Statiglin 5 mg 120 tablets bottle

Name: Statiglin 5 mg 120 tablets bottle - RuPills
SKU: 73988
Price: 0.99 USD
Availability: OutOfStock

SKU 73988

$0.99

Out of stock

Notify when back

Sign in to be notified when this returns

One email per restock event.

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Glibenclamide

All packagings

Statiglin 1.75 mg 120 pcs. jar tablets

2 options · all at $0.99

Out
Cheapest option
Statiglin 1.75 mg 120 pcs. jar tablets
Price
$0.99
Out
Selected · out of stock
Statiglin 5 mg 120 tablets bottle
Price
$0.99

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Type 2 diabetes mellitus, in addition to dietary therapy and physical exercise, as monotherapy or as part of combination therapy with metformin or other oral hypoglycemic agents, excluding sulfonylurea derivatives and glinides.

Show original (Russian)

Сахарный диабет 2 типа, в дополнение к диетотерапии и физическим упражнениям, в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или другими пероральными гипогликемическими препаратами, кроме производных сульфонилмочевины и глинидов.

How to use

Orally. The medication should be taken before meals, without chewing, and with a sufficient amount of liquid. The medication should be taken at the same time each day.
The dosage of the medication is adjusted individually based on age, severity of diabetes mellitus, fasting blood glucose concentration, and glucose levels 2 hours after meals. Dose adjustment is necessary with changes in body weight and lifestyle of the patient. Regular monitoring of blood and urine glucose concentration, glycated hemoglobin, and lipid metabolism indicators is also required.
Tablets 5 mg. The tablet can be divided into 2 equal parts. The daily dosage range is from 1/2 to 3 tablets (from 2.5 mg to 15 mg). The initial dose is 2.5-5 mg (1/2-1 tablet) per day. The maximum daily dose is 15 mg (3 tablets).
Dose increases should be made at intervals of several days to 1 week until the required therapeutic dose is reached, which should not exceed the maximum.
Tablets 1.75 mg. The initial dose is usually 1-2 tablets (1.75 mg - 3.5 mg) once daily. The average daily dose is 3.5 mg (2 tablets). If necessary, the dose is gradually increased until adequate glycemic control is achieved. The maximum daily dose is 6 tablets (10.5 mg). If more than three tablets are needed, switch to tablets with a dosage of 3.5 mg.
Dose increases should be made at intervals of several days to 1 week until the required therapeutic dose is reached, which should not exceed the maximum.
Tablets 3.5 mg. The initial dose is usually 1/2-1 tablet once daily. The average daily dose is 3.5 mg (1 tablet). If necessary, the dose is gradually increased until adequate glycemic control is achieved. The maximum daily dose is 10.5 mg (3 tablets).
Daily doses of the medication up to 2 tablets are usually taken once a day - in the morning. Higher doses are divided into 2 doses - morning and evening doses in a ratio of 2:1.
If a dose is missed, the next dose should be taken at the usual time, and a higher dose should not be taken.
Transition from other hypoglycemic agents
When transitioning from other hypoglycemic agents with a similar mechanism of action, glibenclamide is prescribed according to the scheme outlined above, and the previous medication is discontinued immediately.
Use in combination therapy with other hypoglycemic agents
Glibenclamide can be used in combination therapy with metformin and other oral hypoglycemic agents that do not stimulate insulin secretion (such as guar gum or acarbose). In cases of metformin intolerance, a combination of glibenclamide with thiazolidinediones (rosiglitazone, pioglitazone) can be recommended; in the early stages of secondary resistance to glibenclamide, insulin may be used. In cases of complete secondary resistance to glibenclamide, monotherapy with insulin should be conducted.
Use in elderly, weakened patients and patients with malnutrition
In elderly, weakened patients or patients with malnutrition, the initial and maintenance doses should be reduced due to the risk of hypoglycemia.
Children and adolescents
Data on the efficacy and safety of glibenclamide in this age group are lacking.
Use in patients with renal and hepatic impairment
The use of glibenclamide in patients with severe renal and hepatic insufficiency is contraindicated. In patients with mild to moderate renal insufficiency (creatinine clearance ≥ 30 ml/min) and mild to moderate hepatic insufficiency, the initial and maintenance doses should be reduced due to the risk of hypoglycemia.

Show original (Russian)

Внутрь. Препарат следует принимать до еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Препарат следует принимать в одно и то же время суток.
Доза препарата подбирается индивидуально в зависимости от возраста, тяжести течения сахарного диабета, концентрации глюкозы крови натощак и через 2 часа после еды. Необходима коррекция дозы при изменении массы тела и образа жизни пациента. Так же необходим регулярный мониторинг концентрации глюкозы в крови и моче, гликированного гемоглобина, показателей липидного обмена.
Таблетки 5 мг. Таблетка может быть разделена на 2 равные части. Диапазон суточной дозы составляет от 1/2 до 3 таблеток (от 2,5 мг до 15 мг). Начальная доза составляет 2,5-5 мг (1/2-1 таблетку) в сутки. Максимальная суточная доза - 15 мг (3 таблетки).
Увеличение дозы следует проводить с интервалами от нескольких дней до 1 недели до достижения требуемой терапевтической дозы, которая не должна превышать максимальную.
Таблетки 1,75 мг. Начальная доза обычно составляет 1-2 таблетки (1,75 мг - 3,5 мг) 1 раз в сутки. Средняя суточная доза - 3,5 мг (2 таблетки). При необходимости дозу постепенно повышают до достижении адекватного гликемического контроля. Максимальная суточная доза составляет 6 таблеток (10,5 мг). При необходимости приема более трех таблеток переходят на прием таблеток дозировкой 3,5 мг.
Увеличение дозы следует проводить с интервалами от нескольких дней до 1 недели до достижения требуемой терапевтической дозы, которая не должна превышать максимальную.
Таблетки 3,5 мг. Начальная доза обычно составляет 1/2-1 таблетку 1 раз в сутки. Средняя суточная доза - 3,5 мг (1 таблетка). При необходимости дозу постепенно повышают до достижении адекватного гликемического контроля. Максимальная суточная доза составляет 10,5 мг (3 таблетки).
Суточные дозы препарата до 2 таблеток обычно принимают 1 раз в день - утром. Более высокие дозы делят на 2 приема - утренний и вечерний приемы в соотношении 2:1.
При пропуске одного приема препарата, следующую дозу препарата следует принять в обычное время, при этом не разрешается принимать более высокую дозу.
Переход с других гипогликемических препаратов
При переходе с других гипогликемических средств со сходным типом действия глибенкламид назначают по схеме, приведенной выше, а предшествующий препарат сразу отменяют.
Применение в составе комбинированной терапии с другими гипогликемическими препаратами Глибенкламид может применяться в составе комбинированной терапии с метформином и другими пероральными гипогликемическими препаратами, не стимулирующими секрецию инсулина

(гуаровой камедью или акарбозой). В случае непереносимости метформина можно рекомендовать комбинацию глибенкламида с тиазолидиндионами (росиглитазон, пиоглитазон), при начальной стадии вторичной резистентности к глибенкамиду - с инсулином. В случае полной вторичной резистентности к глибенкамиду - проведение монотерапии инсулином.
Применение у пожилых, ослабленных пациентов и пациентов с пониженным питанием
У пожилых, ослабленных пациентов или пациентов с пониженным питанием начальную и поддерживающую дозы необходимо снизить из-за опасности развития гипогликемии.
Дети и подростки
Данные по эффективности и безопасности применения глибенкламида в данной возрастной группе отсутствуют.
Применение у пациентов с нарушением функции почек и печени
Применение глибенкламида у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью тяжелой степени противопоказано. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина ≥ 30 мл/мин) и печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести начальную и поддерживающую дозы необходимо снизить из-за опасности развития гипогликемии.

Composition

Composition per tablet:
Active ingredient: glibenclamide 5 mg
Excipients: lactose monohydrate - 50.0 mg; povidone K30 - 5.0 mg; low-substituted hydroxypropyl cellulose - 23.0 mg; microcrystalline cellulose - 47.0 mg; sodium carboxymethyl starch - 8.0 mg; colloidal silicon dioxide - 1.0 mg; sodium stearyl fumarate - 1.0 mg.

Round flat-cylindrical tablets of white or off-white color with a notch on one side and a bevel.

Show original (Russian)

Состав на одну таблетку:
Действующее вещество: глибенкламид 5 мг
Вспомогательное вещество: лактозы моногидрат - 50,0 мг; повидон К30 - 5,0 мг; гипролоза низкозамещенная - 23,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 47,0 мг; карбоксиметилкрахмал натрия - 8,0 мг; кремния диоксид коллоидный - 1,0 мг; натрия стеарилфумарат - 1,0 мг.

круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета с риской с одной стороны и фаской.

Contraindications & warnings

• hypersensitivity to glibenclamide and/or any excipient of the drug;
• hypersensitivity to other sulfonylurea derivatives; sulfonamides; diuretics containing a sulfonamide group; probenecid, as cross-reactions may occur;
• type 1 diabetes mellitus;
• diabetic ketoacidosis, diabetic precoma, and coma;
• condition after pancreatic resection;
• severe liver failure;
• severe renal failure (creatinine clearance < 30 ml/min); • severe adrenal insufficiency; • decompensation of carbohydrate metabolism in infectious diseases, burns, injuries, or after major surgical operations when insulin therapy is indicated; • intestinal obstruction, gastric paresis; • hereditary lactose intolerance, lactase deficiency, or glucose-galactose malabsorption syndrome; • pregnancy and breastfeeding; • pediatric age under 18 years (efficacy and safety not studied); • porphyria; • simultaneous use with bosentan.With caution Glibenclamide should be used with caution in febrile syndrome; thyroid diseases (with reduced function); anterior pituitary or adrenal cortex insufficiency; glucose-6-dehydrogenase deficiency; chronic alcoholism, acute alcohol intoxication; conditions accompanied by impaired food absorption and risk of hypoglycemia (prolonged fasting, insufficient carbohydrate intake, excessive physical exertion, diarrhea or vomiting); mild to moderate renal failure (creatinine clearance ≥ 30 ml/min); mild to moderate liver failure; cerebral atherosclerosis; in elderly patients over 65 years due to the risk of hypoglycemia.The medication should be taken regularly and, if possible, at the same time each day. It is essential to strictly adhere to the medication regimen and dietary schedule. The physician should carefully consider the prescription of glibenclamide to patients with impaired liver and kidney function, as well as in cases of hypothyroidism, anterior pituitary dysfunction, or adrenal cortex insufficiency. Dose adjustment of glibenclamide is necessary during physical and emotional stress, as well as changes in dietary habits. Factors contributing to the risk of hypoglycemia include:• the patient's unwillingness or inability (more commonly observed in elderly patients) to cooperate with the physician;• undernutrition, irregular meals, or missed meals;• imbalance between physical activity and carbohydrate intake;• dietary changes;• alcohol consumption, especially in combination with missed meals;• severe kidney dysfunction;• severe liver dysfunction;• glibenclamide overdose;• diarrhea, vomiting;• some decompensated endocrine disorders that disrupt carbohydrate metabolism or adrenergic counterregulation in response to hypoglycemia (e.g., certain thyroid and anterior pituitary dysfunctions, adrenal cortex insufficiency);• simultaneous use of certain medications. Major surgical interventions and trauma, extensive burns, infectious diseases with fever may require discontinuation of oral hypoglycemic agents and initiation of insulin therapy. During treatment, prolonged sun exposure is not recommended. The use of sulfonylurea derivatives, including glibenclamide, in patients with glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency may lead to the development of hemolytic anemia; therefore, hypoglycemic agents that are not sulfonylurea derivatives should be used.Simultaneous use of medications that affect the central nervous system, lower blood pressure (including beta-blockers), as well as autonomic neuropathy may mask the symptoms of hypoglycemia. In elderly patients, the risk of developing hypoglycemia is somewhat higher; therefore, more careful dose selection and regular monitoring of fasting and postprandial blood glucose levels are necessary, especially at the beginning of treatment. Alcohol may provoke hypoglycemia and also lead to a disulfiram-like reaction (nausea, vomiting, abdominal pain, flushing of the face and upper body, tachycardia, dizziness, headache); therefore, it is advisable to refrain from alcohol consumption during treatment with glibenclamide. With each change of physician (e.g., during hospitalization, when ill while on vacation), the patient must inform the treating physician that they have diabetes mellitus. Fertility Data on the effect of glibenclamide on fertility are lacking.

Show original (Russian)

• повышенная чувствительность к глибенкламиду и/или любому вспомогательному веществу препарата;
• повышенная чувствительность к другим производным сульфонилмочевины; сульфаниламидам; диуретическим средствам, содержащим в молекуле сульфонамидную группу; пробенециду, т.к. могут возникать перекрестные реакции;
• сахарный диабет 1 типа;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
• состояние после резекции поджелудочной железы;
• печеночная недостаточность тяжелой степени;
• почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина < 30 мл/мин); • надпочечниковая недостаточность тяжелой степени; • декомпенсация углеводного обмена при инфекционных заболеваниях, ожогах, травмах или после больших хирургических операций, когда показано проведение инсулинотерапии; • кишечная непроходимость, парез желудка; • наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и лактозы; • беременность и период грудного вскармливания; • детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены); • порфирия; • одновременное применение с бозентаном.С осторожностью Глибенкламид следует применять с осторожностью при лихорадочном синдроме; заболеваниях щитовидной железы (со снижением функции); недостаточности функции передней доли гипофиза или коры надпочечников; недостаточности глюкозо-6-дегидрогеназы; хроническом алкоголизме, острой алкогольной интоксикации; состояниях, сопровождающихся нарушением всасывания пищи и риском развития гипогликемии (длительное голодание, недостаточное поступление углеводов с пищей, чрезмерные физические нагрузки, диарея или рвота); почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина ≥ 30 мл/мин); печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести; церебральном атеросклерозе; у пожилых пациентов старше 65 лет из-за опасности развития гипогликемии.Препарат следует принимать регулярно и, по возможности, в одно и то же время. Необходимо тщательно соблюдать режим приема препарата и режим питания. Врач должен тщательно рассмотреть вопрос о назначении глибенкламида пациентам с нарушением функции печени и почек, а также при гипофункции щитовидной железы, передней доли гипофиза или коры надпочечников. Необходима коррекция дозы глибенкламида при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания. К факторам, способствующим риску развития гипогликемии, относятся:• нежелание или неспособность пациента (чаще наблюдающееся у пациентов пожилого возраста) к сотрудничеству с врачом;• недоедание, нерегулярный прием пищи или пропуски приема пищи;• дисбаланс между физическими нагрузками и потреблением углеводов;• изменение диеты;• употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропусками приема пищи;• тяжелые нарушения функции почек;• тяжелые нарушения функции печени;• передозировка глибенкламида;• диарея, рвота;• некоторые декомпенсированные эндокринные расстройства, нарушающие углеводный обмен или адренергическую контррегуляцию в ответ на гипогликемию (например, некоторые нарушения функции щитовидной железы и переднего отдела гипофиза, недостаточность коры надпочечников);• одновременный прием некоторых лекарственных средств. Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных гипогликемических лекарственных средств и назначения инсулина. Во время лечения не рекомендуется длительно пребывать на солнце. Применение производных сульфонилмочевины, к которым относится глибенкламид, у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может привести к развитию гемолитической анемии, поэтому следует применять гииогликемические средства, не являющиеся производнымисульфонилмочевины. Одновременный прием лекарственных препаратов, обладающих действием на центральную нервную систему, снижающих артериальное давление (в т.ч. бета- адреноблокаторов), а также автономная нейропатия могут маскировать симптомы гипогликемии. У пожилых пациентов риск развития гипогликемии несколько выше, поэтому необходим более тщательный подбор дозы препарата и регулярный контроль концентрации глюкозы в крови натощак и после приема пищи, особенно в начале лечения. Алкоголь может провоцировать развитие гипогликемии, а также развитие дисульфирамоподобной реакции (тошнота, рвота, боли в животе, ощущение жара кожи лица и верхней части туловища, тахикардия, головокружение, головная боль), поэтому следует воздерживаться от приема алкоголя во время лечения глибенкламидом. При каждой смене врача (например, при госпитализации в больницу, при заболевании в отпуске) пациент обязательно должен сообщить лечащему врачу о том, что болен сахарным диабетом. Фертильность Данные о влиянии глибенкламида на фертильность отсутствуют.

Side effects, overdose & interactions

Classification of adverse side effects by frequency of occurrence: common (> 1/100, 1/1000, 1/10000, < 1/1000), very rare (< 1/10000), including individual reports. Metabolic and nutritional disorders: common: hypoglycemia, weight gain. Eye disorders: very rare: vision impairment and accommodation disorders. Blood and lymphatic system disorders: rare: thrombocytopenia, thrombocytopenic purpura, leukopenia; very rare: leukopenia, agranulocytosis, erythropenia, hemolytic anemia or pancytopenia, aplastic anemia, bone marrow aplasia, eosinophilia, and coagulopathy. Gastrointestinal disorders: uncommon: nausea, heartburn, anorexia, belching, vomiting, "metallic" taste in the mouth, feeling of heaviness and fullness in the stomach, abdominal pain, and diarrhea; rare: pancreatitis. Liver and biliary tract disorders: very rare: increased activity of "liver" enzymes (AST, ALT), cholestasis, cholestatic hepatitis, granulomatous hepatitis, and hyperbilirubinemia. In individual cases, hepatitis, increased activity of "liver" enzymes and/or cholestasis and jaundice may lead to life-threatening liver failure, but may regress after discontinuation of glibenclamide. Kidney and urinary tract disorders: very rare: increased diuresis, transient proteinuria.Skin and subcutaneous tissue disorders: rare: skin itching; urticaria; nodular erythema; erythematous, maculopapular, or bullous rash; psoriasis-like skin reactions. Immune system disorders: very rare: urticaria reactions may serve as a precursor to severe conditions accompanied by shortness of breath and decreased blood pressure leading to life-threatening shock. Individual cases of severe generalized allergic reactions with skin rash, joint pain, fever, protein in urine, and jaundice have been reported. If symptoms of urticaria occur, medical attention should be sought immediately. Cross-reactivity with other sulfonylurea derivatives and sulfonamides is possible. In individual cases, allergic vasculitis may develop, in some cases life-threatening. Other side effects observed in isolated cases include: photosensitivity; hyponatremia; late skin porphyria; pellagra-like symptoms. Acute alcohol intolerance reactions may develop after consumption, manifesting as complications affecting the cardiovascular and respiratory systems (disulfiram-like reaction: vomiting, flushing of the face and upper body, tachycardia, dizziness, headache).In case of overdose, hypoglycemia may develop. This condition can become prolonged and lead to severe states, including coma, which poses a life threat to the patient or may result in death. In diabetic polyneuropathy or when concomitantly treated with sympatholytic agents (see the section "Interaction with Other Medicinal Products"), typical precursors of hypoglycemia may be weakly expressed or completely absent. Symptoms of hypoglycemia: intense hunger, sudden profuse sweating, palpitations, pallor and decreased skin temperature, paresthesia of the oral mucosa, tremors, general anxiety, headache, pathological drowsiness, sleep disturbances, feelings of fear, impaired coordination of movements, temporary neurological disorders (e.g., visual and speech disturbances, manifestations of paresis and paralysis, or altered sensory perceptions). As hypoglycemia progresses, loss of self-control and consciousness may occur, leading to a predisposition to seizures. Treatment: In cases of mild or moderate hypoglycemia, oral dextrose (glucose) or a sugar solution should be taken. In cases of severe hypoglycemia accompanied by loss of consciousness, a 40% dextrose solution should be administered intravenously, or glucagon should be given intravenously, intramuscularly, or subcutaneously. After regaining consciousness, the patient should be provided with carbohydrate-rich food to prevent the recurrence of hypoglycemia.Glibenclamide is metabolized by cytochrome CYP2C9, which should be considered when used concurrently with inducers or inhibitors of CYP2C9. The hypoglycemic effect of glibenclamide is enhanced when used simultaneously with angiotensin-converting enzyme inhibitors, anabolic agents and male sex hormones, other oral hypoglycemic agents (e.g., acarbose, biguanides) and insulin, non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), azapropazone, beta-blockers, guanethidine, quinine, quinolone derivatives, chloramphenicol, clofibrate, coumarin derivatives, disopyramide, fenfluramine, pheniramide, fluoxetine, monoamine oxidase inhibitors, antifungal agents (miconazole, fluconazole), para-aminosalicylic acid, pentoxifylline (in large doses administered parenterally), perhexiline, pyrazolone derivatives, phenylbutazone, phosphamides (e.g., cyclophosphamide, ifosfamide, trofosfamide), probenecid, salicylates, sulfinpyrazone, sulfonamides, tetracyclines, clarithromycin, and tritocqualine. Acidifying agents (ammonium chloride, calcium chloride) enhance the action of glibenclamide by reducing its dissociation and increasing its reabsorption. The hypoglycemic effect of glibenclamide may be reduced when used concurrently with barbiturates, isoniazid, cyclosporine, diazoxide, glucocorticoids, glucagon, epinephrine, nicotinates (in large doses), phenytoin, phenothiazines, rifampicin, ritanserin, clonidine, thiazide diuretics, acetazolamide, estrogens (e.g., oral hormonal contraceptives), iodine-containing thyroid hormone preparations, slow calcium channel blockers, sympathomimetic agents, and lithium salts. When used concurrently with pentamidine, there may be isolated cases of significant decrease or increase in blood glucose concentration. H2-histamine receptor blockers, clonidine, and reserpine can both enhance and weaken the hypoglycemic effect of glibenclamide. Under the influence of sympatholytic agents such as beta-blockers, clonidine, guanethidine, and reserpine, signs of adrenergic counterregulation in response to hypoglycemia may be reduced or absent. Single or chronic alcohol consumption can both enhance and weaken the hypoglycemic effect of glibenclamide. Glibenclamide may enhance or weaken the effects of coumarin derivatives. Glibenclamide may increase the plasma concentration of cyclosporine and potentially lead to increased toxicity, therefore monitoring of concentration and dose adjustment of cyclosporine is recommended when used concurrently with glibenclamide.When glibenclamide is used simultaneously with bosentan, an increase in the incidence of elevated liver enzyme activity is noted, as glibenclamide and bosentan inhibit the transport of bile acids from liver cells, leading to their intracellular accumulation and enhancement of their cytotoxic effect. Therefore, concurrent use of glibenclamide and bosentan is contraindicated. Drugs that suppress bone marrow hematopoiesis increase the risk of myelosuppression.

Show original (Russian)

Классификация нежелательных побочных реакций по частоте развития: часто (> 1/100, 1/1000, 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто: гипогликемия, увеличение массы тела. Нарушения со стороны органа зрения: очень редко: нарушение зрения и расстройства аккомодации. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкоцитопения; очень редко: лейкопения, агранулоцитоз, эритропения, гемолитическая анемия или панцитопения, апластическая анемия, аплазия костного мозга, эозинофилия и нарушения свертываемости крови. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто: тошнота, изжога, анорексия, отрыжка, рвота, «металлический» вкус во рту, чувство тяжести и переполнения в желудке, боли в животе и диарея; редко - панкреатит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: повышение активности «печеночных» ферментов (ACT, АЛТ), холестаз, холестатический гепатит, гранулематозный гепатит и билирубинемия. В отдельных случаях, гепатит, повышение активности «печеночных» ферментов и/или холестаз и желтуха могут привести к опасной для жизни печеночной недостаточности, но могут регрессировать после прекращения приема глибенкламида. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко: усиление диуреза, преходящая протеинурия. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко: зуд кожи; крапивница; узловая эритема; эритематозная, макулопапулезная или буллезная сыпь; псориазоподобные кожные реакции. Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко реакции в виде крапивницы могут послужить началом развития тяжелых состояний, сопровождаемых одышкой и снижением артериального давления вплоть до наступления шока, угрожающего жизни. Описаны отдельные случаи тяжелых генерализованных аллергических реакций с кожной сыпью, болями в суставах, лихорадкой, появлением белка в моче и желтухой. При появлении симптомов крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами. В отдельных случаях возможно развитие аллергического васкулита, в некоторых случаях - жизнеугрожающего. К другим побочным действиям, наблюдаемым в единичных случаях; относятся фотосенсибилизация; гипонатриемия; поздняя кожная порфирия; пеллагроподобные симптомы. Возможно развитие острой реакции непереносимости алкоголя после его употребления, выражающаяся осложнениями со стороны органов кровообращения и дыхания (дисульфирамоподобная реакция: рвота, ощущение жара в лице и в верхней части туловища, тахикардия, головокружение, головная боль).В случае передозировки возможно развитие гипогликемии. Это состояние может принимать затяжной характер и способствовать развитию тяжелых состояний вплоть до коматозного, угрожающего жизни пациента или заканчивающегося летально. При диабетической полинейропатии или при сопутствующем лечении симпатолитическими средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами») типичные предвестники гипогликемии могут быть слабовыраженными или отсутствовать совсем. Симптомы гипогликемии: сильное чувство голода, внезапное обильное потоотделение, ощущение сердцебиения, бледность и снижение температуры кожных покровов, парестезии слизистой оболочки полости рта, дрожь, общее беспокойство, головная боль, патологическая сонливость, расстройства сна, чувство страха, нарушение координации движений, временные неврологические расстройства (например, расстройства зрения и речи, проявления парезов и параличей или измененные восприятия ощущений). При прогрессировании гипогликемии возможна потеря самоконтроля и сознания, развивается предрасположенность к судорогам. Лечение: При гипогликемии легкой или средней тяжести необходимо принять внутрь декстрозу (глюкозу) или раствор сахара. В случае тяжелой гипогликемии, сопровождающейся потерей сознания, вводят внутривенно 40% раствор декстрозы или глюкагон внутривенно, внутримышечно, подкожно. После восстановления сознания пациенту необходимо дать пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.Глибенкламид метаболизируется цитохромом CYP2C9, что должно учитываться при его одновременном применении с индукторами или ингибиторами CYP2C9. Усиление гипогликемического действия глибенкламида наблюдается при одновременном применении ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, анаболических средств и мужских половых гормонов, других пероральных гипогликемических препаратов (например, акарбозы, бигуанидов) и инсулина, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), азапропазона, бета-адреноблокаторов, гуанетидина, хинина, производных хинолона, хлорамфеникола, клофибрата, производных кумарина, дизопирамида, фенфлурамина, фенирамидола, флуоксетина, ингибиторов моноаминооксидазы, противогрибковых средств (миконазола, флуконазола), пара-аминосалициловой кислоты, пентоксифиллина (в больших дозах, вводимых парентерально), пергексилина, производных пиразолонов, фенилбутазонов, фосфамидов (например, циклофосфамида, ифосфамида, трофосфамида), пробенецида, салицилатов, сульфинпиразона, сульфаниламидов, тетрациклинов, кларитромицина и тритоквалина. Подкисляющие мочу средства (аммония хлорид, кальция хлорид) усиливают действие глибенкламида за счет уменьшения степени его диссоциации и повышения его реабсорбции. Гипогликемическое действие глибенкламида может уменьшаться при одновременном применении барбитуратов, изониазида, циклоспорина, диазоксида, глюкокортикостероидов, глюкагона, эпинефрина, никотинатов (в больших дозах), фенитоина, фенотиазинов, рифампицина, ритордина, клонидина, тиазидных диуретиков, ацетазоламида, эстрогенов (например, пероральных гормональных контрацептивов), препаратов йодсодержащих гормонов щитовидной железы, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, симпатомиметических средств и солей лития. При одновременном применении с пентамидином в единичных случаях возможно выраженное снижение или повышение концентрации глюкозы в крови. Блокаторы Н2-гисгаминовых рецепторов, клонидин и резерпин способны, как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глибенкламида. Под действием симпатолитических средств, таких как бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, признаки адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию могут уменьшаться или отсутствовать. Однократное или хроническое употребление алкоголя может, как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глибенкламида. Глибенкламид может усиливать или ослаблять действия производных кумарина. Глибенкламид может увеличить концентрацию в плазме циклоспорина и потенциально привести к повышению его токсичности, поэтому рекомендуется контроль концентрации и коррекция дозы циклоспорина при одновременном применении с глибенкламидом. При применении глибенкламида одновременно с бозентаном отмечено увеличение случаев повышения активности «печеночных» ферментов, т.к. глибенкламид и бозентан угнетают перенос желчных кислот из клеток печени, что приводит к их внутриклеточному накоплению и усилению их цитотоксического эффекта. В связи с этим одновременное применение глибенкламида и бозентана противопоказано. Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Pharmacology

Glibenclamide has both pancreatic and extrapancreatic effects. It stimulates insulin secretion by lowering the glucose threshold for beta-cell stimulation in the pancreas, increases insulin sensitivity and its binding to target cells, enhances insulin release, and amplifies the effect of insulin on glucose uptake by muscles and the liver, while inhibiting lipolysis in adipose tissue (extrapancreatic effects). It acts during the second phase of insulin secretion. It has a hypolipidemic effect and reduces the thrombotic properties of blood. The hypoglycemic effect develops within 2 hours, reaches its peak at 7-8 hours, and lasts for 12 hours. The drug ensures a smooth increase in insulin concentration and a gradual decrease in plasma glucose concentration, which reduces the risk of hypoglycemic states. The activity of glibenclamide is manifested with preserved endocrine function of the pancreas.

Absorption
When taken orally, absorption from the gastrointestinal tract is 48-84%. Time to reach maximum concentration in the blood (Tmax) is 1-2 hours. The bioavailability of glibenclamide is 100%. The simultaneous intake of food does not significantly affect the absorption of glibenclamide.
Distribution
The volume of distribution (Vd) is 9-10 liters. The binding to plasma proteins is 95-99%. It poorly crosses the placental barrier.
Metabolism
Glibenclamide is almost completely metabolized in the liver, resulting in the formation of two inactive metabolites.
Excretion
One of the inactive metabolites is excreted by the kidneys, while the other is excreted through the intestines in approximately equal proportions. The half-life (T1/2) is between 3 to 10-16 hours.
Pharmacokinetics in patients with liver dysfunction
In patients with liver dysfunction, the elimination of the active substance from the plasma is slowed down.
Pharmacokinetics in renal failure
In patients with renal failure, the excretion of metabolites through the intestines compensatorily increases. With a creatinine clearance of ≥ 30 ml/min, the overall rate of elimination of glibenclamide from the body remains unchanged; in severe renal failure, accumulation may occur.

Show original (Russian)

Глибенкламид обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами. Стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает влияние инсулина на поглощение глюкозы
мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани (внепанкреатические эффекты). Действует во второй стадии секреции инсулина. Оказывает гиполипидемическое действие, снижает тромбогенные свойства крови. Гипогликемический эффект развивается через 2 ч, достигает максимума через 7-8 ч и длится 12 ч. Препарат обеспечивает плавное нарастание концентрации инсулина и плавное снижение концентрации глюкозы в плазме крови, что уменьшает риск возникновения гипогликемических состояний. Активность глибенкламида проявляется при сохраненной эндокринной функции поджелудочной железы.

Абсорбция
При приеме внутрь абсорбция из желудочно-кишечного тракта составляет 48-84%. Время достижения максимальной концентрации в крови (Тmах) - 1-2 ч. Биодоступность глибенкламида составляет 100%. Одновременный прием пищи не оказывает значимого влияния на всасывание глибенкламида.
Распределение
Объем распределения (Vd) 9-10 л. Связь с белками плазмы составляет 95-99%. Плацентарный барьер проходит плохо.
Метаболизм
Глибенкламид почти полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов.
Выведение
Один из неактивных метаболитов выводится почками, другой - через кишечник приблизительно в равных пропорциях. Период полувыведения (Т1/2) - от 3 до 10-16 часов.
Фармакокинетика у пациентов с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени выведение действующего вещества из плазмы крови замедлено.
Фармакокинетика при почечной недостаточности
У пациентов с почечной недостаточностью компенсаторно возрастает выведение метаболитов через кишечник. При клиренсе креатинина ≥ 30 мл/мин общая скорость выведения глибенкламида из организма остается без изменений, при почечной недостаточности тяжелой степени возможна кумуляция.