enteric-coated tablets

Pantoprazole

Pantoprazole 40 mg 14 tablets enteric-coated blister

Name: Pantoprazole 40 mg 14 tablets enteric-coated blister - RuPills
SKU: 97678
Price: 0.99 USD
Availability: OutOfStock

enteric-coated tablets

SKU 97678

$0.99

Out of stock

Notify when back

Sign in to be notified when this returns

One email per restock event.

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Pantoprazole

All packagings

Pantoprazole

6 options · from $0.99

Selected · out of stock

40 14 enteric-coated blister

$0.99

Out of stock

Choose another

6 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

- Peptic ulcer disease of the stomach and duodenum (during exacerbation), erosive gastritis (including those associated with the use of non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs));
- Eradication of Helicobacter pylori in combination with antibacterial agents;
- Zollinger-Ellison syndrome.

Show original (Russian)

- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в том числе связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП));
- Эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами;
- Синдром Золлингера-Эллисона.

How to use

The drug Pantoprazole is taken orally, before meals, without chewing or crushing, and with a sufficient amount of liquid.
Peptic ulcer disease of the stomach and duodenum, erosive gastritis (including those associated with NSAID use)
Take 40-80 mg per day. Treatment course - 2 weeks for exacerbation of duodenal ulcer; if this time is insufficient, healing can usually be achieved within the following 2 weeks of therapy. Treatment course 4-8 weeks for exacerbation of gastric ulcer and erosive gastritis.
Eradication of Helicobacter pylori (in combination with antibacterial agents)
The following combinations are recommended:
1. Pantoprazole 40 mg twice daily + amoxicillin 1000 mg twice daily + clarithromycin 500 mg twice daily
2. Pantoprazole 40 mg twice daily + metronidazole 500 mg twice daily + clarithromycin 500 mg twice daily
3. Pantoprazole 40 mg twice daily + amoxicillin 1000 mg twice daily + metronidazole 500 mg twice daily.
Treatment course - 7-14 days.
Zollinger-Ellison syndrome
For long-term treatment of Zollinger-Ellison syndrome and other pathological hypersecretory conditions, therapy should begin with a daily dose of 80 mg. Then, if necessary, the dose can be increased or decreased depending on gastric juice acidity levels. Doses above 80 mg per day should be divided and taken twice daily. A temporary increase in the dose of Pantoprazole above 160 mg is possible, but it should not last longer than necessary to achieve acid control. The duration of treatment for Zollinger-Ellison syndrome and other pathological hypersecretory conditions is not limited, and therapy duration may be determined based on clinical necessity.
Special patient groups
Liver function impairment
In patients with severe liver function impairment, the daily dose of Pantoprazole should not exceed 20 mg. Therefore, the use of Pantoprazole at a dose of 40 mg in this group of patients is not recommended. Liver transaminase activity should be regularly monitored during Pantoprazole therapy, especially with prolonged use of the drug. If liver transaminase activity increases, treatment should be discontinued.
Kidney function impairment and use in elderly patients
Dose adjustment is not required for use in elderly patients and patients with renal insufficiency.
Due to the lack of data on the use of Pantoprazole in combination antibacterial therapy for Helicobacter pylori in patients with impaired kidney function, as well as in patients with moderate to severe liver insufficiency, the drug should not be used.

Show original (Russian)

Препарат Пантопразол принимают внутрь, до приема пищи, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит (в том числе, связанные с приемом НПВП)
Принимать по 40-80 мг в сутки. Курс лечения - 2 недели при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, если этого времени недостаточно, то заживление обычно может быть достигнуто в течение последующих 2-х недель терапии. Курс лечения 4-8 недель при обострении язвенной болезни желудка и эрозивном гастрите.
Эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальными средствами)
Рекомендованы следующие комбинации:
1. Пантопразол 40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки
2. Пантопразол по 40 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки
3. Пантопразол 40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки.
Курс лечения - 7-14 дней.
Синдром Золлингера-Эллисона
Для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний, терапию следует начинать с суточной дозы 80 мг. Затем, при необходимости, дозу можно повышать или уменьшать, в зависимости от показателей кислотности желудочного сока. Дозы выше 80 мг в сутки следует разделять и применять 2 раза в сутки. Возможно временное повышение дозы препарата Пантопразол выше 160 мг, но оно не должно продолжаться дольше, чем это требуется для достижения контроля кислотности. Продолжительность лечения при лечении синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояниях не ограничена, и сроки терапии могут определяться в зависимости от клинической необходимости.
Особые группы пациентов
Нарушения функции печени
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза препарата Пантопразол не должна превышать 20 мг в сутки. В связи с этим, применение препарата Пантопразол в дозе 40 мг у данной группы пациентов не рекомендуется. Следует регулярно контролировать активность «печеночных» трансаминаз во время терапии пантопразолом, особенно при длительном применении препарата. В случае повышения активности «печеночных» трансаминаз лечение следует прекратить.
Нарушения функции почек и применение у пожилых пациентов
Не требуется коррекции дозы при применении у пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью.
В связи с отсутствием данных о применении пантопразола в составе комбинированной антибактериальной терапии в отношении Helicobacter pylori у пациентов с нарушением функции почек, а также у пациентов со средней и тяжелой степенью печеночной недостаточности, применять препарат не следует.

Composition

Composition per 1 tablet
Active ingredient: pantoprazole sodium sesquihydrate - 45.1200 mg, equivalent to pantoprazole - 40.0000 mg.
Excipients: mannitol - 53.6800 mg, crospovidone type B - 44.0000 mg, anhydrous sodium carbonate - 10.0000 mg, povidone-K25 - 8.0000 mg, crospovidone type A - 6.0000 mg, calcium stearate - 3.2000 mg.
Coating composition: hypromellose - 14.2500 mg, propylene glycol - 3.1860 mg, povidone-K25 - 0.2860 mg, titanium dioxide - 0.2560 mg, iron oxide yellow dye - 0.0220 mg, Acryl-EZE White 93A - 16.2000 mg, including: methacrylic acid and ethyl acrylate copolymer [1:1] - 10.6920 mg; talc - 2.6730 mg; titanium dioxide - 2.4300 mg; colloidal silicon dioxide - 0.1620 mg; sodium bicarbonate - 0.1620 mg; sodium lauryl sulfate - 0.0810 mg; triethyl citrate - 1.8000 mg.

Round biconvex tablets, coated, white or almost white in color. A cross-section reveals two layers: a core that is white or white with a yellowish tint and a coating.

Show original (Russian)

Состав на 1 таблетку
действующее вещество: пантопразола натрия сесквигидрат - 45,1200 мг, в пересчете на пантопразол - 40,0000 мг.
вспомогательные вещества: маннитол - 53,6800 мг, кросповидон тип В - 44,0000 мг, натрия карбонат безводный - 10,0000 мг, повидон-К25 - 8,0000 мг, кросповидон тип А - 6,0000 мг, кальция стеарат - 3,2000 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза - 14,2500 мг, пропиленгликоль - 3,1860 мг, повидон-К25 - 0,2860 мг, титана диоксид - 0,2560 мг, краситель железа оксид желтый - 0,0220 мг, Acryl-EZE Белый 93A - 16,2000 мг, в т.ч.: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] -10,6920 мг; тальк - 2,6730 мг; титана диоксид - 2,4300 мг; кремния диоксид коллоидный - 0,1620 мг; натрия гидрокарбонат - 0,1620 мг; натрия лаурилсульфат - 0,0810 мг; триэтилцитрат - 1,8000 мг.

круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя: ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета и оболочка.

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to pantoprazole or any other component of the product, as well as to substituted benzimidazoles;

• Neurogenic dyspepsia;

• Simultaneous use of HIV protease inhibitors, such as atazanavir and nelfinavir, whose absorption depends on the acidity (pH) of gastric juice;

• Age under 18 years;

• Pregnancy, breastfeeding period.

Use during pregnancy and breastfeeding
Pregnancy
Due to the lack of data on the use of pantoprazole in pregnant women, as a precautionary measure, the use of pantoprazole during pregnancy should be avoided.
Breastfeeding period
Pantoprazole and its metabolites have been detected in breast milk. The effect of pantoprazole on newborns/infants is unknown. The use of pantoprazole is contraindicated during breastfeeding. If pantoprazole is necessary during lactation, breastfeeding should be discontinued.
Fertility
Data on the effect of pantoprazole on human fertility are lacking. Preclinical studies have shown no effect on male or female fertility.

Before starting therapy with Pantoprazole, the possibility of malignant neoplasm should be excluded, as the drug may mask symptoms and delay the correct diagnosis.
Patients should consult a doctor if they are scheduled for endoscopy or a urea breath test.
Patients should consult a doctor if they have the following conditions:

• unintentional weight loss, anemia, gastrointestinal bleeding, swallowing disorders, persistent vomiting, or vomiting with blood. In these cases, the use of the drug may partially alleviate symptoms and delay proper diagnosis;

• previous gastrointestinal surgery or peptic ulcer;

• continuous symptomatic treatment of dyspepsia and heartburn for 4 weeks or more;

• liver diseases, including jaundice and liver failure;

• other serious diseases that worsen overall health.
Patients over 55 years of age with new or recently changed symptoms should consult a doctor.
Patients should not expect immediate relief from symptoms. Relief may occur after approximately one day of taking pantoprazole, and it should also be considered that complete relief from heartburn may take approximately 7 days.
The use of drugs that reduce gastric acidity slightly increases the risk of gastrointestinal infections caused by bacteria such as Salmonella spp., Campylobacter spp., or C. difficile.
When treated with proton pump inhibitors, the development of subacute cutaneous lupus erythematosus (SCLE) is very rare. If skin lesions occur, especially on areas exposed to sunlight, and in the presence of accompanying arthralgia, the patient should seek medical attention immediately, and the doctor should assess the need to discontinue therapy with Pantoprazole. The occurrence of SCLE after previous treatment with a proton pump inhibitor may increase the risk of developing SCLE when treated with other proton pump inhibitors.
When conducting laboratory tests, it should be noted that elevated levels of CgA in the serum may distort the results of diagnostic tests for neuroendocrine tumors. Therefore, the use of Pantoprazole should be discontinued at least 5 days before testing for CgA levels. If CgA and gastrin levels do not return to normal after the first measurement, the test should be repeated 14 days after discontinuation of the proton pump inhibitor.
The drug is intended for short-term use (up to 4 weeks).
With prolonged use of the drug, additional risks may arise, and it is necessary to consult a doctor for prescription with subsequent regular medical monitoring.
The following additional risks are considered significant with prolonged use of pantoprazole.
Effect on vitamin B12 absorption
Pantoprazole, like all proton pump inhibitors, may reduce the absorption of vitamin B12 (cyanocobalamin) due to hypo- or achlorhydria. This should be taken into account in patients with reduced body stores or risk factors for decreased vitamin B12 absorption during long-term therapy or in the presence of relevant clinical symptoms.
Effect on bone fractures
Proton pump inhibitors, especially in high doses and with prolonged therapy (more than 1 year), may slightly increase the risk of hip, wrist, and spine fractures, primarily in elderly patients or in the presence of other known risk factors. Observations have shown that proton pump inhibitors may increase the overall risk of fractures by 10-40%. This increase may be partially due to other risk factors. Patients at risk of developing osteoporosis should receive treatment according to current clinical guidelines, and they should have adequate intake of vitamin D and calcium.
Hypomagnesemia
Patients taking proton pump inhibitors (PPIs), including pantoprazole, for at least three months, and in most cases for a year, have experienced severe hypomagnesemia. Serious manifestations of hypomagnesemia may develop, such as: increased fatigue, tetany, delirium, seizures, dizziness, and ventricular arrhythmia, which may start subtly and be missed. In most patients with such disturbances, hypomagnesemia was corrected after magnesium replacement therapy and discontinuation of the PPI.
Patients who are to undergo long-term treatment, or patients taking PPIs along with digoxin or other drugs that may cause hypomagnesemia (e.g., diuretics), should have serum magnesium levels tested before starting PPI therapy and periodically monitored during treatment.

Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery
Patients should refrain from driving vehicles and operating other machinery that requires increased attention due to the likelihood of dizziness and visual disturbances.

Show original (Russian)

• Повышенная чувствительность к пантопразолу и к любому другому компоненту препарата, а также к замещенным бензимидазолам;

• диспепсия невротического генеза;

• одновременное применение ингибиторов ВИЧ-протеазы, таких как атазанавир и нелфинавир, абсорбция которых зависит от кислотности (рН) желудочного сока;

• возраст до 18 лет;

• беременность, период грудного вскармливания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
В связи с отсутствием данных о применении пантопразола у беременных женщин, в качестве меры предосторожности, необходимо исключить использование препарата Пантопразол во время беременности.
Период грудного вскармливания
Пантопразол и его метаболиты были обнаружены в грудном молоке.
Эффект пантопразола на новорожденных/детей грудного возраста неизвестен. Применение препарата Пантопразол противопоказано в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата Пантопразол в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Фертильность
Данные о воздействии пантопразола на фертильность у человека отсутствуют.
Доклинические исследования показали отсутствие эффекта на мужскую или женскую фертильность.

Перед началом терапии препаратом Пантопразол следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.
Пациенты должны проконсультироваться с врачом, если им предстоит проведение эндоскопии или мочевинного дыхательного теста.
Пациенты должны проконсультироваться с врачом, если имеются следующие случаи:

• непреднамеренная потеря массы тела, анемия, желудочно-кишечное кровотечение, расстройство глотания, постоянная рвота или рвота с кровью. В этих случаях применение препарата может частично облегчить симптомы и отсрочить правильную диагностику;

• ранее перенесенное хирургическое вмешательство на желудочно-кишечном тракте или язва желудка;

• непрерывное симптоматическое лечение диспепсии и изжоги в течение 4 недель и более;

• заболевания печени, в том числе желтуха и печеночная недостаточность;

• другие серьезные заболевания, ухудшающие общее состояние здоровья.
Пациенты в возрасте старше 55 лет, при наличии новых или недавно изменившихся симптомов, должны проконсультироваться с врачом.
Пациентам не следует рассчитывать на мгновенное устранение симптомов недомогания. Облегчение симптомов возможно после приблизительно одного дня приема пантопразола, также необходимо учитывать, что для полного устранения изжоги может понадобиться приблизительно 7 дней.
При применении препаратов, снижающих кислотность желудочного сока, незначительно повышается риск желудочно-кишечных инфекций, возбудителями которых являются бактерии рода Salmonella spp., Campylobacter spp. или C. difficile.
При лечении ингибиторами протонного насоса очень редко отмечается развитие подострой кожной красной волчанки (ПККВ). При возникновении поражений кожи, особенно на участках, подвергшихся воздействию солнечных лучей, а также при наличии сопутствующей артралгии, пациент должен незамедлительно обратиться за медицинской помощью, и врачу следует оценить необходимость прекращения терапии препаратом Пантопразол. Возникновение ПККВ после предшествующего лечения ингибитором протонного насоса может повысить риск развития ПККВ при лечении другими ингибиторами протонного насоса.
При проведении лабораторных исследований необходимо учитывать, что повышенное содержание CgA в сыворотке крови может искажать результаты диагностических исследований для выявления нейроэндокринных опухолей. В связи с этим применение препарата Пантопразол следует прекратить не менее чем за 5 дней до проведения исследования содержания CgA. Если содержание CgA и гастрина не возвратилось к нормальным значениям после первого определения, то исследование следует повторить через 14 дней после прекращения приема ингибитора протонного насоса.
Препарат предназначен для кратковременного применения (до 4 недель).
При длительном применении препарата могут возникнуть дополнительные риски, и необходимо обратиться к врачу для назначения препарата с последующим регулярным медицинским наблюдением.
Следующие дополнительные риски считаются значительными при продолжительном приеме пантопразола.
Влияние на абсорбцию витамина В12
Пантопразол, как все ингибиторы протонного насоса, может снизить абсорбцию витамина В12 (цианокобаламин) в результате гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать у пациентов со сниженными запасами в организме или факторами риска снижения абсорбции витамина В12 при длительной терапии или при наличии соответствующих клинических симптомов.
Влияние на переломы костей
Ингибиторы протонного насоса, особенно в больших дозах и при продолжительной терапии (более 1 года), могут незначительно увеличить риск перелома бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у пожилых людей или при наличии других известных факторов риска. Наблюдения показали, что ингибиторы протонного насоса могут увеличить общий риск переломов на 10-40%. Это увеличение частично может быть обусловлено другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями, и у них должно быть соответствующее поступление витамина D и кальция в организм.
Гипомагниемия
У пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса (ИПН), в том числе пантопразол, в течение как минимум трех месяцев, и, в большинстве случаев, в течение года наблюдалась тяжелая гипомагниемия. При этом возможно развитие серьезных проявлений гипомагниемии, таких как: повышенная утомляемость, тетания, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, они могут начинаться незаметно и быть пропущены. У большинства пациентов с подобными нарушениями гипомагниемия была скорректирована после заместительной терапии магнием и прекращения применения ИПН.
У пациентов, которым предстоит длительное лечение, или пациентам, принимающим ИПН совместно с дигоксином или другими препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), следует провести исследование содержания магния в сыворотке крови перед началом терапии ИПН и периодически осуществлять его контроль во время лечения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности развития головокружения и нарушения зрения.

Side effects, overdose & interactions

When taking pantoprazole according to indications and in recommended doses, side effects occur very rarely. The most common adverse reactions are headache and diarrhea - observed in approximately 1% of patients.
Side effects are categorized by organ system based on frequency of occurrence using the World Health Organization classification: very common (>1/10), common (>1/100), uncommon (>1/1000, 1/10000,

To date, no overdose phenomena have been reported as a result of pantoprazole use. Doses of up to 240 mg have been administered intravenously over 2 minutes and were well tolerated.
In the case of overdose with clinical manifestations of intoxication, symptomatic and supportive therapy is conducted. There is no specific antidote. Hemodialysis is ineffective.

Concurrent use of other proton pump inhibitors or H2-histamine receptor blockers is not recommended without consulting a physician.
Concurrent use of Pantoprazole may reduce the absorption of drugs whose bioavailability depends on gastric pH (e.g., ketoconazole, itraconazole, posaconazole, and other medications such as erlotinib).
The combined use of pantoprazole and HIV protease inhibitors, whose absorption depends on the acidity (pH) of gastric juice, such as atazanavir and nelfinavir, significantly reduces their bioavailability.
During studies on drug interactions, no clinically significant interactions were found when pantoprazole was used in the following cases:

• in patients with cardiovascular diseases taking cardiac glycosides (digoxin), calcium channel blockers (nifedipine), beta-blockers (metoprolol);

• in patients with gastrointestinal diseases taking antacids, antibiotics (amoxicillin, clarithromycin);

• in female patients taking oral contraceptives containing levonorgestrel and ethinyl estradiol;

• in patients taking NSAIDs (diclofenac, naproxen, piroxicam);

• in patients with endocrine disorders taking glibenclamide, levothyroxine;

• in patients with anxiety disorders and sleep disturbances taking diazepam;

• in patients with epilepsy taking carbamazepine and phenytoin;

• in patients taking indirect anticoagulants such as warfarin and phenprocoumon, under control of prothrombin time and International Normalized Ratio (INR) at the beginning and end of treatment, as well as during irregular use of pantoprazole. It should also be noted that there are known cases of increased INR and prothrombin time in patients receiving proton pump inhibitors along with warfarin or phenprocoumon.
Increased INR and prothrombin time may lead to pathological bleeding, which is life-threatening.
Therefore, such patients should be monitored for timely detection of increased INR and prothrombin time.
There is also no clinically significant drug interaction with caffeine, ethanol, or theophylline.
Reports exist of elevated methotrexate levels in the blood of some patients when used in high doses (e.g., 300 mg) with proton pump inhibitors. Therefore, when using high doses of methotrexate, such as in cancer or psoriasis, consideration may need to be given to temporarily discontinuing pantoprazole.
Inhibitors of the CYP2C19 isoenzyme activity, such as fluvoxamine, may increase the systemic exposure of pantoprazole. Dose reduction may be necessary for patients receiving long-term treatment with high doses of pantoprazole or for patients with liver insufficiency.
Inducers of the activity of the CYP2C19 and CYP3A4 isoenzymes, such as rifampicin and St. John's Wort (Hypericum perforatum), may reduce the plasma concentration of proton pump inhibitors metabolized by these enzyme systems.
HIV Protease Inhibitors
Pantoprazole is not recommended for use with HIV protease inhibitors whose absorption depends on gastric pH (e.g., atazanavir) due to a significant reduction in their bioavailability. If the combined use of HIV protease inhibitors and proton pump inhibitors is necessary, careful clinical monitoring is recommended (e.g., viral load determination). The dose of pantoprazole should not exceed 20 mg per day. Dosage adjustment of the HIV protease inhibitor may also be required.

Show original (Russian)

При приеме пантопразола в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах побочные явления возникают крайне редко. Наиболее частыми нежелательными реакциями являются головная боль и диарея - наблюдаются примерно у 1% пациентов.
Побочные действия систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости с использованием классификации Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>1/10), часто (>1/100), нечасто (>1/1000, 1/10000,

До настоящего времени явлений передозировки в результате применения пантопразола отмечено не было. Дозы до 240 мг вводились внутривенно в течение 2 минут и переносились хорошо.
В случае передозировки при наличии клинических проявлений интоксикации проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Не рекомендуется одновременное применение других ингибиторов протонного насоса или блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов без консультации врача.
Одновременное применение препарата Пантопразол может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (например, кетоконазол, итраконазол, позаконазол и других лекарственных средств, таких как эрлотиниб).
Совместное применение пантопразола и ингибиторов ВИЧ-протеазы, абсорбция которых зависит от кислотности (рН) желудочного сока, таких как атазанавир, нелфинавир, значительно снижает их биодоступность.
Во время исследований по изучению лекарственного взаимодействия не было выявлено клинически значимых взаимодействий при применении пантопразола в следующих случаях:

• у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающих сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы «медленных» кальциевых каналов (нифедипин), бета-адреноблокаторы (метопролол);

• у пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, принимающих антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин);

• у пациенток, принимающих пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол;

• у пациентов, принимающих НПВП (диклофенак, напроксен, пироксикам);

• у пациентов с заболеваниями эндокринной системы, принимающих глибенкламид, левотироксин;

• у пациентов с тревожными состояниями и нарушениями сна, принимающих диазепам;

• у пациентов с эпилепсией, принимающих карбамазепин и фенитоин;

• у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон, под контролем протромбинового времени и Международного нормализованного отношения (МНО) в начале и по окончании лечения, а также во время нерегулярного применения пантопразола. Одновременно нужно отметить, что известны случаи увеличения МНО и протромбинового времени у пациентов, получавших ингибиторы протонного насоса вместе с варфарином или с фенпрокумоном.
Увеличение МНО и протромбинового времени может приводить к патологическим кровотечениям, опасным для жизни.
В связи с этим, такие пациенты должны находиться под наблюдением с целью своевременного выявления увеличения МНО и протромбинового времени.
Также отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с кофеином, этанолом, теофиллином.
Имеются сообщения о повышении уровня метотрексата в крови у некоторых пациентов при его совместном применении в высоких дозах (например, 300 мг) с ингибиторами протонного насоса. Поэтому при применении высоких доз метотрексата, например, при раке или псориазе, может возникнуть необходимость в рассмотрении вопроса о временной отмене пантопразола.
Такие ингибиторы активности изофермента CYP2C19, как флувоксамин, могут повышать системную экспозицию пантопразола. Снижение дозы может понадобиться пациентам, получающим длительное лечение высокими дозами пантопразола или пациентам с печеночной недостаточностью.
Такие индукторы активности изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, как рифампицин и зверобой (Hypericum perforatum), могут снижать концентрацию в плазме ингибиторов протонного насоса, метаболизирующихся с помощью этих ферментных систем.
Ингибиторы протеаз ВИЧ
Пантопразол не рекомендуется применять вместе с ингибиторами протеаз ВИЧ, всасывание которых зависит от рН среды желудка (например, атазанавир), из-за существенного снижения их биодоступности. В случае, если совместное применение ингибиторов протеаз ВИЧ и ингибиторов протонного насоса все же необходимо, рекомендуется проводить тщательный клинический контроль (например, определение вирусной нагрузки). Доза пантопразола не должна превышать 20 мг в день. Также может потребоваться корректировка дозировки ингибитора протеаз ВИЧ.

Pharmacology

Proton pump inhibitor (H+ K+ ATPase). It blocks the final phase of hydrochloric acid secretion regardless of the nature of the irritant.
Pantoprazole is a substituted benzimidazole that suppresses hydrochloric acid secretion in the stomach by specifically blocking the proton pumps of parietal cells.
Pantoprazole is transformed into its active form in an acidic environment in parietal cells, where it inhibits the activity of the enzyme H+ K+ ATPase, thus blocking the final stage of hydrochloric acid formation in the stomach.
The suppression of activity is dose-dependent, resulting in a decrease in both basal and stimulated acid secretion. When treated with pantoprazole, as with other proton pump inhibitors and H2-receptor blockers, gastric acidity decreases, thereby increasing gastrin levels proportionally to the decrease in acidity. The increase in gastrin levels is reversible. Since pantoprazole binds to the enzyme distally relative to the cell receptor, it can inhibit hydrochloric acid secretion independently of stimulation by other substances (acetylcholine, histamine, gastrin).
The level of chromogranin A (CgA) in the serum also increases due to the reduction in hydrochloric acid secretion. Elevated CgA levels may distort the results of diagnostic tests for neuroendocrine tumors.
Antisecretory activity
After the first oral dose of 20 mg of pantoprazole, a 24% reduction in gastric juice secretion occurs within 2.5-3.5 hours and a 26% reduction within 24.5-25.5 hours. After taking pantoprazole orally once a day for 7 days, its antisecretory activity, measured 2.5-3.5 hours after administration, increases to 56%, and after 24.5-25.5 hours - to 50%. In duodenal ulcer disease associated with Helicobacter pylori, the reduction in gastric secretion increases the sensitivity of microorganisms to antibiotics. It does not affect gastrointestinal motility. Secretory activity normalizes within 3-4 days after discontinuation of treatment.
Compared to other proton pump inhibitors, pantoprazole has greater chemical stability at neutral pH and a lower potential for interaction with the liver's oxidase system, which depends on the cytochrome P450 isoenzyme system. Therefore, no clinically significant interactions between pantoprazole and many other medications have been observed.

Absorption
Pantoprazole is rapidly absorbed after oral administration. The maximum concentration (Cmax) in plasma is reached after the first dose of 40 mg. On average, the maximum serum concentration of approximately 2.0-3.0 µg/ml is achieved about 2.5 hours after administration, and Cmax remains constant after multiple doses of this medication. The pharmacokinetics of pantoprazole is the same after single and multiple administrations. Within the dose range of 10-80 mg, the pharmacokinetics of pantoprazole in plasma remains linear, both after oral and intravenous administration.
The absolute bioavailability of pantoprazole tablets is approximately 77%. The simultaneous intake of food does not affect the area under the pharmacokinetic curve "concentration-time" (AUC), the maximum serum concentration, and, consequently, the bioavailability. The onset of action of the drug may vary when taken with food.

Distribution
The binding of pantoprazole to plasma proteins is 98%. The volume of distribution is 0.15 l/kg.

Metabolism
Pantoprazole is primarily metabolized in the liver. The main metabolic pathway is demethylation via the isoenzyme CYP2C19, followed by sulfate conjugation. Other metabolic pathways include oxidation via the isoenzyme CYP3A4. The main metabolite in plasma and urine is desmethylpantoprazole, which conjugates with sulfate.

Excretion
The terminal half-life (T1/2) is approximately 1 hour, and the clearance is about 0.1 l/h/kg. Due to the specific binding of pantoprazole to the proton pumps of parietal cells, T1/2 does not correlate with the much longer duration of action (inhibition of gastric acid).
The primary route of excretion is through the kidneys (about 80%) in the form of pantoprazole metabolites, while the remainder is excreted through the intestines. The T1/2 of the main metabolite is about 1.5 hours, which slightly exceeds the T1/2 of pantoprazole.

Special patient groups
In individuals with low functional activity of the isoenzyme CYP2C19 (so-called "slow" metabolizers), the metabolism of pantoprazole is likely primarily carried out by the isoenzyme CYP3A4. After a single dose of 40 mg of pantoprazole, the average area under the "concentration-time" curve was approximately 6 times greater in "slow" metabolizers than in individuals with functionally active isoenzyme CYP2C19 ("fast" metabolizers). The average values of maximum plasma concentrations are increased by approximately 60%. These characteristics do not affect the dosing of pantoprazole.

Renal function impairment
No dose adjustment is required for patients with impaired renal function (including patients on hemodialysis) when using pantoprazole. As in healthy volunteers, the T1/2 of pantoprazole is short. Only a very small portion of the drug is dialyzed. Despite the moderately prolonged T1/2 of the main metabolite (2-3 hours), its excretion occurs quite rapidly, and therefore accumulation does not occur.

Liver function impairment
In patients with liver cirrhosis (Child-Pugh classes A and B), T1/2 increases to 7-9 hours, AUC values increase 5-7 times, and Cmax increases slightly, only 1.5 times compared to healthy volunteers.

Elderly patients
A slight increase in AUC and Cmax in elderly patients compared to the corresponding values in younger patients is not clinically significant.

Show original (Russian)

Ингибитор протонного насоса (Н+ К+ АТФ-азы). Блокирует заключительную фазу секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя.
Пантопразол является замещенным бензимидазолом, подавляющим секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонных насосов париетальных клеток.
Пантопразол трансформируется в свою активную форму в условиях кислой среды в париетальных клетках, где он подавляет активность фермента Н+ К+ АТФ-азы, то есть блокирует заключительный этап образования соляной кислоты в желудке.
Подавление активности является дозозависимым и, в результате, снижается как базальная, так и стимулированная секреция кислоты. При лечении пантопразолом, как и при применении других ингибиторов протонного насоса и блокаторов Н2-рецепторов, снижается кислотность в желудке и, тем самым, повышается уровень гастрина пропорционально снижению кислотности. Повышение уровня гастрина обратимо. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально по отношению к клеточному рецептору, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин).
Также повышается содержание хромогранина А (CgА) в сыворотке крови вследствие снижения секреции соляной кислоты. Повышенное содержание CgА может искажать результаты диагностических исследований для выявления нейроэндокринных опухолей.
Антисекреторная активность
После первого приема внутрь 20 мг пантопразола снижение секреции желудочного сока на 24% наступает через 2,5-3,5 часа и на 26% через 24,5-25,5 часа. После приема внутрь пантопразола один раз в день в течение 7 дней его антисекреторная активность, измеренная через 2,5-3,5 часа после приема, возрастает до 56%, а спустя 24,5-25,5 часов - до 50%. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема.
По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса пантопразол имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН, и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от системы изоферментов цитохрома Р450. Поэтому не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между пантопразолом и многими другими лекарственными препаратами.

Всасывание
Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови после приема внутрь достигается уже после первой дозы в 40 мг. В среднем примерно через 2,5 часа после приема достигается максимальная концентрация в сыворотке, около 2,0-3,0 мкг/мл и Cmax остается постоянной после многократного приема данного препарата. Фармакокинетика пантопразола после однократного и многократного применения одинакова. В диапазоне доз 10-80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме крови остается линейной, как после приема внутрь, так и при внутривенном введении.
Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола составляет около 77%. Одновременный прием пищи не влияет на площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC), на максимальную концентрацию в сыворотке крови и, соответственно, на биодоступность. При одновременном применении с пищей может варьироваться время начала действия препарата.
Распределение
Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. Объем распределения составляет 0,15 л/кг.
Метаболизм
Пантопразол метаболизируется главным образом в печени. Основным путем метаболизма является деметилирование с помощью изофермента CYP2С19 с последующей сульфатной конъюгацией. К другим метаболическим путям относится окисление с помощью изофермента CYP3А4. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом.

Выведение
Конечный период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 1 час, а клиренс около 0,1 л/ч/кг. Вследствие специфического связывания пантопразола с протонными насосами париетальных клеток Т1/2 не коррелирует с гораздо более длинным по продолжительности действия (ингибированием соляной кислоты).
Основной путь выведения - через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, остальная часть выводится через кишечник. Т1/2 основного метаболита составляет около 1,5 часов, что ненамного превышает Т1/2 пантопразола.
Особые группы пациентов
У лиц с низкой функциональной активностью изофермента CYP2C19 (т.н. «медленных» метаболизаторов), метаболизм пантопразола осуществляется, вероятно, в основном изоферментом CYP3A4. После однократного приема дозы пантопразола 40 мг средняя площадь под кривой «концентрация-время» была примерно в 6 раз больше у «медленных» метаболизаторов, чем у лиц, имеющих функционально активный изофермент CYP2C19 («быстрые» метаболизаторы). Средние значения максимальных концентраций в плазме повышены примерно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозировку пантопразола.
Нарушения функции почек
При применении пантопразола у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых добровольцев Т1/2 пантопразола является коротким.
Диализируется только очень небольшая часть препарата. Несмотря на умеренно длительный Т1/2 основного метаболита (2-3 часа), его выведение происходит достаточно быстро, и поэтому накопления не происходит.
Нарушения функции печени
У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) Т1/2 увеличивается до 7-9 часов, значения AUC возрастают в 5-7 раз, а Cmax повышается незначительно, лишь в 1,5 раза в сравнении с таковой у здоровых добровольцев.
Пожилые пациенты
Небольшое повышение показателей AUC и Cmax у пожилых пациентов по сравнению с соответствующими показателями у пациентов более молодого возраста не является клинически значимым.