film-coated tablets

Memantine

Memantine 10 mg 60 tablets, film-coated

Name: Memantine 10 mg 60 tablets, film-coated - RuPills
SKU: 116114
Price: 32.16 USD
Availability: InStock

film-coated tablets

SKU 116114

$32.16

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Memantine

All packagings

Memantine

4 options · from $18.47

Selected · this page

10 60 tablets, film-coated

$32.16

Choose another

4 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

The drug Memantine is indicated for use in adults over 18 years of age in cases of:
• moderate to severe dementia in Alzheimer's disease

Show original (Russian)

Препарат Мемантин показан к применению у взрослых старше 18 лет при:
• деменции средней и тяжелой степени выраженности при болезни Альцгеймера

How to use

Method of Administration and Dosage

Orally. The medication should be taken once a day at the same time, regardless of food intake.

Dosing Regimen

Adults

Therapy should be conducted under the supervision of a physician experienced in the diagnosis and treatment of dementia in Alzheimer's disease. Therapy should only be initiated if the person providing regular care for the patient will monitor the patient's medication intake. The diagnosis must be made according to current guidelines.

Tolerability and dosage of the medication should be regularly assessed, primarily during the first three months after the start of therapy. Thereafter, the clinical efficacy of the medication and the tolerability of therapy should be regularly evaluated according to current clinical guidelines. Maintenance therapy can be continued indefinitely as long as there is a therapeutic effect and good tolerability of the medication. The medication should be discontinued if the therapeutic effect is no longer observed or if the patient cannot tolerate the treatment.

To reduce the risk of adverse events, the dose is achieved by gradual titration of 5 mg per week during the first 3 weeks of therapy as follows:

• Week 1 (days 1-7)

5 mg per day.

• Week 2 (days 8-14)

10 mg per day.

• Week 3 (days 15-21)

15 mg per day.

Maintenance dose (starting from week 4)

20 mg per day.

The maximum daily dose is 20 mg per day.

The recommended maintenance dose is 20 mg per day.

The duration of treatment is determined by the severity of the patient's response to therapy and the tolerability of the medication.

Special Patient Groups

Older Patients

In patients over 65 years of age, dose adjustment is not required.

Patients with Renal Impairment

In patients with mild renal impairment (creatinine clearance (CC) 50-80 ml/min), dose adjustment is not required. For patients with moderate renal insufficiency (CC 30-49 ml/min), the daily dose is 10 mg. Subsequently, with good tolerability of the medication for at least 7 days of treatment, the dose can be increased to 20 mg per day according to the standard scheme. In patients with severe renal insufficiency (CC 5-29 ml/min), the daily dose is 10 mg/day.

Patients with Hepatic Impairment

In patients with mild to moderate hepatic impairment (Child-Pugh class A and B), dose adjustment is not required.

Children

The medication Memantine is contraindicated in children under 18 years of age (see the section "Contraindications"). Safety and efficacy in children have not been established. Data is lacking.

Show original (Russian)

Внутрь. Препарат следует принимать один раз в день в одно и то же время, независимо от приема пищи
Режим дозирования
Взрослые
Терапия должна проводиться под контролем врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции при болезни Альцгеймера. Терапию следует начинать только в том случае, если лицо, оказывающее регулярный уход за пациентом, будет следить за приемом лекарственного препарата пациентом. Диагноз должен быть поставлен в соответствии с действующими рекомендациями.
Переносимость и дозу препарата следует регулярно оценивать, преимущественно в течение трех месяцев после начала терапии. Затем следует регулярно оценивать клиническую эффективность лекарственного препарата и переносимость терапии в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающую терапию можно продолжать неопределенно долго при наличии терапевтического эффекта и хорошей переносимости препарата. Следует прекратить применение препарата, если терапевтический эффект более не наблюдается или если пациент не переносит лечение.
Для снижения риска развития неблагоприятных явлений доза достигается постепенным титрованием по 5 мг в неделю в течение первых 3-х недель терапии следующим образом:
Неделя 1 (день 1-7)
По 5 мг в сутки.
Неделя 2 (день 8-14)
По 10 мг в сутки.
Неделя 3 (15-21 день)
По 15 мг в сутки.
Поддерживающая доза (начиная с 4-й недели)
По 20 мг в сутки.
Максимальная суточная доза составляет 20 мг в сутки.
Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг в сутки.
Длительность лечения определяется выраженностью ответа пациента на терапию и переносимость препарата.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
У пациентов старше 65 лет коррекция дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с легкими нарушениями функции почек (клиренс креатинина (КК)
50-80 мл/мин) изменение дозы не требуется. Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК 30-49 мл/мин) суточная доза составляет 10 мг. В дальнейшем, при хорошей переносимости препарата как минимум в течение 7 дней лечения, дозу можно увеличить до 20 мг в сутки по стандартной схеме. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК 5-29 мл мин) суточная доза равна 10 мг/сут.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется.
Дети
Препарат Мемантин противопоказан детям до 18 лет (см. раздел «Противопоказания»). Безопасность и эффективность у детей не установлены. Данные отсутствуют

Composition

1 tablet contains:
Active ingredient: memantine hydrochloride - 10.0 mg.
Excipients: lactose monohydrate (milk sugar) - 64.5 mg, microcrystalline cellulose (MCC-101) - 14.0 mg, sodium croscarmellose - 4.0 mg,
povidone-K25 - 3.0 mg, colloidal silicon dioxide - 0.5 mg, magnesium stearate - 1.0 mg.
Coating composition: hypromellose - 1.7 mg, macrogol-4000 - 0.4 mg, titanium dioxide - 0.9 mg

Description of the dosage form

Round biconvex tablets with a score, coated with a film shell of white or almost white color. In a cross-section of the tablet, two layers are visible: a core of white or almost white color and a film coating.

Show original (Russian)

1 таблетка содержит:
Действующее вещество: мемантина гидрохлорид - 10,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 64,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) - 14,0 мг, кроскармеллоза натрия - 4,0 мг,
повидон-К25 - 3,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,5 мг, магния стеарат - 1,0 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза - 1,7 мг, макрогол-4000 - 0,4 мг, титана диоксид - 0,9 мг

круглые двояковыпуклые таблетки с риской, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе таблетки видны два слоя: ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.

Contraindications & warnings

Contraindications

• hypersensitivity to memantine and/or to any of the excipients in the preparation;

• severe liver failure;

• pregnancy;

• breastfeeding;

• children under 18 years of age (efficacy and safety not established);

• hereditary lactose intolerance, glucose-galactose malabsorption, lactase deficiency (the preparation contains lactose).

With caution

Thyrotoxicosis, epilepsy, predisposition to seizures, simultaneous use of NMDA receptor antagonists (amantadine, ketamine, dextromethorphan), factors that increase urine pH (sudden dietary changes, such as switching to vegetarianism, excessive intake of alkaline gastric buffers), renal tubular acidosis, severe urinary tract infections caused by Proteus spp., myocardial infarction (in history), chronic heart failure of functional class III-IV according to NYHA classification, uncontrolled arterial hypertension, renal failure, mild to moderate liver failure.

Special Instructions

It is advisable to avoid the simultaneous use of memantine and NMDA receptor antagonists, such as amantadine, ketamine, or dextromethorphan. These compounds act on the same receptor system as memantine; therefore, undesirable reactions (mainly related to the central nervous system) may occur more frequently and be more pronounced.
The presence of factors in the patient that affect the increase in urine pH (sharp changes in diet, for example, switching from a diet that includes animal products to a vegetarian diet, or intense consumption of alkaline gastric buffers), as well as renal tubular acidosis or severe urinary tract infections caused by Proteus spp., requires careful monitoring of the patient's condition.
Most clinical studies excluded patients with a history of myocardial infarction, decompensated chronic heart failure (NYHA functional class III-IV), or uncontrolled arterial hypertension. Therefore, data on the use of memantine in such patients is limited, and the medication should be administered under careful medical supervision.
Excipients
The memantine preparation contains lactose. Patients with rare hereditary galactose intolerance, lactase deficiency, or glucose-galactose malabsorption should not take this medication.

Show original (Russian)

• гиперчувствительность к мемантину и/или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• беременность;
• грудное вскармливание;
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность лактазы (в составе препарата содержится лактоза).

С осторожностью
Тиреотоксикоз, эпилепсия, предрасположенность к развитию судорог, одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), факторы, повышающие pH мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов), почечный канальцевый ацидоз, тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., инфаркт миокарда (в анамнезе), хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA, неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность, печеночная недостаточность легкой и средней степени

Следует избегать одновременного применения мемантина и антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, следовательно, нежелательные реакции (в основном связанные с центральной нервной системой) могут возникать чаще и быть более выраженными
Наличие у пациента факторов, влияющих на повышение pH мочи (резкие изменения в питании, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или интенсивное потребление щелочных желудочных буферов), а также почечный канальцевый ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp. требуют тщательного наблюдения за состоянием пациента.
Из большинства клинических исследований пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) или неконтролируемой артериальной гипертензией были исключены. Поэтому данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены, прием препарата должен осуществляться под тщательным наблюдением врача.
Вспомогательные вещества
Препарат Мемантин содержит лактозу. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

Side effects, overdose & interactions

Section: Side Effects

The frequency of adverse reactions is presented in the following gradation: very common (≥ 1/10); common (≥ 1/100, but < 1/10); uncommon (≥ 1/1000, but < 1/100); rare (≥ 1/10000, but < 1/1000); very rare (< 1/10000); frequency unknown (cannot be estimated based on available data). Infections and infestations Uncommon: fungal infections. Immune system disorders Common: hypersensitivity to memantine or other components of the drug. Psychiatric disorders Common: drowsiness; Uncommon: confusion, hallucinations1; Frequency unknown: psychotic reactions2. Nervous system disorders Common: dizziness, balance disorders; Uncommon: gait disturbance; Very rare: epileptic seizures, convulsions. Heart disorders Uncommon: heart failure, heart defects. Vascular disorders Common: increased blood pressure; Uncommon: venous thrombosis and/or thromboembolism. Respiratory system, thoracic organs, and mediastinal disorders Common: shortness of breath. Gastrointestinal disorders Common: constipation; Uncommon: nausea, vomiting; Frequency unknown: pancreatitis2. Liver and biliary tract disorders Frequency unknown: hepatitis. General disorders and administration site reactions Common: headache; Uncommon: fatigue, general weakness. Laboratory and instrumental data Common: increased liver function test results. 1 Hallucinations were mainly observed in patients with Alzheimer's disease at the stage of severe dementia. 2 Isolated cases reported during the post-marketing period. In patients with Alzheimer's disease, depression, suicidal thoughts, and suicide attempts may occur. Clinical practice has reported these effects in patients receiving memantine. During the post-marketing period, the following adverse reactions were reported: agranulocytosis, leukopenia (including neutropenia), pancytopenia, thrombocytopenia, thrombocytopenic purpura, acute renal failure, Stevens-Johnson syndrome.Section: OverdoseThere is limited data on overdose obtained during clinical trials and post-marketing experience with memantine. Symptoms In relatively large overdoses (200 mg in a single dose and 105 mg per day for 3 days), the following symptoms were noted: fatigue, weakness, and/or diarrhea, or symptoms were absent. In cases of overdose with a single dose of less than 140 mg or in cases of unknown dosage, patients experienced adverse reactions from the central nervous system (confusion, hypersomnia, drowsiness, dizziness, agitation, aggression, hallucinations, gait disturbances) and/or from the digestive system (vomiting, diarrhea). In the most severe case of overdose (2000 mg of memantine), the patient survived, experiencing adverse reactions from the central nervous system (coma for 10 days, followed by diplopia and agitation). The patient received symptomatic treatment and plasmapheresis. The patient recovered without subsequent complications. In another case of severe overdose, the patient survived and recovered after taking 400 mg of memantine in a single dose. The patient experienced adverse reactions from the central nervous system: anxiety, psychosis, visual hallucinations, decreased seizure threshold, drowsiness, stupor, loss of consciousness. Treatment In the case of overdose, treatment should be symptomatic. There is no specific antidote for intoxication or overdose. If necessary, standard therapeutic measures aimed at eliminating the active substance from the body are performed, such as gastric lavage, administration of activated charcoal (to prevent potential recirculation in the intestines and liver), urine acidification, and forced diuresis. If signs and symptoms of general hyperstimulation of the central nervous system appear, symptomatic therapy should be conducted with caution.InteractionLevodopa, dopamine receptor agonists, and m-cholinergic blockers When used simultaneously with levodopa, dopamine receptor antagonists, and m-cholinergic blockers, the effects of the latter may be enhanced. Barbiturates and neuroleptics When used simultaneously with barbiturates and neuroleptics, the effects of the latter may be reduced. Dantrolene and baclofen Co-administration may alter (enhance or reduce) the effects of dantrolene or baclofen, so the doses of these medications should be adjusted individually. Amantadine, ketamine, phenytoin, and dextromethorphan Concurrent use of memantine with amantadine should be avoided due to an increased risk of developing psychosis. Both substances are chemically related NMDA antagonists. The same applies to the combined use of memantine with ketamine and dextromethorphan. Literature also describes a similar risk with the combined use of memantine and phenytoin. Cimetidine, ranitidine, procainamide, quinidine, quinine, and nicotine There may be an increase in plasma concentrations of cimetidine, ranitidine, procainamide, quinidine, quinine, and nicotine when taken together with memantine. Hydrochlorothiazide There may be a decrease in the level of hydrochlorothiazide when memantine is used with hydrochlorothiazide or any combination containing hydrochlorothiazide. Memantine can increase the excretion of hydrochlorothiazide. Indirect anticoagulants There may be an increase in INR (international normalized ratio) in patients taking oral anticoagulants (warfarin). Antidepressants, selective serotonin reuptake inhibitors, and monoamine oxidase inhibitors Concurrent use with antidepressants, selective serotonin reuptake inhibitors, and monoamine oxidase inhibitors requires careful monitoring of patients. In vitro, memantine does not inhibit the isoenzymes CYP1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, flavin-containing monooxygenase, epoxide hydrolase, or sulfation. Glibenclamide, metformin, and donepezil There is no pharmacological interaction between memantine and glibenclamide, metformin, or donepezil. Galantamine In a clinical study involving young healthy volunteers, no significant effect of memantine on the pharmacokinetics of galantamine was found.

Show original (Russian)

Частота побочных реакций приведена в виде следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных) Инфекции и инвазии Нечасто: грибковые инфекции. Нарушения со стороны иммунной системы Часто: гиперчувствительность к мемантину или другим компонентам, входящим в состав препарата. Психические нарушения Часто: сонливость; Нечасто: спутанность сознания, галлюцинации1; Частота неизвестна: психотические реакции2. Нарушения со стороны нервной системы Часто: головокружение, нарушение равновесия; Нечасто: нарушение походки; Очень редко: эпилептические припадки, судороги. Нарушения со стороны сердца Нечасто: сердечная недостаточность, пороки сердца. Нарушения со стороны сосудов Часто: повышение артериального давления; Нечасто: венозный тромбоз и/или тромбоэмболия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Часто: одышка. Желудочно-кишечные нарушения Часто: запор; Нечасто: тошнота, рвота; Частота неизвестна: панкреатит2. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Частота неизвестна: гепатит. Общие нарушения и реакции в месте введения Часто: головная боль; Нечасто: утомляемость, общая слабость. Лабораторные и инструментальные данные Часто: повышение показателей функциональной пробы печени. 1 Галлюцинации наблюдались главным образом у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции. 2 Единичные случаи, сообщения о которых получены в пострегистрационный период. При болезни Альцгеймера у пациентов могут возникать депрессия, суицидальные мысли и попытки суицида. В клинической практике сообщалось о данных эффектах у пациентов, получавших мемантин. В пострегистрационном периоде сообщалось о следующих нежелательных реакциях: агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность, синдром Стивенса-ДжонсонаИмеются ограниченные данные по передозировке, полученные в ходе клинических исследований и пострегистрационного опыта применения мемантина Симптомы При относительно больших передозировках (200 мг однократно и 105 мг в сутки в течение 3 дней) отмечались следующие симптомы: утомляемость, слабость и/или диарея или симптомы отсутствовали. В случаях передозировки в дозе менее 140 мг однократно или в случае приема неизвестной дозы у пациентов наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы (спутанность сознания, гиперсомния, сонливость, головокружение, ажитация, агрессия, галлюцинации, нарушение походки) и/или со стороны пищеварительной системы (рвота, диарея). В самом тяжелом случае передозировки (2000 мг мемантина) пациент выжил, при этом у него наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы (кома в течение 10 дней, затем диплопия и ажитация). Пациент получал симптоматическое лечение и плазмаферез. Пациент выздоровел без последующих осложнений. В другом случае тяжелой передозировки, пациент выжил и выздоровел после приема мемантина в дозе 400 мг однократно. У пациента наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, снижение порога судорожной готовности, сонливость, ступор, потеря сознания. Лечение В случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Специального антидота при интоксикации или передозировке не существует. При необходимости проводят стандартные лечебные мероприятия, направленные на выведение из организма активного вещества, такие как промывание желудка, прием активированного угля (для предотвращения потенциальной рециркуляции в кишечнике и печени), подкисление мочи, форсированный диурез. При появлении признаков и симптомов общей гиперстимуляции центральной нервной системы следует проводить симптоматическую терапию с осторожностьюЛеводопа, агонисты дофаминовых рецепторов и м-холиноблокирующие средства При одновременном применении с препаратами леводопы, антагонистами дофаминовых рецепторов, м-холиноблокаторами действие последних может усиливаться. Барбитураты и нейролептики При одновременном применении с барбитуратами и нейролептиками действие последних может уменьшаться Дантролен и баклофен При совместном применении может изменить (усилить или уменьшить) действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально. Амантадин, кетамин, фенитоин и декстрометорфан Следует избегать одновременного приема мемантина с амантадином из-за повышения риска развития психоза. Оба вещества являются химически родственными NMDA-антагонистами. То же самое относится к комбинированному применению мемантина с кетамином и декстрометорфаном. В литературе также описан случай подобного риска комбинированного применения мемантина с фенитоином. Циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин Возможно повышение в плазме крови концентрации циметидина, ранитидина, прокаинамида, хинидина, хинина и никотина при совместном приеме с мемантином. Гидрохлоротиазид Возможно снижение уровня гидрохлоротиазида при совместном применении мемантина с гидрохлоротиазидом или любой комбинацией, содержащей гидрохлоротиазид. Мемантин способен увеличивать экскрецию гидрохлоротиазида. Непрямые антикоагулянты Возможно повышение МНО (международное нормализованное отношение) у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты (варфарин). Антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и ингибиторы моноаминоксидазы Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминоксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами. В условиях in vitro мемантин не ингибирует изоферменты CYP1A2, 2А6, 2С9, 2D6, 2Е1, 3А, флавинсодержащую монооксигеназу, эпоксидгидролазу или сульфатирование. Глибенкламид, метформин и донепезил Фармакологическое взаимодействие мемантина с глибенкламидом, метформином или донепезилом отсутствует. Галантамин В клиническом исследовании с участием молодых здоровых добровольцев не было выявлено никакого значимого влияния мемантина на фармакокинетику галантамина

Pharmacology

Section: Pharmacodynamics

Disruption of glutamatergic neurotransmission, particularly the function of NMDA receptors, contributes to both the manifestation of symptoms and the progression of neurodegenerative dementia. Memantine is a voltage-dependent, moderately affine, non-competitive antagonist of NMDA receptors. The drug modulates the pathological increase in glutamate levels, which can lead to neuronal dysfunction. It improves cognitive processes and enhances daily activity.

Pharmacokinetics

Absorption
Memantine has an absolute bioavailability of approximately 100%. The maximum concentration in plasma is reached within 3-8 hours. There is no evidence that food intake affects the absorption of memantine.
Distribution
Daily doses of 20 mg lead to a steady-state concentration of memantine in plasma ranging from 70 to 150 ng/ml (0.5-1 μmol) with significant interindividual variability. When daily doses of 5 to 30 mg are administered, the average ratio of the drug concentration in cerebrospinal fluid to that in serum was 0.52. The volume of distribution is about 10 l/kg. Approximately 45% of memantine is bound to plasma proteins.
Biotransformation
About 80% of orally administered memantine circulates unchanged. The main metabolites in humans are N-3,5-dimethylglutantan, a mixture of 4- and 6-hydroxymemantine isomers, and 1-nitroso-3,5-dimethyladamantane. None of these metabolites exhibit NMDA antagonist activity. Cytochrome P450-mediated metabolism was not detected in vitro.
In a study of oral administration of 14C-memantine, on average, 84% of the administered dose was excreted within 20 days, with more than 99% being eliminated through the kidneys.
Elimination
The elimination of memantine is monoexponential with a half-life (T1/2) of 60 to 100 hours. In volunteers with normal kidney function, the total clearance is 170 ml/min/1.73 m2, with a portion of the total renal clearance achieved through tubular secretion.
Tubular reabsorption also occurs in the kidneys, likely mediated by proteins involved in cation transport. The renal clearance rate of memantine may decrease with urine alkalinization to pH 7-9. Urine alkalinization can result from abrupt dietary changes, such as switching to a vegetarian diet or excessive intake of alkaline gastric buffers.
Linearity
Studies involving volunteers demonstrated linear pharmacokinetics in the dose range of 10 to 40 mg.
Relationship between pharmacokinetics and pharmacodynamics
When memantine is administered at a dose of 20 mg per day, the concentration of the drug in cerebrospinal fluid corresponds to the ki (inhibition constant) value of memantine, which is 0.5 μmol of the drug in the frontal lobe of the human brain cortex.

Show original (Russian)

Нарушение глутаматергической нейротрансмиссии, в особенности функции NMDA-рецепторов, способствует как проявлению симптомов, так и прогрессированию нейродегенеративной деменции.
Мемантин является потенциалозависимым, умеренно аффинным, неконкурентным антагонистом NMDA-рецепторов. Препарат модулирует патологическое увеличение содержания глутамата, которое может приводить к нейронной дисфункции. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность

Абсорбция
Мемантин имеет абсолютную биодоступность, приблизительно равную 100 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 3-8 часов. Признаки того, что прием пищи влияет на всасывание мемантина, отсутствуют
Распределение
Суточные дозы 20 мг приводят к постоянной концентрации мемантина в плазме крови в диапазоне от 70 до 150 нг/мл (0,5-1 мкмоль) с большими межиндивидуальными вариациями. При введении суточных доз от 5 до 30 мг среднее отношение содержания препарата в цереброспинальной жидкости к содержанию в сыворотке крови составляло 0,52. Объем распределения составляет около 10 л/кг. Около 45 % мемантина связывается с белками плазмы.
Биотрансформация
Около 80 % мемантина, принятого внутрь, циркулирует в неизменном виде. Главные метаболиты у человека - это N-3,5-диметилглудантан, смесь изомеров 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан. Ни один из этих метаболитов не обладает NMDA-антагонистической активностью. Метаболизм, катализированный системой цитохрома Р450, в условиях in vitro не обнаруживался.
В исследовании перорального приема 14С-мемантина в среднем 84 % введенной дозы выводилось в течение 20 дней, при этом более 99 % - через почки.
Элиминация
Выведение мемантина носит моноэкспоненциальный характер с периодом полувыведения (Т1/2) от 60 до 100 часов. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс составляет 170 мл/мин/1,73 м2, при этом часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции.
Также в почках происходит канальцевая реабсорбция, вероятно, опосредованная белками, участвующими в транспорте катионов. Скорость почечного клиренса мемантина может снижаться при защелачивании мочи до рН 7-9. Защелачивание мочи может быть результатом резких изменений в диете, например, таких как переход на вегетарианство или обильный прием щелочных желудочных буферов.
Линейность
Исследования с участием добровольцев продемонстрировали линейную фармакокинетику в диапазоне доз от 10 до 40 мг.
Взаимосвязь между фармакокинетикой и фармакодинамикой
При применении мемантина в дозе 20 мг в сутки содержание препарата в цереброспинальной жидкости соответствует значению ki (константа ингибирования) мемантина, что составляет 0,5 мкмоль препарата в лобной доле коры головного мозга человека.

Properties

Manufacturer: OZON LLC
Made in: Russia
Active ingredient: Memantine
Drug group: psychoanaleptics
medications for the treatment of dementia
other medications for dementia treatment
Dosage form: film-coated tablets
Strength: 10 mg
Shipping weight: 47 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 116114