tablets

Meloxicam

Meloxicam Medisorb 7.5 mg 20 tablets blister

Name: Meloxicam Medisorb 7.5 mg 20 tablets blister - RuPills
SKU: 81378
Price: 8.31 USD
Availability: InStock

SKU 81378

$8.31

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Meloxicam

All packagings

Meloxicam

4 options · from $8.31

Selected · this page

7.5 20

$8.31

Choose another

4 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Symptomatic treatment:

• osteoarthritis (arthrosis, degenerative joint diseases), including with pain component;

• rheumatoid arthritis;

• ankylosing spondylitis;

• juvenile rheumatoid arthritis (in patients weighing ≤ 60 kg);

• other inflammatory and degenerative diseases of the musculoskeletal system, such as arthropathies, dorsopathies (e.g., sciatica, lower back pain, shoulder periarthritis, and others), accompanied by pain.

Show original (Russian)

Симптоматическое лечение:

• остеоартрит (артроз, дегенеративные заболевания суставов), в том числе с болевым компонентом;

• ревматоидный артрит;

• анкилозирующий спондилит;

• ювенильный ревматоидный артрит (у пациентов с массой тела ? 60 кг);

• другие воспалительные и дегенеративные заболевания костно-мышечной системы, такие как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит и другие), сопровождающиеся болью.

How to use

Osteoarthritis with pain syndrome: 7.5 mg per day. If necessary, this dose may be increased to 15 mg per day.
Rheumatoid arthritis: 15 mg per day. Depending on the therapeutic effect, this dose may be reduced to 7.5 mg per day.
Ankylosing spondylitis: 15 mg per day. Depending on the therapeutic effect, this dose may be reduced to 7.5 mg per day.
Juvenile rheumatoid arthritis: 7.5 mg per day.
Increasing the dose above the recommended daily dose does not lead to increased effectiveness. The available dosages of Meloxicam Medisor tablets do not allow for administration to patients weighing less than 60 kg.
The efficacy and safety of meloxicam in children under 12 years of age for indications other than juvenile rheumatoid arthritis have not been studied. In patients at increased risk of gastrointestinal complications (history of gastrointestinal disease, presence of cardiovascular risk factors), it is recommended to start treatment with a dose of 7.5 mg per day (see the "Special Precautions" section).
In patients with severe renal insufficiency on hemodialysis, the dose should not exceed 7.5 mg per day.
In patients with mild to moderate renal insufficiency (creatinine clearance greater than 25 ml/min), dose adjustment is not required.
In patients with compensated liver cirrhosis, dose adjustment is not required.
General recommendations
Since the potential risk of gastrointestinal complications depends on the dose and duration of treatment, the lowest possible doses and duration of use should be applied.
The maximum recommended daily dose is 15 mg.
Combined use
The drug should not be used simultaneously with other NSAIDs.
The total daily dose of meloxicam, administered in different dosage forms, should not exceed 15 mg.
The total daily dose should be taken in one dose, during meals, with water or another liquid.
Insufficient information is available on the effects of mixing crushed tablets with food or liquid.

Show original (Russian)

Остеоартрит с болевым синдромом: 7,5 мг в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг в день.
Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день.
Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день.
Ювенильный ревматоидный артрит: 7,5 мг в сутки.
Увеличение дозы препарата выше рекомендуемой суточной дозы не приводит к повышению его эффективности. Доступные дозировки препарата Мелоксикам Медисорб таблетки не позволяют принимать препарат пациентам с массой тела менее 60 кг.
Эффективность и безопасность мелоксикама у детей младше 12 лет, по показаниям, отличным от ювенильного ревматоидного артрита, не изучена. У пациентов с повышенным риском НР (заболевание ЖКТ в анамнезе, наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний) рекомендуется начинать лечение с дозы 7,5 мг в день (см. раздел «Особые указания»).
У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина более 25 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекции дозы не требуется.
Общие рекомендации
Так как потенциальный риск НР зависит от дозы и продолжительности лечения следует применять максимально возможные низкие дозы и длительность применения.
Максимальная рекомендуемая суточная доза - 15 мг.
Комбинированное применение
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.
Общая суточная доза мелоксикама, применяемого в виде разных лекарственных форм не должна превышать 15 мг.
Общую суточную дозу следует принимать в один прием, во время еды, запивая водой или другой жидкостью.
Недостаточно информации представлено о влиянии смешивания измельченных таблеток с пищей или жидкостью.

Composition

1 tablet contains:
Active ingredient: meloxicam 7.5 mg or 15.0 mg;
Excipients: lactose monohydrate; povidone K-30 (medium molecular weight polyvinylpyrrolidone), potato starch, magnesium stearate.

Round flat-cylindrical tablets of light yellow color with a bevel.

Show original (Russian)

1 таблетка содержит:
Действующее вещество: мелоксикам 7,5 мг или 15,0 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; повидон К-30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный), крахмал картофельный, магния стеарат.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки светло-жёлтого цвета с фаской.

Contraindications & warnings

• hypersensitivity to the active substance or excipients of the drug;

• complete or incomplete combination of bronchial asthma, recurrent nasal and paranasal sinus polyposis, angioedema, or urticaria caused by intolerance to acetylsalicylic acid or other NSAIDs due to the existing likelihood of cross-sensitivity (including in history);

• erosive-ulcerative lesions of the stomach and duodenum (DPC) in the acute stage or recently suffered;

• inflammatory bowel diseases - Crohn's disease or ulcerative colitis in the acute stage;

• severe liver failure;

• severe renal failure (if hemodialysis is not performed, creatinine clearance less than 30 ml/min, as well as confirmed hyperkalemia), progressive kidney disease;

• active gastrointestinal bleeding, recently suffered cerebrovascular bleeding, or established diagnosis of blood coagulation disorders;

• severe uncontrolled heart failure;

• pregnancy;

• breastfeeding period;

• therapy for perioperative pain during coronary artery bypass surgery;

• rare hereditary galactose intolerance, lactase deficiency, glucose-galactose malabsorption. Use with caution

• gastrointestinal diseases in history (peptic ulcer disease of the stomach and duodenum, liver diseases);

• chronic heart failure (CHF);

• renal failure (creatinine clearance 30-60 ml/min);

• ischemic heart disease;

• cerebrovascular diseases;

• dyslipidemia / hyperlipidemia;

• diabetes mellitus;

• concomitant therapy with the following drugs: oral glucocorticoids (GC), anticoagulants (including warfarin), antiplatelet agents, selective serotonin reuptake inhibitors (including citalopram, fluoxetine, paroxetine, sertraline);

• peripheral artery diseases;

• elderly age;

• long-term use of NSAIDs;

• smoking;

• frequent alcohol consumption.
Use during pregnancy and breastfeeding
Pregnancy
The use of Meloxicam Medisorb is contraindicated during pregnancy.
Breastfeeding period
It is known that NSAIDs penetrate into breast milk, therefore the use of meloxicam during breastfeeding is contraindicated.
Fertility
As a drug that inhibits COX/PG synthesis, meloxicam may affect fertility, and therefore its use is not recommended for women planning pregnancy.
Meloxicam may lead to ovulation delay. Therefore, in women with conception problems undergoing examination for such issues, it is recommended to discontinue meloxicam.

Patients with gastrointestinal diseases should be regularly monitored. If gastrointestinal ulceration or gastrointestinal bleeding occurs, meloxicam must be discontinued. Gastrointestinal ulcers, perforation, or bleeding may occur at any time during NSAID use, both in the presence of warning symptoms or a history of serious gastrointestinal complications and in the absence of these signs. The consequences of these complications are generally more serious in elderly individuals.

Serious skin reactions such as exfoliative dermatitis, Stevens-Johnson syndrome, and toxic epidermal necrolysis may develop with the use of meloxicam. Therefore, special attention should be given to patients reporting adverse skin and mucous membrane reactions, as well as hypersensitivity reactions to the drug, especially if such reactions were observed during previous treatment courses. The development of such reactions typically occurs within the first month of treatment. If the first signs of skin rash, mucous membrane changes, or other signs of hypersensitivity appear, the question of discontinuing meloxicam should be considered.

Cases have been reported of increased risk of serious cardiovascular thrombosis, myocardial infarction, and angina attacks, possibly with fatal outcomes, associated with NSAID use. This risk increases with prolonged use of the drug, as well as in patients with the aforementioned diseases in their history and those predisposed to such diseases.

NSAIDs inhibit the synthesis of prostaglandins in the kidneys, which are involved in maintaining renal perfusion. The use of NSAIDs in patients with reduced renal blood flow or decreased circulating blood volume may lead to decompensation of latent renal failure. After discontinuation of NSAIDs, kidney function usually returns to baseline levels. Elderly patients, those with dehydration, chronic heart failure, liver cirrhosis, nephrotic syndrome, or acute renal function impairment, as well as patients taking diuretics, ACE inhibitors, angiotensin II receptor antagonists, and those who have undergone major surgical procedures leading to hypovolemia, are at the highest risk for developing this reaction. In such patients, diuresis and kidney function should be carefully monitored at the beginning of therapy.

The use of NSAIDs in conjunction with diuretics may lead to sodium, potassium, and water retention, as well as a reduction in the natriuretic effect of diuretics. As a result, in predisposed patients, signs of heart failure or hypertension may worsen. Therefore, careful monitoring of the condition of such patients is necessary, and adequate hydration should be maintained. Kidney function should be assessed before starting treatment.

In the case of combined therapy, kidney function should also be monitored.

The use of Meloxicam Medisorb (as with most other NSAIDs) may lead to episodic increases in serum transaminase activity or other liver function indicators. In most cases, this increase has been minor and transient. If the identified changes are significant or do not decrease over time, meloxicam should be discontinued, and further monitoring of the identified laboratory changes should be conducted.

Weakened or exhausted patients may tolerate adverse effects poorly, and such patients should be closely monitored.

Like other NSAIDs, Meloxicam Medisorb may mask the symptoms of an underlying infectious disease.

Impact on the ability to drive vehicles and operate machinery
No specific clinical studies have been conducted on the effect of meloxicam on the ability to drive vehicles and operate machinery. However, when driving vehicles and working with machinery, the possibility of dizziness, drowsiness, visual disturbances, or other central nervous system disorders should be taken into account. Patients should exercise caution when driving vehicles and operating machinery.

Show original (Russian)

• гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным веществам препарата;

• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВП из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности (в том числе в анамнезе);

• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки (ДПК) в стадии обострения или недавно перенесенные;

• воспалительные заболевания кишечника - болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения;

• тяжелая печеночная недостаточность;

• тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, клиренс креатинина менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии), прогрессирующее заболевание почек;

• активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;

• выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность;

• беременность;

• период грудного вскармливания;

• терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;

• редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью

• заболевания ЖКТ в анамнезе (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, заболевания печени);

• хроническая сердечная недостаточность (ХСН);

• почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин);

• ишемическая болезнь сердца;

• цереброваскулярные заболевания;

• дислипидемия / гиперлипидемия;

• сахарный диабет;

• сопутствующая терапия следующими препаратами: пероральные глюкокортикостероиды (ГКС), антикоагулянты (в том числе варфарин), антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в том числе циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин);

• заболевания периферических артерий;

• пожилой возраст;

• длительное применение НПВП;

• курение;

• частое употребление алкоголя.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Применение препарата Мелоксикам Медисорб противопоказано во время беременности.
Период грудного вскармливания
Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому применение мелоксикама в период грудного вскармливания противопоказано.
Фертильность
Как препарат, ингибирующий синтез ЦОГ/ПГ, мелоксикам может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется его применение у женщин, планирующих беременность.
Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящим обследование по поводу подобных проблем, рекомендуется отмена приема мелоксикама.

Пациенты с заболеваниями ЖКТ должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения мелоксикам необходимо отменить. Язвы ЖКТ, перфорация или кровотечения могут возникнуть в ходе применения НПВП в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.
При применении мелоксикама могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменений слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности должен рассматриваться вопрос о прекращении применения мелоксикама.
Описаны случаи при приеме НПВП повышения риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с вышеуказанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.
НПВП ингибируют в почках синтез ПГ, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты, пациенты, у которых отмечается дегидратация, ХСН, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антогонисты ангиотензин II рецепторов, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.
Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.
В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.
При применении препарата Мелоксикам Медисорб (так же как и большинства других НПВП) возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, мелоксикам следует отменить и проводить дальнейшее наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.
Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем, такие пациенты должны тщательно наблюдаться.
Подобно другим НПВП препарат Мелоксикам Медисорб может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Специальных клинических исследований влияния мелоксикама на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. Однако при управлении транспортными средствами и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороны центральной нервной системы. Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Side effects, overdose & interactions

Below are the adverse reactions (ARs) considered possibly related to the use of meloxicam.
ARs reported during post-marketing use, considered possibly related to meloxicam, are marked with an asterisk .
Within the system-organ classes, the following frequency categories are used for ARs: very common (≥1/10); common (≥1/100,

Data on cases related to overdose of the drug is insufficient. Symptoms typical of NSAID overdose are likely to be present, including in severe cases: drowsiness, altered consciousness, nausea, vomiting, epigastric pain, gastrointestinal bleeding, acute renal failure, changes in blood pressure, respiratory arrest, asystole.
Treatment: the antidote is unknown; in cases of overdose, gastric contents should be evacuated and general supportive therapy should be provided. Cholestyramine accelerates the elimination of meloxicam.

Other PG synthesis inhibitors, including glucocorticoids and salicylates: concurrent use with meloxicam increases the risk of gastrointestinal ulcers and gastrointestinal bleeding (due to synergistic effects). Concurrent use with other NSAIDs is not recommended.
Oral anticoagulants, heparin for systemic use, thrombolytics: concurrent use with meloxicam increases the risk of bleeding. Careful monitoring of the blood coagulation system is necessary in case of concurrent use.
Antiplatelet agents, serotonin reuptake inhibitors: concurrent use with meloxicam increases the risk of bleeding due to inhibition of platelet function. Careful monitoring of the blood coagulation system is necessary in case of concurrent use.
Lithium preparations: NSAIDs increase lithium plasma concentration by reducing its renal excretion. Concurrent use of meloxicam with lithium preparations is not recommended. If concurrent use is necessary, careful monitoring of lithium plasma concentration is recommended throughout the course of lithium treatment.
Methotrexate: NSAIDs reduce the renal secretion of methotrexate, thereby increasing its plasma concentration. Concurrent use of meloxicam and methotrexate (at doses greater than 15 mg per week) is not recommended. If concurrent use is necessary, careful monitoring of kidney function and blood formula is required. Meloxicam may enhance the hematological toxicity of methotrexate, especially in patients with impaired kidney function.
When meloxicam and methotrexate are used together for 3 days, the risk of increased toxicity of the latter rises.
Contraception: there is evidence that NSAIDs may reduce the effectiveness of intrauterine contraceptive devices, although this has not been proven.
Diuretics: the use of NSAIDs in cases of patient dehydration is associated with the risk of acute renal failure.
Antihypertensive agents (beta-blockers, angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors, vasodilators, diuretics): NSAIDs reduce the effect of antihypertensive agents due to the inhibition of PG synthesis, which has vasodilatory properties.
Angiotensin II receptor antagonists, as well as ACE inhibitors, when used concurrently with NSAIDs, enhance the reduction of glomerular filtration, which may lead to acute renal failure, especially in patients with impaired kidney function.
Cholestyramine, by binding meloxicam in the gastrointestinal tract, leads to its faster elimination.
NSAIDs, by affecting renal PGs, may enhance the nephrotoxicity of cyclosporine.
Pemetrexed - when meloxicam and pemetrexed are used together in patients with creatinine clearance of 45 to 79 ml/min, meloxicam should be discontinued five days before starting pemetrexed and may be resumed two days after completing the medication. If concurrent use of meloxicam and pemetrexed is necessary, patients should be under careful monitoring, especially regarding myelosuppression and the occurrence of gastrointestinal side effects. In patients with creatinine clearance of less than 45 ml/min, the use of meloxicam together with pemetrexed is not recommended.
When using meloxicam with medications known to inhibit CYP2C9 and/or CYP3A4 (or metabolized with the involvement of these enzymes), such as sulfonylurea derivatives or probenecid, the possibility of pharmacokinetic interaction should be considered.
When used concurrently with oral hypoglycemic agents (e.g., sulfonylurea derivatives, nateglinide), interactions mediated by CYP2C9 may occur, which can lead to increased concentrations of both these medications and meloxicam in the blood. Patients taking meloxicam with sulfonylurea or nateglinide should carefully monitor blood glucose levels due to the possibility of hypoglycemia.
No significant pharmacokinetic interactions have been identified with concurrent use of antacids, cimetidine, digoxin, and furosemide.

Show original (Russian)

Ниже описаны НР, связь которых с применением мелоксикама расценивалась как возможная.
НР, зарегистрированные при пострегистрационном применении, связь которых с приемом мелоксикама расценивалась как возможная, отмечены знаком .
Внутри системно-органных классов по частоте возникновения НР используются следующие категории: очень часто (?1/10); часто (?1/100, <1/10); нечасто (?1/1000, <1/100); редко (?1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); не установлено. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - анемия; редко - изменения числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы, лейкопения, тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - другие реакции гиперчувствительности немедленного типа; не установлено - анафилактический шок*, анафилактоидные реакции*. Нарушения психики: часто - изменение настроения*; не установлено - спутанность сознания*, дезориентация*. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, сонливость. Нарушения со стороны органа зрения: редко - конъюнктивит*, нарушения зрения, включая нечеткость зрения*. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго; редко - шум в ушах. Нарушения со стороны сердца: редко - ощущение сердцебиения. Нарушения со стороны сосудов: нечасто - повышение артериального давления, чувство «прилива» крови к лицу. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто - скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит*, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко - гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко - перфорация ЖКТ. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или концентрации билирубина); очень редко - гепатит*. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - ангионевротический отек*, зуд, кожная сыпь; редко - токсический эпидермальный некролиз*, синдром Стивенса-Джонсона*, крапивница; очень редко - буллезный дерматит*, многоформная эритема*; не установлено - фотосенсибилизация. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи*; очень редко - острая почечная недостаточность*. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - поздняя овуляция*; не установлено - бесплодие у женщин*. Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат), может спровоцировать цитопению. Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу. Как и для других НПВП не исключают возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома. Учитывая, что показание ювенильный ревматоидный артрит относится только к определенной группе детей весом более 60 кг, ожидается, что профиль безопасности препарата будет таким же, как у взрослых. Профиль безопасности, наблюдаемый в соответствующих клинических испытаниях с участием детей, а также пострегистрационных исследованиях, не показал существенных различий в профилях безопасности с таковыми у взрослых.Данных о случаях, связанных с передозировкой препарата, накоплено недостаточно. Вероятно, будут присутствовать симптомы, свойственные передозировке НПВП, в тяжелых случаях: сонливость, нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения артериального давления, остановка дыхания, асистолия. Лечение: антидот неизвестен, в случаях передозировки препарата следует провести эвакуацию содержимого желудка и общую поддерживающую терапию. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.Другие ингибиторы синтеза ПГ, включая глюкокортикостероиды и салицилаты: одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременный прием с другими НПВП не рекомендуется. Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства: одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови. Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина: одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови. Препараты лития: НПВП повышают концентрацию лития в плазме посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития. Метотрексат: НПВП снижают секрецию метотрексата почками, тем самым, повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за функцией почек и формулой крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При совместном применении мелоксикама и метотрексата в течение 3-х дней возрастает риск повышения токсичности последнего. Контрацепция: есть данные, что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных контрацептивных устройств, однако это не доказано. Диуретики: применение НПВП в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности. Гипотензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоры, диуретики): НПВП снижают эффект гипотензивных средств, вследствие ингибирования синтеза ПГ, обладающих вазодилатирующими свойствами. Антагонисты ангиотензин II рецепторов, также, как и ингибиторы АПФ при совместном применении с НПВП усиливают снижение клубочковой фильтрации, что, тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению. НПВП, оказывая действие на почечные ПГ, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина. Пеметрексед - при одновременном применении мелоксикама и пеметрекседа у пациентов с клиренсом креатинина от 45 до 79 мл/мин прием мелоксикама следует прекратить за пять дней до начала приема пеметрекседа и возможно возобновить через 2 дня после окончания приема препарата. Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама и пеметрекседа, то пациенты должны находиться под тщательным контролем, особенно в отношении миелосупрессии и возникновения НР со стороны ЖКТ. У пациентов с клиренсом креатинина менее 45 мл/мин прием мелоксикама совместно с пеметрекседом не рекомендуется. При применении совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3А4 (или метаболизируется при участии этих ферментов), таких как производные сульфонилмочевины или пробенецид, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия. При совместном применении с пероральными гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины, натеглинидом) возможны взаимодействия опосредованные CYP2С9, которые могут привести к увеличению концентрации как этих лекарственных средств, так и мелоксикама в крови. Пациенты, одновременно принимающие мелоксикам с препаратами сульфонилмочевины или натеглинида, должны тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови из-за возможности развития гипогликемии. При одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.

Pharmacology

Meloxicam is a non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) that belongs to the enolic acid derivatives and exhibits anti-inflammatory, analgesic, and antipyretic effects. The pronounced anti-inflammatory effect of meloxicam has been established in all standard models of inflammation. The mechanism of action of meloxicam consists of its ability to inhibit the synthesis of prostaglandins (PG) - well-known mediators of inflammation.

Meloxicam in vivo inhibits PG synthesis at the site of inflammation to a greater extent than in the gastric mucosa or kidneys. These differences are associated with a more selective inhibition of cyclooxygenase-2 (COX-2) compared to cyclooxygenase-1 (COX-1). It is believed that the inhibition of COX-2 provides the therapeutic actions of NSAIDs, while the inhibition of the constitutively present isoenzyme COX-1 may be responsible for the side effects on the stomach and kidneys. The selectivity of meloxicam for COX-2 has been confirmed in various test systems, both in vitro and in vivo. The selective ability of meloxicam to inhibit COX-2 has been demonstrated using human whole blood as an in vitro test system.

It has been established that meloxicam (at doses of 7.5 mg and 15 mg) more actively inhibited COX-2, exerting a greater inhibitory effect on the production of PG E2, stimulated by lipopolysaccharide (a reaction controlled by COX-2), than on the production of thromboxane, which is involved in the blood coagulation process (a reaction controlled by COX-1). These effects were dose-dependent. In ex vivo studies, it was shown that meloxicam (at doses of 7.5 mg and 15 mg) does not affect platelet aggregation and bleeding time.

In clinical studies, adverse reactions (AR) from the gastrointestinal tract (GIT) occurred less frequently with meloxicam 7.5 mg and 15 mg than with other NSAIDs used for comparison. This difference in the frequency of GIT AR is mainly related to the fact that with meloxicam, such phenomena as dyspepsia, vomiting, nausea, and abdominal pain were observed less frequently. The frequency of perforations in the upper GIT, ulcers, and bleeding associated with the use of meloxicam was low and dose-dependent.

Absorption
Meloxicam is well absorbed from the gastrointestinal tract, as evidenced by its high absolute bioavailability (90%) after oral administration. After a single dose of meloxicam, the maximum plasma concentration (Cmax) is reached within 5-6 hours. The simultaneous intake of food and inorganic antacids does not affect absorption. When administered orally (at doses of 7.5 mg and 15 mg), meloxicam concentrations are proportional to the doses. Steady-state pharmacokinetics is achieved within 3-5 days. The range of differences between maximum and baseline concentrations of meloxicam after once-daily administration is relatively small, amounting to 0.4-1.0 µg/ml for the 7.5 mg dose and 0.8-2.0 µg/ml for the 15 mg dose (corresponding to the minimum concentration (Cmin) and Cmax values during steady-state pharmacokinetics), although values outside this range have also been observed.
Cmax during steady-state pharmacokinetics is reached 5-6 hours after oral administration.
Distribution
Meloxicam is highly bound to plasma proteins, primarily albumin (99%). It penetrates into synovial fluid, with a concentration in synovial fluid of approximately 50% of the plasma concentration. The volume of distribution after multiple oral doses of meloxicam (ranging from 7.5 mg to 15 mg) is about 16 L, with a coefficient of variation of 11 to 32%.
Metabolism
Meloxicam is almost completely metabolized in the liver, resulting in the formation of four pharmacologically inactive derivatives. The main metabolite, 5'-carboxymeloxicam (60% of the dose), is formed by the oxidation of the intermediate metabolite 5'-hydroxymethylmeloxicam, which is also excreted but to a lesser extent (9% of the dose). In vitro studies have shown that CYP2C9 plays a significant role in this metabolic transformation, with the CYP3A4 isoenzyme also being of additional importance. The formation of two other metabolites (accounting for 16% and 4% of the dose, respectively) involves peroxidase, the activity of which may vary individually.
Excretion
Meloxicam is excreted equally through the intestines and kidneys, primarily as metabolites. Less than 5% of the daily dose is excreted unchanged through the intestines, while unchanged meloxicam is found in urine only in trace amounts. The average half-life (T1/2) of meloxicam ranges from 13 to 25 hours.
The plasma clearance averages 7-12 ml/min after a single dose of meloxicam.
Liver and/or Kidney Function Impairment
Liver impairment and mild renal insufficiency do not significantly affect the pharmacokinetics of meloxicam. The rate of meloxicam elimination from the body is significantly higher in patients with moderate renal insufficiency. Meloxicam binds less to plasma proteins in patients with end-stage renal failure. In end-stage renal failure, an increased volume of distribution may lead to higher concentrations of free meloxicam; therefore, in these patients, the daily dose should not exceed 7.5 mg.
Elderly Patients
Elderly patients have similar pharmacokinetic parameters compared to younger patients. In elderly patients, the average plasma clearance during steady-state pharmacokinetics is slightly lower than in younger patients. In elderly women, AUC (area under the concentration-time curve) values and the half-life are higher compared to younger patients of both sexes.
Children
Cmax (-34%) and AUC0-? (-28%) were lower in younger children (2-6 years) compared to the older age group (7-14 years), while the clearance of the drug (adjusted for body weight) was higher in younger children. A retrospective comparison with adults showed that plasma concentrations of meloxicam in older children and adults are similar. In both age groups of children, the half-life of meloxicam from plasma was similar (13 hours) and somewhat shorter than in adults (15-20 hours).

Show original (Russian)

Мелоксикам является нестероидным противовоспалительным препаратом, относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов (ПГ) - известных медиаторов воспаления.
Мелоксикам in vivo ингибирует синтез ПГ в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках.
Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при применении в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro.
Установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию ПГ Е2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7,5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.
В клинических исследованиях нежелательные реакции (НР) со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7,5 мг и 15 мг, чем при приеме других НПВП, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте НР со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, боль в животе. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от дозы мелоксикама.

Абсорбция
Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (90%) после приема препарата внутрь. После однократного применения мелоксикама максимальная концентрация мелоксикама в плазме (Cmax) достигается в течение 5-6 часов. Одновременный прием пищи и неорганических антацидов не изменяет всасывание. При применении препарата внутрь (в дозах 7,5 мг и 15 мг) концентрации мелоксикама пропорциональны дозам. Равновесное состояние фармакокинетики достигается в пределах 3-5 дней. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями мелоксикама после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при применении дозы 7,5 мг - 0,4-1,0 мкг/мл, а при применении дозы 15 мг - 0,8-2,0 мкг/мл (приведены, соответственно значениям минимальной концентрации (Cmin) и Сmax в период равновесного состояния фармакокинетики), хотя отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон.
Сmax в период равновесного состояния фармакокинетики достигается через 5-6 часов после приема внутрь.
Распределение
Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Объем распределения после многократного приема внутрь мелоксикама (в дозах от 7,5 мг до 15 мг) составляет около 16 л, с коэффициентом вариации от 11 до 32 %.
Метаболизм
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выведение
Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде через кишечник выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде мелоксикам обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения (Т1/2) мелоксикама варьирует от 13 до 25 часов.
Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного приема мелоксикама.
Недостаточность функции печени и/или почек
Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.
Пожилые пациенты
Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC (площади под кривой «концентрация-время») и длительный период полувыведения, по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.
Дети
Cmax (-34%) и AUC0-? (-28%) были ниже у детей младшего возраста (2-6 лет) по сравнению с более старшей возрастной группой (7-14 лет), а клиренс препарата (с поправкой на массу тела) у младших детей был более высоким. Ретроспективное сравнение со взрослыми показал, что концентрации мелоксикама в плазме у детей старшего возраста и взрослых сходны. У детей обеих возрастных групп период полувыведения мелоксикама из плазмы был сходным (13 ч) и несколько более коротким, чем у взрослых (15-20 ч).

Properties

Manufacturer: Medisorb JSC
Made in: Russia
Active ingredient: Meloxicam
Drug group: Anti-inflammatory and anti-rheumatic drugs
non-steroidal anti-inflammatory and anti-rheumatic drugs
oxicams
Dosage form: tablets
Shipping weight: 22 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 81378