Moxonidine Renewal 0.2 mg 60 tablets, film-coated

Name: Moxonidine Renewal 0.2 mg 60 tablets, film-coated - RuPills
SKU: 118454
Price: 13.17 USD
Availability: InStock

film-coated tablets

SKU 118454

$13.17

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Moxonidine

All packagings

Moxonidine

6 options · from $10.65

Selected · this page

0.2 60 tablets, film-coated

$13.17

Choose another

6 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Arterial hypertension.

Show original (Russian)

Артериальная гипертензия.

How to use

Section: Method of administration and doses

Take orally, regardless of food intake.
In most cases, the initial dose of Moxonidine Reneval is 0.2 mg per day. The maximum single dose is 0.4 mg. The maximum daily dose, which should be divided into 2 doses, is 0.6 mg. Individual adjustment of the daily dose is necessary depending on the patient's tolerance to the therapy. Dose adjustment for patients with liver failure is not required.
The initial dose for patients undergoing hemodialysis is 0.2 mg per day. If necessary and with good tolerance, the daily dose may be increased to a maximum of 0.4 mg per day.
Patients with renal failure are advised to carefully adjust the dose, especially at the beginning of treatment. The initial dose should be 0.2 mg per day. If necessary and with good tolerance, the daily dose of the drug may be increased to a maximum of 0.4 mg for patients with moderate renal failure (creatinine clearance greater than 30 ml/min but less than 60 ml/min) and 0.3 mg for patients with severe renal failure (creatinine clearance less than 30 ml/min).

Show original (Russian)

Внутрь, независимо от приема пищи.
В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин Реневал составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии. Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе - 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 0,4 мг в сутки.
Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0,3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).

Composition

Composition per tablet
Active ingredient: moxonidine 0.2000 mg;
excipients: lactose monohydrate, sodium croscarmellose, povidone K 30, magnesium stearate;
coating composition: OPADRY® COMPLETE FILM COATING SYSTEM 13F240000 PINK [hydroxypropyl methylcellulose, talc, titanium dioxide, macrogol 6000, polysorbate 80 (tween 80), cochineal red dye [Ponceau 4R] (E124), quinoline yellow dye (E104)]

Description of the dosage form

Round biconvex tablets coated with a film shell from pale pink to pink in color. Surface roughness is allowed. The core is white or almost white in color on a cross-section.

Show original (Russian)

Состав на одну таблетку
Действующее вещество: моксонидин 0,2000 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, повидон К 30, магния стеарат;
состав оболочки: OPADRY® COMPLETE FILM COATING SYSTEM 13F240000 PINK [гипромеллоза, тальк, титана диоксид, макрогол 6000, полисорбат 80 (твин 80), краситель пунцовый [Понсо 4R] (Е124), краситель хинолиновый желтый (Е104)]

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бледно-розового до розового цвета. Допускается шероховатость поверхности. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Contraindications & warnings

Section: Contraindications

• Increased sensitivity to the active substance and other components of the drug;
• history of angioedema;
• sick sinus syndrome or sinoatrial block;
• severe liver failure;
• pronounced bradycardia (heart rate (HR) at rest less than 50 beats/min);
• atrioventricular block of II or III degree;
• acute and chronic heart failure;
• breastfeeding period;
• hereditary galactose intolerance, lactase deficiency, or glucose-galactose malabsorption syndrome;
• age under 18 years (due to lack of data on efficacy and safety).
With caution
Atrioventricular block of I degree (risk of developing bradycardia), coronary artery disease (including ischemic heart disease, unstable angina, early post-infarction period), peripheral circulation disorders (including intermittent claudication, Raynaud's syndrome), epilepsy, Parkinson's disease, depression, glaucoma; moderate renal insufficiency (GFR 30-60 ml/min, serum creatinine 105-160 µmol/l), liver failure; pregnancy.
Use during pregnancy and breastfeeding
Pregnancy
Clinical data on the use of moxonidine in pregnant women is lacking.
Animal studies have shown embryotoxic effects of the drug.
Moxonidine should be prescribed to pregnant women only after careful assessment of the risk-benefit ratio, when the benefit to the mother outweighs the potential risk to the fetus.
Breastfeeding period
Moxonidine passes into breast milk and therefore should not be prescribed during breastfeeding. If moxonidine is necessary during lactation, breastfeeding should be discontinued.

Special Instructions

During treatment, regular monitoring of blood pressure is necessary.
Post-marketing surveillance has recorded cases of atrioventricular block of varying severity in patients taking moxonidine. The relationship between moxonidine intake and the slowing of atrioventricular conduction cannot be excluded. Therefore, caution is recommended when treating patients predisposed to developing atrioventricular block.
If it is necessary to discontinue concurrently taken beta-blockers and moxonidine, beta-blockers should be discontinued first, and only after a few days, moxonidine.
Currently, there is no confirmation that stopping moxonidine leads to an increase in blood pressure.
However, it is not recommended to abruptly stop taking moxonidine; instead, the dose of the drug should be gradually reduced over two weeks.
In elderly patients, there may be an increased risk of cardiovascular complications due to the use of antihypertensive drugs, so moxonidine therapy should be started at the minimum dose.
Excipients
The Moxonidine Reneval preparation contains lactose monohydrate. Patients with rare hereditary diseases, such as galactose intolerance, lactose intolerance due to lactase deficiency, or glucose-galactose malabsorption syndrome, should not take this medication.
The Moxonidine Reneval preparation contains the dye Ponceau 4R (E124), which may cause allergic reactions.
Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery
Studies on the effect of the drug on the ability to drive a car and operate other machinery have not been conducted.
There have been reports of drowsiness and dizziness during moxonidine treatment. This should be taken into account when performing the aforementioned activities.

Show original (Russian)

• Повышенная чувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата;
• ангионевротический отек в анамнезе;
• синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее
50 уд/мин);
• атриовентрикулярная блокада II или III степени;
• острая и хроническая сердечная недостаточность;
• период грудного вскармливания;
• наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).
С осторожностью
Атриовентрикулярная блокада I степени (риск развития брадикардии), заболевания коронарных артерий (в том числе ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период), заболевания периферического кровообращения (в том числе перемежающаяся хромота, синдром Рейно), эпилепсия, болезнь Паркинсона, депрессия, глаукома; умеренная почечная недостаточность
(КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л), печеночная недостаточность; беременность.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Клинические данные о применении моксонидина у беременных отсутствуют.
В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.
Моксонидин следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью. При необходимости применения моксонидина в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Во время лечения необходим регулярный контроль АД.
В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи атриовентрикулярной блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между приемом моксонидина и замедлением атриовентрикулярной проводимости не может быть исключена. Таким образом, при лечении пациентов с предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады рекомендуется соблюдать осторожность.
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней моксонидин.
В настоящее время нет подтверждения того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению АД.
Однако не рекомендуется прекращать прием моксонидина резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель.
У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию моксонидином следует начитать с минимальной дозы.
Вспомогательные вещества
Препарат Моксонидин Реневал содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редко встречающимися наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, непереносимость лактозы вследствие дефицита лактазы или синдрома глюкозо-галактозной мальабсорбции, не следует принимать данный лекарственный препарат.
Препарат Моксонидин Реневал содержит краситель Понсо 4R (E124), который может вызывать аллергические реакции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Исследования влияния препарат на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились.
Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.

Side effects, overdose & interactions

The most common side effects in patients taking moxonidine are dry mouth, dizziness, asthenia, and drowsiness. These symptoms often decrease after the first few weeks of therapy. In patients who participated in placebo-controlled clinical trials of moxonidine, the following side effects were noted. The frequency of the side effects listed below was determined as follows: very common (> 1/10); common (> 1/100, 1/1000, < 1/100); including individual reports. Disorders of the nervous system Common: headache*, dizziness (vertigo), drowsiness, insomnia. Uncommon: fainting*, increased excitability. Disorders of the ear and labyrinth disorders Uncommon: tinnitus. Disorders of the heart Uncommon: significant blood pressure reduction, orthostatic hypotension*, bradycardia. Disorders of the gastrointestinal tract Very common: dry mouth. Common: diarrhea, nausea, vomiting, dyspepsia. Disorders of the skin and subcutaneous tissue Common: skin rash, itching. Uncommon: angioedema. Disorders of the musculoskeletal and connective tissue Common: back pain. Uncommon: neck pain. General disorders and administration site conditions Common: asthenia. Uncommon: peripheral edema. (* ‒ frequency comparable to placebo).Section: OverdoseThere have been reports of several cases of overdose without fatal outcomes, where doses of up to 19.6 mg were administered at once.Symptoms Headache, sedative effect, drowsiness, significant decrease in blood pressure, dizziness, asthenia, bradycardia, dry mouth, vomiting, fatigue, pain in the epigastric region, respiratory depression, and altered consciousness. Additionally, transient increases in blood pressure, tachycardia, and hyperglycemia may also occur, as shown in several studies on high doses in animals. Treatment There is no specific antidote. In cases of significant blood pressure reduction, restoration of circulating blood volume may be required through fluid administration and dopamine (injection). Bradycardia may be managed with atropine (injection). In severe cases of overdose, it is recommended to closely monitor consciousness disturbances and prevent respiratory depression. Alpha-adrenergic receptor antagonists may reduce or eliminate paradoxical hypertensive effects in cases of moxonidine overdose.InteractionThe combined use of moxonidine with other antihypertensive agents leads to an additive effect. Tricyclic antidepressants may reduce the effectiveness of centrally acting antihypertensive agents, which is why their use in conjunction with moxonidine is not recommended. Moxonidine may enhance the sedative effect of tricyclic antidepressants (co-administration should be avoided), tranquilizers, ethanol, sedatives, and hypnotics. Moxonidine can moderately improve impaired cognitive functions in patients receiving lorazepam. Moxonidine may enhance the sedative effect of benzodiazepine derivatives when administered simultaneously. Moxonidine is excreted by tubular secretion. Therefore, its interaction with other drugs that are excreted by tubular secretion cannot be ruled out.

Show original (Russian)

Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.
У пациентов, принимавших участие в плацебо-контролируемых клинических исследованиях моксонидина, отмечены следующие побочные эффекты. Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто
(> 1/10); часто (> 1/100, 1/1000, < 1/100); включая отельные сообщения. Нарушения со стороны нервной системы Часто: головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость, бессонница. Нечасто: обморок*, повышенная возбудимость. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Нечасто: звон в ушах. Нарушения со стороны сердца Нечасто: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Очень часто: сухость во рту. Часто: диарея, тошнота, рвота, диспепсия. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Часто: кожная сыпь, кожный зуд. Нечасто: ангионевротический отек. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Часто: боль в спине. Нечасто: боль в области шеи. Общие расстройства и нарушения в месте введения Часто: астения. Нечасто: периферические отеки. (* ‒ частота сопоставима с плацебо).Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.Симптомы Головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных. Лечение Специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту. Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином. Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (необходимо избегать совместного назначения), транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств. Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам. Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении. Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Pharmacology

Pharmacodynamics

Moxonidine is an antihypertensive agent with a central mechanism of action. In the brainstem structures (rostral layer of the lateral ventricles), moxonidine selectively stimulates imidazoline-sensitive receptors involved in the tonic and reflex regulation of the sympathetic nervous system. Stimulation of imidazoline receptors reduces peripheral sympathetic activity and blood pressure (BP). Moxonidine differs from other sympatholytic antihypertensive agents by having a lower affinity for α2-adrenergic receptors, which explains the lower likelihood of developing sedative effects and dry mouth. The intake of moxonidine leads to a decrease in systemic vascular resistance and BP. The antihypertensive effect of moxonidine has been confirmed in double-blind placebo-controlled randomized studies. Results from a clinical study involving 42 patients with arterial hypertension and left ventricular hypertrophy (LVH) demonstrated that with a similar reduction in blood pressure, the use of a combination of angiotensin II receptor antagonists with moxonidine allows for a greater reduction in LVH compared to a free combination of thiazide diuretic and calcium channel blocker (15% vs. 11%; p < 0.05). Moxonidine improves insulin sensitivity index by 21% (compared to placebo) in patients with obesity, insulin resistance, and moderate arterial hypertension.PharmacokineticsAbsorptionAfter oral administration, moxonidine is rapidly and almost completely absorbed in the upper gastrointestinal tract. The absolute bioavailability is approximately 88%, indicating the absence of a significant "first-pass" effect.The time to reach maximum concentration is about 1 hour. Food intake does not affect the pharmacokinetics of the drug.DistributionThe binding to plasma proteins is 7.2%.MetabolismThe main metabolite is dehydrated moxonidine. The pharmacodynamic activity of dehydrated moxonidine is about 10% compared to moxonidine.ExcretionThe half-life (T1/2) of moxonidine and its metabolite is 2.5 and 5 hours, respectively. Over 90% of moxonidine is excreted by the kidneys within 24 hours (about 78% in unchanged form and 13% as dehydrated moxonidine; other metabolites in urine do not exceed 8% of the administered dose). Less than 1% of the dose is excreted through the intestines.Pharmacokinetics in Patients with HypertensionCompared to healthy volunteers, no changes in the pharmacokinetics of moxonidine are observed in patients with hypertension.Pharmacokinetics in the ElderlyClinically insignificant changes in the pharmacokinetic parameters of moxonidine have been noted in elderly patients, likely due to a decrease in the intensity of its metabolism and/or somewhat higher bioavailability.Pharmacokinetics in ChildrenMoxonidine is contraindicated for use in individuals under 18 years of age, and therefore pharmacokinetic studies have not been conducted in this group.Pharmacokinetics in Renal InsufficiencyThe excretion of moxonidine correlates significantly with creatinine clearance (CC). In patients with moderate renal insufficiency (CC in the range of 30-60 ml/min), steady-state plasma concentrations and terminal T1/2 are approximately 2 and 1.5 times higher than in individuals with normal kidney function (CC over 90 ml/min).In patients with severe renal insufficiency (CC less than 30 ml/min), steady-state plasma concentrations and terminal T1/2 are 3 times higher than in patients with normal kidney function.The administration of multiple doses of moxonidine leads to predictable accumulation in the body of patients with moderate and severe renal insufficiency.In patients with end-stage renal failure (CC less than 10 ml/min) undergoing hemodialysis, steady-state plasma concentrations and terminal T1/2 are 6 and 4 times higher, respectively, than in patients with normal kidney function. In patients with moderate renal insufficiency, the maximum concentration of moxonidine in plasma is 1.5-2 times higher. In patients with impaired kidney function, the dosage should be adjusted individually. Moxonidine is minimally removed during hemodialysis.

Show original (Russian)

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия.
В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).
Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления
и АД. Антигипертензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых
плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях.
Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов с артериальной гипертензией гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемонстрировали, что при сходном снижении артериального давления, применение комбинации антагонистов рецепторов к ангиотензину II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению со свободной комбинацией тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов (15 % против 11 %; р < 0,05). Моксонидин улучшает на 21 % индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.Всасывание После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88 %, что указывает на отсутствие значительного эффекта «первого» прохождения. Время достижения максимальной концентрации ‒ около 1 часа. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата. Распределение Связь с белками плазмы крови составляет 7,2 %. Метаболизм Основной метаболит ‒ дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина ‒ около 10 % по сравнению с моксонидином. Выведение Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90 % моксонидина выводится почками (около 78 % ‒ в неизменном виде и 13 % ‒ в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8 % от принятой дозы). Менее 1 % дозы выводится через кишечник. Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина. Фармакокинетика в пожилом возрасте Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью. Фармакокинетика у детей Моксонидин противопоказан к применению у лиц моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились. Фармакокинетика при почечной недостаточности Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Properties