film-coated tablets

Metformin

Metformin Canon 850 mg 30 coated tablets

Name: Metformin Canon 850 mg 30 coated tablets - RuPills
SKU: 76290
Price: 5.39 USD
Availability: InStock

film-coated tablets

SKU 76290

$5.39

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Metformin

All packagings

Metformin

4 options · from $5.39

Selected · this page

Canon 850 30 coated tablets

$5.39

Choose another

4 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

The medicinal product Metformin Canon is indicated for use in adults:

• in type 2 diabetes, especially in patients with obesity, when diet therapy and physical activity are ineffective, as monotherapy or in combination with other oral hypoglycemic agents, or with insulin;

• for the prevention of type 2 diabetes in patients with prediabetes with additional risk factors for the development of type 2 diabetes, where lifestyle changes have not achieved adequate glycemic control.

The medicinal product Metformin Canon is indicated for use in children aged 10 to 18 years with type 2 diabetes, especially in patients with obesity, when diet therapy and physical activity are ineffective, as monotherapy or in combination with insulin.

Show original (Russian)

Лекарственный препарат Метформин Канон показан к применению у взрослых:

• при сахарном диабете 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами, или с инсулином;

• для профилактики сахарного диабета 2 типа у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.
Лекарственный препарат Метформин Канон показан к применению у детей в возрасте от 10 до 18 лет при сахарном диабете 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином

How to use

Administer orally.
Monotherapy and combination therapy with other oral hypoglycemic agents for type 2 diabetes (T2D):
• The usual starting dose is 500 mg or 850 mg 2 - 3 times a day after or during meals.
• Every 10 - 15 days, it is recommended to adjust the dose based on plasma glucose concentration measurements. Gradual dose increases help reduce gastrointestinal side effects.
• The maintenance dose of the drug is usually 1500 - 2000 mg/day. To minimize gastrointestinal side effects, the daily dose should be divided into 2 - 3 doses. The maximum dose is 3000 mg/day, divided into three doses.
• Patients taking metformin at doses of 2000 - 3000 mg/day may be switched to Metformin Canon 1000 mg.
The maximum recommended dose is 3000 mg/day, divided into 3 doses.
In case of planning to switch from another hypoglycemic agent: it is necessary to discontinue the other agent and start taking Metformin Canon at the dose indicated above.
Combination with insulin:
To achieve better blood glucose control, metformin and insulin can be used in combination therapy for patients with type 2 diabetes.
The usual starting dose of Metformin Canon is 500 mg or 850 mg 2 - 3 times a day, while the insulin dose is adjusted based on blood glucose concentration.
Monotherapy for prediabetes:
The usual dose is 1000 - 1700 mg per day after or during meals, divided into 2 doses.
Regular glycemic monitoring is recommended to assess the need for continued use of the drug.
Elderly patients:
Due to the possible decline in kidney function, the dose of Metformin Canon should be adjusted under regular monitoring of kidney function parameters (serum creatinine concentration should be determined at least 2 - 4 times a year).
Patients with impaired kidney function: Metformin may be used in patients with moderate renal insufficiency with creatinine clearance (CC) of 30 - 59 ml/min only in the absence of conditions/factors that may increase the risk of lactic acidosis. Kidney function (CC) should be assessed before starting metformin therapy and then at least once a year. In patients at increased risk of progression of renal insufficiency and in elderly individuals, kidney function should be monitored more frequently (every 3 - 6 months). If CC is less than 30 ml/min, metformin should be discontinued immediately.

Creatinine clearance
(ml/min)
Maximum daily dose (divided into 2-3 doses per day)
Additional information
60 - 89
3000 mg
Due to reduced kidney function, consideration should be given to reducing the metformin dose.
45 - 59
2000 mg
Before starting metformin therapy, factors increasing the risk of lactic acidosis should be studied (see section 4.4.). The starting dose is half of the maximum.
30 - 44
1000 mg
< 30 — Metformin is contraindicated.Children and adolescents: Contraindicated in children under 10 years of age. The safety and efficacy of Metformin Canon in children under 10 years have not been established. Data are lacking.Children and adolescents over 10 years: May be used either as monotherapy or in combination with insulin. The starting dose is 500 mg or 850 mg once a day after or during meals. After 10-15 days, the dose should be adjusted based on blood glucose concentration. The maximum dose is 2000 mg, divided into 2-3 doses. Duration of treatment: Metformin Canon should be taken daily, without interruption. If treatment is discontinued, the patient should inform the doctor.

Show original (Russian)

Применяют внутрь.
Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами при сахарном диабете 2 типа (СД2):
• Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2 - 3 раза в сутки после или во время приема пищи.
• Через каждые 10 - 15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в плазме крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.
• Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500 - 2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу следует разделить на 2 - 3 приема. Максимальная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на три приема.
• Пациенты, принимающие метформин в дозах 2000 - 3000 мг/сут, могут быть переведены на прием препарата Метформин Канон 1000 мг.
Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.
В случае планирования перехода с приема другого гипогликемического средства: необходимо прекратить прием другого средства и начать прием препарата Метформин Канон в дозе, указанной выше.
Комбинация с инсулином:
Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин у пациентов с сахарным диабетом 2 типа можно применять в виде комбинированной терапии.
Обычная начальная доза препарата Метформин Канон составляет 500 мг или 850 мг 2 - 3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови.
Монотерапия при преддиабете:
Обычная доза составляет 1000 - 1700 мг в сутки после или во время приема пищи, разделенная на 2 приема.
Рекомендуется регулярно проводить гликемический контроль для оценки необходимости дальнейшего применения препарата
Пациенты пожилого возраста
Из-за возможного снижения функции почек дозу препарата Метформин Канон необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (определять концентрацию креатинина в сыворотке крови не менее 2 - 4 раз в год).
Пациенты с нарушением функции почек Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести с клиренсом креатинина (КК) 30 - 59 мл/мин только в случае отсутствия состояний/факторов риска, которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза. Функция почек (КК) должна оцениваться до начала терапии метформином, а затем не реже 1 раза в год. У пациентов с повышенным риском прогрессирования почечной недостаточности и у пожилых людей функцию почек следует контролировать чаще (каждые 3 - 6 месяцев). Если КК менее 30 мл/мин, прием метформина должен быть немедленно прекращен.

Клиренс
креатинина
(мл/мин)
Максимальная суточная доза (делится на 2-3 приема в сутки)
Дополнительные сведения
60 - 89
3000 мг
В связи со снижением функции почек следует рассмотреть возможность уменьшения дозы метформина.
45 - 59
2000 мг
Перед началом терапии метформином следует изучить факторы, повышающие риск развития лактоацидоза (см. раздел 4.4.). Начальная доза составляет половину максимальной.
30 - 44
1000 мг
< 30 — Прием метформина противопоказан.Дети и подростки: Противопоказан у детей в возрасте до 10 лет. Безопасность и эффективность Метформин Канон у детей в возрасте до 10 лет не установлены. Данные отсутствуют.Дети и подростки старше 10 лет. Может применяться как в виде монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании показателя концентрации глюкозы крови. Максимальная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема. Продолжительность лечения: Препарат Метформин Канон следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Composition

1 film-coated tablet contains:
active ingredient: metformin hydrochloride 850.0 mg;
excipients: sodium carboxymethyl starch 13.6 mg, corn starch 45.9 mg, macrogol (polyethylene glycol 6000) 20.4 mg, sodium stearyl fumarate 5.1 mg, povidone K-30 79.9 mg, talc 5.1 mg;
film coating composition: Opadry II 85F48105 white 30.0 mg, including: polyvinyl alcohol 14.07 mg, macrogol (polyethylene glycol) 7.08 mg, talc 5.22 mg, titanium dioxide 3.63 mg.

Oval, biconvex tablets, coated with a film, white or almost white in color. In cross-section, white or almost white in color.

Show original (Russian)

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
действующее вещество: метформина гидрохлорид 850,0 мг;
вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия 13,6 мг, крахмал кукурузный 45,9 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 6000) 20,4 мг, натрия стеарилфумарат 5,1 мг, повидон К-30 79,9 мг, тальк 5,1 мг;
состав пленочной оболочки: Опадрай II 85F48105 белый 30,0 мг, в том числе: поливиниловый спирт 14,07 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 7,08 мг, тальк 5,22 мг, титана диоксид 3,63 мг.

таблетки овальные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе белого или почти белого цвета

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to metformin or any excipient.

• Diabetic ketoacidosis, diabetic precoma, coma.

• Renal insufficiency or impaired kidney function (creatinine clearance (CC) less than 60 ml/min).

• Acute conditions with a risk of developing kidney function impairment:

• dehydration (due to diarrhea, vomiting), fever, severe infectious diseases,

• hypoxia (shock, sepsis, kidney infections, bronchopulmonary diseases).

• Clinically significant manifestations of acute and chronic diseases that may lead to tissue hypoxia (including heart or respiratory failure, acute myocardial infarction).

• Extensive surgical operations and injuries when insulin therapy is indicated (see "Special Instructions" section).

• Liver failure, impaired liver function.

• Chronic alcoholism, acute alcohol poisoning.

• Lactic acidosis (including in history).

• Use within 48 hours before and 48 hours after radioisotope or radiological studies involving iodine-containing contrast agents (see "Interactions with Other Medications" section).

• Period of at least 48 hours before and 48 hours after surgical interventions under general anesthesia, spinal or epidural anesthesia.

• Adherence to a hypocaloric diet (less than 1000 kcal/day).

• Child age under 10 years

With caution
• In patients over 60 years of age, patients performing heavy physical work (increased risk of lactic acidosis);
• In patients with renal insufficiency (CC 30-59 ml/min);
• During pregnancy and breastfeeding;
• Child age from 10 to 12 years.

Lactic Acidosis
Lactic acidosis is a very rare but serious complication (high mortality in the absence of emergency treatment) that can occur due to the accumulation of metformin. Cases of lactic acidosis during metformin use have primarily occurred in patients with diabetes and severe renal insufficiency.
Other associated risk factors should be considered, such as decompensated diabetes, ketosis, prolonged fasting, alcoholism, severe infectious disease, liver failure, any condition associated with significant hypoxia, and concurrent use of drugs that may cause lactic acidosis (see the section "Interactions with Other Medicinal Products"). This may help reduce the frequency of lactic acidosis cases.
The risk of lactic acidosis should be considered when nonspecific signs appear, such as muscle cramps accompanied by dyspeptic disorders, abdominal pain, and significant asthenia. Lactic acidosis is characterized by acidotic dyspnea, abdominal pain, and hypothermia leading to subsequent coma. Diagnostic laboratory indicators include decreased blood pH (less than 7.35), plasma lactate levels above 5 mmol/L, increased anion gap, and lactate/pyruvate ratio. If metabolic acidosis is suspected, the medication should be discontinued, and a doctor should be consulted immediately.
Surgical Operations
The use of metformin should be discontinued during surgical procedures under general, spinal, or epidural anesthesia. Metformin therapy may be resumed no earlier than 48 hours after the surgical operation or resumption of food intake, provided that kidney function has been assessed and deemed normal.
Kidney Function
Since metformin is excreted by the kidneys, creatinine clearance should be determined before starting treatment and regularly thereafter:
• at least once a year in patients with normal kidney function;
• every 3-6 months in patients with creatinine clearance of 45 - 59 mL/min;
• every 3 months in patients with creatinine clearance of 30 - 44 mL/min.
In cases of creatinine clearance less than 30 mL/min, the use of the drug is contraindicated.
Particular caution should be exercised in the presence of possible kidney function impairment in elderly patients, in dehydration (chronic or severe diarrhea, multiple episodes of vomiting), and with concurrent use of antihypertensive medications, diuretics, or nonsteroidal anti-inflammatory drugs.
Heart Failure
Patients with heart failure have a higher risk of developing hypoxia and renal insufficiency.
Patients with chronic heart failure should have regular monitoring of heart function and kidney function during metformin therapy.
The use of metformin in acute heart failure with unstable hemodynamic parameters is contraindicated.
Use of Iodine-Containing Radiocontrast Agents
Intravascular administration of iodine-containing radiocontrast agents may lead to renal insufficiency and accumulation of metformin, increasing the risk of lactic acidosis. Metformin should be discontinued, depending on kidney function, 48 hours before or during radiological examination using iodine-containing radiocontrast agents, and should not be resumed earlier than 48 hours after the examination, provided that kidney function has been deemed normal during the assessment.
Use During Pregnancy
The use of the drug during pregnancy is possible only on the recommendation of the attending physician, considering the expected benefit to the mother against the possible risk to the fetus and child.
There is limited and inconclusive data on the effect of metformin on long-term body weight outcomes in children exposed to metformin in utero. Metformin does not affect motor and social development in children under 4 years of age who were exposed to the drug during pregnancy, although data on long-term outcomes are limited.
Other Precautions:
• Patients are advised to continue following a diet with even carbohydrate intake throughout the day. Overweight patients are recommended to continue a hypocaloric diet (but not less than 1000 kcal/day).
• Regular standard laboratory tests for diabetes control are recommended.
• It is recommended to monitor serum vitamin B12 levels annually. The risk of decreased vitamin B12 levels increases with higher doses of metformin, longer duration of therapy, and/or in patients with risk factors for vitamin B12 deficiency (see the section "Side Effects").
• Metformin as monotherapy does not cause hypoglycemia; however, caution is recommended when used in combination with insulin or other hypoglycemic agents (e.g., sulfonylurea derivatives, repaglinide, etc.).
The use of metformin is recommended for the prevention of type 2 diabetes in individuals with prediabetes and additional risk factors for developing overt type 2 diabetes, such as:

• age under 60 years;

• body mass index (BMI) > 30 kg/m²;

• history of gestational diabetes;

• family history of diabetes in first-degree relatives;

• elevated triglyceride levels;

• decreased high-density lipoprotein cholesterol levels;

• hypertension.
• Metformin did not affect the fertility of male or female rats when administered at doses three times the maximum recommended daily dose for humans.
Children and Adolescents
The diagnosis of type 2 diabetes must be confirmed before starting treatment with metformin. In clinical studies lasting 1 year, it was shown that metformin does not affect growth and sexual maturation. However, due to the lack of long-term data, careful monitoring of the subsequent effects of metformin on these parameters in children, especially during puberty, is recommended.
The most careful monitoring is necessary for children aged 10 - 12 years.
Use of Iodine-Containing Radiocontrast Agents
Intravascular administration of iodine-containing radiocontrast agents may lead to renal insufficiency and accumulation of metformin, increasing the risk of lactic acidosis. Metformin should be discontinued, depending on kidney function, 48 hours before or during radiological examination using iodine-containing radiocontrast agents, and should not be resumed earlier than 48 hours after the examination, provided that kidney function has been deemed normal during the assessment. Other precautions:

• Patients are advised to continue following a diet with even carbohydrate intake throughout the day. Overweight patients are recommended to continue a hypocaloric diet (but not less than 1000 kcal/day).

• Regular standard laboratory tests for diabetes control are recommended.

• Metformin as monotherapy does not cause hypoglycemia; however, caution is recommended when used in combination with insulin or other hypoglycemic agents (e.g., sulfonylurea derivatives, repaglinide, etc.).
The use of the drug Metformin Canon is recommended for the prevention of type 2 diabetes in individuals with prediabetes and additional risk factors for developing overt type 2 diabetes, such as:

• age under 60 years;

• body mass index (BMI) ≥ 30 kg/m²;

• history of gestational diabetes;

• family history of diabetes in first-degree relatives;

• elevated triglyceride levels;

• decreased high-density lipoprotein cholesterol levels;

• hypertension.
Metformin did not affect the fertility of male or female rats when administered at doses three times the maximum recommended daily dose for humans.

Show original (Russian)

• Гиперчувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу.

• Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома.

• Почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 60 мл/мин).

• Острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек:

• дегидратация (при диарее, рвоте), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания,

• состояния гипоксии (шок, сепсис, инфекции почек, бронхо-легочные заболевания).

• Клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда).

• Обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел «Особые указания»).

• Печеночная недостаточность, нарушение функции печени.

• Хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем.

• Лактоацидоз (в том числе, в анамнезе).

• Применение в течение не менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

• Период не менее 48 ч до и в течение 48 ч после хирургических вмешательств под общим наркозом, спинномозговой или перидуральной анестезией.

• Соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут).

• Детский возраст до 10 лет

С осторожностью
• В возрасте старше 60 лет, пациентам, выполняющим тяжелую физическую работу (повышенная опасность развития лактоацидоза);
• У пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-59 мл/мин);
• Во время беременности и в период грудного вскармливания;
• Детский возраст от 10 до 12 лет.

Лактоацидоз
Лактоацидоз является очень редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.
Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, тяжелое инфекционное заболевание, печеночная недостаточность, любое состояние, связанное с выраженной гипоксией и одновременный прием препаратов, которые могут вызывать развитие лактоацидоза (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.
Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией. Лактоацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение рН крови (менее 7,35), содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на метаболический ацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
Хирургические операции
Применение метформина должно быть прекращено во время проведения хирургических операций под общей, спинальной или эпидуральной анестезией. Терапия метформином может быть продолжена не ранее чем через 48 часов после хирургической операции или возобновления приема пищи при условии, что функция почек была обследована и признана нормальной.
Функция почек
Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять клиренс креатинина:
• не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек;
• каждые 3-6 месяцев у пациентов с клиренсом креатинина 45 - 59 мл/мин;
• каждые 3 месяца у пациентов с клиренсом креатинина 30 - 44 мл/мин.
В случае клиренса креатинина менее 30 мл/мин применение препарата противопоказано.
Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при дегидратации (хроническая или тяжелая диарея, многократные приступы рвоты), при одновременном применении гипотензивных лекарственных средств, диуретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов.
Сердечная недостаточность
Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности.
Пациентам с хронической сердечной недостаточностью следует регулярно проводить мониторинг сердечной функции и функции почек во время приема метформина.
Прием метформина при острой сердечной недостаточности с нестабильными показателями гемодинамики противопоказан.
Применение йодсодержащих рентгеноконтрастных средств
Внутрисосудистое введение йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может привести к развитию почечной недостаточности и кумуляции метформина, что повышает риск развития лактоацидоза. Метформин необходимо отменить, в зависимости от функции почек, за 48 ч до или во время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств, и не возобновлять прием ранее 48 ч после него, при условии, что в ходе обследования функция почек была признана нормальной.
Применение во время беременности
Применение препарата во время беременности возможно только по рекомендации лечащего врача с учетом отношения ожидаемой пользы для матери к возможному риску для плода и ребенка.
Имеются ограниченные и неубедительные данные о влиянии метформина на долгосрочные результаты массы тела детей, подвергавшихся воздействию метформина внутриутробно. Метформин не влияет на двигательное и социальное развитие у детей в возрасте до 4 лет, подвергшихся воздействию препарата во время беременности, хотя данные о долгосрочных результатах ограничены.
Другие меры предосторожности:
• Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут).
• Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.
• Рекомендуется ежегодно контролировать уровень витамина В12 в сыворотке крови. Риск снижения уровня витамина В12 возрастает по мере увеличения дозы метформина, продолжительности терапии и/или у пациентов с наличием факторов риска, вызываюпдих дефицит витамина В12 (см. раздел «Побочное действие»).
• Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины, репаглинидом и др.).
Применение метформина рекомендовано для профилактики сахарного диабета 2 типа лицам с предиабетом и дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа, такими как:

• возраст менее 60 лет;

• индекс массы тела (ИМТ) > 30 кг/м2;

• гестационный сахарный диабет в анамнезе;

• семейный анамнез сахарного диабета у родственников первой степени;

• повышенная концентрация триглицеридов;

• сниженная концентрация холестерина липопротеинов высокой плотности;

• артериальная гипертензия.
• Метформин не влиял на фертильность самцов или самок крыс при применении в дозах втрое превышающих максимальную рекомендованную суточную дозу для человека.
Дети и подростки
Диагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден до начала лечения метформином. В ходе клинических исследований продолжительностью 1 год было показано, что метформин не влияет на рост и половое созревание. Однако в виду отсутствия долгосрочных данных, рекомендован тщательный контроль последующего влияния метформина на эти параметры у детей, особенно в период полового созревания.
Наиболее тщательный контроль необходим детям в возрасте 10 - 12 лет.
Применение йодсодержащих рентгеноконтрастных средств
Внутрисосудистое введение йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может привести к развитию почечной недостаточности и кумуляции метформина, что повышает риск развития лактоацидоза. Метформин необходимо отменить, в зависимости от функции почек, за 48 часов до или во время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств, и не возобновлять прием ранее 48 часов после него, при условии, что в ходе обследования функция почек была признана нормальной. Другие меры предосторожности:

• Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут).

• Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.

• Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины, репаглинидом и др.).
Применение препарата Метформин Канон рекомендовано для профилактики сахарного диабета 2 типа лицам с предиабетом и дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа, такими как:

• возраст менее 60 лет;

• индекс массы тела (ИМТ) ? 30 кг/м2;

• гестационный сахарный диабет в анамнезе;

• семейный анамнез сахарного диабета у родственников первой линии родства;

• повышенная концентрация триглицеридов;

• сниженная концентрация холестерина ЛПВП;

• артериальная гипертензия.
Метформин не влиял на фертильность самцов или самок крыс при применении в дозах, втрое превышающих максимальную рекомендованную суточную дозу человека.

Side effects, overdose & interactions

Metabolism and nutrition disorders
Common: vitamin B12 deficiency. In the presence of megaloblastic anemia, the possibility of this etiology should be considered (see "Special Instructions" section).
Very rare: lactic acidosis (see "Special Instructions" section).

Nervous system disorders
Common: taste disturbance (metallic taste in the mouth).

Gastrointestinal disorders
Very common: nausea, vomiting, diarrhea, abdominal pain, and loss of appetite.

Liver and biliary tract disorders
Very rare: liver function test abnormalities and hepatitis. These adverse events completely resolve after discontinuation of metformin.

Skin and subcutaneous tissue disorders
Very rare: skin reactions such as erythema, itching, rash.

Published data indicate that in a limited pediatric population aged 10 to 16 years, the side effects are similar in nature and severity to those in adult patients.

Symptoms: When metformin was administered at a dose of 85 g (42.5 times the maximum daily dose), hypoglycemia was not observed. However, in this case, lactic acidosis developed. Significant overdose or associated risk factors may lead to the development of lactic acidosis (see the "Special Precautions" section).
Treatment: If signs of lactic acidosis appear, the use of the medication must be immediately discontinued, the patient should be urgently hospitalized, and the diagnosis should be clarified by determining lactate concentration. The most effective measure for removing lactate and metformin from the body is hemodialysis. Symptomatic treatment should also be administered.

Contraindicated combinations
Iodine-containing radiopaque agents
In patients with diabetes and functional renal insufficiency, radiological studies using iodine-containing radiopaque agents may lead to the development of lactic acidosis. Treatment with Metformin Canon should be discontinued based on renal function 48 hours before or during the radiological study using iodine-containing radiopaque agents and should not be resumed earlier than 48 hours after, provided that renal function was deemed normal during the examination.
Not recommended combinations
Alcohol
In cases of acute alcohol intoxication, the risk of developing lactic acidosis increases, especially in the presence of:

• insufficient nutrition, adherence to a low-calorie diet;

• liver insufficiency.
During treatment with the drug, alcohol and medications containing ethanol should be avoided.
Caution required combinations
Simultaneous use of danazol is not recommended to avoid its hyperglycemic effect. If treatment with danazol is necessary and after discontinuation, a dose adjustment of Metformin Canon is required under blood glucose concentration monitoring.
Chlorpromazine, when taken in high doses (100 mg/day), increases blood glucose concentration by reducing insulin release. During treatment with neuroleptics and after discontinuation, a dose adjustment of the drug is required under blood glucose concentration monitoring.
Systemic and local glucocorticoids (GC) reduce glucose tolerance, increase blood glucose concentration, and may sometimes cause ketosis. During treatment with GCs and after discontinuation, a dose adjustment of metformin is required under blood glucose concentration monitoring.
Diuretics. Concurrent use of loop diuretics may lead to the development of lactic acidosis due to possible functional renal insufficiency. Metformin Canon should not be prescribed if creatinine clearance is below 60 ml/min.
Injected β2-adrenergic agonists increase blood glucose concentration due to stimulation of β2-adrenergic receptors. In this case, blood glucose concentration monitoring is necessary. If needed, insulin administration is recommended. When using the aforementioned medications simultaneously, more frequent blood glucose monitoring may be required, especially at the beginning of treatment. If necessary, the metformin dose may be adjusted during and after treatment.
Antihypertensive medications, except for angiotensin-converting enzyme inhibitors, may lower blood glucose concentration. If necessary, the metformin dose should be adjusted.
When metformin is used simultaneously with sulfonylurea derivatives, insulin, acarbose, and salicylates, hypoglycemia may occur.
Nifedipine increases the absorption and Cmax of metformin. Cationic drugs (amiloride, digoxin, morphine, procainamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamterene, trimethoprim, and vancomycin) secreted in renal tubules compete with metformin for tubular transport systems and may lead to increased Cmax.
Organic cation transporters (OCT) Metformin is a substrate for both OCT1 and OCT2 transporters. Concurrent use of metformin with:
- OCT1 inhibitors (verapamil) may reduce the effectiveness of metformin;
- OCT1 inducers (rifampicin) may increase the absorption of metformin in the gastrointestinal tract and its effectiveness;
- OCT2 inhibitors (cimetidine, dolutegravir, ranolazine, trimethoprim, crizotinib, olaparib, daclatasvir, vandetanib) may reduce renal elimination of metformin and thus lead to increased plasma concentration of metformin.
Therefore, caution is recommended, especially in patients with renal insufficiency when these medications are taken simultaneously with metformin, as there may be an increase in plasma concentration of metformin. If necessary, consideration may be given to adjusting the metformin dose, as OCT inhibitors/inducers may alter the effectiveness of metformin.
Some medications can have a hyperglycemic effect and lead to worsening glycemic control. Such medications include phenothiazines, glucagon, estrogens, oral contraceptives, phenytoin, sympathomimetics, nicotinic acid, isoniazid, slow calcium channel blockers, thyroid hormones. When the aforementioned medications are used simultaneously in patients receiving metformin, a decrease in antihyperglycemic activity may occur.

Show original (Russian)

Нарушения метаболизма и питания
Часто: недостаточность витамина В12. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии (см. раздел «Особые указания»).
Очень редко: лактоацидоз (см. раздел «Особые указания»).
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: нарушение вкуса (металлический привкус во рту).
Желудочно-кишечные нарушения
Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редко: нарушение показателей функции печени и гепатит. После отмены метформина эти нежелательные явления полностью исчезают.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Очень редко: кожные реакции, такие как эритема, зуд, сыпь.
Опубликованные данные показывают, что в ограниченной детской популяции в возрасте от 10 до 16 лет побочные эффекты по характеру и тяжести схожи с таковыми у взрослых пациентов.

Симптомы: при применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. раздел «Особые указания»).
Лечение: В случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение

Противопоказанные комбинации
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства
На фоне функциональной почечной недостаточности у пациентов с сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Лечение препаратом Метформин Канон необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и не возобновлять ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования функция почек была признана нормальной.
Нерекомендуемые комбинации
Алкоголь
При острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае:

• недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;

• печеночной недостаточности.
Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.
Комбинации, требующие осторожности
Не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы препарата Метформин Канон под контролем концентрации глюкозы в крови.
Хлорпромазин при приеме в больших дозах (100 мг/сут) повышает концентрацию глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата под контролем концентрации глюкозы в крови.
Глюкокортикостероиды (ГКС) системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе, повышают концентрацию глюкозы в крови, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови. Диуретики. Одновременный прием «петлевых» диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать препарат Метформин Канон, если клиренс креатинина ниже 60 мл/мин.
Назначаемые в виде инъекций ?2-адреномиметики повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции ?2-адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначение инсулина. При одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.
Гипотензивные лекарственные средства, за исключением ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.
При одновременном применении метформина с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой и салицилатами возможно развитие гипогликемии.
Нифедипин повышает абсорбцию и Cmax метформина. Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его Сmах. Транспортеры органических катионов (ОСТ) Метформин является субстратом обоих транспортеров ОСТ1 и ОСТ2. Одновременное применение метформина с: - ингибиторами ОСТ1 (верапамил) могут уменьшать эффективность метформина; - индукторами ОСТ1 (рифампицин) может увеличить абсорбцию метформина в ЖКТ и его эффективность; - ингибиторами ОСТ2 (циметидин, долутегравир, ранолазин, триметоприм, кризотиниб, олапариб, даклатасвир, вандетаниб) могут уменьшать почечную элиминацию метформина и таким образом приводить к увеличению плазменной концентрации метформина. В связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, когда эти лекарственные препараты принимаются одновременно с метформином, так как возможно повышение плазменной концентрации метформина. При необходимости может быть рассмотрен вопрос о коррекции дозы метформина, так как ингибиторы/индукторы ОСТ могут изменять эффективность метформина. Некоторые лекарственные средства способны оказывать гипергликемическое действие и приводить к ухудшению гликемического контроля. К таким лекарственным средствам относятся фенотиазиды, глюкагон, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, симпатомиметики, никотиновая кислота, изониазид, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, гормоны щитовидной железы. При одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств у пациентов, получающих метформин, возможно снижение антигипергликемической активности

Pharmacology

Metformin reduces hyperglycemia without leading to the development of hypoglycemia. Unlike sulfonylurea derivatives, it does not stimulate insulin secretion and does not have a hypoglycemic effect in healthy individuals. It increases the sensitivity of peripheral receptors to insulin and the utilization of glucose by cells. It decreases glucose production by the liver by inhibiting gluconeogenesis and glycogenolysis. It delays the absorption of glucose in the intestine.
Metformin stimulates glycogen synthesis by acting on glycogen synthase. It increases the transport capacity of all types of glucose membrane transporters.
Additionally, it has a beneficial effect on lipid metabolism: it reduces total cholesterol, low-density lipoproteins, and triglycerides.
With metformin use, the patient's body weight either remains stable or decreases moderately. Clinical studies have also shown the effectiveness of metformin for the prevention of diabetes mellitus in patients with prediabetes with additional risk factors for the development of overt type 2 diabetes, in whom lifestyle changes did not achieve adequate glycemic control.

After oral administration, metformin is sufficiently absorbed from the gastrointestinal tract. The absolute bioavailability is 50 - 60%. When taken with food, the absorption of metformin is reduced and delayed.
The maximum concentration in the blood (Cmax) (approximately 2 mcg/ml or 15 μmol) in plasma is reached after 2.5 hours. Metformin is rapidly distributed in tissues and is almost not bound to plasma proteins.
It is metabolized to a very slight extent and is excreted by the kidneys. The clearance of metformin in healthy subjects is 400 ml/min (4 times greater than creatinine clearance), indicating the presence of active tubular secretion. The half-life is approximately 6.5 hours. In cases of renal insufficiency, it increases, posing a risk of drug accumulation.

Show original (Russian)

Метформин снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.
Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается. Клинические исследования показали также эффективность метформина для профилактики сахарного диабета у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля

После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Абсолютная биодоступность составляет 50 - 60 %. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.
Максимальная концентрация в крови (Cmax) (примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме достигается через 2,5 ч. Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы.
Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальциевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 6,5 часов. При почечной недостаточности он возрастает, появляется риск кумуляции препарата.

Properties

Manufacturer: PharmVilar NPO LLC
Made in: Russia
Active ingredient: Metformin
Drug group: Agents for the treatment of diabetes mellitus
hypoglycemic agents other than insulins
biguanides
Dosage form: film-coated tablets
Shipping weight: 44 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 76290