tablets

Paracetamol

PARACETAMOL-FARMSTANDARD 0.5 N30 TABLETS

Name: PARACETAMOL-FARMSTANDARD 0.5 N30 TABLETS - RuPills
SKU: 104735
Price: 5.57 USD
Availability: InStock

500 mg

SKU 104735

$5.57

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Paracetamol

110

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

The medication is used as:
• An antipyretic agent for respiratory infections, including "cold" and influenza, accompanied by fever, as well as after vaccination;
• An analgesic for mild to moderate pain syndrome: for headaches, migraines, muscle pain, dysmenorrhea (painful menstruation), sore throat, musculoskeletal pain, dental pain, including after tooth extraction and other dental procedures, ear pain, in otitis media, in osteoarthritis.

Show original (Russian)

Препарат применяют в качестве:
• Жаропонижающего средства при респираторных инфекциях, включая «простуду» и грипп, сопровождающихся повышением температуры, а также после вакцинации;
• обезболивающего средства при болевом синдроме слабой и умеренной выраженности: при головной боли, мигрени, боли в мышцах, дисменорее (болезненные менструации), боли в горле, скелетно-мышечной боли, зубной боли, в том числе после удаления зубов и прочих стоматологических процедур, ушной боли, при отите, при остеоартрите.

How to use

For oral use.
Do not exceed the recommended dose. Use the lowest dose necessary to achieve the effect for the shortest period of time. The minimum interval between doses should be at least 4 hours.
Adults (including the elderly) and children over 12 years
1 – 2 tablets (500 – 1000 mg) every 4 – 6 hours as needed.
Maximum daily dose: 4000 mg (8 tablets).
Children
No more than 4 doses within 24 hours. Maximum duration of continuous use without consulting a doctor: 3 days. Maximum daily dose – 60 mg/kg body weight with individual doses of 10 – 15 mg/kg body weight within 24 hours.
Children aged 6 to 8 years
1/2 tablet (250 mg) every 4 – 6 hours as needed, but no more than 4 times a day.
Children aged 9 to 11 years
1 tablet (500 mg) every 4 – 6 hours as needed, but no more than 4 times a day.
Special patient groups
Patients with renal impairment
Before using Paracetamol, patients with renal impairment should consult a doctor. Restrictions related to the use of paracetamol-containing products in patients with renal impairment are primarily associated with the paracetamol content in the medication.
Patients with hepatic impairment
Before using Paracetamol, patients with hepatic impairment should consult a doctor. Restrictions related to the use of paracetamol-containing products in patients with hepatic impairment are primarily associated with the paracetamol content in the medication.

Show original (Russian)

Внутрь.
Не превышайте рекомендованную дозу. Следует применять наименьшую дозу, необходимую для достижения эффекта, в течение максимально короткого периода времени. Минимальный интервал между приемами должен составлять не менее 4 часов.
Взрослые (включая пожилых) и дети старше 12 лет
По 1 – 2 таблетки (500 – 1000 мг) каждые 4 – 6 часов, по мере необходимости.
Максимальная суточная доза: 4000 мг (8 таблеток).
Дети
Не более 4 доз в течение 24 часов. Максимальная продолжительность непрерывного применения без консультации врача: 3 дня. Максимальная суточная доза – 60 мг/кг массы тела при приеме отдельными дозами по 10 – 15 мг/кг массы тела в течение 24 часов.
Дети в возрасте от 6 до 8 лет
По 1/2 таблетки (250 мг) каждые 4 – 6 часов, по мере необходимости, но не более 4 раз в сутки.
Дети в возрасте от 9 до 11 лет
По 1 таблетке (500 мг) каждые 4 – 6 часов, по мере необходимости, но не более 4 раз в сутки.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
Перед применением препарата Парацетамол пациентам с нарушением функции почек необходимо предварительно проконсультироваться с врачом. Ограничения, связанные с применением парацетамолсодержащих препаратов у пациентов с нарушением функции почек, преимущественно связаны с содержанием парацетамола в лекарственном препарате.
Пациенты с нарушением функции печени
Перед применением препарата Парацетамол пациентам с нарушением функции печени необходимо предварительно проконсультироваться с врачом. Ограничения, связанные с применением парацетамолсодержащих препаратов у пациентов с нарушением функции печени, преимущественно связаны с содержанием парацетамола в лекарственном препарате.

Composition

Composition per tablet
Active ingredient: paracetamol – 500.0 mg;
Excipients: potato starch – 24.3 mg, povidone (low molecular weight medical polyvinylpyrrolidone, povidone K-17) – 10.2 mg, stearic acid – 5.3 mg, sodium croscarmellose (sodium croscarmellose) – 5.2 mg, talc – 5.0 mg.

Flat-cylindrical tablets of white or white with a yellowish tint color with a score.

Show original (Russian)

Состав на одну таблетку
Действующее вещество: парацетамол – 500,0 мг;
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 24,3 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, повидон К-17) – 10,2 мг, стеариновая кислота – 5,3 мг, кроскармеллоза натрия (натрия кроскармеллоза) – 5,2 мг, тальк – 5,0 мг.

плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета с риской.

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to paracetamol or any of the components of the product;

• Severe liver or kidney dysfunction;

• Children under 6 years of age (for this dosage form).

With caution
Renal and hepatic insufficiency, benign hyperbilirubinemias (including Gilbert's syndrome), dehydration, hypovolemia, anorexia, bulimia, and cachexia (insufficient glutathione reserves in the liver), glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency, viral hepatitis, alcoholic liver disease, alcoholism, pregnancy, breastfeeding, elderly age.
In these cases, it is advisable to consult a doctor before taking the medication.

If there is no improvement in condition after taking paracetamol or if the headache becomes persistent, it is necessary to consult a doctor.
If fever persists for more than 3 days and pain syndrome lasts more than 5 days while using paracetamol, a doctor's consultation is required.
Patients with glutathione deficiency are at risk of overdose; precautions must be taken. Cases of liver failure and liver function impairment have been reported in patients with low glutathione levels, particularly in severely malnourished patients suffering from anorexia, chronic alcoholism, or those with a low body mass index.
The risk of liver damage increases in patients with liver disease due to alcoholism.
Taking paracetamol affects laboratory test results for the quantitative determination of glucose and uric acid in plasma.
During prolonged treatment, monitoring of peripheral blood counts and liver function is necessary.
Paracetamol may cause serious skin reactions, such as Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis, and acute generalized exanthematous pustulosis, which can be fatal. At the first sign of rash or other hypersensitivity reactions, the use of the drug must be discontinued, and a doctor should be consulted immediately. If acute viral hepatitis is detected in the patient, the drug should be discontinued.
Glutathione deficiency due to eating disorders, cystic fibrosis, HIV infection, starvation, or malnutrition increases the risk of severe liver damage with small overdoses of

Show original (Russian)

• Повышенная чувствительность к парацетамолу или к любому из компонентов, входящих в состав препарата;

• тяжелые нарушения функции печени или почек;

• детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью
Почечная и печеночная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера), дегидратация, гиповолемия, анорексия, булимия и кахексия (недостаточный запас глутатиона в печени), дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, алкоголизм, беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст.
В этих случаях перед приемом препарата следует проконсультироваться с врачом.

Если при приеме парацетамола улучшение состояния не наблюдается или головная боль становится постоянной, необходимо обратиться к врачу.
При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача.
Пациенты с дефицитом глутатиона подвержены передозировке, необходимо соблюдать меры предосторожности. Зарегистрированы случаи развития печеночной недостаточности и нарушений функции печени у пациентов с низким уровнем глутатиона, в частности, у крайне истощенных пациентов, страдающих анорексией, хроническим алкоголизмом или у пациентов с низким индексом массы тела.
Риск развития повреждений печени возрастает у пациентов с поражением печени при алкоголизме.
Прием парацетамола оказывает влияние на показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Парацетамол может вызывать серьезные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, которые могут быть летальными. При первом проявлении сыпи или других реакций гиперчувствительности, применение препарата должно быть прекращено, следует немедленно обратиться к врачу. При обнаружении у пациента острого вирусного гепатита необходимо отменить прием препарата.
Дефицит глутатиона вследствие расстройства пищевого поведения, цистического фиброза, ВИЧ-инфекции, голодания, истощения обуславливает возможность развития тяжелого поражения печени при небольших передозировках парацетамола (5 г и более).
Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя.
Не принимать одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол.

Side effects, overdose & interactions

At recommended doses, paracetamol is usually well tolerated. The following side effects have been identified spontaneously during post-marketing use.
To assess the frequency of adverse reactions (AR), the following criteria were used in accordance with the World Health Organization (WHO) classification: very common (> 1/10); common (> 1/100 and 1/1000 and 1/10000 and

Liver damage in adults is possible with the intake of 10 g or more of paracetamol; oral intake of 5 g or more of paracetamol may lead to liver damage in the presence of risk factors (long-term treatment with carbamazepine, phenobarbital, phenytoin, primidone, rifampicin, St. John's wort, or other drugs that are inducers of liver microsomal enzymes; ethanol abuse, glutathione deficiency, digestive disorders, cystic fibrosis, HIV infection, starvation, cachexia).
Symptoms: The clinical picture of acute overdose develops within 24 hours after taking paracetamol.
Gastrointestinal disturbances appear (nausea, vomiting, loss of appetite, discomfort in the abdomen and/or abdominal pain), pallor of the skin. With a single administration of 7.5 g or more in adults or more than 140 mg/kg in children, hepatocyte cytolysis occurs with complete and irreversible liver necrosis, development of liver failure, metabolic acidosis, and encephalopathy, which can lead to coma and death. After 12 – 48 hours following paracetamol administration, an increase in the activity of liver microsomal enzymes, lactate dehydrogenase, bilirubin concentration, and a decrease in prothrombin levels are noted. Clinical symptoms of liver damage manifest 2 days after overdose and peak on days 4 – 6.
In case of overdose, intoxication is possible, especially in elderly patients, children, patients with liver diseases (caused by chronic alcoholism), patients with nutritional disorders, as well as in patients taking inducers of liver microsomal enzymes, with the potential development of fulminant hepatitis, liver failure, cholestatic hepatitis, cytolytic hepatitis, sometimes with fatal outcomes.
In severe cases of overdose, as a result of liver failure, encephalopathy (brain function impairment), brain edema, bleeding, hypoglycemia, up to death may develop. Acute renal failure with acute tubular necrosis may occur, characterized by pain in the lumbar region, hematuria (blood or erythrocytes in urine), proteinuria (increased protein content in urine), while severe liver damage may be absent. Cases of arrhythmia and pancreatitis have been reported.
Treatment: Immediate hospitalization.
In case of suspected overdose, even in the absence of pronounced initial symptoms, it is necessary to stop taking paracetamol and seek medical help immediately. The level of paracetamol in the blood plasma should be determined, but not earlier than 4 hours after the overdose (earlier results are unreliable).
Determination of the quantitative content of paracetamol in the blood

If you or your child are already taking other medications, consult a doctor before starting paracetamol.

Inducers of microsomal liver enzymes
Inducers of microsomal liver enzymes or potentially hepatotoxic substances (e.g., alcohol, rifampicin, isoniazid, sedatives, and antiepileptic drugs, including phenobarbital, phenytoin, carbamazepine, and others) increase the toxicity of paracetamol and may lead to liver damage even at non-toxic doses of paracetamol; therefore, liver function should be monitored.

Phenytoin
Phenytoin reduces the effectiveness of paracetamol; therefore, patients taking phenytoin should avoid frequent use of paracetamol, especially in high doses.

Uricosuric drugs
Paracetamol reduces the effectiveness of uricosuric drugs.

Chloramphenicol
Paracetamol may increase the risk of elevated chloramphenicol concentration.

Zidovudine
Paracetamol may increase the risk of developing neutropenia; therefore, hematological parameters should be monitored. Concurrent use is only possible after consulting a doctor.

Probenecid
Probenecid reduces the clearance of paracetamol by almost half, requiring a reduction in the dose of paracetamol.

Indirect anticoagulants
Repeated use of paracetamol for more than 4 days increases the anticoagulant effect. Monitoring of the international normalized ratio (INR) should be conducted during and after the concurrent use of paracetamol (especially in high doses and/or for prolonged periods) and coumarin derivatives. Irregular use of paracetamol does not have a significant effect.

Propantheline and other drugs that slow gastric emptying
Propantheline and other drugs that slow gastric emptying reduce the absorption rate of paracetamol, which may delay or diminish the onset of effect.

Metoclopramide and domperidone
Metoclopramide and domperidone increase the absorption rate of paracetamol and, accordingly, the onset of analgesic and antipyretic action.

Barbiturates
Prolonged use of barbiturates reduces the effectiveness of paracetamol.

Ethanol
Ethanol contributes to the development of acute pancreatitis.

Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs)
Prolonged concurrent use of paracetamol and other NSAIDs increases the risk of developing "analgesic" nephropathy and renal papillary necrosis, leading to end-stage renal failure.

Salicylates
Concurrent long-term administration of paracetamol in high doses and salicylates increases the risk of developing kidney or bladder cancer.

Diflunisal
Diflunisal increases the plasma concentration of paracetamol by 50% – risk of developing hepatotoxicity.

Myelotoxic drugs
Myelotoxic drugs enhance the manifestations of the hematotoxicity of the drug.

Show original (Russian)

В рекомендованных дозах парацетамол обычно хорошо переносится. Нижеперечисленные побочные эффекты выявлены спонтанно в ходе пострегистрационного применения.
Для оценки частоты нежелательных реакций (НР) использованы следующие критерии в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 и 1/1000 и 1/10000 и

Повреждение печени у взрослых возможно при приеме 10 г или более парацетамола, прием внутрь 5 г или более парацетамола может привести к повреждению печени при наличии факторов риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем продырявленным или другими препаратами, которые являются индукторами микросомальных ферментов печени; злоупотребление этанолом, дефицит глутатиона, нарушение пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, кахексия).
Симптомы: Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 ч после приема парацетамола.
Появляются желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и (или) абдоминальная боль), бледность кожных покровов. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Через 12 – 48 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности микросомальных ферментов печени, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение содержания протромбина. Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 2 суток после передозировки препарата и достигают максимума на 4 – 6 день.
При передозировке возможна интоксикация, особенно у пожилых пациентов, детей, пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), у пациентов с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени, при этом может развиться молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит, иногда с летальным исходом.
В тяжелых случаях передозировки в результате печеночной недостаточности может развиться энцефалопатия (нарушение функции головного мозга), отек мозга, кровотечения, гипогликемия, вплоть до летального исхода. Возможно развитие острой почечной недостаточности с острым тубулярным некрозом, характерными признаками которого является боль в поясничной области, гематурия (примесь крови или эритроцитов в моче), протеинурия (повышенное содержание белка в моче), при этом тяжелое поражение печени может отсутствовать. Отмечались случаи нарушения сердечного ритма, панкреатита.
Лечение: Немедленная госпитализация.
При подозрении на передозировку, даже при отсутствии выраженных первых симптомов, необходимо прекратить применение парацетамола и немедленно обратиться за врачебной помощью. Следует определить уровень парацетамола в плазме крови, но не ранее чем через 4 часа после передозировки (более ранние результаты недостоверны).
Определение количественного содержания парацетамола в плазме крови перед началом лечения в как можно более ранние сроки после передозировки.
Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина и ацетилцистеина – наиболее эффективно в первые 8 часов. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его применения. Симптоматическое лечение. В течение 1 часа после передозировки рекомендуется промывание желудка и прием энтеросорбентов (активированный уголь и т.п.). В большинстве случаев активность микросомальных ферментов печени нормализуется в течение 1 – 2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени. Введение ацетилцистеина в течение 24 часов после передозировки. Максимальное защитное действие обеспечивается в течение первых 8 часов после передозировки, со временем эффективность антидота резко падает. При необходимости вводят ацетилцистеин внутривенно. При отсутствии рвоты до поступления пациента в стационар возможно применение метионина. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема. Лечение пациентов с серьезным нарушением функции печени через 24 часа после приема парацетамола должно проводиться совместно со специалистами токсикологического центра или специализированного отделения заболеваний печени.
Лабораторные исследования активности микросомальных ферментов печени следует проводить в начале лечения и затем – каждые 24 ч. В большинстве случаев активность микросомальных ферментов печени нормализуется в течение 1 – 2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени.

Если Вы или ребенок уже получаете другие лекарственные препараты, до начала приема парацетамола необходимо обратиться за консультацией к врачу.
Индукторы микросомальных ферментов печени
Индукторы микросомальных ферментов печени или потенциально гепатотоксичные вещества (например, алкоголь, рифампицин, изониазид, снотворные и противоэпилептические средства, включая фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин и другие) повышают токсичность парацетамола, могут привести к поражению печени даже при нетоксичных дозах парацетамола, поэтому следует контролировать функцию печени.
Фенитоин снижает эффективность парацетамола, следовательно, пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать частого применения парацетамола, особенно в высоких дозах.
Урикозурические лекарственные средства
Парацетамол снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.
Хлорамфеникол
Парацетамол может увеличивать риск повышенной концентрации хлорамфеникола.
3идовудин
Парацетамол может увеличивать риск развития нейтропении, в связи с чем, следует контролировать гематологические показатели. Одновременное применение возможно лишь после консультации врача.
Пробенецид
Пробенецид уменьшает почти в два раза клиренс парацетамола, что требует снижения дозы парацетамола.
Непрямые антикоагулянты
Многократный прием парацетамола в течение более чем 4 дней увеличивает антикоагулянтный эффект. Следует проводить мониторинг международного нормализованного отношения (МНО) во время и после окончания одновременного применения парацетамола (особенно в высоких дозах и/или в течение продолжительного времени) и производных кумарина. Нерегулярный прием парацетамола не оказывает значимого влияния.
Пропантелин и другие препараты, замедляющие эвакуацию из желудка
Пропантелин и другие препараты, замедляющие эвакуацию из желудка, снижают скорость всасывания парацетамола, что может отсрочить или уменьшить наступление эффекта.
Метоклопрамид и домперидон
Метоклопрамид и домперидон увеличивает скорость всасывания парацетамола и, соответственно, начало обезболивающего и жаропонижающего действия.
Барбитураты
Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
Этанол
Этанол способствует развитию острого панкреатита.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
Длительное совместное использование парацетамола и других НПВП повышает риск развития "анальгетической" нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.
Салицилаты
Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.
Дифлунисал
Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50 % – риск развития гепатотоксичности.
Миелотоксичные препараты
Миелотоксичные препараты усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Pharmacology

Paracetamol has antipyretic and analgesic effects. It is a non-narcotic analgesic that primarily inhibits cyclooxygenase (COX) I and II in the central nervous system, affecting pain and thermoregulation centers. In inflamed tissues, cellular peroxidases neutralize the effect of paracetamol on COX, which explains the virtually complete absence of anti-inflammatory effect. Since paracetamol has an extremely minimal impact on prostaglandin synthesis in peripheral tissues, it does not alter water-electrolyte balance and does not cause damage to the gastrointestinal mucosa. Thus, paracetamol is particularly suitable for patients with a history of gastrointestinal diseases (such as those with a history of gastrointestinal bleeding or elderly patients) or for patients taking concomitant medications where inhibition of peripheral prostaglandins may be undesirable.

Absorption
Absorption is high; the drug is rapidly and almost completely absorbed from the gastrointestinal tract. Plasma protein binding is approximately 15%. Peak plasma concentration is reached within 30 – 60 minutes. It crosses the blood-brain barrier. Less than 1% of the dose taken by a nursing mother enters breast milk. The therapeutic effective concentration of paracetamol in plasma is achieved when administered at a dose of 10 – 15 mg/kg.

Metabolism
It is metabolized in the liver (90 – 95%): 80% undergoes conjugation reactions forming inactive glucuronides and sulfates; 17% is hydroxylated to form 8 active metabolites, which conjugate with glutathione to form inactive metabolites. In cases of glutathione deficiency, these metabolites can block the enzymatic systems of hepatocytes and cause their necrosis. The metabolism of the drug also involves the isoenzymes CYP2E1, CYP1A2, and to a lesser extent, the isoenzyme CYP3A4.

Excretion
The half-life is 1 – 4 hours. It is excreted by the kidneys as metabolites, predominantly conjugates, with less than 5% in unchanged form. In elderly patients, the clearance of the drug decreases and the half-life increases. Additional metabolic pathways include hydroxylation to 3-hydroxyparacetamol and methoxylation to 3-methoxyparacetamol, which subsequently conjugate with glucuronides or sulfates. In adults, glucuronidation predominates, while in newborns (including premature infants) and young children, sulfation is more common. Conjugated metabolites of paracetamol (glucuronides, sulfates, and conjugates with glutathione) have low pharmacological (including toxic) activity.

Show original (Russian)

Парацетамол обладает жаропонижающим и болеутоляющим действием. Ненаркотический анальгетик, блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) I и II преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Поскольку парацетамол обладает чрезвычайно малым влиянием на синтез простагландинов в периферических тканях, он не изменяет водно-электролитный обмен и не вызывает повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Таким образом, парацетамол особенно подходит пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (как, например, у пациентов с желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе или у пациентов пожилого возраста) или пациентам, принимающим сопутствующие лекарственные препараты, когда ингибирование периферических простагландинов может быть нежелательным.

Абсорбция
Абсорбция высокая, препарат быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связь с белками плазмы около 15 %. Пик концентрации в плазме достигается через 30 – 60 минут. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтическая эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10 – 15 мг/кг.
Метаболизм
Метаболизируется в печени (90 – 95 %): 80 % вступает в реакции конъюгации с образованием неактивных глюкуронидов и сульфатов; 17 % подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвуют изоферменты CYP2E1, CYP1A2 и в меньшей степени изофермент CYP3A4.
Выведение
Период полувыведения – 1 – 4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, менее 5 % в неизменном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается период полувыведения. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в т.ч. недоношенных) и маленьких детей – сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью.

Properties