tablets

Nimesulide

3 options

Nimesulide Velfarm 100 mg 30 tablets

Name: Nimesulide Velfarm 100 mg 30 tablets - RuPills
SKU: 72748
Price: 10.11 USD
Availability: InStock

SKU 72748

$10.11

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Nimesulide

All packagings

Nimesulide

3 options · from $8.11

Cheapest option
Nimesulide Velfarm 100 mg 20 tablets
Price
$8.11
Selected · use button above
Nimesulide Velfarm 100 mg 30 tablets
Price
$10.11
Option 3 of 3
Nimesulide Velfarm 100 mg 30 tablets
Price
$10.11

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Treatment of acute pain:

• pain in the lower back and/or lumbar region;

• pain syndrome associated with musculoskeletal disorders, including tendinitis, bursitis;

• pain from bruises, ligament sprains, and joint dislocations;

• toothache;

• symptomatic treatment of osteoarthritis with pain syndrome;

• primary algomenorrhea. The drug is intended for symptomatic therapy, reducing pain and inflammation at the time of use, and does not affect the progression of the disease. Nimesulide is recommended for therapy as a second-line drug.

Show original (Russian)

Терапия острой боли:

• боль в нижней части спины и/или области поясницы;

• болевой синдром, связанный с заболеваниями опорно-двигательного аппарата, в том числе тендиниты, бурситы;

• боль при ушибах, растяжениях связок и вывихах суставов;

• зубная боль;

• симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом;

• первичная альгодисменорея.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Нимесулид рекомендуется для терапии в качестве препарата второй линии

How to use

Dosage regimen is determined individually, taking into account the severity of the condition.
Adults and children over 12 years: orally, 1 tablet (100 mg) twice a day. Maximum daily dose - 200 mg. Tablets should be taken with a sufficient amount of water, preferably after meals. In the presence of gastrointestinal diseases, the medication is preferably taken at the end of a meal or after eating.
The minimum effective dose should be used for the shortest possible duration.
Recommended treatment duration - 5 days. Maximum treatment duration - 15 days.
Elderly patients
No adjustment of the daily dose is required for elderly patients.
Patients with renal insufficiency
Patients with chronic renal insufficiency require a reduction of the daily dose to 100 mg.
In patients with mild to moderate renal insufficiency (creatinine clearance 30-60 ml/min), no dose adjustment is required; in patients with severe renal insufficiency (creatinine clearance less than 30 ml/min), nimesulide is contraindicated.
Patients with hepatic insufficiency
The use of nimesulide in patients with hepatic insufficiency is contraindicated.

Show original (Russian)

Режим дозирования подбирается индивидуально, с учетом тяжести состояния.
Взрослым и детям старше 12 лет внутрь по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 200 мг. Таблетки принимают с достаточным количеством воды предпочтительно после еды. При наличии заболеваний желудочно-кишечного тракта препарат желательно принимать в конце еды или после приема пищи.
Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Рекомендуемая продолжительность курса лечения - 5 дней. Максимальная продолжительность лечения - 15 дней.
Пациенты пожилого возраста
При терапии пожилых пациентов коррекции суточной дозы не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью
Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) коррекции дозы не требуется, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) нимесулид противопоказан.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Применение нимесулида у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано.

Composition

Composition per tablet:
Active ingredient: nimesulide - 100.0 mg.
Excipients: lactose monohydrate (milk sugar), sodium carboxymethyl starch (sodium starch glycolate, primogel), povidone K-17 (low molecular weight polyvinylpyrrolidone 12600±2700, plasdone K-17), magnesium stearate, microcrystalline cellulose, colloidal silicon dioxide (aerosil), water.

Round biconvex tablets of light yellow or yellow color, with the possibility of yellow specks.

Show original (Russian)

Состав на одну таблетку:
Действующее вещество: нимесулид - 100,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, примогель), повидон К-17 (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700, пласдон К-17), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), вода.

Круглые двояковыпуклые таблетки светло-желтого или желтого цвета, допускается наличие вкраплений желтого цвета.

Contraindications & warnings

• hypersensitivity to nimesulide and the components of the drug;

• bronchial obstructive diseases of the respiratory system;

• complete or incomplete combination of acetylsalicylic acid intolerance syndrome (as well as other NSAIDs) with bronchial asthma, recurrent nasal or paranasal sinus polyposis (including in the medical history);

• peptic ulcer disease of the stomach or duodenum in the acute phase;

• erosive-ulcerative lesions of the gastrointestinal tract in the acute phase;

• erosive-ulcerative lesions of the gastrointestinal tract in the medical history;

• perforations or gastrointestinal bleeding in the medical history, including those related to previous NSAID therapy;

• gastrointestinal, cerebrovascular, or other bleeding;

• inflammatory bowel diseases (ulcerative colitis, Crohn's disease) in the acute phase;

• hemophilia and other blood coagulation disorders;

• decompensated heart failure;

• period after coronary artery bypass grafting;

• suspected acute surgical pathology;

• liver failure or any active liver disease, hepatotoxic reactions in the medical history following the use of nimesulide, concomitant use of potentially hepatotoxic substances;

• alcoholism;

• drug addiction;

• severe renal failure (creatinine clearance less than 30 ml/min); progressive kidney disease;

• confirmed hyperkalemia;

• febrile syndrome during colds and acute respiratory viral infections;

• pregnancy;

• breastfeeding period;

• children under 12 years of age.

With caution

Ischemic heart disease (IHD), chronic heart failure (NYHA functional class II-IV), cerebrovascular diseases, dyslipidemia/hyperlipidemia, diabetes mellitus, peripheral artery diseases, hemorrhagic diathesis, mild to moderate renal failure (creatinine clearance 30-60 ml/min), systemic lupus erythematosus and other autoimmune diseases.

Medical history of gastrointestinal ulceration, presence of Helicobacter pylori infection, elderly age, prolonged use of NSAIDs, alcohol abuse, smoking, severe somatic diseases, systemic lupus erythematosus (SLE) and other systemic connective tissue diseases, concomitant treatment with anticoagulants (e.g., warfarin), antiplatelet agents (e.g., acetylsalicylic acid, clopidogrel), oral glucocorticoids (e.g., prednisolone), selective serotonin reuptake inhibitors (e.g., citalopram, fluoxetine, paroxetine, sertraline).

Use during pregnancy and breastfeeding

Not recommended for women planning to become pregnant.

Pregnancy

Nimesulide is contraindicated during pregnancy. Like other NSAIDs that inhibit prostaglandin synthesis, nimesulide may negatively affect the course of pregnancy and/or embryonic development and may lead to premature closure of the ductus arteriosus, hypertension in the fetal pulmonary artery system, impaired kidney function that may progress to renal failure with oliguria in the fetus, increased risk of bleeding, decreased uterine contractility, and the occurrence of peripheral edema in the mother.

There is data suggesting a possible increase in the risk of spontaneous abortion, the risk of congenital heart defects, and gastroschisis when used in early pregnancy of drugs that block prostaglandin synthesis. The absolute risk of developing cardiovascular anomalies increases from approximately 1% to 1.5%. It is believed that the risk increases with higher doses and longer duration of use.

Breastfeeding period

If treatment with the drug is necessary, breastfeeding should be discontinued.

Adverse side effects can be minimized by using the medication at the lowest effective dose for the shortest duration necessary to alleviate pain. There are reports of very rare cases of serious liver reactions, including a fatal case, associated with the use of nimesulide-containing medications. If symptoms resembling liver damage (anorexia, skin itching, jaundice, nausea, vomiting, abdominal pain, dark urine, increased levels of liver transaminases) occur, nimesulide should be immediately discontinued and a doctor should be consulted. Repeated use of nimesulide in such patients is contraindicated. After 2 weeks of using the medication, liver function tests (transaminases) should be monitored. Liver reactions are reported to be mostly reversible with short-term use of the medication. During the use of nimesulide, the patient should refrain from taking other analgesics, including NSAIDs (including selective COX-2 inhibitors). Nimesulide should be used with caution in patients with a history of gastrointestinal diseases (ulcerative colitis, Crohn's disease), as exacerbation of these conditions may occur. The risk of gastrointestinal bleeding, peptic ulcer/perforation of the stomach or duodenum is increased in patients with a history of gastrointestinal ulceration (ulcerative colitis, Crohn's disease), as well as in elderly patients, with increasing doses of NSAIDs; therefore, treatment should start with the lowest possible dose. Such patients, as well as those requiring simultaneous use of low doses of acetylsalicylic acid or other agents that increase the risk of gastrointestinal complications, are recommended to additionally prescribe gastroprotective agents (misoprostol or proton pump inhibitors). Patients with a history of gastrointestinal diseases, especially elderly patients, should inform their doctor about any new gastrointestinal symptoms (especially symptoms that may indicate possible gastrointestinal bleeding). Nimesulide should be prescribed with caution to patients taking medications that increase the risk of ulceration or bleeding (oral corticosteroids, anticoagulants such as warfarin, selective serotonin reuptake inhibitors, or antiplatelet agents such as acetylsalicylic acid). In the event of gastrointestinal bleeding or ulceration in patients taking nimesulide, treatment with the medication must be immediately discontinued. Given reports of vision disturbances in patients taking other NSAIDs, if any vision impairment occurs, the use of nimesulide should be immediately stopped and an ophthalmological examination should be conducted. The medication may cause fluid retention in tissues; therefore, patients with hypertension, renal and/or heart failure, ischemic heart disease, peripheral artery disease, and/or cerebrovascular diseases, as well as those with risk factors for cardiovascular diseases (e.g., hyperlipidemia, diabetes, smokers) should use nimesulide with particular caution. If the condition worsens, treatment with nimesulide must be discontinued. Clinical studies and epidemiological data suggest that NSAIDs, especially at high doses and with prolonged use, may lead to a slight increase in the risk of myocardial infarction or stroke. There is insufficient data to exclude the risk of such events when using nimesulide. If signs of a "cold" or acute respiratory viral infection occur during the use of nimesulide, the medication should be discontinued. Nimesulide may alter platelet properties; therefore, caution is necessary when using the medication in individuals with hemorrhagic diathesis, but the medication does not replace the preventive action of acetylsalicylic acid in cardiovascular diseases. Elderly patients are particularly susceptible to adverse reactions to NSAIDs, including the risk of gastrointestinal bleeding and perforation, which can be life-threatening, as well as decreased kidney, liver, and heart function. Proper clinical monitoring is necessary when administering nimesulide to this category of patients. There are reports of rare cases of skin reactions (such as exfoliative dermatitis, Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis) associated with the use of NSAIDs, including nimesulide. At the first signs of skin rash, mucosal lesions, or other signs of allergic reaction, nimesulide should be immediately discontinued.
The use of the medication may negatively affect female fertility and is not recommended for women planning to become pregnant.
Effects on the ability to drive vehicles and operate machinery
Caution should be exercised when driving vehicles and engaging in other potentially hazardous activities that require increased attention and quick psychomotor reactions, as the medication may cause dizziness and other side effects that could affect these abilities.

Show original (Russian)

• гиперчувствительность к нимесулиду и компонентам препарата;

• бронхообструктивные заболевания дыхательной системы;

• полное или неполное сочетание синдрома непереносимости ацетилсалициловой кислоты (а также других НПВП) с бронхиальной астмой, рецидивирующим полипозом носа или околоносовых пазух (в том числе в анамнезе);

• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

• эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;

• эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в анамнезе;

• перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, в том числе связанные с предшествующей терапией НПВП;

• желудочно-кишечное, цереброваскулярное или другое кровотечение;

• воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения;

• гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

• период после проведения аортокоронарного шунтирования;

• подозрение на острую хирургическую патологию;

• печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени, гепатотоксические реакции на фоне применения препаратов нимесулида в анамнезе, сопутствующее применение потенциально гепатотоксических веществ;

• алкоголизм;

• наркотическая зависимость;

• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); прогрессирующее заболевание почек;

• подтвержденная гиперкалиемия;

• лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях;

• беременность;

• период грудного вскармливания;

• детский возраст до 12 лет.
С осторожностью
Ишемическая болезнь сердца (ИБС), хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA), цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, геморрагический диатез, легкая и умеренно выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), системная красная волчанка и другие аутоиммунные заболевания.
Анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное применение НПВП, злоупотребление алкоголем, курение, тяжелые соматические заболевания, системная красная волчанка (СКВ) и другие системные заболевания соединительной ткани, сопутствующее лечение антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Беременность
Нимесулид противопоказан во время беременности.
Как и другие препараты из класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, нимесулид может отрицательно влиять на течение беременности и/или развития эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии плода, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигоурией у плода, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков у матери.
Имеются данные о возможном увеличении риска самопроизвольного аборта, риска возникновения порока сердца и гастрошизиса при применении на ранних сроках беременности средств, блокирующих синтез простагландинов. Абсолютный риск развития аномалии сердечно-сосудистой системы увеличивается примерно c 1 % до 1,5 %. Считается, что риск возрастает с увеличением дозы и длительности применения.
Период грудного вскармливания
При необходимости лечения препаратом, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома. Имеются данные об очень редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе, случая летального исхода, связанных с применением нимесулидсодержащих препаратов. При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени (анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности «печеночных» трансаминаз) следует немедленно прекратить применение нимесулида и обратиться к врачу. Повторное применение нимесулида у таких пациентов противопоказано. После 2-х недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени («трансаминазы»). Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратимый характер, при кратковременном применении препарата. Во время применения нимесулида пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков, включая НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2). Нимесулид следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с наличием язвенного поражения желудочно-кишечного тракта (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а также у пожилых пациентов, с увеличением дозы НПВП, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протонной помпы). Пациенты с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, в особенности пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны желудочно-кишечного тракта (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении). Нимесулид следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения (пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные агенты, например, ацетилсалициловая кислота). В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения желудочно-кишечного тракта у пациентов, принимающих нимесулид, лечение препаратом необходимо немедленно прекратить. Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, при появлении любого нарушения зрения применение нимесулида должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование. Препарат может вызывать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, с наличием факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, гиперлипидемией, сахарным диабетом, у курящих) нимесулид следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение нимесулидом необходимо прекратить. Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут приводить к незначительному увеличению риска возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно. При возникновении признаков «простуды» или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе применения нимесулида прием препарата должен быть прекращен. Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфорации, угрожающим жизни пациента, снижению функции почек, печени и сердца. При приеме нимесулида для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль. Имеются данные о возникновении в редких случаях кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) при приеме НПВП, в том числе нимесулида. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием нимесулида следует немедленно прекратить.
Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется принимать женщинам, планирующим беременность.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут повлиять на указанные способности.

Side effects, overdose & interactions

The frequency of side effects is classified by occurrence: very common (>1/10); common (≥1/100 and

Symptoms: apathy, drowsiness, nausea, vomiting, skin itching, jaundice. Possible development of gastrointestinal bleeding, as well as increased blood pressure, acute renal failure, respiratory depression.
Treatment: symptomatic treatment of the patient is required. There is no specific antidote. If overdose symptoms occur within 4 hours after taking the medication, it is necessary to induce vomiting, take activated charcoal (60 - 100 g for an adult), and osmotic laxatives. Forced diuresis and hemodialysis are ineffective due to the high protein binding of the drug. Monitoring of kidney and liver function is necessary.

Glucocorticoids increase the risk of erosive-ulcerative lesions of the gastrointestinal tract or bleeding. Antiplatelet agents and selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs), such as fluoxetine, increase the risk of gastrointestinal bleeding.

Anticoagulants
NSAIDs may enhance the effects of anticoagulants, such as warfarin, or drugs with antiplatelet action, such as acetylsalicylic acid. Due to the increased risk of bleeding, such combinations are not recommended and are contraindicated in patients with severe coagulation disorders. If combined therapy cannot be avoided, careful monitoring of blood coagulation parameters is necessary.

Other non-steroidal anti-inflammatory drugs
The simultaneous use of nimesulide-containing medications with other NSAIDs, including acetylsalicylic acid in a single dose greater than 1 g or a daily dose greater than 3 g, is not recommended.

Diuretics
NSAIDs may reduce the effectiveness of diuretics. In healthy volunteers, nimesulide temporarily reduces sodium excretion under the influence of furosemide, to a lesser extent potassium excretion, and decreases the diuretic effect itself. The simultaneous use of nimesulide and furosemide leads to a reduction (approximately 20%) in the area under the concentration-time curve (AUC) and a decrease in cumulative furosemide excretion without changing the renal clearance of furosemide. The concurrent use of furosemide and nimesulide requires caution in patients with renal or heart failure.

ACE inhibitors and angiotensin II receptor antagonists
NSAIDs may reduce the effectiveness of antihypertensive medications. In patients with mild to moderate renal insufficiency (creatinine clearance 30-60 ml/min), the simultaneous use of ACE inhibitors, angiotensin II receptor antagonists, and agents that suppress the cyclooxygenase system (NSAIDs, antiplatelet agents) may lead to further deterioration of kidney function and the development of acute renal failure, which is usually reversible. These interactions should be considered in patients taking nimesulide in combination with ACE inhibitors or angiotensin II receptor antagonists. Therefore, the simultaneous use of these medications should be done with caution, especially in elderly patients. Patients should receive adequate fluid intake, and renal function should be closely monitored after the initiation of concurrent use.

Mifepristone
Due to the theoretical risk of altered efficacy of mifepristone under the influence of prostaglandin synthesis inhibitors, NSAIDs should not be used earlier than 8-12 days after discontinuation of mifepristone.

There is evidence that NSAIDs reduce lithium clearance, leading to increased lithium plasma concentration and toxicity. When using nimesulide in patients undergoing lithium therapy, regular monitoring of lithium plasma concentration should be conducted.

Clinically significant interactions with glibenclamide, theophylline, digoxin, cimetidine, and antacid medications (e.g., aluminum and magnesium hydroxide combination) have not been observed.

Nimesulide inhibits the activity of the CYP2C9 isoenzyme. When used concurrently with nimesulide, the plasma concentration of drugs that are substrates of this enzyme may increase. Caution is required when prescribing nimesulide less than 24 hours before or after methotrexate administration, as in such cases, the plasma level of methotrexate and, consequently, toxic effects may increase. Due to its effect on renal prostaglandins, prostaglandin synthase inhibitors, such as nimesulide, may increase the nephrotoxicity of cyclosporins. In vitro studies have shown that nimesulide is displaced from binding sites by tolbutamide, salicylic acid, and valproic acid. Although these interactions have been identified in plasma, the specified effects have not been observed during clinical use of the drug.

Show original (Russian)

Частота побочных реакций классифицируется от частоты встречаемости случая: очень часто (>1/10), часто (?1/100 и

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, кожный зуд, пожелтение кожных покровов. Возможно развитие желудочно-кишечного кровотечения, а также повышение артериального давления, развитие острой почечной недостаточности, угнетение дыхания.
Лечение: требуется симптоматическое лечение пациента. Специфического антидота нет. В случае, если симптомы передозировки возникли в течение 4-х часов после приема препарата необходимо вызвать рвоту, принять активированный уголь (60 - 100 г для взрослого человека) и осмотические слабительные. Форсированный диурез и гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками. Необходим контроль функции почек и печени.

Глюкокортикостероиды повышают риск возникновения эрозивно-язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или кровотечения. Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина (SSPIs), например, флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Антикоагулянты
НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин, или препаратов, обладающих антитромбоцитарным действием, таких как ацетилсалициловая кислота. Из-за повышенного риска кровотечений, такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.
Другие нестероидные противовоспалительные препараты
Одновременное применение нимесулид-содержащих препаратов с другими НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту в разовой дозе более 1 г или в суточной дозе более 3 г, не рекомендуется.
Диуретики
НПВП могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведения натрия под действием фуросемида, в меньшей степени - выведения калия и снижает собственно диуретический эффект. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20 %) площади под кривой «концентрация - время» (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.
Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина-II
НПВП могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения.
Мифепристон
В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует применять ранее, чем через 8-12 суток после отмены мифепристона.
Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.
Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.
Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться. При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться. В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов. Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.

Pharmacology

Nimesulide is a non-steroidal anti-inflammatory drug from the sulfonamide class. It has anti-inflammatory, analgesic, and antipyretic effects. Unlike non-selective NSAIDs, nimesulide primarily inhibits cyclooxygenase-2 (COX-2), suppresses the synthesis of prostaglandins at the site of inflammation, and has a less pronounced inhibitory effect on cyclooxygenase-1 (COX-1).

Absorption
Absorption after oral administration is high. Food intake reduces the rate of absorption without affecting its extent. Time to reach maximum concentration (Tmax) is 1.5-2.5 hours.
Distribution
Binding to plasma proteins is 95%, to erythrocytes is 2%, to lipoproteins is 1%, and to acidic alpha 1-glycoproteins is 1%. Changing the dose of the drug does not affect the degree of its binding to blood proteins. Maximum concentration (Cmax) of nimesulide in plasma is 3.5-6.5 mg/L. Volume of distribution is 0.19-0.35 L/kg. It penetrates into the tissues of the female reproductive organs, where after a single dose its concentration is about 40% of that in plasma. It penetrates well into the acidic environment of the site of inflammation (40%) and synovial fluid (43%). It easily crosses histohematological barriers.
Metabolism
It is metabolized in the liver by tissue monooxygenases. The main metabolite, 4-hydroxynimesulide (25%), has similar pharmacological activity but, due to its smaller molecular size, can diffuse through the hydrophobic channel of COX-2 to the active site of methyl group binding.
Excretion
4-Hydroxynimesulide is a water-soluble compound, for which glutathione and phase II conjugation reactions (sulfation, glucuronidation, etc.) are not required for excretion.
The half-life (T1/2) of nimesulide is 1.56-4.95 hours, and for 4-hydroxynimesulide it is 2.89-4.78 hours. 4-Hydroxynimesulide is excreted by the kidneys (65%) and with bile (35%), undergoing enterohepatic recirculation.
In patients with renal insufficiency (creatinine clearance 1.8-4.8 L/h or 30-80 mL/min), as well as in children and elderly individuals, the pharmacokinetic profile of nimesulide does not significantly change.

Show original (Russian)

Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средством из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. В отличие от неселективных НПВП, нимесулид главным образом ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления, оказывает менее выраженное угнетающее воздействие на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1).

Всасывание
Абсорбция при приеме внутрь - высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Время достижения максимальной концентрации (Тmax) - 1,5-2,5 ч.
Распределение
Связь с белками плазмы составляет 95 %, с эритроцитами - 2 %, с липопротеинами - 1 %, с кислыми альфа 1-гликопротеидами - 1 %. Изменение дозы препарата не влияет на степень его связывания с белками крови. Максимальная концентрация (Сmax) нимесулида в плазме крови - 3,5-6,5 мг/л. Объем распределения - 0,19-0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40 % от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40 %), синовиальную жидкость (43 %). Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизм
Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит - 4-гидроксинимесулид (25 %) обладает сходной фармакологической активностью, но, вследствие уменьшения размеров молекул способен диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы.
Выведение
4-Гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и др.).
Период полувыведения (Т1/2) нимесулида составляет 1,56-4,95 ч, 4-гидроксинимесулида - 2,89-4,78 ч. 4-Гидроксинимесулид выводится почками (65 %) и с желчью (35 %), подвергается энтерогепатической рециркуляции.
У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1,8-4,8 л/ч или 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Properties

Manufacturer: VELFARM-M LLC
Made in: Russia
Active ingredient: Nimesulide
Drug group: Anti-inflammatory and antirheumatic drugs
non-steroidal anti-inflammatory and antirheumatic drugs
other non-steroidal anti-inflammatory and antirheumatic drugs
Dosage form: tablets
Strength: 100 mg
Shipping weight: 28 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 72748