tablets

phthalylsulfathiazole

Phthalazole 500 mg 10 tablets

Name: Phthalazole 500 mg 10 tablets - RuPills
SKU: 108151
Price: 6.49 USD
Availability: InStock

SKU 108151

$6.49

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with phthalylsulfathiazole

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

• Dysentery (acute and chronic forms in the stage of exacerbation);

• colitis;

• gastroenteritis;

• prevention of purulent complications during surgical interventions on the intestine.

Show original (Russian)

• Дизентерия (острая и хроническая формы в стадии обострения);

• колиты;

• гастроэнтериты;

• профилактика гнойных осложнений при оперативных вмешательствах на кишечнике.

How to use

For oral use, in cases of acute dysentery, adults should take 1 g 6 times a day on days 1-2; 1 g 4 times a day on days 3-4; and 1 g 3 times a day on days 5-6. The average course dose is 25-30 g. After 5-6 days, a second course of treatment is conducted: days 1-2 - 1 g 5 times a day (during the day every 4 hours, at night every 8 hours); days 3-4 - 1 g 4 times a day (not given at night); day 5 - 1 g 3 times a day. The total dose in the second cycle is 21 g, and in mild cases - 18 g. Maximum doses for adults: single dose - 2 g, daily dose - 7 g.
For children over 3 years old - 0.25-0.5 g 4 times a day.
For other infections, adults are prescribed 1-2 g every 4-6 hours for the first 2-3 days, followed by half doses for the next 2-3 days; for children - 0.1 g/kg/day in equal doses every 4 hours with a night break, and in the following days - 0.2-0.5 g every 6-8 hours.
For the prevention of purulent complications during surgical interventions on the intestines, adults are prescribed 1 g 4 times a day for the first 2-3 days; for the next 2-3 days - half doses of 0.5 g 4 times a day. Treatment is combined with the administration of antibiotics.

Show original (Russian)

Внутрь, при острой дизентерии взрослым в 1-2 день - по 1 г 6 раз в сутки, в 3-4 день - по 1 г 4 раза в сутки, в 5-6 день - по 1 г 3 раза в сутки. Средняя курсовая доза - 25-30 г. Через 5-6 дней проводят второй курс лечения: 1-2 день - по 1 г 5 раз в сутки (днем - через каждые 4 ч, ночью - через 8 ч), 3-4 день - по 1 г 4 раза в день (ночью не дают), 5 день - по 1 г 3 раза в день. Общая доза во втором цикле -21 г, при легком течении - 18 г. Высшие дозы для взрослых: разовая -2 г, суточная -7 г.
Детям старше 3 лет - по 0,25-0,5 г 4 раза в сутки.
При других инфекциях взрослым в первые 2-3 дня назначают по 1-2 г каждые 4-6 ч, в следующие 2-3 дня - половинные дозы; детям - 0,1 г/кг/сут равными дозами через 4 ч с ночным перерывом, в следующие дни - по 0,2-0,5 г каждые 6-8 ч.
При профилактике гнойных осложнений при оперативных вмешательствах на кишечнике взрослым в первые 2-3 дня назначают по 1 г 4 раза в сутки; в следующие 2-3 дня - половинные дозы по 0,5 г 4 раза в сутки. Лечение сочетают с назначением антибиотиков.

Composition

Per tablet:
Active ingredient: phthalylsulfathiazole - 500 mg
Excipients: potato starch - 79 mg, talc - 6 mg, calcium stearate - 15 mg.

Tablets of white or white with a slight yellowish tint, flat-cylindrical, with a bevel and a score line.

Show original (Russian)

На одну таблетку:
Действующее вещество: фталилсульфатиазол - 500 мг
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 79 мг, тальк - 6 мг, кальция стеарат - 15 мг.

Таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Contraindications & warnings

• Increased individual sensitivity to sulfanilamide drugs;

• Blood system diseases;

• Hyperthyroidism;

• Chronic renal failure;

• Glomerulonephritis;

• Acute hepatitis;

• Intestinal obstruction;

• Children under 3 years of age (for this dosage form).
Use during pregnancy and breastfeeding:
The drug easily crosses the placenta and enters breast milk. Use during pregnancy and breastfeeding is only possible if the expected benefit to the mother outweighs the potential risk to the fetus.

It can be used simultaneously with sulfonamides or bacteriostatic antibiotics if necessary.
Impact on the ability to drive vehicles and operate machinery:
Caution should be exercised when driving vehicles and engaging in activities that require quick psychomotor reactions and precise movements during treatment.

Show original (Russian)

• Повышенная индивидуальная чувствительность к препаратам сульфаниламидного ряда;

• болезни системы крови;

• гипертиреоз;

• хроническая почечная недостаточность;

• гломерулонефрит;

• острый гепатит;

• кишечная непроходимость;

• детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания:
Препарат легко проникает через плаценту, в грудное молоко. При беременности и в период грудного вскармливания применение препарата возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости можно применять одновременно с сульфаниламидами или антибиотиками бактериостатического действия.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:
Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, а также занятие видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций и точных движений.

Side effects, overdose & interactions

Blood and lymphatic system disorders: in rare cases - leukopenia, thrombocytopenia, agranulocytosis, hemolysis of red blood cells. Prolonged use may lead to anemia due to a deficiency of pantothenic and pteroic acids produced by microbial cells.
Immune system disorders: drug allergy, including skin manifestations of drug allergy in the form of various rashes, up to nodular and polymorphic exudative erythema; in some cases - epidermal necrolysis (Lyell's syndrome). In some cases, allergic swelling of the lips and face, nodular periarteritis may occur.
Nervous system disorders: headache, dizziness, depressed mood.
Cardiac disorders: myocarditis, cyanosis.
Respiratory system, thoracic organs, and mediastinum disorders: eosinophilic pneumonia.
Gastrointestinal tract disorders: nausea, vomiting, diarrhea, oral cavity lesions (stomatitis, gingivitis, glossitis, and others), gastritis, vitamin B group deficiency (due to suppression of intestinal microflora).
Liver and biliary tract disorders: cholangitis, hepatitis.
Kidney and urinary tract disorders: urolithiasis.

Cases of overdose are unlikely; however, it is not recommended to take the tablets for more than 10 days in high doses.
Treatment: discontinuation of the drug, gastric lavage with a 2% sodium bicarbonate solution and activated charcoal suspension; abundant intake of a 2% sodium bicarbonate solution, forced diuresis, hemodialysis.

When using phthalazole in conjunction with other medications, the following interactions may be observed:

• PASK (para-aminosalicylic acid) and barbiturates - enhances the activity of sulfonamides;

• salicylates - increases activity and toxicity;

• methotrexate and diphenin - increases toxicity;

• thioacetazone, levomycetin - increases the possibility of agranulocytosis;

• nitrofurans - increases the risk of anemia and methemoglobinemia;

• indirect anticoagulants - enhances anticoagulant effect;

• oxacillin - reduces the activity of the antibiotic.
Myelotoxic medications enhance the manifestations of the hematotoxicity of the drug.
The combined use of phthalazole with acids and acid-reacting agents, hexamethylenetetramine, and epinephrine solution is inadvisable, as they are chemically incompatible.
When phthalazole is used with medications containing esters of para-aminobenzoic acid (novocaine, anesthesin, dikain), the antibacterial activity of the sulfonamide is inactivated through a competitive mechanism.
The effect is enhanced by antibiotics and well-absorbed sulfonamides.

Show original (Russian)

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: в редких случаях - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолиз эритроцитов. При длительном применении может возникнуть анемия вследствие дефицита пантотеновой и птероилглютаровой кислот, продуцируемых микробными клетками.
Нарушения со стороны иммунной системы: лекарственная аллергия, в т.ч., кожные проявления лекарственной аллергии в виде разнообразных сыпей, вплоть до узловатой и многоформной экссудативной эритемы, в отдельных случаях - эпидермальный некролиз (синдром Лайела). В отдельных случаях возникает аллергический отек губ и лица, узелковый периартериит.
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, подавленное настроение.
Нарушения со стороны сердца: миокардит, цианоз.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: эозинофильная пневмония.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, понос, поражения полости рта (стоматит, гингивит, глоссит и другие), гастрит, недостаточность витаминов группы В (вследствие угнетения микрофлоры кишечника).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: холангит, гепатит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: мочекаменная болезнь.

Случаи передозировки препарата маловероятны, однако не рекомендуется принимать таблетки более 10 дней в больших дозах.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка 2% раствором гидрокарбоната натрия и взвесью активированного угля; обильное питье 2% раствора натрия гидрокарбоната, форсированный диурез, гемодиализ.

При применении фталазола совместно с другими лекарственными препаратами могут наблюдаться следующие взаимодействия:

• ПАСК (парааминосалициловая кислота) и барбитураты - усиливается активность сульфаниламидов;

• салицилаты - усиливается активность и токсичность;

• метотрексат и дифенин - усиливается токсичность;

• тиоацетазон, левомицетин - повышается возможность развития агранулоцитоза;

• нитрофураны - увеличивается риск возникновения анемии и метгемоглобинемии;

• антикоагулянты непрямого действия - усиливается антикоагулянтное действие;

• оксациллин - снижается активность антибиотика.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Совместное применение фталазола с кислотами и кислотореагирующими препаратами, гексаметилентетрамином, раствором эпинефрина нецелесообразно, так как они химически несовместимы.
При применении фталазола с препаратами, содержащими эфиры парааминобензойной кислоты (новокаин, анестезин, дикаин), инактивируется антибактериальная активность сульфаниламида по конкурентному механизму.
Эффект усиливают антибиотики и хорошо всасывающиеся сульфаниламиды.

Pharmacology

Ftalazol, like other sulfanilamide drugs, structurally similar to PABA (para-aminobenzoic acid), acts by competitive inhibition, preventing its incorporation into the synthesis of folic acid in microbial cells. This leads to a disruption in the formation of folic acid, which is involved in the synthesis of purine and pyrimidine bases, essential for the growth and development of microorganisms.
The most pronounced bacteriostatic effect of ftalazol is observed on the vegetative forms of microbes. This effect develops gradually, as microbial cells have some reserves of PABA. Additionally, the affinity of ftalazol for the enzyme dihydrofolate synthetase, which limits the formation of folic acid, is significantly weaker compared to PABA. Therefore, ftalazol needs to be administered in sufficiently high doses to prevent microorganisms from utilizing the PABA present in tissues. Otherwise, resistant strains of pathogens may develop, which will not respond to further treatment with sulfanilamide drugs.
In addition to its antibacterial properties, ftalazol, like other sulfanilamide drugs, has anti-inflammatory effects, which are attributed to its ability to limit the migration of leukocytes, reduce the overall number of migrating cellular elements, and partially stimulate the production of glucocorticoids.
The spectrum of antimicrobial activity of ftalazol, like that of other sulfanilamides, is narrower than that of antibiotics. Sulfanilamides exert a bacteriostatic effect on Streptococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella dysenteriae, and Proteus vulgaris.

When taken orally, the drug is slowly absorbed from the gastrointestinal tract (only 5% of the administered substance is found in the urine), resulting in a high concentration in the lumen of the large intestine, where, under the influence of microorganisms, the phthalazole molecule is broken down into phthalic acid, an amino group, and norsulfazole. The latter exerts a bacteriostatic effect on the pathogens of intestinal infections (bacillary dysentery, colitis, gastroenterocolitis). It acts primarily in the intestinal lumen.

Show original (Russian)

Фталазол, как и другие сульфаниламидные препараты, сходные по структуре с ПАБК (парааминобензойной кислотой), по принципу конкурентных взаимоотношений препятствует включению ее в синтез фолиевой кислоты микробной клетки. Это приводит к нарушению образования фолиевой кислоты, участвующей в синтезе пуриновых и пиримидиновых оснований, от которых зависит рост и развитие микроорганизмов.
Наиболее выраженное бактериостатическое действие фталазол оказывает на вегетативные формы микробов. Этот эффект развивается постепенно, так как в микробной клетке имеются некоторые запасы ПАБК. Кроме того, степень сродства фталазола с синтетазой дигидрофолиевой кислотой - ферментом, лимитирующим образование фолиевой кислоты, по сравнению с ПАБК значительно слабее. Поэтому фталазол нужно вводить в достаточно высоких дозах, препятствующих использованию микроорганизмами ПАБК, содержащейся в тканях. В противном случае могут образовываться устойчивые штаммы возбудителей, не поддающиеся в дальнейшем воздействию сульфаниламидных препаратов.
Кроме антибактериального, фталазол, как и другие сульфаниламидные препараты, оказывает противовоспалительное действие, которое связывают с его способностью ограничивать миграцию лейкоцитов, уменьшать общее количество мигрирующих клеточных элементов и частично стимулировать выработку глюкокортикостероидов.
Спектр антимикробного действия фталазола, как и других сульфаниламидов, уже, чем антибиотиков. Сульфаниламиды оказывают бактериостатическое действие на Streptococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella dysenteriae, Proteus vulgaris.

При приеме внутрь препарат медленно адсорбируется из пищеварительного тракта (лишь 5% введенного вещества обнаруживается в моче), в результате чего возникает высокая концентрация его в просвете толстой кишки, где под влиянием микроорганизмов молекула фталазола подвергается расщеплению на фталевую кислоту, аминогруппу и норсульфазол. Последний оказывает бактериостатическое действие на возбудителей кишечных инфекций (бациллярная дизентерия, колиты, гастроэнтероколиты). Действует преимущественно в просвете кишечника.

Properties