tablets

Fenpiverinium bromide

Spazmalin 500 mg + 5 mg + 0.1 mg 30 tablets

Name: Spazmalin 500 mg + 5 mg + 0.1 mg 30 tablets - RuPills
SKU: 105195
Price: 10.11 USD
Availability: InStock

SKU 105195

$10.11

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Fenpiverinium bromide

All packagings

Spazmalin

3 options · from $10.11

Selected · use button above
Spazmalin 500 mg + 5 mg + 0.1 mg 30 tablets
Price
$10.11
Option 2 of 3
Spazmalin 500 mg + 5 mg + 0.1 mg 50 tablets
Price
$12.30
Option 3 of 3
Spazmalin 500 mg + 5 mg + 0.1 mg 100 tablets
Price
$19.05

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Pain syndrome due to spasms of the smooth muscles of internal organs:

• renal and hepatic colic;

• intestinal spasms;

• algodysmenorrhea;

• other spastic conditions of internal organs.

Headache and migraine pain.
May be used for short-term symptomatic treatment of arthralgia, neuralgia, myalgia, ischialgia.
As an adjunct, it may be used to reduce pain after surgical and diagnostic procedures.
Contraindications

Show original (Russian)

Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов:

• почечная и печеночная колики;

• спазмы кишечника;

• альгодисменорея;

• другие спастические состояния внутренних органов.
Головная и мигренозная боль.
Может быть использован для кратковременного симптоматического лечения при артралгии, невралгии, миалгии, ишиалгии.
Как вспомогательное средство может применяться для уменьшения болей после хирургических и диагностических вмешательств.
Противопоказания

How to use

For oral use. The tablets are taken after meals, without chewing, and with water.
Recommended daily doses:
For adults and children aged 15 and older: 1-2 tablets 2-3 times a day. Maximum daily dose - 6 tablets.
For children
The medication is used in children only as prescribed by a doctor.
Children aged 8 to 11 years: half a tablet (0.5 tablet) up to 8 times a day. Maximum daily dose - 4 tablets.
Children aged 12 to 14 years: 1 tablet up to 6 times a day. Maximum daily dose - 6 tablets.
The duration of use should not exceed 5 days.
Increasing the daily dose of the medication or the duration of treatment is only possible on the recommendation and under the supervision of a doctor.

Show original (Russian)

Для приема внутрь. Таблетки принимают после еды, не разжевывая, запивая водой.
Рекомендуемые суточные дозы:
Для взрослых и детей от 15 лет: по 1-2 таблетки 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 таблеток.
Для детей
У детей препарат применяют только по назначению врача.
Дети от 8 до 11 лет: по половине таблетки (0,5 таблетки) до 8 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 4 таблетки.
Дети от 12 до 14 лет: по одной таблетке до 6 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 6 таблетки.
Продолжительность приема не должна превышать 5 дней.
Увеличение суточной дозы препарата или продолжительность лечения возможно только по рекомендации и под наблюдением врача.

Composition

1 tablet contains:
active ingredients: sodium metamizole 500 mg, pitofenone hydrochloride 5 mg, fenpiverinium bromide 0.1 mg;
excipients: microcrystalline cellulose, sodium carboxymethyl starch, colloidal silicon dioxide, talc, magnesium stearate.

White or white with a yellowish tint, round, flat tablets with a score on one side.

Show original (Russian)

1 таблетка содержит:
действующие вещества: метамизол натрия 500 мг, питофенона гидрохлорид 5 мг, фенпивериния бромид 0,1 мг; вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат.

Белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоские таблетки с риской на одной стороне.

Contraindications & warnings

Hypersensitivity to pyrazolone derivatives (butadione) and other components of the drug; suppression of bone marrow hematopoiesis (e.g., due to cytostatic treatment) or blood system diseases (agranulocytosis, leukopenia, aplastic anemia); severe liver or kidney dysfunction; glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency; tachyarrhythmia; severe angina pectoris; decompensated chronic heart failure; acute "intermittent porphyria"; closed-angle glaucoma; prostatic hyperplasia (with clinical manifestations); intestinal obstruction and megacolon; blood system diseases; collapse-like states; pregnancy, breastfeeding; pediatric age (under 8 years); atony of the gallbladder and bladder; increased individual sensitivity to non-steroidal anti-inflammatory drugs or non-narcotic analgesics.

With caution
The drug should be used with caution and under medical supervision in patients with impaired liver or kidney function, in those prone to arterial hypotension (systolic blood pressure below 100 mm Hg), in cases of hematopoietic disorders due to cytostatic treatment, bronchial asthma, intolerance to acetylsalicylic acid, and nasal polyps. The drug should be used in children and adolescents (under 18 years) only as prescribed by a physician.

The administration of a metamizole-containing medication may cause isolated hypotensive reactions. These reactions may depend on the dosage of the medication and are more likely to occur after parenteral administration. To avoid the development of severe hypotensive reactions, the following recommendations should be followed:
- Blood pressure, heart rate, and respiration should be monitored;
- Patients with existing hypotension, reduced circulating blood volume, dehydration, hemodynamic instability, or early-stage circulatory failure require hemodynamic normalization;
- Caution should be exercised when treating patients with high body temperature.
Patients who should avoid a decrease in blood pressure (e.g., in severe ischemic heart disease or stenosis of the cerebral vessels) should undergo therapy only under careful hemodynamic monitoring.
During therapy with metamizole-containing medications, agranulocytosis may develop. It lasts for at least a week, is not dose-dependent, can be severe, life-threatening, and may even lead to the patient's death. Therefore, if symptoms possibly related to neutropenia appear (fever, chills, sore throat, difficulty swallowing, stomatitis, erosive-ulcerative lesions of the oral cavity, vaginitis or proctitis, decreased neutrophil count in peripheral blood - less than 1500 cells/mm3), treatment should be discontinued and a doctor should be consulted.
If the patient is receiving antibiotic therapy, typical manifestations of agranulocytosis may be minimally expressed. The erythrocyte sedimentation rate significantly increases, while lymphadenopathy is mildly expressed or absent.
Typical symptoms of thrombocytopenia include an increased tendency to bleed and the occurrence of petechiae on the skin and mucous membranes.
In the case of pancytopenia, treatment with the medication should be immediately discontinued, and complete blood count parameters should be monitored until normalization.
All patients should be informed that if symptoms of pathological blood changes appear (e.g., general malaise, infection, persistent fever, formation of hematomas, bleeding, pallor of the skin), they should immediately consult a doctor.
Intolerance occurs very rarely; however, the risk of developing anaphylactic shock after intravenous administration of the medication is relatively higher than after oral tablet administration.
Patients with atopic bronchial asthma and pollinosis have an increased risk of developing allergic reactions.
When treating patients receiving cytostatic drugs, the use of sodium metamizole should be conducted only under medical supervision.
The use of the medication for the relief of acute abdominal pain is unacceptable (until the cause is determined).
During the treatment period, the consumption of ethanol is not recommended.
Red discoloration of urine may occur due to the excretion of a metabolite (clinically insignificant).
Severe skin reactions
Reports of severe skin reactions have been received during treatment with metamizole, including Stevens-Johnson syndrome (SJS), toxic epidermal necrolysis (TEN), and DRESS syndrome (drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms). These adverse reactions may pose a life threat, including leading to death.
Patients should be informed about the signs and symptoms of severe skin reactions and advised to monitor their appearance closely.
If signs and symptoms suggest the development of severe skin reactions, the use of the medication should be immediately discontinued, and re-administration should be avoided.
Drug-induced liver injury
Cases of acute hepatitis, predominantly hepatocellular in nature, have been reported in patients receiving metamizole, which began from several days to several months after the start of treatment. Signs and symptoms included elevated liver enzyme levels in the serum with or without jaundice, often against the background of other hypersensitivity reactions to medications (e.g., skin rash, blood dyscrasia, fever, and eosinophilia), or accompanied by signs of autoimmune hepatitis. Most patients recovered after discontinuation of metamizole; however, in some cases, progression of acute liver failure was reported, necessitating liver transplantation.
The mechanism of metamizole-induced liver injury is not entirely clear, but available data suggest an immunoallergic nature.
Patients should be instructed to consult their treating physician if symptoms indicating liver damage appear. In such patients, the use of metamizole should be discontinued, and liver function should be assessed.
The medication should not be resumed in patients with a history of liver damage during metamizole treatment unless other causes of liver damage have been identified.

Show original (Russian)

Гиперчувствительность к производным пиразолона (бутадион) и к другим компонентам препарата, угнетение костномозгового кроветворения (например, вследствие лечения цитостатиками) или заболевания кроветворной системы (агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия); выраженные нарушения функции печени или почек; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; тахиаритмия; тяжелая стенокардия; декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность; острая «перемежающаяся порфирия; закрытоугольная форма глаукомы; гиперплазия предстательной железы (с клиническими проявлениями); кишечная непроходимость и мегаколон, заболевания системы крови; коллаптоидные состояния; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст (до 8 лет); атония желчного и мочевого пузыря; повышенная индивидуальная чувствительность к нестероидным противовоспалительным средствам или ненаркотическим анальгетикам.
С осторожностью
С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат пациентам с нарушенной функцией печени или почек, при склонности к артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 100 мм рт.ст.), при нарушении кроветворения в результате лечения цитостатиками, бронхиальной астме, непереносимости ацетилсалициловой кислоты, полипах носа. Детям и подросткам (до 18 лет) препарат следует применять только по назначению врача.

Введение метамизолсодержащего препарата может вызывать отдельные гипотензивные реакции. Данные реакции, возможно, зависят от дозы препарата и чаще возникают после парентерального введения. Во избежание развития тяжелых гипотензивных реакций нужно придерживаться следующих рекомендаций:
 следует контролировать артериальное давление, частоту сердечных сокращений и дыхание;
 пациентам с имеющейся гипотензией, снижением объема циркулирующей крови, дегидратацией, нестабильностью гемодинамики или с начальной стадией недостаточности кровообращения требуется нормализация гемодинамики;
 при лечении пациентов с высокой температурой тела следует соблюдать осторожность.
Пациентам, которым следует избегать снижения артериального давления (например, при тяжелой ишемической болезни сердца или стенозе сосудов головного мозга), терапию следует проводить только при тщательном контроле гемодинамики.
Во время терапии метамизолсодержащими препаратами возможно развитие агранулоцитоза. Он длится не менее недели, не зависит от дозы, может быть тяжелым, угрожать жизни и даже привести к гибели пациента. В связи с этим при появлении симптомов, возможно связанных с нейтропенией (лихорадка, озноб, боль в горле, затрудненное глотание, стоматит, эрозивно-язвенные поражения ротовой полости, вагинит или проктит, снижение количества нейтрофилов в периферической крови - менее 1500клеток/мм3), необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.
Если пациент получает антибиотикотерапию, то типичные проявления агранулоцитоза могут быть минимально выраженными. Скорость оседания эритроцитов значительно увеличивается, в то время как увеличение лимфатических узлов является слабо выраженным или отсутствует.
Типичными симптомами тромбоцитопении являются повышенная склонность к кровотечению и возникновению петехий на коже и слизистых оболочках.
В случае панцитопении лечение препаратом следует немедленно прекратить, необходимо контролировать показатели развернутого анализа крови вплоть до их нормализации.
Все пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов патологического изменения крови (например, общего недомогания, инфекции, стойкой лихорадки, образования гематом, кровотечения, бледности кожных покровов) на фоне применения препарата следует немедленно обратиться к врачу.
Непереносимость встречается весьма редко, однако угроза развития анафилактического шока после внутривенного введения препарата относительно выше, чем после приема препарата в форме таблеток внутрь.
У пациентов с атопической бронхиальной астмой и поллинозами имеется повышенный риск развития аллергических реакций.
При лечении пациентов, получающих цитостатические лекарственные средства, прием метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача.
Недопустимо применение препарата для купирования острых болей в животе (до выяснения причины).
В период лечения препаратом не рекомендуется принимать этанол.
Возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита (клинического значения не имеет).
Тяжелые кожные реакции
При лечении метамизолом были получены сообщения о развитии тяжелых кожных реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) и DRESS-синдром (реакция на лекарственное средство с сыпью, эозинофилией и системными симптомами). Данные нежелательные реакции могут представлять угрозу для жизни, в том числе приводить к летальному исходу.
Пациентов необходимо проинформировать о признаках и симптомах тяжелых кожных реакций и рекомендовать тщательно контролировать их появление.
Если признаки и симптомы предполагают развитие тяжелых кожных реакций, необходимо немедленно прекратить применение препарата и исключить повторное применение.
Лекарственное поражение печени
У пациентов, получавших метамизол, были описаны случаи острого гепатита, преимущественно гепатоцеллюлярного характера, который начинался по прошествии от нескольких дней до нескольких месяцев после начала лечения. Признаки и симптомы включали повышение уровня ферментов печени в сыворотке крови с желтухой или без нее, часто на фоне возникновения других реакций гиперчувствительности к лекарственным препаратам (например, кожной сыпи, дискразии крови (патологические изменения крови), лихорадки и эозинофилии), или сопровождались признаками аутоиммунного гепатита. Большинство пациентов выздоровели после прекращения лечения метамизолом; тем не менее, в отдельных случаях сообщали о прогрессировании острой печеночной недостаточности, в результате которой потребовалась трансплантация печени.
Механизм метамизол-индуцированного поражения печени не совсем ясен, но имеющиеся данные указывают на его иммуноаллергическую природу.
Пациентов следует проинструктировать о том, что им необходимо обратиться к лечащему врачу в случае появления симптомов, указывающих на поражение печени. У таких пациентов следует прекратить применение метамизола и оценить функцию печени.
Не следует возобновлять применение препарата у пациентов с наличием в анамнезе поражения печени в период лечения метамизолом, если при этом не выявили других причин поражения печени.

Side effects, overdose & interactions

Adverse reactions (AR) are grouped by systems and organs according to the MedDRA dictionary and the frequency classification of AR by WHO: very common (>1/10); common (>1/100 to 1/1000 to 1/10000 to

Symptoms: nausea, vomiting, decreased blood pressure, epigastric pain, oliguria, hypothermia, tachycardia, dyspnea, tinnitus, drowsiness, confusion, delirium, acute agranulocytosis, hemorrhagic syndrome, liver and kidney dysfunction, seizures, paralysis of respiratory muscles.
Treatment: gastric lavage, administration of adsorbents, symptomatic therapy.

Radiopaque drugs, colloidal blood substitutes, and penicillin should not be used during treatment with sodium metamizole, as this increases the risk of developing anaphylactic/anaphylactoid reactions.
When used in conjunction with H1-histamine receptor blockers, butyrophenone derivatives, and phenothiazines, tricyclic antidepressants, amantadine, and quinidine, there may be an enhancement of m-cholinergic blocking effects.
Enhances the effects of ethanol.
Simultaneous use of sodium metamizole with other non-narcotic analgesics may lead to a mutual enhancement of toxic effects.
Concurrent use with chlorpromazine or other phenothiazine derivatives may lead to the development of pronounced hyperthermia.
Tricyclic antidepressants, oral contraceptives, and allopurinol disrupt the metabolism of sodium metamizole in the liver and increase its toxicity.
Phenylbutazone, barbiturates, and other non-hepatoinducers reduce the effectiveness of sodium metamizole when used simultaneously.
The combined use of sodium metamizole, which is an inducer of

Show original (Russian)

Нежелательные реакции (НР) сгруппированы по системам и органам в соответствии со словарем MedDRA и классификацией частоты развития НР ВОЗ: очень часто (>1/10); часто (>1/100 до 1/1000 до 1/10000 до

Симптомы: тошнота, рвота, снижение артериального давления, боли в эпигастральной области, олигурия, гипотермия, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, спутанность сознания, бред, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, нарушения функции печени и почек, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.
Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия.

Рентгеноконтрастные лекарственные средства, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения препаратами, содержащими метамизол натрия, так как повышается риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций.
При совместном применении с блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, производными бутирофенона и фенотиазина, трициклическими антидепрессантами, амантадином и хинидином возможно усиление
м-холиноблокирующего действия.
Усиливает эффекты этанола.
Одновременное применение метамизола натрия с другими ненаркотическими анальгетическими средствами может привести к взаимному усилению токсических эффектов.
Одновременное применение с хлорпромазином или другими производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии.
Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность.
Фенилбутазон, барбитураты и другие непатоиндукторы при одновременном применении уменьшают эффективность метамизола натрия.
Совместный прием метамизола натрия, являющегося индуктором изоферментов CYP2B6 и CYP3A4, с субстратами этих изоферментов (такими как такролимус, циклоспорин, сертралин, вальпроевая кислота и ее соли, метадон, эфавиренз) может приводить к снижению концентрации последних в плазме крови и уменьшению их терапевтического эффекта. В этой связи необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении метамизола натрия и субстратов изоферментов CYP2B6 и CYP3A4 и должным образом контролировать клинический ответ и режим дозирования препаратов.
Седативные и анксиолитические средства (транквилизаторы) усиливают анальгезирующее действие метамизола натрия.
Метамизол натрия, вытесняя из связи с белками плазмы пероральные гипогликемические лекарственные средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин может увеличивать выраженность их действия.
При одновременном применении метамизола натрия может уменьшаться влияние ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. Поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью при лечении пациентов, принимающих ацетилсалициловую кислоту в качестве антиагрегантного средства.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности метамизола натрия.
Тиамазол и цитостатики повышает риск развития лейкопении.
Одевременное применение метамизола натрия и метотрексата может усиливать гематотоксичность последнего, особенно у пациентов пожилого возраста.
Усиливают эффект кодеин, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и пропранолол (замедляет инактивацию метамизола натрия).
При необходимости одновременного применения препарата с указанными и другими лекарственными препаратами следует проконсультироваться с врачом.

Pharmacology

Spazmalin® is a combined preparation that includes: the non-narcotic analgesic sodium metamizole, the myotropic antispasmodic agent pitofenone, and the m-cholinergic blocker fenpiverinium bromide. The combination of the components of the preparation leads to a mutual enhancement of their pharmacological effects: pain relief, relaxation of smooth muscles, and reduction of elevated body temperature.

Pharmacodynamics
Sodium metamizole, a pyrazolone derivative, exhibits analgesic, antipyretic, and anti-inflammatory effects. According to research findings, metamizole and its active metabolite 4N-methylaminoantipyrine (MAA) possess both central and peripheral mechanisms of action. It non-selectively inhibits cyclooxygenase and reduces the formation of prostaglandins from arachidonic acid.
Pitofenone exerts a direct myotropic effect on the smooth musculature of internal organs, causing relaxation.
Fenpiverinium bromide, due to its m-cholinergic blocking action, provides an additional relaxing effect on smooth muscles.

Sodium Metamizole
After oral administration, sodium metamizole is hydrolyzed to the pharmacologically active 4N-methylaminoantipyrine (MAA). The bioavailability of MAA after oral administration is 90%, which is somewhat higher than that of parenteral administration. The simultaneous intake of food does not significantly affect the pharmacokinetics of sodium metamizole. Clinical efficacy is primarily determined by MAA, and to a lesser extent by the metabolites of 4N-aminoantipyrine (AA). The area under the concentration-time curve (AUC) for AA is 25% of that for MAA. The metabolites 4N-acetylaminoantipyrine (AAA) and 4N-formylaminoantipyrine (FAA) have no pharmacological activity. All metabolites exhibit nonlinear pharmacokinetics. The clinical significance of this phenomenon is unknown. In short-term use, the accumulation of metabolites is not of major importance. Sodium metamizole crosses the placenta. Metabolites of metamizole are excreted in breast milk. The plasma protein binding for MAA is 58%, AA is 48%, FAA is 18%, and AAA is 14%. After a single oral dose, 85% of the dose is found in urine as metabolites, of which 3±1% is MAA, 6±3% is AA, 26±8% is AAA, and 23±4% is FAA. The renal clearance after a single oral dose of 1 g of sodium metamizole for MAA is 5±2 ml/min, for AA is 38±13 ml/min, for AAA is 61±8 ml/min, and for FAA is 49±5 ml/min. The corresponding plasma half-lives for MAA are 2.7±0.5 hours, for AA are 3.7±1.3 hours, for AAA are 9.5±1.5 hours, and for FAA are 11.2±1.5 hours.
Elderly Patients
In elderly patients, AUC increases by 2-3 times. In patients with liver cirrhosis, the half-lives of MAA and FAA after a single dose increase by approximately 3 times, while the half-lives of AA and AAA do not follow the same pattern. In such patients, high doses should be avoided.
Renal Function Impairment
According to available data, in renal failure, the clearance of some metabolites (AAA and FAA) is reduced. In such patients, high doses should be avoided.
Pitofenone and fenpiverinium bromide are characterized by incomplete absorption, being fully ionized. They have low liposolubility. They do not cross the blood-brain barrier. They are metabolized in the liver through oxidative reactions. After oral administration of pitofenone, rapid reabsorption from the gastrointestinal tract occurs. The maximum plasma concentration is reached within 30-60 minutes and is 0.34-1 mmol/L. It is excreted by the kidneys. The half-life is 1.8 hours.
Fenpiverinium bromide is rapidly absorbed from the gastrointestinal tract and reaches maximum plasma concentration within 1 hour. It is excreted by the kidneys 32.4-40.4% unchanged, with bile excretion accounting for 2.5-5.3% of the substance.

Show original (Russian)

Спазмалин® - комбинированный препарат, в состав которого входят: ненаркотический анальгетик метамизол натрия, миотропное спазмолитическое средство питофенон и м-холиноблокирующее средство фенпивериния бромид. Сочетание компонентов препарата приводит к взаимному усилению их фармакологического действия: облегчению боли, расслаблению гладких мышц и снижению повышенной температуры тела.
Фармакодинамика
Метамизол натрия, производное пиразолона, оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Согласно результатам исследований метамизол и его активный метаболит 4N-метиламиноантипирин (МАА) обладают центральным и периферическим механизмом действия. Неселективно ингибирует циклооксигеназу и снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты.
Питофенон оказывает прямое миотропное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление.
Фенпивериния бромид за счет м-холиноблокирующего действия оказывает дополнительное расслабляющее действие на гладкую мускулатуру

Метамизол натрия
После приема внутрь метамизол натрия гидролизуется до фармакологически активного 4N-метиламиноантипирина (МАА). Биодоступность МАА после приема внутрь составляет 90%, что несколько выше, чем при парентеральном введении. Одновременный прием пищи не оказывает значимого влияния на фармакокинетику метамизола натрия. Клиническая эффективность определяется преимущественно МАА, а также в меньшей степени метаболитами 4N-аминоантипирина (АА). Величина площади под кривой «концентрация-время» (AUC) АА составляет 25% от этой величины для МАА. Метаболиты 4N-ацетиламиноантипирин (ААА) и 4N-формиламиноантипирин (ФАА) не обладают фармакологической активностью. Всем метаболитам присуща нелинейная фармакокинетика. Клиническая значимость этого явления неизвестна. При краткосрочном применении кумуляция метаболитов не играет большой роли. Метамизол натрия проникает через плаценту. Метаболиты метамизола проникают в грудное молоко. Связь с белками плазмы МАА составляет 58%, АА - 48%, ФАА - 18% и ААА - 14%. После однократного приема внутрь 85% дозы обнаруживается в моче в виде метаболитов, из них 3±1% - МАА, 6±3% - АА, 26±8% - ААА и 23±4% - ФАА. Почечный клиренс после однократного приема 1 г метамизола натрия внутрь для МАА равен 5±2 мл/мин, АА - 38±13 мл/мин, ААА - 61±8 мл/мин и ФАА - 49±5 мл/мин. Соответствующие периоды полувыведения из плазмы для МАА - 2,7±0,5 ч, АА - 3,7±1,3 ч, ААА - 9,5±1,5 ч и ФАА - 11,2±1,5 ч.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов AUC повышается в 2-3 раза. У пациентов с циррозом печени периоды полувыведения МАА и ФАА при однократном приеме препарата увеличиваются примерно в 3 раза, тогда как периоды полувыведения АА и ААА не следуют той же закономерности. У таких пациентов следует избегать применения высоких доз.
Нарушение функции почек
Согласно имеющимся данным, при почечной недостаточности скорость выведения некоторых метаболитов (ААА и ФАА) снижается. У таких пациентов следует избегать применения высоких доз.
Питофенон и фенпивериния бромид характеризуются неполной резорбцией, при этом они полностью ионизируются. Имеют слабую липорастворимость. Не проходят через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируются в печени путем окислительных реакций. После перорального введения питофенона происходит его быстрая реабсорбция из гастроинтестинального тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 30-60 мин и составляет 0,34-1 мМоль/л. Выводится почками. Период полувыведения составляет 1,8 часа.
Фенпивериния бромид быстро всасывается из ЖКТ и достигает максимальной концентрации в плазме крови в течение 1 часа. Выводится почками 32,4-40,4% в неизменном виде, с желчью выводится 2,5-5,3% вещества.

Properties

Manufacturer: Torrent Pharmaceuticals Ltd
Made in: India
Active ingredient: Fenpiverinium bromide
Drug group: Combined analgesic agent (non-narcotic analgesic + antispasmodic agent)
Dosage form: tablets
Strength: 500 mg + 5 mg + 0.1 mg
Shipping weight: 28 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 105195