01
Sourced
A licensed Russian pharmacy buys it for you.
No grey-market middlemen, no warehouses we can't audit. Retail purchase, on demand, against your order.
tablets
Lisinopril
Lisinopril 20 mg 30 tablets
SKU 118640
Same active ingredient
Other products with Lisinopril
All packagings
Lisinopril
5
options
· from
$4.46
Selected · this page
20 30
$5.63
Choose another
5 options
Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.
Manufacturer leaflet
What's on the package insert
Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.
Indications
• Arterial hypertension (in monotherapy or in combination with other antihypertensive agents);
• chronic heart failure (as part of combination therapy for patients taking cardiac glycosides and/or diuretics);
• early treatment of acute myocardial infarction (in patients with stable hemodynamic parameters in the first 24 hours to prevent left ventricular dysfunction and heart failure);
• diabetic nephropathy (to reduce albuminuria in patients with type 1 diabetes with normal blood pressure and in patients with type 2 diabetes with arterial hypertension).
Show original (Russian)
• Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами);
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения пациентов, принимающих сердечные гликозиды и/или диуретики);
• раннее лечение острого инфаркта миокарда (у пациентов со стабильными показателями гемодинамики в первые 24 часа для профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);
• диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом 1 типа с нормальным АД и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с артериальной гипертензией).
How to use
Section: Method of Use and Doses
Orally, once a day in the morning, regardless of the time of food intake, preferably at the same time.
To ensure the dosing regimens specified below, if it is necessary to use lisinopril at a dose of 2.5 mg, lisinopril preparations from other manufacturers in the dosage form "tablets 2.5 mg" or "tablets 5 mg" with a score should be prescribed.
Arterial hypertension
The recommended initial dose of lisinopril for patients not taking antihypertensive agents is 10 mg once daily. In the absence of a therapeutic effect, the dose is increased every 2-3 days by 5 mg per day to an average therapeutic dose of 20-40 mg per day. The usual maintenance dose is 20 mg once daily. The maximum daily dose of lisinopril is 40 mg once daily (in clinical studies, the maximum dose of lisinopril was 80 mg per day; however, increasing the dose above 40 mg per day usually does not lead to further reduction in blood pressure). The therapeutic effect develops within 2-4 weeks from the start of treatment, which should be taken into account when increasing the dose. If the therapeutic effect is insufficient, lisinopril may be combined with other antihypertensive agents.
If the patient has previously been treated with diuretics, their intake should be discontinued 2-3 days before starting lisinopril. If this is not possible, the initial dose of the drug should not exceed 5 mg per day. After taking the first dose, medical supervision is required for several hours, as there may be a significant drop in blood pressure.
Renovascular hypertension or other conditions with increased activity of the renin-angiotensin-aldosterone system
The initial dose of lisinopril is 2.5-5 mg per day under the control of blood pressure, kidney function, and plasma potassium concentration. The maintenance dose is established depending on the level of blood pressure.
Impaired kidney function
Since lisinopril is excreted by the kidneys, in cases of renal insufficiency, the initial dose is determined based on creatinine clearance. For creatinine clearance (CC) of 31-80 ml/min, the initial dose of lisinopril is 5-10 mg per day; for CC of 10-30 ml/min - 2.5-5 mg per day; for CC less than 10 ml/min, including in patients on hemodialysis - 2.5 mg per day. The maintenance dose is determined based on blood pressure (with regular monitoring of kidney function, potassium, and sodium levels in the blood).
Chronic heart failure
In CHF, the initial dose of lisinopril is 2.5 mg once daily. The first dose of lisinopril should be started under close medical supervision to assess the drug's effect on blood pressure. Subsequently, the dose of lisinopril should be gradually increased by 2.5 mg at intervals of 3-5 days to 5-10-20 mg per day. It is not recommended to exceed the maximum daily dose of lisinopril of 20 mg (in clinical studies, the maximum dose of lisinopril in patients with CHF was 35 mg once daily).
If possible, the dose of diuretics should be reduced before starting lisinopril. Before starting treatment with lisinopril and during treatment, blood pressure, kidney function, and serum potassium and sodium levels should be regularly monitored to avoid the development of arterial hypotension and associated kidney function impairment.
Early treatment of acute myocardial infarction
Initial therapy (first 3 days of acute myocardial infarction)
In the first 24 hours after acute myocardial infarction, 5 mg of lisinopril is administered once. After 24 hours (1 day), 5 mg of lisinopril is administered once, and after 48 hours (2 days), 10 mg of lisinopril is administered once.
Treatment should not be started if systolic blood pressure is less than 100 mmHg. Patients with low systolic blood pressure (≤ 120 mmHg) at the beginning of treatment and during the first 3 days after acute myocardial infarction are prescribed a lower dose of lisinopril - 2.5 mg once daily.
Maintenance therapy
The maintenance dose of lisinopril is 10 mg once daily. The treatment course is at least 6 weeks. Subsequently, the appropriateness of continuing therapy should be assessed. Patients with symptoms of heart failure are recommended to continue taking lisinopril.
In case of arterial hypotension (systolic blood pressure ≤ 100 mmHg), the daily dose of lisinopril is temporarily reduced to 5 mg, if necessary, to 2.5 mg. In case of prolonged significant blood pressure reduction (systolic blood pressure below 90 mmHg for more than 1 hour), the use of lisinopril should be discontinued.
Diabetic nephropathy (reduction of albuminuria in patients with type 1 diabetes at normal blood pressure, and in patients with type 2 diabetes with arterial hypertension)
The initial dose of lisinopril is 10 mg per day, which can be increased to 20 mg per day if necessary until target values of diastolic blood pressure are achieved (diastolic blood pressure below 75 mmHg in the sitting position in patients with type 2 diabetes).
In cases of impaired kidney function (CC less than 80 ml/min), the initial dose is determined based on creatinine clearance (see above).
Show original (Russian)
Внутрь, 1 раз в сутки утром, независимо от времени приема пищи, предпочтительно в одно и то же время.
Для обеспечения указанных ниже режимов дозирования при необходимости применения лизиноприла в дозе 2,5 мг следует назначать препараты лизиноприла других производителей в лекарственной форме «таблетки 2,5 мг» или «таблетки 5 мг» с риской.
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая начальная доза лизиноприла для пациентов, не принимающих гипотензивных средств - 10 мг 1 раз в сутки. При отсутствии терапевтического эффекта дозу повышают каждые 2 - 3 дня на 5 мг в сутки до средней терапевтической дозы 20 - 40 мг в сутки. Обычная поддерживающая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза лизиноприла - 40 мг 1 раз в сутки (в клинических исследованиях максимальная доза лизиноприла составляла 80 мг в сутки, однако увеличение дозы свыше 40 мг в сутки обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). Терапевтический эффект развивается через 2 - 4 недели от начала лечения, что следует учитывать при увеличении дозы. При недостаточном терапевтическом эффекте, возможно, комбинировать лизиноприл с другими гипотензивными средствами.
Если пациент получал предварительно лечение диуретиками, то их приём должен быть прекращён за 2 - 3 дня до начала применения лизиноприла. Если это невозможно, то начальная доза препарата не должна превышать 5 мг в сутки. После приема первой дозы необходимо наблюдение врача в течение нескольких часов, так как может возникнуть выраженное снижение АД.
Реноваскулярная гипертензия или другие состояния с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы
Начальная доза лизиноприла составляет 2,5 - 5 мг в сутки под контролем артериального давления, функции почек, концентрации калия в плазме крови. Поддерживающую дозу устанавливают в зависимости от величины АД.
Нарушение функции почек
Поскольку лизиноприл выводится почками, при почечной недостаточности начальная доза определяется в зависимости от клиренса креатинина. При клиренсе креатинина (КК) 31 - 80 мл/мин начальная доза лизиноприла составляет 5 - 10 мг в сутки, при КК 10 - 30 мл/мин - 2,5 - 5 мг в сутки, при КК менее 10 мл/мин, в том числе у пациентов, находящихся на гемодиализе - 2,5 мг в сутки. Поддерживающая доза определяется в зависимости от артериального давления (при регулярном контроле функции почек, концентрации калия и натрия в крови).
Хроническая сердечная недостаточность
При ХСН начальная доза лизиноприла составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. Первый прием лизиноприла необходимо начинать под пристальным врачебным наблюдением для того, чтобы оценить влияние препарата на артериальное давление. В дальнейшем дозу лизиноприла следует постепенно увеличивать на 2,5 мг с интервалом в 3 - 5 дней до 5 - 10 - 20 мг в сутки. Не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу лизиноприла 20 мг (в клинических исследованиях максимальная доза лизиноприла у пациентов с ХСН составляла 35 мг 1 раз в сутки).
По возможности до начала приема лизиноприла следует уменьшить дозу диуретика. До начала лечения лизиноприлом и далее в ходе лечения следует регулярно контролировать АД, функцию почек, содержание калия и натрия в сыворотке крови во избежание развития артериальной гипотензии и связанного с ней нарушения функции почек.
Раннее лечение острого инфаркта миокарда
Стартовая терапия (первые 3 суток острого инфаркта миокарда)
В первые 24 ч после острого инфаркта миокарда назначают 5 мг лизиноприла однократно. Через 24 часа (1 сутки) назначают 5 мг лизиноприла однократно, через 48 часов (двое суток) - 10 мг лизиноприла однократно.
Нельзя начинать лечение при систолическом АД менее 100 мм рт.ст. Пациентам с низким систолическим АД (≤ 120 мм рт.ст.) в начале лечения и в течение первых 3-х суток после острого инфаркта миокарда назначают меньшую дозу лизиноприла - 2,5 мг 1 раз в сутки.
Поддерживающая терапия
Поддерживающая доза лизиноприла составляет 10 мг 1 раз в сутки. Курс лечения - не менее 6 недель. В дальнейшем следует оценить целесообразность продолжения терапии. Пациентам с симптомами сердечной недостаточности рекомендуется продолжать прием лизиноприла.
В случае развития артериальной гипотензии (систолическое АД ≤ 100 мм рт.ст.) суточную дозу лизиноприла временно снижают до 5 мг, при необходимости - до 2,5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. в течение более 1 ч) применение лизиноприла необходимо прекратить.
Диабетическая нефропатия (снижение альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом 1 типа при нормальном артериальном давлении, и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с артериальной гипертензией)
Начальная доза лизиноприла составляет 10 мг в сутки, которую при необходимости повышают до 20 мг в сутки до достижения целевых значений диастолического артериального давления (диастолическое АД ниже 75 мм рт.ст. в положении «сидя» у пациентов с сахарным диабетом 2 типа).
При нарушении функции почек (КК менее 80 мл/мин) начальная доза определяется в зависимости от клиренса креатинина (см. выше).
Composition
Section: Composition
1 tablet contains:
active ingredient: lisinopril dihydrate 21.78 mg, calculated as lisinopril 20 mg
excipients:
lactose monohydrate 227.12 mg
microcrystalline cellulose 40.0 mg
corn starch 27.9 mg
magnesium stearate 3.2 mg
Tablets of white or almost white color. A slight marbling is acceptable, round, biconvex, with a score.
Show original (Russian)
1 таблетка содержит:
действующее вещество: лизиноприла дигидрат 21,78 мг, в пересчёте на лизиноприл 20 мг
вспомогательных веществ:
лактозы моногидрат 227,12 мг
целлюлоза микрокристаллическая 40,0 мг
крахмал кукурузный 27,9 мг
магния стеарат 3,2 мг
Таблетки белого или почти белого цвета. Допускается наличие лёгкой мраморности, круглые, двояковыпуклые, с риской.
Contraindications & warnings
Contraindications
• Hypersensitivity to lisinopril or to any of the excipients, or to other ACE inhibitors;
• History of angioedema (including that caused by other ACE inhibitors);
• Hereditary angioedema or idiopathic angioedema;
• Simultaneous use with aliskiren and medications containing aliskiren in patients with diabetes and/or moderate to severe renal impairment (glomerular filtration rate (GFR) less than 60 ml/min/1.73 m² body surface area);
• Simultaneous use with neutral endopeptidase inhibitors (e.g., with medications containing sacubitril) due to a high risk of developing angioedema;
• Simultaneous use with angiotensin II receptor antagonists (ARAs) in patients with diabetic nephropathy;
• Age under 18 years (efficacy and safety not established);
• Pregnancy and breastfeeding period.
With Caution
Renal impairment; bilateral renal artery stenosis or stenosis of a single kidney artery; renovascular hypertension; post-kidney transplant state; azotemia; aortic stenosis, mitral stenosis; hypertrophic obstructive cardiomyopathy; chronic heart failure; acute myocardial infarction; primary hyperaldosteronism; arterial hypotension; cerebrovascular diseases, ischemic heart disease (IHD); coronary insufficiency; autoimmune systemic connective tissue diseases (including scleroderma, systemic lupus erythematosus), bone marrow suppression, immunosuppressive therapy, simultaneous use of allopurinol or procainamide, or a combination of the mentioned complicating factors (risk of developing neutropenia and agranulocytosis); simultaneous use of ACE inhibitors with medications containing aliskiren or angiotensin II receptor antagonists, cotrimoxazole, mTOR inhibitors; hyperkalemia; simultaneous use with potassium-sparing diuretics, potassium supplements, potassium-containing salt substitutes; simultaneous use with lithium medications; conditions accompanied by reduced circulating blood volume (CBV), use in patients on a salt-restricted diet; diabetes mellitus; a history of allergic reactions; use during major surgical procedures or under general anesthesia; use in patients of the black race; simultaneous desensitization to allergens from wasp venom; hemodialysis; simultaneous low-density lipoprotein (LDL) apheresis using dextran sulfate; elderly age (over 65 years).
Use During Pregnancy and Breastfeeding
The use of Lisinopril during pregnancy is contraindicated. Lisinopril crosses the placental barrier. If pregnancy is established, the use of the drug should be discontinued as soon as possible. The use of ACE inhibitors in the II and III trimesters of pregnancy has an adverse effect on the fetus (possible severe hypotension, renal failure, hyperkalemia, hypoplasia of the skull bones, intrauterine death). There is no data on the negative effects of the drug on the fetus when used in the I trimester. Careful monitoring is recommended for newborns and infants who were exposed to ACE inhibitors in utero to timely detect severe hypotension, oliguria, and hyperkalemia. There is no data on the penetration of lisinopril into breast milk. If the drug is necessary during lactation, breastfeeding should be discontinued.
Special instructions
Arterial hypotension
Most often, pronounced blood pressure reduction occurs with a decrease in circulating blood volume (CBV), caused by diuretic therapy, reduced dietary salt intake, dialysis, diarrhea, or vomiting, as well as in patients with severe renin-dependent hypertension. In chronic heart failure, with or without concurrent renal failure, significant blood pressure reduction may occur. Most often, pronounced blood pressure reduction is observed in patients with severe heart failure as a consequence of using "loop" diuretics in high doses, hyponatremia, or impaired kidney function. In such patients, treatment with Lisinopril should be initiated under strict medical supervision (cautiously adjusting the dosage of the drug and diuretics). Similar rules should be followed when prescribing Lisinopril to patients with coronary artery disease, cerebrovascular insufficiency, where a sharp drop in blood pressure may lead to myocardial infarction or stroke. A transient hypotensive reaction is not a contraindication for taking the next dose of the drug. In some patients with chronic heart failure, but with normal or reduced blood pressure, a decrease in blood pressure may be noted, which usually is not a reason to discontinue treatment. Before starting treatment with Lisinopril, if possible, sodium concentration should be normalized and/or CBV replenished, carefully monitoring the effect of the initial dose of Lisinopril on the patient's blood pressure. If symptomatic arterial hypotension occurs, it may be necessary to reduce the dose or discontinue Lisinopril.
Arterial hypotension in acute myocardial infarction
In acute myocardial infarction, therapy with Lisinopril should not be initiated if there is a risk of further serious deterioration of hemodynamic parameters due to previous treatment with vasodilators. This applies to patients with systolic blood pressure ≤ 100 mm Hg or with cardiogenic shock. In the first 3 days after the infarction, the dose of the drug should be reduced if the systolic blood pressure is ≤ 120 mm Hg. With systolic blood pressure ≤ 100 mm Hg, the maintenance dose should be reduced to 5 mg or temporarily to 2.5 mg. In cases of persistent arterial hypotension (systolic blood pressure ≤ 90 mm Hg for more than 1 hour), therapy with Lisinopril should be discontinued. Standard therapy (thrombolytics, acetylsalicylic acid (at doses used as an antiplatelet agent), β-blockers) is indicated. The use of Lisinopril may be possible in conjunction with intravenous administration or therapeutic transdermal systems of nitroglycerin.
Aortic and mitral stenosis/hypertrophic cardiomyopathy
As with other ACE inhibitors, Lisinopril should be used with caution in patients with mitral valve stenosis and left ventricular outflow tract obstruction (in aortic stenosis or hypertrophic cardiomyopathy).
Renal function impairment
In patients with renal function impairment (creatinine clearance (CC) less than 80 ml/min), the initial dose of Lisinopril should be adjusted according to the patient's CC (see the section "Dosage and administration"). Regular monitoring of potassium levels and creatinine concentration in plasma is mandatory in the treatment of such patients. In patients with chronic heart failure, arterial hypotension caused by ACE inhibitors may lead to further renal function impairment. Cases of acute renal failure, usually reversible, have been reported in such patients. In renal artery stenosis (especially with bilateral stenosis or in the presence of stenosis of a single kidney artery), as well as in cases of circulatory insufficiency due to sodium and/or fluid deficiency, the use of Lisinopril may lead to increased serum creatinine and urea concentrations, renal function impairment, and acute renal failure, which is usually irreversible after discontinuation of the drug. In the presence of renovascular hypertension, there is a high risk of severe arterial hypotension and renal failure. For such patients, treatment should be initiated under careful medical supervision with small doses that must be precisely adjusted. Since diuretics may contribute to the described clinical dynamics, their use should be discontinued during Lisinopril treatment, and renal function should be closely monitored during the first weeks. In some patients with hypertension without apparent kidney vascular disease, the use of Lisinopril, especially against the background of diuretics, causes an increase in blood urea and serum creatinine levels; these changes are usually minor and transient. The likelihood of their occurrence is higher in patients with renal function impairment. In such cases, it may be necessary to reduce the dose and/or discontinue the diuretic and/or Lisinopril. In acute myocardial infarction, Lisinopril therapy should not be initiated in patients with signs of renal function impairment, i.e., with plasma creatinine concentration of 177 µmol/L and/or proteinuria of 500 mg/day. If renal function deteriorates during Lisinopril treatment (plasma creatinine concentration exceeds 265 µmol/L or doubles its value before treatment), the question of discontinuing the drug should be addressed.
Hypersensitivity reactions/angioedema
Angioedema of the face, extremities, lips, tongue, throat, and/or larynx, which may occur at any time during treatment, has been rarely reported in patients treated with ACE inhibitors, including Lisinopril. In such cases, treatment with the drug must be discontinued as soon as possible, and the patient should be monitored until complete regression of symptoms. Even in cases where the swelling only affects the tongue without signs of respiratory distress, prolonged observation of the patient may be necessary, as therapy with antihistamines and glucocorticosteroids may be insufficient. In rare cases, angioedema with laryngeal or tongue swelling can be fatal. Swelling of the tongue, epiglottis, or larynx may cause airway obstruction, especially in patients who have previously undergone surgery on the respiratory organs, so appropriate therapy (0.3 - 0.5 ml of 1:1000 epinephrine solution subcutaneously) and/or measures to ensure airway patency must be administered immediately. The patient should be under careful medical supervision until complete and persistent resolution of symptoms. In rare cases, intestinal edema (angioedema of the intestine) develops during therapy with ACE inhibitors. Patients may experience abdominal pain as an isolated symptom or in combination with nausea and vomiting, sometimes without preceding facial angioedema and with normal C1-esterase levels. The diagnosis is established using abdominal CT, ultrasound, or during surgical intervention. Symptoms resolved after discontinuation of ACE inhibitors. The possibility of developing intestinal edema should be considered when conducting differential diagnosis of abdominal pain in patients taking ACE inhibitors. Patients with a history of angioedema not related to ACE inhibitor use may be at greater risk of developing angioedema during ACE inhibitor therapy. In patients of African descent taking ACE inhibitors, angioedema has been observed more frequently than in patients of other racial backgrounds. Concurrent use of ACE inhibitors with sacubitril/valsartan is contraindicated due to the increased risk of angioedema. Treatment with sacubitril/valsartan should not be initiated earlier than 36 hours after the last dose of Lisinopril. Treatment with Lisinopril should not be initiated earlier than 36 hours after the last dose of sacubitril/valsartan. An increased risk of developing angioedema has been observed in patients simultaneously taking ACE inhibitors and such drugs as mTOR inhibitors (temsirolimus, sirolimus, everolimus), DPP-4 inhibitors (sitagliptin, saxagliptin, vildagliptin, linagliptin), estramustine, neutral endopeptidase inhibitors (racecadotril, sacubitril), and tissue plasminogen activators. Caution should be exercised when initiating treatment with racecadotril, mTOR inhibitors (e.g., sirolimus, everolimus, temsirolimus), and vildagliptin in patients already taking ACE inhibitors.
Anaphylactoid reactions during hemodialysis
Anaphylactoid reactions are also noted in patients undergoing hemodialysis using high-flux dialysis membranes (e.g., AN 69®) who are simultaneously taking ACE inhibitors. In such cases, consideration should be given to using a different type of membrane for dialysis or another antihypertensive agent.
Anaphylactoid reactions during low-density lipoprotein (LDL) apheresis
In rare cases, life-threatening anaphylactoid reactions may develop during LDL apheresis using dextran sulfate in patients receiving ACE inhibitors. To prevent the development of an anaphylactoid reaction, ACE inhibitor use should be discontinued before each apheresis session.
Desensitization
In patients taking ACE inhibitors, anaphylactoid reactions may develop during desensitization therapy (e.g., against hymenopteran venom). This can be avoided by temporarily discontinuing ACE inhibitor treatment before each desensitization to hymenoptera; however, accidental ACE inhibitor use may provoke an anaphylactoid reaction.
Liver function impairment
The use of ACE inhibitors may lead to the development of cholestatic jaundice, progressing to fulminant liver necrosis, and (in rare cases) death. The mechanism of this syndrome's development is unclear. Therefore, the drug should be discontinued if there is an increase in liver transaminase activity in plasma and the appearance of cholestasis symptoms.
Neutropenia/agranulocytosis
Patients taking ACE inhibitors may develop neutropenia/agranulocytosis, thrombocytopenia, and anemia. Neutropenia occurs rarely with normal kidney function and in the absence of complications. Neutropenia and agranulocytosis are reversible and resolve after discontinuation of the ACE inhibitor. Lisinopril should be used with particular caution in patients with connective tissue diseases, with vascular manifestations, undergoing treatment with immunosuppressants, and in combination with allopurinol or procainamide, especially in patients with renal function impairment. In such patients, due to the high likelihood of developing severe neutropenia and agranulocytosis, there is an increased risk of severe infections, in some cases resistant to intensive antibiotic therapy. If Lisinopril is used in such patients, regular monitoring of blood leukocytes is recommended, and patients should be warned to report any signs of infection to their doctor.
Dual blockade of the renin-angiotensin-aldosterone system (RAAS)
Cases of arterial hypotension, syncope, stroke, hyperkalemia, and renal function impairment (including acute renal failure) have been reported in susceptible patients, especially when used concurrently with medications that affect this system. Therefore, dual blockade of RAAS resulting from the combination of an ACE inhibitor with an ARB or aliskiren is not recommended. Concurrent use of ACE inhibitors with drugs containing aliskiren is contraindicated in patients with diabetes and/or moderate to severe renal impairment (glomerular filtration rate (GFR) less than 60 ml/min/1.73 m² body surface area) and is not recommended in other patients. Concurrent use of ACE inhibitors with angiotensin II receptor antagonists (ARBs) is contraindicated in patients with diabetic nephropathy and is not recommended in other patients.
Racial background
ACE inhibitors more frequently cause the development of angioedema in patients of African descent compared to patients of other racial backgrounds. Like other ACE inhibitors, Lisinopril may be effective in lowering blood pressure in patients of African descent, possibly due to a higher frequency of individuals with low renin levels in the population of African descent suffering from hypertension.
Cough
Cough has been noted with the use of ACE inhibitors. The cough is dry, persistent, and disappears after discontinuation of the ACE inhibitor. When conducting a differential diagnosis of cough, cough caused by the use of the ACE inhibitor should also be considered.
Surgical intervention/general anesthesia
Before surgical intervention (including dental surgery), the physician/anesthesiologist should be informed about the use of the ACE inhibitor. In extensive surgical interventions, as well as with the use of other medications that cause a decrease in blood pressure, Lisinopril, by blocking the formation of angiotensin II, may cause significant unpredictable decreases in blood pressure.
Hyperkalemia
ACE inhibitors can cause hyperkalemia as they inhibit the release of aldosterone. In patients with normal kidney function, the effect is usually minor; however, in patients with renal function impairment and/or in patients taking potassium-containing dietary supplements (including potassium-containing salt substitutes), potassium-sparing diuretics, trimethoprim, co-trimoxazole [trimethoprim + sulfamethoxazole], and especially aldosterone antagonists or angiotensin receptor blockers, hyperkalemia may occur. Potassium-sparing diuretics and angiotensin receptor blockers should be used with caution in patients receiving ACE inhibitors, and renal function and serum potassium levels should be monitored. If the use of the above-mentioned drugs during ACE inhibitor treatment is deemed necessary, regular monitoring of serum potassium levels is recommended.
Patients with diabetes
In patients with diabetes taking hypoglycemic agents or insulin, careful monitoring of blood glucose levels is necessary during the first month of ACE inhibitor treatment.
Lithium
The combination of lithium and Lisinopril is generally not recommended.
Elderly patients
In elderly patients, the use of standard doses leads to higher concentrations of the drug in the blood, so special caution is required when determining the dose, although no differences in the hypotensive effect of Lisinopril have been found between elderly and younger patients.
Kidney transplantation
Experience with Lisinopril in patients who have recently undergone kidney transplantation is lacking.
Alcohol
Alcoholic beverages are not recommended during treatment, as ethanol enhances the antihypertensive effect of ACE inhibitors.
Primary hyperaldosteronism
In primary hyperaldosteronism, antihypertensive drugs that act by inhibiting the renin-angiotensin system are often ineffective, so the use of Lisinopril is not recommended.
Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery
There is no data on the effect of Lisinopril on the ability to drive vehicles and operate machinery; however, it should be considered that dizziness may occur, so caution should be exercised.
Show original (Russian)
• Гиперчувствительность к лизиноприлу или к любому из вспомогательных веществ, или к другим ингибиторам АПФ;
• ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. и от применения других ингибиторов АПФ);
• наследственный отек Квинке или идиопатический ангионевротический отек;
• одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела);
• одновременное применение с ингибиторами нейтральной эндопептидазы (например, с препаратами, содержащими сакубитрил) в связи с высоким риском развития ангионевротического отека;
• одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с диабетической нефропатией;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью
Нарушение функции почек; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; реноваскулярная гипертензия; состояние после трансплантации почки; азотемия; аортальный стеноз, митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; хроническая сердечная недостаточность; острый инфаркт миокарда; первичный гиперальдостеронизм; артериальная гипотензия; цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца (ИБС); коронарная недостаточность; аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч склеродермия, системная красная волчанка), угнетение костномозгового кроветворения, иммуносупрессивная терапия, одновременное применение аллопуринола или прокаинамида, или комбинация указанных осложняющих факторов (риск развития нейтропении и агранулоцитоза); одновременное применение ингибиторов АПФ с препаратами, содержащими алискирен или антагонистами рецепторов ангиотензина II, котримоксазолом, ингибиторами mTOR; гиперкалиемия; одновременное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, калийсодержащими заменителями пищевой соли; одновременное применение с препаратами лития; состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК), применение у пациентов, находящихся на диете с ограничением поваренной соли; сахарный диабет; отягощенный аллергологический анамнез; применение во время больших хирургических вмешательств или при проведении общей анестезии; применение у пациентов негроидной расы; одновременное проведение десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых; гемодиализ; одновременное проведение процедуры афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП-афереза) с использованием декстран сульфата; пожилой возраст (старше 65 лет)
Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата ЛИЗИНОПРИЛ при беременности противопоказано. Лизиноприл проникает через плацентарный барьер. При установлении беременности прием препарата следует прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения в I триместре нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется установить тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.
Данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко нет. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить..
Артериальная гипотензия
Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема циркулирующей крови (ОЦК), вызванной терапией диуретиками, уменьшением содержания поваренной соли в пище, диализом, диареей или рвотой, а также у пациентов с тяжелой ренин-зависимой артериальной гипертензией.
При хронической сердечной недостаточности, с одновременной почечной недостаточностью или без нее, возможно выраженное снижение АД. Чаще всего выраженное снижение АД выявляется у пациентов с сердечной недостаточностью в тяжелой степени, как следствие применения «петлевых» диуретиков в высоких дозах, гипонатриемии или нарушения функции почек. У таких пациентов лечение препаратом ЛИЗИНОПРИЛ надо начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков).
Подобных правил следует придерживаться при назначении препарата ЛИЗИНОПРИЛ пациентам с ИБС, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приёма следующей дозы препарата.
При применении препарата ЛИЗИНОПРИЛ у некоторых пациентов с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или сниженным АД, может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения.
До начала лечения препаратом ЛИЗИНОПРИЛ, по возможности, следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить ОЦК, тщательно контролировать действие начальной дозы препарата ЛИЗИНОПРИЛ на АД пациента.
При возникновении симптоматической артериальной гипотензии может быть необходимо снижение дозы или прекращение приема лизиноприла.
Артериальная гипотензия при остром инфаркте миокарда
При остром инфаркте миокарда нельзя начинать терапию лизиноприлом, если из-за предыдущего лечения сосудорасширяющими препаратами существует риск дальнейшего серьезного ухудшения гемодинамических показателей. Это касается пациентов с систолическим артериальным давлением ≤ 100 мм рт.ст. или с кардиогенным шоком. В первые 3 дня после инфаркта следует снизить дозу препарата, если систолическое артериальное давление ≤ 120 мм рт.ст. При систолическом артериальном давлении ≤ 100 мм рт.ст. поддерживающую дозу следует снизить до 5 мг или временно до 2,5 мг. При устойчивой артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление ≤ 90 мм рт.ст. на протяжении более 1 часа) терапию лизиноприлом следует прекратить.
Показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота (в дозах, применяемых в качестве антиагрегантного средства), β-адреноблокаторы).
Возможно, применение препарата ЛИЗИНОПРИЛ совместно с внутривенным введением или с применением терапевтических трансдермальных систем нитроглицерина.
Аортальный и митральный стенозы/гипертрофическая кардиомиопатия
Как и в случае с другими ингибиторами АПФ, лизиноприл следует применять в осторожностью у пациентов со стенозом митрального клапана и обструкцией выносящего тракта левого желудочка (при аортальном стенозе или гипертрофической кардиомиопатии).
Нарушение функции почек
У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 80 мл/мин) начальная доза лизиноприла должна быть подобрана в соответствии с КК пациента (см. раздел «Способ применения и дозы»). Регулярный контроль содержания калия и концентрации креатинина в плазме крови является обязательной тактикой лечения таких пациентов.
У пациентов с ХСН артериальная гипотензия, возникшая вследствие применения ингибиторов АПФ, может привести к дальнейшему нарушению функции почек. У таких пациентов описаны случаи острой почечной недостаточности, обычно обратимой.
При стенозе почечных артерий (в особенности при двустороннем стенозе или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка ионов натрия и/или жидкости, применение препарата ЛИЗИНОПРИЛ может привести к увеличению концентрации сывороточного креатинина и мочевины в плазме крови, нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается необратимой после отмены препарата.
При наличии реноваскулярной гипертензии высок риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности. Для таких пациентов лечение следует начинать под тщательным медицинским наблюдением с малых доз, которые должны быть точно подобраны. Поскольку диуретики могут внести вклад в описанную выше клиническую динамику, в течение лечения лизиноприлом их прием должен быть прекращен, а функция почек нуждается в тщательном наблюдении в течение первых недель.
У некоторых пациентов с артериальной гипертензией без явного заболевания сосудов почек прием лизиноприла, особенно на фоне диуретиков, вызывает повышение уровня мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови; эти изменения, как правило, бывают незначительными и преходящими. Вероятность их возникновения выше у пациентов с нарушением функции почек. В таких случаях может возникнуть необходимость в снижении дозы и/или прекращении приема диуретика и/или лизиноприла.
При остром инфаркте миокарда терапию лизиноприлом не следует начинать пациентам с признаками нарушения функции почек, т.е. при концентрации креатинина в плазме крови 177 мкмоль/л и/или протеинурии 500 мг/сутки. Если функция почек нарушается на фоне применения лизиноприла (концентрация креатинина в плазме крови превышает 265 мкмоль/л или удваивается ее значение до начала лечения), необходимо решить вопрос об отмене препарата.
Реакции гиперчувствительности/ангионевротический отек
Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, глотки и/или гортани, который может возникнуть в любой период лечения, редко отмечался у пациентов, лечившихся ингибитором АПФ, включая лизиноприл. В таких случаях лечение препаратом необходимо как можно скорее прекратить, а за пациентом установить наблюдение до полной регрессии симптомов.
Даже в тех случаях, когда отек затрагивает только язык без признаков нарушения дыхания, может понадобиться длительное наблюдение за пациентом, поскольку терапия антигистаминными препаратами и глюкокортикостероидами может быть недостаточна.
В редких случаях ангионевротический отек с отеком гортани или языка может быть летальным. Отек языка, надгортанника или гортани может быть причиной обструкции дыхательных путей, особенно у пациентов, ранее перенесших хирургическое вмешательство на органах дыхания, поэтому необходимо немедленно проводить соответствующую терапию (0,3 - 0,5 мл 1:1000 раствора эпинефрина (адреналина) подкожно) и/или меры по обеспечению проходимости дыхательных путей. Пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением до полного и стойкого исчезновения симптоматики.
В редких случаях на фоне терапии ингибиторами АПФ развивается интестинальный отек (ангионевротический отек кишечника). При этом у пациентов отмечается боль в животе как изолированный симптом или в сочетании с тошнотой и рвотой, в некоторых случаях без предшествующего ангионевротического отека лица и при нормальном уровне С1-эстеразы. Диагноз устанавливается с помощью компьютерной томографии брюшной полости, ультразвукового исследования или при хирургическом вмешательстве. Симптомы исчезали после прекращения приема ингибиторов АПФ. Возможность развития интестинального отека необходимо учитывать при проведении дифференциальной диагностики болей в животе у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ.
Пациенты, имеющие в анамнезе ангионевротический отек, не связанный с приемом ингибиторов АПФ, могут быть в большей степени подвержены риску развития ангионевротического отека на фоне терапии ингибиторами АПФ.
У пациентов негроидной расы, принимавших ингибиторы АПФ, ангионевротический отек наблюдался чаще, чем у представителей других рас.
Одновременное применение ингибиторов АПФ с сакубитрилом/валсартаном противопоказано из-за повышенного риска развития ангионевротического отека. Лечение сакубитрилом/валсартаном не следует начинать ранее, чем через 36 часов после последней дозы лизиноприла. Лечение лизиноприлом не должно начинаться ранее, чем через 36 часов после последней дозы сакубитрила/валсартана.
Увеличение риска развития ангионевротического отека наблюдалось у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы АПФ и такие лекарственные средства, как ингибиторы mTOR (темсиролимус, сиролимус, эверолимус), ингибиторы дипептидилпептидазы IV типа (ситаглиптин, саксаглиптин, вилдаглиптин, линаглиптин), эстрамустин, ингибиторы нейтральной эндопептидазы (рацекадотрил, сакубитрил) и тканевые активаторы плазминогена.
Следует проявлять осторожность при начале лечения рацекадотрилом, ингибиторами mTOR (например, сиролимус, эверолимус, темсиролимус) и вилдаглиптином у пациентов, уже принимающих ингибиторы АПФ.
Анафилактоидные реакции при гемодиализе
Анафилактоидные реакции отмечаются и у пациентов, подвергнутых гемодиализу с использованием высокопроточных диализных мембран (например, AN 69®), которые одновременно принимают ингибиторы АПФ. В таких случаях надо рассмотреть возможность применения другого типа мембраны для диализа или другого гипотензивного средства.
Анафилактоидные реакции при проведении афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП)
В редких случаях при проведении афереза ЛПНП с использованием декстран сульфата у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, могут развиться угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Для предупреждения развития анафилактоидной реакции следует прекратить применение ингибитора АПФ перед каждым сеансом афереза.
Десенсибилизация
У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, на фоне десенсибилизирующей терапии (например, против яда перепончатокрылых), развиваются анафилактоидные реакции. Этого можно избежать, если временно прекратить лечение ингибитором АПФ перед каждой десенсибилизацией на гименоптеру, однако случайное применение АПФ может спровоцировать анафилактоидную реакцию.
Нарушение функции печени
Применение ингибиторов АПФ может приводить к развитию холестатической желтухи с прогрессированием вплоть до фульминантного некроза печени, и (в редких случаях) летального исхода. Механизм развития этого синдрома не ясен. Поэтому необходимо прекратить прием препарата при повышении активности печеночных трансаминаз в плазме крови и появлении симптомов холестаза.
Нейтропения/агранулоцитоз
У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, могут развиваться нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия. При нормальной функции почек и в отсутствии осложнений нейтропения развивается редко. Нейтропения и агранулоцитоз обратимы и проходят после прекращения приема ингибитора АПФ.
С особой осторожностью необходимо применять лизиноприл у пациентов с заболеваниями соединительной ткани, с сосудистыми проявлениями, проходящими курс лечения иммунодепрессантами, а также в комбинации с аллопуринолом или прокаинамидом, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
У таких пациентов вследствие большой вероятности развития выраженной нейтропении и агранулоцитоза повышен риск развития тяжелых инфекций, в некоторых случаях устойчивой к интенсивной терапии антибиотиками. В случае применения препарата ЛИЗИНОПРИЛ у таких пациентов, рекомендуется проводить регулярный контроль лейкоцитов крови, причем пациентов следует предупредить о необходимости сообщать врачу о любых признаках инфекции.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)
Сообщалось о случаях артериальной гипотензии, обмороке, инсульте, гиперкалиемии и нарушениях функции почек (включая острую почечную недостаточность) у восприимчивых пациентов особенно при одновременном применении с лекарственными препаратами, которые влияют на эту систему. Поэтому двойная блокада РААС в результате сочетания ингибитора АПФ с АРА II или алискиреном не рекомендуется.
Одновременное применение ингибиторов АПФ с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.
Одновременное применение ингибиторов АПФ с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.
Расовая принадлежность
Ингибиторы АПФ чаще вызывают развитие ангионевротического отека у пациентов негроидной расы по сравнению с пациентами другой расовой принадлежности. Как и другие ингибиторы АПФ, лизиноприл может быть эффективным в снижении артериального давления у пациентов негроидной расы, возможно, вследствие более высокой частоты лиц с низким уровнем ренина в популяции пациентов негроидной расы, страдающих артериальной гипертензией.
Кашель
При применении ингибиторов АПФ отмечался кашель. Кашель сухой, длительный, который исчезает после прекращения лечения ингибитором АПФ. При дифференциальном диагнозе кашля надо учитывать и кашель, вызванный применением ингибитора АПФ.
Хирургическое вмешательство/общая анестезия
Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологическую хирургию) следует информировать врача/анестезиолога о применении ингибитора АПФ. При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других лекарственных средств, вызывающих снижении АД, лизиноприл, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД.
Гиперкалиемия
Ингибиторы АПФ могут вызывать гиперкалиемию, поскольку они ингибируют высвобождение альдостерона. У пациентов с нормальной функцией почек эффект обычно незначительный, однако у пациентов с нарушениями функции почек и/или у пациентов, принимающих калийсодержащие пищевые добавки (включая калийсодержащие заменители соли), калийсберегающие диуретики, триметоприм, ко-тримоксазол [триметоприм + сульфаметоксазол], и особенно антагонисты альдостерона или блокаторы рецепторов ангиотензина возможно возникновение гиперкалиемии. Калийсберегающие диуретики и блокаторы рецепторов ангиотензина следует применять с осторожностью у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, а также следует контролировать почечную функцию и содержание калия в сыворотке крови. Если прием перечисленных выше препаратов на фоне лечения ингибитором АПФ признается необходимым, рекомендуется регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови.
Пациенты с сахарным диабетом
У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства или инсулин, необходимо тщательно контролировать уровень глюкозы в крови в течение первого месяца лечения ингибитором АПФ.
Литий
Обычно не рекомендуется сочетать прием лития и лизиноприла.
Пожилой возраст
У пациентов пожилого возраста применение стандартных доз приводит к более высокой концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы, несмотря на то, что различий в гипотензивном действии препарата ЛИЗИНОПРИЛ у пожилых и молодых пациентов не выявлено.
Трансплантация почки
Опыт применения лизиноприла у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствует.
Алкоголь
В период лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, так как этанол усиливает антигипертензивное действие ингибиторов АПФ.
Первичный гиперальдостеронизм
При первом гиперальдостеронизме гипотензивные препараты, воздействие которых основано на ингибировании ренин-ангиотензиновой системы, зачастую неэффективны, поэтому применение лизиноприла не рекомендуется
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Нет данных о влиянии препарата ЛИЗИНОПРИЛ на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, однако необходимо учитывать, что возможно возникновение головокружения, поэтому следует соблюдать осторожность.
Side effects, overdose & interactions
Side effects
Classification of the frequency of side effects (WHO):
Very common (≥ 10%); common (≥ 1%, < 10%); uncommon (≥ 0.1%, < 1%); rare (≥ 0.01%, < 0.1%); very rare (< 0.01%); including individual reports, frequency unknown (frequency cannot be determined from available data).
Blood and lymphatic system disorders:
rare: decreased hemoglobin, decreased hematocrit;
very rare: bone marrow suppression, anemia, leukopenia, neutropenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, eosinophilia, erythropenia, hemolytic anemia, lymphadenopathy, autoimmune diseases.
Immune system disorders:
very rare: anaphylactic/anaphylactoid reaction.
Endocrine disorders:
rare: inappropriate secretion of antidiuretic hormone.
Metabolism and nutrition disorders:
very rare: hypoglycemia.
Nervous system disorders:
common: dizziness, headache;
uncommon: mood lability, paresthesia, taste changes, sleep disturbances, hallucinations, vertigo;
rare: confusion, olfactory disturbance, asthenic syndrome, muscle twitching in limbs and lips, drowsiness;
very rare: symptoms of depression, fainting.
Heart disorders:
uncommon: myocardial infarction or cerebrovascular stroke, possibly secondary due to significant blood pressure reduction in high-risk patients, tachycardia, palpitations;
rare: bradycardia, worsening of heart failure symptoms, AV conduction disorder (atrioventricular conduction), chest pain.
Vascular disorders:
common: orthostatic effects (including hypotension);
uncommon: Raynaud's syndrome.
Respiratory system, thoracic organs, and mediastinum disorders:
common: cough;
uncommon: rhinitis;
very rare: sinusitis, bronchospasm, allergic alveolitis/eosinophilic pneumonia, dyspnea.
Gastrointestinal disorders:
common: diarrhea, vomiting;
uncommon: nausea, dyspepsia, abdominal pain;
rare: dry mucous membranes of the oral cavity;
very rare: pancreatitis, jaundice (hepatocellular or cholestatic), hepatitis, liver failure, intestinal edema, anorexia.
Skin and subcutaneous tissue disorders:
uncommon: pruritus, skin rash;
rare: hypersensitivity/angioedema: angioedema of the face, limbs, lips, tongue, larynx and/or pharynx, urticaria, alopecia, psoriasis;
very rare: increased sweating, vasculitis, pemphigus, photosensitivity, toxic epidermal necrolysis (Lyell's syndrome), Stevens-Johnson syndrome, erythema multiforme, pseudolymphoma of the skin.
A syndrome has been reported that includes one or more symptoms: fever, vasculitis, myalgia, arthralgia/arthritis, appearance of positive antinuclear antibodies (ANA), increased erythrocyte sedimentation rate (ESR), eosinophilia and leukocytosis, rash, photosensitivity or other skin manifestations.
Muscle, skeletal, and connective tissue disorders:
unknown: arthralgia/arthritis, myalgia.
Kidney and urinary tract disorders:
common: impaired kidney function;
uncommon: uremia, acute kidney failure;
very rare: anuria, oliguria, proteinuria.
Reproductive system and breast disorders:
uncommon: impotence;
rare: gynecomastia.
General disorders and administration site reactions:
uncommon: asthenia, increased fatigue.
Laboratory and instrumental data:
uncommon: increased blood urea concentration, hypercreatininemia, hyperkalemia, increased activity of "liver" transaminases;
rare: hyperbilirubinemia, hyponatremia, increased ESR, positive results for antinuclear antibodies test.Section: OverdoseSymptoms:
Significant decrease in blood pressure, collapse, disruption of water-electrolyte balance, renal failure, increased breathing rate, tachycardia, sensation of heartbeat, bradycardia, dizziness, anxiety, cough, dryness of the mucous membrane of the oral cavity, state of anxiety, increased irritability, drowsiness, urinary retention, constipation.
Treatment:
No specific antidote is available. Gastric lavage, use of enterosorbents and laxatives. Intravenous administration of 0.9% sodium chloride solution is indicated. In case of treatment-resistant bradycardia, the use of a pacemaker is necessary. Monitoring of blood pressure and water-electrolyte balance is required. Hemodialysis is effective.InteractionDual blockade of the renin-angiotensin-aldosterone system (RAAS)
In patients with atherosclerotic disease, heart failure, or diabetes with target organ damage, simultaneous therapy with an ACE inhibitor and angiotensin II receptor antagonists (ARAs) is associated with a higher frequency of arterial hypotension, syncope, hyperkalemia, and worsening renal function (including acute renal failure) compared to the use of a single drug affecting the RAAS.
Dual blockade (for example, combining an ACE inhibitor with an ARA) should be limited to individual cases with careful monitoring of renal function, potassium levels, and regular blood pressure checks.
The simultaneous use of ACE inhibitors with drugs containing aliskiren is contraindicated in patients with diabetes and/or moderate to severe renal impairment (GFR less than 60 ml/min/1.73 m² body surface area) and is not recommended in other patients.
The simultaneous use of ACE inhibitors with angiotensin II receptor antagonists (ARAs) is contraindicated in patients with diabetic nephropathy and is not recommended in other patients.
Potassium-sparing diuretics, potassium preparations, potassium-containing salt substitutes, and other drugs that can increase serum potassium levels
When lisinopril is used simultaneously with potassium-sparing diuretics (spironolactone, triamterene, amiloride, eplerenone), potassium preparations, or potassium-containing salt substitutes, and other drugs that can increase serum potassium levels (including angiotensin II receptor antagonists, heparin, tacrolimus, cyclosporine; drugs containing co-trimoxazole [trimethoprim + sulfamethoxazole]), the risk of hyperkalemia increases (especially in patients with renal function impairment). Therefore, these combinations should be prescribed with caution, under control of plasma potassium levels and renal function.
In elderly patients and patients with renal impairment, the simultaneous use of ACE inhibitors with sulfamethoxazole/trimethoprim has been associated with severe hyperkalemia, which is believed to be caused by trimethoprim; therefore, lisinopril should be used with caution with drugs containing trimethoprim, regularly monitoring plasma potassium levels.
Potassium-sparing diuretics
When lisinopril is used simultaneously with potassium-sparing diuretics, hypokalemia caused by their use may be reduced.
Other antihypertensive drugs
When used simultaneously with vasodilators, beta-blockers, "slow" calcium channel blockers, diuretics, and other antihypertensive drugs, the antihypertensive effect of lisinopril is enhanced.
Lithium preparations
When lisinopril is used simultaneously with lithium preparations, the elimination of lithium from the body is slowed (risk of enhancing the cardiotoxic and neurotoxic effects of lithium). The simultaneous use of lisinopril with lithium preparations is not recommended. If this combination is necessary, lithium plasma concentration should be monitored regularly.
Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), including selective cyclooxygenase-2 (COX-2) inhibitors and high doses of acetylsalicylic acid (≥ 3 g/day)
Non-steroidal anti-inflammatory drugs (including selective COX-2 inhibitors) and acetylsalicylic acid in doses greater than 3 g/day reduce the antihypertensive effect of lisinopril.
In some patients with impaired renal function (for example, elderly patients or patients with dehydration, including those taking diuretics) receiving NSAID therapy (including selective COX-2 inhibitors), the simultaneous use of ACE inhibitors or ARAs may cause further deterioration of renal function, including the development of acute renal failure, and hyperkalemia. These effects are usually reversible. The simultaneous use of ACE inhibitors and NSAIDs should be conducted with caution (especially in elderly patients and patients with renal impairment). Patients should receive adequate fluid intake. It is recommended to carefully monitor renal function both at the beginning and during treatment.
The use of lisinopril in combination with acetylsalicylic acid as an antiplatelet agent is not contraindicated.
Hypoglycemic drugs
The simultaneous use of lisinopril and insulin, as well as oral hypoglycemic agents, may lead to the development of hypoglycemia. The highest risk occurs during the first weeks of combined use, as well as in patients with renal function impairment.
Tricyclic antidepressants/neuroleptics/general anesthetics/narcotic agents
When used simultaneously with tricyclic antidepressants, neuroleptics, general anesthetics, barbiturates, and muscle relaxants, the antihypertensive effect of lisinopril is enhanced.
Alpha- and beta-adrenergic agonists
Alpha- and beta-adrenergic agonists (sympathomimetics), such as epinephrine (adrenaline), isoproterenol, dobutamine, dopamine, may reduce the antihypertensive effect of lisinopril.
Baclofen
Enhances the antihypertensive effect of ACE inhibitors. Blood pressure should be carefully monitored, and if necessary, the dose of antihypertensive drugs should be adjusted.
Ethanol
When used simultaneously with ethanol, the antihypertensive effect of lisinopril is enhanced.
Estrogens
Estrogens weaken the antihypertensive effect of lisinopril due to fluid retention.
Allopurinol, procainamide, cytostatics, immunosuppressants, glucocorticosteroids (when used systemically)
The combined use of ACE inhibitors with allopurinol, procainamide, cytostatics increases the risk of developing neutropenia/agranulocytosis.
Gold preparations
When lisinopril is used simultaneously with gold preparations intravenously (sodium aurothiomalate), a syndrome has been described that includes facial flushing, nausea, vomiting, and decreased blood pressure.
Selective serotonin reuptake inhibitors
The combined use of lisinopril with selective serotonin reuptake inhibitors may lead to significant hyponatremia.
mTOR inhibitors (mammalian Target of Rapamycin) (e.g., temsirolimus, sirolimus, everolimus)
In patients taking both ACE inhibitors and mTOR inhibitors (temsirolimus, sirolimus, everolimus), an increased frequency of angioedema has been observed.
Dipeptidyl peptidase IV inhibitors (DPP-IV) (gliptins), such as sitagliptin, saxagliptin, vildagliptin, linagliptin
In patients taking both ACE inhibitors and DPP-IV inhibitors (gliptins), an increased frequency of angioedema has been observed.
Estramustine
Increased frequency of angioedema when used simultaneously with ACE inhibitors.
Neutral endopeptidase inhibitors (NEP)
An increased risk of angioedema has been reported with the simultaneous use of ACE inhibitors and racecadotril (an enkephalinase inhibitor).
When ACE inhibitors are used with drugs containing sacubitril (a neprilysin inhibitor), the risk of angioedema increases, therefore the simultaneous use of these drugs is contraindicated. ACE inhibitors should be prescribed no earlier than 36 hours after discontinuation of drugs containing sacubitril. The prescription of drugs containing sacubitril is contraindicated in patients receiving ACE inhibitors, as well as within 36 hours after discontinuation of ACE inhibitors.
Tissue plasminogen activators
Observational studies have shown an increased frequency of angioedema in patients taking ACE inhibitors after the use of alteplase for thrombolytic therapy of ischemic stroke.
Pharmacokinetic interactions
Antacids and cholestyramine reduce the absorption of lisinopril in the gastrointestinal tract.
Show original (Russian)
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):
Очень часто (≥ 10%); часто (≥ 1%,< 10%); нечасто (≥ 0,1%, < 1%); редко (≥ 0,01%, < 0,1%); очень редко (< 0,01%); включая отдельные сообщения, частота неизвестна (частоту невозможно определить по имеющимся данным).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
редко: снижение гемоглобина, снижение гематокрита;
очень редко: подавление деятельности костного мозга, анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, эритропения, гемолитическая анемия, лимфоаденопатия, аутоиммунные заболевания.
Нарушения со стороны иммунной системы:
очень редко: анафилактическая/анафилактоидная реакция.
Эндокринные нарушения:
редко: неадекватная секреция антидиуретического гормона.
Нарушения метаболизма и питания:
очень редко: гипогликемия.
Нарушения со стороны нервной системы:
часто: головокружение, головная боль;
нечасто: лабильность настроения, парестезия, изменения вкуса, нарушения сна, галлюцинации, вертиго;
редко: спутанность сознания, нарушение обоняния, астенический синдром, судорожные подергивания мышц конечностей и губ, сонливость;
очень редко: симптомы депрессии, обморок.
Нарушения со стороны сердца:
нечасто: инфаркт миокарда или цереброваскулярный инсульт, возможно вторичный из-за выраженного снижения артериального давления у пациентов группы высокого риска, тахикардия, ощущение сердцебиения;
редко: брадикардия, усугубление симптомов сердечной недостаточности, нарушение AV проводимости (атриовентрикулярной проводимости), боль в груди.
Нарушения со стороны сосудов:
часто: ортостатические эффекты (включая гипотензию);
нечасто: синдром Рейно.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
часто: кашель;
нечасто: ринит;
очень редко: синусит, бронхоспазм, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония, одышка.
Желудочно-кишечные нарушения:
часто: диарея, рвота;
нечасто: тошнота, диспепсия, боль в животе;
редко: сухость слизистой оболочки полости рта;
очень редко: панкреатит, желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая), гепатит, печеночная недостаточность, интестинальный отек, анорексия.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:
нечасто: кожный зуд, кожная сыпь;
редко: гиперчувствительность/ангионевротический отек: ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, гортани и/или глотки, крапивница, алопеция, псориаз;
очень редко: повышенное потоотделение, васкулит, пузырчатка, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела), синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, псевдолимфома кожи.
Сообщалось о синдроме, включающем в себя один или несколько симптомов: лихорадка, васкулит, миалгия, артралгия/артрит, появление положительных антинуклеарных антител (АНА), увеличение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), эозинофилия и лейкоцитоз, сыпь, фотосенсибилизация или другие кожные проявления.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:
неизвестно: артралгия/артрит, миалгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
часто: нарушение функции почек;
нечасто: уремия, острая почечная недостаточность;
очень редко: анурия, олигурия, протеинурия.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез:
нечасто: импотенция;
редко: гинекомастия
Общие нарушения и реакции в месте введения:
нечасто: астения, повышенная утомляемость.
Лабораторные и инструментальные данные:
нечасто: повышение концентрации мочевины в крови, гиперкреатининемия, гиперкалиемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз;
редко: гипербилирубинемия, гипонатриемия, повышение СОЭ, положительные результаты теста на антинуклеарные антителаСимптомы:
Выраженное снижение АД, коллапс, нарушение водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, учащение дыхания, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, головокружение, беспокойство, кашель, сухость слизистой оболочки полости рта, состояние тревоги, повышенная раздражительность, сонливость, задержка мочеиспускания, запор.
Лечение:
Специфический антидот отсутствует. Промывание желудка, применение энтеросорбентов и слабительных средств. Показано внутривенное введение 0,9 % раствора натрия хлорида. В случае устойчивой к лечению брадикардии, необходимо применение электрокардиостимулятора. Необходим контроль АД, водно-электролитного баланса. Гемодиализ эффективенДвойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)
У пациентов с атеросклеротическим заболеванием, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней, одновременная терапия ингибитором АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) связана с более высокой частотой развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением только одного препарата, влияющего на РААС.
Двойная блокада (например, при сочетании ингибитора АПФ с АРА II) должна быть ограничена отдельными случаями с тщательным мониторингом функции почек, содержания калия и регулярным контролем АД.
Одновременное применение ингибиторов АПФ с лекарственными средствами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.
Одновременное применение ингибиторов АПФ с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.
Калийсберегающие диуретики, препараты калия, калийсодержащие заменители пищевой соли и другие лекарственные препараты, способные увеличивать содержание калия в сыворотке крови
При одновременном применении лизиноприла с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид, эплеренон), препаратами калия или калийсодержащими заменителями пищевой поваренной соли и другими лекарственными препаратами, способными увеличивать содержание калия в сыворотке крови (включая антагонисты рецепторов к ангиотензину II, гепарин, такролимус, циклоспорин; препараты, содержащие ко-тримоксазол [триметоприм + сульфаметоксазол]), повышается риск развития гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек). Поэтому данные комбинации назначают с осторожностью, под контролем содержания калия в плазме и функции почек.
У пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек одновременный прием ингибиторов АПФ с сульфаметоксазолом/триметопримом сопровождался тяжелой гиперкалиемией, которая, как считается, была вызвана триметопримом, поэтому лизиноприл следует применять с осторожностью с препаратами, содержащими триметоприм, регулярно контролируя содержание калия в плазме крови.
Калийнесберегающие диуретики
При одновременном применении лизиноприла с калийнесберегающими диуретиками гипокалиемия, вызванная их применением, может быть уменьшена.
Другие гипотензивные лекарственные средства
При одновременном применении с вазодилататорами, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, диуретиками и другими гипотензивными лекарственными средствами усиливается выраженность антигипертензивного действия лизиноприла.
Препараты лития
При одновременном применении лизиноприла с препаратами лития выведение лития из организма замедляется (риск усиления кардиотоксического и нейротоксического действия лития). Одновременное применение лизиноприла с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости применения данной комбинации следует регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы - 2 (ЦОГ-2) и высокие дозы ацетилсалициловой кислоты (≥ 3 г/сутки)
Нестероидные противовоспалительные препараты (в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2) и ацетилсалициловая кислота в дозах более 3 г/сутки, снижают антигипертензивный эффект лизиноприла.
У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, у пожилых пациентов или пациентов с обезвоживанием, в том числе принимающих диуретики), получающих терапию НПВП (в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2), одновременное применение ингибиторов АПФ или АРА II может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности, и гиперкалиемию. Данные эффекты обычно обратимы. Одновременное применение ингибиторов АПФ и НПВП должно проводиться с осторожностью (особенно у пожилых пациентов и у пациентов с нарушенной функцией почек). Пациенты должны получать адекватное количество жидкости. Рекомендуется тщательно контролировать функцию почек, как в начале, так и в процессе лечения.
Не противопоказано применение лизиноприла в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегантного средства.
Гипогликемические лекарственные средства
Одновременный прием лизиноприла и инсулина, а также пероральных гипогликемических средств может приводить к развитию гипогликемии. Наибольший риск развития наблюдается в течение первых недель совместного применения, а также у пациентов с нарушением функции почек.
Трициклические антидепрессанты/нейролептики/средства для общей анестезии/наркотические средства
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, нейролептиками, средствами для общей анестезии, барбитуратами, миорелаксантами наблюдается усиление антигипертензивного действия лизиноприла.
Альфа- и бета-адреномиметики
Альфа- и бета-адреномиметики (симпатомиметики), такие как эпинефрин (адреналин), изопротеренол, добутамин, допамин, могут снижать антигипертензивный эффект лизиноприла.
Баклофен
Усиливает антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Следует тщательно контролировать АД и, в случае необходимости, корректировать дозу антигипертензивных препаратов.
Этанол
При одновременном применении этанола усиливается антигипертензивное действие лизиноприла.
Эстрогены
Эстрогены ослабляют антигипертензивный эффект лизиноприла вследствие задержки жидкости.
Аллопуринол, прокаинамид, цитостатики, иммунодепрессанты, глюкокортикостероиды (при системном применении)
Совместное применение ингибиторов АПФ с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками увеличивает риск развития нейтропении/агранулоцитоза.
Препараты золота
При одновременном применении лизиноприла и препаратов золота внутривенно (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина
Совместное применение лизиноприла с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может приводить к выраженной гипонатриемии.
Ингибиторы mTOR (mammalian Target of Rapamycin) - мишень рапамицина в клетках млекопитающих) (например, темсиролимус, сиролимус, эверолимус)
У пациентов, принимающих одновременно ингибиторы АПФ и ингибиторы mTOR (темсиролимус, сиролимус, эверолимус), наблюдалось увеличение частоты развития ангионевротического отека.
Ингибиторы дипептидилпептидазы IV типа (ДПП-IV) (глиптины), например, ситаглиптин, саксаглиптин, вилдаглиптин, линаглиптин
У пациентов, принимавших одновременно ингибиторы АПФ и ингибиторы дипептидилпептидазы IV (глиптины), наблюдалось увеличение частоты развития ангионевротического отека
Эстрамустин
Увеличение частоты развития ангионевротического отека при одновременном применении с ингибиторами АПФ.
Ингибиторы нейтральной эндопептидазы (НЭП)
Сообщалось о повышенном риске развития ангионевротического отека при одновременном применении ингибиторов АПФ и рацекадотрила (ингибитор энкефалиназы).
При одновременном применении ингибиторов АПФ с лекарственными препаратами, содержащими сакубитрил (ингибитор неприлизина), возрастает риск развития ангионевротического отека, в связи, с чем одновременное применение указанных препаратов противопоказано. Ингибиторы АПФ следует назначать не ранее, чем через 36 часов после отмены препаратов, содержащих сакубитрил. Противопоказано назначение препаратов, содержащих сакубитрил, пациентам, получающим ингибиторы АПФ, а также в течение 36 часов после отмены ингибиторов АПФ.
Тканевые активаторы плазминогена
В обсервационных исследованиях выявлена повышенная частота развития ангионевротического отека у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ, после применения алтеплазы для тромболитической терапии ишемического инсульта.
Фармакокинетические взаимодействия
Антациды и колестирамин снижают всасывание лизиноприла в желудочно-кишечном тракте.
Pharmacology
Pharmacodynamics
An ACE inhibitor, it reduces the formation of angiotensin II from angiotensin I. The decrease in angiotensin II levels leads to a direct reduction in aldosterone secretion. It reduces the degradation of bradykinin and increases the synthesis of prostaglandins. It lowers total peripheral vascular resistance (TPR), blood pressure (BP), preload, pulmonary capillary pressure, causes an increase in cardiac output, and enhances myocardial tolerance to stress in patients with chronic heart failure. It dilates arteries more than veins. Some effects are explained by the impact on the renin-angiotensin-aldosterone system (RAAS). With prolonged use, it reduces myocardial hypertrophy and the walls of resistance-type arteries. It improves blood supply to ischemic myocardium.
ACE inhibitors prolong life in patients with chronic heart failure, slow the progression of left ventricular dysfunction in patients who have had a myocardial infarction without clinical manifestations of heart failure. The onset of action of the drug is within 1 hour, reaches a maximum after 6 - 7 hours, and lasts for 24 hours. The duration of the effect also depends on the size of the dose taken. In cases of arterial hypertension, the effect is noted in the first days after the start of treatment, with stable action developing after 1 - 2 months of therapy. Upon abrupt withdrawal of lisinopril, no significant increase in BP was observed.
Lisinopril reduces albuminuria. In patients with hyperglycemia, it helps normalize the function of damaged glomerular endothelium. It does not affect blood glucose levels in patients with diabetes and does not lead to an increased incidence of hypoglycemia.
Pharmacokinetics
Absorption
After oral administration, lisinopril is absorbed from the gastrointestinal tract (GIT) on average by 25%, but absorption can vary from 6 to 60%. The bioavailability is 29%. The maximum concentration in plasma (Cmax) is reached after 7 hours. Food intake does not affect the absorption of the drug.
Distribution
Lisinopril binds minimally to plasma proteins. The permeability across the blood-brain and placental barriers is low.
Metabolism
Lisinopril is not biotransformed in the body.
Excretion
It is excreted by the kidneys in unchanged form. The half-life (T1/2) is 12.6 hours. The clearance of lisinopril is 50 ml/min. The decrease in serum concentration of lisinopril occurs in a biphasic manner. The terminal phase lasts longer than the initial phase due to the binding of inhibitor molecules to ACE; this does not lead to drug accumulation.
Pharmacokinetics in specific patient groups
Chronic heart failure (CHF)
In patients with CHF, the absolute bioavailability of lisinopril decreases by approximately 16%; however, the AUC (area under the "concentration-time" curve) increases on average by 125% compared to healthy volunteers.
Renal function impairment
In patients with renal insufficiency, an increased concentration of lisinopril in plasma is observed, with an increase in the time to reach maximum concentration and an increase in the half-life.
Renal impairment leads to an increase in AUC and the half-life of lisinopril, but these changes become clinically significant only when the glomerular filtration rate (GFR) decreases below 30 ml/min. In mild to moderate renal insufficiency (creatinine clearance (CC) from 31 to 80 ml/min), the mean AUC increases by 13%, while in severe renal insufficiency (CC from 5 to 30 ml/min), the mean AUC increases by 4.5 times.
Liver function impairment
In patients with liver cirrhosis, bioavailability is reduced by approximately 30%, however, the drug exposure (AUC) increases by 50% compared to healthy volunteers due to decreased clearance.
Elderly patients
In elderly patients (over 65 years), the concentration of lisinopril in plasma and AUC is twice as high as in younger patients.
Show original (Russian)
Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС). При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшается кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у пациентов, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.
Начало действия препарата - через 1 ч, достигает максимума через 6 - 7 ч и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта зависит также от величины принятой дозы. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1 - 2 месяца терапии. При резкой отмене лизиноприла не наблюдалось выраженного повышения АД.
Лизиноприл уменьшает альбуминурию. У пациентов с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у пациентов сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии
Всасывание
После приема внутрь лизиноприл всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в среднем на 25 %, но абсорбция может варьировать от 6 до 60%. Биодоступность составляет 29 %. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 7 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.
Распределение
Лизиноприл незначительно связывается с белками плазмы крови. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.
Метаболизм
Лизиноприл не биотрансформируется в организме.
Выведение
Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения (Т1/2) составляет 12,6 ч. Клиренс лизиноприла составляет 50 мл/мин. Снижение сывороточной концентрации лизиноприла происходит двухфазно. Терминальная фаза длится дольше начальной из-за связывания молекул ингибитора с АПФ; это не приводит к кумуляции препарата.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)
У пациентов с ХСН абсолютная биодоступность лизиноприла снижается примерно на 16 %; однако AUC (площадь под кривой «концентрация - время») увеличивается в среднем на 125 % по сравнению со здоровыми добровольцами.
Нарушение функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью наблюдается повышенная концентрация лизиноприла в плазме крови, отмечается увеличение времени достижения максимальной концентрации и увеличение периода полувыведения.
Нарушение функции почек приводит к увеличению AUC и периода полувыведения лизиноприла, но эти изменения становятся клинически значимыми только тогда, когда скорость клубочковой фильтрации (СКФ) снижается ниже 30 мл/мин. При легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) от 31 до 80 мл/мин) среднее значение AUC увеличивается на 13 %, в то время как при тяжелой почечной недостаточности (КК от 5 до 30 мл/мин) наблюдается увеличение среднего значения AUC в 4,5 раза.
Нарушение функции печени
У пациентов с циррозом печени биодоступность снижена примерно на 30 %, однако экспозиция препарата (AUC) увеличивается на 50 % по сравнению со здоровыми добровольцами из-за снижения клиренса.
Пожилой возраста
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) концентрация лизиноприла в плазме крови и AUC в 2 раза выше, чем у пациентов молодого возраста.
Properties
- Manufacturer
- Pranafarm LLC
- Made in
- Russia
- Active ingredient
- Lisinopril
- Drug group
- ACE inhibitor
- Dosage form
- tablets
- Strength
- 20 mg
- Shipping weight
- 28 g
- Shelf life
- Long shelf life
- Keep at
- 2–25 °C
- SKU
- 118640
RU name Лизиноприл 20 мг 30 шт. таблетки
How we fulfill
Sourced. Verified. Shipped.
Three checkpoints between the pharmacy shelf and your door. You see every one.
02
Verified by photo
You see the parcel before it leaves.
A photo of your actual parcel in its original retail packaging lands in your inbox before it ships. Like this →
Real customer parcel
03
Shipped
Tracked postage.
To 120+ countries. Most parcels arrive in 7–18 days.
