concentrate for preparing infusion solution

Pentoxifylline

Pentoxifylline 20 mg/ml concentrate for solution for infusions 5 ml ampoules 10 pcs.

Name: Pentoxifylline 20 mg/ml concentrate for solution for infusions 5 ml ampoules 10 pcs. - RuPills
SKU: 112745
Price: 9.06 USD
Availability: InStock

concentrate for preparing infusion solution

SKU 112745

$9.06

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Pentoxifylline

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

• peripheral circulation disorders against the background of atherosclerotic, diabetic, and inflammatory processes (including "intermittent" claudication caused by atherosclerosis, diabetic angiopathy, obliterating endarteritis);

• trophic tissue disorders due to arterial and venous microcirculation disturbances (varicose ulcers, gangrene, frostbite);

• angioneuropathies (paresthesia, acrocyanosis, Raynaud's disease);

• acute and chronic ischemic cerebrovascular disorders (including cerebral atherosclerosis);

• conditions following hemorrhagic or ischemic stroke;

• circulatory disorders in the eye vessels (acute and chronic insufficiency of blood supply to the retina and choroid);

• middle ear function disorders of vascular genesis, accompanied by hearing loss.

Show original (Russian)

• нарушения периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабети-ческих и воспалительных процессов (в т. ч. при «перемежающейся» хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом);

• трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной и венозной микро-циркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения);

• ангионейропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно);

• острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа (в т. ч. при церебральном атеросклерозе);

• состояния после геморрагического или ишемического инсульта;

• нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кро-воснабжения сетчатой и сосудистой оболочек глаза);

• нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.

How to use

Intravenously and intra-arterially.
During infusion, the patient should be in a lying position.
The drug is administered intravenously by slow drip at a dose of 100 mg in 250-500 ml of 0.9% sodium chloride solution or Ringer's solution (duration of administration - 90-180 minutes). The daily dose for intravenous administration may be increased to a maximum of 300 mg/day.
Intra-arterially - initially at a dose of 100 mg in 20-50 ml of 0.9% sodium chloride solution, and on subsequent days - 200-300 mg in 30-50 ml of 0.9% sodium chloride solution (rate of administration - 10 mg/min).
In cases of severe atherosclerosis of the cerebral vessels, the drug should not be administered into the carotid artery.
Patients with chronic renal failure (creatinine clearance less than 10 ml/min) are prescribed 50-70% of the usual dose.
Procedure for handling the polymer ampoule:
1. Take the ampoule and shake it while holding it by the neck.
2. Squeeze the ampoule with your hand, ensuring that no drug is released, and rotate to detach the cap.
3. Immediately connect the syringe to the ampoule through the created opening.
4. Invert the ampoule and slowly draw its contents into the syringe.
5. Attach the needle to the syringe.

Show original (Russian)

Внутривенно и внутриартериально.
При проведении инфузии больной должен находиться в положении «лежа».
Препарат вводят внутривенно капельно медленно в дозе 100 мг в 250-500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или раствора Рингера (длительность введения - 90-180 минут). Суточная доза при внутривенном введении может быть увеличена до максимальной - 300 мг/сут.
Внутриартериально - сначала в дозе 100 мг в 20-50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, а в последующие дни - по 200-300 мг в 30-50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида (скорость введения - 10 мг/мин).
При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга препарат нельзя вводить в сонную артерию.
Больным с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) назначают 50-70 % обычной дозы.
Порядок работы с полимерной ампулой:
1. Взять ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.
2. Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими движениями повернуть и отделить клапан.
3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.
4. Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц ее содержимое.
5. Надеть иглу на шприц.

Composition

1 ml of the preparation contains:
Active ingredient: pentoxifylline - 20 mg;
Excipients: sodium chloride - 6 mg, sodium dihydrogen phosphate dihydrate - 1 mg,
1 M sodium hydroxide solution - to pH 6.0-8.0, water for injections - to 1 ml.

Clear or almost clear colorless or slightly colored liquid.

Show original (Russian)

1 мл препарата содержит:
Активное вещество: пентоксифиллин - 20 мг;
Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 6 мг, натрия дигидрофосфат дигидрат - 1 мг,
1 М раствор натрия гидроксида - до рН 6,0-8,0, вода для инъекций - до 1 мл.

Прозрачная или почти прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Contraindications & warnings

• hypersensitivity to pentoxifylline or other xanthine derivatives, as well as to any excipient of the preparation;

• severe coronary or cerebral atherosclerosis;

• acute myocardial infarction;

• severe cardiac arrhythmias;

• uncontrolled arterial hypotension;

• massive bleeding (risk of increased bleeding);

• extensive retinal hemorrhages (risk of increased bleeding);

• intracranial hemorrhages;

• peptic ulcer disease of the stomach and duodenum;

• disorders of blood coagulation parameters;

• age under 18 years (efficacy and safety not established).

With caution
In patients with labile blood pressure, predisposition to arterial hypotension, chronic heart failure, tendency to hemorrhages, in the state after recent surgical interventions, in severe liver and/or kidney insufficiency (creatinine clearance less than 10 ml/min).
In patients with connective tissue diseases (including systemic lupus erythematosus).
Pentoxifylline should be prescribed with caution in conjunction with direct and indirect anticoagulants due to the enhancement of the latter's effects.

Treatment should be conducted under blood pressure monitoring. In patients with chronic heart failure, compensation of circulation should be achieved. In patients with diabetes mellitus taking hypoglycemic agents, the administration of high doses of pentoxifylline may cause significant hypoglycemia (dose adjustment of hypoglycemic agents and glycemic control may be required).

When prescribed simultaneously with anticoagulants, monitoring of blood coagulation parameters is necessary. In patients who have recently undergone surgery, regular monitoring of hemoglobin and hematocrit is required.

The administered dose should be reduced in patients with low and unstable blood pressure. In elderly patients, dose reduction may be necessary (increased bioavailability and decreased elimination rate).

Smoking may reduce the therapeutic effectiveness of the drug. The compatibility of the pentoxifylline solution with other infusion solutions should be checked in each specific case.

During therapy, monitoring of sodium levels in plasma is required, especially in patients following a salt-restricted diet (total sodium content in a 5 ml ampoule - 11.8 mg).

Show original (Russian)

• повышенная чувствительность к пентоксифиллину или другим производным ксантина, а также к любому вспомогательному веществу препарата;

• выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;

• острый инфаркт миокарда;

• выраженные нарушения ритма сердца;

• неконтролируемая артериальная гипотензия;

• массивные кровотечения (риск усиления кровотечения);

• обширные кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза (риск усиления кровотечения);

• кровоизлияния в головной мозг;

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

• нарушение показателей свертывающей системы крови;

• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью
Больным с лабильным артериальным давлением, склонностью к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточностью, склонностью к геморрагиям, при состоянии после недавно перенесенных оперативных вмешательств, при тяжелой печеночной и/или почечной (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) недостаточности.
Пациентам с заболеваниями соединительной ткани (включая системную красную волчанку).
Пентоксифиллин необходимо назначать с осторожностью совместно с прямыми и непрямыми антикоагулянтами в связи с усилением действия последних.

Лечение следует проводить под контролем артериального давления. У больных с хронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсации кровообращения. У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз пентоксифиллина может вызвать выраженную гипогликемию (может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств и проведение гликемического контроля).
При назначении одновременно с антикоагулянтами необходим контроль показателей свертывания крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим регулярный контроль гемоглобина и гематокрита.
Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным артериальным давлением.
У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Совместимость раствора пентоксифиллина с другими инфузионными растворами следует проверять в каждом конкретном случае.
Во время терапии требуется контроль содержания натрия в плазме крови, особенно у пациентов, соблюдающих диету с ограничением поваренной соли (общее содержание натрия в ампуле объемом 5 мл - 11,8 мг).

Side effects, overdose & interactions

The frequency of possible side effects listed below is defined as follows: very common (≥ 1/10); common (≥ 1/100 to < 1/10); uncommon (≥ 1/1000 to < 1/100); rare (≥ 1/10000 to < 1/1000); very rare (< 1/10000); frequency unknown (cannot be estimated from the available data).Disorders of the blood and lymphatic system: Very rare: thrombocytopenia, thrombocytopenic purpura, aplastic anemia, pancytopenia. Rare: bleeding (including nasal bleeding, gastrointestinal bleeding, urinary tract bleeding, etc.).Disorders of the immune system: Uncommon: hypersensitivity reactions. Very rare: severe anaphylactic or anaphylactoid reactions occurring within minutes after the administration of pentoxifylline, angioedema, bronchospasm, anaphylactic shock.Mental disorders: Uncommon: increased excitability, insomnia.Nervous system disorders: Uncommon: dizziness, tremor, headache. Very rare: paresthesia, seizures, intracranial hemorrhage, aseptic meningitis.Eye disorders: Uncommon: visual disturbances, conjunctivitis. Very rare: retinal hemorrhage, retinal detachment.Heart disorders: Uncommon: arrhythmia, tachycardia. Rare: angina pectoris, dyspnea.Vascular disorders: Common: facial skin hyperemia. Rare: decreased blood pressure, peripheral edema. Very rare: increased blood pressure.Gastrointestinal disorders: Common: nausea, vomiting, abdominal bloating, feeling of heaviness in the stomach, diarrhea.Liver and biliary tract disorders: Very rare: intrahepatic cholestasis, increased activity of "liver" transaminases.Skin and subcutaneous tissue disorders: Uncommon: pruritus, erythema, urticaria. Very rare: toxic epidermal necrolysis, Stevens-Johnson syndrome, increased sweating.General disorders and administration site conditions: Uncommon: elevated body temperature.Symptoms: weakness, dizziness, significant decrease in blood pressure, tachycardia, drowsiness, loss of consciousness, tonic-clonic seizures, increased nervous excitability, hyperthermia, areflexia, signs of gastrointestinal bleeding (vomiting resembling "coffee grounds"). Treatment: symptomatic, aimed at maintaining respiratory function and blood pressure.Pentoxifylline may enhance the effects of medications that affect the blood coagulation system (both indirect and direct anticoagulants, thrombolytics), antibiotics (including cephalosporins - cefamandole, cefoperazone, cefotetan), and valproic acid. It increases the effectiveness of antihypertensive medications, insulin, and oral hypoglycemic agents. Cimetidine raises the concentration of pentoxifylline in the blood plasma (risk of side effects). Concurrent administration with other xanthines may lead to excessive nervous excitement. In some patients, simultaneous use of pentoxifylline and theophylline is noted to increase the concentration of theophylline in the blood. This may subsequently lead to an increase or intensification of side effects associated with theophylline. In some patients, simultaneous use of pentoxifylline and ciprofloxacin is noted to increase the concentration of pentoxifylline in the blood plasma. This may subsequently lead to an increase or intensification of side effects associated with this combination.

Show original (Russian)

Частота возможных побочных эффектов, перечисленных ниже, определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: Очень редко: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения. Редко: кровотечения (в т. ч. носовые кровотечения, желудочно-кишечные кровотечения, кровотечения из мочевыводящих путей и др.). Нарушения со стороны иммунной системы: Нечасто: реакции гиперчувствительности. Очень редко: тяжелые, происходящие в течение нескольких минут после введения пентоксифиллина анафилактические или анафилактоидные реакции, отек Квинке, бронхоспазм, анафилактический шок. Нарушения психики: Нечасто: повышенная возбудимость, бессонница. Нарушения со стороны нервной системы: Нечасто: головокружение, тремор, головная боль. Очень редко: парестезия, судороги, внутричерепное кровоизлияние, асептический менингит. Нарушения со стороны органа зрения: Нечасто: нарушение зрения, конъюнктивит. Очень редко: кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, отслоение сетчатой оболочки глаза. Нарушения со стороны сердца: Нечасто: нарушение ритма сердца, тахикардия. Редко: стенокардия, одышка. Нарушения со стороны сосудов: Часто: гиперемия кожи лица. Редко: снижение артериального давления, периферические отеки. Очень редко: повышение артериального давления. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Часто: тошнота, рвота, вздутие живота, чувство тяжести в желудке, диарея. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: Очень редко: внутрипеченочный холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Нечасто: кожный зуд, эритема, крапивница. Очень редко: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивена-Джонсона, повышенное потоотделение. Общие расстройства и нарушения в месте введения: Нечасто: повышение температуры тела.Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»). Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и артериального давления.Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т. ч. цефаллоспоринов - цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты. Увеличивает эффективность гипотензивных препаратов, инсулина, гипогликемических средств для приема внутрь. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов). Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению. У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и теофиллина отмечается увеличение концентрации теофиллина в крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином. У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и ципрофлоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с применением данной комбинации.

Pharmacology

Pentoxifylline is a xanthine derivative. It improves microcirculation and the rheological properties of blood. The mechanism of action is associated with the inhibition of phosphodiesterase and an increase in the levels of cyclic 3,5-adenosine monophosphate (3,5-AMP) in platelets and adenosine triphosphate (ATP) in erythrocytes, simultaneously saturating the energy potential, which in turn leads to vasodilation, a decrease in total peripheral vascular resistance, and an increase in systolic and minute blood volume without significant changes in heart rate.
By dilating the coronary arteries, it increases the delivery of oxygen to the myocardium (a slight antianginal effect), and in the pulmonary vessels, it improves blood oxygenation.
When administered intravenously, it enhances collateral circulation and increases the volume of blood flowing through a unit cross-section.
It reduces blood viscosity, causes platelet disaggregation, and increases the elasticity of erythrocytes (due to its effect on pathologically altered deformability of erythrocytes). It improves microcirculation in areas of impaired blood flow.
In cases of occlusive lesions of peripheral arteries (intermittent claudication), it leads to an increased walking distance, alleviation of nighttime calf muscle cramps, and relief of pain at rest.

The drug is rapidly metabolized in the liver after administration. During metabolism, two main metabolites are formed: 1-(5-hydroxyhexyl)-3,7-dimethylxanthine (metabolite I) and 1-(3-carboxypropyl)-3,7-dimethylxanthine (metabolite V), which have similar activity to pentoxifylline. One and a half to two hours after infusion, the concentrations of metabolites I and V in the plasma are 5 and 8 times higher than the concentration of the parent compound, respectively. By the 8th hour, the concentration of pentoxifylline and its metabolites in the blood significantly decreases (to 10% of the initial level).

The half-life ranges from 30 minutes to 1.5 hours. It is primarily excreted by the kidneys (94%) in the form of metabolites (mainly metabolite V), and by the intestines (4%), with up to 90% of the dose eliminated within the first 4 hours. Only 2% of the drug is excreted unchanged. Pentoxifylline and its metabolites do not bind to plasma proteins.

It is excreted in breast milk.

In cases of severe renal impairment, the elimination of metabolites is slowed. In liver dysfunction, there is an extension of the half-life and an increase in bioavailability.

Show original (Russian)

Пентоксифиллин является производным ксантина. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклического 3,5-аденозинмонофосфата (3,5-АМФ) в тромбоцитах и аденозинтрифосфата (АТФ) в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию систолического и минутного объема крови без значительного изменения частоты сердечных сокращений.
Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (незначительный антиангинальный эффект), сосуды легких - улучшает оксигенацию крови.
При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения.
Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Препарат после введения быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма происходит образование двух основных метаболитов: 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-(3-карбоксипропил)-3,7-диметилксантина (метаболит V), которые обладают аналогичной пентоксифиллину активностью. Через 1,5-2 часа после инфузии концентрация метаболитов I и V в плазме крови соответственно в 5 и 8 раз выше концентрации исходного вещества. К 8-му часу концентрация пентоксифиллина и его метаболитов в крови значительно снижается (до 10 % от начальной).
Период полувыведения от 30 минут до 1,5 часов. Экскретируется преимущественно почками (94 %) в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником (4 %), за первые 4 часа выводится до 90 % дозы. В неизмененном виде выводится 2 % препарата. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.
Выделяется с грудным молоком.
При тяжелых нарушениях функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.

Properties