 µg/g and was reached 4-6 hours after administration, with a penetration coefficient of 2-5 compared to plasma concentrations.

Penetration into alveolar fluid
After 3 days of taking 500 mg of levofloxacin once or twice daily, the maximum concentration of levofloxacin in alveolar fluid was reached 2-4 hours after administration and was 4.0 and 6.7 µg/ml, respectively, with a penetration coefficient of 1 compared to plasma concentrations.

Penetration into bone tissue
Levofloxacin penetrates well into both cortical and trabecular bone tissue in both proximal and distal parts of the femur, with a penetration coefficient (bone tissue/plasma) of 0.1-3. The maximum concentration of levofloxacin in the trabecular bone of the proximal femur after taking 500 mg orally was approximately 15.1 µg/g (2 hours after administration).
Penetration into cerebrospinal fluid
Levofloxacin penetrates poorly into cerebrospinal fluid.

Penetration into prostate tissue
After taking 500 mg of levofloxacin once daily for 3 days, the average concentration of levofloxacin in prostate tissue was 8.7 µg/g, with an average concentration ratio of prostate/plasma of 1.84.
Concentrations in urine
Average concentrations in urine 8-12 hours after taking doses of 150, 300, and 600 mg of levofloxacin were 44 µg/ml, 91 µg/ml, and 162 µg/ml, respectively.
Metabolism
Levofloxacin is minimally metabolized (5% of the administered dose). Its metabolites are dimethyllevofloxacin and N-oxide levofloxacin, which are excreted by the kidneys. Levofloxacin is stereochemically stable and does not undergo chiral transformations.

Excretion
After oral administration, levofloxacin is relatively slowly eliminated from plasma (half-life (T1/2) is 6-8 hours). Excretion is primarily through the kidneys (more than 85% of the administered dose). The total clearance of levofloxacin after a single dose of 500 mg was 175±29.2 ml/min.

There are no significant differences in the pharmacokinetics of levofloxacin between intravenous administration and oral intake, confirming that oral and intravenous routes are interchangeable.

Pharmacokinetics in specific patient groups
Gender
The pharmacokinetics of levofloxacin in men and women do not differ.

Elderly
The pharmacokinetics in elderly patients does not differ from that in younger patients, except for pharmacokinetic differences related to variations in creatinine clearance (CrCl).

Renal impairment
In cases of renal insufficiency, the pharmacokinetics of levofloxacin changes. As renal function declines, renal excretion and renal clearance decrease, and the half-life increases.

Pharmacokinetics in renal insufficiency after a single dose of 500 mg of levofloxacin:
Creatinine clearance (CrCl) [ml/min]
Less than 20 20-49 50-80
Renal clearance 13 26 57 [ml/min]
T1/2 [h] 35 27 9

Show original (Russian)

Левофлоксацин - синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве действующего вещества левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина.
Механизм действия: Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo.
In vitro:
Чувствительные микроорганизмы (МПК 17 мм)
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) [коагулазонегативные, метициллин-чувствительные/ (метициллин-умеренно чувствительные)], Staphylococcus aureus methi-S (метициллин-чувствительные), Staphylococcus epidermidis methi-S (метициллин-чувствительные), Staphylococcus spp. CNS (коагулазонегативные), Streptococci группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (пенициллин-чувствительные/-умеренно чувствительные/-резистентные), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R (пенициллин-чувствительные/-резистентные). Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp. Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампициллин-

чувствительные/-резистентные), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis ft+/ft- (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG (непродуцирующие и продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa (госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать комбинированного лечения), Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp, Veilonella
spp.
Другие микроорганизмы: Bartonella spp. Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК = 4 мг/л; зона ингибирования
16-14 мм):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealiticum,

Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллин-резистентные), Staphylococcus haemolyticus methi-R (метициллин-резистентные).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campilobacter jejuni/coli.

Анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp, Porphyromonas spp.

Резистентные к левофлоксацину микроорганизмы (МПК >8 мг/л; зона ингибирования

Абсорбция
При приеме внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции). Биодоступность - 99-100%. Время достижения максимальной концентрации (ТСшах) в плазме - 1-2 ч. При приеме 500 мг максимальная концентрация (Стах) в плазме составляет 5,2± 1,2 мкг/мл.

Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг. Равновесное состояние концентрации левофлоксацина в плазме при приеме 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки достигается в течение 48 часов.

На 10 день приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки Стах левофлоксацина составляла 5,7±1,4 мкг/мл, а минимальная концентрация левофлоксацина (концентрация перед приемом очередной дозы) (Cmin) в плазме крови составляла 0,5 ±0,2 мкг/мл.
На 10 день приема внутрь 500 мг левофлоксацина 2 раз в сутки Стах составляла 7,8±1,1 мкг/мл, a Cmin составляла 3,0 ±0,9 мкг/мл.

Распределение

Связь с белками сыворотки крови составляет 30-40%. После однократного приема 500 мг левофлоксацина объем распределения левофлоксацина составляет приблизительно 100 л, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани организма человека.

Проникновение в ткани и жидкости организма

Проникновение в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги

После однократного приема внутрь 500 мг левофлоксацина максимальные концентрации левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиальной выстилки достигались в течение 1 ч и 4 ч и составляли 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/г, соответственно, с коэффициентами пенетрации в слизистую оболочку бронхов и жидкость эпителиальной выстилки по сравнению с концентрацией в плазме крови, составляющими 1,1-1,8 и 0,8-3 соответственно. После 5 дней приема внутрь 500 мг левофлоксацина средняя концентрация левофлоксацина через 4 ч после последнего приема составляла в жидкости эпителиальной выстилки 9,94 мкг/мл и в альвеолярных макрофагах - 97,9 мкг/мл. Проникновение в легочную ткань

Максимальная концентрация в легочной ткани после приема внутрь 500 мг левофлоксацина составляла приблизительно 11,3 мкг/г и достигалась через 4-6 часов после приема препарата с коэффициентом пенетрации 2-5 по сравнению с концентрацией в плазме крови.

Проникновение в альвеолярную жидкость

После 3 дней приема 500 мг левофлоксацина 1 раз или 2 раза в сутки максимальная концентрация левофлоксацина в альвеолярной жидкости достигалась через 2-4 часа после приема средства и составляла 4,0 и 6,7 мкг/мл, соответственно, с коэффициентом пенетрации 1 по сравнению с концентрациями в плазме крови.

Проникновение в костную ткань

Левофлоксацин хорошо проникает в кортикальную и губчатую костную ткань, как в проксимальных, так и в дистальных отделах бедренной кости с коэффициентом пенетрации (костная ткань/плазма крови) 0,1-3. Максимальная концентрация левофлоксацина в губчатой костной ткани проксимального отдела бедренной кости после приема 500 мг внутрь составляла приблизительно 15,1 мкг/г (через 2 часа после приема средства).
Проникновение в спинномозговую жидкость Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Проникновение в ткань предстательной железы

После приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3-х дней, средняя концентрация левофлоксацина в ткани предстательной железы составляла 8,7 мкг/г, среднее соотношение концентраций предстательная железа/плазма крови составляло 1,84. Концентрации в моче

Средние концентрации в моче через 8-12 часов после приема внутрь дозы 150, 300 и 600 мг левофлоксацина составляли 44 мкг/мл, 91 мкг/мл и 162 мкг/мл, соответственно. Метаболизм

Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5% принятой дозы). Его метаболитами являются диметиллевофлоксацин и N-оксид левофлоксацин, которые выводятся почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается хиральным превращениям.

Выведение

После приема внутрь левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы крови (период полувыведения (Т1/2) - 6-8 ч). Выведение преимущественно через почки (более 85% принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема 500 мг составлял 175±29,2 мл/мин.

Отсутствуют существенные различия в фармакокинетике левофлоксацина при его внутривенном введении и приеме внутрь, что подтверждает, что прием внутрь и внутривенное введение являются взаимозаменяемыми.

Фармакокинетика отдельных групп пациентов

Пол. Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин не различается.

Пожилой возраст. Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста не отличается от таковой у молодых пациентов, за исключением различий фармакокинетики, связанных с различиями в клиренсе креатинина (КК).

Нарушение функции почек. При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере снижения функции почек выведение через почки и почечный клиренс снижаются, а период полувыведения увеличивается.

Фармакокинетика при почечной недостаточности после однократного приема 500 мг левофлоксацина:
Клиренс креатинина (КК) [мл/мин] Менее 20 20-49 50-80
Почечный клиренс 13 26 57 [мл/мин] Т1/2 [ч] 35 27 9

Properties

Manufacturer: OZON LLC
Made in: Russia
Active ingredient: Levofloxacin
Drug group: Systemic antibacterial agents
quinolone derivatives
fluoroquinolones
Dosage form: film-coated tablets
Shipping weight: 16 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 112419