Paracetamol Reneval 500 mg 30 tablets blister

Name: Paracetamol Reneval 500 mg 30 tablets blister - RuPills
SKU: 107662
Price: 5.86 USD
Availability: InStock

SKU 107662

$5.86

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Paracetamol

111

All packagings

Paracetamol

5 options · from $3.64

Selected · this page

30 blister

$5.86

Choose another

5 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

The drug is used as:
• an antipyretic agent for respiratory infections, including "cold" and influenza, accompanied by fever, as well as after vaccination;
• an analgesic for mild to moderate pain syndrome: for headaches, migraines, muscle pain, dysmenorrhea (painful menstruation), sore throat, musculoskeletal pain, dental pain, including after tooth extraction and other dental procedures, ear pain in otitis media, in osteoarthritis.

Show original (Russian)

Препарат применяют в качестве:
•жаропонижающего средства при респираторных инфекциях, включая «простуду» и грипп, сопровождающихся повышением температуры, а также после вакцинации;
•обезболивающего средства при болевом синдроме слабой и умеренной выраженности: при головной боли, мигрени, боли в мышцах, дисменорее (болезненные менструации), боли в горле, скелетно-мышечной боли, зубной боли, в том числе
после удаления зубов и прочих стоматологических процедур, ушной боли при отите, при остеоартрите.

How to use

Directions for use and dosage
Oral use.
Do not exceed the recommended dose. The lowest effective dose should be used for the shortest duration necessary. The minimum interval between doses should be at least 4 hours.
Adults (including the elderly) and children over 12 years
1-2 tablets (500-1000 mg) every 4-6 hours as needed.
Maximum daily dose: 4000 mg (8 tablets).
Children
No more than 4 doses within 24 hours. Maximum duration of continuous use without consulting a doctor: 3 days. Maximum daily dose - 60 mg/kg body weight, administered in single doses of 10-15 mg/kg body weight over 24 hours.
Children aged 6 to 8 years
½ tablet (250 mg) every 4-6 hours as needed, but no more than 4 times a day.
Children aged 9 to 11 years
1 tablet (500 mg) every 4-6 hours as needed, but no more than 4 times a day.
Special patient groups
Patients with impaired kidney function
Before using Paracetamol Reneval, patients with impaired kidney function should consult a doctor. Restrictions related to the use of paracetamol-containing medications in patients with impaired kidney function are primarily associated with the paracetamol content in the medication.
Patients with impaired liver function
Before using Paracetamol Reneval, patients with impaired liver function should consult a doctor. Restrictions related to the use of paracetamol-containing medications in patients with impaired liver function are primarily associated with the paracetamol content in the medication.

Show original (Russian)

Способ применения и дозы
Внутрь.
Не превышайте рекомендованную дозу. Следует применять наименьшую дозу, необходимую для достижения эффекта, в течение максимально короткого периода времени. Минимальный интервал между приемами должен составлять не менее 4 часов.
Взрослые (включая пожилых) и дети старше 12 лет
По 1-2 таблетки (500-1000 мг) каждые 4-6 часов, по мере необходимости.
Максимальная суточная доза: 4000 мг (8 таблеток).
Дети
Не более 4 доз в течение 24 часов. Максимальная продолжительность непрерывного применения без консультации врача: 3 дня. Максимальная суточная доза - 60 мг/кг массы тела при приеме отдельными дозами по 10-15 мг/кг массы тела в течение 24 часов.
Дети в возрасте от 6 до 8 лет
По ½ таблетки (250 мг) каждые 4-6 часов, по мере необходимости, но не более 4 раз в сутки.
Дети в возрасте от 9 до 11 лет
По 1 таблетке (500 мг) каждые 4-6 часов, по мере необходимости, но не более 4 раз в сутки.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
Перед применением препарата Парацетамол Реневал пациентам с нарушением функции почек необходимо предварительно проконсультироваться с врачом. Ограничения, связанные с применением парацетамолсодержащих препаратов у пациентов с нарушением функции почек, преимущественно связаны с содержанием парацетамола в лекарственном препарате.
Пациенты с нарушением функции печени
Перед применением препарата Парацетамол Реневал пациентам с нарушением функции печени необходимо предварительно проконсультироваться с врачом. Ограничения, связанные с применением парацетамолсодержащих препаратов у пациентов с нарушением функции печени, преимущественно связаны с содержанием парацетамола с лекарственном препарате.

Composition

Composition per tablet
Active ingredient: paracetamol - 500.0 mg; excipients: potato starch, povidone K 30, stearic acid, magnesium stearate

Round flat-cylindrical tablets of white or almost white color, with a bevel, with a score line on one side and the engraving "R" on the other.

Show original (Russian)

Состав на одну таблетку
Действующее вещество: парацетамол - 500,0 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон К 30, стеариновая кислота, магния стеарат

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «R» - на другой.

Contraindications & warnings

• Increased sensitivity to paracetamol or any other ingredient of the product;
• Severe liver or kidney dysfunction;
• Age under 6 years.
With caution
Mild to moderate renal and hepatic insufficiency, benign hyperbilirubinemia (including Gilbert's syndrome), glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency, dehydration, hypovolemia, anorexia, bulimia, and cachexia (insufficient glutathione reserves in the liver), viral hepatitis, alcoholic liver disease, alcoholism, pregnancy, breastfeeding, elderly age.
In these cases, it is advisable to consult a doctor before taking the medication.
Use during pregnancy and breastfeeding
Pregnancy
In studies on animals and humans, no risk associated with the use of the medication in pregnant women or harmful effects on the development of the embryo and fetus were identified. Paracetamol may be used during pregnancy; however, it is advisable to use the minimum effective doses for the shortest duration possible.
Breastfeeding
It passes into breast milk in small amounts. Studies have not established any harmful effects of paracetamol on the child during breastfeeding; however, it should be used with caution.

If there is no improvement in condition after taking paracetamol, or if the headache becomes persistent, it is necessary to consult a doctor. If fever persists for more than 3 days or pain syndrome lasts more than 5 days while using paracetamol, a doctor's consultation is required.
Patients with glutathione deficiency are at risk of overdose; precautions must be taken. Glutathione deficiency due to eating disorders, cystic fibrosis, HIV infection, starvation, or exhaustion increases the risk of severe liver damage with small overdoses of paracetamol (5 g or more). Cases of liver failure and liver function impairment have been reported in patients with low glutathione levels, particularly in severely malnourished patients suffering from anorexia, chronic alcoholism, or those with a low body mass index. The risk of liver damage increases in patients with liver impairment due to alcoholism.
Taking paracetamol affects laboratory test results for the quantitative determination of glucose and uric acid in plasma. During prolonged treatment, monitoring of peripheral blood counts and liver function is necessary.
Paracetamol may cause serious skin reactions, such as Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis, and acute generalized exanthematous pustulosis, which can be fatal. At the first sign of rash or other hypersensitivity reactions, the use of the drug should be discontinued, and a doctor should be consulted immediately.
If acute viral hepatitis is detected in a patient, the use of the drug must be discontinued. Do not take simultaneously with other medications containing paracetamol.
To avoid toxic liver damage, paracetamol should not be combined with alcoholic beverages and should not be taken by individuals prone to chronic alcohol consumption.

Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery
There is no data on the effect of paracetamol on the ability to drive a car or operate other machinery. However, considering the possible adverse reactions, it is recommended to exercise caution when driving or operating machinery while taking paracetamol.

Show original (Russian)

•Повышенная чувствительность к парацетамолу или любому другому ингредиенту препарата;
•тяжелые нарушения функции печени или почек;
•детский возраст до 6 лет.
С осторожностью
Почечная и печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, доброкачественные гипербилирубинемии (в том числе синдром Жильбера), дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, дегидратация, гиповолемия, анорексия, булимия и кахексия (недостаточный запас глутатиона в печени), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, алкоголизм, беременность, период грудноговскармливания, пожилой возраст.
В этих случаях перед приемом препарата следует проконсультироваться с врачом.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
В исследованиях на животных и исследованиях, проводимых у людей, не было выявлено какого-либо риска применения препарата у беременных женщин или вредного воздействия препарата на развитие эмбриона и плода. Парацетамол может использоваться во время беременности, однако целесообразно использовать минимальные эффективные дозы и максимально коротким курсом.
Период грудного вскармливания
В небольших количествах проникает в грудное молоко. В исследованиях не было установлено вредного воздействия парацетамола на организм ребенка при грудном вскармливании, тем не менее, необходимо применять с осторожностью.

Если при приеме парацетамола улучшение состояния не наблюдается или головная боль становится постоянной, необходимо обратиться к врачу. При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача.
Пациенты с дефицитом глутатиона подвержены передозировке, необходимо соблюдать меры предосторожности. Дефицит глутатиона вследствие расстройства пищевого поведения, цистического фиброза, ВИЧ-инфекции, голодания, истощения обусловливает возможность развития тяжелого поражения печени при небольших передозировках парацетамола (5 г и более). Зарегистрированы случаи развития печеночной недостаточности и нарушений функции печени у пациентов с низким уровнем глутатиона, в частности, у крайне истощенных пациентов, страдающих анорексией, хроническим алкоголизмом или у пациентов с низким индексом массы тела. Риск развития повреждений печени возрастает у пациентов с поражением печени при алкоголизме.
Прием парацетамола оказывает влияние на показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме. Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Парацетамол может вызывать серьезные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, которые могут быть летальными. При первом проявлении сыпи или других реакций гиперчувствительности, применение препарата должно быть прекращено, следует немедленно обратиться к врачу.
При обнаружении у пациента острого вирусного гепатита необходимо отменить прием
препарата. Не принимать одновременно с другими препаратами, содержащими
парацетамол.
Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Отсутствуют данные о влиянии парацетамола на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Однако, учитывая возможные нежелательные реакции, рекомендуется соблюдать осторожность во время приема парацетамола при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Side effects, overdose & interactions

To assess the frequency of adverse reactions (AR), the following criteria were used: very common (≥ 1/10), common (≥ 1/100 but < 1/10); uncommon (≥ 1/1000 but < 1/100); rare (≥ 1/10000 but < 1/1000); very rare (< 1/10000); frequency unknown (impossible to assess based on available data). ARs are grouped according to the system-organ classes of the MedDRA medical dictionary for regulatory activities, as well as the recommendations of the World Health Organization. At recommended doses, paracetamol is generally well tolerated. The following side effects have been spontaneously reported during post-marketing use. Disorders of the blood and lymphatic system common: postoperative bleeding; very rare: anemia, thrombocytopenia, leukopenia, neutropenia, agranulocytosis, hemolytic anemia; frequency unknown: pancytopenia, sulfhemoglobinemia, methemoglobinemia. Immune system disorders rare: allergic reactions (including skin rash, itching, urticaria, angioedema); very rare: acute generalized exanthematous pustulosis, Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis (Lyell's syndrome), anaphylaxis. Psychiatric disorders common: insomnia, anxiety. Nervous system disorders common: headache; frequency unknown: dystonia, dizziness, psychomotor agitation, disorientation (with high doses). Eye disorders common: periorbital edema. Cardiac disorders common: tachycardia, chest pain. Vascular disorders common: peripheral edema, hypertension; rare: decreased blood pressure. Respiratory system, thoracic organs, and mediastinal disorders common: dyspnea, abnormal breathing, pulmonary edema, hypoxia, pleural effusion, wheezing, shortness of breath, cough; very rare: bronchospasm (in patients with hypersensitivity to acetylsalicylic acid and other non-steroidal anti-inflammatory drugs). Gastrointestinal disorders common: diarrhea, constipation, dyspepsia, abdominal distension; rare: abdominal pain, nausea, vomiting; frequency unknown: dry mouth. Liver and biliary tract disorders rare: increased liver enzyme activity; frequency unknown: liver failure, hepatitis, liver necrosis. Skin and subcutaneous tissue disorders frequency unknown: exanthema. Musculoskeletal and connective tissue disorders common: muscle spasms, trismus. Kidney and urinary tract disorders common: oliguria; frequency unknown: renal colic, nonspecific bacteriuria, interstitial nephritis, papillary necrosis. General disorders and administration site reactions common: pyrexia, fatigue; rare: malaise/weakness. Laboratory and instrumental data common: hypokalemia, hyperglycemia; rare: decreased or increased prothrombin index; frequency unknown: increased creatinine (mainly secondary to hepatorenal syndrome). If any of the listed side effects occur, discontinue paracetamol and consult a doctor immediately.Symptoms The clinical picture of acute overdose develops within 24 hours after the intake of paracetamol. Gastrointestinal disturbances appear (nausea, vomiting, decreased appetite, discomfort in the abdominal cavity and/or abdominal pain), and pallor of the skin is observed. A single administration of 7.5 g or more in adults or more than 140 mg/kg in children leads to cytolysis of hepatocytes with complete and irreversible liver necrosis, development of liver failure, metabolic acidosis, and encephalopathy, which can result in coma and death. Oral intake of 5 g or more of paracetamol may cause liver damage in the presence of risk factors (long-term treatment with carbamazepine, phenobarbital, phenytoin, primidone, rifampicin, St. John's wort, or other drugs that are inducers of liver microsomal enzymes; ethanol abuse, glutathione deficiency, digestive disorders, cystic fibrosis, HIV infection, starvation, cachexia). After 12-48 hours following paracetamol administration, an increase in the activity of liver microsomal enzymes, lactate dehydrogenase, and bilirubin concentration is noted, along with a decrease in prothrombin levels. Clinical symptoms of liver damage manifest 2 days after overdose and peak on days 4-6. Overdose may lead to intoxication, especially in elderly patients, children, patients with liver diseases (caused by chronic alcoholism), patients with nutritional disorders, as well as in patients taking inducers of liver microsomal enzymes, potentially resulting in fulminant hepatitisIf you or your child is already taking other medications, it is necessary to consult a doctor before starting paracetamol.Inducers of liver microsomal enzymes or potentially hepatotoxic substances (e.g., alcohol, rifampicin, isoniazid, sedatives, and antiepileptic drugs, including phenobarbital, phenytoin, and carbamazepine) increase the toxicity of paracetamol and may lead to liver damage even at non-toxic doses of paracetamol; therefore, liver function should be monitored.Phenytoin reduces the effectiveness of paracetamol; consequently, patients taking phenytoin should avoid frequent use of paracetamol, especially in high doses.Reduces the effectiveness of uricosuric medications.Chloramphenicol Paracetamol may increase the risk of elevated chloramphenicol concentration.Zidovudine Paracetamol may increase the risk of developing neutropenia; therefore, hematological parameters should be monitored. Concurrent use is only possible after consulting a doctor.Probenecid Probenecid reduces the clearance of paracetamol by almost half, necessitating a reduction in the dose of paracetamol.Indirect anticoagulants Repeated use of paracetamol for more than 4 days increases the anticoagulant effect. Monitoring of the international normalized ratio (INR) should be conducted during and after the concurrent use of paracetamol (especially in high doses and/or for prolonged periods) and coumarin derivatives. Irregular use of paracetamol does not have a significant effect.Propantheline and other medications that slow gastric emptying reduce the absorption rate of paracetamol, which may delay or diminish the onset of effect.Metoclopramide and domperidone increase the absorption rate of paracetamol and, accordingly, the onset of analgesic and antipyretic action.Prolonged use of barbiturates reduces the effectiveness of paracetamol.Ethanol contributes to the development of acute pancreatitis.Prolonged concurrent use of paracetamol and other NSAIDs increases the risk of developing "analgesic" nephropathy and renal papillary necrosis, leading to end-stage renal failure.Concurrent long-term administration of paracetamol in high doses and salicylates increases the risk of developing kidney or bladder cancer.Diflunisal increases plasma concentration by 50% - risk of developing hepatotoxicity.Myelotoxic drugs enhance the manifestations of the hematotoxicity of the drug.

Show original (Russian)

Для оценки частоты нежелательных реакций (НР) использованы следующие критерии: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно). НР сгруппированы в соответствии с системноорганными классами медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности MedDRA, а также рекомендациями Всемирной организации здравоохранения. В рекомендованных дозах парацетамол обычно хорошо переносится. Нижеперечисленные побочные эффекты выявлены спонтанно в ходе пострегистрационного применения. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы часто: послеоперационные кровотечения; очень редко: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия; частота неизвестна: панцитопения, сульфогемоглобинемия, метгемоглобинемия. Нарушения со стороны иммунной системы редко: аллергические реакции (в том числе кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек); очень редко: острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилаксия. Психические нарушения часто: бессонница, тревога. Нарушения со стороны нервной системы часто: головная боль; частота неизвестна: дистония, головокружение, психомоторное возбуждение, дезориентация (при приеме высоких доз). Нарушения со стороны органа зрения часто: периорбитальный отек. Нарушения со стороны сердца часто: тахикардия, боль в груди. Нарушения со стороны сосудов часто: периферические отеки, гипертензия; редко: снижение артериального давления. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения часто: диспноэ, патологическое дыхание, отек легких, гипоксия, плевральный выпот, хрипы, одышка, кашель; очень редко: бронхоспазм (у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам). Желудочно-кишечные нарушения часто: диарея, запор, диспепсия, вздутие живота; редко: боль в животе, тошнота, рвота; частота неизвестна: сухость во рту. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей редко: повышение активности печеночных ферментов; частота неизвестна: печеночная недостаточность, гепатиты, некроз печени. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей частота неизвестна: экзантема. Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани часто: мышечные спазмы, тризм. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей часто: олигоурия; частота неизвестна: почечная колика, неспецифическая бактериурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз. Общие нарушения и реакции в месте введения часто: пирексия, чувство усталости; редко: общее недомогание/слабость. Лабораторные и инструментальные данные часто: гипокалиемия, гипергликемия; редко: снижение или увеличение протромбинового индекса; частота неизвестна: увеличение креатинина (в основном вторично, по отношению к гепаторенальному синдрому). При возникновении любого из перечисленных побочных эффектов, прекратите прием парацетамола и немедленно обратитесь к врачу.Симптомы Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 часов после приема парацетамола. Появляются желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и (или) абдоминальная боль), бледность кожных покровов. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Прием внутрь 5 г или более парацетамола может привести к повреждению печени при наличии факторов риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем продырявленным или другими препаратами, которые являются индукторами микросомальных ферментов печени; злоупотребление этанолом, дефицит глутатиона, нарушение пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, кахексия). Через 12-48 часов после введения парацетамола отмечается повышение активности микросомальных ферментов печени, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение содержания протромбина.Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 2 суток после передозировки препарата и достигают максимума на 4-6 день. При передозировке возможна интоксикация, особенно у пожилых пациентов, детей, пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), у пациентов с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени, при этом может развиться молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит, иногда с летальным исходом. В тяжелых случаях передозировки в результате печеночной недостаточности может развиться энцефалопатия (нарушение функции головного мозга), отек мозга, кровотечения, гипогликемия, вплоть до летального исхода. Возможно развитие острой почечной недостаточности с острым тубулярным некрозом, характерными признаками которого является боль в поясничной области, гематурия (примесь крови или эритроцитов в моче), протеинурия (повышенное содержание белка в моче), при этом тяжелое поражение печени может отсутствовать. Отмечались случаи нарушения сердечного ритма, панкреатита. Лечение Немедленная госпитализация. При подозрении на передозировку, даже при отсутствии выраженных первых симптомов, необходимо прекратить применение парацетамола и немедленно обратиться за врачебной помощью. Следует определить уровень парацетамола в плазме крови, но не ранее чем через 4 часа после передозировки (более ранние результаты недостоверны). Лабораторные исследования активности микросомальных ферментов печени следует проводить в начале лечения и затем - каждые 24 часа. Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатионаметионина и ацетилцистеина наиболее эффективно в первые 8 часов. Симптоматическое лечение: в течение 1 часа после передозировки рекомендуется промывание желудка и прием энтеросорбентов (активированный уголь и другие). В большинстве случаев активность микросомальных ферментов печени нормализуется в течение 1-2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени. Введение ацетилцистеина в течение 24 часов после передозировки. Максимальное защитное действие обеспечивается в течение первых 8 часов после передозировки, со временем эффективность антидота резко падает. При необходимости вводят ацетилцистеин внутривенно. При отсутствии рвоты до поступления пациента в стационар возможно применение метионина. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема. Лечение пациентов с серьезным нарушением функции печени через 24 часа после приема парацетамола должно проводиться совместно со специалистами токсикологического центра или специализированного отделения заболеваний печени.Если Вы или ребенок уже получает другие лекарственные препараты, до начала приема парацетамола необходимо обратиться за консультацией к врачу. Индукторы микросомальных ферментов печени или потенциально гепатотоксичные вещества (например, алкоголь, рифампицин, изониазид, снотворные и противоэпилептические средства, включая фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) повышают токсичность парацетамола, могут привести к поражению печени даже при нетоксичных дозах парацетамола, поэтому следует контролировать функцию печени. Фенитоин снижает эффективность парацетамола, следовательно, пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать частого применения парацетамола, особенно в высоких дозах. Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств. Хлорамфеникол Парацетамол может увеличивать риск повышенной концентрации хлорамфеникола. Зидовудин Парацетамол может увеличивать риск развития нейтропении, в связи с чем, следует контролировать гематологические показатели. Одновременное применение возможно лишь после консультации врача. Пробенецид Пробенецид уменьшает почти в два раза клиренс парацетамола, что требует снижения дозы парацетамола. Непрямые антикоагулянты Многократный прием парацетамола в течение более чем 4 дней увеличивает антикоагулянтный эффект. Следует проводить мониторинг международного нормализованного отношения (МНО) во время и после окончания одновременного применения парацетамола (особенно в высоких дозах и/или в течение продолжительного времени) и производных кумарина. Нерегулярный прием парацетамола не оказывает значимого влияния. Пропантелин и другие препараты, замедляющие эвакуацию из желудка, снижают скорость всасывания парацетамола, что может отсрочить или уменьшить наступление эффекта. Метоклопрамид и домперидон увеличивают скорость всасывания парацетамола и, соответственно, начало обезболивающего и жаропонижающего действия. Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Этанол способствует развитию острого панкреатита. Длительное совместное использование парацетамола и других НПВП повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Дифлунисал повышает плазменную концентрацию на 50 % - риск развития гепатотоксичности. Миелотоксичные препараты усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Pharmacology

Paracetamol has antipyretic and analgesic effects. It is a non-narcotic analgesic that primarily inhibits cyclooxygenase (COX) I and II in the central nervous system, affecting pain and thermoregulation centers. In inflamed tissues, cellular peroxidases neutralize the effect of paracetamol on COX, which explains the virtually complete absence of anti-inflammatory effect. Since paracetamol has an extremely minimal impact on prostaglandin synthesis in peripheral tissues, it does not alter water-electrolyte balance and does not cause damage to the gastrointestinal mucosa. Thus, paracetamol is particularly suitable for patients with a history of gastrointestinal diseases (such as those with a history of gastrointestinal bleeding or elderly patients) or for patients taking concomitant medications where inhibition of peripheral prostaglandins may be undesirable.

Absorption
Absorption - high, the drug is rapidly and almost completely absorbed from the gastrointestinal tract. T max is reached within 0.5-2 hours; C max - 5-20 mcg/ml. Plasma protein binding - 15%. It crosses the blood-brain barrier. Less than 1% of the dose of paracetamol taken by a nursing mother enters breast milk.
Therapeutically effective plasma concentration of paracetamol is achieved when administered at a dose of 10-15 mg/kg.
Metabolism
Metabolized in the liver (90-95%): 80% undergoes conjugation reactions with glucuronic acid and sulfates, forming inactive metabolites; 17% is hydroxylated to form 8 active metabolites, which conjugate with glutathione to form inactive metabolites. In cases of glutathione deficiency, these metabolites can block the enzymatic systems of hepatocytes and cause their necrosis. The metabolism of the drug also involves isoenzymes CYP2E1, CYP1A2, and to a lesser extent isoenzyme CYP3A4. Additional metabolic pathways include hydroxylation to 3-hydroxyparacetamol and methoxylation to 3-methoxyparacetamol, which subsequently conjugate with glucuronides or sulfates. In adults, glucuronidation predominates, while in newborns (including premature infants) and young children, sulfation is more common. Conjugated metabolites of paracetamol (glucuronides, sulfates, and conjugates with glutathione) have low pharmacological (including toxic) activity.
Excretion
Half-life (T1/2) - 1-4 hours. Excreted by the kidneys as metabolites, predominantly conjugates, with only 3% excreted unchanged. In elderly patients, the clearance of paracetamol decreases and the half-life increases.

Show original (Russian)

Парацетамол обладает жаропонижающим и болеутоляющим действием. Ненаркотический анальгетик, блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) I и II преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Поскольку парацетамол обладает чрезвычайно малым влиянием на синтез простагландинов в перефирических тканях, он не изменяет водно-электролитный обмен и не вызывает повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Таким образом, парацетамол особенно подходит пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (как, например, у пациентов с желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе или у пациентов пожилого возраста) или пациентам, принимающим сопутствующие лекарственные препараты, когда ингибирование периферических простагландинов может быть нежелательным.

Абсорбция
Абсорбция - высокая, препарат быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. ТСmax достигается через 0,5-2 часа; Сmax - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.
Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.
Метаболизм
Метаболизируется в печени (90-95 %): 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17 % подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвуют изоферменты CYP2E1, CYP1A2 и в меньшей степени изофермент CYP3A4. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в том числе недоношенных) и маленьких детей - сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в том числе токсической) активностью.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) - 1-4 часа. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3 % в неизменном виде. У пожилых больных снижается клиренс парацетамола и увеличивается период полувыведения.

Properties