solution for intramuscular administration

Meloxicam

Meloxicam 10 mg/ml 5 ampoules solution for intramuscular injection 1.5 ml

Name: Meloxicam 10 mg/ml 5 ampoules solution for intramuscular injection 1.5 ml - RuPills
SKU: 80469
Price: 11.54 USD
Availability: InStock

solution for intramuscular administration

SKU 80469

$11.54

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Meloxicam

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

MELOXICAM is indicated for initial therapy and short-term symptomatic treatment in adults aged 18 years and older for:
- osteoarthritis (arthrosis, degenerative joint diseases);
- rheumatoid arthritis;
- ankylosing spondylitis;
- other inflammatory and degenerative diseases of the musculoskeletal system, such as arthropathies, dorsopathies (e.g., sciatica, lower back pain, shoulder periarthritis, and others), accompanied by pain.

Show original (Russian)

МЕЛОКСИКАМ показан для стартовой терапии и краткосрочного симптоматического лечения у взрослых в возрасте от 18 лет при:
-остеоартрите (артроз, дегенеративные заболевания суставов);
-ревматоидном артрите;
-анкилозирующем спондилите;
-других воспалительных и дегенеративных заболеваниях костно-мышечной системы, таких как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит и другие), сопровождающихся болью.

How to use

Dosage regimen
The recommended dose is 7.5 mg or 15 mg once daily, depending on the intensity of pain and severity of the inflammatory process. Intramuscular administration of the drug is indicated only during the first few days of therapy. Subsequently, treatment continues with oral dosage forms.
Osteoarthritis with pain syndrome: 7.5 mg per day. If necessary, this dose may be increased to 15 mg per day.
Rheumatoid arthritis: 15 mg per day. Depending on the therapeutic effect, this dose may be reduced to 7.5 mg per day.
Ankylosing spondylitis: 15 mg per day. Depending on the therapeutic effect, this dose may be reduced to 7.5 mg per day.
In patients with an increased risk of side effects (history of gastrointestinal diseases, presence of cardiovascular risk factors), it is recommended to start treatment with a dose of 7.5 mg per day (see the "Caution" section).
In patients with severe renal insufficiency on hemodialysis, the dose should not exceed 7.5 mg per day.
General recommendations
Since the potential risk of side effects depends on the dose and duration of treatment, the lowest possible doses and duration of use should be employed. The maximum recommended daily dose is 15 mg.
Combined use
The drug should not be used simultaneously with other NSAIDs.
The total daily dose of MELOXICAM, administered in different dosage forms, should not exceed 15 mg.
Children
Meloxicam is contraindicated in children under 18 years of age (see the "Contraindications" section).
Method of administration
The drug is administered via deep intramuscular injection.
The drug should not be administered intravenously.

Show original (Russian)

Режим дозирования
Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 15 мг 1 раз в сутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых нескольких дней терапии. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных лекарственных форм.
Остеоартрит с болевым синдромом: 7,5 мг в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг в день.
Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день.
Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день.
У пациентов с повышенным риском побочных реакций (заболевания ЖКТ в анамнезе, наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний) рекомендуется начинать лечение с дозы 7,5 мг в день (см. раздел «С осторожностью»).
У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день.
Общие рекомендации
Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения, следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения. Максимальная рекомендуемая суточная доза - 15 мг.
Комбинированное применение
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.
Суммарная суточная доза препарата МЕЛОКСИКАМ, применяемого в виде разных лекарственных форм, не должна превышать 15 мг.
Дети
Мелоксикам противопоказан у детей в возрасте до 18 лет (см. раздел «Противопоказания»).
Способ применения
Препарат вводится посредством глубокой внутримышечной инъекции.
Препарат нельзя вводить внутривенно.

Composition

Composition (per 1 ml)
Active ingredient:
Meloxicam - 10.0 mg
Excipients:
Meglumine - 6.25 mg
Glycofurfural (glycofuryl, polyethylene glycol ether of tetrahydrofurfuryl alcohol, tetraglycol) - 100.00 mg
Poloxamer 188 - 50.00 mg
Sodium chloride - 3.00 mg
Glycerol (glycerin) - 5.00 mg
1 M sodium hydroxide solution - to pH 8.0 - 9.0
Water for injections - to 1.00 ml

A clear or slightly opalescent solution of yellow or yellow-green color.

Show original (Russian)

Состав (на 1 мл)
Действующее вещество:
Мелоксикам - 10,0 мг
Вспомогательные вещества:
Меглюмин - 6,25 мг
Гликофурфурол (гликофурол, полиэтиленгликолевый эфир тетрагидрофурфурилового спирта, тетрагликоль) - 100,00 мг
Полоксамер 188 - 50,00 мг
Натрия хлорид - 3,00 мг
Глицерол (глицерин) - 5,00 мг
1 М раствор натрия гидроксида - до рН 8,0 - 9,0
Вода для инъекций - до 1,00 мл

прозрачный или с легкой опалесценцией раствор желтого или зеленовато-желтого цвета.

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to meloxicam or to any of the excipients of the product;
• hypersensitivity (including to other non-steroidal anti-inflammatory drugs), complete or incomplete combination of bronchial asthma, recurrent nasal or paranasal sinus polyps, and angioedema or urticaria caused by intolerance to acetylsalicylic acid or other non-steroidal anti-inflammatory drugs, due to the existing possibility of cross-sensitivity (including in history);
• erosive-ulcerative lesions of the stomach and duodenum in the acute stage or recently suffered;
• inflammatory bowel diseases - Crohn's disease or ulcerative colitis in the acute stage;
• severe liver and heart failure;
• severe renal failure (if hemodialysis is not performed, creatinine clearance less than 30 ml/min, as well as in confirmed hyperkalemia);
• active liver disease;
• active gastrointestinal bleeding, recently suffered cerebrovascular bleeding, or established diagnosis of blood coagulation disorders;
• therapy for perioperative pain during coronary artery bypass grafting;
• concomitant therapy with anticoagulants, as there is a risk of intramuscular hematomas;
• pregnancy (see section "Use during pregnancy and breastfeeding");
• breastfeeding (see section "Use during pregnancy and breastfeeding");
• age under 18 years.

With caution
The drug MELOXICAM should be used with caution in the following diseases and conditions:
- gastrointestinal diseases in history, presence of Helicobacter pylori infection;
- congestive heart failure;
- renal failure (creatinine clearance 30-60 ml/min);
- ischemic heart disease;
- cerebrovascular diseases;
- dyslipidemia/hyperlipidemia;
- diabetes mellitus;
- concomitant therapy with the following drugs: anticoagulants, oral glucocorticoids, antiplatelet agents, selective serotonin reuptake inhibitors;
- peripheral artery diseases;
- elderly age;
- prolonged use of NSAIDs;
- smoking;
- frequent alcohol consumption.

Use during pregnancy and breastfeeding
Pregnancy
The use of the drug MELOXICAM is contraindicated during pregnancy.
Breastfeeding
It is known that NSAIDs penetrate into breast milk, therefore the use of the drug MELOXICAM during breastfeeding is contraindicated.
Fertility
As a drug that inhibits the synthesis of cyclooxygenase/prostaglandin, MELOXICAM may affect fertility and is therefore not recommended for women planning to become pregnant. Meloxicam may lead to ovulation delay. Therefore, in women with conception problems undergoing examination for such issues, it is recommended to discontinue the use of the drug MELOXICAM.

Patients with gastrointestinal diseases should be monitored regularly. If gastrointestinal ulcers or gastrointestinal bleeding occur, the drug MELOXICAM must be discontinued.
Ulcers in the gastrointestinal tract, perforation, or bleeding may occur during the use of NSAIDs at any time, both in the presence of alarming symptoms or a history of serious gastrointestinal complications and in their absence. The consequences of these complications are generally more serious in elderly individuals.
Serious skin reactions such as exfoliative dermatitis, Stevens-Johnson syndrome, and toxic epidermal necrolysis may develop with the use of meloxicam. Therefore, special attention should be given to patients reporting adverse skin and mucous membrane reactions, as well as hypersensitivity reactions to the drug, especially if such reactions were observed during previous treatment courses. The development of such reactions typically occurs within the first month of treatment. If the first signs of skin rash, changes in mucous membranes, or other signs of hypersensitivity appear, the question of discontinuing MELOXICAM should be considered.
Like other NSAIDs, MELOXICAM may increase the risk of serious cardiovascular thrombotic events, myocardial infarction, angina attacks, possibly with fatal outcomes. This risk increases with prolonged use of the drug, as well as in patients with the aforementioned diseases in their history and those predisposed to such diseases.
NSAIDs inhibit the synthesis of prostaglandins in the kidneys, which are involved in maintaining renal perfusion. The use of NSAIDs in patients with reduced renal blood flow or decreased circulating blood volume may lead to decompensation of latent renal failure. After discontinuation of NSAIDs, kidney function usually returns to baseline levels. Elderly patients, patients with dehydration, congestive heart failure, liver cirrhosis, nephrotic syndrome, or acute renal function impairment, as well as patients taking diuretics, angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors, angiotensin II receptor antagonists, and those who have undergone major surgical interventions leading to hypovolemia are at the highest risk of developing this reaction. In such patients, urine output and kidney function should be closely monitored at the beginning of therapy.
The use of NSAIDs in conjunction with diuretics may lead to sodium, potassium, and water retention, as well as a decrease in the natriuretic effect of diuretics. As a result, in predisposed patients, signs of heart failure or hypertension may worsen. Therefore, careful monitoring of the condition of such patients is necessary, and adequate hydration should be maintained. Kidney function should be assessed before starting treatment.
In the case of combined therapy, kidney function should also be monitored. The use of MELOXICAM (as well as most other NSAIDs) may lead to episodic increases in serum transaminase activity or other liver function indicators. In most cases, this increase has been minor and transient. If the identified changes are significant or do not decrease over time, MELOXICAM should be discontinued, and monitoring of the identified laboratory changes should be conducted.
Weakened or exhausted patients may experience adverse effects more severely, and such patients should be closely monitored.
MELOXICAM (like other NSAIDs) may mask the symptoms of an underlying infectious disease.
As a drug that inhibits the synthesis of cyclooxygenase/prostaglandin, MELOXICAM may affect fertility and is therefore not recommended for women having difficulty conceiving. Consequently, women undergoing evaluation for this issue are advised to discontinue MELOXICAM.
In patients with mild or moderate renal impairment (creatinine clearance greater than 25 ml/min), dose adjustment is not required.
In patients with compensated liver cirrhosis, dose adjustment is not required.
Excipients
The medicinal product contains less than 1 mmol (23 mg) of sodium per dose, essentially meaning it contains no sodium.

Effects on the ability to drive vehicles and operate machinery
No specific clinical studies have been conducted on the effect of the drug on the ability to drive a car and operate machinery. However, when driving a car and working with machinery, the possibility of dizziness, drowsiness, or other central nervous system disturbances should be taken into account. During treatment, patients should exercise caution when driving vehicles and engaging in other potentially dangerous activities that require increased attention and quick psychomotor reactions.

Show original (Russian)

• Гиперчувствительность к мелоксикаму или к любому из вспомогательных веществ препарата;
• гиперчувствительность (в том числе и к другим нестероидным противовоспалительным препаратам), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов, из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности (в том числе в анамнезе);
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные;
• воспалительные заболевания кишечника - болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения;
• тяжелая печеночная и сердечная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, клиренс креатинина менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии);
• активное заболевание печени;
• активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;
• терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;
• сопутствующая терапия антикоагулянтами, так как есть риск образования внутримышечных гематом;
• беременность (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
• период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
• возраст до 18 лет.

С осторожностью
Препарат МЕЛОКСИКАМ следует применять с осторожностью при следующих заболеваниях и состояниях:
-заболевания ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Нelicobacter pylori;
-застойная сердечная недостаточность;
-почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин);
-ишемическая болезнь сердца;
-цереброваскулярные заболевания;
-дислипидемия/гиперлипидемия;
-сахарный диабет;
-сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты, пероральные глюкокортикоиды, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина;
-заболевания периферических артерий;
-пожилой возраст;
-длительное применение НПВП;
-курение;
-частое употребление алкоголя.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Применение препарата МЕЛОКСИКАМ противопоказано во время беременности.
Период грудного вскармливания
Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому применение препарата МЕЛОКСИКАМ в период кормления грудью противопоказано.
Фертильность
Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, МЕЛОКСИКАМ может оказывать влияние на фертильность и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящих обследование по поводу подобных проблем, рекомендуется отмена приема препарата МЕЛОКСИКАМ.

Пациенты, страдающие заболеваниями ЖКТ, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения препарат МЕЛОКСИКАМ необходимо отменить.
Язвы в ЖКТ, перфорация или кровотечение могут возникнуть в ходе применения НПВП в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при их отсутствии. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.
При применении мелоксикама могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменений слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата МЕЛОКСИКАМ.
Как и прочие НПВП, препарат МЕЛОКСИКАМ может повышать риск развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с вышеуказанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.
НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты ангиотензин-II рецепторов, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.
Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.
В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек. При использовании препарата МЕЛОКСИКАМ (так же, как и большинства других НПВП) возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, препарат МЕЛОКСИКАМ следует отменить и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.
Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем такие пациенты должны тщательно наблюдаться.
Препарат МЕЛОКСИКАМ (подобно другим НПВП) может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.
Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, МЕЛОКСИКАМ может оказывать влияние на фертильность и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. В связи с этим у женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена приема МЕЛОКСИКАМА.
У пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 25 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекции дозы не требуется.
Вспомогательные вещества
Лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на дозу, то есть по сути не содержит натрия.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости или других нарушений со стороны центральной нервной системы. В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

The following side effects have been described, the connection of which with the use of the drug MELOXICAM was considered possible. Side effects reported during post-marketing use, the connection of which with the drug intake was considered possible, are marked with an asterisk*.

The frequency of adverse reactions was determined according to the classification of the World Health Organization (WHO): very common (≥1/10), common (≥1/100 and

Insufficient data has been accumulated regarding cases of overdose of the drug.
Symptoms
Symptoms characteristic of NSAID overdose in severe cases are likely to be present: drowsiness, altered consciousness, nausea, vomiting, epigastric pain, gastrointestinal bleeding, acute renal failure, changes in blood pressure, respiratory arrest, asystole.
Treatment
The antidote is unknown. In the case of overdose, symptomatic therapy should be administered. It is known that cholestyramine accelerates the elimination of meloxicam.

Pharmacodynamic Drug Interactions
Prostaglandin Synthesis Inhibitors
Other prostaglandin synthesis inhibitors, including glucocorticoids and salicylates, when taken concurrently with meloxicam, increase the risk of gastrointestinal ulcers and gastrointestinal bleeding (due to synergistic effects). Concurrent use with other NSAIDs is not recommended.

Anticoagulants and Antiplatelet Agents
Oral anticoagulants, heparin for systemic use, thrombolytic agents - concurrent use with meloxicam increases the risk of bleeding. In case of concurrent use, careful monitoring of the blood coagulation system is necessary.

Serotonin Reuptake Inhibitors
Antiplatelet agents, serotonin reuptake inhibitors - concurrent use with meloxicam increases the risk of bleeding due to inhibition of platelet function. In case of concurrent use, careful monitoring of the blood coagulation system is necessary.

Lithium Preparations
Lithium preparations - NSAIDs increase lithium levels in plasma by reducing its renal excretion. Concurrent use of meloxicam with lithium preparations is not recommended. If concurrent use is necessary, careful monitoring of lithium concentration in plasma throughout the course of lithium treatment is recommended.

Methotrexate
Methotrexate - NSAIDs reduce the renal secretion of methotrexate, thereby increasing its plasma concentration. Concurrent use of meloxicam and methotrexate at doses greater than 15 mg per week is not recommended. If concurrent use is necessary, careful monitoring of kidney function and blood formula is required. Meloxicam may enhance the hematological toxicity of methotrexate, especially in patients with impaired kidney function.

Intrauterine Contraceptives
Contraception - NSAIDs may reduce the effectiveness of intrauterine contraceptive devices, although this has not been proven.

Diuretics
Diuretics - the use of NSAIDs in cases of patient dehydration is associated with the risk of acute renal failure.

Antihypertensive Agents
Antihypertensive agents (beta-blockers, angiotensin-converting enzyme inhibitors, vasodilators, diuretics) - NSAIDs reduce the effect of antihypertensive agents due to the inhibition of prostaglandins, which have vasodilatory properties.
Angiotensin II receptor antagonists, like angiotensin-converting enzyme inhibitors, when used concurrently with NSAIDs, enhance the reduction of glomerular filtration, which may lead to acute renal failure, especially in patients with impaired kidney function.

Cholestyramine
Cholestyramine, by binding meloxicam in the gastrointestinal tract, leads to its faster elimination.

Pemetrexed
Pemetrexed - when meloxicam and pemetrexed are used concurrently in patients with creatinine clearance from 45 to 79 ml/min, meloxicam should be discontinued 5 days before starting pemetrexed and may be resumed 2 days after completing pemetrexed. If concurrent use of meloxicam and pemetrexed is necessary, such patients should be under careful monitoring, especially regarding myelosuppression and gastrointestinal side effects. In patients with creatinine clearance less than 45 ml/min, concurrent use of meloxicam with pemetrexed is not recommended.

Cyclosporine
NSAIDs, by affecting renal prostaglandins, may enhance the nephrotoxicity of cyclosporine.

Microsomal Liver Enzyme Inhibitors
When using medications that are known to inhibit CYP2C9 and/or CYP3A4 (or are metabolized with the involvement of these enzymes), such as sulfonylurea derivatives or probenecid, in conjunction with meloxicam, the possibility of pharmacokinetic interactions should be considered.
When used concurrently with oral antidiabetic agents (e.g., sulfonylurea derivatives, nateglinide), interactions mediated by CYP2C9 may occur, which can lead to increased concentrations of both these medications and meloxicam in the blood. Patients taking meloxicam with sulfonylurea derivatives or nateglinide should carefully monitor their blood sugar levels due to the possibility of hypoglycemia.
No significant pharmacokinetic interactions have been identified with the concurrent use of antacids, cimetidine, digoxin, and furosemide.

Show original (Russian)

Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением препарата МЕЛОКСИКАМ расценивалась как возможная. Побочные эффекты, зарегистрированные при постмаркетинговом применении, связь которых с приемом препарата расценивалась как возможная, отмечены знаком*.
Частота нежелательных реакций была определена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и

Данных о случаях, связанных с передозировкой препарата, накоплено недостаточно.
Симптомы
Вероятно, будут присутствовать симптомы, свойственные передозировке НПВП в тяжелых случаях: сонливость, нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменение АД, остановка дыхания, асистолия.
Лечение
Антидот не известен. В случае передозировки препарата следует применять симптоматическую терапию. Известно, что колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Фармакодинамические лекарственные взаимодействия
Ингибиторы синтеза простагландина
Другие ингибиторы синтеза простагландинов, включая глюкокортикоиды и салицилаты, при одновременном приеме с мелоксикамом увеличивают риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременный прием с другими НПВП не рекомендуется.
Антикоагулянты и антиагреганты
Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства - одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.
Ингибиторы обратного захвата серотонина
Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина - одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.
Препараты лития
Препараты лития - НПВП повышают уровень лития в плазме, посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.
Метотрексат
Метотрексат - НПВП снижают секрецию метотрексата почками, тем самым повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение препарата МЕЛОКСИКАМ и метотрексата в дозе более 15 мг в неделю не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за функцией почек и формулой крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
Внематочные контрацептивы
Контрацепция - НПВП могут снижать эффективность внутриматочных контрацептивных устройств, однако это не доказано.
Диуретики
Диуретики - применение НПВП в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.
Гипотензивные препараты
Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, вазодилататоры, диуретики) - НПВП снижают эффект антигипертензивных средств вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.
Антагонисты ангиотензин-II рецепторов так же, как и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, при совместном применении с НПВП усиливают снижение клубочковой фильтрации, что может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
Колестирамин
Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.
Пеметрексед
Пеметрексед - при одновременном применении мелоксикама и пеметрекседа у пациентов с клиренсом креатинина от 45 до 79 мл/мин прием мелоксикама следует прекратить за 5 дней до начала приема пеметрекседа и возможно возобновить через 2 дня после окончания приема. Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама и пеметрекседа, то такие пациенты должны находиться под тщательным контролем, особенно в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ. У пациентов с клиренсом креатинина менее 45 мл/мин прием мелоксикама совместно с пеметрекседом не рекомендуется.
Циклоспорин
НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.
Ингибиторы микросомальных ферментов печени
При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2С9 и/или CYP3А4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), таких как производные сульфонилмочевины или пробенецид, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.
При совместном применении с антидиабетическими средствами для приема внутрь (например, производными сульфонилмочевины, натеглинидом) возможны взаимодействия, опосредованные CYP2С9, которые могут привести к увеличению концентрации как этих лекарственных средств, так и мелоксикама в крови. Пациенты, одновременно принимающие мелоксикам с препаратами сульфонилмочевины или натеглинида, должны тщательно контролировать уровень сахара в крови из-за возможности развития гипогликемии.
При одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.

Pharmacology

MELOXICAM is a non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) that belongs to the enolic acid derivatives and exhibits anti-inflammatory, analgesic, and antipyretic effects. The pronounced anti-inflammatory action of meloxicam has been established in all standard models of inflammation. The mechanism of action of meloxicam consists of its ability to inhibit the synthesis of prostaglandins, which are well-known mediators of inflammation.

Meloxicam in vivo inhibits the synthesis of prostaglandins at the site of inflammation to a greater extent than in the gastric mucosa or kidneys. These differences are associated with a more selective inhibition of cyclooxygenase-2 (COX-2) compared to cyclooxygenase-1 (COX-1). It is believed that the inhibition of COX-2 provides the therapeutic effects of NSAIDs, while the inhibition of the constitutively present isoenzyme COX-1 may be responsible for the side effects on the stomach and kidneys. The selectivity of meloxicam for COX-2 has been confirmed in various test systems both in vitro and in vivo. The selective ability of meloxicam to inhibit COX-2 has been demonstrated using human whole blood as an in vitro test system. It has been established that meloxicam (at doses of 7.5 and 15 mg) more actively inhibited COX-2, exerting a greater inhibitory effect on the production of prostaglandin E2, stimulated by lipopolysaccharide (a reaction controlled by COX-2), than on the production of thromboxane, which is involved in the blood coagulation process (a reaction controlled by COX-1). These effects were dose-dependent.

In ex vivo studies, it has been shown that meloxicam (at doses of 7.5 mg and 15 mg) does not affect platelet aggregation and bleeding time.

In clinical studies, gastrointestinal (GI) side effects occurred less frequently with meloxicam 7.5 and 15 mg than with other NSAIDs used for comparison. This difference in the frequency of GI side effects is mainly related to the lower incidence of such phenomena as dyspepsia, vomiting, nausea, and abdominal pain with meloxicam. The frequency of perforations in the upper GI tract, ulcers, and bleeding associated with the use of meloxicam was low and dose-dependent.

Meloxicam is fully absorbed after intramuscular administration. The relative bioavailability compared to oral administration is nearly 100%. Therefore, no dose adjustment is required when switching from injectable to oral forms. After administering 15 mg of the drug intramuscularly, the peak plasma concentration, approximately 1.6-1.8 mcg/ml, is reached within about 60-96 minutes.

Distribution
Meloxicam is highly bound to plasma proteins, primarily albumin (99%). It penetrates into synovial fluid, with a concentration in synovial fluid being 50% of the concentration in plasma. The volume of distribution is low, approximately 11 liters. Interindividual variability is 7-20%.

Metabolism
Meloxicam is almost completely metabolized in the liver, forming four pharmacologically inactive derivatives. The main metabolite, 5'-carboxymeloxicam (60% of the dose), is formed by the oxidation of the intermediate metabolite, 5'-hydroxymethylmeloxicam, which is also excreted but to a lesser extent (9% of the dose). In vitro studies have shown that CYP2C9 plays a significant role in this metabolic conversion, with the CYP3A4 isoenzyme also being of additional importance. The formation of two other metabolites (accounting for 16% and 4% of the dose, respectively) involves peroxidase, the activity of which likely varies individually.

Excretion
Meloxicam is excreted equally through the intestines and kidneys, primarily as metabolites. Less than 5% of the daily dose is excreted unchanged in feces, and the unchanged drug is found in urine only in trace amounts. The average half-life of meloxicam ranges from 13 to 25 hours. The plasma clearance averages 7-12 ml/min after a single administration. Meloxicam demonstrates linear pharmacokinetics at doses of 7.5-15 mg with intramuscular administration.

Renal Insufficiency
Mild renal insufficiency does not significantly affect the pharmacokinetics of meloxicam. The rate of elimination of meloxicam from the body is significantly higher in patients with moderate renal insufficiency. Meloxicam binds less to plasma proteins in patients with end-stage renal insufficiency. In end-stage renal insufficiency, an increased volume of distribution may lead to higher concentrations of free meloxicam; therefore, in these patients, the daily dose should not exceed 7.5 mg.

Hepatic Insufficiency
Liver function insufficiency does not significantly affect the pharmacokinetics of meloxicam.

Elderly Patients
Elderly patients have similar pharmacokinetic parameters compared to younger patients. In elderly patients, the average plasma clearance during steady-state pharmacokinetics is slightly lower than in younger patients. Elderly women have higher AUC (area under the concentration-time curve) values and a longer half-life compared to younger patients of both sexes.

Children
Data on pharmacokinetic studies in pediatric age groups are lacking.

Show original (Russian)

МЕЛОКСИКАМ является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов - известных медиаторов воспаления.
Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках.
Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы.
В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7,5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.
В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7,5 и 15 мг, чем при приеме других НПВП, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления, как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100 %. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения 15 мг препарата внутримышечно пиковая концентрация в плазме, составляющая около 1,6-1,8 мкг/мл, достигается в течение приблизительно 60-96 мин.
Распределение
Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет 50 % от концентрации в плазме. Объем распределения низкий, приблизительно 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 7-20 %.
Метаболизм
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5´-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5´-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выведение
Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама варьирует от 13 до 25 часов.
Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного применения. Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5-15 мг при внутримышечном введении.
Почечная недостаточность
Слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.
Печеночная недостаточность
Недостаточность функции печени существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.
Лица пожилого возраста
Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC (площадь под кривой концентрация - время) и длинный период полувыведения, по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.
Дети
Данные об опыте фармакокинетических исследований в педиатрических возрастных группах отсутствуют.