tablets

Paracetamol

2 options

Paracetamol 0.5 g N10 Tablets

Name: Paracetamol 0.5 g N10 Tablets - RuPills
SKU: 84187
Price: 2.57 USD
Availability: InStock

500 mg

SKU 84187

$2.57

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Paracetamol

110

All packagings

Paracetamol

2 options · from $2.57

Selected · use button above
Paracetamol 0.5 g N10 Tablets
Price
$2.57
Option 2 of 2
Paracetamol 500 mg 20 tablets
Price
$3.39

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Antipyretic agent for acute respiratory diseases and other infectious-inflammatory conditions accompanied by fever.
Analgesic agent for mild to moderate pain syndrome: arthralgia, myalgia, neuralgia, migraine, dental and headache, algomenorrhea, pain from injuries and burns.

Show original (Russian)

Жаропонижающее средство при острых респираторных заболеваниях и других инфекционно-воспалительных заболеваниях, сопровождающихся повышением температуры тела.
Обезболивающее средство при болевом синдроме слабой и умеренной выраженности: артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея, боль при травмах и ожогах.

How to use

For oral use, with a large amount of liquid, 1-2 hours after a meal (taking it immediately after eating leads to delayed onset of action).

Adults (including the elderly) and children over 12 years old (body weight over 40 kg): 500 mg - 1 g up to 4 times a day, if necessary. Maximum single dose - 1 g. Maximum daily dose - 4 g. Interval between doses - at least 4 hours.

Children aged 6 to 12 years: The dose is calculated based on the child's body weight: maximum single dose - 15 mg/kg body weight 4 times a day, maximum daily dose - 60 mg/kg body weight. Interval between doses - at least 4 hours.

Children aged 6-9 years (weight up to 30 kg): single dose - 250 mg (1/2 tablet); maximum daily dose - 1 g; aged 9-12 years (weight 30-40 kg): single dose - 250-500 mg (1/2 tablet - 1 tablet), maximum daily dose - 2 g (4 tablets).

In adults, paracetamol is not recommended for use as an analgesic for more than 5 days and as an antipyretic for more than 3 days without a doctor's prescription and supervision.

In children, paracetamol is not recommended for use for more than 3 days without a doctor's prescription and supervision. Do not exceed the specified dose.

In patients with chronic or decompensated liver disease, liver failure, chronic alcoholism, in cachectic patients, and in cases of dehydration, the daily dose should not exceed 3 g.

Do not exceed the specified dose. The lowest dose necessary to achieve the effect should be taken. The interval between doses should be at least 4 hours. The medication should not be taken simultaneously with other paracetamol-containing medications. Increasing the daily dose of paracetamol or the duration of treatment is only possible under medical supervision.

Show original (Russian)

Внутрь, с большим количеством жидкости, через 1-2 ч после приёма пищи (приём сразу после еды приводит к задержке наступления действия). Взрослые (включая пожилых) и дети старше 12 лет (масса тела более 40 кг) 500 мг - 1 г до 4 раз в сутки, если необходимо. Максимальная разовая доза - 1 г. Максимальная суточная доза - 4 г. Интервал между приемами - не менее 4 часов. Дети от 6 до 12 лет. Дозу рассчитывают, исходя из массы тела ребенка: максимальная разовая доза - 15 мг/кг массы тела 4 раза в сутки, максимальная суточная доза - 60 мг/кг массы тела. Интервал между приемами - не менее 4 часов. Детям в возрасте 6-9 лет (вес до 30 кг): разовая доза - 250 мг (1/2 таблетки); максимальная суточная доза - 1 г; в возрасте 9-12 лет (вес 30- 40 кг): разовая доза - 250-500 мг (1/2 таблетки - 1 таблетка), максимальная суточная доза - 2 г (4 таблетки).
У взрослых парацетамол не рекомендуется применять более 5 дней в качестве обезболивающего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего средства без назначения и наблюдения врача.
У детей парацетамол не рекомендуется применять более 3 дней без назначения и наблюдения врача. Не превышать указанную дозу.
У пациентов с хроническими или декомпенсированными заболеваниями печени, с печеночной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, у истощенных пациентов и при обезвоживании суточная доза не должна превышать 3 г.
Не превышайте указанную дозу. Следует принимать наименьшую дозу, необходимую для достижения эффекта. Интервал между приемами должен составлять не менее 4 ч. Препарат не должен приниматься одновременно с другими парацетамол-содержащими препаратами. Увеличение суточной дозы парацетамола или продолжительности лечения возможны только под наблюдением врача.

Composition

Composition per tablet
Active ingredient: paracetamol – 500.0 mg;
Excipients: potato starch – 24.3 mg, povidone (low molecular weight medical polyvinylpyrrolidone, povidone K-17) – 10.2 mg, stearic acid – 5.3 mg, sodium croscarmellose (sodium croscarmellose) – 5.2 mg, talc – 5.0 mg.

Flat-cylindrical tablets of white or white with a yellowish tint color with a score.

Show original (Russian)

Состав на одну таблетку
Действующее вещество: парацетамол – 500,0 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 24,3 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, повидон К-17) – 10,2 мг, стеариновая кислота – 5,3 мг, кроскармеллоза натрия (натрия кроскармеллоза) – 5,2 мг, тальк – 5,0 мг.

плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета с риской.

Contraindications & warnings

• hypersensitivity to paracetamol or any other ingredient of the medication;
• severe liver or kidney dysfunction;
• age under 6 years (for this dosage form).
With caution
Renal and hepatic insufficiency, benign hyperbilirubinemias (including Gilbert's syndrome), dehydration, hypovolemia, anorexia, bulimia, and cachexia (insufficient glutathione reserves in the liver), glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency, viral hepatitis, alcoholic liver disease, alcoholism, pregnancy, breastfeeding, elderly age.
In these cases, consult a doctor before taking the medication.

In case of persistent fever syndrome while using paracetamol for more than 3 days and pain syndrome for more than 5 days, a doctor's consultation is required.
Patients with glutathione deficiency are at risk of overdose; precautions must be taken. Cases of liver failure and liver function impairment have been reported in patients with low glutathione levels, particularly in severely malnourished patients suffering from anorexia, chronic alcoholism, or patients with a low body mass index.
The risk of liver damage increases in patients with liver disease due to alcoholism.
The use of paracetamol affects laboratory test results for the quantitative determination of glucose and uric acid in plasma.
During prolonged treatment, monitoring of peripheral blood counts and liver function is necessary.
Paracetamol may cause serious skin reactions, such as Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis, and acute generalized exanthematous pustulosis, which can be fatal. At the first sign of rash or other hypersensitivity reactions, the use of the drug must be discontinued, and a doctor should be consulted immediately. If acute viral hepatitis is detected in the patient, the use of the drug must be stopped.
Glutathione deficiency due to eating disorders, cystic fibrosis, HIV infection, starvation, or malnutrition increases the risk of severe liver damage with small overdoses of paracetamol (5 g or more).
To avoid toxic liver damage, paracetamol should not be combined with alcoholic beverages and should not be taken by individuals prone to chronic alcohol consumption.
Do not take simultaneously with other medications containing paracetamol.

Show original (Russian)

• повышенная чувствительность к парацетамолу или любому другому ингредиенту препарата;
• тяжелые нарушения функции печени или почек;
• детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью
Почечная и печеночная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера), дегидратация, гиповолемия, анорексия, булимия и кахексия (недостаточный запас глутатиона в печени), дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, алкоголизм, беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст.
В этих случаях перед приемом препарата следует проконсультироваться с врачом.

При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача.
Пациенты с дефицитом глутатиона подвержены передозировке, необходимо соблюдать меры предосторожности. Зарегистрированы случаи развития печеночной недостаточности и нарушений функции печени у пациентов с низким уровнем глутатиона, в частности, у крайне истощенных пациентов, страдающих анорексией, хроническим алкоголизмом или у пациентов с низким индексом массы тела.
Риск развития повреждений печени возрастает у пациентов с поражением печени при алкоголизме.
Прием парацетамола оказывает влияние на показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Парацетамол может вызывать серьезные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, которые могут быть летальными. При первом проявлении сыпи или других реакций гиперчувствительности, применение препарата должно быть прекращено, следует немедленно обратиться к врачу. При обнаружении у пациента острого вирусного гепатита необходимо отменить прием препарата.
Дефицит глутатиона вследствие расстройства пищевого поведения, цистического фиброза, ВИЧ-инфекции, голодания, истощения обуславливает возможность развития тяжелого поражения печени при небольших передозировках парацетамола (5 г и более).
Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя.
Не принимать одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол.

Side effects, overdose & interactions

At recommended doses, paracetamol is usually well tolerated.
The frequency of adverse drug reactions is classified according to the World Health Organization recommendations.
System-organ classes according to MedDRA:
Common: > 1/100 to 1/1000 to 1/10,000 to < 1/1000 Very rare: < 1/10,000. Frequency unknown: cannot be assessed based on available data. Blood and lymphatic system disorders Common: postoperative bleeding. Very rare: anemia, thrombocytopenia, leukopenia, neutropenia, agranulocytosis; hemolytic anemia. Frequency unknown: pancytopenia, sulfhemoglobinemia, methemoglobinemia. Immune system disorders Rare: allergic reactions (including skin rash, itching, urticaria, angioedema). Very rare: acute generalized exanthematous pustulosis, Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis (Lyell's syndrome), anaphylaxis. Psychiatric disorders Common: insomnia, anxiety. Nervous system disorders Common: headache. Frequency unknown: dystonia, dizziness, psychomotor agitation, disorientation (with high doses). Eye disorders Common: periorbital edema. Cardiac disorders Common: tachycardia, chest pain. Vascular disorders Common: peripheral edema, hypertension. Rare: decreased blood pressure. Respiratory system, thoracic organs, and mediastinal disorders Common: dyspnea, abnormal breathing, pulmonary edema, hypoxia, pleural effusion, wheezing, shortness of breath, cough. Very rare: bronchospasm (in patients with hypersensitivity to acetylsalicylic acid and other non-steroidal anti-inflammatory drugs). Gastrointestinal disorders Common: diarrhea, constipation, dyspepsia, abdominal bloating. Rare: abdominal pain, nausea, vomiting. Frequency unknown: dry mouth. Liver and biliary tract disorders Rare: increased liver enzyme activity. Frequency unknown: liver failure, hepatitis, liver necrosis. Skin and subcutaneous tissue disorders Frequency unknown: exanthema. Musculoskeletal and connective tissue disorders Common: muscle spasms, trismus. Kidney and urinary tract disorders Common: oliguria. Frequency unknown: renal colic, nonspecific bacteriuria, interstitial nephritis, papillary necrosis. General disorders and administration site conditions Common: pyrexia, fatigue. Rare: malaise/weakness. Effects on laboratory and instrumental research results Common: hypokalemia, hyperglycemia. Rare: decreased or increased prothrombin index. Frequency unknown: increased creatinine (mainly secondary, related to hepatorenal syndrome). If any of the listed side effects occur, discontinue paracetamol and consult a doctor immediately.Liver damage in adults is possible with the intake of 10 g or more of paracetamol; oral intake of 5 g or more of paracetamol may lead to liver damage in the presence of risk factors (long-term treatment with carbamazepine, phenobarbital, phenytoin, primidone, rifampicin, St. John's wort, or other drugs that are inducers of liver microsomal enzymes; alcohol abuse, glutathione deficiency, digestive disorders, cystic fibrosis, HIV infection, starvation, cachexia). Symptoms: The clinical picture of acute overdose develops within 24 hours after taking paracetamol. Gastrointestinal disturbances appear (nausea, vomiting, loss of appetite, discomfort in the abdomen and/or abdominal pain), pallor of the skin. With a single administration of 7.5 g or more in adults or more than 140 mg/kg in children, hepatocyte cytolysis occurs with complete and irreversible liver necrosis, development of liver failure, metabolic acidosis, and encephalopathy, which can lead to coma and death. After 12-48 hours following paracetamol administration, an increase in the activity of liver microsomal enzymes, lactate dehydrogenase, bilirubin concentration, and a decrease in prothrombin levels is noted. Clinical symptoms of liver damage manifest 2 days after overdose and peak on days 4-6. In case of overdose, intoxication is possible, especially in elderly patients, children, patients with liver diseases (caused by chronic alcoholism), patients with nutritional disorders, as well as in patients taking inducers of liver microsomal enzymes, with the potential development of fulminant hepatitis, liver failure, cholestatic hepatitis, cytolytic hepatitis, sometimes with fatal outcomes. Treatment: Immediate hospitalization. In case of suspected overdose, even in the absence of pronounced initial symptoms, it is necessary to stop taking paracetamol and seek medical help immediately. The level of paracetamol in the plasma should be determined, but not earlier than 4 hours after the overdose (earlier results are unreliable). Determination of the quantitative content of paracetamol in the plasma should be done as early as possible after the overdose. Administration of SH-group donors and precursors of glutathione synthesis - methionine and acetylcysteine - is most effective within the first 8 hours. The need for additional therapeutic measures (further administration of methionine, intravenous administration of acetylcysteine) is determined based on the concentration of paracetamol in the blood, as well as the time elapsed since its administration. Symptomatic treatment. Within 1 hour after overdose, gastric lavage and administration of enterosorbents (activated charcoal, etc.) are recommended. In most cases, the activity of liver microsomal enzymes normalizes within 1-2 weeks. In very severe cases, liver transplantation may be required. Administration of acetylcysteine within 24 hours after overdose. Maximum protective action is provided within the first 8 hours after overdose; over time, the effectiveness of the antidote sharply decreases. If necessary, acetylcysteine is administered intravenously. In the absence of vomiting before the patient is admitted to the hospital, methionine may be used. The need for additional therapeutic measures (further administration of methionine, intravenous administration of acetylcysteine) is determined based on the concentration of paracetamol in the blood, as well as the time elapsed since its intake. Treatment of patients with severe liver dysfunction 24 hours after paracetamol intake should be conducted in conjunction with specialists from a toxicology center or a specialized liver disease department. Laboratory studies of liver microsomal enzyme activity should be conducted at the beginning of treatment and then every 24 hours. In most cases, the activity of liver microsomal enzymes normalizes within 1-2 weeks. In very severe cases, liver transplantation may be required.If you or your child are already taking other medications, consult a doctor before starting paracetamol.Inducers of microsomal liver enzymes Inducers of microsomal liver enzymes or potentially hepatotoxic substances (e.g., alcohol, rifampicin, isoniazid, sedatives and antiepileptic drugs, including phenobarbital, phenytoin, carbamazepine, and others) increase the toxicity of paracetamol and may lead to liver damage even at non-toxic doses of paracetamol; therefore, liver function should be monitored. Phenytoin reduces the effectiveness of paracetamol; thus, patients taking phenytoin should avoid frequent use of paracetamol, especially in high doses.Uricosuric drugs Paracetamol reduces the effectiveness of uricosuric drugs.Chloramphenicol Paracetamol may increase the risk of elevated chloramphenicol concentration.Zidovudine Paracetamol may increase the risk of developing neutropenia; therefore, hematological parameters should be monitored. Concurrent use is only possible after consulting a doctor.Probenecid Probenecid nearly halves the clearance of paracetamol, necessitating a reduction in the dose of paracetamol.Indirect anticoagulants Repeated use of paracetamol for more than 4 days increases the anticoagulant effect. Monitoring of the international normalized ratio (INR) should be conducted during and after the concurrent use of paracetamol (especially in high doses and/or for prolonged periods) and coumarin derivatives. Irregular use of paracetamol does not have a significant effect.Propantheline and other drugs that slow gastric emptying Propantheline and other drugs that slow gastric emptying reduce the absorption rate of paracetamol, which may delay or diminish the onset of effect.Metoclopramide and domperidone Metoclopramide and domperidone increase the absorption rate of paracetamol and, consequently, the onset of analgesic and antipyretic action.Barbiturates Prolonged use of barbiturates reduces the effectiveness of paracetamol.Ethanol Ethanol contributes to the development of acute pancreatitis.Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) Prolonged concurrent use of paracetamol and other NSAIDs increases the risk of developing "analgesic" nephropathy and renal papillary necrosis, leading to end-stage renal failure.Salicylates Concurrent long-term administration of paracetamol in high doses and salicylates increases the risk of developing kidney or bladder cancer.Diflunisal Diflunisal increases the plasma concentration of paracetamol by 50% - risk of developing hepatotoxicity.Myelotoxic drugs Myelotoxic drugs enhance the manifestations of the hematotoxicity of the drug.

Show original (Russian)

В рекомендованных дозах парацетамол обычно хорошо переносится.
Частота нежелательных лекарственных реакций классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения.
Системно-органные классы по MedDRA:
Часто: > 1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до < 1/1000 Очень редко: < 1/10000. Частота неизвестна: невозможно оценить на основании имеющихся данных. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы часто: послеоперационные кровотечения. очень редко: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз; гемолитическая анемия частота неизвестна: панцитопения, сульфогемоглобинемия, метгемоглобинемия. Нарушения со стороны иммунной системы редко: аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек). очень редко: острый генерализованный экзантематозный пустулез синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилаксия. Нарушения со стороны психики часто: бессонница, тревога. Нарушения со стороны нервной системы часто: головная боль частота неизвестна: дистония, головокружение, психомоторное возбуждение, дезориентация (при приеме высоких доз). Нарушения со стороны органа зрения часто: периорбитальный отек. Нарушения со стороны сердца часто: тахикардия, боль в груди. Нарушения со стороны сосудов часто: периферические отеки, гипертензия редко: снижение артериального давления. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения часто: диспноэ, патологическое дыхание, отек легких, гипоксия, плевральный выпот, хрипы, одышка, кашель. очень редко: бронхоспазм (у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам). Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта часто: диарея, запор, диспепсия, вздутие живота. редко: боль в животе, тошнота, рвота. частота неизвестна: сухость во рту. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей редко: повышение активности печеночных ферментов. частота неизвестна: печеночная недостаточность, гепатиты, некроз печени. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей частота неизвестна: экзантема. Нарушения со стороны костно-мышечной и соединительной ткани часто: мышечные спазмы, тризм. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей часто: олигурия. частота неизвестна: почечная колика, неспецифическая бактериурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз. Общие расстройства и нарушения в месте введения часто: пирексия, чувство усталости редко: общее недомогание/слабость. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований часто: гипокалиемия, гипергликемия. редко: снижение или увеличение протромбинового индекса. частота неизвестна: увеличение креатинина (в основном вторично, по отношению к гепаторенальному синдрому). При возникновении любого из перечисленных побочных эффектов, прекратите прием парацетамола и немедленно обратитесь к врачу.Повреждение печени у взрослых возможно при приеме 10 г или более парацетамола, прием внутрь 5 г или более парацетамола может привести к повреждению печени при наличии факторов риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем продырявленным или другими препаратами, которые являются индукторами микросомальных ферментов печени; злоупотребление этанолом, дефицит глутатиона, нарушение пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, кахексия). Симптомы: Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 ч после приема парацетамола. Появляются желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и (или) абдоминальная боль), бледность кожных покровов. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Через 12-48 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности микросомальных ферментов печени, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение содержания протромбина. Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 2 суток после передозировки препарата и достигают максимума на 4-6 день. При передозировке возможна интоксикация, особенно у пожилых пациентов, детей, пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), у пациентов с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени, при этом может развиться молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит, иногда с летальным исходом. Лечение: Немедленная госпитализация. При подозрении на передозировку, даже при отсутствии выраженных первых симптомов, необходимо прекратить применение парацетамола и немедленно обратиться за врачебной помощью. Следует определить уровень парацетамола в плазме крови, но не ранее чем через 4 часа после передозировки (более ранние результаты недостоверны). Определение количественного содержания парацетамола в плазме крови перед началом лечения в как можно более ранние сроки после передозировки. Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина и ацетилцистеина - наиболее эффективно в первые 8 часов. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его применения. Симптоматическое лечение. В течение 1 часа после передозировки рекомендуется промывание желудка и прием энтеросорбентов (активированный уголь и т.п.). В большинстве случаев активность микросомальных ферментов печени нормализуется в течение 1-2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени. Введение ацетилцистеина в течение 24 часов после передозировки. Максимальное защитное действие обеспечивается в течение первых 8 часов после передозировки, со временем эффективность антидота резко падает. При необходимости вводят ацетилцистеин внутривенно. При отсутствии рвоты до поступления пациента в стационар возможно применение метионина. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема. Лечение пациентов с серьезным нарушением функции печени через 24 часа после приема парацетамола должно проводиться совместно со специалистами токсикологического центра или специализированного отделения заболеваний печени. Лабораторные исследования активности микросомальных ферментов печени следует проводить в начале лечения и затем - каждые 24 ч. В большинстве случаев активность микросомальных ферментов печени нормализуется в течение 1-2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени.Если Вы или ребенок уже получаете другие лекарственные препараты, до начала приема парацетамола необходимо обратиться за консультацией к врачу. Индукторы микросомальных ферментов печени Индукторы микросомальных ферментов печени или потенциально гепатотоксичные вещества (например, алкоголь, рифампицин, изониазид, снотворные и противоэпилептические средства, включая фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин и другие) повышают токсичность парацетамола, могут привести к поражению печени даже при нетоксичных дозах парацетамола, поэтому следует контролировать функцию печени. Фенитоин снижает эффективность парацетамола, следовательно, пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать частого применения парацетамола, особенно в высоких дозах. Урикозурические лекарственные средства Парацетамол снижает эффективность урикозурических лекарственных средств. Хлорамфеникол Парацетамол может увеличивать риск повышенной концентрации хлорамфеникола. 3идовудин Парацетамол может увеличивать риск развития нейтропении, в связи с чем, следует контролировать гематологические показатели. Одновременное применение возможно лишь после консультации врача. Пробенецид Пробенецид уменьшает почти в два раза клиренс парацетамола, что требует снижения дозы парацетамола. Непрямые антикоагулянты Многократный прием парацетамола в течение более чем 4 дней увеличивает антикоагулянтный эффект. Следует проводить мониторинг международного нормализованного отношения (МНО) во время и после окончания одновременного применения парацетамола (особенно в высоких дозах и/или в течение продолжительного времени) и производных кумарина. Нерегулярный прием парацетамола не оказывает значимого влияния. Пропантелин и другие препараты, замедляющие эвакуацию из желудка Пропантелин и другие препараты, замедляющие эвакуацию из желудка, снижают скорость всасывания парацетамола, что может отсрочить или уменьшить наступление эффекта. Метоклопрамид и домперидон Метоклопрамид и домперидон увеличивает скорость всасывания парацетамола и, соответственно, начало обезболивающего и жаропонижающего действия. Барбитураты Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Этанол Этанол способствует развитию острого панкреатита. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) Длительное совместное использование парацетамола и других НПВП повышает риск развития "анальгетической" нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Салицилаты Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Дифлунисал Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50 % - риск развития гепатотоксичности. Миелотоксичные препараты Миелотоксичные препараты усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Pharmacology

Paracetamol has antipyretic and analgesic effects. It is a non-narcotic analgesic that primarily inhibits cyclooxygenase (COX) I and II in the central nervous system, affecting pain and thermoregulation centers. In inflamed tissues, cellular peroxidases neutralize the effect of paracetamol on COX, which explains the virtually complete absence of anti-inflammatory effect. Since paracetamol has an extremely minimal impact on prostaglandin synthesis in peripheral tissues, it does not alter water-electrolyte balance and does not cause damage to the gastrointestinal mucosa. Thus, paracetamol is particularly suitable for patients with a history of gastrointestinal diseases (such as those with a history of gastrointestinal bleeding or elderly patients) or for patients taking concomitant medications where inhibition of peripheral prostaglandins may be undesirable.

Absorption is high; the drug is rapidly and almost completely absorbed from the gastrointestinal tract. Plasma protein binding is approximately 15%. Peak plasma concentration is reached within 30-60 minutes. It crosses the blood-brain barrier. Less than 1% of the dose taken by a nursing mother enters breast milk. The therapeutic effective concentration of paracetamol in plasma is achieved when administered at a dose of 10-15 mg/kg.

It is metabolized in the liver (90-95%): 80% undergoes conjugation reactions forming inactive glucuronides and sulfates; 17% is hydroxylated to form 8 active metabolites, which conjugate with glutathione to form inactive metabolites. In cases of glutathione deficiency, these metabolites can block the enzymatic systems of hepatocytes and cause their necrosis. The metabolism of the drug also involves isoenzymes CYP2E1, CYP1A2, and to a lesser extent, isoenzyme CYP3A4. The half-life is 1-4 hours. It is excreted by the kidneys as metabolites, predominantly conjugates, with less than 5% in unchanged form. In elderly patients, the clearance of the drug decreases and the half-life increases. Additional metabolic pathways include hydroxylation to 3-hydroxyparacetamol and methoxylation to 3-methoxyparacetamol, which subsequently conjugate with glucuronides or sulfates.

In adults, glucuronidation predominates, while in newborns (including premature infants) and young children, sulfation is more common. Conjugated metabolites of paracetamol (glucuronides, sulfates, and conjugates with glutathione) have low pharmacological (including toxic) activity.

Show original (Russian)

Парацетамол обладает жаропонижающим и болеутоляющим действием. Ненаркотический анальгетик, блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) I и II преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Поскольку парацетамол обладает чрезвычайно малым влиянием на синтез простагландинов в периферических тканях, он не изменяет водно-электролитный обмен и не вызывает повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Таким образом, парацетамол особенно подходит пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (как, например, у пациентов с желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе или у пациентов пожилого возраста) или пациентам, принимающим сопутствующие лекарственные препараты, когда ингибирование периферических простагландинов может быть нежелательным.

Абсорбция высокая, препарат быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связь с белками плазмы около 15 %. Пик концентрации в плазме достигается через 30-60 минут. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтическая эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.
Метаболизируется в печени (90-95 %): 80 % вступает в реакции конъюгации с образованием неактивных глюкуронидов и сульфатов; 17 % подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвуют изоферменты CYP2E1, CYP1A2 и в меньшей степени изофермент CYP3A4. Период полувыведения - 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, менее 5 % в неизменном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается период полувыведения. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами.
У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в т.ч. недоношенных) и маленьких детей - сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью.

Description

Paracetamol is an over-the-counter analgesic that is widely used for pain relief and reducing elevated temperature. The product is available in tablet form, each containing 500 mg of the active ingredient paracetamol. It is well-released and quickly absorbed into the bloodstream, providing rapid effect. Indications for the use of paracetamol include headache, muscle and joint pain, fever, and other conditions associated with pain sensations. The product is affordably priced and can be conveniently purchased at the pharmacy.

Show original (Russian)

Парацетамол является безрецептурным анальгетиком, который широко используется для снятия боли и снижения повышенной температуры. Препарат представлен в виде таблеток, каждая из которых содержит 500 мг действующего вещества парацетамола. Он хорошо освобождается и быстро усваивается в кровоток, что обеспечивает быстрый эффект. Показания для использования парацетамола включают головную боль, боли в мышцах и суставах, лихорадку и другие состояния, связанные с болевыми ощущениями. Препарат доступен по доступной цене и может быть удобно приобретен в аптеке.

Properties