tablets

Pramipexole

2 options

Pramipexole 0.25 mg 30 tablets blister

Name: Pramipexole 0.25 mg 30 tablets blister - RuPills
SKU: 93019
Price: 7.69 USD
Availability: InStock

SKU 93019

$7.69

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Pramipexole

All packagings

Pramipexole

2 options · from $7.69

Selected · use button above
Pramipexole 0.25 mg 30 tablets blister
Price
$7.69
Option 2 of 2
Pramipexole 1 mg 30 tablets blister
Price
$20.92

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Symptomatic treatment of idiopathic Parkinson's disease in adults (monotherapy or in combination with levodopa) at all stages of the disease, including late stages when the effects of levodopa are diminished or become unstable and fluctuations in therapeutic effect occur (the "wearing-off" phenomenon or "on-off" phenomenon).
Symptomatic treatment of idiopathic restless legs syndrome of moderate to severe severity.

Show original (Russian)

Симптоматическое лечение идиопатической болезни Паркинсона у взрослых (монотерапия или в комбинации с леводопой) на всех стадиях заболевания, в том числе на поздней стадии заболевания, когда эффекты леводопы ослабляются или становятся нестабильными и появляются флуктуации терапевтического эффекта (феномен «изнашивания» конца дозы или «включения - выключения»).
Симптоматическое лечение идиопатического синдрома «беспокойных ног» от умеренной до тяжелой степени.

How to use

Orally, regardless of food intake, with a small amount of water. The daily dose should be evenly divided into 3 doses. The dosage calculation is based on pramipexole dihydrochloride monohydrate.

Symptomatic treatment of Parkinson's disease
Initial therapy
The dose of the medication should be gradually increased every 5-7 days, starting from 0.375 mg per day. To reduce the risk of side effects, the dose must be adjusted gradually until the maximum therapeutic effect is achieved.
Pramipexole dosage escalation scheme
Week 1
Dose (mg) 3 x 0.125
Total daily dose (mg) 0.375
Week 2
Dose (mg) 3 x 0.25
Total daily dose (mg) 0.75
Week 3
Dose (mg) 3 x 0.5
Total daily dose (mg) 1.5
If further increase of the daily dose is necessary, add 0.75 mg per week until the maximum dose of 4.5 mg per day is reached.
It should be noted that when taking doses above 1.5 mg per day, the frequency of drowsiness increases.

Maintenance therapy
The individual dose should be between 0.375 mg and 4.5 mg per day. The medication is effective at both early and late stages of the disease, starting from a daily dose of 1.5 mg. Further dose adjustments should depend on the patient's response to treatment and the development of adverse effects. It is also possible that in some patients, a dose above 1.5 mg per day may provide additional therapeutic effect, especially in the late stage of the disease, when a reduction in levodopa dosage is indicated.

Discontinuation of therapy
Abrupt discontinuation of therapy with dopamine receptor agonists may lead to the development of neuroleptic malignant syndrome.
Pramipexole should be discontinued gradually, by 0.75 mg per day until the daily dose reaches 0.75 mg, after which the dose is reduced by 0.375 mg per day (see "Special Instructions" section).

Patients with renal insufficiency
The dose of pramipexole depends on creatinine clearance (CC).
Initial therapy
Patients with CC greater than 50 ml/min: no reduction in daily dose is required; patients with CC 20 - 50 ml/min: 0.125 mg twice a day (0.25 mg per day); patients with CC less than 20 ml/min: 0.125 mg once a day.
If during maintenance therapy renal function declines, the daily dose of the medication should be reduced by the same percentage as the decline in CC, i.e., if CC decreases by 30%, the daily dose should be reduced by 30%. The daily dose can be divided into two doses if CC is between 20-50 ml/min, or taken once a day if CC is less than 20 ml/min.

Patients with hepatic insufficiency
In patients with hepatic insufficiency, dose adjustment is likely not required, as about 90% of the absorbed active substance is excreted by the kidneys; however, the potential impact of hepatic insufficiency on the pharmacokinetics of pramipexole has not been studied.

Patients receiving concomitant levodopa therapy
When used in conjunction with levodopa, it is recommended to adjust the dose of levodopa as the dose of pramipexole is increased, as well as during maintenance therapy with pramipexole. This is necessary to avoid excessive dopaminergic stimulation.

Symptomatic treatment of idiopathic restless legs syndrome
Initial therapy
The recommended initial dose of pramipexole is 0.125 mg once daily, 2-3 hours before bedtime. If additional symptomatic therapy is needed, the dose can be increased every 4-7 days, up to a maximum dose of 0.75 mg per day (as shown in the table below).
Pramipexole dosage escalation scheme
Dosing stages
Dose (mg), for once daily use, in the evening
1 0.125
2* 0.25
3* 0.50
4* 0.75
*if necessary
The clinical response of the patient should be evaluated 3 months after the start of therapy, after which the need for further therapy should be considered. In case of interruption of treatment for more than a few days, the medication should be resumed by gradually increasing the dose, as indicated above.

Maintenance therapy
The individual dose should be between 0.125 mg and 0.75 mg per day.

Discontinuation of therapy
Gradual dose reduction for discontinuation of therapy is not required.
However, the recurrence of symptoms cannot be excluded. In clinical studies, only 10% of patients showed signs of worsening symptoms after abrupt discontinuation of pramipexole, and this effect was observed at any dose.

Patients with renal insufficiency
The elimination of pramipexole depends on kidney function and correlates with creatinine clearance. For patients with creatinine clearance greater than 20 ml/min, no reduction in daily dose is required. The use of pramipexole in patients on hemodialysis and with severe renal insufficiency has not been studied.

Show original (Russian)

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Суточную дозу равномерно разделить на 3 приема. Расчет доз ведется по прамипексолу дигидрохлорида моногидрату.
Симптоматическое лечение болезни Паркинсона Начальная терапия
Дозу препарата увеличивать постепенно, каждые 5-7 дней, начиная с 0,375 мг в сутки. Для уменьшения риска развития побочных эффектов, дозу необходимо подбирать постепенно до достижения максимального терапевтического эффекта.
Схема повышения дозы препарата Прамипексол
Неделя 1
Доза (мг) 3 х 0,125
Общая суточная доза (мг) 0,375
Неделя 2
Доза (мг) 3 х 0,25
Общая суточная доза (мг) 0,75
Неделя 1
Доза (мг) 3 х 0,5
Общая суточная доза (мг) 1,5
При необходимости дальнейшего увеличения суточной дозы, добавляют 0,75 мг в неделю до максимальной дозы 4,5 мг в сутки.
Следует учитывать, что при приеме доз свыше 1,5 мг в сутки повышается частота развития сонливости.
Поддерживающая терапия
Индивидуальная доза должна находиться в пределах от 0,375 мг до 4,5 мг в сутки. Как на ранней, так и на поздней стадии заболевания препарат эффективен, начиная с суточной дозы 1,5 мг. Дальнейшее изменение дозы должно зависеть от реакции пациента на лечение и от развития нежелательных эффектов. При этом не исключается, что у отдельных пациентов доза выше 1,5 мг в сутки может дать дополнительный терапевтический эффект, особенно на поздней стадии заболевания, когда показано снижение дозы леводопы. Прекращение терапии
Внезапное прекращение терапии агонистами дофаминовых рецепторов может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома.
Прамипексол необходимо отменять постепенно, по 0,75 мг в сутки до тех пор, пока суточная доза не достигнет 0,75 мг, после этого дозу снижают на 0,375 мг в сутки (см. раздел «Особые указания»).
Пациенты с почечной недостаточностью
Доза прамипексола зависит от клиренса креатинина (КК).
Начальная терапия
Пациенты с КК более 50 мл/мин: снижение суточной дозы препарата не требуется; пациенты с КК 20 - 50 мл/мин: по 0,125 мг 2 раза в сутки (0,25 мг в сутки); пациенты с КК менее 20 мл/мин: по 0,125 мг 1 раз в сутки.
Если во время поддерживающей терапии функция почек снижается, то суточную дозу препарата снижают на тот же процент, на который снижается КК, т.е. если КК снижается на 30%, то суточную дозу препарата необходимо снизить на 30%. Суточную дозу можно делить на два приема, если КК находится в пределах 20-50 мл/мин, или принимать один раз в сутки, если КК менее 20 мл/мин.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы вероятно не требуется, так как около 90% абсорбированного действующего вещества выводится почками, однако потенциальное влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику прамипексола не изучалось.
Пациенты, получающие одновременно терапию леводопой
При одновременной терапии с леводопой, рекомендуется по мере увеличения дозы, а также во время поддерживающей терапии прамипексолом корректировать дозу леводопы. Это необходимо во избежание чрезмерной дофаминовой стимуляции.
Симптоматическое лечение идиопатического синдрома «беспокойных ног»
Начальная терапия
Рекомендованная начальная доза прамипексола составляет 0,125 мг один раз в сутки за 2 -3 часа до сна. При необходимости назначения дополнительной симптоматической терапии дозу можно увеличивать каждые 4-7 дней, до достижения максимальной дозы 0,75 мг в сутки (как представлено в таблице ниже).
Схема повышения доз препарата Прамипексол
Этапы дозирования Доза (мг), для применения один раз в день, вечером
1 0,125
2* 0,25
3* 0,50
4* 0,75
*при необходимости
Клинический ответ пациента следует оценивать спустя 3 месяца после начала терапии, после чего рассмотреть необходимость дальнейшей терапии. В случае прерывания лечения более чем на несколько дней, прием лекарственного препарата должен возобновляться посредством постепенного повышения дозы, как указано выше.
Поддерживающая терапия
Индивидуальная доза должна находиться в пределах от 0,125 мг до 0,75 мг в сутки.
Прекращение терапии
Постепенного снижения дозы для отмены терапии не требуется.
Однако нельзя исключать возобновления симптомов. В клинических исследованиях только у 10% пациентов отмечались признаки утяжеления симптоматики после резкого прекращения приема прамипексола, данный эффект проявлялся при любой дозе.
Пациенты с почечной недостаточностью
Выведение прамипексола зависит от функционирования почек и соотносится с клиренсом креатинина. Для пациентов с клиренсом креатинина более 20. мл/мин снижение суточной дозы не требуется. Применение прамипексола у пациентов; находящихся на гемодиализе и с тяжелой почечной недостаточностью, не изучалось.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы вероятно не требуется, так как около 90% абсорбированного действующего вещества вы водидится почками, однако потенциальное влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику прамипексола не изучалось.

Composition

Composition per tablet:
Active ingredient: pramipexole dihydrochloride monohydrate - 0.250 mg.
Excipients: mannitol - 58.100 mg; corn starch - 38.000 mg; povidone K25 - 1.100 mg; colloidal silicon dioxide - 1.100 mg; magnesium stearate - 1.400 mg.

Round flat-cylindrical tablets of white or off-white color with a risk and a bevel.

Show original (Russian)

Состав на одну таблетку:
Действующее вещество: прамипексола дигидрохлорида моногидрат - 0,250 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол - 58,100 мг, крахмал кукурузный - 38,000 мг, повидон-К25 - 1,100 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,100 мг, магния стеарат - 1,400 мг.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желоватым оттенком цвета, с риской и фаской.

Contraindications & warnings

Hypersensitivity to pramipexole or any of the components of the medication. Age under 18 years (efficacy and safety not studied).

Use with caution
Renal insufficiency, arterial hypotension, concurrent use of dopamine receptor antagonists, sedative medications, ethanol, cardiovascular diseases.

Use during pregnancy and breastfeeding
The effect of the medication on pregnancy and lactation in humans has not been studied. The effect of pramipexole on reproductive function has been investigated in animal experiments. Pramipexole did not exhibit teratogenic effects in experiments on rats and rabbits; however, when administered in toxic doses to pregnant rats, pramipexole showed embryotoxic effects.

Pramipexole should not be used during pregnancy except in cases of extreme necessity, where the potential benefit to the mother significantly outweighs the potential risk to the fetus.

Since pramipexole inhibits prolactin secretion in humans, it is presumed that the medication inhibits lactation. Animal studies have shown that pramipexole may pass into breast milk.

The medication should not be used during breastfeeding. If therapy is necessary, breastfeeding should be discontinued.

Fertility
The effect on fertility in humans has not been studied. In animal studies, pramipexole affected the estrous cycle and reduced fertility in females, which is expected for a dopamine agonist. The results of studies conducted on animals do not indicate any direct or indirect signs of adverse effects on fertility in males.

Due to the risk of developing orthostatic hypotension, it is recommended to monitor blood pressure, especially at the beginning of treatment.
Patients with impaired kidney function
When prescribing Pramipexole to patients with Parkinson's disease and impaired kidney function, it is recommended to reduce the dose according to the guidelines (see the section "Dosage and Administration").
Hallucinations
Patients taking pramipexole and their caregivers should be informed about the possibility of hallucinations (mostly visual) and confusion. Patients should be warned that hallucinations may affect their ability to drive. Hallucinations are more frequently observed when pramipexole is used in combination with levodopa in patients with advanced Parkinson's disease than in monotherapy for early-stage Parkinson's disease.
Dyskinesia
When using Pramipexole in combination with levodopa in the late stages of Parkinson's disease, dyskinesias may develop at the initial dose adjustment stage. If dyskinesia occurs, the dose of levodopa should be reduced.
Dystonia
Patients with Parkinson's disease may experience a disorder such as axial dystonia in the form of anterocollis, camptocormia, or pleurotonus (the "Leaning Tower" syndrome). Isolated reports of dystonia developing after the initiation of treatment with dopamine receptor agonists, including pramipexole, have been received; however, a clear causal relationship between therapy and this condition has not been established. Dystonia may also develop several months after starting treatment with these drugs or changing the dose. In the event of dystonia, the regimen of dopaminergic drugs should be reviewed and adjusted if necessary.
Drowsiness and sudden onset of sleep
Cases of sudden sleep onset have been reported during the use of pramipexole, particularly in patients with Parkinson's disease, during active daytime hours, without prior drowsiness. Instances of falling asleep during daily activities, sometimes without any preceding signs, have been infrequent. The use of pramipexole may be accompanied by drowsiness, sometimes excessive drowsiness. Patients should be informed that if they experience increased drowsiness or episodes of sudden sleep during daytime activities, they should not drive or engage in potentially dangerous activities and should consult a doctor. Consideration should be given to reducing the dose or discontinuing therapy.
Due to the possibility of developing an additive effect, caution should be exercised when taking other sedative substances or alcohol simultaneously with pramipexole.
Impulse control disorders and compulsive behavior
During therapy for Parkinson's disease with dopamine receptor agonists, including pramipexole, cases of pathological gambling, increased libido, and hypersexuality have been reported. Patients and their caregivers should be informed about possible changes in behavior. In such cases, the issue of reducing the dose of the drug or discontinuing it should be addressed. Patients should be informed about the potential emergence of signs of abnormal behavior, such as binge eating, compulsive shopping, and pathological gambling. In such cases, consideration should be given to reducing the dose or gradually discontinuing treatment.
Mania and delirium
Patients should be regularly monitored for the development of mania and delirium. Patients and their caregivers should be aware that mania and delirium may occur in patients taking pramipexole. If such symptoms develop, the issue of reducing the dose of the drug or discontinuing it should be addressed.
Patients with psychotic disorders
Patients with psychotic disorders may receive therapy with dopamine receptor agonists after a prior benefit/risk assessment.
Concurrent use of antipsychotics and pramipexole should be avoided (see the section "Contraindications").
Ophthalmological monitoring
In the event of visual disturbances, regular ophthalmological examinations are recommended, or immediately after the drug is prescribed if there are vision impairments.
Neuroleptic malignant syndrome
Abrupt dose reduction or discontinuation of Pramipexole in patients with Parkinson's disease may provoke neuroleptic syndrome and its malignant development (see the section "Dosage and Administration").
Augmentation in Restless Legs Syndrome
Literature reports indicate that treatment of Restless Legs Syndrome with dopaminergic agents may lead to worsening of the condition, including earlier onset of symptoms in the evening (or even during the day), exacerbation of symptoms, and their spread to the upper limbs.
Kaplan-Meier analysis of time to augmentation did not demonstrate any significant difference between the pramipexole and placebo groups in a controlled study of pramipexole involving patients with Restless Legs Syndrome over 26 weeks.
Severe cardiovascular pathology
In cases of severe cardiovascular pathology, the drug should be prescribed with particular caution. Blood pressure monitoring is recommended, especially at the beginning of treatment, considering the overall risk of postural hypotension associated with dopaminergic therapy.
The use of pramipexole may increase the risk of primary heart failure (see the section "Side Effects").
Laboratory indicators
During the use of pramipexole, an increase in creatine phosphokinase activity and a decrease in prolactin secretion have been observed.
Melanoma
Epidemiological studies have shown that patients with Parkinson's disease have a higher risk (2 to approximately 6 times higher) of developing melanoma than the general population. Whether this increased risk is a consequence of the disease or related to other factors, such as the medications used for Parkinson's disease, is unknown. Patients should be informed that during the use of pramipexole or other dopaminergic agents, they should be vigilant about the possible development of melanoma.
Impact on the ability to drive vehicles and operate machinery
Pramipexole may significantly affect the ability to drive a car or operate technical devices. Due to the possibility of developing drowsiness and hallucinations, to avoid episodes of sleepiness, patients taking the drug should refrain from driving or operating technical devices that require attention and quick psychomotor reactions during the treatment period or until the recurrence of episodes and signs of drowsiness have disappeared. Patients taking pramipexole who experience drowsiness or sleep episodes should be informed of the need to avoid driving and operating technical devices, where they may pose a risk of serious injury or death to themselves or others, until these symptoms have resolved.

Show original (Russian)

Повышенная чувствительность к прамипексолу или к одному из компонентов препарата. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).
С осторожностью
Почечная недостаточность, артериальная гипотензия, одновременный прием антагонистов дофаминовых рецепторов, седативных препаратов, этанола, заболевания сердечно -сосудистой системы.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Влияние препарата на беременность и лактацию у человека не исследовано.
Действие прамипексола на репродуктивную функцию исследовалось в экспериментах на животных. Прамипексол не оказывал тератогенного воздействия в экспериментах на крысах и кроликах, однако при введении токсичных доз для беременных крыс, прамипексол оказывал эмбриотоксическое действие.
Препарат Прамипексол не следует применять при беременности, кроме случаев крайней необходимости, если потенциальная польза для матери существенно превосходит потенциальный риск для плода.
Так как прамипексол ингибирует секрецию пролактина у людей, предположительно, что препарат ингибирует лактацию.
В исследованиях на животных выявлено, что прамипексол может проникать в грудное молоко.
Препарат не следует применять в период кормления грудью. При необходимости терапии, грудное вскармливание следует прекратить.
Фертильность
Влияние на фертильность у человека не изучали. В исследованиях на животных прамипексол оказывал влияние на астральный цикл и снижал фертильность у самок, что ожидаемо для агониста дофамина. Результаты исследований, проводившихся на животных, не указывают на наличие прямых или косвенных признаков неблагоприятных влияний на фертильность у самцов.

В связи с риском развития ортостатической гипотензии рекомендуется контролировать артериальное давление, особенно в начале лечения.
Пациенты с нарушением функции почек
При назначении препарата Прамипексол пациентам с болезнью Паркинсона и нарушением функции почек рекомендуется снижать дозу в соответствии с рекомендациями (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Галлюцинации
Пациентов, принимающих прамипексол и лиц, которые за ними ухаживают, необходимо проинформировать о возможности возникновения галлюцинаций (в большинстве случаев зрительных) и спутанности сознания. Пациенты должны быть предупреждены, что могут наблюдаться галлюцинации, влияющие на способность к вождению. Галлюцинации чаще наблюдаются при лечении прамипексолом в комбинации с леводопой у пациентов с развернутой стадией болезни Паркинсона, чем при монотерапии пациентов с болезнью Паркинсона на ранней стадии.
Дискинезия
При применении препарата Прамипексол в комбинации с леводопой, на поздних стадиях болезни Паркинсона, на начальном этапе подбора дозы могут развиваться дискинезии. При появлении дискинезии необходимо уменьшить дозу леводопы.
Дистония
У пациентов с болезнью Паркинсона может наблюдаться такое нарушение, как аксиальная дистония в виде антероколлиса, камптокормии или плевротонуса (синдром «Пизанской башни»). Получены единичные сообщения о развитии дистонии после начала лечения агонистами дофаминовых рецепторов, в том числе прамипексолом, однако наличие четкой причинной связи между терапией и этим состоянием не установлено. Дистония может развиваться также и спустя несколько месяцев после начала лечения данными препаратами или изменения дозы. В случае развития дистонии следует пересмотреть режим применения дофаминергических препаратов и при необходимости скорректировать его.
Сонливость и внезапное наступление сна
На фоне применения прамипексола отмечались случаи внезапного засыпания, в частности у пациентов с болезнью Паркинсона, в активное дневное время, при этом не отмечалось сонливости. Случаи засыпания во время повседневной деятельности, иногда без каких-либо предшествующих признаков, отмечали нечасто. Прием прамипексола может сопровождается сонливостью, иногда чрезмерной сонливостью. Пациентам следует объяснить, что в случае появления повышенной сонливости или эпизодов внезапного засыпания во время дневной активности могут случиться в любое время, им нельзя управлять транспортными средствами или участвовать в потенциально опасных видах деятельности и следует проконсультироваться с врачом. Необходимо рассмотреть вопрос об уменьшении дозы или прекращении терапии.
Из-за возможности развития аддитивного эффекта необходимо с осторожностью принимать одновременно с прамипексолом другие седативные вещества или алкоголь. Расстройства контроля над побуждением и компульсивное поведение Во время терапии болезни Паркинсона агонистами дофаминовых рецепторов, включая прамипексол, отмечены случаи патологического азарта, повышения либидо и развития гиперсексуальности. Пациенты и лица, осуществляющие уход за ними, должны быть информированы о возможных изменениях в поведении. В таких случаях следует решить вопрос о снижении дозы препарата или его отмене. Пациенты должны быть проинформированы о возможном появлении признаков аномального поведения, таких как склонность к перееданию, шопоголия, патологическая тяга к азартным играм. В таких случаях необходимо рассмотреть возможность снижения дозы или постепенного прекращения лечения.
Мания и делирий
За пациентами следует проводить регулярное наблюдение на предмет развития мании и делирия. Пациенты и лица, осуществляющие уход за ними, должны быть осведомлены, что мания и делирий могут возникнуть у пациентов, принимающих прамипексол. В случае развития подобных симптомов следует решить вопрос о снижении дозы препарата или его отмене.
Пациенты с психотическими расстройствами
Пациенты с психотическими расстройствами могут получать терапию агонистами дофаминовых рецепторов после предварительной оценки польза/риск.
Следует избегать одновременного применения нейролептиков и прамипексола (см. раздел «Противопоказания»).
Офтальмологический мониторинг
При развитии зрительных нарушений рекомендуется регулярно проводить офтальмологический осмотр или сразу после назначения препарата при наличии нарушений зрения.
Злокачественный нейролептический синдром
Резкое снижение дозы или отмена препарата Прамипексол у пациентов с болезнью Паркинсона может спровоцировать нейролептический синдром и его злокачественное развитие (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Аугментация при «синдроме беспокойных ног»
Сообщения в литературе указывают на то, что лечение синдрома «беспокойных ног» с помощью допаминергических средств может привести к ухудшению состояния, что касается более раннего появления симптомов вечером (или даже днем), усиление симптомов и их распространение с привлечением верхних конечностей.
Анализ времени до аугментации по Каплану-Мейеру не продемонстрировал никакой существенной разницы между группами прамипексола и плацебо в контролируемом исследовании прамипексола с участием пациентов с синдромом «беспокойных ног» на протяжении 26 недель.
Тяжелая сердечно - сосудистая патология
В случае тяжелой сердечно - сосудистой патологии необходимо особенно осторожное назначение препарата. Рекомендуется мониторинг артериального давления, особенно в начале лечения, с учетом общего риска постуральной гипотензии, связанной с допаминергической терапией.
Прием прамипексола может увеличивать риск первичного возникновения сердечной недостаточности (см. раздел «Побочное действие»).
Лабораторные показатели
На фоне приема прамипексола наблюдается повышение активности креатинфосфокиназы, снижение секреции пролактина.
Меланома
Эпидемиологические исследования показали, что у пациентов с болезнью Паркинсона имеется высокий риск (от 2 до приблизительно 6 раз выше) развития меланомы, чем у общей популяции. Является ли этот повышенный риск следствием болезни, или связан с другими факторами, такими как прием лекарств, которые используются при болезни Паркинсона, неизвестно. Пациенты должны быть проинформированы о том, что в период приема прамипексола или других дофаминергических препаратов необходимо внимательно относиться к возможному развитию меланомы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Препарат Прамипексол может оказывать значительное влияние на способность управления автомобилем или работу с техническими устройствами. В связи с возможностью развития сонливости и галлюцинаций, во избежание эпизодов засыпания, пациенты, принимающие препарат, должны отказаться на время лечения или до исчезновения рецидивных эпизодов и признаков сонливости, от управления автомобилем и работы с техническими устройствами, связанной с концентрацией внимания и быстротой психомоторных реакций. Пациенты, принимающие прамипексол, у которых развивается сонливость или приступы сна, должны быть проинформированы о необходимости избегать управления автомобилем и работы с техническими устройствами, при которой они могут подвергать себя или других опасности получения серьезной травмы или смерти, до исчезновения указанных симптомов.

Side effects, overdose & interactions

Adverse reactions are classified according to the affected organs and systems and the frequency of occurrence as follows: very common (≥1/10), common (>1/100 to

Cases of severe overdose have not been reported.
Possible symptoms characteristic of the pharmacodynamic profile of dopamine receptor agonists: nausea, vomiting, hyperkinesia, hallucinations, agitation, decreased blood pressure.
Treatment: no specific antidote exists; symptomatic therapy: gastric lavage, administration of activated charcoal, and ECG monitoring are recommended. Intravenous administration of 0.9% sodium chloride solution is also necessary. If signs of CNS stimulation appear, neuroleptics may be recommended.
The effectiveness of hemodialysis has not been established.

Pramipexole binds to plasma proteins to a very minor extent (less than 20%) and undergoes biotransformation. Therefore, interactions with other medications that affect protein binding or elimination through biotransformation are unlikely. Drugs that inhibit the active secretion of cationic drugs through renal tubules (e.g., cimetidine) or are themselves eliminated via active secretion through renal tubules may interact with pramipexole, resulting in a decrease in the clearance of one or both drugs. In cases of concomitant use of such drugs (including amantadine) and pramipexole, attention should be paid to signs of excessive dopaminergic stimulation, such as dyskinesia, agitation, or hallucinations. In such cases, it is necessary to reduce the dose.

Selegiline and levodopa do not affect the pharmacokinetics of pramipexole. Pramipexole does not affect the overall absorption or elimination of levodopa. Pramipexole increases the Cmax of levodopa by 40% and reduces the time to reach it from 2.5 to 0.5 hours. With an increase in the dose of pramipexole, it is recommended to reduce the dose of levodopa, while the dose of other antiparkinsonian medications should be maintained at a constant level.

When combining pramipexole with levodopa, it is recommended to reduce the dose of levodopa, while the dose of other antiparkinsonian medications should be maintained at a constant level with an increase in the dose of pramipexole (see the section "Dosage and Administration," section "Side Effects").

Anticholinergic agents - interaction with anticholinergic medications has not been studied. Since anticholinergic agents are primarily eliminated through metabolism in the liver, pharmacokinetic interactions between medications are unlikely.

Inhibitors/competitors of the active renal excretion pathway - reduce the renal clearance of pramipexole by approximately 34%, mainly due to the inhibition of the cationic secretory transport system of renal tubules. Drugs that inhibit this elimination mechanism through renal tubules (e.g., cimetidine, amantadine, mexiletine, zidovudine, cisplatin, quinine, procainamide), or that are themselves eliminated via this pathway, may interact with pramipexole, resulting in a decrease in the clearance of one or both drugs. This increases the concentration of pramipexole in the plasma. In cases of concomitant use of such drugs, it is necessary to monitor for signs of dopaminergic hyperstimulation and reduce the dose of pramipexole.

Sedative medications and alcohol - other sedative medications or alcohol should be used with caution in combination with pramipexole, as an additive effect is possible (see the section "Side Effects").

Neuroleptics - concomitant use of neuroleptics and pramipexole should be avoided (antagonistic action may occur).

Dopamine receptor blockers - phenothiazine, butyrophenone, thioxanthene derivatives, and metoclopramide reduce the effectiveness of treatment.

Show original (Russian)

Нежелательные реакции классифицированы в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой развития следующим образом: очень часто (?1/10), часто (от >1/100 до

Случаи выраженной передозировки не описаны.
Предполагаемые симптомы, свойственные фармакодинамическому профилю агонистов дофаминовых рецепторов: тошнота, рвота, гиперкинезия, галлюцинации, ажитация, снижение АД.
Лечение: специфического антидота не существует; симптоматическая терапия: рекомендовано промывание желудка, прием активированного угля и мониторинг ЭКГ. Также необходимо внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида. При появлении признаков стимуляции ЦНС могут быть рекомендованы нейролептики.
Эффективность гемодиализа не установлена.

Прамипексол в очень незначительной степени (менее 20%) связывается с белками плазмы крови и подвергается биотрансформации. Поэтому взаимодействие с другими лекарственными средствами, влияющими на связывание с белками плазмы крови или выведение за счёт биотрансформации маловероятно. Препараты, которые ингибируют активную секрецию катионных препаратов через почечные канальцы (например, циметидин) или сами выводятся за счет активной секреции через почечные канальцы, могут взаимодействовать с прамипексолом, что выражается в снижении клиренса одного или обоих препаратов. В случае одновременного применения таких препаратов (в т.ч. амантадина) и прамипексола необходимо обращать внимание на такие признаки избыточной дофаминовой стимуляции, как дискинезия, возбуждение или галлюцинации. В подобных случаях необходимо снизить дозу.
Селегилин и леводопа - не влияют на фармакокинетику прамипексола. Прамипексол не влияет на общую величину абсорбции или элиминации леводопы. Прамипексол повышает Сmах леводопы на 40% и снижает время ее достижения с 2,5 до 0,5 часов. При увеличении дозы прамипексола рекомендуется снижение дозы леводопы, при этом дозу других противопаркинсонических лекарственных средств необходимо поддерживать на постоянном уровне.
При комбинации препарата Прамипексол с леводопой - рекомендуется уменьшить дозу леводопы, а дозу других противопаркинсонических лекарственных средств необходимо поддерживать на постоянном уровне при увеличении дозы прамипексола (см. раздел «Способ применения и дозы», раздел «Побочное действие»).
Антихолинергические средства - взаимодействие с антихолинергическими лекарственными средствами не изучалось. Поскольку антихолинергические средства элиминируются преимущественно путем метаболизма в печени, фармакокинетическое взаимодействие между лекарственными препаратами маловероятно.
Ингибиторы/конкуренты активного почечного пути выведения - уменьшают почечный клиренс прамипексола примерно на 34%, в основном, за счёт угнетения катионной секреторной транспортной системы почечных канальцев. Препараты, которые ингибируют этот механизм выведения через почечные канальцы (например, циметидин, амантадин, мексилетин, зидовудин, цисплатин, хинин, прокаинамид), или которые сами выводятся таким путём, могут взаимодействовать с прамипексолом, что выражается в снижении клиренса одного или обоих лекарственных средств. Увеличивает концентрацию прамипексола в плазме. В случае одновременного применения таких препаратов, необходимо контролировать появление признаков допаминовой гиперстимуляции и снизить дозу прамипексола.
Седативные препараты и алкоголь - необходимо с осторожностью применять другие седативные препараты или алкоголь в комбинации с прамипексолом, т.к. возможен аддитивный эффект (см. раздел «Побочное действие»).
Нейролептики - следует избегать одновременного применения нейролептиков и прамипексола (возможно антагонистическое действие).
Блокаторы дофаминовых рецепторов - производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена и метоклопрамид снижают эффективность лечения.

Pharmacology

Pramipexole is a dopamine receptor agonist with high selectivity and specificity, binding to D2 dopamine receptors, with the highest affinity for D3 dopamine receptors. It reduces motor activity deficiency in Parkinson's disease by stimulating dopamine receptors in the striatum. Pramipexole inhibits the synthesis, release, and metabolism of dopamine. Pramipexole in vitro protects dopaminergic neurons from degeneration caused by ischemia or methamphetamine neurotoxicity. It decreases prolactin secretion (dose-dependent). The exact mechanism of action of the drug in the treatment of Restless Legs Syndrome is currently unknown. Although the pathophysiology of Restless Legs Syndrome is not fully understood, there is neuropharmacological evidence of primary involvement of the dopaminergic system. Studies using positron emission tomography have shown that moderate presynaptic dopaminergic dysfunction in the striatum may be involved in the pathogenesis of Restless Legs Syndrome. Pramipexole in vitro protects neurons from the neurotoxicity of levodopa.

With long-term use (more than 3 years) of pramipexole in patients with Parkinson's disease, there were no signs of reduced efficacy. In patients with Restless Legs Syndrome, the efficacy of pramipexole was maintained over 1 year of treatment.

Absorption
Pramipexole is rapidly and completely absorbed after oral administration. The rate of absorption decreases when taken with food; however, food does not affect the overall extent of absorption.
Distribution
The absolute bioavailability is over 90%, and the maximum plasma concentration (Cmax) is reached within 1 to 3 hours.
Pramipexole exhibits linear kinetics and relatively low variability in concentrations among individual patients.
Pramipexole binds very minimally to plasma proteins (less than 20%) and undergoes biotransformation, with a large volume of distribution (400 L). High concentrations were observed in the brain tissue of rats (approximately 8 times higher than plasma concentrations).
Metabolism and Excretion
It undergoes minimal metabolism. About 90% of the dose is excreted through the kidneys (80% in unchanged form) and less than 2% is excreted through the intestines. The total clearance of pramipexole is approximately 500 mL/min, with renal clearance at 400 mL/min. The half-life (T1/2) ranges from 8 hours in young individuals to 12 hours in elderly individuals.

Show original (Russian)

Прамипексол - агонист дофаминовых рецепторов, с высокой селективностью и специфичностью, связывается с D2 - дофаминовыми рецепторами, обладая наиболее выраженным сродством к D3 - дофаминовым рецепторам. Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счет стимулирования дофаминовых рецепторов в полосатом теле. Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм дофамина. Прамипексол in vitro защищает дофаминергические нейроны от дегенерации, возникающей в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность. Снижает секрецию пролактина (дозозависимо). Точный механизм действия препарата при лечении синдрома «беспокойных ног» в настоящее время неизвестен. Несмотря на то, что патофизиология синдрома «беспокойных ног» до конца не изучена, имеются нейрофармакологические сведения о первичном вовлечении в процесс дофаминергической системы. Исследования, выполненные с использованием позитронно-эмиссионной томографии показали, что в патогенез синдрома «беспокойных ног» может быть вовлечена умеренная пресинаптическая дофаминергическая дисфункция в полосатом теле. Прамипексол in vitro защищает нейроны от нейротоксичности леводопы.
При длительном применении (более 3 лет) прамипексола у пациентов с болезнью Паркинсона признаков снижения эффективности не было. При применении прамипексола у пациентов с синдромом «беспокойных ног» в течение 1 года эффективность препарата сохранялась.

Абсорбция
Прамипексол быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Скорость всасывания снижается при приеме пищи, однако на общий объем всасывания прием пищи не влияет.
Распределение
Абсолютная биодоступность составляет более 90%, а максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 1 -3 часа.
Для прамипексола характерна линейная кинетика и относительно небольшая вариабельность концентраций между отдельными пациентами.
Прамипексол в очень незначительной степени связывается с белками плазмы крови (менее 20%) и подвергается биотрансформации, имеет большой объем распределения (400 л). У крыс наблюдались высокие концентрации в тканях головного мозга (приблизительно в 8 раз выше концентраций в плазме крови).
Метаболизм и экскреция
Подвергается метаболизму в незначительной степени. Около 90% дозы выводится через почки (80% в неизмененном виде) и менее 2% выводится через кишечник. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 мл/мин, почечный клиренс составляет 400 мл/мин. Период полувыведения (Т1/2) колеблется от 8 ч у молодых и до 12 ч у пожилых людей.

Properties

Manufacturer: OZON LLC
Made in: Russia
Active ingredient: Pramipexole
Drug group: Antiparkinsonian agents
dopaminergic agents
dopamine receptor agonists
Dosage form: tablets
Shipping weight: 28 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 93019