tablets

Nimesulide

2 options

Nimesulide Renewel 100 mg 30 tablets

Name: Nimesulide Renewel 100 mg 30 tablets - RuPills
SKU: 83769
Price: 7.80 USD
Availability: InStock

SKU 83769

$7.80

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Nimesulide

All packagings

Nimesulide

2 options · from $6.31

Cheapest option
Nimesulide Renewel 100 mg 20 tablets
Price
$6.31
Selected · use button above
Nimesulide Renewel 100 mg 30 tablets
Price
$7.80

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

• Therapy of acute pain: pain in the lower back and/or lumbar region;
• pain syndrome associated with musculoskeletal disorders, including tendinitis, bursitis;
• pain from bruises, ligament sprains, and joint dislocations;
• toothache;
• symptomatic treatment of osteoarthritis with pain syndrome;
• primary algomenorrhea.
The drug is intended for symptomatic therapy, reducing pain and inflammation at the time of use, and does not affect disease progression. Nimesulide is recommended for therapy as a second-line medication.

Show original (Russian)

• Терапия острой боли: боль в нижней части спины и/или области поясницы;
• болевой синдром, связанный с заболеваниями опорно-двигательного аппарата, в том числе тендиниты, бурситы;
• боль при ушибах, растяжениях связок и вывихах суставов;
• зубная боль;
• симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом;
• первичная альгодисменорея.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. Нимесулид рекомендуется для терапии в качестве препарата второй линии.

How to use

Orally, after meals with a sufficient amount of water.
Adults and children over 12 years of age (body weight over 40 kg) are prescribed 100 mg
twice a day. The maximum daily dose for adults and children over 12 years of age is 200 mg.
Elderly patients
No adjustment of the daily dose is required for elderly patients.
Patients with renal insufficiency
In patients with mild to moderate renal insufficiency (creatinine clearance 30-60 ml/min), no dose adjustment is required; in patients with severe renal insufficiency (creatinine clearance less than 30 ml/min), nimesulide is contraindicated.
Patients with hepatic insufficiency
The use of nimesulide in patients with hepatic insufficiency is contraindicated.
Course of treatment: as prescribed by a physician.
To reduce the likelihood of side effects, it is recommended to take the minimum effective dose for the shortest duration possible.
The maximum duration of treatment with nimesulide is 15 days.

Show original (Russian)

Внутрь, после еды с достаточным количеством воды.
Взрослым и детям старше 12 лет внутрь (масса тела более 40 кг) назначают по 100 мг
2 раза в день. Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 200 мг.
Пациенты пожилого возраста
При терапии пожилых пациентов коррекции суточной дозы не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) коррекции дозы не требуется, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) нимесулид противопоказан.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Применение нимесулида у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано.
Курс лечения: по назначению врача.
Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов рекомендуется принимать минимальную эффективную дозу в течение минимально короткого времени.
Максимальная продолжительность курса лечения нимесулидом ? 15 дней.

Composition

Composition per tablet
Active ingredient: Nimesulide 100.0 mg;
Excipients: Lactose monohydrate, microcrystalline cellulose 101, sodium carboxymethyl starch, Povidone K 30, magnesium stearate, colloidal silicon dioxide (Aerosil)

Round, biconvex tablets of light yellow color. The presence of yellow specks is permissible.

Show original (Russian)

Состав на одну таблетку
Действующее вещество: нимесулид ? 100,0 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 101, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон К 30, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил)

Круглые двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета. Допускается наличие вкраплений желтого цвета.

Contraindications & warnings

• Increased sensitivity to nimesulide or other components of the drug;
• complete or incomplete combination of bronchial asthma, recurrent nasal polyposis, paranasal sinusitis, and intolerance to acetylsalicylic acid and other NSAIDs (including in history);
• hepatotoxic reactions to nimesulide in history;
• simultaneous use with other drugs with potential hepatotoxicity (e.g., other NSAIDs);
• chronic inflammatory bowel diseases (Crohn's disease, ulcerative colitis) in the phase of exacerbation;
• period of aortocoronary bypass surgery;
• febrile syndrome during colds and acute respiratory viral infections;
• suspicion of acute surgical pathology;
• peptic ulcer disease of the stomach or duodenum in the phase of exacerbation;
• erosive-ulcerative lesions of the gastrointestinal tract in the phase of exacerbation;
• erosive-ulcerative lesions of the gastrointestinal tract in history;
• perforations or gastrointestinal bleeding in history, including those related to previous NSAID therapy;
• cerebrovascular bleeding in history, other active bleeding, or diseases accompanied by increased bleeding tendency;
• severe blood clotting disorders;
• severe heart failure;
• severe renal failure (creatinine clearance less than 30 ml/min);
• progressive kidney disease;
• confirmed hyperkalemia;
• liver failure, active liver disease;
• alcoholism, drug addiction;
• pregnancy and breastfeeding;
• children under 12 years of age.
• hereditary lactose intolerance, glucose-galactose malabsorption, lactase deficiency;
With caution
Arterial hypertension; ischemic heart disease; cerebrovascular diseases; severe heart failure; dyslipidemia/hyperlipidemia; diabetes mellitus; peripheral artery diseases; hemorrhagic diathesis; smoking; renal failure (creatinine clearance 30-60 ml/min); history of erosive-ulcerative lesions of the gastrointestinal tract, presence of Helicobacter pylori infection; elderly age; prolonged use of NSAIDs; frequent alcohol consumption, severe somatic diseases, systemic lupus erythematosus (SLE) and other systemic connective tissue diseases; concomitant therapy with the following drugs: anticoagulants (e.g., warfarin), antiplatelet agents (e.g., acetylsalicylic acid, clopidogrel), oral glucocorticoids (e.g., prednisolone), selective serotonin reuptake inhibitors (e.g., citalopram, fluoxetine, paroxetine, sertraline).
Use during pregnancy and breastfeeding
Pregnancy
Like other NSAIDs that inhibit the synthesis of prostaglandins, nimesulide may negatively affect the course of pregnancy and/or the development of the embryo and may lead to premature closure of the ductus arteriosus, hypertension in the fetal pulmonary artery system, impaired kidney function that may progress to renal failure with oliguria in the fetus, increased risk of bleeding, decreased uterine contractility, and the occurrence of peripheral edema in the mother. The use of nimesulide during pregnancy is contraindicated.
Breastfeeding
The use of nimesulide during breastfeeding is contraindicated. If treatment with the drug is necessary, breastfeeding should be discontinued.

Adverse side effects can be minimized by using the medication at the lowest effective dose for the shortest duration necessary to alleviate pain. There are reports of very rare cases of serious liver reactions, including fatal outcomes, associated with the use of nimesulide-containing medications. If symptoms resembling liver damage occur (anorexia, skin itching, jaundice, nausea, vomiting, abdominal pain, dark urine, increased levels of liver transaminases), nimesulide should be immediately discontinued and a doctor should be consulted. Repeated use of nimesulide in such patients is contraindicated. After 2 weeks of using the medication, liver function tests (transaminases) should be monitored.

Liver reactions, which are mostly reversible, have been reported with short-term use of the medication.

During the use of nimesulide, the patient should refrain from taking other analgesics, including NSAIDs (including selective COX-2 inhibitors).

Nimesulide should be used with caution in patients with a history of gastrointestinal diseases (ulcerative colitis, Crohn's disease), as exacerbation of these conditions may occur.

The risk of gastrointestinal bleeding, peptic ulcer/perforation of the stomach or duodenum is increased in patients with a history of gastrointestinal ulcers (ulcerative colitis, Crohn's disease), as well as in elderly patients, with increasing doses of NSAIDs; therefore, treatment should start with the lowest possible dose. Such patients, as well as those requiring concurrent use of low doses of acetylsalicylic acid or other agents that increase the risk of gastrointestinal complications, are recommended to additionally prescribe gastroprotective agents (misoprostol or proton pump inhibitors). Patients with a history of gastrointestinal diseases, especially elderly patients, should inform their doctor about any new gastrointestinal symptoms (especially symptoms that may indicate possible gastrointestinal bleeding).

Nimesulide should be prescribed with caution to patients taking medications that increase the risk of ulceration or bleeding (oral corticosteroids, anticoagulants such as warfarin, selective serotonin reuptake inhibitors, or antiplatelet agents such as acetylsalicylic acid). In the event of gastrointestinal bleeding or ulcerative lesions in patients taking nimesulide, treatment with the medication must be immediately discontinued. Given reports of vision disturbances in patients taking other NSAIDs, if any visual disturbances occur, the use of nimesulide should be immediately stopped and an ophthalmological examination should be conducted. The medication may cause fluid retention in tissues; therefore, in patients with hypertension, renal and/or heart failure, ischemic heart disease, peripheral artery diseases, and/or cerebrovascular diseases, as well as those with risk factors for cardiovascular diseases (e.g., hyperlipidemia, diabetes, smokers), nimesulide should be used with particular caution. If the patient's condition worsens, treatment with nimesulide must be discontinued.

Clinical studies and epidemiological data suggest that NSAIDs, especially at high doses and with prolonged use, may lead to a slight increase in the risk of myocardial infarction or stroke. There is insufficient data to exclude the risk of such events when using nimesulide.

If signs of a "cold" or acute respiratory viral infection occur during the use of nimesulide, the medication should be discontinued. Nimesulide may alter platelet properties; therefore, caution should be exercised when using the medication in individuals with hemorrhagic diathesis, but the medication does not replace the preventive action of acetylsalicylic acid in cardiovascular diseases.

Elderly patients are particularly susceptible to adverse reactions to NSAIDs, including the risk of gastrointestinal bleeding and perforations that threaten the patient's life, as well as reduced kidney, liver, and heart function. Proper clinical monitoring is necessary when administering nimesulide to this category of patients.

There are reports of rare cases of severe skin reactions (such as exfoliative dermatitis, Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis) associated with the use of NSAIDs, including nimesulide. At the first signs of skin rash, mucosal lesions, or other signs of allergic reaction, nimesulide should be immediately discontinued. The use of the medication may negatively affect female fertility and is not recommended for women planning to become pregnant.

Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery
The effect of nimesulide on the ability to drive vehicles and operate machinery has not been studied; however, considering the adverse reactions from the nervous system (dizziness, drowsiness), it is advisable to refrain from driving vehicles and engaging in other potentially dangerous activities that require increased attention and quick psychomotor reactions.

Show original (Russian)

• Повышенная чувствительность к нимесулиду или другим компонентам препарата;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа, околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе);
• гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе;
• одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВП);
• хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
• период аортокоронарного шунтирования;
• лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях;
• подозрение на острую хирургическую патологию;
• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
• эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
• перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, в том числе связанные с предшествующей терапией НПВП;
• цереброваскулярные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения или заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью;
• тяжелые нарушения свертывания крови;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• прогрессирующее заболевание почек;
• подтвержденная гиперкалиемия;
• печеночная недостаточность, активное заболевание печени;
• алкоголизм, наркотическая зависимость;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст до 12 лет.
• наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность лактазы;
С осторожностью
Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; тяжелая сердечная недостаточность; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; геморрагический диатез; курение; почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин); анамнестические данные о развитии эрозивно-язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori; пожилой возраст; длительное применение НПВП; частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, системная красная волчанка (СКВ) и другие системные заболевания соединительной ткани; сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Как и другие препараты из класса НПВП, которые ингибируют синтез
простагландинов, нимесулид может отрицательно влиять на течение беременности
и/или на развитие эмбриона и может приводить к преждевременному
закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии
плода, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигурией у плода, к повышению риска кровотечений,
снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков
у матери. Применение нимесулида в период беременности противопоказано.
Период грудного вскармливания
Применение нимесулида в период грудного вскармливания противопоказано.
При необходимости лечения препаратом грудное вскармливание необходимо прекратить.

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома. Имеются данные об очень редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе, случаях летального исхода, связанных с применением нимесулид-содержащих препаратов. При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени (анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности «печеночных» трансаминаз) следует немедленно прекратить применение нимесулида и обратиться к врачу. Повторное применение нимесулида у таких пациентов противопоказано. После 2-х недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени («трансаминазы»).
Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратимый характер, при кратковременном применении препарата.
Во время применения нимесулида пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков, включая НПВП (в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2).
Нимесулид следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.
Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с наличием язвенного поражения ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а также у пожилых пациентов, с увеличением дозы НПВП, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протонной помпы). Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности, пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении).
Нимесулид следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения (пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, например, ацетилсалициловая кислота). В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов, принимающих нимесулид, лечение препаратом необходимо немедленно прекратить. Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, при появлении любого нарушения зрения применение нимесулида должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование. Препарат может вызывать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, с наличием факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, гиперлипидемией, сахарным диабетом, у курящих) нимесулид следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния лечение нимесулидом необходимо прекратить.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут приводить к незначительному увеличению риска возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.
При возникновении признаков «простуды» или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе применения нимесулида прием препарата должен быть прекращен. Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе, риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающим жизни пациента, снижению функций почек, печени и сердца. При приеме нимесулида для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.
Имеются данные о возникновении редких случаев тяжелых кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) при приеме НПВП, в том числе и нимесулида. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием нимесулида следует немедленно прекратить. Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Влияние нимесулида на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучалось, однако, учитывая нежелательные реакции со стороны нервной системы (головокружение, сонливость), следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

To assess the frequency of adverse reactions (AR), the following criteria were used: "common" (≥ 1/100, < 1/10); "uncommon" (≥ 1/1000, < 1/100); "rare" (≥ 1/10000, < 1/1000); "very rare" (< 1/10000). AR are grouped according to the system-organ classes of the medical dictionary for regulatory activities MedDRA, as well as recommendations from the World Health Organization.Disorders of the blood and lymphatic system: rare - anemia, eosinophilia, hemorrhages; very rare - thrombocytopenia, pancytopenia, thrombocytopenic purpura, prolonged bleeding time.Disorders of the immune system: rare - hypersensitivity reactions; very rare - anaphylactoid reactions.Psychiatric disorders: rare - feelings of fear, nervousness, night "nightmare" dreams.Nervous system disorders: uncommon - dizziness; very rare - headache, drowsiness, encephalopathy (Reye's syndrome).Disorders of the eye: rare - blurred vision; very rare - vision impairment.Ear disorders and labyrinthine disorders: very rare - vertigo.Cardiovascular system disorders: uncommon - increased blood pressure; rare - tachycardia, palpitations, labile blood pressure, "flushing" of blood to the skin of the face.Respiratory system, thoracic organs, and mediastinal disorders: uncommon - shortness of breath; very rare - exacerbation of bronchial asthma, bronchospasm.Gastrointestinal disorders: common - diarrhea, nausea, vomiting; uncommon - constipation, flatulence, gastritis, gastrointestinal bleeding, ulcer and/or perforation of the stomach or duodenum; very rare - abdominal pain, dyspepsia, stomatitis, tarry stools.Liver and biliary tract disorders: common - increased activity of "liver" enzymes; very rare - hepatitis, fulminant hepatitis (including fatal outcomes), jaundice, cholestasis.Skin and subcutaneous tissue disorders: uncommon - itching, skin rash, increased sweating; rare - erythema, dermatitis; very rare - urticaria, angioedema, facial edema, erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis (Lyell's syndrome).Kidney and urinary tract disorders: rare - dysuria, hematuria, urinary retention; very rare - renal failure, oliguria, interstitial nephritis, hyperkalemia.General disorders and administration site conditions: uncommon - peripheral edema; rare - malaise, asthenia; very rare - hypothermia.It is important to report the development of adverse reactions to ensure continuous monitoring of the benefit-risk relationship of the medicinal product. If any of the side effects listed in the instructions worsen, or if you notice any other side effects not listed in the instructions, inform your doctor. Healthcare professionals report adverse reactions of the medicinal product through national adverse reaction reporting systems.Symptoms Apathy, drowsiness, nausea, vomiting, gastrointestinal bleeding may occur, arterial hypertension, acute renal failure, respiratory depression. Treatment Symptomatic treatment of the patient is required; there is no specific antidote. If the overdose occurred within the last 4 hours, induce vomiting, ensure the intake of activated charcoal (60-100 g for an adult), osmotic laxatives. Forced diuresis and hemodialysis are ineffective due to the high protein binding of the drug.Glucocorticoids Increase the risk of erosive-ulcerative lesions of the gastrointestinal tract or bleeding. Antiplatelet agents and selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs), such as fluoxetine, increase the risk of gastrointestinal bleeding. Anticoagulants NSAIDs may enhance the effect of anticoagulants, such as warfarin or agents with antiplatelet action, such as acetylsalicylic acid. Due to the increased risk of bleeding, such combinations are not recommended for patients with severe coagulation disorders. If combined therapy cannot be avoided, careful monitoring of coagulation parameters is necessary. Other non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) Simultaneous use of nimesulide-containing products with other NSAIDs, including acetylsalicylic acid in a single dose greater than 1 g or a daily dose greater than 3 g, is not recommended. Diuretics NSAIDs may reduce the effectiveness of diuretics. In healthy volunteers, nimesulide temporarily reduces sodium excretion under the influence of furosemide, to a lesser extent potassium excretion, and decreases the diuretic effect itself. Simultaneous use of nimesulide and furosemide leads to a reduction (approximately 20%) in the area under the "concentration-time" curve (AUC) and a decrease in cumulative excretion of furosemide without changing the renal clearance of furosemide. Caution is required when using furosemide and nimesulide together in patients with renal or heart failure. Angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors and angiotensin II receptor antagonists NSAIDs may reduce the effect of antihypertensive medications. In patients with mild to moderate renal impairment (creatinine clearance 30-60 ml/min), simultaneous use of ACE inhibitors, angiotensin II receptor antagonists, and agents that inhibit the cyclooxygenase system (NSAIDs, antiplatelet agents) may lead to further deterioration of kidney function and the occurrence of acute renal failure, which is usually reversible. These interactions should be considered in patients taking nimesulide in combination with ACE inhibitors or angiotensin II receptor antagonists. Therefore, simultaneous use of these medications should be done with caution, especially in elderly patients. Patients should receive adequate hydration, and renal function should be closely monitored in case of simultaneous use. Mifepristone Due to the theoretical risk of altered efficacy of mifepristone under the influence of prostaglandin synthesis inhibitors, NSAIDs should not be used earlier than 8-12 days after discontinuation of mifepristone. There is evidence that NSAIDs reduce lithium clearance, leading to increased lithium concentration in plasma and its toxicity. Regular monitoring of lithium concentration in plasma is required when using nimesulide in patients undergoing lithium therapy. Clinically significant interactions with glibenclamide, theophylline, digoxin, cimetidine, and antacid preparations (e.g., aluminum and magnesium hydroxide combination) have not been observed. Nimesulide inhibits the activity of the CYP2C9 isoenzyme. When used simultaneously with nimesulide, the concentration of drugs that are substrates of this enzyme may increase in plasma. Caution is required when prescribing nimesulide less than 24 hours before or after the administration of methotrexate, as in such cases the concentration of methotrexate in plasma and, consequently, toxic effects may increase. Due to its effect on renal prostaglandins, prostaglandin synthase inhibitors, such as nimesulide, may increase the nephrotoxicity of cyclosporins. In vitro studies have shown that nimesulide is displaced from binding sites by tolbutamide, salicylic acid, and valproic acid. Although these interactions have been identified in plasma, the indicated effects have not been observed during clinical use of the drug.

Show original (Russian)

Для оценки частоты нежелательных реакций (НР) использованы следующие
критерии: «часто» (? 1/100, < 1/10); «нечасто» (? 1/1000, < 1/100); «редко» (? 1/10000, < 1/1000); «очень редко» (< 1/10000). НР сгруппированы в соответствии с системно-органными классами медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности MedDRA, а также рекомендациями Всемирной организации здравоохранения. Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: редко ? анемия, эозинофилия, геморрагии; очень редко ? тромбоцитопения, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая, удлинение времени кровотечения. Нарушения со стороны иммунной системы: редко ? реакции гиперчувствительности; очень редко ? анафилактоидные реакции. Нарушения психики: редко ? чувство страха, нервозность, ночные «кошмарные» сновидения. Нарушения со стороны нервной системы: нечасто ? головокружение; очень редко ? головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе). Нарушения со стороны органа зрения: редко ? нечеткость зрения; очень редко ? нарушение зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко ? вертиго. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто ? повышение артериального давления; редко ? тахикардия, ощущение сердцебиения, лабильность артериального давления, «приливы» крови к коже лица. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто ? одышка; очень редко ? обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто ? диарея, тошнота, рвота; нечасто ? запор, метеоризм, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки; очень редко ? боли в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто ? повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко ? гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто ? зуд, кожная сыпь, повышенная потливость; редко ? эритема, дерматит; очень редко ? крапивница, ангионевротический отек, отек лица, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко ? дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко ? почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит, гиперкалиемия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто ? периферические отеки; редко ? недомогание, астения; очень редко ? гипотермия. Важно сообщать о развитии нежелательных реакций с целью обеспечения непрерывного мониторинга отношения пользы и риска лекарственного препарата. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Медицинские работники сообщают о нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях.Симптомы Апатия, сонливость, тошнота, рвота, может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания. Лечение Требуется симптоматическое лечение пациента, специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4-х часов, необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля (60-100 г на взрослого человека), осмотические слабительные. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.Глюкокортикостероиды Повышают риск возникновения эрозивно-язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или кровотечения. Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs) например, флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. Антикоагулянты НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или препаратов, обладающих антитромбоцитарным действием, таких как ацетилсалициловая кислота. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови. Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) Одновременное применение нимесулид-содержащих препаратов с другими НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту в разовой дозе более 1 г или в суточной дозе более 3 г, не рекомендуется. Диуретики НПВП могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени ? выведение калия, и снижает собственно диуретический эффект. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20 %) площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты рецепторов ангиотензина II НПВП могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать в случае одновременного применения. Мифепристон В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует применять ранее, чем через 8-12 суток после отмены мифепристона. Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови. Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось. Нимесулид подавляет активность изофермента СYР2С9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться. При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться. В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов. Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.

Pharmacology

Nimesulide is a non-steroidal anti-inflammatory drug from the sulfonamide class. It has anti-inflammatory, analgesic, and antipyretic effects. Unlike non-selective NSAIDs, nimesulide primarily inhibits cyclooxygenase-2 (COX-2), reducing the synthesis of prostaglandins at the site of inflammation; it has a less pronounced inhibitory effect on cyclooxygenase-1 (COX-1).

Absorption
Nimesulide is well absorbed from the gastrointestinal tract (GIT). The maximum concentration in plasma (Cmax) after a single oral dose of nimesulide (100 mg) is reached on average within 2-3 hours and is 3-4 mg/L.

Distribution
Binding to plasma proteins is up to 97.5%. It penetrates the tissues of the female reproductive organs, where after a single dose its concentration is about 40% of the concentration in plasma. It penetrates well into the acidic environment of the site of inflammation (40%), synovial fluid (43%). It easily crosses histohematological barriers.

Metabolism
Nimesulide is actively metabolized in the liver by the isoenzyme cytochrome P450 CYP2C9. There is a possibility of drug interaction with nimesulide when used simultaneously with drugs metabolized by the CYP2C9 isoenzyme. The main metabolite is the pharmacologically active para-hydroxy derivative of nimesulide - hydroxynimesulide, which is predominantly found in plasma in a conjugated form, as a glucuronide.

Excretion
The half-life (T1/2) of nimesulide is about 1.56-4.95 hours, and that of hydroxynimesulide is 2.89-4.78 hours. Nimesulide is primarily excreted from the body via the kidneys (about 50% of the administered dose). Hydroxynimesulide is excreted by the kidneys (65%) and in bile (35%), undergoing enterohepatic recirculation.

Use in elderly patients
The pharmacokinetic profile of nimesulide in elderly individuals does not change with the administration of single or multiple/repeated doses.

Use in patients with kidney disease
In a short-term study conducted in patients with mild to moderate renal insufficiency (creatinine clearance 30-60 mL/min), Cmax of nimesulide and its main metabolite were not higher than in healthy volunteers. AUC and T1/2 were 50% higher but remained within the range of AUC and T1/2 values observed in healthy volunteers during nimesulide administration. Repeated use did not lead to the accumulation of nimesulide.

Show original (Russian)

Нимесулид является нестероидным, противовоспалительным средством из
класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие.
В отличие от неселективных НПВП, нимесулид главным образом ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее воздействие на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1).

Всысывание
Нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) после перорального приема однократной дозы нимесулида (100 мг) достигается в среднем через 2-3 часа и составляет 3-4 мг/л.
Распределение
Связь с белками плазмы крови до 97,5 %. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40 % от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40 %), синовиальную жидкость (43 %). Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизм
Нимесулид активно метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома P450 CYP2C9. Существует возможность лекарственного взаимодействия нимесулида при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP2C9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидрокси-производное нимесулида ? гидроксинимесулид, обнаруживающийся в плазме крови преимущественно в конъюгированном виде, в виде глюкуроната.
Выведение
Период полувыведения (Т?) нимесулида около 1,56-4,95 часа, гидроксинимесулида
? 2,89-4,78 часа. Нимесулид выводится из организма главным образом почками (около
50 % от принятой дозы). Гидроксинимесулид выводится почками (65 %) и с желчью (35 %), подвергается энтерогепатической рециркуляции.
Применение у пациентов пожилого возраста
Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при применении однократных и многократных/повторных доз.
Применение у пациентов с заболеванием почек
В краткосрочном исследовании, проведенном у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), Cmax нимесулида и его основного метаболита были не выше, чем у здоровых добровольцев. AUC и Т? были на 50 % выше, но находились в пределах значений AUC и Т?, наблюдаемых у здоровых добровольцев на фоне применения нимесулида. Повторное применение не приводило к кумуляции нимесулида.