tablets

Nimesulide

3 options

Nimesulide 100 mg 20 tablets

Name: Nimesulide 100 mg 20 tablets - RuPills
SKU: 83401
Price: 9.60 USD
Availability: InStock

SKU 83401

$9.60

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Nimesulide

All packagings

Nimesulide

3 options · from $9.51

Cheapest option
Nimesulide 1% gel for external use 20 g
Price
$9.51
Selected · use button above
Nimesulide 100 mg 20 tablets
Price
$9.60
Option 3 of 3
Nimesulide 100 mg 30 tablets
Price
$10.18

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Therapy of acute pain: pain in the lower back and/or lumbar region; pain syndrome associated with musculoskeletal disorders, including tendinitis, bursitis; pain from bruises, ligament sprains, and joint dislocations; toothache; symptomatic treatment of osteoarthritis with pain syndrome; primary algomenorrhea.
The drug is intended for symptomatic therapy, reducing pain and inflammation at the time of use, and does not affect disease progression.
Nimesulide is recommended for therapy as a second-line drug.

Show original (Russian)

Терапия острой боли: боль в нижней части спины и/или области поясницы; болевой синдром, связанный с заболеваниями опорно-двигательного аппарата, в том числе тендиниты, бурситы; боль при ушибах, растяжениях связок и вывихах суставов; зубная боль; симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом; первичная альгодисменорея.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Нимесулид рекомендуется для терапии в качестве препарата второй линии.

How to use

The medication is taken orally. Adults and children over 12 years of age (body weight over 40 kg) are prescribed 100 mg twice a day. It should be taken after meals with a sufficient amount of water. The maximum daily dose for adults and children over 12 years is 200 mg. Treatment duration: as prescribed by a physician. To reduce the likelihood of side effects, it is recommended to take the minimum effective dose for the shortest duration possible. The maximum treatment duration with nimesulide is 15 days.

Elderly patients
No adjustment of the daily dose is required for elderly patients.

Patients with renal insufficiency
In patients with mild to moderate renal insufficiency (creatinine clearance 30-60 ml/min), no dose adjustment is required; in patients with severe renal insufficiency (creatinine clearance less than 30 ml/min), nimesulide is contraindicated.

Patients with hepatic insufficiency
The use of nimesulide in patients with hepatic insufficiency is contraindicated.

Show original (Russian)

Препарат применяется внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет внутрь (масса тела более 40 кг) назначают по 100 мг 2 раза в день. Принимают после еды с достаточным количеством воды. Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 200 мг. Курс лечения: по назначению врача. Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов рекомендуется принимать минимальную эффективную дозу в течение минимально короткого времени. Максимальная продолжительность курса лечения нимесулидом - 15 дней.
Пациенты пожилого возраста
При терапии пожилых пациентов коррекции суточной дозы не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) коррекции дозы не требуется, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) нимесулид противопоказан.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Применение нимесулида у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано.

Composition

Per tablet:
Active ingredient: nimesulide - 100.0 mg.
Excipients: lactose monohydrate (milk sugar) - 115.0 mg; microcrystalline cellulose (MCC-101) - 52.2 mg; sodium carboxymethyl starch - 28.0 mg; povidone-K25 - 16.0 mg; magnesium stearate - 3.2 mg; colloidal silicon dioxide - 2.0 mg; water - 3.6 mg.

Round biconvex tablets of light yellow color, with permissible yellow specks.

Show original (Russian)

На одну таблетку:
Действующее вещество: нимесулид - 100,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 115,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) - 52,2 мг; карбоксиметилкрахмал натрия - 28,0 мг; повидон-К25 - 16,0 мг; магния стеарат - 3,2 мг; кремния диоксид коллоидный - 2,0 мг; вода - 3,6 мг.

Круглые двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета, допускается наличие вкраплений желтого цвета.

Contraindications & warnings

Increased sensitivity to nimesulide or other components of the drug; complete or incomplete combination of bronchial asthma, recurrent nasal polyposis, paranasal sinusitis, and intolerance to acetylsalicylic acid and other NSAIDs (including in history); hepatotoxic reactions to nimesulide in history; simultaneous use with other drugs with potential hepatotoxicity (e.g., other NSAIDs); chronic inflammatory bowel diseases (Crohn's disease, ulcerative colitis) in the phase of exacerbation; period after aortocoronary bypass surgery; febrile syndrome during colds and acute respiratory viral infections; suspicion of acute surgical pathology; peptic ulcer of the stomach or duodenum in the phase of exacerbation; erosive-ulcerative lesions of the gastrointestinal tract in the phase of exacerbation; erosive-ulcerative lesions of the gastrointestinal tract in history; perforations or gastrointestinal bleeding in history, including those related to previous NSAID therapy; cerebrovascular bleeding in history, other active bleeding or diseases accompanied by increased bleeding tendency; severe coagulopathy; severe heart failure; severe renal failure (creatinine clearance less than 30 ml/min); progressive kidney disease; confirmed hyperkalemia; liver failure, active liver disease; age under 12 years; pregnancy and breastfeeding; alcoholism, drug dependence; lactose intolerance, lactase deficiency, or glucose-galactose malabsorption.

With caution:
Arterial hypertension; ischemic heart disease; cerebrovascular diseases; severe heart failure; dyslipidemia/hyperlipidemia; diabetes mellitus; peripheral artery diseases; hemorrhagic diathesis; smoking; renal failure (creatinine clearance 30-60 ml/min); history of erosive-ulcerative lesions of the gastrointestinal tract, presence of Helicobacter pylori infection; elderly age; prolonged use of non-steroidal anti-inflammatory drugs; frequent alcohol consumption, severe somatic diseases, systemic lupus erythematosus (SLE) and other systemic connective tissue diseases; concomitant therapy with the following drugs: anticoagulants (e.g., warfarin), antiplatelet agents (e.g., acetylsalicylic acid, clopidogrel), oral glucocorticoids (e.g., prednisone), selective serotonin reuptake inhibitors (e.g., citalopram, fluoxetine, paroxetine, sertraline).

Pregnancy and lactation:
Pregnancy
Nimesulide is contraindicated during pregnancy (risk of uterine atony and premature closure of the ductus arteriosus in the fetus).

Breastfeeding
Nimesulide is excreted in breast milk. If treatment with the drug is necessary, breastfeeding should be discontinued.

Adverse side effects can be minimized by using the medication at the lowest effective dose for the shortest duration necessary to alleviate pain. There are reports of very rare cases of serious liver reactions, including a fatal case, associated with the use of nimesulide-containing medications. If symptoms resembling liver damage occur (anorexia, skin itching, jaundice, nausea, vomiting, abdominal pain, dark urine, increased levels of liver transaminases), nimesulide should be immediately discontinued and a doctor should be consulted.

Re-administration of nimesulide in such patients is contraindicated. After 2 weeks of using the medication, liver function tests (transaminases) should be monitored. Liver reactions are reported to be mostly reversible with short-term use of the medication. During the use of nimesulide, the patient should refrain from taking other analgesics, including NSAIDs (including selective COX-2 inhibitors). Nimesulide should be used with caution in patients with a history of gastrointestinal diseases (ulcerative colitis, Crohn's disease), as exacerbation of these conditions may occur. The risk of gastrointestinal bleeding, peptic ulcer/perforation of the stomach or duodenum increases in patients with a history of gastrointestinal ulcers (ulcerative colitis, Crohn's disease), as well as in elderly patients, with increasing doses of NSAIDs; therefore, treatment should start with the lowest possible dose. Such patients, as well as those requiring concurrent use of low doses of acetylsalicylic acid or other agents that increase the risk of gastrointestinal complications, are recommended to additionally prescribe gastroprotectors (misoprostol or proton pump inhibitors). Patients with a history of gastrointestinal diseases, especially elderly patients, should inform their doctor about any new gastrointestinal symptoms (especially symptoms that may indicate possible gastrointestinal bleeding). Nimesulide should be prescribed with caution to patients taking medications that increase the risk of ulceration or bleeding (oral corticosteroids, anticoagulants such as warfarin, selective serotonin reuptake inhibitors, or antiplatelet agents such as acetylsalicylic acid). In the event of gastrointestinal bleeding or ulcerative lesions in patients taking nimesulide, treatment with the medication must be immediately discontinued. Given reports of vision disturbances in patients taking other NSAIDs, if any visual disturbances occur, the use of nimesulide should be immediately stopped and an ophthalmological examination should be conducted. The medication may cause fluid retention in tissues; therefore, in patients with hypertension, renal and/or heart failure, ischemic heart disease, peripheral artery disease, and/or cerebrovascular diseases, as well as those with risk factors for cardiovascular diseases (e.g., hyperlipidemia, diabetes, smokers), nimesulide should be used with particular caution. If the condition worsens, treatment with nimesulide must be discontinued.

Clinical studies and epidemiological data suggest that NSAIDs, especially at high doses and with prolonged use, may lead to a slight increase in the risk of myocardial infarction or stroke. There is insufficient data to exclude the risk of such events when using nimesulide. If signs of a "cold" or acute respiratory viral infection occur during the use of nimesulide, the medication should be discontinued. Nimesulide may alter platelet properties; therefore, caution should be exercised when using the medication in individuals with hemorrhagic diathesis, but the medication does not replace the preventive action of acetylsalicylic acid in cardiovascular diseases. Elderly patients are particularly susceptible to adverse reactions to NSAIDs, including the risk of gastrointestinal bleeding and perforations that threaten the patient's life, as well as decreased kidney, liver, and heart function. Proper clinical monitoring is necessary when administering nimesulide to this category of patients. There are reports of rare cases of skin reactions (such as exfoliative dermatitis, Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis) associated with the use of NSAIDs, including nimesulide. At the first signs of skin rash, mucosal lesions, or other signs of allergic reaction, nimesulide should be immediately discontinued. The use of the medication may negatively affect female fertility and is not recommended for women planning to become pregnant.

Impact on the ability to drive vehicles and operate machinery:
The effect of nimesulide on the ability to drive vehicles and operate machinery has not been studied; however, considering the adverse reactions from the nervous system (dizziness, drowsiness), it is advisable to refrain from driving vehicles and operating other machinery.

Show original (Russian)

Повышенная чувствительность к нимесулиду или другим компонентам препарата; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа, околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе); гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе; одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВП); хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; период после аортокоронарного шунтирования; лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях; подозрение на острую хирургическую патологию; язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в фазе обострения; эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в анамнезе; перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, в том числе связанные с предшествующей терапией НПВП; цереброваскулярные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения или заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью; тяжелые нарушения свертывания крови; тяжелая сердечная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); прогрессирующее заболевание почек; подтвержденная гиперкалиемия; печеночная недостаточность, активное заболевание печени; детский возраст до 12 лет; беременность и период грудного вскармливания; алкоголизм, наркотическая зависимость; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:
Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; тяжелая сердечная недостаточность; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; геморрагический диатез; курение; почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин); анамнестические данные о развитии эрозивно-язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori; пожилой возраст; длительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов; частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, системная красная волчанка (СКВ) и другие системные заболевания соединительной ткани; сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Беременность и лактация:
Беременностъ
Нимесулид противопоказан во время беременности (риск атонии матки и преждевременного закрытия артериального протока у плода).

Грудное вскармливание
Нимесулид выделяется с грудным молоком. При необходимости лечения препаратом, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома. Имеются данные об очень редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе, случая летального исхода, связанных с применением нимесулидосодержащих препаратов. При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени (анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности «печеночных» трансаминаз) следует немедленно прекратить применение нимесулида и обратиться к врачу.

Повторное применение нимесулида у таких пациентов противопоказано. После 2-х недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени («трансаминазы»). Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратимый характер, при кратковременном применении препарата. Во время применения нимесулида пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков, включая НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2). Нимесулид следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с наличием язвенного поражения ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а также у пожилых пациентов, с увеличением дозы НПВП, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протонный помпы). Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении). Нимесулид следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения (пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные агенты, например, ацетилсалициловая кислота). В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов, принимающих нимесулид, лечение препаратом необходимо немедленно прекратить. Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, при появлении любого нарушения зрения применение нимесулида должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование. Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, с наличием факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например: гиперлипидемией, сахарным диабетом, у курящих) нимесулид следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение нимесулидом необходимо прекратить.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут приводить к незначительному увеличению риска возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно. При возникновении признаков «простуды» или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе применения нимесулида прием препарата должен быть прекращен. Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе, риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающим жизни пациента, снижению функций почек, печени и сердца. При приеме нимесулида для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль. Имеются данные о возникновении в редких случаях кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) при приеме НПВП, в том числе и нимесулида. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием нимесулида следует немедленно прекратить. Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Влияние нимесулида на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучалось, однако, учитывая нежелательные реакции со стороны нервной системы (головокружение, сонливость), следует воздержаться от управления автотранспортными средствами и другими механизмами.

Side effects, overdose & interactions

Frequency is classified according to WHO recommendations based on the occurrence of cases: very common (≥1/10), common (≥1/100;

Symptoms: apathy, drowsiness, nausea, vomiting, gastrointestinal bleeding, increased blood pressure, acute renal failure, respiratory depression.
Treatment: symptomatic and supportive therapy. No specific antidote is available. Within the first 4 hours after overdose, it is recommended to: induce vomiting, take activated charcoal (1 g/kg body weight). Forced diuresis and hemodialysis are ineffective.

Glucocorticoids increase the risk of erosive-ulcerative lesions of the gastrointestinal tract or bleeding. Antiplatelet agents and selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs), such as fluoxetine, increase the risk of gastrointestinal bleeding.
Anticoagulants
NSAIDs may enhance the effect of anticoagulants, such as warfarin, or agents with antiplatelet action, such as acetylsalicylic acid. Due to the increased risk of bleeding, such combinations are not recommended and are contraindicated in patients with severe coagulation disorders. If combined therapy cannot be avoided, careful monitoring of blood coagulation parameters is necessary.
Other non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs)
The simultaneous use of nimesulide-containing products with other NSAIDs, including acetylsalicylic acid in a single dose greater than 1 g or a daily dose greater than 3 g, is not recommended.
Diuretics
NSAIDs may reduce the effect of diuretics. In healthy volunteers, nimesulide temporarily reduces sodium excretion under the influence of furosemide, to a lesser extent potassium excretion, and decreases the diuretic effect itself. The simultaneous use of nimesulide and furosemide leads to a reduction (approximately 20%) in the area under the "concentration-time" curve (AUC) and a decrease in cumulative furosemide excretion without changing the renal clearance of furosemide. The simultaneous use of furosemide and nimesulide requires caution in patients with renal or heart failure.
ACE inhibitors and angiotensin II receptor antagonists
NSAIDs may reduce the effect of antihypertensive drugs. In patients with mild to moderate renal impairment (creatinine clearance 30-60 ml/min), the simultaneous use of ACE inhibitors, angiotensin II receptor antagonists, and agents that suppress the cyclooxygenase system (NSAIDs, antiplatelet agents) may lead to further deterioration of kidney function and the development of acute renal failure, which is usually reversible. These interactions should be considered in patients taking nimesulide in combination with ACE inhibitors or angiotensin II receptor antagonists. Therefore, the simultaneous use of these drugs should be done with caution, especially in elderly patients. Patients should receive adequate fluid intake, and renal function should be closely monitored after the initiation of simultaneous use.
Mifepristone
Due to the theoretical risk of altered efficacy of mifepristone under the influence of prostaglandin synthesis inhibitors, NSAIDs should not be used earlier than 8-12 days after discontinuation of mifepristone.
There is evidence that NSAIDs reduce lithium clearance, leading to increased lithium concentration in the plasma and its toxicity. When using nimesulide in patients undergoing lithium therapy, regular monitoring of lithium concentration in the plasma is necessary.
Clinically significant interactions with glibenclamide, theophylline, digoxin, cimetidine, and antacid preparations (e.g., a combination of aluminum and magnesium hydroxides) have not been observed.
Nimesulide inhibits the activity of the CYP2C9 isoenzyme. When used simultaneously with nimesulide, drugs that are substrates of this enzyme may have increased plasma concentrations. Caution is required when prescribing nimesulide less than 24 hours before or after methotrexate administration, as in such cases, the level of methotrexate in the plasma and, consequently, toxic effects may increase. Due to its effect on renal prostaglandins, prostaglandin synthase inhibitors, such as nimesulide, may increase the nephrotoxicity of cyclosporines. In vitro studies have shown that nimesulide is displaced from binding sites by tolbutamide, salicylic acid, and valproic acid. Although these interactions have been identified in plasma, the specified effects have not been observed during clinical use of the drug.

Show original (Russian)

Частота классифицируется в соответствии с рекомендациями ВОЗ, в зависимости от встречаемости случая: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100;

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. В первые 4 часа после передозировки, рекомендуется: вызвать рвоту, принять активированный уголь (1 г/кг массы тела). Форсированный диурез, гемодиализ неэффективен.

Глюкокортикостероиды повышают риск возникновения эрозивно-язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или кровотечения. Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина (SSRIs), например, флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Антикоагулянты
НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин, или препаратов, обладающих антитромбоцитарным действием, таких как ацетилсалициловая кислота. Из-за повышенного риска кровотечений, такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.
Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
Одновременное применение нимесулид-содержащих препаратов с другими НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту в разовой дозе более 1 г или в суточной дозе более 3 г, не рекомендуется.
Диуретики
НПВП могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени - выведение калия и снижает собственно диуретический эффект. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой "концентрация - время" (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.
Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина-II
НПВП могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения.
Мифепристон
В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует применять ранее, чем через 8-12 сут после отмены мифепристона.
Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.
Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллииом, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.
Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться. При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться. В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов. Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и валъпроевои кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.

Pharmacology

Nimesulide is a non-steroidal anti-inflammatory drug from the sulfonamide class. It has anti-inflammatory, analgesic, and antipyretic effects. Unlike non-selective NSAIDs, nimesulide primarily inhibits cyclooxygenase-2 (COX-2), reducing the synthesis of prostaglandins at the site of inflammation; it has a less pronounced inhibitory effect on cyclooxygenase-1 (COX-1).

Absorption
Nimesulide is well absorbed from the gastrointestinal tract (GIT). The maximum plasma concentration (Cmax) after a single oral dose of nimesulide (100 mg) is reached on average within 2-3 hours and is 3-4 mg/L.
Distribution
Binding to plasma proteins is up to 97.5%. It penetrates the tissues of the female reproductive organs, where after a single dose its concentration is about 40% of the concentration in plasma. It penetrates well into the acidic environment of the site of inflammation (40%) and synovial fluid (43%). It easily crosses histohematological barriers.
Metabolism
Nimesulide is actively metabolized in the liver by the cytochrome P450 (CYP) 2C9 isoenzyme. There is a possibility of drug interaction with nimesulide when used concurrently with drugs metabolized by the CYP2C9 isoenzyme. The main metabolite is the pharmacologically active para-hydroxy derivative of nimesulide - hydroxynimesulide, which is predominantly found in plasma in a conjugated form, as a glucuronide.
Excretion
The half-life (T1/2) of nimesulide is approximately 1.56-4.95 hours, and for hydroxynimesulide, it is 2.89-4.78 hours.
Nimesulide is primarily excreted from the body via the kidneys (about 50% of the administered dose). Hydroxynimesulide is excreted by the kidneys (65%) and in bile (35%), undergoing enterohepatic recirculation.
Use in elderly patients.
The pharmacokinetic profile of nimesulide in elderly individuals does not change with the administration of single or multiple/repeated doses.
Use in patients with kidney disease.
In a short-term study conducted in patients with mild to moderate renal insufficiency (creatinine clearance 30-60 mL/min), Cmax of nimesulide and its main metabolite were not higher than in healthy volunteers. The area under the concentration-time curve (AUC) and T1/2 were 50% higher but remained within the AUC and T1/2 values observed in healthy volunteers during nimesulide administration. Repeated administration did not lead to the accumulation of nimesulide.

Show original (Russian)

Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средством из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. В отличие от неселективных НПВП, нимесулид главным образом ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее воздействие на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1).

Всасывание
Нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) после перорального приема однократной дозы нимесулида (100 мг) достигается в среднем через 2-3 ч и составляет 3-4 мг/л.
Распределение
Связь с белками плазмы крови до 97,5%. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизм
Нимесулид активно метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 (СYР)2С9. Существует возможность лекарственного взаимодействия нимесулида при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися изоферментом СYР2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида - гидроксинимесулид, обнаруживающийся в плазме крови преимущественно в конъюгированном виде, в виде глюкуроната.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) нимесулида около 1,56-4,95 часа, гидроксинимесулида - 2,89-4,78 часа.
Нимесулид выводится из организма главным образом почками (около 50% от принятой дозы). Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.
Применение у пациентов пожилого возраста.
Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при применении однократных и многократных/повторных доз.
Применение у пациентов с заболеванием почек.
В краткосрочном исследовании, проведенном у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), Сmах нимесулида и его основного метаболита были не выше, чем у здоровых добровольцев. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и T1/2 были на 50% выше, но находились в пределах значений AUC и T1/2, наблюдаемых у здоровых добровольцев на фоне применения нимесулида. Повторное применение не приводило к кумуляции нимесулида.

Properties

Manufacturer: OZON LLC
Made in: Russia
Active ingredient: Nimesulide
Drug group: Anti-inflammatory and antirheumatic drugs
non-steroidal anti-inflammatory and antirheumatic drugs
other non-steroidal anti-inflammatory and antirheumatic drugs
Dosage form: tablets
Strength: 100 mg
Shipping weight: 22 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 83401