tablets

Terbinafine

3 options

Terbinafine 250 mg 10 tablets blister

Name: Terbinafine 250 mg 10 tablets blister - RuPills
SKU: 99250
Price: 10.37 USD
Availability: InStock

SKU 99250

$10.37

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Terbinafine

All packagings

Terbinafine

3 options · from $0.99

Selected · use button above
Terbinafine 250 mg 10 tablets blister
Price
$10.37
Out
Cheapest option
Terbinafine 250 mg 14 tablets
Price
$0.99
Option 3 of 3
Terbinafine 250 mg 28 tablets
Price
$18.15

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Mycoses caused by microorganisms sensitive to terbinafine:
• Onychomycosis caused by dermatophyte fungi;
• Mycosis of the scalp;
• Fungal skin infections - treatment of dermatomycoses of the trunk, lower legs, feet, as well as yeast infections of the skin caused by fungi of the genus Candida (e.g., Candida albicans) - in cases where the localization, severity, or extent of the infection justifies the appropriateness of oral therapy.

Show original (Russian)

Микозы, вызванные чувствительными к тербинафину микроорганизмами:
• Онихомикоз, вызванный грибами дерматофитами;
• Микоз волосистой части головы;
• Грибковые инфекции кожи - лечение дерматомикозов туловища, голеней, стоп, а также дрожжевых инфекций кожи, вызываемых грибами рода Candida (например, Candida albicans) - в тех случаях, когда локализация, выраженность или распространенность инфекции обусловливают целесообразность пероральной терапии.

How to use

Orally.
The medication is taken regardless of food intake, with a small amount of water. It is advisable to take the medication at the same time each day.
Adults
1 tablet (250 mg) once daily.
The duration of treatment depends on the indication and severity of the disease.
Skin infections
Recommended duration of treatment:
Dermatophyte infection of the feet (interdigital, plantar, or sock-type): 2-6 weeks. Dermatophyte infection of the trunk, shins: 2-4 weeks.
Cutaneous candidiasis: 2-4 weeks.
Complete disappearance of infection manifestations and related complaints may occur no earlier than several weeks after mycological cure.
Infections of hair and scalp
Recommended duration of treatment:
Scalp mycosis: 4 weeks.
Scalp mycoses are predominantly observed in children.
Onychomycosis
The duration of treatment for most patients is 6 to 12 weeks.
For onychomycosis of the hands, in most cases, 6 weeks of treatment is sufficient.
For onychomycosis of the feet, in most cases, 12 weeks of treatment is sufficient.
Some patients with reduced nail growth may require longer treatment. Optimal clinical effect is observed several months after mycological cure and cessation of therapy. This is determined by the time required for healthy nail regrowth.
Children
Children over 3 years old and weighing more than 40 kg
The dosing regimen is similar to that for adults.
Children over 3 years old and weighing between 20 to 40 kg
125 mg (1/2 tablet of 250 mg) once daily.
Children under 3 years old and weighing less than 20 kg
The safety and efficacy of Terbinafine in children under 3 years of age have not been established. Data are lacking (see "Contraindications" section).
Special patient groups
Elderly patients
There is no reason to believe that elderly patients require a change in the dosing regimen of the medication or that they experience side effects different from those of younger patients. When using the tablet form of the medication in this age group, the possibility of concomitant liver or kidney dysfunction should be considered.
Patients with renal insufficiency
The use of Terbinafine is not recommended in patients with impaired kidney function (creatinine clearance less than 50 ml/min or serum creatinine concentration greater than 300 µmol/L), as the use of the medication in this category of patients is insufficiently studied (see "Contraindications" section).
Patients with hepatic insufficiency
The use of Terbinafine in patients with severe, chronic, or active liver disease is contraindicated (see "Contraindications" section).

Show original (Russian)

Внутрь.
Препарат принимают вне зависимости от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Желательно принимать препарат в одно и то же время.
Взрослые
1 таблетка (250 мг) 1 раз в сутки.
Длительность лечения зависит от показания и тяжести течения заболевания.
Инфекции кожных покровов
Рекомендуемая продолжительность лечения:
Дерматомикоз стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу носков): 2-6 недель. Дерматомикоз туловища, голеней: 2-4 недели.
Кандидоз кожи: 2-4 недели.
Полное исчезновение проявлений инфекции и жалоб, связанных с ней, может наступить не ранее, чем через несколько недель после микологического излечения.
Инфекции волос и волосистой части головы
Рекомендуемая продолжительность лечения:
Микоз волосистой части головы: 4 недели.
Микозы волосистой части головы наблюдаются преимущественно у детей.
Онихомикоз
Продолжительность лечения составляет у большинства пациентов от 6 до 12 недель.
При онихомикозе кистей в большинстве случаев достаточно 6-ти недель лечения.
При онихомикозе стоп в большинстве случаев достаточно 12-ти недель лечения.
Некоторым пациентам, которые имеют сниженную скорость роста ногтей, может потребоваться более длительное лечение. Оптимальный клинический эффект наблюдается спустя несколько месяцев после микологического излечения и прекращения терапии. Это определяется тем периодом времени, который необходим для отрастания здорового ногтя.
Дети
Дети старше 3 лет и с массой тела более 40 кг
Режим дозирования аналогичен режиму дозирования для взрослых.
Дети старше 3 лет и с массой тела от 20 до 40 кг
125 мг (1/2 таблетки 250 мг) 1 раз в сутки.
Дети младше 3 лет и с массой тела менее 20 кг
Безопасность и эффективность препарата Тербинафин у детей в возрасте до 3 лет не установлены. Данные отсутствуют (см. раздел «Противопоказания»).
Особые группы пациентов
Лица пожилого возраста
Нет оснований предполагать, что для лиц пожилого возраста требуется изменять режим дозирования препарата или, что у них отмечаются побочные действия, отличающиеся от таковых у пациентов более молодого возраста. В случае применения в этой возрастной группе препарата в таблетках следует учитывать возможность сопутствующего нарушения функции печени или почек.
Пациенты с почечной недостаточностью
Не рекомендуется применять препарат Тербинафин у пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке крови более 300 мкмоль/л), поскольку применение препарата у данной категории пациентов недостаточно изучено (см. раздел «Противопоказания»).
Пациенты с печеночной недостаточностью
Применение препарата Тербинафин у пациентов с тяжелым, хроническим или активным заболеванием печени противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Composition

1 tablet contains:
Active ingredient: terbinafine hydrochloride – 281.0 mg, equivalent to terbinafine 250.0 mg.
Excipients: lactose monohydrate (milk sugar) – 102.8 mg, sodium carboxymethyl starch type A – 25.8 mg, hypromellose – 12.9 mg, colloidal silicon dioxide – 3.2 mg, magnesium stearate – 4.3 mg.

Round flat-cylindrical tablets of white or almost white color, with a score line on one side and beveled edges on both sides.

Show original (Russian)

1 таблетка содержит:
Действующее вещество: тербинафина гидрохлорид – 281,0 мг, в пересчете на тербинафин 250,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 102,8 мг, карбоксиметилкрахмал натрия тип А – 25,8 мг, гипромеллоза – 12,9 мг, кремния диоксид коллоидный – 3,2 мг, магния стеарат – 4,3 мг.

круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны и с фаской с двух сторон.

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to terbinafine or any of the excipients;
• Children under 3 years of age, weighing up to 20 kg for this dosage;
• Chronic or active liver disease;
• Kidney function disorders (creatinine clearance less than 50 ml/min or serum creatinine concentration greater than 300 µmol/l), as the use of the drug in this category of patients is insufficiently studied;
• Pregnancy and breastfeeding (see the section "Use during pregnancy and breastfeeding");
• Lactose intolerance, lactase deficiency, glucose-galactose malabsorption.

With caution
If you have any of the listed conditions, consult your doctor before using the drug.
Caution should be exercised when administering the drug to patients with bone marrow suppression, cutaneous lupus erythematosus, or systemic lupus erythematosus.
The drug should be used with caution in patients with comorbidities such as psoriasis or lupus erythematosus due to the possible exacerbation of these conditions.

Liver Function
Before starting terbinafine, liver function tests must be conducted. Hepatotoxicity may occur in patients with pre-existing liver disease as well as in those without. During therapy, periodic liver function tests are recommended (4-6 weeks after the start of treatment). Terbinafine treatment should be immediately discontinued if there is an increase in serum liver enzyme levels. Patients prescribed terbinafine should be advised to promptly inform their healthcare provider of any symptoms such as persistent nausea, loss of appetite, fatigue, vomiting, pain in the right upper quadrant, jaundice, dark urine, or pale stools. If such symptoms occur, terbinafine should be immediately discontinued, and liver function tests should be performed.

Skin Reactions
Severe skin reactions (including Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis, drug rash with eosinophilia and systemic symptoms) have been reported very rarely during terbinafine use.

Blood Reactions
Very rare cases of changes in blood cell composition (neutropenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, pancytopenia) have been noted with oral terbinafine. If qualitative or quantitative changes in blood elements occur, the cause of the disturbances should be established, and consideration should be given to reducing the dose of terbinafine or, if necessary, discontinuing terbinafine therapy.

Isoenzyme 2D6 (CYP2D6)
Terbinafine has been shown to inhibit metabolism mediated by isoenzyme 2D6 (CYP2D6). Therefore, continuous monitoring of patients receiving concomitant treatment with drugs primarily metabolized by this enzyme (such as tricyclic antidepressants, beta-blockers, selective serotonin reuptake inhibitors, Class 1C antiarrhythmics, and type B monoamine oxidase inhibitors) is necessary, especially if the concomitant drug has a narrow therapeutic range.

Psoriasis
Terbinafine should be used with caution in patients with psoriasis, as very rare cases of psoriasis exacerbation have been reported.

Onychomycosis
Systemic use for onychomycosis is justified only in cases of total involvement of most nails, presence of significant subungual hyperkeratosis, or ineffectiveness of prior topical therapy.
Removal of nail plates during treatment of hand onychomycosis for 3 weeks and foot onychomycosis for 6 weeks is not required.
During treatment (after 2 weeks) and at the end, antifungal treatment of shoes, socks, and stockings should be performed.

Dosage Regimen
Irregular use or premature discontinuation of treatment increases the risk of relapse.

Assessment of Treatment Efficacy
If no improvement is observed after 2 weeks of treatment, the causative agent of the disease and its sensitivity to the drug should be re-evaluated.

Show original (Russian)

• Гиперчувствительность к тербинафину или к любому из вспомогательных веществ;
• Дети младше 3 лет, с массой тела до 20 кг для данной дозировки;
• Хроническое или активное заболевание печени;
• Нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке крови более 300 мкмоль/л), поскольку применение препарата у данной категории пациентов недостаточно изучено;
• Беременность и период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью
Если у Вас имеется одно из перечисленных заболеваний, перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с угнетением костномозгового кроветворения, кожной красной волчанкой или системной красной волчанкой.
Препарат необходимо с осторожностью применять у пациентов с такими сопутствующими заболеваниями как псориаз или красная волчанка из-за возможного обострения данных заболеваний.

Функция печени
До начала применения тербинафина необходимо провести исследование функции печени. Гепатотоксичность может возникнуть как у пациентов с предшествующими заболеваниями печени, так и без них. В течение терапии рекомендовано периодическое исследование функции печени (через 4-6 недель после начала лечения). Лечение тербинафином должно быть немедленно прекращено в случае повышения сывороточной активности «печеночных» проб. Пациенты, которым назначают тербинафин, должны быть предупреждены о том, что необходимо немедленно информировать лечащего врача о возникновении на фоне приема тербинафина таких симптомов, как стойкая тошнота, снижение аппетита, чувство усталости, рвота, боли в правом подреберье, желтуха, темная моча или светлый кал. В случае появления подобных симптомов необходимо немедленно прекратить прием тербинафина и провести исследование функции печени.
Кожные реакции
Серьезные кожные реакции (в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами) крайне редко отмечались на фоне применения тербинфина.
Реакции со стороны крови
При применении тербинафина в таблетках отмечались крайне редкие случаи изменения клеточного состава крови (нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения). В случае развития качественных или количественных изменений со стороны форменных элементов крови следует установить причину нарушений и рассмотреть вопрос о снижении дозы тербинафина или, при необходимости, о прекращении терапии тербинафином.
Изофермент 2D6 (CYP2D6)
Было показано, что тербинафин подавляет метаболизм, опосредуемый изоферментом 2D6 (CYP2D6). Поэтому необходимо осуществлять постоянное наблюдение за пациентами, получающими одновременно с тербинафином лечение препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием этого фермента (такими как трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антиаритмические препараты 1C класса и ингибиторы моноаминоксидазы типа В) в случае, если применяемый одновременно препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации.
Псориаз
Тербинафин следует применять с осторожностью у пациентов с псориазом, так как были зарегистрированы очень редкие случаи обострения псориаза.
Онихомикоз
Системное применение при онихомикозе оправдано только в случае тотального поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии.
Удаление ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей в течение 3 недель и онихомикоза стоп в течение 6 недель не требуется.
В процессе лечения (через 2 недели) и в конце необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.
Режим приема препарата
Нерегулярное применение или досрочное окончание лечения повышает риск развития рецидива.
Оценка эффективности терапии
Если через 2 недели лечения не отмечается улучшение состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.

Side effects, overdose & interactions

The frequency of adverse reactions was determined according to the classification of the World Health Organization (WHO): very common (≥ 1/10); common (≥ 1/100, but < 1/10); uncommon (≥ 1/1000, but < 1/100); rare (≥ 1/10000, but < 1/1000); very rare (< 1/10000); frequency unknown (cannot be estimated based on available data).System-organ class Frequency Adverse reactions Blood and lymphatic system disorders Uncommon anemia Very rare neutropenia, agranulocytosis, pancytopenia, thrombocytopenia Immune system disorders Very rare anaphylactoid reactions (including angioedema), skin and systemic lupus erythematosus (or exacerbation) Frequency unknown anaphylactic reactions, serum sickness-like syndrome Psychiatric disorders Common depression Uncommon anxiety Nervous system disorders Very common headache Common dizziness, taste disturbances, up to loss of taste (usually recovery occurs within a few weeks after discontinuation of treatment) Uncommon paresthesias, hypesthesia Frequency unknown loss of smell, including for an extended period, reduced sense of smell Eye disorders Uncommon vision impairment Frequency unknown blurred vision, decreased visual acuity Ear and labyrinth disorders Uncommon tinnitus Frequency unknown hearing loss, auditory impairment Vascular disorders Frequency unknown vasculitis Gastrointestinal disorders Very common abdominal distension, decreased appetite, dyspepsia, nausea, mild abdominal pain, diarrhea Frequency unknown pancreatitis Liver and biliary tract disorders Rare hepatobiliary dysfunction (predominantly cholestatic in nature), including liver failure, including rare cases of severe liver failure (some with fatal outcomes or requiring liver transplantation); hepatitis, jaundice, cholestasis, increased activity of "liver" transaminases. In most cases where liver failure developed, patients had serious concomitant systemic diseases and the causal relationship of liver failure with terbinafine intake was questionable Skin and subcutaneous tissue disorders Very common rash, urticaria Uncommon photosensitivity reactions Very rare Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis; acute generalized exanthematous pustulosis, erythema multiforme, toxic skin rash, exfoliative dermatitis, bullous dermatitis, psoriasis-like rashes or exacerbation of psoriasis, alopecia Frequency unknown drug rash with eosinophilia and systemic symptoms (rash, swelling, fever, and lymphadenopathy) Musculoskeletal, connective tissue disorders Very common arthralgia, myalgia Frequency unknown rhabdomyolysis General disorders and administration site reactions Common fatigue Uncommon elevated body temperature Frequency unknown flu-like syndrome Laboratory and instrumental data Uncommon weight loss (secondary to taste disturbances) Frequency unknown increased serum creatine phosphokinase activitySymptoms There have been reports of some cases of overdose (terbinafine dose taken up to 5 g), in which headache, dizziness, nausea, and epigastric pain were noted. Treatment The recommended treatment in case of overdose includes measures to eliminate the drug, primarily through the administration of activated charcoal and gastric lavage; if necessary, symptomatic and supportive therapy is provided.Interactions Affecting the Use of This Medication Drugs Affecting Cytochrome P450 Enzyme Activity The plasma clearance of terbinafine may be accelerated by drugs that induce metabolism and suppressed by inhibitors of the cytochrome P450 system. If concomitant use of the aforementioned drugs and terbinafine is necessary, appropriate dosage adjustments of the latter may be required. Cimetidine Cimetidine may enhance the effect of terbinafine or increase its concentration in plasma. Cimetidine reduces the clearance of terbinafine by 33%. Fluconazole Fluconazole increases the Cmax and AUC of terbinafine by 52% and 69%, respectively, due to the inhibition of isoenzymes CYP2C9 and CYP3A4. Such an increase in terbinafine exposure may occur with the use of other drugs that inhibit isoenzymes CYP2C9 and CYP3A4, such as ketoconazole and amiodarone. Rifampicin Rifampicin may weaken the effect of terbinafine or reduce its concentration in plasma. Rifampicin increases the clearance of terbinafine by 100%. Interactions Affecting the Use of Other Medications Isoenzyme 2D6 (CYP2D6) In vivo and in vitro studies have shown that terbinafine inhibits metabolism mediated by isoenzyme 2D6 (CYP2D6). This data may be clinically significant for those medications that are predominantly metabolized by this enzyme: tricyclic antidepressants, beta-blockers, selective serotonin reuptake inhibitors, antiarrhythmic drugs (class 1A, 1B, and 1C), and type B monoamine oxidase inhibitors, especially if the concomitant medication has a narrow therapeutic concentration range. Desipramine Terbinafine reduces the clearance of desipramine by 82%. Dextromethorphan In studies on healthy volunteers with active metabolism of dextromethorphan (a cough suppressant and substrate of CYP2D6), terbinafine increased the metabolic ratio of dextromethorphan/dextrorphan in urine by 16-97 times. Thus, terbinafine may reduce the activity of CYP2D6 in individuals with high isoenzyme activity. Caffeine Terbinafine reduces the clearance of caffeine by 19% when administered intravenously. Drug Interactions with No or Minimal Impact Cytochrome P450 Results from in vitro studies and healthy volunteers indicate that terbinafine has a minimal potential to inhibit or enhance the clearance of most drugs metabolized by the cytochrome P450 system (e.g., terfenadine, triazolam, tolbutamide, or oral contraceptives), except for those metabolized by CYP2D6. Phenazone or Digoxin Terbinafine does not affect the clearance of phenazone or digoxin. Fluconazole Terbinafine does not have a significant impact on the pharmacokinetics of fluconazole. Co-trimoxazole, Zidovudine, or Theophylline No clinically significant interactions have been identified between terbinafine and the components of co-trimoxazole (trimethoprim and sulfamethoxazole), zidovudine, or theophylline. Oral Contraceptives There have been reports of several cases of menstrual cycle disturbances in patients taking terbinafine along with oral contraceptives, although the frequency of these disturbances does not exceed the average frequency of such disturbances in patients taking only oral contraceptives. Terbinafine may reduce the serum concentration or the clinical effects of the following medications Terbinafine increases the clearance of cyclosporine by 15%. Interaction with Food and Beverages Food has a minimal effect on the bioavailability of terbinafine (AUC increase < 20%), which does not require a change in the dosage of the medication.

Show original (Russian)

Частота нежелательных реакций была определена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных). Системно-органный класс Частота Нежелательные реакции Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Нечасто анемия Очень редко нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения Нарушения со стороны иммунной системы Очень редко анафилактоидные реакции (включая ангионевротический отек), кожная и системная красная волчанка (или их обострение) Частота неизвестна анафилактические реакции, синдром подобный сывороточной болезни Психические нарушения Часто депрессия Нечасто тревожность Нарушения со стороны нервной системы Очень часто головная боль Часто головокружение, нарушения вкусовых ощущений, вплоть до их потери (обычно восстановление происходит в пределах нескольких недель после прекращения лечения) Нечасто парестезии, гипестезии Частота неизвестна потеря обоняния, в том числе на длительный период времени, снижение обоняния Нарушения со стороны органа зрения Нечасто нарушение зрения Частота неизвестна затуманивание зрения, снижение остроты зрения Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта Нечасто шум в ушах Частота неизвестна тугоухость, нарушение слуха Нарушения со стороны сосудов Частота неизвестна васкулит Желудочно-кишечные нарушения Очень часто вздутие живота, снижение аппетита, диспепсия, тошнота, слабо выраженные боли в животе, диарея Частота неизвестна панкреатит Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Редко гепатобилиарная дисфункция (преимущественно холестатической природы), в том числе печеночная недостаточность, включая редкие случаи развития тяжелой печеночной недостаточности (некоторые со смертельным исходом или требующие трансплантации печени); гепатит, желтуха, холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз. В большинстве случаев, когда развивалась печеночная недостаточность, пациенты имели серьезные сопутствующие системные заболевания и причинно-следственная связь печеночной недостаточности с приемом тербинафина была сомнительной Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Очень часто сыпь, крапивница Нечасто реакции фоточувствительности Очень редко Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; острый генерализованный экзантематозный пустулез, многоформная эритема, токсическая кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, буллезный дерматит, псориазоподобные высыпания или обострение псориаза, алопеция Частота неизвестна лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (сыпь, отеки, лихорадка, и увеличение лимфатических узлов) Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани Очень часто артралгия, миалгия Частота неизвестна рабдомиолиз Общие нарушения и реакции в месте введения Часто чувство усталости Нечасто повышение температуры тела Частота неизвестна гриппоподобный синдром Лабораторные и инструментальные данные Нечасто cнижение веса (вторично по отношению к нарушению вкусовых ощущений) Частота неизвестна повышение активности креатинфосфокиназы в сыворотке кровиСимптомы Имеются сообщения о некоторых случаях передозировки (принятая доза тербинафина до 5 г), при которых отмечались головная боль, головокружение, тошнота и боль в эпигастрии. Лечение Рекомендуемое в случае передозировки лечение включает мероприятие по выведению препарата, в первую очередь путем назначения активированного угля и промывания желудка; при необходимости проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.Взаимодействия, влияющие на применение данного лекарственного препарата Препараты, влияющие на активность ферментов цитохрома Р450 Плазменный клиренс тербинафина может ускоряться под влиянием препаратов - индукторов метаболизма и подавляться под влиянием ингибиторов системы цитохрома Р450. При необходимости одновременного применения вышеуказанных препаратов и тербинафина может потребоваться соответствующая коррекция режима дозирования последнего. Циметидин Циметидин может усиливать действие тербинафина или увеличивать его концентрацию в плазме крови. Циметидин снижает клиренс тербинафина на 33 %. Флуконазол Флуконазол увеличивает Cmax и AUC тербинафина на 52 % и 69 %, соответственно, в связи с угнетением изоферментов CYP2C9 и CYP3A4. Подобное увеличение экспозиции тербинафина может возникать при применении других препаратов, ингибирующих изоферменты CYP2C9 и CYP3A4, например, кетоконазола и амиодарона. Рифампицин Рифампицин может ослаблять действие тербинафина или уменьшать его концентрацию в плазме. Рифампицин увеличивает клиренс тербинафина на 100 %. Взаимодействия, влияющие на применение других лекарственных препаратов Изофермент 2D6 (CYP2D6) В исследованиях in vivo и in vitro было показано, что тербинафин подавляет метаболизм, опосредуемый изоферментом 2D6 (CYP2D6). Эти данные могут оказаться клинически значимыми для тех препаратов, которые метаболизируются преимущественно этим ферментом: трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, противоаритмические препараты (1А, 1В и 1C класса) и ингибиторы моноаминоксидазы типа В, - в том случае, если применяемый одновременно препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации. Дезипрамин Тербинафин снижает клиренс дезипрамина на 82 %. Декстрометорфан В исследованиях на здоровых добровольцах с активным метаболизмом декстрометорфана (противокашлевое средство и субстрат CYP2D6) тербинафин увеличил метаболический коэффициент декстрометорфан/декстрорфан в моче в 16-97 раз. Таким образом, тербинафин у лиц с высокой активностью изофермента CYP2D6 может снизить активность последнего. Кофеин Тербинафин снижает клиренс кофеина при внутривенном введении на 19 %. Лекарственные взаимодействия, не оказывающие или оказывающие незначительное влияние Цитохром Р450 Результаты исследований, проведенных in vitro и у здоровых добровольцев, показывают, что тербинафин обладает незначительным потенциалом для подавления или усиления клиренса большинства препаратов, которые метаболизируются при участии системы цитохрома Р450 (например, терфенадина, триазолама, толбутамида или пероральных контрацептивов), за исключением тех, которые метаболизируются с участием CYP2D6. Феназон или дигоксин Тербинафин не влияет на клиренс феназона или дигоксина. Флуконазол Тербинафин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику флуконазола. Ко-тримоксазол, зидовудин или теофиллин Не было выявлено клинически значимых взаимодействий между тербинафином и компонентами ко-тримоксазола (триметопримом и сульфаметоксазолом), зидовудином или теофиллином. Пероральные контрацептивы Имеются сообщения о нескольких случаях нарушения менструального цикла у пациенток, принимавших тербинафин совместно с пероральными контрацептивами, хотя частота этих нарушений не превышает среднюю частоту таких нарушений у пациенток, принимающих только пероральные контрацептивы. Тербинафин может уменьшать концентрацию в сыворотке крови или выраженность клинических эффектов следующих препаратов Тербинафин повышает клиренс циклоспорина на 15 %. Взаимодействие с продуктами питания и напитками Продукты питания незначительно влияют на биодоступность тербинафина (увеличение AUC < 20 %), что не требует изменения дозы препарата.

Pharmacology

Terbinafine is an allylamine that has a broad spectrum of activity against fungi causing skin, hair, and nail diseases, including dermatophytes such as Trichophyton (e.g., Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton verrucosum, Trichophyton tonsurans, Trichophyton violaceum), Microsporum (e.g., Microsporum canis), Epidermophyton floccosum, as well as yeast fungi of the genus Candida (e.g., Candida albicans) and Malassezia (formerly Pityrosporum). At low concentrations, terbinafine exhibits fungicidal activity against dermatophytes, molds, and some dimorphic fungi. The activity against yeast fungi may be fungicidal or fungistatic, depending on the species.

Terbinafine specifically inhibits the early stage of sterol biosynthesis in the fungal cell. This leads to a deficiency of ergosterol and intracellular accumulation of squalene, resulting in fungal cell death. The action of terbinafine occurs through the inhibition of the enzyme squalene epoxidase in the fungal cell membrane. This enzyme is not part of the cytochrome P450 system.

When terbinafine is administered orally, concentrations of terbinafine are achieved in the skin, hair, and nails that provide fungicidal action.

Absorption
After oral administration, terbinafine is well absorbed (> 70 %), with an absolute bioavailability of approximately 50 % due to the "first-pass" effect. After a single oral dose of 250 mg of terbinafine, its maximum plasma concentration (Cmax) is reached in 1.5 hours and is 1.3 µg/ml. With continuous administration of terbinafine, its Cmax increases by an average of 25 % compared to a single dose, and the area under the concentration-time curve (AUC) increases by 2.3 times. Based on the increase in AUC, the effective half-life can be calculated as 30 hours.
Food intake moderately affects the bioavailability of the drug (AUC increases by less than 20 %), and no dose adjustment of terbinafine is required when taken with food.
Distribution
Terbinafine is significantly bound to plasma proteins (99 %). It quickly penetrates the dermal layer of the skin and accumulates in the lipophilic stratum corneum of the epidermis. Terbinafine also penetrates the secretions of sebaceous glands, ensuring high concentrations of the substance in hair follicles, hair, and sebaceous gland-rich skin. It has also been shown that terbinafine penetrates the nail plates within the first few weeks of therapy.
Biotransformation
Terbinafine is rapidly and significantly metabolized with the involvement of at least seven isoenzymes of the cytochrome P450 system, with the main roles played by isoenzymes CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, and CYP2C19.
Elimination
As a result of the biotransformation of terbinafine, metabolites are formed that do not possess antifungal activity and are primarily excreted by the kidneys. Repeated administration of terbinafine, leading to increased serum concentration, is accompanied by a three-phase elimination with a terminal half-life of about 16.5 days.
Special patient groups
Renal insufficiency
Pharmacokinetic studies of a single dose of terbinafine in patients with concomitant renal function impairment (creatinine clearance < 50 ml/min) have shown a potential reduction in terbinafine clearance by 50 %. Hepatic insufficiency Pharmacokinetic studies of a single dose of terbinafine in patients with liver diseases have shown a potential reduction in terbinafine clearance by 50 %. Elderly individuals No changes in the steady-state concentration of terbinafine in plasma have been identified based on age.

Show original (Russian)

Тербинафин представляет собой аллиламин, который обладает широким спектром действия в отношении грибов, вызывающих заболевания кожи, волос и ногтей, в том числе дерматофитов, таких как Trichophyton (например, Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton verrucosum, Trichophyton tonsurans, Trichophyton violaceum), Microsporum (например, Microsporum canis), Epidermophyton floсcosum, а также дрожжевых грибов рода Candida (например, Candida albicans) и Malassezia (ранее Pityrosporum). В низких концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.
Тербинафин специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это ведет к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450.
При применении тербинафина внутрь в коже, волосах и ногтях создаются концентрации тербинафина, обеспечивающие фунгицидное действие.

Абсорбция
После приема внутрь тербинафин хорошо абсорбируется (> 70 %), абсолютная биодоступность тербинафина вследствие эффекта «первичного прохождения» составляет примерно 50 %. После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг его максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается через 1,5 часа и составляет
1,3 мкг/мл. При постоянном приеме тербинафина его Cmax в среднем увеличивается на 25 % по сравнению с однократным приемом, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается в 2,3 раза. Исходя из увеличения AUC, можно рассчитать эффективный период полувыведения (30 часов).
Прием пищи в умеренной степени влияет на биодоступность препарата (AUC увеличивается менее чем на 20 %), коррекции дозы тербинафина при одновременном приеме с пищей не требуется.
Распределение
Тербинафин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99 %). Он быстро проникает через дермальный слой кожи и накапливается в липофильном роговом слое эпидермиса. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что обеспечивает высокую концентрацию вещества в волосяных фолликулах, волосах и в коже, богатой сальными железами. Показано также, что тербинафин проникает в ногтевые пластины в первые несколько недель после начала терапии.
Биотрансформация
Тербинафин метаболизируется быстро и в существенной степени при участии как минимум семи изоферментов системы цитохрома Р450, при этом основную роль играют изоферменты CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19.
Элиминация
В результате биотрансформации тербинафина образуются метаболиты, не обладающие противогрибковой активностью и выводящиеся преимущественно почками.
Многократное применение тербинафина, приводящее к повышению его концентрации в сыворотке крови, сопровождается трехфазным выведением с конечным периодом полувыведения около 16,5 суток.
Особые группы пациентов
Почечная недостаточность
В фармакокинетических исследованиях разовой дозы тербинафина у пациентов с сопутствующими нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 50 мл/мин) была показана возможность снижения клиренса тербинафина на 50 %. Печеночная недостаточность В фармакокинетических исследованиях разовой дозы тербинафина у пациентов с заболеваниями печени была показана возможность снижения клиренса тербинафина на 50 %. Лица пожилого возраста Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в плазме крови в зависимости от возраста.

Properties

Manufacturer: OZON LLC
Made in: Russia
Active ingredient: Terbinafine
Drug group: antifungal agents used in dermatology
systemic antifungal agents
Dosage form: tablets
Strength: 250 mg
Shipping weight: 16 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 99250