tablets

Nimesulide

Nimesulide 100 mg 20 tablets

Name: Nimesulide 100 mg 20 tablets - RuPills
SKU: 96992
Price: 4.89 USD
Availability: InStock

SKU 96992

$4.89

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Nimesulide

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Therapy of acute pain: pain in the lower back and/or lumbar region; pain syndrome associated with musculoskeletal disorders, including tendinitis, bursitis; pain from bruises, ligament sprains, and joint dislocations; toothache. Symptomatic treatment of osteoarthritis with pain syndrome. Primary algomenorrhea. The drug is intended for symptomatic therapy, reducing pain and inflammation at the time of use, and does not affect disease progression. Nimesulide is recommended for therapy as a second-line drug.

Show original (Russian)

Терапия острой боли: боль в нижней части спины и/или области поясницы; болевой синдром связанный с заболеваниями опорно-двигательного аппарата, в том числе тендиниты, бурситы; боль при ушибах, растяжениях связок и вывихах суставов; зубная боль. Симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом. Первичная альгодисменорея. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. Нимесулид рекомендуется для терапии в качестве препарата второй линии.

How to use

Tablets should be taken with a sufficient amount of liquid, preferably after meals.
In the presence of gastrointestinal diseases, the medication is recommended to be taken at the end of a meal or after eating.
Adults and children over 12 years: the medication is prescribed orally at a dose of 1 tablet twice a day. The maximum daily dose for adults is 200 mg.
Elderly patients: no adjustment of the daily dose is required for elderly patients.
Patients with renal insufficiency: in patients with mild to moderate renal insufficiency (creatinine clearance 30-60 ml/min), no dose adjustment is required; in patients with severe renal insufficiency (creatinine clearance less than 30 ml/min), nimesulide is contraindicated.
Patients with hepatic insufficiency: the use of nimesulide in patients with hepatic insufficiency is contraindicated.
Course of treatment: as prescribed by a physician.
To reduce the likelihood of side effects, it is recommended to take the minimum effective dose for the shortest duration possible.
The duration of the treatment course should not exceed 15 days.

Show original (Russian)

Таблетки принимают с достаточным количеством жидкости, предпочтительно после еды.
При наличии заболеваний желудочно-кишечного тракта препарат рекомендуется принимать в конце еды или после приема пищи.
Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают внутрь по 1 таблетке 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых – 200 мг.
Пациенты пожилого возраста: при терапии пожилых пациентов коррекции суточной дозы не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью: у пациентов с почечной недостаточностью легкой и уверенной степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) коррекции дозы не требуется, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) нимесулид противопоказан.
Пациенты с печеночной недостаточностью: применение нимесулида у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано.
Курс лечения: по назначению врача.
Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов рекомендуется принимать минимальную эффективную дозу в течение минимально короткого времени.
Продолжительность курса лечения не более 15 дней.

Composition

Composition per tablet:
Active ingredient:
Nimesulide - 100.0 mg
Excipients:
Lactose monohydrate (milk sugar) - 118.6 mg
Sodium carboxymethyl starch - 28.0 mg
Povidone K-25 - 16.0 mg
Magnesium stearate - 3.2 mg
Microcrystalline cellulose - 52.2 mg
Colloidal silicon dioxide - 2.0 mg
Weight of one tablet - 320.0 mg

Round flat-cylindrical tablets of light yellow color, with permissible yellow specks, featuring a bevel on both sides and a score line on one side.

Show original (Russian)

Состав на одну таблетку:
Действующее вещество:
Нимесулид ? 100,0 мг
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат (сахар молочный) ? 118,6 мг
Карбоксиметилкрахмал натрия ? 28,0 мг
Повидон К-25 ? 16,0 мг
Магния стеарат ? 3,2 мг
Целлюлоза микрокристаллическая ? 52,2 мг
Кремния диоксид коллоидный ? 2,0 мг
Масса одной таблетки ? 320,0 мг

Круглые плоскоцилиндрические таблетки светло-желтого цвета, допускается наличие вкраплений желтого цвета, с фаской с двух сторон и риской с одной стороны.

Contraindications & warnings

• hypersensitivity to nimesulide or other components of the drug;

• complete or incomplete combination of bronchial asthma, recurrent nasal and paranasal sinus polyposis, and intolerance to acetylsalicylic acid or other NSAIDs (including in history);

• broncho-obstructive diseases of the respiratory system;

• chronic inflammatory bowel diseases (Crohn's disease, ulcerative colitis) in the phase of exacerbation;

• peptic ulcer disease of the stomach or duodenum in the phase of exacerbation;

• erosive-ulcerative lesions of the gastrointestinal tract in the phase of exacerbation;

• erosive-ulcerative lesions of the gastrointestinal tract in history;

• perforation or gastrointestinal bleeding in history, including those associated with previous NSAID therapy;

• cerebrovascular bleeding in history, other active bleeding, or diseases accompanied by increased bleeding tendency;

• febrile syndrome during colds and acute respiratory viral infections;

• suspicion of acute surgical pathology;

• hemophilia and other blood coagulation disorders;

• decompensated heart failure;

• period of undergoing aortocoronary bypass surgery;

• severe renal failure (creatinine clearance less than 30 ml/min), progressive kidney diseases, confirmed hyperkalemia;

• liver failure or any active liver disease;

• anamnestic data on the development of hepatotoxic reactions with the use of nimesulide;

• simultaneous use with other drugs with potential hepatotoxicity;

• alcoholism, drug addiction;

• lactase deficiency, lactose intolerance, glucose-galactose malabsorption;

• pregnancy and breastfeeding;

• children under 12 years of age.

With caution.
Arterial hypertension, diabetes mellitus, compensated heart failure, ischemic heart disease, cerebrovascular diseases, dyslipidemia/hyperlipidemia, peripheral artery diseases, smoking, frequent alcohol consumption, renal failure (creatinine clearance less than 30-60 ml/min), systemic lupus erythematosus and other autoimmune diseases.
History of gastrointestinal ulceration; presence of Helicobacter pylori; elderly age; prolonged previous use of NSAIDs; severe somatic diseases.
Concomitant therapy with the following drugs: anticoagulants (e.g., warfarin), antiplatelet agents (e.g., acetylsalicylic acid, clopidogrel), oral glucocorticoids (e.g., prednisolone), selective serotonin reuptake inhibitors (e.g., citalopram, fluoxetine, paroxetine, sertraline).

Unwanted side effects can be minimized by using the medication at the lowest effective dose for the shortest duration necessary to alleviate pain.

There are reports of very rare cases of serious liver reactions, including fatal outcomes, associated with the use of nimesulide-containing medications. If symptoms resembling liver damage occur (anorexia, skin itching, jaundice, nausea, vomiting, abdominal pain, dark urine, increased levels of liver transaminases), the use of Nimesulide should be immediately discontinued and a doctor should be consulted. Repeated use of nimesulide in such patients is contraindicated.

After two weeks of taking the medication, monitoring of biochemical liver function indicators (liver transaminases) is necessary. Liver reactions, which are mostly reversible, have been reported with short-term use of the medication.

During the use of Nimesulide, the patient should refrain from taking other analgesics, including NSAIDs (including selective COX-2 inhibitors). Nimesulide should be used with caution in patients with a history of gastrointestinal diseases (ulcerative colitis, Crohn's disease), as exacerbation of these conditions may occur.

The risk of gastrointestinal bleeding, peptic ulcer/perforation of the stomach or duodenum increases in patients with a history of gastrointestinal ulcers (ulcerative colitis, Crohn's disease), as well as in elderly patients, with an increase in the dose of NSAIDs; therefore, treatment should begin with the lowest possible dose. Such patients, as well as those requiring simultaneous administration of low doses of acetylsalicylic acid or other agents that increase the risk of gastrointestinal complications, are recommended to additionally prescribe gastroprotectors (misoprostol or proton pump inhibitors). Patients with a history of gastrointestinal diseases, especially elderly patients, should inform their doctor about any new gastrointestinal symptoms (especially those that may indicate possible gastrointestinal bleeding).

Nimesulide should be used with caution in patients taking medications that increase the risk of ulceration or bleeding (oral corticosteroids, anticoagulants such as warfarin, selective serotonin reuptake inhibitors, or antiplatelet agents such as acetylsalicylic acid).

In the event of gastrointestinal bleeding or ulcerative lesions of the gastrointestinal tract in patients taking Nimesulide, treatment with the medication must be immediately discontinued.

Considering reports of vision disturbances in patients taking other NSAIDs, if any vision impairment occurs, the use of Nimesulide should be immediately discontinued and an ophthalmological examination should be conducted.

The medication may cause fluid retention; therefore, Nimesulide should be used with particular caution in patients with hypertension, renal and/or heart failure, ischemic heart disease, peripheral artery diseases, and/or cerebrovascular diseases, as well as in those with risk factors for cardiovascular diseases (e.g., hyperlipidemia, diabetes, smokers). If the condition worsens, treatment with Nimesulide must be discontinued.

It should be noted that patients with heart diseases or risk factors for their development have a higher predisposition to myocardial infarction or stroke after using NSAIDs than patients without such risk factors.

There is an increased risk of heart failure with the use of NSAIDs.

If signs of a "cold" or acute respiratory viral infection occur during the use of nimesulide, the medication should be discontinued. Nimesulide may alter platelet properties; therefore, caution should be exercised when using the medication in individuals with hemorrhagic diathesis; however, nimesulide does not replace the preventive action of acetylsalicylic acid in cardiovascular diseases.

There are reports of rare cases of severe skin reactions (such as exfoliative dermatitis, Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis) associated with the use of NSAIDs, including nimesulide. At the first signs of skin rash, mucosal lesions, or other signs of allergic reaction, the use of Nimesulide should be immediately discontinued.

With prolonged use of nimesulide, kidney function should be monitored. The use of nimesulide may negatively affect female fertility and is not recommended for women planning to become pregnant.

Show original (Russian)

• гиперчувствительность к нимесулиду или другим компонентам препарата;

• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

• бронхообструктивные заболевания дыхательной системы;

• хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;

• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;

• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе;

• перфорация или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, в том числе, связанные с предшествующей терапией HПBП;

• цереброваскулярные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения или заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью;

• лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях;

• подозрение на острую хирургическую патологию;

• гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

• декомпенсированная сердечная недостаточность;

• период проведения аортокоронарного шунтирования;

• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;

• печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;

• анамнестические данные о развитии гепатотоксических реакций при использовании препаратов нимесулида;

• одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью;

• алкоголизм, наркотическая зависимость;

• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

• беременность и период грудного вскармливания;

• детский возраст до 12 лет.

С осторожность.
Артериальная гипертензия, сахарный диабет, компенсированная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, курение, частое употребление алкоголя, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30-60 мл/мин), системная красная волчанка и другие аутоиммунные заболевания.
Язвенное поражение ЖКТ в анамнезе; наличие Helicobacter pylori; пожилой возраст; длительное предшествующее применение HПBП; тяжелые соматические заболевания.
Сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома.
Имеются данные об очень редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе, случаях летального исхода, связанных с применением нимесулидсодержащих препаратов. При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени (анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности «печеночных» трансаминаз) следует немедленно прекратить применение препарата Нимесулид и обратиться к врачу. Повторное применение препарата нимесулид у таких пациентов противопоказано.
После 2-х недельного приема препарата необходим контроль биохимических показателей функции печени («печеночных» трансаминаз).
Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратимый характер, при кратковременном применении препарата.
Во время применения препарата Нимесулид пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков, включая HПBП (в том числе, селективных ингибиторов ЦОГ-2). Препарат Нимесулид следует принимать с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.
Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с наличием язвенного поражения ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а также у пожилых пациентов, с увеличением дозы HПBП, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное назначение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протонной помпы). Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности, пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении).
Нимесулид следует принимать с осторожностью пациентам, принимающим препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения (пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, например ацетилсалициловая кислота).
В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов, принимающих препарат Нимесулид, лечение препаратом необходимо немедленно прекратить.
Учитывая сообщения о нарушении зрения у пациентов, принимавших другие HПBП, при появлении любого нарушения зрения применение препарата Нимесулид должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование.
Препарат может вызвать задержку жидкости, поэтому пациентов с высоким артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, с наличием факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, гиперлипидемией, сахарным диабетом, у курящих) нимесулид следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение препаратом Нимесулид необходимо прекратить.
Следует отметить, что у пациентов с сердечными заболеваниями или факторами риска их развития имеется большая предрасположенность к инфаркту миокарда или инсульту после применения HПBП, чем у пациентов, не имеющих таких факторов риска.
Существует повышенный риск сердечной недостаточности при применении HПBП.
При возникновении признаков «простуды» или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе применения нимесулида прием препарата должен быть прекращен. Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако нимесулид не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при заболеваниях сердечно-сосудистой системы.
Имеются данные о возникновении редких случаев тяжелых кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) при приеме HПBП, в том числе и нимесулида. При первых проявлениях кожной сыпи, поражение слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата Нимесулид следует немедленно прекратить.
При длительном применении нимесулида необходимо контролировать функцию почек. Применение нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Side effects, overdose & interactions

The classification of the frequency of side effects is as follows: very common (≥1/10), common (≥1/100 and

Symptoms: apathy, drowsiness, nausea, vomiting, pain in the epigastric region. These symptoms are usually reversible with symptomatic and supportive therapy. Gastrointestinal bleeding, arterial hypertension, acute renal failure, respiratory depression, coma, and anaphylactoid reactions may occur.
Treatment: symptomatic and supportive therapy. There is no specific antidote. If overdose occurred within the last 4 hours, induce vomiting, ensure the intake of activated charcoal (60 - 100 g for an adult), and/or an osmotic laxative. Forced diuresis, hemodialysis, hemoperfusion, and urine alkalinization are ineffective due to the high protein binding of the drug. Monitoring of kidney and liver function is necessary.

Concurrent use of nimesulide with salicylates and other non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) is not recommended due to an increased risk of gastrointestinal tract ulceration.
Mifepristone. Due to the theoretical risk of altered efficacy of mifepristone under the influence of prostaglandin synthesis inhibitors, NSAIDs should not be used earlier than 8 to 12 days after discontinuation of mifepristone.
When used concurrently with antiepileptic drugs (valproic acid), antifungal drugs (ketoconazole), antituberculosis drugs (isoniazid), amiodarone, methotrexate, methyldopa, and amoxicillin in combination with clavulanic acid, an additive hepatotoxic effect may occur.
The effect of anticoagulant medications is enhanced when used concurrently with nimesulide.
Nimesulide may reduce the effect of furosemide. It decreases the therapeutic effect of antihypertensive medications.
The efficacy and toxicity of many drugs may increase when taken concurrently with nimesulide due to competitive displacement of these drugs by nimesulide from plasma protein binding sites and an increase in their free fraction in the blood (pharmacokinetic interaction).
Nimesulide may increase the likelihood of side effects when taken concurrently with methotrexate.
Due to the high degree of binding of nimesulide to plasma proteins, patients taking phenytoin and sulfonamides simultaneously should be under medical supervision, undergoing examinations at short intervals.
Nimesulide may enhance the effect of cyclosporine on the kidneys.
The use of nimesulide in conjunction with glucocorticoids and selective serotonin reuptake inhibitors increases the risk of gastrointestinal bleeding.
Diuretics. NSAIDs may reduce the effectiveness of diuretics. In healthy volunteers, nimesulide temporarily reduces sodium excretion under the influence of furosemide, to a lesser extent potassium excretion, and reduces the diuretic effect itself. Concurrent use of nimesulide and furosemide leads to a reduction (approximately 20%) in the area under the concentration-time curve (AUC) and a decrease in cumulative furosemide excretion without changing the renal clearance of furosemide. Concurrent use of furosemide and nimesulide requires caution in patients with renal or heart failure.
Non-steroidal anti-inflammatory drugs may reduce the effectiveness of diuretics and other antihypertensive medications. In patients with pre-existing renal function impairment (e.g., dehydrated patients or elderly patients with impaired renal function), concomitant administration of angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors or angiotensin II antagonists with COX inhibitors may lead to exacerbation of renal failure (usually reversible).
This combination should be prescribed with caution, especially in elderly patients. Patients should receive adequate fluid intake, and consideration should be given to the need for monitoring renal function.
Nimesulide inhibits the CYP2C9 isoenzyme; therefore, the plasma concentration of drugs metabolized by this isoenzyme may increase when used concurrently with nimesulide.
Clinically significant interactions of nimesulide with glibenclamide, theophylline, digoxin, cimetidine, and antacids (combinations of aluminum and magnesium compounds) have not been identified.
There is evidence that NSAIDs reduce lithium clearance, leading to increased lithium concentration in the plasma and its toxicity. Regular monitoring of lithium plasma concentration should be conducted in patients receiving nimesulide while on lithium therapy.

Show original (Russian)

Использована классификация BOЗ частоты развития побочных эффектов: очень часто (?1/10), часто (?1/100 и

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы обычно обратимы при проведении симптоматической и поддерживающей терапии. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, кома, анафилактоидные реакции.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. В случае если передозировка произошла в течение последних 4 часов необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля (60 - 100 г на взрослого человека) и/или осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия, защелачивание мочи неэффективны из-за высокой связи препарата с белками. Необходим контроль за состоянием функции почек и печени.

Не рекомендуется одновременное применение нимесулида с салицилатами и другими нестероидными противовоспалительными препаратами из-за повышенного риска ульцерации желудочно-кишечного тракта.
Мифепристон. В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, HПBП не следует применять ранее, чем через 8 ? 12 сут после отмены мифепристона.
При одновременном применении с противоэпилептическими препаратами (вальпроевая кислота), противогрибковыми препаратами (кетоконазол), противотуберкулезными препаратами (изониазид), амиодароном, метотрексатом, метилдопой, амоксициллином в сочетании с клавулоновой кислотой возможен аддитивный гепатотоксический эффект.
Действие медикаментов, уменьшающих свертываемость крови, усиливается при их одновременном применении с нимесулидом.
Нимесулид может снижать действие фуросемида. Уменьшает терапевтический эффект антигипертензивных препаратов.
Может повышаться эффективность и токсичность многих лекарственных средств при одновременном приеме с нимесулидом, вследствие конкурентного вытеснения их нимесулидом из мест связывания с белками плазмы и увеличения их свободной фракции в крови (фармакокинетическое взаимодействие).
Нимесулид может увеличить возможность наступления побочных действий при одновременном приеме с метотрексатом.
Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы, пациенты, одновременно принимающие гидантоин и сульфаниламиды, должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени.
Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки.
Использование нимесулида совместно с глюкокортикоидами, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Диуретики. HПBП могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени ? выведения калия и снижает собственно диуретический эффект. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20 %) площади под кривой «концентрация ? время» (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.
Нестероидные противовоспалительные препараты могут снижать эффективность диуретиков и других гипотензивных препаратов. У пациентов с начальными нарушениями функции почек (например, у обезвоженных пациентов или пациентов пожилого возраста с нарушенной функцией почек) сопутствующее назначение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов ангиотензина II с ингибиторами ЦОГ может привести к усилению проявлений почечной недостаточности (обычно обратимой).
Эту комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациенты должны получить необходимое количество жидкости, также стоит рассмотреть вопрос о необходимости мониторинга функции почек.
Нимесулид ингибирует изофермент CYP2C9, поэтому концентрация в плазме крови препаратов, метаболизирующихся с участием этого изофермента, при одновременном применении с нимесулидом может повышаться.
Клинически значимых взаимодействий нимесулида с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидами (комбинации соединений алюминия и магния) не выявлено.
Имеются данные о том, что HПBП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.

Pharmacology

Nimesulide is a non-steroidal anti-inflammatory drug from the sulfonamide class. It has anti-inflammatory, analgesic, and antipyretic effects. Unlike non-selective NSAIDs, nimesulide primarily inhibits cyclooxygenase-2 (COX-2), reducing the synthesis of prostaglandins at the site of inflammation; it has a less pronounced inhibitory effect on cyclooxygenase-1 (COX-1).

Absorption
After oral administration, it is well absorbed from the gastrointestinal tract (GIT). Food intake reduces the absorption rate without affecting the extent. The maximum concentration in plasma (Cmax) after a single oral dose of nimesulide (100 mg) is reached on average within 2-3 hours and is 3-4 mg/L.
Distribution
Binding to plasma proteins is 95%, to erythrocytes is 2%, to lipoproteins is 1%, and to acidic alpha 1-glycoproteins is 1%. It penetrates into the tissues of the female reproductive organs, where after a single dose its concentration is about 40% of that in plasma. It penetrates well into the acidic environment of the inflammation site (40%) and synovial fluid (43%). It easily crosses histohematological barriers.
Metabolism
Nimesulide is actively metabolized in the liver by the isoenzyme cytochrome P450 (CYP)2C9. There is a possibility of drug interaction with nimesulide when used simultaneously with drugs metabolized by the CYP2C9 isoenzyme. The main metabolite is the pharmacologically active para-hydroxy derivative of nimesulide – hydroxynimesulide, which is predominantly found in plasma in a conjugated form, as a glucuronide.
Excretion
The half-life of nimesulide (T1/2) is about 1.56-4.9 hours, and for 4-hydroxynimesulide, it is 2.89-4.78 hours. 4-Hydroxynimesulide is excreted through the kidneys (65%) and with bile (35%), undergoing enterohepatic recirculation.

Pharmacokinetics in Special Patient Groups
In patients with mild to moderate renal insufficiency (creatinine clearance 1.8-4.8 L/h or 30-80 mL/min), as well as in children and elderly individuals, the pharmacokinetic profile of nimesulide does not significantly change.
Repeated use does not lead to drug accumulation.

Show original (Russian)

Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средством из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. В отличие от неселективных HПBП, нимесулид главным образом ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее воздействие на циклооксигеназу (ЦОГ-1).

Всасывание
После приема внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) после перорального приема однократной дозы нимесулида (100 мг) достигается в среднем через 2-3 часа и составляет 3-4 мг/л.
Распределение
Связь с белками плазмы крови – 95 %, с эритроцитами – 2 %, с липопротеинами – 1 %, с кислыми альфа 1-гликопротеидами – 1 %. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40 % от концентрации в плазме крови. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40 %), синовиальную жидкость (43 %). Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизм
Нимесулид активно метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома P450 (CYP)2C9. Существует возможность лекарственного взаимодействия нимесулида при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP2C9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида ? гидроксинимесулид, обнаруживающийся в плазме крови преимущественно в конъюгированном виде, в виде глюкуроната.
Выведение
Период полувыведения нимесулида (T?) составляет около 1,56-4,9 ч, 4-гидроксинимесулида – 2,89-4,78 ч. 4-гидроксинимесулид выводится через почки (65 %) и с желчью (35 %), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 1,8-4,8 л/ч или 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.
Повторное применение не приводит к кумуляции препарата.

Properties