film-coated tablets

Moxifloxacin

Moxifloxacin 400 mg 5 coated tablets

Name: Moxifloxacin 400 mg 5 coated tablets - RuPills
SKU: 100587
Price: 10.09 USD
Availability: InStock

film-coated tablets

SKU 100587

$10.09

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Moxifloxacin

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Infectious-inflammatory diseases caused by microorganisms sensitive to moxifloxacin:
• Acute sinusitis
• Community-acquired pneumonia, including community-acquired pneumonia caused by strains of microorganisms with multiple resistance to antibacterial agents
• Exacerbation of chronic bronchitis
• Uncomplicated skin and soft tissue infections
• Complicated skin and soft tissue infections (including infected diabetic foot)
• Complicated intra-abdominal infections, including polymicrobial infections, such as intra-abdominal abscesses
• Uncomplicated inflammatory diseases of the female pelvic organs (including salpingitis and endometritis)

Streptococcus pneumoniae with multiple resistance, including strains resistant to penicillin, strains resistant to 2 or more antibacterial agents from groups such as penicillins (with MIC ≥ 2 µg/ml), second-generation cephalosporins (cefuroxime), macrolides, tetracyclines, and trimethoprim/sulfamethoxazole. Current official guidelines on the use of antibacterial agents should be taken into account.

Show original (Russian)

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами:
• Острый синусит
• Внебольничная пневмония, включая внебольничную пневмонию, возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов с множественной резистентностью к антибактериальным препаратам
• Обострение хронического бронхита
• Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей
• Осложненные инфекции кожи и мягких тканей (включая инфицированную диабетическую стопу)
• Осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в том числе внутрибрюшинные абсцессы.
• Неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. сальпингиты и эндометриты)
Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью, включая штаммы, резистентные к пенициллину, штаммы, резистентные к 2 или более антибактериальным препаратам из таких групп, как пенициллины (при МИК ≥ 2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол. Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения антибактериальных препаратов.

How to use

Orally.
Recommended dosage regimen: one tablet (400 mg) once daily for any of the infections listed above. Do not exceed the recommended dose.
Take orally, swallow whole, do not chew the tablets.
Duration of therapy. The duration of treatment is determined by the localization and severity of the infection, as well as the clinical effect.

• Exacerbation of chronic bronchitis - 5-10 days.

• Community-acquired pneumonia: total duration of step-down therapy (intravenous administration followed by oral intake) - 7-14 days.

• Acute sinusitis - 7 days.

• Uncomplicated skin and soft tissue infections - 7 days.

• Complicated skin and soft tissue infections: total duration of step-down therapy (intravenous administration followed by oral intake) - 7-21 days.

• Complicated intra-abdominal infections: total duration of step-down therapy (intravenous administration followed by oral intake) - 5-14 days.

• Uncomplicated inflammatory diseases of the pelvic organs - 14 days.
Do not exceed the recommended duration of treatment.
The duration of treatment with moxifloxacin may be up to 21 days.
Elderly patients
No changes in the dosage regimen are required for elderly patients.
Children.
The efficacy and safety of moxifloxacin in children and adolescents have not been established.
Liver function impairment (Class A and B according to the Child-Pugh classification).
No changes in the dosage regimen are required for patients with liver function impairment (for the use of the drug in patients with liver cirrhosis, see the "Special Instructions" section).
Renal insufficiency
In patients with renal function impairment (including renal insufficiency with creatinine clearance

Show original (Russian)

Внутрь.
Рекомендуемый режим дозирования: одна таблетка (400 мг) 1 раз в сутки при любых инфекциях указанных выше. Не следует превышать рекомендуемую дозу.
Внутрь, проглатывать целиком, таблетки не разжевывать.
Длительность терапии. Продолжительность лечения определяется локализацией и тяжестью инфекции, а также клиническим эффектом.

• Обострение хронического бронхита - 5-10 дней.

• Внебольничная пневмония: общая продолжительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) - 7-14 дней.

• Острый синусит - 7 дней.

• Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей - 7 дней.

• Осложненные инфекции кожи и мягких тканей: общая продолжительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) - 7-21 день.

• Осложненные интраабдоминальные инфекции: общая продолжительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) - 5-14 дней.

• Неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза -14 дней.
Не следует превышать рекомендуемую продолжительность лечения.
Продолжительность лечения моксифлоксацином может достигать 21 дня.
Пациенты пожилого возраста
Изменения режима дозирования у пожилых пациентов не требуется.
Дети.
Эффективность и безопасность моксифлоксацина у детей и подростков не установлена.
Нарушение функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пъю).
Пациентам с нарушениями функции печени изменения режима дозирования не требуется (для применения препарата у пациентов с циррозом печени см. раздел «Особые указания»).
Почечная недостаточность
У пациентов с нарушением функции почек (в том числе при почечной недостаточности с клиренсом креатинина <30 мл/мин/1,73 кв.м), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования, не требуется. Применение у пациентов различных этнических групп. Изменения режима дозирования не требуется.

Composition

In one tablet:
Active ingredient: moxifloxacin hydrochloride - 436.3 mg, calculated as moxifloxacin - 400.0 mg.
Excipients: microcrystalline cellulose - 97.5 mg, lactose monohydrate (milk sugar) - 51.2 mg, croscarmellose sodium - 32.5 mg, povidone-K25 - 26.0 mg, magnesium stearate - 6.5 mg.
Coating composition: hypromellose - 8.4 mg, titanium dioxide - 4.3 mg, macrogol-4000 - 2.1 mg, iron oxide yellow dye - 0.2 mg.

Round biconvex tablets coated with a film, light yellow with a beige tint. On cross-section, the tablet core is light yellow.

Show original (Russian)

в одной таблетке:
Действующее вещество: моксифлоксацина гидрохлорид - 436,3 мг, в пересчете на моксифлоксацин - 400,0 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 97,5 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 51,2 мг, кроскармеллоза натрия - 32,5 мг, повидон-К25 -26,0 мг, магния стеарат - 6,5 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза - 8,4 мг, титана диоксид - 4,3 мг, макрогол-4000 - 2,1 мг, краситель железа оксид желтый - 0,2 мг.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого с бежевым оттенком цвета. На поперечном разрезе таблетки - ядро светло-желтого цвета.

Contraindications & warnings

• Increased sensitivity to moxifloxacin, other quinolone drugs, and any other component of the product.
• Age under 18 years.
• Pregnancy and breastfeeding period.
• Tendon damage from previous treatment with quinolones.
• Hereditary lactase deficiency, lactose intolerance, glucose-galactose malabsorption.
• In preclinical and clinical studies, administration of moxifloxacin has been associated with changes in the electrophysiological parameters of the heart, manifested as QT interval prolongation. Therefore, the use of moxifloxacin is contraindicated in patients of the following categories: congenital or acquired documented QT interval prolongation, electrolyte disturbances, especially uncorrected hypokalemia; clinically significant bradycardia; clinically significant heart failure with reduced left ventricular ejection fraction; history of rhythm disorders accompanied by clinical symptoms;
• Moxifloxacin should not be used with other drugs that prolong the QT interval;
• Due to the limited amount of clinical data, the use of moxifloxacin is contraindicated in patients with liver dysfunction (Class C according to the Child-Pugh classification) and patients with transaminase levels more than five times above the upper limit of normal.
With caution
In patients with central nervous system (CNS) diseases (including those suspected of involving the CNS) that predispose to seizures and lower the seizure threshold; in patients with potentially proarrhythmic conditions (especially in women and elderly patients), such as acute myocardial ischemia and cardiac arrest; in myasthenia gravis; in cirrhosis of the liver; with concomitant use of drugs that lower potassium levels; in patients with genetic predisposition or actual deficiency of glucose-6-phosphate dehydrogenase; in patients with a history of psychoses and psychiatric disorders.
Use during pregnancy and breastfeeding
The safety of moxifloxacin during pregnancy has not been established, and its use is contraindicated. Cases of reversible joint damage in children receiving certain quinolones have been reported; however, no manifestation of this effect has been reported in the fetus (when used by the mother during pregnancy).
Reproductive toxicity has been shown in animal studies. The potential risk to humans is unknown.
Like other quinolones, moxifloxacin causes cartilage damage in large joints in premature animals. Preclinical studies have established that a small amount of moxifloxacin is excreted in breast milk. Data on its use in women during lactation are lacking. Therefore, the use of moxifloxacin during breastfeeding is contraindicated.

In some cases, hypersensitivity and allergic reactions may develop after the first use of the drug, and the physician should be informed immediately. Very rarely, anaphylactic reactions may progress to life-threatening anaphylactic shock even after the first use of the drug. In these cases, moxifloxacin should be discontinued, and necessary medical interventions (including anti-shock measures) should be undertaken.

The use of moxifloxacin may be associated with a prolongation of the QT interval in some patients. The drug should be used with caution in women and elderly patients. Since women have a longer QT interval compared to men, they may be more sensitive to drugs that prolong the QT interval. Elderly patients are also more susceptible to the effects of drugs that influence the QT interval. Prolongation of the QT interval is associated with an increased risk of ventricular arrhythmias, including polymorphic ventricular tachycardia. The degree of QT interval prolongation may increase with higher concentrations of moxifloxacin, so the recommended dose should not be exceeded. However, no correlation between plasma concentrations of moxifloxacin and QT interval prolongation has been observed in patients with pneumonia. None of the 9,000 patients treated with moxifloxacin experienced cardiovascular complications or fatalities related to QT interval prolongation.

The use of moxifloxacin may increase the risk of ventricular arrhythmias in patients with predisposing arrhythmic conditions.

Therefore, moxifloxacin is contraindicated in the following cases:
• Changes in the electrophysiological parameters of the heart, manifested as QT interval prolongation: congenital or acquired documented QT interval prolongation, electrolyte disturbances, especially uncorrected hypokalemia, clinically significant bradycardia; clinically significant heart failure with reduced left ventricular ejection fraction; a history of rhythm disorders accompanied by clinical symptoms;
• Use with other drugs that prolong the QT interval (see the section "Interaction with other medicinal products").

The drug should be used with caution in patients with potentially proarrhythmic conditions, such as acute myocardial ischemia and cardiac arrest; in patients with liver cirrhosis (as the risk of QT interval prolongation cannot be excluded in this category of patients).

Cases of fulminant hepatitis potentially leading to liver failure (including fatal cases) have been reported with the use of moxifloxacin (see the section "Side effects"). Patients should be informed that if symptoms of liver failure (anorexia, jaundice, dark urine, itching, abdominal pain) occur, they should consult a physician before continuing treatment with moxifloxacin.

Cases of bullous skin lesions, such as Stevens-Johnson syndrome or toxic epidermal necrolysis, have been reported with the use of moxifloxacin. Patients should be informed that if symptoms of skin or mucous membrane lesions occur, they should consult a physician before continuing treatment with moxifloxacin.

The use of quinolone antibiotics is associated with a potential risk of seizures. Moxifloxacin should be used with caution in patients with CNS diseases and CNS disorders that predispose to seizures or lower the seizure threshold.

The use of broad-spectrum antibacterial agents, including moxifloxacin, is associated with the risk of developing pseudomembranous colitis. This diagnosis should be considered in patients who experience severe diarrhea during treatment with moxifloxacin. In this case, appropriate therapy should be initiated immediately. Drugs that inhibit intestinal peristalsis are contraindicated in the event of severe diarrhea.

Moxifloxacin should be used with caution in patients with myasthenia gravis due to the potential exacerbation of the condition.

During therapy with quinolones, including moxifloxacin, tendonitis and tendon rupture may occur, especially in elderly patients and those receiving glucocorticoids. Cases have been described that occurred within several months after the completion of treatment. At the first signs of pain or inflammation at the site of injury, the use of the drug should be discontinued, and the affected limb should be rested.

Quinolones are associated with photosensitivity reactions. However, during preclinical and clinical studies, as well as in the practice of using moxifloxacin, no photosensitivity reactions were noted. Nevertheless, patients taking moxifloxacin should avoid direct sunlight and ultraviolet light exposure.

The use of moxifloxacin in tablet form is not recommended for female patients with complicated inflammatory diseases of the pelvic organs (e.g., associated with tubo-ovarian or pelvic abscesses).

Moxifloxacin is not recommended for the treatment of infections caused by methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) strains. In cases of suspected or confirmed infections caused by MRSA, treatment with appropriate antibacterial agents should be initiated.

The ability of moxifloxacin to suppress the growth of mycobacteria may lead to in vitro interactions with tests for Mycobacterium spp., resulting in false-negative results when analyzing samples from patients undergoing treatment with moxifloxacin.

Cases of sensory or sensorimotor polyneuropathy affecting small and/or large axons, leading to paresthesia, hypesthesia, dysesthesia, or weakness, have been reported in patients treated with quinolones, including moxifloxacin. Symptoms may manifest shortly after the start of treatment and may be irreversible. Patients receiving moxifloxacin should be warned to seek immediate medical attention before continuing treatment if symptoms of neuropathy occur, including pain, burning, tingling, numbness, and/or weakness or other sensory disturbances, including tactile, pain, temperature, vibration sensitivity, and proprioception (see the section "Side effects").

Psychiatric reactions may occur even after the first use of fluoroquinolones, including moxifloxacin. In very rare cases, depression or psychotic reactions may progress to suicidal thoughts and behaviors with a tendency for self-harm, including suicide attempts (see the section "Side effects"). If such reactions develop in patients, moxifloxacin should be discontinued, and necessary measures should be taken. Caution should be exercised when administering moxifloxacin to patients with psychoses and a history of psychiatric disorders.

Due to the widespread occurrence and increasing morbidity from infections caused by fluoroquinolone-resistant Neisseria gonorrhoeae, monotherapy with moxifloxacin should not be conducted in the treatment of patients with inflammatory diseases of the pelvic organs, unless the presence of fluoroquinolone-resistant Neisseria gonorrhoeae is excluded. If it is not possible to exclude the presence of fluoroquinolone-resistant Neisseria gonorrhoeae, the issue of supplementing empirical therapy with moxifloxacin with an appropriate antibacterial agent that is active against Neisseria gonorrhoeae (e.g., a cephalosporin) should be addressed.

As with other fluoroquinolones, the use of moxifloxacin has been associated with changes in blood glucose levels, including hypo- and hyperglycemia. Dysglycemia during moxifloxacin treatment primarily occurred in elderly patients with diabetes receiving concomitant therapy with oral hypoglycemic agents (e.g., sulfonylureas) or insulin. Careful monitoring of blood glucose levels is recommended during treatment in patients with diabetes.

Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery
Fluoroquinolones, including moxifloxacin, may impair the ability of patients to drive vehicles and engage in other potentially dangerous activities that require increased attention and rapid psychomotor responses due to their effects on the CNS and vision disturbances.

Show original (Russian)

• Повышенная чувствительность к моксифлоксацину, другим препаратам хинолонового ряда и любому другому компоненту препарата.
• Возраст до 18 лет.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами.
• Наследственный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
• В доклинических и клинических исследованиях после введения моксифлоксацина наблюдалось изменение электрофизиологических параметров сердца, выражавшихся в удлинении интервала QT. В связи с этим, применение моксифлоксацина противопоказано у пациентов следующих категорий: врожденные или приобретенные документированные удлинения интервала QT, электролитные нарушения, особенно нескорректированная гипокалиемия; клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличие в анамнезе нарушений ритма, сопровождающихся клинической симптоматикой;
• Моксифлоксацин нельзя применять с другими препаратами, удлиняющими интервал QT;
• В связи с ограниченным количеством клинических данных применение моксифлоксацина противопоказано пациентам с нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) и пациентам с повышением трансаминаз более, чем в пять раз выше верхней границы нормы.
С осторожностью
При заболеваниях центральной нервной системы (ЦНС) (в т.ч. подозрительных в отношении вовлечения ЦНС), предрасполагающих к возникновению судорог и снижающих порог судорожной активности; у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями (особенно у женщин и пациентов пожилого возраста), такими, как острая ишемия миокарда и остановка сердца; при миастении gravis; при циррозе печени; при одновременном приеме препаратов, снижающими содержание калия; у пациентов с генетической предрасположенностью или фактическим наличием дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; у пациентов с психозами и психиатрическими заболеваниями в анамнезе.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Безопасность применения моксифлоксацина во время беременности не установлена и его применение противопоказано. Описаны случаи обратимых повреждений суставов у детей, получающих некоторые хинолоны, однако не сообщалось о проявлении этого эффекта у плода (при применении матерью во время беременности).
В исследованиях на животных была показана репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.
Как и другие хинолоны, моксифлоксацин вызывает повреждения хрящей крупных суставов у недоношенных животных. В доклинических исследованиях установлено, что небольшое количество моксифлоксацина выделяется в грудное молоко. Данные о его применении у женщин во время лактации отсутствуют. Поэтому применение моксифлоксацина в период грудного вскармливания противопоказано.

В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции, о чем следует немедленно информировать врача. Очень редко анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока даже после первого применения препарата. В этих случаях моксифлоксацин следует отменить и провести необходимые лечебные мероприятия (в том числе противошоковые).
При применении моксифлоксацина у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT. Препарат следует применять с осторожностью у женщин и пациентов пожилого возраста. Поскольку женщины по сравнению с мужчинами имеют более длинный интервал QT, они могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Пожилые пациенты также более подвержены действию препаратов, оказывающих влияние на интервал QT. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию. Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации моксифлоксацина, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу. Однако у пациентов с пневмонией корреляции между концентрацией моксифлоксацина в плазме крови и удлинением интервала QT отмечено не было. Ни у одного из 9000 пациентов, получавших моксифлоксацин, не отмечалось сердечно-сосудистых осложнений и летальных случаев, связанных с удлинением интервала QT.
При применении моксифлоксацина может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями.
В связи с этим моксифлоксацин противопоказан при:
• Изменениях электрофизиологических параметров сердца, выражающихся в удлинении интервала QT: врожденные или приобретенные документированные удлинения интервала QT, электролитные нарушения, особенно некорректированная гипокалиемия, клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка; при наличии в анамнезе нарушений ритма, сопровождающихся клинической симптоматикой;
• Применение с другими препаратами, удлиняющими интервал QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями, такими как острая ишемия миокарда и остановка сердца;
у пациентов с циррозом печени (так как у данной категории пациентов нельзя исключить риск развития удлинения интервала QT).
При применении моксифлоксацина сообщалось о случаях фульминантного гепатита, потенциально приводящего к развитию печеночной недостаточности (включая фатальные случаи) (см. раздел «Побочное действие»). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов печеночной недостаточности (анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, боль в животе) необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение моксифлоксацином.
При применении моксифлоксацина сообщалось о случаях развития буллезных поражений кожи, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов поражений кожи или слизистых оболочек необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение моксифлоксацином.
Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорог. Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и нарушениями со стороны ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорог или снижающими порог судорожной активности.
Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая моксифлоксацин, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Этот диагноз следует иметь в виду у пациентов, у которых на фоне лечения моксифлоксацином наблюдается тяжелая диарея. В этом случае немедленно должна быть назначена соответствующая терапия. Препараты, угнетающие перистальтику кишечника, противопоказаны при развитии тяжелой диареи.
Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с миастенией gravis в связи с возможным обострением заболевания.
На фоне терапии хинолонами, в том числе моксифлоксацином, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия, особенно у пожилых и пациентов, получающих глюкокортикостероиды. Описаны случаи, которые возникли в течение нескольких месяцев после завершения лечения. При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения применение препарата следует прекратить и разгрузить пораженную конечность.
При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако при проведении доклинических и клинических исследований, а также при применении моксифлоксацина в практике не отмечалось реакций фоточувствительности. Тем не менее, пациенты, применяющие моксифлоксацин, должны избегут** воздействия прямых солнечных лучей и ультрафиолетового света.
Применение моксифлоксацина в форме таблеток для приема внутрь не рекомендуется у пациенток с осложненными воспалительными заболеваниями органов малого таза (например, связанными с тубоовариальными или тазовыми абсцессами).
Не рекомендуется использовать моксифлоксацин для лечения инфекций, вызванных штаммами Staphylococcus aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами.
Способность моксифлоксацина подавлять рост микобактерий может стать причиной взаимодействия in vitro моксифлоксацина с тестом на Mycobacterium spp., приводящего к ложноотрицательным результатам при анализе образцов пациентов, которым в этот период проводится лечение моксифлоксацином.
У пациентов, которым проводилось лечение хинолонами. включая моксифлоксацин, описаны случаи сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, поражающей мелкие и(или) крупные аксоны, и приводящей к парестезии, гипестезии, дизестезии или слабости. Симптомы могут проявиться сразу вскоре после начала применения и быть необратимыми. Пациентов, которым проводится лечение моксифлоксацином. следует предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу перед продолжением лечения в случае возникновения симптомов нейропатии, включающих боль, жжение, покалывание, онемение и (или) слабость или другие нарушения чувствительности, включая тактильную, болевую, температурную, вибрационную чувствительность и чувство положения (см. раздел «Побочное действие»).
Реакции со стороны психики могут возникнуть даже после первого применения фторхинолонов, включая моксифлоксацин. В очень редких случаях депрессия или психотические реакции прогрессируют до возникновения суицидальных мыслей и поведения с тенденцией к самоповреждению, включая суицидальные попытки (см. раздел «Побочное действие»). В случае развития у пациентов таких реакций следует отменить моксифлоксацин и принять необходимые меры. Необходимо соблюдать осторожность при применении моксифлоксацина пациентами с психозами и пациентами с психиатрическими заболеваниями в анамнезе.
Из-за широкого распространения и растущей заболеваемости инфекциями, вызванными резистентной к фторхинолонам Neisseria gonorrhoeae при лечении пациентов с воспалительными заболеваниями органов малого таза не следует проводить монотерапию моксифлоксацином. За исключением случаев, когда присутствие резистентной к фторхинолонам Neisseria gonorrhoeae исключено. Если нет возможности исключить присутствие резистентной к фторхинолонам Neisseria gonorrhoeae, необходимо решить вопрос о дополнении эмпирической терапии моксифлоксацином, соответствующим антибактериальным препаратом, который активен в отношении Neisseria gonorrhoeae (например, цефалоспорин).
Как и в случае с другими фторхинолонами, при применении моксифлоксацина отмечалось изменение концентрации глюкозы в крови, включая гипо- и гипергликемию. На фоне применения моксифлоксацина дисгликемия возникала преимущественно у пожилых пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими препаратами (например, препараты сульфонилмочевины) или инсулином. При проведении лечения у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут нарушать способность пациентов управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, вследствие влияния на ЦНС и нарушения зрения.

Side effects, overdose & interactions

Data on adverse reactions reported with the use of moxifloxacin 400 mg (orally, in step-down therapy [intravenous administration followed by oral intake] and intravenously only) were obtained from clinical studies and post-marketing reports (italicized).
Adverse reactions listed in the "common" group occurred with a frequency of less than 3%, except for nausea and diarrhea.
In each frequency group, undesirable drug reactions are listed in descending order of significance. The frequency of occurrence is defined as follows: very common (>1/10), common (>1/100, 1/1000, 1/10000,

There is limited data on moxifloxacin overdose. No side effects have been noted with the administration of moxifloxacin at a dose of up to 1200 mg as a single dose and 600 mg for 10 days or more.
In the case of overdose, clinical presentation should guide management, and symptomatic supportive therapy with ECG monitoring should be conducted. The use of activated charcoal immediately after taking the medication may help prevent excessive systemic exposure to moxifloxacin in cases of overdose.

When used in combination with atenolol, ranitidine, calcium-containing supplements, theophylline, cyclosporine, oral contraceptives, glibenclamide, itraconazole, digoxin, morphine, and probenecid (the absence of clinically significant interaction with moxifloxacin has been confirmed), dose adjustment is not required.
Drugs that prolong the QT interval
The possible additive effect of moxifloxacin and other drugs that affect the QT interval prolongation should be considered. The risk of developing ventricular arrhythmia, including polymorphic ventricular tachycardia (torsades de pointes), increases when moxifloxacin is used concurrently with these drugs.
The simultaneous use of moxifloxacin with the following drugs that affect QT interval prolongation is contraindicated:

• Class IA antiarrhythmic drugs (quinidine, hydroquinidine, disopyramide, etc.) and Class III (amiodarone, sotalol, dofetilide, ibutilide, etc.);

• Tricyclic antidepressants;

• Antimicrobial drugs (sparfloxacin, intravenous erythromycin, pentamidine, antimalarial drugs, especially halofantrine);

• Antihistamines (astemizole, terfenadine, mizolastine);

• Others (cisapride, vincamine (intravenous), bepridil, difemanil).
Antacids, minerals, and multivitamins
The concurrent use of moxifloxacin and antacid preparations, minerals, and multivitamins may impair the absorption of moxifloxacin due to the formation of chelate complexes with polyvalent cations contained in these preparations, thus reducing the concentration of moxifloxacin in the plasma. Therefore, antacids, antiretrovirals (e.g., didanosine), and other preparations containing calcium, magnesium, aluminum, or iron should be taken at least 4 hours before or 4 hours after taking moxifloxacin.
The risk of developing tendovaginitis and tendon rupture increases with the simultaneous use of moxifloxacin and glucocorticosteroids.
No dose adjustment is required when used in combination with atenolol, ranitidine, calcium-containing supplements, theophylline, oral contraceptives, glibenclamide, itraconazole, digoxin, morphine, probenecid, and cyclosporine.
Drugs that prolong the QT interval
The possible additive effect of moxifloxacin and other drugs that affect QT interval prolongation should be considered. The risk of developing ventricular arrhythmia, including torsades de pointes, increases when moxifloxacin is used concurrently with these drugs. The simultaneous use of moxifloxacin with the following drugs that affect QT interval prolongation is contraindicated:

• Class IA antiarrhythmic drugs (quinidine, hydroquinidine, disopyramide, etc.) and Class III (amiodarone, sotalol, dofetilide, ibutilide, etc.);

• Tricyclic antidepressants;

• Neuroleptics (phenothiazines, pimozide, sertindole, haloperidol, sulpiride, etc.);

• Antimicrobial drugs (sparfloxacin, intravenous erythromycin, pentamidine, halofantrine, and other antimalarial drugs);

• Antihistamines (astemizole, terfenadine, mizolastine);
Others (cisapride, vincamine (intravenous), bepridil, difemanil).
Warfarin
When used in combination with warfarin, prothrombin time and other blood coagulation parameters do not change. However, cases of increased anticoagulant activity of anticoagulants, including moxifloxacin, have been reported in patients receiving anticoagulants in combination with antibiotics. Risk factors include the presence of an infectious disease (and accompanying inflammatory process), age, and overall patient condition. Although no interactions between moxifloxacin and warfarin have been identified, monitoring of INR values is necessary in patients receiving combined treatment with these drugs, and the dose of indirect anticoagulants should be adjusted if necessary.
Digoxin
Moxifloxacin and digoxin do not significantly affect each other's pharmacokinetic parameters. With repeated doses of moxifloxacin, the maximum concentration of digoxin increased by approximately 30%, while the minimum concentration of digoxin remained unchanged.
Activated charcoal
The concurrent use of activated charcoal and moxifloxacin orally at a dose of 400 mg reduces the systemic bioavailability of the drug by more than 80% due to the inhibition of its absorption. In the case of overdose, the use of activated charcoal at an early stage of absorption prevents further increases in systemic exposure.

Show original (Russian)

Данные о неблагоприятных реакциях, зарегистрированных при применении моксифлоксацина 400 мг (внутрь, при ступенчатой терапии [внутривенное введение препарата с последующим его приемом внутрь] и только внутривенно), получены из клинических исследований и постмаркетинговых сообщений (выделены курсивом).
Неблагоприятные реакции, перечисленные в группе "часто" встречались с частотой ниже 3%, за исключением тошноты и диареи.
В каждой частотной группе нежелательные лекарственные реакции перечислены в порядке убывания значимости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Имеются ограниченные данные о передозировке моксифлоксацина. Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении моксифлоксацина в дозе до 1200 мг однократно и по 600 мг в течение 10 дней и более.
В случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом. Применение активированного угля сразу после приема препарата может помочь предотвратить чрезмерное системное воздействие моксифлоксаина в случаях передозировки.

При совместном применении с атенололом, ранитидином, кальцийсодержащими добавками, теофиллином, циклоспорином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробенецидом (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином) коррекции дозы не требуется.
Препараты, удлиняющие интервал ОТ
Следует учитывать возможный аддитивный эффект удлинения интервала QT моксифлоксацина и других препаратов, которые влияют на удлинение интервала QT. При одновременном применении моксифлоксацина с данными препаратами увеличивается риск развития желудочковой аритмии, включая полиморфную желудочковую тахикардию (torsades de pointes).
Противопоказано одновременное применение моксифлоксацина со следующими препаратами, влияющими на удлинение интервала QT:

• антиаритмические препараты класса IA (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид и др.) и класса III (амиодарон, сотатол, дофетидил, ибутилид и др.);

• трициклические антидепрессанты;

• антимикробные препараты (спарфлоксацин, эритромицин для внутривенного введения, пентамидин, противомалярийные препараты, особенно галофантриц); ^

• антигистаминные препараты (астемизол, терфенадин, мизоластин):

• другие (цизаприд, винкамин (внутривенно), бепридил, дифеманил).
Антациды. минералы и мультивитамины
Совместное применение моксифлоксанина и антацидных препаратов, минералов и мультивитаминов может нарушить всасывание моксифлоксанина, вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами, содержащимися в этих препаратах, а, следовательно, уменьшить концентрацию моксифлоксанина в плазме крови. В связи с этим антацидные, антиретровирусные (например, дидаиозин) и другие препараты, содержащие кальций, магний, алюминий, железо, следует принимать как минимум за 4 чaca до или спустя 4 часа после приема внутрь моксифлоксанина.
При одновременном применении моксифлоксанина и глюкокортикостероидов возрастает риск развития тендовагинита и разрыва сухожилия.
Не требуется коррекция режима дозирования при совместном применении с атенололом, ранитидином, кальцийсодержащими добавками, геофиллином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробенецидом, циклоспорином.
Препараты, удлиняющие интервал QT
Следует учитывать возможный аддитивный эффект удлинения интервала QT моксифлоксанина и других препаратов, которые влияют на удлинение интервала QT. При одновременном применении моксифлоксанина с данными препаратами увеличивается риск развития желудочковой аритмии, включая аритмию torsades des pointes. Противопоказано одновременное применение моксифлоксанина со следующими препаратами, влияющими па удлинение интервала QT:

• антиаритмические препараты 1А (хинидин, гидрохипидии, дизопирамид и др.) и III (амиодарон, соталол, дофетидил, ибутилид и др.) классов;

• трициклические антидепрессанты;

• нейролептики (фенотиазип, пимозид, сертиндол, галоиеридол. сультонрид и др.);

• антимикробмые препараты (спарфлоксацин, эритромицин (внутривенно), пентамидин, галофантрин и др. противомалярийные препараты);

• антигистамииные препараты (асгсмизол, терфенадии, мизоластин);
-другие (пизаирид, виикамин (внутривенно), бепридил, дифеманил).
Варфарин
При сочетанном применении с варфарином протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются. Тем нс менее, у пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в том числе с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагуляционной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то, что взаимодействия между моксифлоксацином и варфарином нс выявлено, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить
мониторирование значения МНО и при необходимости корректировать дозу непрямых антикоагулянтов.
Дигоксин
Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга. При применении повторных доз моксифлоксацина максимальная концентрация дигоксина увеличивалась приблизительно на 30%, а минимальная концентрация дигоксина не изменялась.
Актированный уголь
При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более чем на 80% в результате торможения его абсорбции. В случае передозировки применение активированного угля на ранней стадии всасывания препятствует дальнейшему повышению системного воздействия.

Pharmacology

Moxifloxacin is a bactericidal, broad-spectrum antibacterial agent of the fluoroquinolone class. The bactericidal action of the drug is due to the inhibition of bacterial topoisomerases II and IV, leading to disruption of replication, repair, and transcription processes in microbial DNA biosynthesis, resulting in the death of microbial cells.
The minimum bactericidal concentrations of moxifloxacin are generally comparable to its minimum inhibitory concentrations.
Mechanisms leading to resistance to penicillins, cephalosporins, aminoglycosides, macrolides, and tetracyclines do not affect the antibacterial activity of moxifloxacin. No cross-resistance between these groups of antibacterial agents and moxifloxacin has been observed. There have also been no cases of plasmid-mediated resistance reported. The overall frequency of resistance development is very low (10^-7 - 10^-10). Resistance to moxifloxacin develops slowly through multiple mutations. Repeated exposure of microorganisms to moxifloxacin at concentrations below the minimum inhibitory concentration (MIC) is accompanied by only a slight increase in MIC. Cases of cross-resistance to quinolones have been noted. However, some gram-positive and anaerobic microorganisms resistant to other quinolones retain sensitivity to moxifloxacin. It has been established that the addition of a methoxy group at position C8 increases the activity of moxifloxacin and reduces the formation of resistant mutant strains of gram-positive bacteria. The attachment of a bicycloamino group at position C7 prevents the development of active efflux (a mechanism of resistance to fluoroquinolones).
Moxifloxacin is in vitro active against a wide range of gram-negative and gram-positive microorganisms, anaerobes, acid-fast bacteria, and atypical bacteria such as Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., as well as bacteria resistant to β-lactam and macrolide antibiotics.
In two studies conducted on volunteers, the following changes in intestinal microflora were noted after oral administration of moxifloxacin. There was a decrease in concentrations of Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., as well as anaerobes Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. These changes were reversible within two weeks. Clostridium difficile toxin was not detected.
The spectrum of antibacterial activity of moxifloxacin includes the following microorganisms:
Sensitive Moderately sensitive Resistant
Gram-positive
Gardnerella vaginalis
Streptococcus pneumoniae* (including penicillin-resistant strains and strains with multiple antibiotic resistance), as well as strains resistant to two or more antibiotics such as penicillin (MIC >2 µg/ml), second-generation cephalosporins (e.g., cefuroxime), macrolides, tetracyclines, trimethoprim/sulfamethoxazole
Streptococcus pyogenes (group A)*
Group Streptococcus milleri (S. anginosus*, S. constellatus*, and S. intermedius*)
Group Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus dysgalactiae
Staphylococcus aureus (methicillin-sensitive strains)*
Staphylococcus aureus (methicillin-resistant/ofloxacin-resistant strains)**
Coagulase-negative staphylococci (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), methicillin-sensitive strains
Coagulase-negative staphylococci (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), methicillin-resistant strains
Enterococcus faecalis* (only strains sensitive to vancomycin and gentamicin)
Enterococcus avium*
Enterococcus faecium*
Gram-negative
Haemophilus influenzae (including strains producing and non-producing β-lactamases)*
Haemophilus parainfluenzae*
Moraxella catarrhalis (including strains producing and non-producing β-lactamases)*
Bordetella pertussis
Legionella pneumophila
Escherichia coli*
Acinetobacter baumannii
Klebsiella pneumoniae*
Klebsiella oxytoca
Citrobacter freundii*
Enterobacter spp. (E. aerogenes, E. intermedius, E. sakazakii)
Enterobacter cloacae*
Pantoea agglomerans
Pseudomonas aeruginosa
Pseudomonas fluorescens
Burkholderia cepacia
Stenotrophomonas maltophilia
Proteus mirabilis*
Proteus vulgaris
Morganella morganii
Neisseria gonorrhoeae*
Providencia spp. (P. rettgeri, P. stuartii)
Anaerobes
Bacteroides spp. (B. fragilis*, B. distasonis*, B. thetaiotaomicron*, B. ovatus*, B. uniformis*, B. vulgaris)
Fusobacterium spp.
Peptostreptococcus spp.*
Porphyromonas spp.
Prevotella spp.
Propionibacterium spp.
Clostridium spp.*
Atypical*
Chlamydia pneumoniae
Chlamydia trachomatis*
Mycoplasma pneumoniae*
Mycoplasma hominis
Mycoplasma genitalium
Legionella pneumophila*
Coxiella burnetii

•

• Sensitivity to moxifloxacin is confirmed by clinical data.
** - the use of moxifloxacin is not recommended for the treatment of infections caused by methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) strains. In cases of suspected or confirmed infections caused by MRSA, appropriate antibacterial agents should be prescribed.
If inpatients have an area under the pharmacotherapeutic curve "concentration-time" (AUC)/MIC90 exceeding 125, and the maximum plasma concentration (Cmax)/MIC90 is within 8-10, this suggests clinical improvement. In outpatients, these surrogate parameters are usually lower: AUC/MIC90 >30-40.
Parameter (mean value) AUIC* (h) Cmax/MIC90
MIC90 0.125 mg/l 279 23.6
MIC90 0.25 mg/l 140 11.8
MIC90 0.5 mg/l 70 5.9

• AUIC - area under the inhibitory curve (AUC/MIC90 ratio).
For certain strains, the spread of acquired resistance may vary by geographic region and over time. Therefore, when testing strain sensitivity, it is advisable to have local resistance information, especially when treating severe infections.

Absorption and Bioavailability
When taken orally, moxifloxacin is rapidly and almost completely absorbed. The absolute bioavailability is approximately 91%.
The pharmacokinetics of moxifloxacin at doses ranging from 50 to 1200 mg taken once, as well as 600 mg/day for 10 days, is linear. Steady state is achieved within 3 days.
After a single dose of 400 mg of moxifloxacin, the maximum concentration (Cmax) in plasma is reached within 0.5-4 hours and is 3.1 mg/L. After taking 400 mg of moxifloxacin once daily, Cssmax (maximum steady-state concentration) and Cssmin (minimum steady-state concentration) are 3.2 mg/L and 0.6 mg/L, respectively.
When moxifloxacin is taken with food, there is a slight increase in the time to reach Cmax (by 2 hours) and a slight decrease in Cmax (approximately 16%), while the duration of absorption remains unchanged. However, these data are not clinically significant, and the drug can be taken regardless of food intake.

Distribution
Moxifloxacin is rapidly distributed in tissues and organs and binds to blood proteins (mainly albumins) at approximately 45%. The volume of distribution is approximately 2 L/kg.
High concentrations of moxifloxacin, exceeding those in plasma, are created in lung tissue (including epithelial fluid, alveolar macrophages), in the nasal sinuses (maxillary and ethmoid sinuses), in nasal polyps, and in the exudate from skin inflammation sites. In interstitial fluid and saliva, moxifloxacin is found in a free, unbound form, at concentrations higher than in plasma. Additionally, high concentrations of moxifloxacin are found in abdominal organs and peritoneal fluid, as well as in the tissues of the female reproductive organs.

Metabolism
After undergoing phase II biotransformation, moxifloxacin is eliminated from the body by the kidneys and intestines, both in unchanged form and as inactive sulfo-conjugates (M1) and glucuronides (M2). Moxifloxacin is not metabolized by the microsomal cytochrome P450 system. Metabolites M1 and M2 are present in plasma at lower concentrations than the parent compound and do not have negative effects on the body in terms of safety and tolerability.

Excretion
The half-life of moxifloxacin is approximately 12 hours. The average total clearance after a dose of 400 mg ranges from 179 to 246 mL/min. Renal clearance is 24-53 mL/min, indicating partial tubular reabsorption of the drug. The mass balance of the parent compound and phase II metabolites is approximately 96-98%, indicating the absence of oxidative metabolism. About 22% of a single dose (400 mg) is excreted unchanged by the kidneys, and about 26% by the intestines.

Pharmacokinetics in Different Patient Groups
Age, Gender, and Ethnicity
In studies of the pharmacokinetics of moxifloxacin in men and women, differences of 33% were found in the area under the pharmacokinetic curve "concentration-time" (AUC) and Cmax. The absorption of moxifloxacin was not dependent on gender. Differences in AUC and Cmax were attributed more to differences in weight than to gender and are not clinically significant.
No clinically significant differences in the pharmacokinetics of moxifloxacin were found in patients of different ethnic groups and ages.

Children
The pharmacokinetics of moxifloxacin in children has not been studied.

Renal Impairment
No significant changes in the pharmacokinetics of moxifloxacin were observed in patients with renal impairment (including patients with creatinine clearance

Show original (Russian)

Моксифлоксацин - бактерицидный, антибактериальный препарат широкого спектра действия фторхинолонового ряда. Бактерицидное действие препарата обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению процессов репликации, репарации и транскрипции биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток.
Минимальные бактерицидные концентрации моксифлоксацина в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями.
Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалрепоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам не нарушают антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10'7 - Ю'10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей концентрации (МИК) сопровождается лишь незначительным увеличением МИК. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину. Установлено, что добавление в структуру молекулы моксифлоксацина метоксигруппы в положении С8 увеличивает активность моксифлоксацина и снижает образование резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий. Присоединение бициклоаминовой группы в положении С7 предупреждает развитие активного эффлюкса (механизма резистентности к фторхинолонам).
Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных бактерий, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., а также бактерий, резистентных к р-лактамным и макролидным антибиотикам.
В двух исследованиях, проведенных на добровольцах, отмечались следующие изменения кишечной микрофлоры после перорального приема моксифлоксацина. Отмечалось снижение концентраций Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., а также анаэробов Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Эти изменения были обратимыми в течение двух недель. Токсин Clostridium difficile не обнаружен.
Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает следующие микроорганизмы:
Чувствительные Умеренно-чувствительные Резистентные
Грамположительные
Gardnerella vaginalis
Streptococcus pneumoniae * (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам), а также штаммы, устойчивые к двум или более антибиотикам, таким как пенициллин (МИК >2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (например, цефуроксим), макролиды, тетрациклины, триметоприм/сульфаметоксазол
Streptococcus pyogenes (группа А)*
Группа Streptococcus milleri (S. anginosus* S. constellatus*, и S. intermedius*)
Группа Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus dysgalactiae
Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину штаммы) * Staphylococcus aureus (резистентные к метициллину/ офлоксацину штаммы)**
Коагулазонегативные стафилококки (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S.simulans), чувствительные к метициллину штаммы Коагулазонегативные стафилококки (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S.saprophyticus, S.simulans), резистентные к метициллину штаммы
Enterococcus faecal is* (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину)
Enterococcus avium*
Enterococcus faecium *
Грамотрицательные
Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие /β-лактамазы)*
Haemophillus parainfluenzae* L
Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие /β-лактамазы)*
Bordetella pertussis
Legionella pneumophila Escherichia coli*
Acinetohacter haumanii Klebsiella pneumoniae*
Klebsiella oxytoca
Citrobacter freundii*
Enterobacter spp. (E. aerogenes, E.intermedius, E. sakazakii)
Enterobacter cloacae*
Pantoea agglomerans
Pseudomonas aeruginosa
Pseudomonas fluorescens
Burkholderia cepacia
Stenotrophomonas mal tophi lia
Proteus mirabilis*
Proteus vulgaris
Morganella morganii
Neisseria gonorrhoeae*
Providencia spp. (P. rettgeri, P. stuartii)
Анаэробы
Bacteroides spp. (B. fragilis* B. distasonis*, B. thetaiotaomicron * B. ovatus * B. uniformis * B. vulgaris )
Fusobacterium spp.
Peptostreptococcus spp. *
Porphyromonas spp.
Prevotella spp.
Propionibacterium spp.
Clostridium spp. *
Атипичные *
Chlamydia pneumoniae
Chlamydia trachomatis *
Mycoplasma pneumoniae*
Mycoplasma hominis
Mycoplasma genitalium
Legionella pneumophila *
Coxiella burnetii

•

• чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными.
** - применение моксифлоксацина не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных штаммами S. aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами.
Если у пациентов, проходящих лечение в стационаре, значение площади фармакотерапевтической кривой «концентрация-время» (АиС)/МИК90, превышает 125, а максимальная концентрация в плазме крови (Сmах)/МИК90 находиться в пределах 8-10, то это предполагает клиническое улучшение. У амбулаторных пациентов значения этих суррогатных параметров обычно меньше: AUC/MHK90 >30-40.
Параметр (среднее значение) AUIC* (ч) Сmах/МИК90
МИК90 0,125 мг/л 279 23,6
МИК90 0,25 мг/л 140 11,8
МИК90 0,5 мг/л 70 5,9

• AUIC - площадь под ингибирующей кривой (соотношение АиС/МИК90).
Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Всасывание и биодоступность
При пероральном приеме моксифлоксацин всасывается быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 91%.
Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 1200 шт однократно, а также по 600 мг/сутки в течение 10 дней является линейной. Равновесное состояние
достигается в течение 3 дней.
После однократного применения 400 мг моксифлоксацина максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается в течение 0,5-4 часов и составляет 3,1 мг/л. После приема внутрь 400 мг моксифлоксацина один раз в сутки Cssmax (максимальная равновесная концентрация) и Cssmin (минимальная равновесная концентрация) составляют 3,2 мг/л и 0.6 мг/л, соответственно.
При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения Сmах (на 2 часа) и незначительное снижение Сmах(приблизительно на 16%), при этом длительность абсорбции не изменяется. Однако, эти данные не имеют клинического значения, и препарат можно применять независимо от приёма пищи.
Распределение
Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах и связывается с белками крови (главным образом, с альбуминами) примерно на 45%. Объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг.
Высокие концентрации моксифлоксацина, превышающие таковые в плазме крови, создаются в легочной ткани (в том числе, в эпителиальной жидкости, альвеолярных макрофагах), в носовых пазухах (верхнечелюстная и этмоидальная пазухи), в носовых полипах, в экссудате из очага кожного воспаления. В интерстициальной жидкости и в слюне моксифлоксацин определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме. Кроме того, высокие концентрации моксифлоксацина определяются в органах брюшной полости и перитонеальной жидкости, а также в тканях женских половых органов.
Метаболизм
После прохождения 2-ой фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма почками и кишечником, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (M1) и глюкуронидов (М2). Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450. Метаболиты M1 и М2 присутствуют в плазме крови в концентрациях ниже, чем исходное соединение и не оказывают негативного воздействия на организм с точки зрения безопасности и переносимости.
Выведение
Период полувыведения моксифлоксацина составляет примерно 12 часов. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин. Почечный клиренс составляет 24-53 мл/мин, что свидетельствует о частичной канальцевой реабсорбции препарата. Баланс масс исходного соединения и метаболитов 2-й фазы составляет приблизительно 96-98%, что указывает на отсутствие окислительного метаболизма. Около 22% однократной дозы (400 мг) выводится в неизмененном виде почками, около 26% - кишечником
Фармакокинетика у различных групп пациентов
Возраст, пол и этническая принадлежность
При исследовании фармакокинетики моксифлоксацина у мужчин и женщин были выявлены различия в 33% по показателям площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) и Сmax. Всасывание моксифлоксацина не зависело от пола. Различия в показателях AUC и Сmax были обусловлены скорее разницей в весе, чем полом и не являются клинически значимыми.
Не выявлено клинически значимых различий фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов различных этнических групп и разного возраста.
Дети
Фармакокинетика моксифлоксацина у детей не изучалась.
Нарушение функции почек
Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов с клиренсом креатинина