solution for intramuscular administration

Meloxicam

Meloxicam Bufus 10 mg/ml solution for intramuscular injection 1.5 ml ampoules 3 pcs.

Name: Meloxicam Bufus 10 mg/ml solution for intramuscular injection 1.5 ml ampoules 3 pcs. - RuPills
SKU: 81828
Price: 11.40 USD
Availability: InStock

solution for intramuscular administration

SKU 81828

$11.40

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Meloxicam

All packagings

Meloxicam

2 options · from $11.40

Selected · use button above
Meloxicam Bufus 10 mg/ml solution for intramuscular injection 1.5 ml ampoules 3 pcs.
Price
$11.40
Option 2 of 2
Meloxicam Bufus 10 mg/ml solution for intramuscular injection 1.5 ml ampoules 5 pcs.
Price
$14.00

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Initial therapy and short-term symptomatic treatment for osteoarthritis (arthrosis, degenerative joint diseases), rheumatoid arthritis, ankylosing spondylitis, other inflammatory and degenerative diseases of the musculoskeletal system, such as arthropathies, dorsopathies (e.g., sciatica, lower back pain, shoulder periarthritis, and others), accompanied by pain.

Show original (Russian)

Начальная терапия и краткосрочное симптоматическое лечение при остеоартрите (артроз, дегенеративные заболевания суставов), ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите, других воспалительных и дегенеративных заболеваниях костно-мышечной системы, таких как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит и другие), сопровождающихся болью

How to use

The drug is administered via deep intramuscular injection.
The drug should not be administered intravenously.
Osteoarthritis with pain syndrome: 7.5 mg per day. If necessary, this dose may be increased to 15 mg per day.
Rheumatoid arthritis: 15 mg per day. Depending on the therapeutic effect, this dose may be reduced to 7.5 mg per day.
Ankylosing spondylitis: 15 mg per day. Depending on the therapeutic effect, this dose may be reduced to 7.5 mg per day.
In patients with an increased risk of side effects (history of gastrointestinal diseases, presence of cardiovascular risk factors), it is recommended to start treatment with a dose of 7.5 mg per day.
In patients with severe renal insufficiency on hemodialysis, the dose should not exceed 7.5 mg per day.
General recommendations
Since the potential risk of side effects depends on the dose and duration of treatment, the lowest possible doses and duration of use should be employed.
The maximum recommended daily dose is 15 mg.
Combined use
The drug should not be used simultaneously with other NSAIDs.
The total daily dose of Meloxicam, administered in different dosage forms, should not exceed 15 mg.
Intramuscular administration of the drug is indicated only during the first few days of therapy. Subsequently, treatment continues with the use of oral dosage forms. The recommended dose is 7.5 mg or 15 mg once daily, depending on the intensity of pain and severity of the inflammatory process.
Considering possible incompatibility, the drug should not be mixed in the same syringe with other medications.

Show original (Russian)

Препарат вводится посредством глубокой внутримышечной инъекции.
Препарат нельзя вводить внутривенно.
Остеоартрит с болевым синдромом: 7,5 мг в день. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг в день.
Ревматоидный артрит: 15 мг в день. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день.
Анкилозирующий спондилит: 15 мг в день. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день.
У пациентов с повышенным риском побочных реакций (заболевания ЖКТ в анамнезе, наличие факторов риска сердечно-
сосудистых заболеваний) рекомендуется начинать лечение с дозы 7,5 мг в день.
У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день.
Общие рекомендации
Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения, следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения.
Максимальная рекомендуемая суточная доза - 15 мг.
Комбинированное применение
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.
Суммарная суточная доза препарата Мелоксикам, применяемого в виде разных лекарственных форм, не должна превышать 15 мг.
Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых нескольких дней терапии. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных лекарственных форм. Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 15 мг 1 раз в день, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.
Учитывая возможную несовместимость, препарат не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами

Composition

Composition per 1 ml
Active ingredient:
Meloxicam - 10.000 mg
Excipients:
Glycofurol (Tetraglycol) - 100.000 mg
Poloxamer 188 - 50.000 mg
Meglumine - 6.250 mg
Glycine - 5.000 mg
Sodium chloride - 3.000 mg
Sodium hydroxide - 0.152 mg
Water for injections - up to 1 ml

A clear liquid of yellow or yellow-green color

Show original (Russian)

Состав на 1 мл
Действующее вещество:
Мелоксикам - 10,000 мг
Вспомогательные вещества:
гликофурол (тетрагликоль) - 100,000 мг
полоксамер 188 - 50,000 мг
меглюмин - 6,250 мг
глицин - 5,000 мг
натрия хлорид - 3,000 мг
натрия гидроксид - 0,152 мг
вода для инъекций - до 1 мл

Прозрачная жидкость желтого или зеленовато-желтого цвета

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to the active substance or excipients of the drug, to acetylsalicylic acid, and other NSAIDs;

• Complete or incomplete combination of bronchial asthma, recurrent nasal and paranasal sinus mucosal polyposis, angioedema, or urticaria caused by intolerance to acetylsalicylic acid or other NSAIDs due to the existing likelihood of cross-sensitivity (including in history);

• Erosive-ulcerative changes in the gastric and duodenal mucosa in the acute stage or recently suffered;

• Inflammatory bowel diseases - Crohn's disease or ulcerative colitis in the acute stage;

• Active gastrointestinal bleeding, recently suffered cerebrovascular bleeding, or established diagnosis of blood coagulation disorders;

• Severe liver failure or active liver disease;

• Severe renal failure (if hemodialysis is not performed, creatinine clearance less than 30 ml/min), progressive kidney diseases, including confirmed hyperkalemia;

• Severe uncontrolled heart failure;

• Perioperative pain therapy during coronary artery bypass grafting;

• Concurrent therapy with anticoagulants, as there is a risk of intramuscular hematomas;

• Pregnancy;

• Breastfeeding period;

• Age under 18 years.

With caution

• Gastrointestinal tract (GIT) diseases in history (presence of Helicobacter pylori infection);

• Chronic heart failure;

• Ischemic heart disease;

• Renal failure (creatinine clearance 30-60 ml/min);

• Cerebrovascular diseases;

• Dyslipidemia/hyperlipidemia;

• Diabetes mellitus;

• Concurrent therapy with the following drugs: anticoagulants, oral glucocorticosteroids, antiplatelet agents, selective serotonin reuptake inhibitors;

• Bronchial asthma, tuberculosis, severe osteoporosis;

• Peripheral artery diseases;

• Advanced age;

• Prolonged use of NSAIDs;

• Smoking;

• Frequent alcohol consumption.
To reduce the risk of gastrointestinal adverse events, the minimum effective dose should be used for the shortest possible duration.

Patients with gastrointestinal diseases should be monitored regularly. If gastrointestinal ulceration or gastrointestinal bleeding occurs, the medication must be discontinued.
Gastrointestinal ulcers, perforation, or bleeding may occur during the use of NSAIDs at any time, both in the presence of alarming symptoms or a history of serious gastrointestinal complications and in the absence of these signs. The consequences of these complications are generally more severe in elderly individuals.
Serious skin reactions such as exfoliative dermatitis, Stevens-Johnson syndrome, and toxic epidermal necrolysis may develop during the use of the medication. Therefore, special attention should be given to patients reporting adverse skin and mucous membrane reactions, as well as hypersensitivity reactions to the medication, especially if such reactions were observed during previous treatment courses. The development of such reactions typically occurs within the first month of treatment. If the first signs of skin rash, mucous membrane changes, or other signs of hypersensitivity appear, the question of discontinuing the medication should be considered.
The use of NSAIDs has been associated with an increased risk of serious cardiovascular thromboembolic events, myocardial infarction, and angina attacks, which may be fatal. This risk increases with prolonged use of the medication, as well as in patients with the aforementioned diseases in their history and those predisposed to such conditions.
NSAIDs inhibit the synthesis of prostaglandins in the kidneys, which are involved in maintaining renal perfusion. The use of NSAIDs in patients with reduced renal blood flow or decreased circulating blood volume may lead to decompensation of latent renal failure. After discontinuation of NSAIDs, kidney function usually returns to baseline levels. Elderly patients; patients with dehydration, chronic heart failure, liver cirrhosis, nephrotic syndrome, or acute renal function impairment; patients taking diuretics, angiotensin-converting enzyme inhibitors, angiotensin II receptor antagonists; and patients who have undergone major surgical procedures leading to hypovolemia are at the highest risk for this reaction. In such patients, urine output and kidney function should be closely monitored at the beginning of therapy. The use of NSAIDs in conjunction with diuretics may lead to sodium, potassium, and water retention, as well as a reduction in the natriuretic effect of diuretics.
As a result, there may be an exacerbation of signs of heart failure or hypertension in predisposed patients. Therefore, careful monitoring of the condition of such patients is necessary, and adequate hydration should be maintained. Kidney function should be assessed before starting treatment.
In the case of combination therapy, kidney function should also be monitored.
The use of meloxicam (as with most other NSAIDs) may lead to episodic increases in serum transaminase activity or other liver function indicators. In most cases, this increase has been minor and transient. If the identified changes are significant or do not decrease over time, the medication should be discontinued, and monitoring of the identified laboratory changes should be conducted.
Weakened or exhausted patients may experience adverse effects more severely, and such patients should be closely monitored.
Like other NSAIDs, meloxicam may mask the symptoms of an underlying infectious disease.
The use of meloxicam, as well as other drugs that block cyclooxygenase and prostaglandin synthesis, may affect fertility; therefore, it is not recommended for women wishing to conceive. In cases of impaired fertility in women or when investigating infertility, the question of discontinuing meloxicam should be considered.
In patients with mild or moderate renal impairment (creatinine clearance greater than 25 ml/min), dose adjustment is not required.
In patients with compensated liver cirrhosis, dose adjustment is not required.

Show original (Russian)

• Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата, к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП;

• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВП из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности (в том числе в анамнезе);

• эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные;

• воспалительные заболевания кишечника - болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения;

• активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;

• тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

• тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, в том числе подтвержденная гиперкалиемия;

• выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность;

• терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;

• сопутствующая терапия антикоагулянтами, так как есть риск образования внутримышечных гематом;

• беременность;

• период грудного вскармливания;

• возраст до 18 лет.

С осторожностью

• Заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе (наличие инфекции Helicobacter pylori);

• хроническая сердечная недостаточность;

• ишемическая болезнь сердца;

• почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин);

• цереброваскулярные заболевания;

• дислипидемия/гиперлипидемия;

• сахарный диабет;

• сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянтами, пероральными глюкокортикостероидами, антиагрегантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина;

• бронхиальная астма, туберкулез, выраженный остеопороз;

• заболевания периферических артерий;

• пожилой возраст;

• длительное использование НПВП;

• курение;

• частое употребление алкоголя.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом

Пациенты, страдающие заболеваниями ЖКТ, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения препарат необходимо отменить.
Язвы желудочно-кишечного тракта, перфорация или кровотечения могут возникнуть в ходе применения НПВП в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.
При применении препарата могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменений слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата.
При приеме НПВП описаны случаи повышения риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с вышеуказанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.
НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые
участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты; пациенты, у которых отмечается дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек; пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, антагонисты ангиотензин-II рецепторов, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек. Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств.
В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек
В случае проведения комбинированной терапии следует также
контролировать функцию почек.
При использовании мелоксикама (так же, как и большинства других НПВП) возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, препарат следует отменить и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.
Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем такие пациенты должны тщательно наблюдаться.
Подобно другим НПВП, мелоксикам может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.
Применение мелоксикама, как и других препаратов блокирующих циклооксигеназу и синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть. При нарушении способности к зачатию у женщин или проведении обследования по поводу бесплодия необходимо рассмотреть вопрос об отмене мелоксикама.
У пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 25 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекция дозы не требуется.

Side effects, overdose & interactions

The frequency of side effects is classified according to the recommendations of the World Health Organization as follows: very common (≥ 1/10), common (≥ 1/100, < 1/10), uncommon (≥ 1/1000, < 1/100), rare (≥ 1/10000, < 1/1000), very rare (< 1/10000), not established.Blood and lymphatic system disorders: uncommon - anemia; rare - leukopenia, thrombocytopenia, changes in blood cell counts, including changes in the leukocyte formula.Immune system disorders: uncommon - other immediate-type hypersensitivity reactions; not established - anaphylactic shock, anaphylactoid reactions.Psychiatric disorders: rare - mood changes; not established - confusion, disorientation.Nervous system disorders: common - headache; uncommon - dizziness, drowsiness.Disorders of the eyes, ears, and labyrinth: uncommon - vertigo; rare - conjunctivitis, vision disturbances, including blurred vision, tinnitus.Cardiovascular disorders: uncommon - increased blood pressure, feeling of facial flushing; rare - palpitations.Respiratory system disorders: rare - bronchial asthma in patients allergic to acetylsalicylic acid and other NSAIDs.Gastrointestinal disorders: common - abdominal pain, dyspepsia, diarrhea, nausea, vomiting; uncommon - occult and overt gastrointestinal bleeding, gastritis, stomatitis, constipation, bloating, belching; rare - gastroduodenal ulcers, colitis, esophagitis; very rare - gastrointestinal perforation.Liver and biliary tract disorders: uncommon - transient changes in liver function tests (e.g., increased transaminase or bilirubin levels); very rare - hepatitis.Skin and subcutaneous tissue disorders: uncommon - angioedema, itching, skin rash; rare - toxic epidermal necrolysis, Stevens-Johnson syndrome, urticaria; very rare - bullous dermatitis, erythema multiforme; not established - photosensitization.Kidney and urinary tract disorders: uncommon - changes in kidney function tests (increased serum creatinine and/or urea levels), urinary disturbances, including acute urinary retention; very rare - acute renal failure.Reproductive system and breast disorders: uncommon - late ovulation; not established - infertility in women.General disorders and administration site conditions: common - pain and swelling at the injection site; uncommon - edema.Concurrent use with drugs that suppress bone marrow (e.g., methotrexate) may provoke cytopenia.Gastrointestinal bleeding, ulcers, or perforation may lead to fatal outcomes.As with other NSAIDs, the possibility of interstitial nephritis, glomerulonephritis, renal medullary necrosis, and nephrotic syndrome cannot be excluded.Symptoms: nausea, vomiting, epigastric pain, gastrointestinal bleeding, acute renal failure, liver failure, respiratory arrest, asystole, lethargy, drowsiness, changes in blood pressure, comatose state, seizures, cardiovascular collapse, cardiac arrest, anaphylactoid reactions. Treatment: no specific antidote is available. In case of overdose, provide symptomatic therapy. Forced diuresis, urine alkalinization, hemodialysis - are of limited effectiveness due to the high protein binding of the drug.Other prostaglandin synthesis inhibitors, including glucocorticoids and salicylates. Concurrent use with meloxicam increases the risk of gastrointestinal ulcers and gastrointestinal bleeding (due to synergistic effects). Concurrent use with other NSAIDs is not recommended. Anticoagulants for oral use, heparin for systemic use, thrombolytic agents. Concurrent use with meloxicam increases the risk of bleeding. In case of concurrent use, careful monitoring of the blood coagulation system is necessary. Antiplatelet agents, selective serotonin reuptake inhibitors. Concurrent use with meloxicam increases the risk of bleeding due to inhibition of platelet function. In case of concurrent use, careful monitoring of the blood coagulation system is necessary. Lithium preparations. NSAIDs increase lithium levels in plasma by reducing its renal excretion. Concurrent use of meloxicam with lithium preparations is not recommended. If concurrent use is necessary, careful monitoring of lithium plasma concentration throughout the course of lithium treatment is recommended. Methotrexate. NSAIDs reduce the renal secretion of methotrexate, thereby increasing its plasma concentration. Concurrent use of meloxicam and methotrexate (at doses greater than 15 mg per week) is not recommended. If concurrent use is necessary, careful monitoring of kidney function and blood formula is required. Meloxicam may enhance the hematological toxicity of methotrexate, especially in patients with impaired kidney function. Contraception. There is evidence that NSAIDs may reduce the effectiveness of intrauterine contraceptive devices, although this is not proven. Mifepristone: due to the theoretical risk of altered effectiveness of mifepristone under the influence of prostaglandin synthesis inhibitors, NSAIDs should not be prescribed earlier than 8-12 days after discontinuation of mifepristone. Diuretics. The use of NSAIDs increases the risk of acute renal failure in dehydrated patients. Antihypertensive agents (beta-blockers, angiotensin-converting enzyme inhibitors, vasodilators, diuretics). NSAIDs reduce the effect of antihypertensive agents due to the inhibition of prostaglandins that have vasodilatory properties. Angiotensin II receptor antagonists. When used concurrently with NSAIDs, they enhance the reduction of glomerular filtration, which may lead to acute renal failure, especially in patients with impaired kidney function. Cholestyramine, by binding meloxicam in the gastrointestinal tract, leads to its faster elimination. Pemetrexed. When meloxicam and pemetrexed are used concurrently in patients with creatinine clearance of 45 to 79 ml/min, meloxicam should be discontinued 5 days before starting pemetrexed and may be resumed 2 days after completing pemetrexed. If concurrent use of meloxicam and pemetrexed is necessary, patients should be closely monitored, especially regarding myelosuppression and gastrointestinal side effects. In patients with creatinine clearance of less than 45 ml/min, concurrent use of meloxicam with pemetrexed is not recommended. NSAIDs, by affecting renal prostaglandins, may enhance the nephrotoxicity of cyclosporine. When using meloxicam with drugs known to inhibit CYP2C9 and/or CYP3A4 (or are metabolized with the involvement of these enzymes), such as sulfonylurea derivatives or probenecid, the possibility of pharmacokinetic interactions should be considered. When used concurrently with oral antidiabetic agents (e.g., sulfonylurea derivatives, nateglinide), interactions mediated by CYP2C9 may occur, leading to increased concentrations of both these drugs and meloxicam in the blood. Patients taking meloxicam with sulfonylurea derivatives or nateglinide should closely monitor their blood sugar levels due to the possibility of hypoglycemia. No significant pharmacokinetic interactions have been identified with concurrent use of antacids, cimetidine, digoxin, and furosemide.

Show original (Russian)

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, характеризуется как: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), не установлено. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - анемия; редко - лейкопения, тромбоцитопения, изменения числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - другие реакции гиперчувствительности немедленного типа; не установлено - анафилактический шок, анафилактоидные реакции. Нарушения психики: редко - изменение настроения; не установлено - спутанность сознания, дезориентация. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, сонливость. Нарушения со стороны органов зрения, слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго; редко - конъюнктивит, нарушения зрения, включая нечеткость зрения, шум в ушах. Нарушения со стороны сердца и сосудов: нечасто - повышение артериального давления, чувство «прилива» крови к лицу; редко - ощущение сердцебиения. Нарушения со стороны дыхательной системы: редко - бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто - скрытое и явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко - гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко - перфорация желудочно-кишечного тракта. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина); очень редко - гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - ангиоотек, зуд, кожная сыпь; редко - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница; очень редко - буллезный дерматит, мультиформная эритема; не установлено - фотосенсибилизация. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушение мочеиспускания, включая острую задержку мочи; очень редко - острая почечная недостаточность. Нарушения со стороны половых органов и молочных желез: нечасто - поздняя овуляция; не установлено - бесплодие у женщин. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - боль и отек в месте введения; нечасто - отеки. Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат), может спровоцировать цитопению. Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу. Как и для других НПВП не исключают возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия, летаргия, сонливость, изменение артериального давления, коматозное состояние, судороги, сердечно-сосудистый коллапс, остановка сердца, анафилактоидные реакции. Лечение: специфический антидот отсутствует. В случае передозировки препарата проводить симптоматическую терапию. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ - малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.Другие ингибиторы синтеза простагландина, включая глюкокортикоиды и салицилаты. Одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременный прием с другими НПВП не рекомендуется. Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства. Одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови. Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина. Одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови. Препараты лития. НПВП повышают уровень лития в плазме, посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития. Метотрексат. НПВП снижают секрецию метотрексата почками, тем самым, повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за функцией почек и формулой крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Контрацепция. Есть данные, что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных контрацептивных устройств, однако это не доказано. Мифепристон: в связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов НПВП не следует назначать ранее, чем через 8-12 суток после отмены мифепристона. Диуретики. Применение НПВП повышает риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, вазодилататоры, диуретики). НПВП снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами. Антагонисты ангиотензин-II рецепторов. При совместном применении с НПВП усиливают снижение клубочковой фильтрации, что тем самым может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению. Пеметрексед. При одновременном применении мелоксикама и пеметрекседа у пациентов с клиренсом креатинина от 45 до 79 мл/мин прием мелоксикама следует прекратить за 5 дней до начала приема пеметрекседа и возможно возобновить через 2 дня после окончания приема. Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама и пеметрекседа, то пациентов следует тщательно наблюдать, особенно в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ. У пациентов с клиренсом креатинина менее 45 мл/мин прием мелоксикама совместно с пеметрекседом не рекомендуется. НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина. При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), таких как производные сульфонилмочевины или пробенецид, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия. При совместном применении с антидиабетическими средствами для приема внутрь (например, производными сульфонилмочевины, натеглинидом) возможны взаимодействия, опосредованные CYP2C9, которые могут привести к увеличению концентрации как этих лекарственных средств, так и мелоксикама в крови. Пациенты, одновременно принимающие мелоксикам с препаратами сульфонилмочевины или натеглинида, должны тщательно контролировать уровень сахара в крови из-за возможности развития гипогликемии. При одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было

Pharmacology

Meloxicam is a non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) with analgesic, anti-inflammatory, and antipyretic effects. It belongs to the class of oxicams, derivatives of enolic acid. The anti-inflammatory action is associated with the inhibition of the enzymatic activity of cyclooxygenase-2 (COX-2), which is involved in the biosynthesis of prostaglandins in the area of inflammation. To a lesser extent, meloxicam acts on cyclooxygenase-1 (COX-1), which is involved in the synthesis of prostaglandin that protects the gastrointestinal (GI) tract mucosa and participates in the regulation of blood flow in the kidneys.

Absorption
The relative bioavailability is approximately 100%. After intramuscular administration of the drug at a dose of 15 mg, the maximum concentration of the drug in plasma (Cmax) is 1.62 mcg/ml and is reached within approximately 60 minutes.
Distribution
Meloxicam is highly bound to plasma proteins, especially albumin (99%). It penetrates into synovial fluid, with a concentration in synovial fluid being about 50% of the plasma concentration of the drug. The volume of distribution is low, approximately 11 liters. Interindividual variability is 30-40%.
Metabolism
Meloxicam is almost completely metabolized in the liver, forming four pharmacologically inactive metabolites. The main metabolite, 5'-carboxymeloxicam (60% of the dose), is formed by oxidation of the intermediate metabolite 5'-hydroxymethylmeloxicam, which is also excreted but to a lesser extent (9% of the dose). In vitro studies have shown that the isoenzyme CYP2C9 plays a significant role in this metabolic transformation, with the isoenzyme CYP3A4 having additional importance. The formation of two other metabolites (accounting for 16% and 4% of the dose, respectively) involves peroxidase, the activity of which likely varies individually.
Excretion
It is excreted equally in feces and urine, predominantly as metabolites. Less than 5% of the daily dose is excreted unchanged in feces, and the unchanged drug is found in urine only in trace amounts. The average half-life of meloxicam is 20 hours. The plasma clearance is on average 8 ml/min.
Liver and/or kidney function impairment
Liver dysfunction, as well as mild or moderate renal impairment, does not significantly affect the pharmacokinetics of meloxicam. In cases of terminal renal failure, an increase in the volume of distribution may lead to higher concentrations of free meloxicam; therefore, in patients with liver and/or kidney dysfunction, the daily dose should not exceed 7.5 mg.
Elderly patients
In elderly patients, the average plasma clearance during steady-state pharmacokinetics is slightly lower than in younger patients.

Show original (Russian)

Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Относится к классу оксикамов, производных энолиевой кислоты. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1, участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и принимающего участие в регуляции кровотока в почках

Абсорбция
Относительная биодоступность составляет около 100 %. После внутримышечного введения препарата в дозе 15 мг максимальная концентрация препарата в плазме (Сmах) составляет 1,62 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 мин.
Распределение
Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50 % от плазменной концентрации препарата. Объем распределения низкий, приблизительно 11 литров. Межиндивидуальные различия
составляют 30-40 %.
Метаболизм
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьируется.
Выведение
Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизменном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
Недостаточность функции печени и/или почек
Недостаточность функции печени, а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у пациентов с недостаточностью функции печени и/или почек суточная доза не должна превышать 7,5 мг.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов