tablets

Pramipexole

2 options

Pramipexole 0.25 mg 30 tablets

Name: Pramipexole 0.25 mg 30 tablets - RuPills
SKU: 91995
Price: 8.83 USD
Availability: InStock

SKU 91995

$8.83

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Pramipexole

All packagings

Pramipexole

2 options · from $8.83

Selected · use button above
Pramipexole 0.25 mg 30 tablets
Price
$8.83
Option 2 of 2
Pramipexole 1 mg 30 tablets
Price
$20.58

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

• Symptomatic treatment of idiopathic Parkinson's disease in adults as monotherapy (without levodopa) or in combination with levodopa, i.e. at all stages of the disease, including late stages when the effect of levodopa decreases or becomes unstable, and there are fluctuations in therapeutic effect (the "wearing-off" phenomenon and the "on-off" phenomenon);
• Symptomatic therapy of idiopathic restless legs syndrome of moderate to severe severity.

Show original (Russian)

• Симптоматическое лечение идиопатической болезни Паркинсона у взрослых как монотерапия (без леводопы) или в комбинации с леводопой, т.е. на всех стадиях заболевания, в том числе на поздней стадии заболевания, когда эффект леводопы снижается или становится неустойчивым и возникает колебание терапевтического эффекта (феномен «изнашивания» конца дозы и феномен «включения-выключения»);
• Симптоматическая терапия идиопатического синдрома «беспокойных ног» от умеренной до тяжелой степени.

How to use

The medication should be taken orally, regardless of food intake, with water. The daily dose should be evenly divided into 3 doses.
Dosing calculations are based on pramipexole dihydrochloride monohydrate.
Treatment of Parkinson's disease
Initial therapy:
In initial therapy, the starting daily dose of 0.375 mg should be increased every 5 - 7 days. To reduce undesirable reactions, the dose should be adjusted gradually until the maximum therapeutic effect is achieved.
Table 1. Pramipexole dose escalation scheme
Week Dose Daily dose
1 0.125 mg 3 times/day 0.375 mg
2 0.25 mg 3 times/day 0.75 mg
3 0.5 mg 3 times/day 1.5 mg
If further increase of the daily dose is necessary, add 0.75 mg weekly until the maximum daily dose of 4.5 mg is reached. It should be noted that using doses above 1.5 mg per day increases the frequency of drowsiness.

Maintenance therapy:
In maintenance therapy, the individual maintenance daily dose ranges from 0.375 mg to 4.5 mg. The medication has been effective at both early and late stages of the disease, starting from a daily dose of 1.5 mg. It is possible that in some patients, doses above 1.5 mg/day may provide additional therapeutic effect, especially in the late stage of the disease, when a reduction in levodopa dose is indicated.
Discontinuation of therapy:
Abrupt discontinuation of dopaminergic therapy may lead to the development of neuroleptic malignant syndrome. The dose of pramipexole should be reduced by 0.75 mg per day until the daily dose reaches 0.75 mg. After that, the dose should be reduced by 0.375 mg per day.
Patients receiving concomitant levodopa therapy:
When used in conjunction with levodopa, it is recommended to reduce the dose of levodopa as the dose of pramipexole is increased, as well as during maintenance therapy, to avoid excessive dopaminergic stimulation.
Patients with renal insufficiency:
In patients with renal insufficiency, for initial therapy, no reduction in daily dose or frequency of administration is required for patients with creatinine clearance (CC) greater than 50 ml/min. In patients with CC from 20 to 50 ml/min, the initial daily dose of the medication should be divided into 2 doses, starting with 0.125 mg 2 times/day (total daily dose - 0.25 mg); do not exceed the maximum daily dose of 2.25 mg. In patients with CC less than 20 ml/min, a single administration of the entire daily dose is indicated, starting with a dose of 0.125 mg/day; do not exceed the maximum daily dose of 1.5 mg.
If renal function declines during maintenance therapy, the daily dose of the medication should be reduced by the same percentage as the decline in CC, i.e., if CC decreases by 30%, the daily dose should also be reduced by 30%. The daily dose should be divided into 2 doses if CC is 20-50 ml/min. The medication should be taken once a day if CC is less than 20 ml/min.
Patients with hepatic insufficiency:
In patients with hepatic insufficiency, there is no need to reduce the dose of the medication.
Symptomatic treatment of idiopathic restless legs syndrome
Initial therapy:
The recommended initial daily dose is 0.125 mg, taken 2-3 hours before bedtime. If patients require additional symptom relief, the dose can be increased every 4-7 days to a maximum dose of 0.75 mg per day (as shown in Table 2).
Table 2. Pramipexole dose escalation scheme
Dose escalation steps Dose for once daily evening administration (mg)
1 0.125
2* 0.25
3* 0.50
4* 0.75

• if necessary
Maintenance therapy:
The individual dose should be between 0.125 mg and 0.75 mg per day.
The therapeutic response of the patient should be evaluated after three months of treatment, after which the need for continued therapy should be considered. In case of interruption of treatment for more than a few days, the administration of pramipexole should be resumed by gradually increasing the dose, as indicated in Table 2.
Discontinuation of treatment:
Treatment can be discontinued without gradual dose reduction.
In clinical studies, only 10% of patients showed signs of worsening symptoms after abrupt discontinuation of treatment, and this effect was observed at any dose.
Patients with renal insufficiency:
The elimination of pramipexole depends on renal function and is directly related to creatinine clearance. Based on pharmacokinetic studies in individuals with renal insufficiency, for patients with CC greater than 20 ml/min, a reduction in daily dose is not required. The use of pramipexole in patients with restless legs syndrome suffering from renal insufficiency has not been studied.
Patients with hepatic insufficiency:
The need for dose reduction in patients with hepatic insufficiency is not considered, as approximately 90% of the absorbed pramipexole is excreted by the kidneys.
Children and adolescents:
The safety and efficacy of pramipexole in children and adolescents under 18 years of age have not been established.

Show original (Russian)

Препарат следует принимать внутрь, независимо от приема пищи, запивая водой. Суточную дозу следует равномерно делить на 3 приема.
Расчет доз ведется по прамипексола дигидрохлорида моногидрату.
Лечение болезни Паркинсона
Начальная терапия:
При начальной терапии начальную суточную дозу 0,375 мг следует увеличивать каждые 5 - 7 дней. Для уменьшения нежелательных реакций дозу следует подбирать постепенно до достижения максимального терапевтического эффекта.
Таблица 1. Схема повышения дозы препарата Прамипексол
Неделя Доза Суточная доза
1 по 0,125 мг 3 раза/сут 0,375 мг
2 по 0,25 мг 3 раза/сут 0,75 мг
3 по 0,5 мг 3 раза/сут 1,5 мг
При необходимости дальнейшего увеличения суточной дозы добавляют по 0,75 мг в неделю до максимальной суточной дозы 4,5 мг. Следует отметить, что при использовании доз выше 1,5 мг в сутки повышается частота развития сонливости.

Поддерживающая терапия:
При поддерживающей терапии индивидуальная поддерживающая суточная доза составляет от 0,375 мг до 4,5 мг. Как на ранней, так и на поздней стадии заболевания препарат был эффективен, начиная с суточной дозы 1,5 мг. При этом не исключается, что у отдельных пациентов дозы выше 1,5 мг/сут могут дать дополнительный терапевтический эффект, особенно на поздней стадии заболевания, когда показано снижение дозы леводопы.
Прекращение терапии:
Резкое прекращение терапии дофаминергическими средствами может повлечь за собой развитие злокачественного нейролептического синдрома. Доза препарата Прамипексол должна снижаться на 0,75 мг в сутки до тех пор, пока суточная доза не достигнет 0,75 мг. После этого дозу следует снижать на 0,375 мг в сутки.
Пациенты, получающие одновременно терапию леводопой
При одновременной терапии с леводопой рекомендуется по мере увеличения дозы, а также во время поддерживающей терапии препаратом Прамипексол снижать дозу леводопы. Это необходимо во избежание чрезмерной дофаминергической стимуляции.
Пациенты с почечной недостаточностью
При почечной недостаточности для начальной терапии у пациентов с клиренсом креатинина (КК) более 50 мл/мин не требуется уменьшения суточной дозы или частоты приема. У пациентов с КК от 20 до 50 мл/мин начальную суточную дозу препарата следует разделить на 2 приема и начинать с дозы по 0,125 мг 2 раза/сут (суточная доза - 0,25 мг); не следует превышать максимальную суточную дозу 2,25 мг. У пациентов с КК менее
20 мл/мин показан однократный прием всей суточной дозы, начиная с дозы 0,125 мг/сут; не следует превышать максимальную суточную дозу 1,5 мг.
Если на фоне поддерживающей терапии функция почек снижена, то суточную дозу препарата снижают на тот же процент, на который снижается КК, т.е. если КК снизился на 30 %, то суточную дозу также следует снизить на 30 %. Суточную дозу следует разделить на 2 приема, если значение КК составляет 20-50 мл/мин. Препарат следует принимать 1 раз/сут, если КК менее 20 мл/мин.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с печеночной недостаточностью нет необходимости снижать дозу препарата.
Симптоматическое лечение идиопатического синдрома «беспокойных ног»
Начальная терапия
Рекомендованная начальная суточная доза составляет 0,125 мг, за 2-3 часа перед сном. Если пациентам требуется дополнительное снижение симптоматики, дозу можно увеличивать каждые 4-7 дней до максимальной дозы 0,75 мг в день (как представлено в таблице 2).
Таблица 2. Схема повышения дозы препарата Прамипексол
Шаги увеличения Доза для приема один раз в день, вечером (мг)
1 0,125
2* 0,25
3* 0,50
4* 0,75

• при необходимости
Поддерживающая терапия
Индивидуальная доза должна находиться в пределах от 0,125 мг до 0,75 мг в сутки.
Терапевтический ответ пациента следует оценить спустя три месяца проведения лечения, после чего рассмотреть необходимость в продолжении терапии. В случае прерывания лечения более чем на несколько дней прием препарата Прамипексол должен возобновляться посредством постепенного повышения дозы, как указано в таблице 2.
Прекращение лечения
Лечение можно прекратить без постепенного снижения дозы.
В клинических исследованиях только у 10 % пациентов отмечались признаки утяжеления симптоматики после резкого прекращения лечения, данный эффект проявлялся при любой дозе.
Пациенты с почечной недостаточностью
Выведение прамипексола зависит от функции почек и напрямую соотносится с клиренсом креатинина. На основании фармакокинетических исследований у лиц с почечной недостаточностью, для пациентов с КК боле 20 мл/мин снижение дневной дозы не требуется. Применение препарата Прамипексол у пациентов с синдромом «беспокойных ног», страдающих почечной недостаточностью, не изучалось.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Необходимость снижения дозы у пациентов с печеночной недостаточностью не рассматривается, поскольку примерно 90 % абсорбированного препарата прамипексол выводится почками.
Дети и подростки
Безопасность и эффективность препарата Прамипексол у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Composition

Active ingredient:
pramipexole dihydrochloride monohydrate - 0.25 mg;
Excipients: magnesium stearate - 1 mg, Ludipress® (lactose monohydrate - 184.83 mg, povidone K-30 - 6.96 mg, crospovidone - 6.96 mg) - 198.75 mg.

Round flat-cylindrical tablets of white or almost white color with a bevel. One side has a score line and the engraving "P1".

Show original (Russian)

Действующее вещество:
прамипексола дигидрохлорида моногидрат - 0,25 мг;
Вспомогательные вещества: магния стеарат - 1 мг, лудипресс® (лактозы моногидрат - 184,83 мг, повидон К-30- 6,96 мг, кросповидон - 6,96 мг) - 198,75 мг.

круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской. На одной стороне риска и гравировка «П1».

Contraindications & warnings

Hypersensitivity to pramipexole or to any of the components of the medication.
Age under 18 years (efficacy and safety not established).
Breastfeeding period.
With caution: renal insufficiency, cardiovascular diseases, arterial hypotension, simultaneous use of dopamine receptor antagonists, sedative medications, ethanol.
If you have any of the listed diseases (conditions), consult your doctor before taking the medication.
Use during pregnancy and breastfeeding
Pregnancy
The effects on pregnancy and lactation in humans have not been studied.
Experimental studies in animals have investigated the possible effects of pramipexole on reproductive function. Pramipexole does not exhibit teratogenicity in rats and rabbits; however, at doses toxic to pregnant females, it was embryotoxic in rats.
During pregnancy, pramipexole should be prescribed only if the potential benefit to the mother outweighs the potential risk to the fetus.
Breastfeeding period
The excretion of the medication in breast milk has not been studied.
Since pramipexole inhibits prolactin secretion, it can be assumed that it also suppresses lactation. Therefore, the medication should not be taken during breastfeeding.
Fertility
Effects on fertility in humans have not been studied. In animal studies, pramipexole affected the estrous cycle and reduced fertility in females, which is expected for a dopamine agonist. The results of studies conducted on animals do not indicate any direct or indirect signs of adverse effects on fertility in males.

Patients with renal impairment
When prescribing Pramipexole to patients with Parkinson's disease and renal insufficiency, a reduced dose is recommended.
Hallucinations
Hallucinations and confusion are known adverse reactions when treating with dopamine receptor agonists and levodopa. When using Pramipexole in combination with levodopa in the later stages of the disease, hallucinations were observed more frequently than with monotherapy with pramipexole in patients in the early stages of the disease. Patients should be informed about the possibility of hallucinations (mainly visual), which may affect their ability to drive.
Disorders of wakefulness control
Patients and their caregivers should be aware that treatment with dopaminergic medications may lead to signs of manic behavior (impulsive and compulsive actions), such as a tendency to overeat (hyperphagia), compulsive shopping (pathological shopping), increased libido, hypersexuality, and pathological gambling urges. In such cases, a decision should be made to reduce the dose or gradually discontinue treatment.
Mania and delirium
Patients and their caregivers should be informed that patients taking pramipexole may experience mania and delirium, and they should be monitored for their development. In such cases, the issue of reducing the dose of the medication or discontinuing it should be addressed.
Patients with psychotic disorders
In patients with mental disorders, the prescription of dopamine receptor agonists in combination with pramipexole is only possible after a prior assessment of the risk-benefit ratio of therapy. The simultaneous use of pramipexole and antipsychotic medications is not recommended, for example, if a dopamine-antagonistic effect is possible (see the section "Interactions with other medications").

Ophthalmological monitoring
It is recommended to monitor vision at specific intervals or immediately after the initiation of the medication in the presence of such disorders.
Severe cardiovascular diseases
Caution should be exercised in patients with severe cardiovascular disease. Due to the risk of developing orthostatic hypotension when treating with dopaminergic medications, blood pressure should be monitored, especially at the beginning of treatment.
Dyskinesia
In progressive Parkinson's disease, dyskinesia may occur during the initial titration of Pramipexole in combination with levodopa treatment. If this occurs, the dose of levodopa should be reduced.
Dystonia
Patients with Parkinson's disease may experience a disorder such as axial dystonia in the form of antecollis, camptocormia, or pleurotonus (the "Leaning Tower" syndrome). Isolated reports of the development of dystonia after the initiation of treatment with dopamine receptor agonists, including pramipexole, have been received; however, a clear causal relationship between therapy and this disorder has not been established. Dystonia may also develop several months after the initiation of treatment with the aforementioned medications or changes in their dosing regimen. In the event of dystonia, the regimen of dopaminergic medications should be reviewed and adjusted if necessary.
Sudden sleep onset and drowsiness
Patients should be warned about the possible sedative effect of the medication. Cases of drowsiness and sudden sleep onset during daily activities (including driving or operating complex machinery) have been reported to occur at any time during treatment, and patients should be informed about this.
Withdrawal syndrome
Cases of withdrawal syndrome have been reported during or after the discontinuation of dopamine receptor agonists, including pramipexole. Risk factors may include high cumulative exposure to dopaminergic medications. Withdrawal symptoms do not respond to levodopa. They may include apathy, anxiety, depression, fatigue, sweating, and pain. Before a patient discontinues the medication, they should be warned about the possibility of withdrawal symptoms. Close monitoring of the patient's condition should be conducted during and after the discontinuation of the medication. In the event of severe withdrawal symptoms, consider the possibility of temporarily resuming therapy with dopamine receptor agonists at the minimum effective dose.
Melanoma
Epidemiological studies have shown that patients with Parkinson's disease have a higher risk (2 to approximately 6 times higher) of developing melanoma than the general population. Whether this increased risk is a consequence of Parkinson's disease or related to other factors, such as medications used for Parkinson's disease, is unknown. For these reasons, patients and their caregivers should be informed that during the use of pramipexole or other dopaminergic medications, they should be vigilant about the possible development of melanoma.
Neuroleptic malignant syndrome
There have been reports that sudden discontinuation of dopaminergic therapy may lead to symptoms of neuroleptic malignant syndrome.
Worsening of restless legs syndrome
Literature reports indicate that treating restless legs syndrome with dopaminergic medications may lead to its worsening. This worsening manifested as an earlier onset of symptoms in the evening (or even in the afternoon), an intensification of these symptoms, and the spread of symptoms to other limbs. However, in a 26-week controlled clinical study specifically dedicated to studying this effect, no significant difference in the worsening of clinical symptoms was found between the pramipexole and placebo groups.
Impact of the medication on the ability to drive and operate machinery
Pramipexole may significantly affect the ability to drive vehicles or operate machinery. Hallucinations or drowsiness may occur.
Patients with drowsiness and/or sudden sleep attacks should refrain from driving or engaging in activities where, due to impaired alertness, they may pose a risk of serious injury or death to themselves or others while using the medication.

Show original (Russian)

Гиперчувствительность к прамипексолу или к одному из компонентов препарата.
Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Период грудного вскармливания.
С осторожностью: почечная недостаточность, сердечно-сосудистые заболевания, артериальная гипотензия, одновременный прием антагонистов дофаминовых рецепторов, седативных препаратов, этанола.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний (состояний), перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Влияние на беременность и лактацию у человека не исследовано.
В экспериментальных исследованиях на животных изучено возможное воздействие прамипексола на репродуктивную функцию. Прамипексол не проявляет тератогенности на крысах и кроликах, однако в дозах, токсичных для беременных самок, был эмбриотоксичным у крыс.
При беременности препарат Прамипексол следует назначать только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Выведение препарата с грудным молоком не изучалось.
Поскольку прамипексол ингибирует секрецию пролактина, можно предположить, что он также подавляет лактацию. Поэтому препарат не следует принимать в период грудного вскармливания.
Фертильность
Влияния на фертильность у человека не изучались. В исследованиях на животных прамипексол оказывал влияние на эстральный цикл и снижал фертильность у самок, что ожидаемо для агониста дофамина. Результаты исследований, проводившихся на животных, не указывают на наличие прямых или косвенных признаков неблагоприятных влияний на фертильность у самцов.

Пациенты с нарушением функции почек
При назначении препарата Прамипексол пациентам с болезнью Паркинсона и почечной недостаточностью рекомендуется сниженная доза.
Галлюцинации
Галлюцинации и спутанность сознания - известные нежелательные реакции при лечении агонистами дофаминовых рецепторов и леводопой. При применении препарата Прамипексол в комбинации с леводопой на поздних стадиях заболевания галлюцинации наблюдались чаще, чем при монотерапии прамипексолом у пациентов на ранней стадии заболевания. Пациенты должны быть информированы о возможности возникновения галлюцинаций (в основном зрительных), которые могут влиять на способность к вождению автомобиля.
Расстройства контроля над пробуждением
Пациенты и лица, которые о них заботятся, должны знать о том, что в связи с лечением пациентов дофаминергическими препаратами возможно возникновение признаков маниакального поведения (симптомов импульсивных и компульсивных действий), такого как склонность к перееданию (гиперфагия), навязчивое желание делать покупки (патологический шоппинг), повышение либидо, гиперсексуальность и патологическая тяга к азартным играм. В таких случаях должно быть принято решение о снижении дозы/постепенном прекращении лечения.
Мания и делирий
Пациенты и лица, которые о них заботятся, должны быть осведомлены, что у пациентов, принимающих прамипексол, может возникнуть мания и делирий, и должны постоянно следить за их развитием. В таких случаях следует решить вопрос о снижении дозы препарата или его отмене.
Пациенты с психотическими расстройствами
У пациентов с психическими расстройствами назначение агонистов дофаминовых рецепторов в сочетании с прамипексолом возможно только после предварительной оценки соотношения возможного риска и ожидаемой пользы терапии. Одновременный прием прамипексола и антипсихотических средств не рекомендуется, например, если возможен дофамин-антагонистический эффект (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами).

Офтальмологический мониторинг
Рекомендуется контролировать зрение через определенные интервалы времени или же сразу после назначения препарата при наличии таких нарушений.
Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания
Необходимо проявлять осторожность при наличии у больного тяжелого сердечно-сосудистого заболевания. В связи с риском развития ортостатической гипотензии при проведении терапии дофаминергическими препаратами рекомендуется контролировать АД, особенно в начале лечения.
Дискинезия
При прогрессирующей болезни Паркинсона может возникать дискинезия во время начального титрования препарата Прамипексол в сочетании с лечением леводопой. Если это произойдет, дозу леводопы следует снизить.
Дистония
У пациентов с болезнью Паркинсона может наблюдаться такое нарушение как аксиальная дистония в виде антеколлиса, камптокормии или плевротонуса (синдрома «Пизанской башни»). Получены единичные сообщения о развитии дистонии после начала лечения агонистами дофаминовых рецепторов, в том числе прамипексолом, однако наличие четкой причинной связи между терапией и этим нарушением не установлено. Дистония может развиваться также и спустя несколько месяцев после начала лечения вышеуказанными препаратами или изменения режима их дозирования. В случае развития дистонии следует пересмотреть режим применения дофаминергических препаратов и при необходимости скорректировать его.
Внезапное засыпание и сонливость
Пациентов следует предупреждать о возможном седативном эффекте препарата. Сообщалось, что случаи сонливости и внезапного засыпания во время повседневной деятельности (в т.ч. при вождении автомобиля или управлении сложными механизмами) могут произойти в любое время в период лечения, и пациенты должны быть об этом проинформированы.
Синдром отмены
Зарегистрированы случаи развития синдрома отмены лекарственного препарата во время или после прекращения приема агонистов дофаминовых рецепторов, в том числе прамипексола. К факторам риска может относиться высокая кумулятивная экспозиция дофаминергических препаратов. Симптомы отмены не отвечают на применение леводопы. Они могут включать апатию, тревожность, депрессию, утомляемость, потливость и боль. Прежде чем пациент прекратит применение препарата, его следует предупредить о возможности возникновения симптомов отмены. Следует проводить тщательный мониторинг состояния пациента во время и после отмены препарата. В случае развития тяжелых симптомов отмены рассмотреть возможность временного возобновления терапии агонистами дофаминовых рецепторов в минимальной эффективной дозе.
Меланома
Эпидемиологические исследования показали, что у пациентов с болезнью Паркинсона имеется высокий риск (от 2 до приблизительно, 6 раз выше) развития меланомы, чем у общей популяции. Является ли этот повышенный риск следствием болезни Паркинсона, или связан с другими факторами, такими как прием лекарств, которые используются при болезни Паркинсона, неизвестно. Вследствие вышеуказанных причин пациенты и лица, которые о них заботятся, должны быть проинформированы о том, что в период приема прамипексола или других дофаминергических лекарств необходимо внимательно относиться к возможному развитию меланомы.
Злокачественный нейролептический синдром
Имеются сообщения о том, что при внезапном прекращении терапии дофаминергическими препаратами могут наблюдаться симптомы злокачественного нейролептического синдрома.
Усиление синдрома «беспокойных ног»
Сообщения в литературе свидетельствуют о том, что лечение синдрома «беспокойных ног» дофаминергическими препаратами может привести к его усилению. Данное усиление представляло собой более раннее начало проявления симптомов вечером (или даже во вторую половину дня), усиление этой симптоматики и распространение симптомов на другие конечности. Вместе с тем, в проведенном 26-недельном контролируемом клиническом исследовании, специально посвященном изучению данного эффекта, не было выявлено значительной разницы в усилении клинической симптоматики между группами прамипексола и плацебо.
Влияние лекарственного препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Прамипексол может оказывать значительное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Могут возникать галлюцинации или сонливость.
Пациентам с сонливостью и/или внезапными приступами сна следует воздерживаться от управления транспортными средствами или занятий деятельностью, при которой из-за ослабленной бдительности они могут подвергать себя или других опасности получения серьезной травмы или смерти во время применения препарата.

Side effects, overdose & interactions

The undesirable reactions listed below are provided according to the following frequency gradations: very common (≥1/10), common (≥1/100 -

Cases of severe overdose have not been reported. Possible symptoms characteristic of the pharmacodynamic profile of dopamine receptor agonists include: nausea, vomiting, hyperkinesia, hallucinations, agitation, and decreased blood pressure.
Treatment: there is no specific antidote; in case of overdose, gastric lavage, administration of activated charcoal, symptomatic therapy, intravenous fluid administration, ECG monitoring, and dynamic observation are recommended. If signs of CNS agitation are present, the administration of neuroleptics may be considered. The effectiveness of hemodialysis has not been established.

Binding to plasma proteins.
The ability of pramipexole to bind to plasma proteins is very low (< 20%) and pramipexole has low biotransformation. Therefore, interaction with other medications that affect the binding of the drug to blood proteins or its elimination through biotransformation is unlikely. Since anticholinergic agents are primarily eliminated from the body through biotransformation in the liver, potential interaction is unlikely. Interaction with anticholinergic agents has not been studied. There is no pharmacokinetic interaction with selegiline or levodopa. Inhibitors/competitors of the active renal excretion pathway of the drug. Cimetidine reduces the renal clearance of pramipexole by approximately 34%, likely by inhibiting the cationic secretory transport system of the renal tubules. Therefore, medications that are inhibitors of this metabolic pathway of active renal excretion, or eliminated by this route, such as cimetidine, amantadine, mexiletine, zidovudine, cisplatin, quinine, and procainamide, may interact with pramipexole, potentially leading to a decrease in the clearance of pramipexole. The possibility of reducing the dose of pramipexole should be considered when these medications are taken concurrently with pramipexole. Combination with levodopa. If pramipexole is taken concurrently with levodopa, it is recommended to reduce the dose of levodopa, while the doses of other medications used for Parkinson's disease should remain constant when increasing the dose of pramipexole. Due to possible additive effects, patients are advised to exercise caution when taking other sedative medications or alcohol in combination with pramipexole. Antipsychotic medications. Concurrent use of antipsychotic medications and pramipexole should be avoided (see "Special Instructions" section), as antagonistic effects may occur. If you are taking other medications, consult your doctor before taking pramipexole.

Show original (Russian)

Указанные ниже нежелательные реакции даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 -

Случаи выраженной передозировки не описаны. Предполагаемые симптомы, свойственные фармакодинамическому профилю агонистов дофаминовых рецепторов: тошнота, рвота, гиперкинезия, галлюцинации, возбуждение и снижение АД.
Лечение: специфического антидота не существует, при передозировке рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия, внутривенное введение жидкости, ЭКГ мониторинг, динамическое наблюдение. При наличии признаков возбуждения ЦНС возможно назначение нейролептиков. Эффективность проведения гемодиализа не установлена.

Связывание с белками плазмы крови.
Способность прамипексола связываться с белками плазмы крови очень низкая (< 20 %) и прамипексол обладает низкой биотрансформацией. Поэтому взаимодействие с другими лекарственными средствами, влияющими на связывание препарата с белками крови, или его выведение путем биотрансформации, маловероятно. Поскольку антихолинергические средства выводятся из организма главным образом путем биотрансформации в печени, потенциальное взаимодействие маловероятно. Взаимодействие с антихолинергическими средствами не исследовали. Фармакокинетического взаимодействия с селегилином или леводопой нет. Ингибиторы/конкуренты активного пути выделения препарата почками. Циметидин сокращает почечный клиренс прамипексола примерно на 34 %, вероятно, путем угнетения катионной секреторной транспортной системы почечных канальцев. Поэтому лекарственные средства, которые являются ингибиторами этого метаболического пути активного выделения препарата почками, либо выводящиеся этим путем, такие как циметидин, амантадин, мексилетин, зидовудин, цисплатин, хинин и прокаинамид, могут взаимодействовать с прамипексолом, что может привести к снижению клиренса прамипексола. Возможность снижения дозы прамипексола нужно рассматривать, когда эти лекарственные средства принимаются одновременно с препаратом Прамипексол. Сочетание с леводопой. Если препарат Прамипексол принимается одновременно с леводопой, рекомендуется снижать дозу леводопы, а дозы других препаратов, применяемых при болезни Паркинсона, следует оставлять постоянными при повышении дозы препарата Прамипексол. Из-за возможных аддитивных эффектов следует рекомендовать пациентам соблюдать осторожность при приеме других седативных лекарственных средств или алкоголя в сочетании с препаратом Прамипексол. Антипсихотические лекарственные средства. Одновременного приема антипсихотических лекарственных средств и прамипексола следует избегать (см. раздел «Особые указания»), возможно антагонистическое действие. В том случае, если Вы принимаете другие лекарства, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Pharmacology

Pramipexole is a dopamine agonist that binds with high selectivity and specificity to the D2 subfamily of dopamine receptors; it has a preferential affinity for D3 receptors. Pramipexole alleviates motor function disturbances characteristic of Parkinson's disease by stimulating dopamine receptors in the striatum. Animal studies have shown that pramipexole suppresses the synthesis, release, and turnover of dopamine. Pramipexole reduces the severity of symptoms of idiopathic Parkinson's disease. In vitro, pramipexole protects dopamine neurons from degeneration caused by ischemia or methamphetamine neurotoxicity. The exact mechanism of action of the drug in treating restless legs syndrome is currently unknown. Although the pathophysiology of restless legs syndrome is not fully understood, there is neuropharmacological evidence of primary involvement of the dopaminergic system. Studies using positron emission tomography have shown that moderate presynaptic dopaminergic dysfunction in the striatum may be involved in the pathogenesis of restless legs syndrome. With long-term use (more than 3 years) of pramipexole in patients with Parkinson's disease, no signs of reduced efficacy were observed. In patients with restless legs syndrome, the efficacy of pramipexole was maintained over 1 year of treatment.

Pharmacokinetics
Absorption
Pramipexole is rapidly and completely absorbed after oral administration. The absolute bioavailability exceeds 90%. Cmax in plasma is reached within 1-3 hours. The rate of absorption decreases with food intake; however, food does not affect the overall extent of absorption. Pramipexole exhibits linear kinetics and, regardless of the dosage form, relatively minor fluctuations in plasma levels among different patients.
Distribution
Pramipexole has very low plasma protein binding (

Absorption
Pramipexole is rapidly and completely absorbed after oral administration. The absolute bioavailability exceeds 90%. Cmax in plasma is reached within 1-3 hours. The rate of absorption decreases with food intake; however, food does not affect the overall extent of absorption. Pramipexole exhibits linear kinetics and, regardless of the dosage form, shows relatively minor fluctuations in plasma levels among different patients.

Distribution
The binding of pramipexole to plasma proteins is very low (

Show original (Russian)

Прамипексол является агонистом дофамина, с высокой селективностью и специфичностью связывается с подсемейством дофаминовых рецепторов D2; обладает преимущественным сродством к рецепторам D3. Прамипексол смягчает нарушения моторной функции, свойственные болезни Паркинсона, путем стимуляции дофаминовых рецепторов в полосатом теле. Исследования на животных показали, что прамипексол подавляет синтез, высвобождение и обращение дофамина. Прамипексол уменьшает выраженность симптомов идиопатической болезни Паркинсона. Прамипексол in vitro защищает дофаминовые нейроны от дегенерации, возникающей в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность. Точный механизм действия препарата при лечении синдрома «беспокойных ног» в настоящее время не известен. Несмотря на то, что патофизиология синдрома «беспокойных ног» до конца не изучена, имеются нейрофармакологические сведения о первичном вовлечении в процесс дофаминергической системы. Исследования, выполненные с использованием позитронно-эмиссионной томографии, показали, что в патогенез синдрома «беспокойных ног» может быть вовлечена умеренная пресинаптическая дофаминергическая дисфункция в полосатом теле. При длительном применении (более 3 лет) прамипексола у пациентов с болезнью Паркинсона признаков снижения эффективности не было. При применении прамипексола у пациентов с синдромом «беспокойных ног» в течение 1 года эффективность препарата сохранялась.

Фармакокинетика
Всасывание
Прамипексол быстро и полностью всасывается после перорального приема. Абсолютная биодоступность превышает 90 %. Сmax в плазме крови достигается в промежутке времени 1-3 ч. Скорость всасывания снижается при приеме пищи, однако на общий объем всасывания прием пищи не влияет. Прамипексолу присущи линейная кинетика и, независимо от лекарственной формы, относительно незначительные колебания уровня в плазме крови у разных пациентов.
Распределение
Связывание прамипексола с белками плазмы крови очень низкое (

Всасывание
Прамипексол быстро и полностью всасывается после перорального приема. Абсолютная биодоступность превышает 90 %. Сmax в плазме крови достигается в промежутке времени 1-3 ч. Скорость всасывания снижается при приеме пищи, однако на общий объем всасывания прием пищи не влияет. Прамипексолу присущи линейная кинетика и, независимо от лекарственной формы, относительно незначительные колебания уровня в плазме крови у разных пациентов.
Распределение
Связывание прамипексола с белками плазмы крови очень низкое (

Properties

Manufacturer: FGUP NPC Farmzashchita FMBA
Made in: Russia
Active ingredient: Pramipexole
Drug group: Antiparkinsonian agents
dopaminergic agents
dopamine receptor agonists
Dosage form: tablets
Shipping weight: 28 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 91995