film-coated tablets

Memantine

Memantine-Vertex 10 mg 90 tablets, film-coated

Name: Memantine-Vertex 10 mg 90 tablets, film-coated - RuPills
SKU: 114517
Price: 45.88 USD
Availability: InStock

film-coated tablets

SKU 114517

$45.88

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Memantine

All packagings

Memantine-Vertex 10 mg 30 tablets, film-coated blister

4 options · from $19.58

Selected · this page

10 90 tablets

$45.88

Choose another

4 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Alzheimer's type dementia of moderate and severe degree.

Show original (Russian)

Деменция альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени.

How to use

Section: Method of Administration and Dosage

The therapy with memantine should be initiated and conducted under the supervision of a physician experienced in the diagnosis and treatment of Alzheimer's type dementia. The diagnosis must be established in accordance with current guidelines. Treatment should only be started if the person providing continuous care for the patient will regularly monitor the patient's intake of the medication. The tolerability and dosage of memantine should be regularly reviewed, preferably within the first three months after the start of treatment. After that, the clinical efficacy of memantine and the patient's tolerability of the treatment should be reviewed according to current clinical guidelines. Maintenance treatment can be continued indefinitely as long as there is a positive therapeutic effect and good tolerability of the medication. Memantine should be discontinued in the absence of a positive therapeutic effect or if the patient cannot tolerate the medication.
The medication should be taken orally once a day and always at the same time, regardless of food intake. It is recommended to start treatment with memantine using the minimally effective doses.
Administer during the 1st week of therapy (days 1-7) at a dose of 5 mg/day, during the 2nd week (days 8-14) at a dose of 10 mg/day, during the 3rd week (days 15-21) at a dose of 15 mg/day, starting from the 4th week at a dose of 20 mg/day.
The recommended maintenance dose is 20 mg/day.
The maximum daily dose is 20 mg.
Special Patient Groups
Elderly Patients (over 65 years)
Dose adjustment is not required.
Patients with Impaired Kidney Function
In patients with creatinine clearance of 50-80 ml/min, dose adjustment is not required. In patients with moderate renal insufficiency (creatinine clearance 30-49 ml/min), the recommended daily dose is 10 mg. If this dose is well tolerated for 7 days, it can be increased to 20 mg/day according to the standard scheme. In patients with severe renal insufficiency (creatinine clearance 5-29 ml/min), the daily dose should not exceed 10 mg.
Patients with Impaired Liver Function
In patients with mild to moderate liver dysfunction (Class A and B according to the Child-Pugh classification), dose adjustment is not required. In patients with severe liver insufficiency (Class C according to the Child-Pugh classification), the use of the medication is contraindicated.

Show original (Russian)

Терапию мемантином следует начинать и проводить под наблюдением врача с опытом диагностики и лечения деменции альцгеймеровского типа. Диагноз должен быть установлен в?соответствии с действующими рекомендациями. Лечение следует начинать только в том случае, если лицо, осуществляющее постоянный уход за пациентом, будет регулярно контролировать прием препарата пациентом. Переносимость и дозировку мемантина необходимо регулярно пересматривать, желательно в течение первых трех месяцев после начала лечения. После этого клиническая эффективность мемантина и переносимость пациентом лечения должны пересматриваться согласно действующим клиническим рекомендациям. Поддерживающее лечение можно продолжать неопределенно долго при наличии положительного терапевтического эффекта и хорошей переносимости препарата. Прием мемантина следует прекратить при отсутствии положительного терапевтического эффекта или непереносимости пациентом препарата.
Препарат следует принимать внутрь один раз в сутки и всегда в одно и то же время, независимо от приема пищи. Начинать лечение мемантином рекомендуют с применения минимально эффективных доз.
Применяют в течение 1-й недели терапии (дни 1-7) в дозе 5?мг/сут, в течение 2-й недели (дни 8-14) в дозе 10?мг/сут, в течение 3-й недели (дни 15-21) в дозе 15?мг/сут, начиная
с 4-й недели - в дозе 20?мг/сут.
Рекомендуемая поддерживающая доза - 20?мг/сут.
Максимальная суточная доза - 20?мг.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с клиренсом креатинина 50-80?мл/мин коррекции дозы не требуется. У?пациентов с почечной недостаточностью средней степени (клиренс креатинина
30-49?мл/мин) рекомендуемая суточная доза - 10?мг. При хорошей переносимости этой дозы на протяжении 7 дней дозу можно увеличить до 20?мг/сут в соответствии со стандартной схемой. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина 5-29?мл/мин) суточная доза не должна превышать 10?мг.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. Пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью) применение препарата противопоказано.

Composition

Section: Composition

One film-coated tablet contains:
active ingredient: memantine hydrochloride - 10.0 mg;
excipients: microcrystalline cellulose 101 - 152.5 mg; calcium hydrogen phosphate dihydrate - 50.0 mg; sodium croscarmellose - 12.5 mg; lactose monohydrate - 10.0 mg; hypromellose (hydroxypropyl cellulose) - 5.0 mg; talc - 5.0 mg; colloidal silicon dioxide - 2.5 mg; magnesium stearate - 2.5 mg;
film coating: [hypromellose - 4.0 mg, hypromellose (hydroxypropyl cellulose) - 1.552 mg, talc - 1.568 mg, titanium dioxide - 0.880 mg] or [dry mixture for film coating containing hypromellose (50%), hypromellose (hydroxypropyl cellulose) (19.4%), talc (19.6%), titanium dioxide (11%)] - 8.0 mg.

Description of the dosage form

Elongated biconvex tablets, scored on each side, coated with a white film. The core is white or almost white in cross-section.

Show original (Russian)

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
действующее вещество: мемантина гидрохлорид - 10,0 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 101 - 152,5 мг; кальция гидрофосфат дигидрат - 50,0 мг; кроскармеллоза натрия - 12,5 мг; лактозы моногидрат - 10,0 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 5,0 мг; тальк -5,0 мг; кремния диоксид коллоидный -2,5 мг; магния стеарат - 2,5 мг;
пленочная оболочка: [гипромеллоза - 4,0 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) -1,552 мг, тальк - 1,568 мг, титана диоксид -0.880 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (50 %), гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу) (19,4%), тальк (19,6%), титана диоксид (11 %)] - 8,0 мг.

Продолговатые двояковыпуклые таблетки, имеющие риску с каждой стороны, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Contraindications & warnings

Contraindications

• hypersensitivity to memantine or any of the components of the drug;

• severe liver failure (class C according to the Child-Pugh classification);

• lactose intolerance, lactase deficiency, glucose-galactose malabsorption syndrome;

• pregnancy;

• breastfeeding period;

• age under 18 years (efficacy and safety not established).

With caution

• thyrotoxicosis;

• epilepsy, predisposition to epilepsy;

• seizures (including in the history);

• simultaneous use of NMDA receptor antagonists (amantadine, ketamine, dextromethorphan);

• presence of factors that increase urine pH (sharp change in diet, for example, switching to a vegetarian diet, excessive intake of alkaline gastric buffers);

• renal tubular acidosis;

• severe urinary tract infections caused by Proteus bacteria;

• myocardial infarction (in history);

• heart failure (functional class III-IV according to NYHA classification);

• uncontrolled arterial hypertension;

• renal failure;

• liver failure (class A and B according to the Child-Pugh classification).

Use during pregnancy and breastfeeding

Pregnancy

The use during pregnancy is contraindicated, as there is no data on the effect of memantine on the course of pregnancy. Experimental studies conducted on animals indicate the possibility of slowing intrauterine growth at exposure levels of identical or slightly higher concentrations of memantine compared to those in humans. The potential risk to humans is unknown.

Breastfeeding period

There is no information on the excretion of memantine in breast milk, so women taking memantine should discontinue breastfeeding.

Special instructions

In patients with alkaline urine reaction, more careful monitoring is required due to the slowed excretion of memantine. Factors that cause an increase in urine pH include sharp changes in diet, such as switching from a meat-rich diet to a vegetarian one, or intensive use of alkaline gastric buffers. Additionally, urine pH may increase due to renal tubular acidosis or severe urinary tract infections caused by Proteus bacteria.
Data on the use of memantine in patients with a history of myocardial infarction, chronic heart failure (NYHA functional class III-IV), or uncontrolled hypertension is limited, so careful medical supervision of such patients is necessary.
Use with caution in patients with thyrotoxicosis, epilepsy, seizures (including in the history), and a predisposition to epilepsy.
Concurrent use of memantine and NMDA receptor antagonists, such as amantadine, ketamine, and dextromethorphan, should be avoided. These compounds act on the same receptor system as memantine, which may lead to more frequent and pronounced side effects (mainly from the central nervous system).
The drug contains lactose monohydrate; therefore, it should not be taken by patients with hereditary galactose intolerance, lactase deficiency, or glucose-galactose malabsorption.
Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery
Patients with moderate to severe Alzheimer's type dementia have impaired ability to drive vehicles and operate complex machinery. Additionally, memantine may cause changes in reaction time, so patients should refrain from driving vehicles or working with complex machinery.

Show original (Russian)

• повышенная чувствительность к мемантину или любому из компонентов, входящих в?состав препарата;
• печеночная недостаточность тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью);
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
• тиреотоксикоз;
• эпилепсия, предрасположенность к эпилепсии;
• судороги (в том числе в анамнезе);
• одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан);
• наличие факторов, повышающих рН мочи (резкая смена диеты, например, переход на?вегетарианскую диету, обильный прием щелочных желудочных буферов);
• почечный канальцевый ацидоз;
• тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванных бактериями рода Proteus;
• инфаркт миокарда (в анамнезе);
• сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность (класс А и В по классификации Чайлд-Пью).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Применение при беременности противопоказано, так как данных о влиянии мемантина на?течение беременности нет. Экспериментальные исследования, проведенные на?животных, указывают на возможность замедления внутриутробного роста при уровне воздействия идентичных или несколько более высоких концентраций мемантина по?сравнению с такими у человека. Потенциальный риск для человека неизвестен.
Период грудного вскармливания
Сведений о выделении мемантина с грудным молоком нет, поэтому женщинам, принимающим мемантин, следует прекратить грудное вскармливание.

При щелочной реакции мочи у пациентов требуется более тщательное наблюдение за такими пациентами из-за замедления выведения мемантина. К факторам, вызывающим повышение pH мочи, относятся: резкие изменения в режиме питания, например, замена богатого мясными блюдами рациона на вегетарианский или интенсивное применение щелочных желудочных буферов. Кроме того, pH мочи может повышаться вследствие почечного канальцевого ацидоза или тяжелой инфекции мочевыводящих путей, вызванной бактериями рода Proteus.
Данные о применении мемантина у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе, хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) или неконтролируемой артериальной гипертензией ограничены, поэтому необходимо тщательное медицинское наблюдение за такими пациентами.
С осторожностью применять у пациентов с тиреотоксикозом, эпилепсией, судорогами (в том числе в анамнезе) и предрасположенностью к эпилепсии.
Следует избегать одновременного применения мемантина и антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин и декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, в связи с чем побочные реакции (в основном со стороны центральной нервной системы) могут возникать чаще и быть более выраженными.
Препарат содержит лактозы моногидрат, в связи с этим пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией его не следует принимать.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
У пациентов с деменцией альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызвать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздержаться от управления автотранспортом или работы со?сложными механизмами.

Side effects, overdose & interactions

Classification of the frequency of adverse effects according to the recommendations of the World Health Organization (WHO): very common ?1/10; common from ? 1/100 to < 1/10; uncommon from ? 1/1000 to < 1/100; rare from ? 1/10000 to < 1/1000; very rare < 1/10000, including individual reports; frequency unknown - it is not possible to establish the frequency of occurrence based on available data. Infections and infestations: uncommon - fungal infections. Immune system disorders: common - hypersensitivity to the drug. Mental disorders: common - drowsiness; uncommon - confusion, hallucinations1; frequency unknown - psychotic reactions. Nervous system disorders: common - balance disorders, dizziness; uncommon - gait disturbances; very rare - seizures. Heart disorders: uncommon - heart failure. Vascular disorders: common - increased blood pressure; uncommon - venous thrombosis/thromboembolism; Respiratory system, thoracic organs, and mediastinum disorders: common - shortness of breath. Gastrointestinal disorders: common - constipation; uncommon - vomiting; frequency unknown - pancreatitis2. Liver and biliary tract disorders: common - increased biochemical liver function indicators. General disorders and administration site reactions: common - headache; uncommon - fatigue. 1 Hallucinations were mainly observed in patients with severe Alzheimer's disease. 2 Isolated reports were received during the post-registration period. Depression, suicidal thoughts, and attempts may occur in Alzheimer's disease. In the context of post-registration use, such phenomena have occurred in patients taking memantine. There are isolated reports of the following adverse reactions occurring with the use of memantine in clinical practice (data obtained after memantine became available for sale), frequency of occurrence not specified:• blood and lymphatic system disorders: agranulocytosis, leukopenia (including neutropenia), pancytopenia, thrombocytopenia, thrombocytopenic purpura;• immune system disorders: Stevens-Johnson syndrome;• kidney and urinary tract disorders: acute renal failure.Section: OverdoseThere is limited data on overdose obtained during clinical trials and post-marketing surveillance. Symptoms Overdose from taking relatively large doses of memantine (200 mg in a single dose, or 105 mg per day for 3 days) is manifested by symptoms of fatigue, weakness, and/or diarrhea or the absence of symptoms. Overdose from taking up to 140 mg of memantine in a single dose or an unknown amount of memantine is manifested by symptoms related to the central nervous system (confusion, drowsiness, dizziness, vertigo, anxiety, agitation, hallucinations, gait disturbances) and/or gastrointestinal disturbances (vomiting, diarrhea). In the most severe cases of overdose, the patient survived after taking more than 2000 mg of memantine with adverse effects on the nervous system (coma for 10 days, later diplopia, agitation). The patient received symptomatic therapy and plasmapheresis and recovered without consequences. Another reported case of severe overdose involved 400 mg of memantine in a single dose. The patient recovered without consequences. Adverse effects on the nervous system were noted: anxiety, psychosis, visual hallucinations, stupor, seizures, drowsiness, unconscious state. Treatment Symptomatic therapy, gastric lavage, administration of adsorbents (activated charcoal), acidification of urine, forced diuresis (if necessary). There is no specific antidote.InteractionWhen memantine is used simultaneously with levodopa, dopamine receptor agonists, and anticholinergic agents, their effects may be enhanced. When memantine is used simultaneously with barbiturates and neuroleptics, their effects may be reduced. When memantine is used simultaneously with dantrolene or baclofen, as well as with spasmolytics, their effects may change (either enhanced or reduced), so the doses of these medications should be adjusted individually. Simultaneous use of memantine with amantadine should be avoided due to the risk of developing psychosis. Both compounds are NMDA receptor antagonists. The risk of developing psychosis is also increased when memantine is used simultaneously with phenytoin, ketamine, and dextromethorphan. When memantine is used simultaneously with cimetidine, ranitidine, procainamide, quinidine, quinine, and nicotine, the risk of increased memantine concentration in the plasma is elevated. When memantine is used simultaneously with hydrochlorothiazide, a decrease in hydrochlorothiazide concentration in the plasma may occur due to increased excretion from the body. There may be an increase in the international normalized ratio (INR) in patients taking oral indirect anticoagulants (warfarin) simultaneously. Regular monitoring of prothrombin time or INR is recommended for patients taking indirect anticoagulants concurrently. Simultaneous use of memantine with antidepressants, selective serotonin reuptake inhibitors, and monoamine oxidase inhibitors requires careful monitoring of patients. According to pharmacokinetic studies conducted, no drug interaction effects were found in young healthy volunteers when memantine was taken simultaneously with glibenclamide/metformin or donepezil. Clinical studies also did not reveal any effect of memantine on the pharmacokinetics of galantamine in young healthy volunteers. In vitro studies showed that memantine did not inhibit the isoenzymes CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, flavin-containing monooxygenase, epoxide hydrolase, or sulfation.

Show original (Russian)

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто ?1/10; часто от ? 1/100 до < 1/10; нечасто от ? 1/1000 до < 1/100; редко от ? 1/10000 до < 1/1000; очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения; частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным. Инфекции и инвазии: нечасто - грибковые инфекции. Нарушения со стороны иммунной системы: часто - гиперчувствительность к препарату. Психические расстройства: часто - сонливость; нечасто - спутанность сознания, галлюцинации1; частота неизвестна - психотические реакции. Нарушения со стороны нервной системы: часто - нарушение равновесия, головокружение; нечасто - нарушение походки; очень редко - судороги. Нарушения со стороны сердца: нечасто - сердечная недостаточность. Нарушения со стороны сосудов: часто - повышение артериального давления; нечасто - венозный тромбоз/тромбоэмболия; Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - одышка. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - запор; нечасто - рвота; частота неизвестна - панкреатит2. Нарушения печени и желчевыводящих путей: часто - повышение биохимических показателей функции печени. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - головная боль; нечасто - утомляемость. 1 Галлюцинации наблюдались, главным образом, у пациентов с тяжелой степенью болезни Альцгеймера. 2 В пострегистрационном периоде получены отдельные сообщения. При болезни Альцгеймера могут возникать депрессия, суицидальные мысли и попытки. В рамках пострегистрационного применения такие явления возникали у пациентов, принимавших мемантин. Имеются отдельные сообщения о возникновении следующих побочных реакций при применении мемантина в клинической практике (данные, полученные после появления мемантина в продаже), частота развития не указана:• нарушения со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура;• нарушения со стороны иммунной системы: синдром Стивенса-Джонсона;• нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: острая почечная недостаточность.Имеются ограниченные данные по передозировке, полученные в ходе клинических исследований и пострегистрационного наблюдения. Симптомы Передозировка при приеме относительно больших доз мемантина (200?мг однократно, или 105?мг в сутки в течение 3?дней) выражается симптомами утомляемости, слабости и/или диареи или отсутствием симптомов. Передозировка при приеме до 140?мг мемантина однократно или неизвестного количества мемантина выражается симптомами, связанными с центральной нервной системой (спутанность сознания, сонливость, головокружение, вертиго, беспокойство, возбуждение, галлюцинации, нарушение походки) и/или желудочно-кишечными нарушениями (рвота, диарея). В наиболее серьезных случаях передозировки пациент выживал после приема более чем 2000?мг мемантина с нежелательными явлениями со стороны нервной системы (кома в?течение 10 дней, позже диплопия, ажитация). Пациент получал симптоматическую терапию и плазмаферез, и выздоровел без последствий. Другой описанный случай серьезной передозировки - 400?мг мемантина однократно. Пациент выздоровел без последствий. Отмечались нежелательные явления со стороны нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, ступор, приступы судорог, сонливость, бессознательное состояние. Лечение Симптоматическая терапия, промывание желудка, прием адсорбентов (активированного угля), подкисление мочи, форсированный диурез (при необходимости). Специфического антидота нет.При одновременном применении мемантина с препаратами леводопы, агонистами дофаминовых рецепторов, антихолинергическими средствами их действие может усиливаться. При одновременном применении мемантина с барбитуратами, нейролептиками их действие может уменьшаться. При одновременном применении мемантина с дантроленом или баклофеном, а также со?спазмолитиками их действие может изменяться (усилиться или уменьшиться), поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально. Следует избегать одновременного применения мемантина с амантадином из-за риска развития психоза. Оба соединения являются антагонистами NMDA-рецепторов. Риск развития психоза также повышен при одновременном применении мемантина с?фенитоином, кетамином и декстрометорфаном. При одновременном применении мемантина с циметидином, ранитидином, прокаинамидом, хинидином, хинином и никотином увеличивается риск повышения концентрации мемантина в плазме крови. При одновременном применении мемантина с гидрохлортиазидом возможно снижение концентрации гидрохлортиазида в плазме крови за счет увеличения его выведения из организма. Возможно повышение международного нормализованного отношения (МНО) у?пациентов, принимающих одновременно пероральные непрямые антикоагулянты (варфарин). Рекомендуется регулярно проводить мониторинг протромбинового времени или МНО у пациентов, принимающих одновременно непрямые антикоагулянты. Одновременное применение мемантина с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминооксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами. По данным проведенных фармакокинетических исследований, у молодых здоровых добровольцев при однократном одновременном приеме мемантина с глибенкламидом/ метформином или донепезилом эффектов лекарственного взаимодействия выявлено не?было. Проведенные клинические исследования также не выявили влияния мемантина на?фармакокинетику галантамина у молодых здоровых добровольцев. В исследованиях in vitro мемантин не ингибировал изоферменты CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, монооксигеназу, содержащую флавин, эпоксидгидролазу, а также сульфатирование.

Pharmacology

Pharmacodynamics

Derivative of adamantane. It is a non-competitive antagonist of N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptors, modulating the glutamatergic system. It regulates ion transport, blocks calcium channels, normalizes membrane potential, and improves the process of nerve impulse transmission. It enhances cognitive processes and increases daily activity.

Pharmacokinetics

Absorption
Food intake does not affect absorption. After oral administration, memantine is rapidly and completely absorbed from the gastrointestinal tract. The maximum concentration of memantine in plasma is reached 3-8 hours after administration.
Distribution
Daily administration of a dose of 20 mg leads to an equilibrium plasma concentration of memantine of 70-150 ng/ml. For a daily dose of 5-30 mg, the ratio of the average concentration in cerebrospinal fluid to the concentration in plasma was calculated to be 0.52. The volume of distribution is approximately 10 l/kg. About 45% of memantine is bound to plasma proteins. In individuals with normal kidney function, no accumulation of memantine has been observed.
Metabolism
80% of circulating memantine in the blood is present as unchanged substance. The main metabolites are N-3,5-dimethylglutantan, a mixture of isomers 4- and 6-hydroxymemantine, and 1-nitroso-3,5-dimethyladamantane. The metabolites do not possess pharmacological activity. In vitro experiments did not reveal metabolism mediated by cytochrome P450 isoenzymes.
Excretion
Memantine is primarily excreted by the kidneys. Excretion occurs in a single phase, with a half-life of 60-100 hours. In volunteers with normal kidney function, the total clearance is 170 ml/min/1.73 m², with part of the total renal clearance achieved through tubular secretion. Renal excretion also includes tubular reabsorption, possibly mediated by cation transport proteins. The rate of renal elimination of memantine in alkaline urine conditions may decrease by 7-9 times. Alkalinization of urine may be caused by a sharp change in diet, for example, switching from a diet that includes animal products to a vegetarian diet, or due to intensive use of alkaline gastric buffers.
Linearity
Studies conducted in volunteers showed linearity of pharmacokinetics in the dose range of 10-40 mg.
Pharmacokinetic/Pharmacodynamic Relationship
When memantine is administered at a dose of 20 mg/day, the concentration level in cerebrospinal fluid corresponds to the value of the inhibition constant, which for memantine is 0.5 µmol in the area of the frontal cortex of the brain.

Show original (Russian)

Производное адамантана. Является неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Регулирует транспорт ионов, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность.

Всасывание
Прием пищи не влияет на абсорбцию. После приема внутрь мемантин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация мемантина в плазме крови достигается через 3-8 часов после приема.
Распределение
Ежедневный прием суточной дозы 20?мг приводит к равновесной плазменной концентрации мемантина 70-150 нг/мл. При применении суточной дозы 5-30?мг было рассчитано отношение средней концентрации в цереброспинальной жидкости к?концентрации в плазме крови, равное 0,52. Объем распределения составляет около 10?л/кг. Около 45?% мемантина связывается с белками плазмы крови. При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено.
Метаболизм
80?% циркулирующего в крови мемантина представлено неизменным веществом. Основными метаболитами являются N-3,5-диметилглудантан, смесь изомеров
4- и 6-гидроксимемантина, 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан. Метаболиты не обладают собственной фармакологической активностью. При экспериментах in vitro не выявлено метаболизма, осуществляемого изоферментами цитохрома P450.
Выведение
Мемантин выводится преимущественно почками. Выведение происходит однофазно, период полувыведения составляет 60-100 часов. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс составляет 170?мл/мин/1,73 м2, часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию, возможно опосредованную катионными транспортными белками. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением питания, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или вследствие интенсивного применения щелочных желудочных буферов.
Линейность
Исследования, проведенные у добровольцев, показали линейность фармакокинетики в?диапазоне доз 10-40?мг.
Фармакокинетическая/фармакодинамическая зависимость
При применении мемантина в дозе 20?мг/сут уровень концентрации в цереброспинальной жидкости соответствует величине константы ингибирования, что для мемантина составляет 0,5?мкмоль в области фронтальной коры головного мозга.

Properties

Manufacturer: Vertex JSC
Made in: Russia
Active ingredient: Memantine
Drug group: psychoanaleptics
medications for the treatment of dementia
other medications for dementia treatment
Dosage form: film-coated tablets
Strength: 10 mg
Shipping weight: 66 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 114517