enteric-coated film-coated tablets

Pantoprazole

3 options

Panum 20 mg 14 enteric-coated tablets

Name: Panum 20 mg 14 enteric-coated tablets - RuPills
SKU: 105517
Price: 7.80 USD
Availability: InStock

enteric-coated film-coated tablets

SKU 105517

$7.80

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Pantoprazole

All packagings

Panum

3 options · from $7.80

Selected · use button above
Panum 20 mg 14 enteric-coated tablets
Price
$7.80
Option 2 of 3
Panum 20 mg 28 tablets enteric-coated
Price
$10.54
Option 3 of 3
Panum 40 mg 28 enteric-coated tablets
Price
$13.03

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Treatment of symptoms of mild gastroesophageal reflux disease (such as heartburn, acid regurgitation) in adults

Show original (Russian)

Лечение симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни легкой степени выраженности (таких, как изжога, кислая отрыжка) у взрослых

How to use

Panum® is taken orally, before meals, without chewing or crushing, with a sufficient amount of liquid at a dosage of 20 mg per day.
To achieve a positive dynamic in alleviating symptoms, the medication may need to be taken for 2-3 days; however, complete resolution of symptoms may require the use of the medication for up to 7 days. If the condition worsens within the first 3 days of treatment, a consultation with a doctor is recommended.
The medication should be discontinued immediately after symptoms disappear.
Use of the medication without consulting a doctor should not exceed 4 weeks. If there is no positive dynamic after 2 weeks of continuous use, it is necessary to consult a doctor.
Panum® should not be taken for preventive purposes.
No dosage adjustment is required for elderly patients and patients with renal or hepatic insufficiency.

Show original (Russian)

Панум® принимают внутрь, до еды, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости по 20 мг в сутки.
Для достижения положительной динамики в устранении симптомов может потребоваться прием препарата в течение 2-3 дней, однако, для полного устранения симптомов может потребоваться применение препарата в течение 7 дней. При ухудшении состояния в течение первых 3 дней лечения рекомендуется консультация врача.
Прием препарата следует прекратить сразу после исчезновения симптомов.
Прием препарата без консультации врача не должен превышать 4 недель. Если в течение 2 недель непрерывного приема препарата положительная динамика отсутствует, необходимо проконсультироваться с врачом.
Не следует принимать Панум® в целях профилактики.
Не требуется коррекции дозы у пожилых пациентов и пациентов с почечной или печеночной недостаточностью

Composition

Composition per 1 tablet:
Active ingredient: Pantoprazole sodium sesquihydrate - 22.55 mg (calculated as pantoprazole - 20.00 mg);
Excipients: mannitol - 39.95 mg, anhydrous sodium carbonate - 7.50 mg, crospovidone - 4.00 mg, povidone K-30 - 3.50 mg, calcium stearate - 2.50 mg.
Coating: Opadry II 85G68918 white - 8.00 mg, sodium hydroxide - q.s.*
Enteric coating: ***Acryli-iz yellow 93092052 - 11.979 mg, simethicone emulsion 30% - 0.07 mg

• Opadry II 85G68918 white:
Partially hydrolyzed polyvinyl alcohol (E1203) - 38.60%; titanium dioxide (E171) - 30.00%; talc (E553b) - 17.50%; macrogol (E1521) - 10.90%; soy lecithin (E322) - 3.00%.
** 1 N sodium hydroxide solution is used to adjust the pH of the coating solution.

***Acryli-iz yellow 93092052:
Methacrylic acid and ethyl acrylate copolymer - 40%; talc (E553b) - 37.250%; titanium dioxide (E171) - 14.00%; triethyl citrate - 4.80%; colloidal silicon dioxide - 1.25%; sodium bicarbonate (E500 (ii)) - 1.20%; yellow iron oxide (E172) - 1.00%; sodium lauryl sulfate - 0.50%

Round biconvex tablets with beveled edges, coated, light yellow in color, smooth on both sides.

Show original (Russian)

Состав на 1 таблетку:
Действующее вещество: Пантопразола натрия сесквигидрат - 22,55 мг (в пересчете на пантопразол - 20,00 мг);
Вспомогательные вещества: маннитол - 39,95 мг, натрия карбонат безводный - 7,50 мг, кросповидон - 4,00 мг, повидон К-30 - 3,50 мг, кальция стеарат - 2,50 мг.
Оболочка: Опадрай II 85G68918 белый - 8,00 мг, натрия гидроксид - q.s.*
Кишечнорастворимая оболочка: ***Акрил-из желтый 93092052 - 11,979 мг, симетикона эмульсия 30 % - 0,07 мг

• Опадрай II 85G68918 белый:
Поливиниловый спирт частично гидролизованный (Е1203) - 38,60 %; титана диоксид (Е171) - 30,00 %; тальк (Е553b) - 17,50 %; макрогол (Е1521) - 10,90 %; лецитин соевый (Е322) - 3,00 %.
** используется 1 н. раствор натрия гидроксида для доведения рН раствора оболочки.

***Акрил-из желтый 93092052:
Метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер - 40 %; тальк (Е553b) - 37,250 %; титана диоксид (Е171) - 14,00 %; триэтилцитрат - 4,80 %; кремния диоксид коллоидный - 1,25 %; натрия бикарбонат (Е500 (ii)) - 1,20 %; железа оксид желтый (Е172) - 1,00 %; натрия лаурилсульфат - 0,50 %

Круглые двояковыпуклые таблетки со скошенными краями, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, гладкие с обеих сторон

Contraindications & warnings

• increased sensitivity to any of the components of the drug, as well as to substituted benzimidazoles;

• neurogenic dyspepsia;

• use of HIV protease inhibitors such as atazanavir and nelfinavir, the absorption of which depends on the acidity (pH) of gastric juice;

• age under 18 years;

• pregnancy, breastfeeding period

Use during pregnancy and breastfeeding, effect on fertility
Use during pregnancy
Due to the lack of data on the use of pantoprazole in pregnant women, as a precautionary measure, the use of Panum® should be avoided during pregnancy.
Breastfeeding
Pantoprazole and its metabolites have been found in breast milk. The effect of pantoprazole on newborns/infants is unknown. Panum® should not be used during breastfeeding. If the drug is necessary during lactation, breastfeeding should be discontinued.
Fertility
Data on the effect of pantoprazole on human fertility are lacking. Preclinical studies have shown no effect on male or female fertility.

Before starting treatment with Panum®, the possibility of a malignant neoplasm should be excluded, as the medication may mask symptoms and delay the correct diagnosis.
Patients should consult a doctor if they are scheduled for an endoscopy or urea breath test.
Patients should consult a doctor if they have the following conditions:

• unintentional weight loss, anemia, gastrointestinal bleeding, swallowing disorders, persistent vomiting, or vomiting with blood. In these cases, taking the medication may partially alleviate symptoms and delay proper diagnosis;

• previous gastrointestinal surgery or peptic ulcer;

• continuous symptomatic treatment of dyspepsia and heartburn for 4 weeks or more;

• liver diseases, including jaundice and liver failure;

• other serious illnesses that worsen overall health.
Patients over 55 years of age with new or recently changed symptoms should consult a doctor.
Patients should not expect immediate relief from symptoms of discomfort. Symptom relief may occur after approximately one day of taking pantoprazole; it should also be noted that complete relief from heartburn may take approximately 7 days.
When taking medications that reduce gastric acidity, there is a slight increase in the risk of gastrointestinal infections caused by bacteria such as Salmonella spp., Campylobacter spp., or C. difficile.
Very rarely, treatment with proton pump inhibitors is associated with the development of subacute cutaneous lupus erythematosus (SCLE). If skin lesions occur, especially in areas exposed to sunlight, and in the presence of accompanying arthralgia, the patient should seek medical attention immediately, and the doctor should assess the need to discontinue treatment with Panum®. The occurrence of SCLE after previous treatment with a proton pump inhibitor may increase the risk of developing SCLE with other proton pump inhibitors.
When conducting laboratory tests, it should be noted that elevated levels of CgA in the serum may distort the results of diagnostic tests for neuroendocrine tumors. Therefore, the use of Panum® should be discontinued at least 5 days before testing for CgA levels. If CgA and gastrin levels do not return to normal after the first measurement, the test should be repeated 14 days after discontinuing the proton pump inhibitor.
The medication is intended for short-term use (up to 4 weeks).
With prolonged use of the medication, additional risks may arise, and a doctor should be consulted for prescription with subsequent regular medical monitoring.
The following additional risks are considered significant with prolonged use of the medication.
Impact on Vitamin B12 absorption
Pantoprazole, like all proton pump inhibitors, may reduce the absorption of vitamin B12 (cyanocobalamin) due to hypo- or achlorhydria. This should be considered in patients with reduced body stores or risk factors for decreased vitamin B12 absorption during long-term therapy or in the presence of relevant clinical symptoms.
Impact on bone fractures
Proton pump inhibitors, especially in high doses and with prolonged therapy (>1 year), may slightly increase the risk of hip, wrist, and spine fractures, primarily in elderly patients or in the presence of other known risk factors. Observations have shown that proton pump inhibitors may increase the overall risk of fractures by 10-40%. This increase may be partially attributed to other risk factors. Patients at risk of developing osteoporosis should receive treatment according to current clinical guidelines, and they should have adequate intake of vitamin D and calcium.
Hypomagnesemia:
Patients taking proton pump inhibitors (PPIs), including pantoprazole, for at least three months, and in most cases for a year, have experienced severe hypomagnesemia. Severe manifestations of hypomagnesemia, such as fatigue, tetany, delirium, seizures, dizziness, and ventricular arrhythmia, may develop insidiously and be overlooked. In most patients with such disturbances, hypomagnesemia was corrected after magnesium replacement therapy and discontinuation of the PPI.
Patients who are to undergo long-term treatment or patients taking PPIs along with digoxin or other medications that may cause hypomagnesemia (e.g., diuretics) should have their serum magnesium levels tested before starting PPI treatment and periodically monitored during treatment.

Impact on the ability to drive vehicles/machines.
Patients should refrain from driving vehicles and operating other machinery that requires increased attention due to the likelihood of dizziness and visual disturbances.

Show original (Russian)

• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, а также к замещенным бензимидазолам;

• диспепсия невротического генеза;

• прием ингибиторов протеазы ВИЧ, таких как атазанавир и нелфинавир, абсорбция которых зависит от кислотности (рН) желудочного сока;

• возраст до 18 лет;

• беременность, период грудного вскармливания

Применение при беременности и в период грудного вскармливания, влияние на фертильность
Применение во время беременности
В связи с отсутствием данных о применении пантопразола у беременных женщин, в качестве меры предосторожности, необходимо исключить использование препарата Панум® во время беременности.
Грудное вскармливание
Пантопразол и его метаболиты были обнаружены в грудном молоке. Эффект пантопразола на новорожденных/детей грудного возраста неизвестен. Панум® не следует применять в период кормления грудью. В случае необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Фертильность
Данные о воздействии пантопразола на фертильность у человека отсутствуют. Доклинические исследования показали отсутствие эффекта на мужскую или женскую фертильность.

Перед началом лечения препаратом Панум® следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.
Пациенты должны проконсультироваться с врачом, если им предстоит проведение эндоскопии или мочевинного дыхательного теста.
Пациенты должны проконсультироваться с врачом, если имеются следующие случаи:

• непреднамеренная потеря веса, анемия, желудочно-кишечное кровотечение, расстройство глотания, постоянная рвота или рвота с кровью. В этих случаях прием препарата может частично облегчить симптомы и отсрочить правильную диагностику;

• ранее перенесенное хирургическое вмешательство на желудочно-кишечном тракте или язва желудка;

• непрерывное симптоматическое лечение диспепсии и изжоги в течение 4 недель и более;

• заболевания печени, в том числе желтуха и печеночная недостаточность;

• другие серьезные заболевания, ухудшающие общее состояние здоровья.
Пациенты в возрасте старше 55 лет, при наличии новых или недавно изменившихся симптомов, должны проконсультироваться с врачом.
Пациентам не следует рассчитывать на мгновенное устранение симптомов недомогания. Облегчение симптомов возможно после приблизительно одного дня приема пантопразола, также необходимо учитывать, что для полного устранения изжоги может понадобиться приблизительно 7 дней.
При приеме препаратов, снижающих кислотность желудочного сока, незначительно повышается риск желудочно-кишечных инфекций, возбудителями которых являются бактерии рода Salmonella spp., Campylobacter spp. или С. difficile.
При лечении ингибиторами протонного насоса очень редко отмечается развитие подострой кожной красной волчанки (ПККВ). При возникновении поражений кожи, особенно на участках, подвергшихся воздействию солнечных лучей, а также при наличии сопутствующей артралгии, пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью, и врачу следует оценить необходимость прекращения лечения препаратом Панум®. Возникновение ПККВ после предшествующего лечения ингибитором протонного насоса может повысить риск развития ПККВ при лечении другими ингибиторами протонного насоса.
При проведении лабораторных исследований необходимо учитывать, что повышенное содержание CgA в сыворотке крови может искажать результаты диагностических исследований для выявления нейроэндокринных опухолей. В связи с этим применение препарата Панум® следует прекратить не менее чем за 5 дней до проведения исследования содержания CgA. Если содержание CgA и гастрина не возвратилось к нормальным значениям после первого определения, то исследование следует повторить через 14 дней после прекращения приема ингибитора протонного насоса.
Препарат предназначен для краткосрочного применения (до 4 недель).
При длительном приеме препарата могут возникать дополнительные риски, и необходимо обратиться к врачу для назначения препарата с последующим регулярным медицинским наблюдением.
Следующие дополнительные риски считаются значительными при продолжительном приеме препарата.
Влияние на абсорбцию Витамина В12
Пантопразол, как все ингибиторы протонного насоса может снизить абсорбцию витамина В12 (цианокобаламин) в результате гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать у пациентов со сниженными запасами в организме или факторами риска снижения абсорбции витамина В12 при длительной терапии или при наличии соответствующих клинических симптомов.
Влияние на переломы костей
Ингибиторы протонного насоса, особенно в больших дозах и при продолжительной терапии (>1 года), могут незначительно увеличивать риск перелома бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у пожилых людей или при наличии других известных факторов риска. Наблюдения показали, что ингибиторы протонного насоса могут увеличить общий риск переломов на 10-40%. Это увеличение частично может быть обусловлено другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями, и у них должно быть соответствующее поступление витамина D и кальция в организм.
Гипомагниемия:
У пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса (ИПН), в том числе пантопразол, в течении как минимум трех месяцев, и, в большинстве случаев, в течение года наблюдалась тяжелая гипомагниемия. При этом возможно развитие тяжелых проявлений гипомагниемии, таких как утомляемость, тетания, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, они могут начинаться незаметно и быть пропущены. У большинства пациентов с подобными нарушениями гипомагниемия была скорректирована после заместительной терапии магнием и прекращения приема ИПН.
У пациентов, которым предстоит длительное лечение, или пациентам, принимающим ИПН совместно с дигоксином или другими препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), следует провести исследование содержания магния в сыворотке крови перед началом лечения ИПН и периодически осуществлять его контроль во время лечения

Влияние на способность управления транспортными средствами/механизмами.
Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и нарушения зрения.

Side effects, overdose & interactions

When taking the drug Panum® according to indications and in recommended doses, adverse reactions occur very rarely. The most common adverse reactions are diarrhea and headache - observed in approximately 1% of patients.
Below are data on adverse reactions based on their frequency of occurrence:
Very common ≥ 1/10; common ≥ 1/100 and

To date, no overdose phenomena have been reported as a result of pantoprazole use. Doses of up to 240 mg have been administered intravenously over 2 minutes and were well tolerated.
In the case of an overdose with clinical manifestations of intoxication, symptomatic and supportive therapy is conducted.
Pantoprazole is not eliminated by hemodialysis.

Concurrent use of other proton pump inhibitors or H2-histamine receptor blockers is not recommended without consulting a physician.
Concurrent use of Panum® may reduce the absorption of drugs whose bioavailability depends on gastric pH (e.g., ketoconazole, itraconazole, posaconazole, and other medications such as erlotinib).
The combined use of pantoprazole and HIV protease inhibitors, whose absorption depends on the acidity (pH) of gastric juice, such as atazanavir and nelfinavir, significantly reduces their bioavailability.
During drug interaction studies, no clinically significant interactions were found when pantoprazole was used in the following cases:

• in patients with cardiovascular diseases taking cardiac glycosides (digoxin), calcium channel blockers (nifedipine), beta-blockers (metoprolol);

• in patients with gastrointestinal diseases taking antacids, antibiotics (amoxicillin, clarithromycin);

• in patients taking oral contraceptives containing levonorgestrel and ethinyl estradiol;

• in patients taking non-steroidal anti-inflammatory drugs (diclofenac, naproxen, piroxicam);

• in patients with endocrine disorders taking glibenclamide, levothyroxine;

• in patients with anxiety disorders and sleep disturbances taking diazepam;

• in patients with epilepsy taking carbamazepine and phenytoin;

• in patients taking indirect anticoagulants such as warfarin and fenprocoumon, under control of prothrombin time and INR at the beginning and end of treatment, as well as during irregular intake of pantoprazole.
It should also be noted that there have been cases of increased INR and prothrombin time in patients receiving proton pump inhibitors along with warfarin or fenprocoumon. An increase in INR and prothrombin time may lead to pathological bleeding that is life-threatening. Therefore, such patients should be monitored for timely detection of increased INR and prothrombin time.
There is also no clinically significant drug interaction with caffeine, ethanol, or theophylline.
Reports indicate an increase in blood levels of methotrexate in some patients when used in high doses (e.g., 300 mg) with proton pump inhibitors. Therefore, when using high doses of methotrexate, for example, in cancer or psoriasis, it may be necessary to consider temporarily discontinuing pantoprazole.

Show original (Russian)

При приеме препарата Панум® в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах нежелательные реакции возникают крайне редко. Наиболее частыми нежелательными реакциями являются диарея и головная боль - наблюдаются примерно у 1% пациентов.
Ниже приводятся данные о нежелательных реакциях в зависимости от частоты их возникновения:
Очень часто ≥ 1/10; часто ≥ 1/100 и

До настоящего времени явлений передозировки в результате применения пантопразола отмечено не было. Дозы до 240 мг вводились внутривенно в течение 2 минут и переносились хорошо.
В случае передозировки при наличии клинических проявлений интоксикации проводится симптоматическая и поддерживающая терапия.
Пантопразол не выводится посредством гемодиализа

Не рекомендуется одновременное применение других ингибиторов протонного насоса или блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов без консультации врача.
Одновременное применение препарата Панум® может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от pH среды желудка (например, кетоконазол, итраконазол, позаконазол и других лекарственных средств таких, как эрлотиниб).
Совместное применение пантопразола и ингибиторов ВИЧ-протеазы, абсорбция которых зависит от кислотности (рН) желудочного сока, таких как атазанавир, нелфинавир, значительно снижает их биодоступность.
Во время исследований по изучению лекарственного взаимодействия не было выявлено клинически значимых взаимодействий при применении пантопразола в следующих случаях:

• у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающих сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин), бета-адреноблокаторы (метопролол);

• у пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, принимающих антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин);

• у пациентов, принимающих пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол;

• у пациентов, принимающих нестероидные противовоспалительные препараты (диклофенак, напроксен, пироксикам);

• у пациентов с заболеваниями эндокринной системы, принимающих глибенкламид, левотироксин;

• у пациентов с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающих диазепам;

• у пациентов с эпилепсией, принимающих карбамазепин и фенитоин;

• у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон, под контролем протромбинового времени и МНО в начале и по окончании лечения, а также во время нерегулярного приема пантопразола.
Одновременно нужно отметить, что известны случаи увеличения MНO и протромбинового времени у пациентов, получавших ингибиторы протонного насоса вместе с варфарином или с фенпрокумоном. Увеличение МНО и протромбинового времени может приводить к патологическим кровотечениям опасным для жизни. В связи с этим, такие пациенты должны находиться под наблюдением с целью своевременного выявления увеличения МНО и протромбинового времени.
Также отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с кофеином, этанолом, теофиллином.
Имеются сообщения о повышении уровня метотрексата в крови у некоторых пациентов при его совместном применении в высоких дозах (например, 300 мг) с ингибиторами протонного насоса. Поэтому при использовании высоких доз метотрексата, например, при раке или псориазе, может возникнуть необходимость в рассмотрении вопроса о временной отмене пантопразола

Pharmacology

Proton pump inhibitor (H+ K+ ATPase). It blocks the final stage of hydrochloric acid secretion regardless of the nature of the irritant.
Pantoprazole is a substituted benzimidazole that suppresses hydrochloric acid secretion in the stomach by specifically blocking the proton pumps of parietal cells.
Pantoprazole is transformed into its active form in an acidic environment in parietal cells, where it inhibits the activity of the enzyme H+ K+ ATPase, i.e., it blocks the final stage of hydrochloric acid formation in the stomach. The suppression of activity is dose-dependent, resulting in a decrease in both basal and stimulated acid secretion. When treated with pantoprazole, as with other proton pump inhibitors and H2-receptor blockers, gastric acidity is reduced, thereby increasing the level of gastrin in proportion to the decrease in acidity. The increase in gastrin levels is reversible. Since pantoprazole binds to the enzyme distally relative to the cell receptor, it can inhibit hydrochloric acid secretion independently of stimulation by other substances (acetylcholine, histamine, gastrin).
The level of chromogranin A (CgA) in the serum also increases due to the reduction in hydrochloric acid secretion. Elevated CgA levels may distort the results of diagnostic tests for neuroendocrine tumors.
Antisecretory activity. After the first oral dose of 20 mg of pantoprazole, a 24% reduction in gastric juice secretion occurs within 2.5-3.5 hours and a 26% reduction within 24.5-25.5 hours. After a single oral dose of pantoprazole once daily for 7 days, its antisecretory activity, measured 2.5-3.5 hours after administration, increases to 56%, and after 24.5-25.5 hours - to 50%. In peptic ulcer disease of the duodenum associated with Helicobacter pylori, the reduction in gastric secretion increases the sensitivity of microorganisms to antibiotics. It does not affect gastrointestinal motility. Secretory activity normalizes within 3-4 days after discontinuation of treatment.
Compared to other proton pump inhibitors, pantoprazole has greater chemical stability at neutral pH and a lower potential for interaction with the cytochrome P450-dependent oxidase system in the liver. Therefore, no clinically significant interactions between pantoprazole and many other drugs have been observed.

Pantoprazole is rapidly absorbed after oral administration. The maximum plasma concentration (Cmax) after oral use is reached after the first dose of 20 mg. On average, the maximum concentration in serum is achieved approximately 2-2.5 hours after administration, around 1.0-1.5 µg/ml, and Cmax remains constant after repeated use of this medication.
The pharmacokinetics of pantoprazole after single and multiple doses are the same. Within the dose range of 10-80 mg, the pharmacokinetics of pantoprazole in plasma remains linear for both oral and intravenous administration.
The absolute bioavailability of pantoprazole tablets is about 77%. The concomitant intake of food does not affect the area under the concentration-time curve (AUC), the maximum serum concentration, and, consequently, the bioavailability. The onset of action of the drug may vary when taken with food. The binding of pantoprazole to plasma proteins is 98%. The volume of distribution is 0.15 l/kg.
It is primarily metabolized in the liver. The main metabolic pathway is demethylation via CYP2C19 followed by sulfate conjugation. Other metabolic pathways include oxidation via CYP3A4.
The terminal half-life is approximately 1 hour, and the clearance is about 0.1 l/h/kg. Due to the specific binding of pantoprazole to the proton pumps of parietal cells, the half-life does not correlate with the much longer duration of action (acid secretion inhibition).
The main route of elimination is through the kidneys (about 80%) as metabolites of pantoprazole, with the remainder excreted in feces. The main metabolite in plasma and urine is desmethylpantoprazole, which conjugates with sulfate. The half-life of the main metabolite is about 1.5 hours, which slightly exceeds the half-life of pantoprazole.
When pantoprazole is used in patients with impaired kidney function (including patients on hemodialysis), dose reduction is not required. As in healthy volunteers, the half-life of pantoprazole is short. Only a very small portion of the drug is dialyzed. Despite the moderately prolonged half-life of the main metabolite (2-3 hours), its elimination occurs quickly, and therefore accumulation does not occur.
In patients with liver cirrhosis (Child-Pugh classes A and B), the half-life increases to 3-6 hours, AUC values increase 3-5 times, and the maximum serum concentration increases slightly, only 1.5 times compared to healthy volunteers when pantoprazole is administered at a dose of 20 mg.
A slight increase in AUC and Cmax in elderly individuals compared to corresponding values in younger individuals is not clinically significant.

Show original (Russian)

Ингибитор протонного насоса (Н+ К+ АТФ-азы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя.
Пантопразол является замещенным бензимидазолом, подавляющим секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонных насосов париетальных клеток.
Пантопразол трансформируется в свою активную форму в условиях кислой среды в париетальных клетках, где он подавляет активность фермента H+ К+ АТФ-азы, т.е. блокирует заключительный этап образования соляной кислоты в желудке. Подавление активности является дозозависимым и, в результате, снижается как базальная, так и стимулированная секреция кислоты. При лечении пантопразолом, как и при использовании других ингибиторов протонного насоса и блокаторов Н2-рецепторов, снижается кислотность в желудке и, тем самым, повышается уровень гастрина пропорционально снижению кислотности. Повышение уровня гастрина обратимо. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально по отношению к клеточному рецептору, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин).
Также повышается содержание хромогранина А (CgA) в сыворотке крови вследствие снижения секреции соляной кислоты. Повышенное содержание CgA может искажать результаты диагностических исследований для выявления нейроэндокринных опухолей.
Антисекреторная активность. После первого перорального приема 20 мг пантопразола снижение секреции желудочного сока на 24% наступает через 2,5-3,5 ч и на 26% через 24,5-25,5 ч. После перорального приема пантопразола однократно в сутки в течение 7 дней его антисекреторная активность, измеренная через 2,5-3,5 ч после приема, возрастает до 56%, а спустя 24,5-25,5 ч - до 50%. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема.
По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса пантопразол имеет большую химическую стабильность при нейтральном pH, и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между пантопразолом и многими другими препаратами

Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) при пероральном применении достигается уже после первой дозы в 20 мг. В среднем, примерно через 2-2,5 ч после приема достигается максимальная концентрация в сыворотке, около 1,0-1,5 мкг/мл и Сmах и остается постоянной после многократного применения данного препарата.
Фармакокинетика пантопразола после однократного и многократного применения одинакова. В диапазоне доз 10-80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме крови остается линейной как при пероральном, так и при внутривенном применении.
Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола составляет около 77%. Совместный прием пищи не влияет на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC), на максимальную концентрацию в сыворотке и, соответственно, на биодоступность. При совместном приеме с пищей может варьироваться время начала действия препарата. Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. Объем распределения составляет 0,15 л/кг.
Метаболизируется главным образом в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование с помощью CYP2C19 с последующей сульфатной конъюгацией. К другим метаболическим путям относится окисление с помощью CYP3A4.
Конечный период полувыведения составляет примерно 1 час, а клиренс около 0,1 л/ч/кг. Вследствие специфического связывания пантопразола с протонными насосами париетальных клеток период полувыведения не коррелирует с гораздо более длинным по продолжительности действием (ингибированием секреции кислоты).
Основной путь выведения - через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, остальная часть выводится с калом. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита составляет около 1,5 ч, что ненамного превышает период полувыведения пантопразола.
При применении пантопразола у пациентов с ограниченным функционированием почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых добровольцев, период полувыведения пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Несмотря на умеренно длительный период полувыведения основного метаболита (2-3 ч), его выведение происходит достаточно быстро, и поэтому накопления не происходит.
У пациентов с циррозом печени (классов А и В по классификации Чайлд-Пью) время периода полувыведения увеличивается до 3-6 ч, значения AUC возрастают в 3-5 раз, максимальная концентрация в сыворотке повышается незначительно, лишь в 1,5 раза в сравнении с таковой у здоровых добровольцев при применении пантопразола в дозировке 20 мг.
Небольшое повышение показателя AUC и Сmах у пожилых людей по сравнению с соответствующими показателями у более молодых лиц не является клинически значимым

Properties

Manufacturer: Unique Pharmaceutical Laboratories (Division of J.B. Chemicals and Pharmaceuticals Ltd)
Made in: India
Active ingredient: Pantoprazole
Drug group: Agents for the treatment of acid-dependent diseases
anti-ulcer agents and agents for the treatment of gastroesophageal reflux disease (GERD)
proton pump inhibitors
Dosage form: enteric-coated film-coated tablets
Shipping weight: 18 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 105517