tablets

Terbinafine

2 options

Terbinafine Medisorb 250 mg 14 tablets

Name: Terbinafine Medisorb 250 mg 14 tablets - RuPills
SKU: 84738
Price: 9.41 USD
Availability: InStock

SKU 84738

$9.41

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Terbinafine

All packagings

Terbinafine

2 options · from $9.41

Selected · use button above
Terbinafine Medisorb 250 mg 14 tablets
Price
$9.41
Option 2 of 2
Terbinafine Medisorb 250 mg 28 tablets
Price
$11.88

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Terbinafine Medisorb is indicated for use in adults and children aged 3 years and older (weighing more than 20 kg) for mycoses caused by terbinafine-sensitive microorganisms:

• onychomycosis caused by dermatophytes;

• mycoses of the scalp;

• fungal skin infections - treatment of dermatomycoses of the trunk, lower legs, feet, as well as yeast infections of the skin caused by Candida species (e.g., Candida albicans) - in cases where the localization, severity, or extent of the infection justifies the need for oral therapy.

Show original (Russian)

Тербинафин Медисорб показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 3 лет (с массой тела более 20 кг) при микозах, вызванных чувствительными к тербинафину микроорганизмами:

• онихомикозе, вызванном дерматофитами;

• микозах волосистой части головы;

• грибковых инфекциях кожи - лечение дерматомикозов туловища, голеней, стоп, а также дрожжевых инфекций кожи, вызываемых грибами рода Candida (например, Candida albicans) - в тех случаях, когда локализация, выраженность или распространенность инфекции обусловливают целесообразность пероральной терапии.

How to use

The medication is taken orally, regardless of food intake, with a small amount of water. It is advisable to take the medication at the same time each day.
Adults
250 mg once daily.
The duration of treatment depends on the indication and severity of the disease.
Skin infections
Recommended duration of treatment:
Dermatophyte infection of the feet (interdigital, plantar, or sock-like) - 2-6 weeks.
Dermatophyte infection of the trunk, lower legs - 2-4 weeks.
Cutaneous candidiasis - 2-4 weeks.
Complete disappearance of infection manifestations and related complaints may occur no earlier than several weeks after mycological cure.
Hair and scalp infections
Recommended duration of treatment:
Tinea capitis - 4 weeks.
Tinea capitis is predominantly observed in children.
Onychomycosis
The duration of treatment for most patients is 6 to 12 weeks.
For onychomycosis of the hands, in most cases, 6 weeks of treatment is sufficient.
For onychomycosis of the feet, in most cases, 12 weeks of treatment is sufficient.
Some patients with reduced nail growth may require longer treatment. Optimal clinical effect is observed several months after mycological cure and cessation of therapy. This is determined by the time required for healthy nail growth.
Special patient groups
Elderly patients
There is no reason to believe that elderly patients require a change in the dosing regimen of the medication or that they experience side effects different from those of younger patients. When using the tablet form in this age group, the possibility of concomitant liver or kidney dysfunction should be considered.
Children
Use in children aged 3 to 12 years with a body weight over 20 kg is advisable only when the expected positive effect of therapy outweighs the potential risk of side effects.
The duration of treatment and dosages depend on the child's body weight.
Children over 3 years old and weighing more than 40 kg
The dosing regimen is the same as for adults.
Children over 3 years old and weighing between 20 to 40 kg
125 mg (1/2 of a 250 mg tablet) once daily.
Children under 3 years old and weighing less than 20 kg
There is no data on the use of the medication in children under 3 years old (whose body weight is usually less than 12 kg). The use of the medication for treatment in children weighing less than 20 kg is not recommended due to the inability to adequately adjust the dose.

Show original (Russian)

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Желательно принимать препарат в одно и то же время.
Взрослые
250 мг 1 раз в сутки.
Длительность лечения зависит от показания и тяжести течения заболевания.
Инфекции кожных покровов
Рекомендуемая продолжительность лечения:
Дерматомикоз стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу носков) - 2-6 недель.
Дерматомикоз туловища, голеней - 2-4 недели.
Кандидоз кожи - 2-4 недели.
Полное исчезновение проявлений инфекции и жалоб, связанных с ней, может наступить не ранее, чем через несколько недель после микологического излечения.
Инфекции волос и волосистой части головы
Рекомендуемая продолжительность лечения:
Микоз волосистой части головы - 4 недели.
Микозы волосистой части головы наблюдаются преимущественно у детей.
Онихомикоз
Продолжительность лечения составляет у большинства пациентов от 6 до 12 недель.
При онихомикозе кистей в большинстве случаев достаточно 6-ти недель лечения.
При онихомикозе стоп в большинстве случаев достаточно 12-ти недель лечения.
Некоторым пациентам, которые имеют сниженную скорость роста ногтей, может потребоваться более длительное лечение. Оптимальный клинический эффект наблюдается спустя несколько месяцев после микологического излечения и прекращения терапии. Это определяется тем периодом времени, который необходим для отрастания здорового ногтя.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Нет оснований предполагать, что для пациентов пожилого возраста требуется изменять режим дозирования препарата или что у них отмечаются побочные действия, отличающиеся от таковых у пациентов более молодого возраста. В случае применения в этой возрастной группе препарата в таблетках следует учитывать возможность сопутствующего нарушения функции печени или почек.
Дети
Применение у детей от 3 до 12 лет при массе тела более 20 кг целесообразно только в том случае, когда положительный ожидаемый эффект от терапии превышает потенциальный риск развития побочного действия.
Длительность лечения и дозы зависят от массы тела ребенка.
Дети старше 3 лет и с массой тела более 40 кг
Режим дозирования не отличается от режима дозирования для взрослых.
Дети старше 3 лет и с массой тела от 20 до 40 кг
125 мг (1/2 таблетки 250 мг) 1 раз в сутки.
Дети до 3 лет и с массой тела менее 20 кг
Данные применения препарата у детей в возрасте младше 3 лет (масса тела которых обычно менее 12 кг) отсутствуют. Применение препарата для лечения у детей с массой тела менее 20 кг не рекомендуется ввиду невозможности адекватного подбора дозы.

Composition

1 tablet contains:
Active ingredient: terbinafine hydrochloride (calculated as terbinafine) - 281.0 mg (250.0 mg);
Excipients: lactose monohydrate 86.0 mg, hypromellose (hydroxypropyl cellulose) 3.6 mg, potato starch 28.4 mg, croscarmellose sodium 8.4 mg, talc 8.4 mg, magnesium stearate 4.2 mg.

Round flat-cylindrical tablets of white or off-white color with a bevel and score line.

Show original (Russian)

1 таблетка содержит:
Действующее вещество: тербинафина гидрохлорид (в пересчёте на тербинафин) - 281,0 мг (250,0 мг);
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 86,0 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 3,6 мг, крахмал картофельный 28,4 мг, кроскармеллоза натрия 8,4 мг, тальк 8,4 мг, магния стеарат 4,2 мг.

круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской и риской.

Contraindications & warnings

• hypersensitivity to terbinafine or any other component of the product;

• children under 3 years of age, weighing less than 20 kg (no data on use);

• severe, chronic, or active liver disease (see "Special Instructions" section);

• renal function impairment (creatinine clearance less than 50 ml/min or serum creatinine concentration greater than 300 µmol/l), as the use of the product in this category of patients is insufficiently studied;

• rare hereditary galactose intolerance, lactase deficiency, or glucose-galactose malabsorption.

With caution
Caution should be exercised when administering the product to patients with liver function impairment.
Caution should be exercised when administering the product to patients with bone marrow suppression, cutaneous lupus erythematosus, or systemic lupus erythematosus.
The product should be used with caution in patients with comorbidities such as psoriasis or lupus erythematosus due to the possible exacerbation of these conditions.
Use during pregnancy and breastfeeding
Pregnancy
Data from experimental studies do not provide grounds to suggest the presence of adverse effects regarding toxic action on the fetus. Since clinical experience with terbinafine in pregnant women is limited, the product should not be used during pregnancy, except in cases where the expected benefit of therapy for the mother outweighs the potential risk to the fetus.
Breastfeeding
Terbinafine is excreted in breast milk; therefore, women taking terbinafine orally should not breastfeed.
Fertility
There is no data on the effect of terbinafine on human fertility. Studies in rats did not reveal any adverse effects on fertility and reproductive capacity.

Irregular use or premature discontinuation of treatment increases the risk of disease recurrence.
If no improvement is observed after 2 weeks of treatment, it is necessary to re-evaluate the pathogen and its sensitivity to the drug.
Before starting treatment with terbinafine tablets, liver function tests must be conducted. Hepatotoxicity may occur in patients with pre-existing liver diseases as well as in those without. During therapy, periodic liver function tests are recommended (4-6 weeks after treatment initiation). Treatment should be immediately discontinued if liver enzyme levels increase. Patients prescribed the drug should be warned to immediately inform their healthcare provider of any symptoms such as persistent nausea, loss of appetite, fatigue, vomiting, pain in the right upper quadrant, jaundice, dark urine, or pale stools. If such symptoms occur, the drug should be immediately discontinued, and liver function tests should be performed (see "Contraindications" section).
Severe skin reactions (including Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis, drug rash with eosinophilia and systemic symptoms) have been extremely rare with terbinafine use.
Very rare changes in blood cell composition (neutropenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, pancytopenia) have been noted with the use of the tablet form of the drug. If qualitative or quantitative changes in blood elements occur, the cause of the disturbances should be established, and consideration should be given to reducing the drug dosage or, if necessary, discontinuing therapy.
Terbinafine inhibits metabolism mediated by the enzyme 2D6 (CYP2D6), so continuous monitoring of patients receiving concomitant treatment with drugs primarily metabolized by this enzyme (such as tricyclic antidepressants, beta-blockers, selective serotonin reuptake inhibitors, class 1C antiarrhythmics, and type B monoamine oxidase inhibitors) is necessary, especially if the concomitant drug has a narrow therapeutic range.
In patients with a history of psoriasis, terbinafine Medisorb should be used with caution, as there have been reports of exacerbation of the condition.
Systemic use for onychomycosis is justified only in cases of total involvement of most nails, presence of significant subungual hyperkeratosis, or ineffectiveness of previous local therapy.
Removal of nail plates is not required for the treatment of onychomycosis of the hands within 3 weeks and onychomycosis of the feet within 6 weeks.
During treatment (after 2 weeks) and at the end, antifungal treatment of shoes, socks, and stockings should be performed.
Excipients
Lactose
Terbinafine Medisorb contains lactose monohydrate. Patients with rare hereditary galactose intolerance, lactase deficiency, or glucose-galactose malabsorption should not take this drug.
Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery
Terbinafine Medisorb has little to no effect on the ability to drive vehicles and operate machinery, as well as engage in other potentially dangerous activities requiring increased attention and quick psychomotor reactions. If dizziness occurs during therapy with the drug, patients should not drive vehicles and/or operate machinery.

Show original (Russian)

• гиперчувствительность к тербинафину или к любому другому компоненту препарата;

• детский возраст до 3 лет, при массе тела менее 20 кг (нет данных о применении);

• тяжелое, хроническое или активное заболевание печени (см. раздел «Особые указания»);

• нарушения функции почек (КК менее 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке крови более 300 мкмоль/л), т.к. применение препарата у данной категории пациентов недостаточно изучено;

• редко встречающаяся наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы лопарей или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью
При применении препарата необходимо соблюдать осторожность пациентам с нарушениями функции печени.
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с угнетением костномозгового кроветворения, кожной красной волчанкой или системной красной волчанкой.
Препарат необходимо с осторожностью применять у пациентов с такими сопутствующими заболеваниями как псориаз или красная волчанка из-за возможного обострения данных заболеваний.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Данные экспериментальных исследований не дают оснований предполагать наличие нежелательных явлений в отношении токсического действия на плод. Поскольку клинический опыт применения тербинафина у беременных женщин ограничен, не следует применять препарат во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза от проведения терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому женщины, применяющие тербинафин внутрь, не должны кормить грудью.
Фертильность
Данных о влиянии тербинафина на фертильность у людей нет. Исследования у крыс не выявили нежелательного влияния на фертильность и репродуктивную способность.

Нерегулярное применение или досрочное прекращение лечения повышает риск развития рецидива заболевания.
Если через 2 недели лечения не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.
До начала применения тербинафина в таблетках необходимо провести анализ функции печени. Гепатотоксичность может возникнуть как у пациентов с предшествующими заболеваниями печени, так и без них. В течение терапии рекомендовано периодическое исследование функции печени (через 4-6 недель после начала лечения). Лечение немедленно должно быть прекращено в случае повышения активности «печеночных» проб. Пациенты, которым назначают препарат, должны быть предупреждены о том, что необходимо немедленно информировать лечащего врача о возникновении на фоне приема препарата таких симптомов как стойкая тошнота, снижение аппетита, чувство усталости, рвота, боли в правом подреберье, желтуха, темная моча или светлый кал. В случае появления подобных симптомов необходимо немедленно прекратить прием препарата и провести исследование функции печени (см. раздел «Противопоказания»).
Серьезные кожные реакции (в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами) крайне редко отмечались на фоне применения тербинафина.
При применении препарата в таблетках отмечались крайне редкие изменения клеточного состава крови (нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения). В случае развития качественных или количественных изменений со стороны форменных элементов крови следует установить причину нарушений и рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата или, при необходимости, о прекращении терапии препаратом.
Тербинафин подавляет метаболизм, опосредуемый ферментом 2D6 (CYP2D6), поэтому необходимо осуществлять постоянное наблюдение за пациентами, получающими одновременно с тербинафином лечение препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием этого фермента (такими как трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, противоаритмические препараты класса 1С и ингибиторы моноаминоксидазы В типа) в случае, если применяемый одновременно препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации.
При наличии у пациента в анамнезе псориаза следует с осторожностью применять препарат Тербинафин Медисорб, поскольку имеются данные о случаях обострения болезни.
Системное применение при онихомикозе оправдано только в случае тотального поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии.
Удаление ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей в течение 3 недель и онихомикоза стоп в течение 6 недель не требуется.
В процессе лечения (через 2 недели) и в конце необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.
Вспомогательные вещества
Лактоза
Препарат Тербинафин Медисорб содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Препарат Тербинафин Медисорб практически не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами, а также заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При развитии головокружения на фоне терапии препаратом, пациентам не следует управлять транспортными средствами и/или работать с механизмами.

Side effects, overdose & interactions

Side Effects
Terbinafine is generally well tolerated. Adverse reactions (AR) are usually mild or moderate and transient in nature. The frequency of AR was assessed as follows: very common (≥1/10); common (≥1/100,

Symptoms
There have been reports of several cases of overdose (the ingested dose of terbinafine was up to 5 g), in which the following were noted: headache, dizziness, nausea, pain in the epigastric region, increased urination, rash.
Treatment
Measures to eliminate the drug (gastric lavage, administration of activated charcoal); if necessary - symptomatic and supportive therapy.

Influence of Other Medications on Terbinafine
The plasma clearance of terbinafine may be accelerated by drugs that induce metabolism and suppressed by inhibitors of cytochrome P450. If simultaneous use of the aforementioned drugs and terbinafine is necessary, appropriate dosage adjustment of the latter may be required.
Cimetidine may enhance the effect of terbinafine or increase its plasma concentration. Cimetidine reduces the clearance of terbinafine by 33%.
Fluconazole increases the Cmax and AUC of terbinafine by 52% and 69%, respectively, due to the inhibition of isoenzymes CYP2C9 and CYP3A4. Such an increase in terbinafine exposure may occur with other drugs that inhibit isoenzymes CYP2C9 and CYP3A4, such as ketoconazole and amiodarone.
Rifampicin may weaken the effect of terbinafine or reduce its plasma concentration. Rifampicin increases the clearance of terbinafine by 100%.
Influence of Terbinafine on Other Medications
Terbinafine inhibits metabolism mediated by isoenzyme 2D6 (CYP2D6). This information may be clinically significant for those medications that are predominantly metabolized by this enzyme: tricyclic antidepressants, beta-blockers, selective serotonin reuptake inhibitors, antiarrhythmic drugs (class 1A, 1B, and 1C), and type B monoamine oxidase inhibitors - in cases where the concurrently used drug has a narrow therapeutic concentration range.
Terbinafine reduces the clearance of desipramine by 82%.
In studies on healthy volunteers with active metabolism of dextromethorphan (a cough suppressant and substrate of CYP2D6), terbinafine increased the metabolic ratio of dextromethorphan/dextrorphan in urine by 16-97 times. Thus, terbinafine in individuals with high CYP2D6 activity may reduce the activity of the latter.
Terbinafine reduces the clearance of caffeine by 19% when administered intravenously.
When used concurrently with ethanol and drugs with hepatotoxic effects, there is a risk of drug-induced liver injury.
When used simultaneously with warfarin, terbinafine reduces prothrombin time (causal relationship not established).
Drug Interactions with No or Minimal Impact
Terbinafine has a minimal potential to inhibit or enhance the clearance of most drugs that are metabolized by the cytochrome P450 system (e.g., terfenadine, triazolam, tolbutamide, or oral contraceptives), except for those metabolized by CYP2D6.
Terbinafine does not affect the clearance of phenazone or digoxin.
Terbinafine does not have a significant effect on the pharmacokinetics of fluconazole. No clinically significant interactions have been identified between terbinafine and the components of co-trimoxazole (trimethoprim and sulfamethoxazole), zidovudine, or theophylline.
When taken concurrently with oral contraceptives, terbinafine may disrupt the menstrual cycle.
Terbinafine may reduce serum concentrations or the clinical effects of the following medications:
Terbinafine increases the clearance of cyclosporine by 15%.
Interaction with Food and Beverages
Food has a minimal effect on the bioavailability of terbinafine (increase in AUC

Show original (Russian)

Побочное действие
Тербинафин в целом переносится хорошо. Нежелательные реакции (НР) обычно слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер. Частота НР оценивалась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Симптомы
Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки (принятая доза тербинафина составляла до 5 г), при которых отмечались: головная боль, головокружение, тошнота, боль в эпигастральной области, учащенное мочеиспускание, сыпь.
Лечение
Мероприятия по выведению препарата (промывание желудка, прием активированного угля); при необходимости - симптоматическая и поддерживающая терапия.

Влияние других лекарственных средств на тербинафин
Плазменный клиренс тербинафина может ускоряться под влиянием препаратов - индукторов метаболизма, и подавляться под влиянием ингибиторов цитохрома Р450. При необходимости одновременного применения вышеуказанных препаратов и тербинафина может потребоваться соответствующая коррекция режима дозирования последнего.
Циметидин может усиливать действие тербинафина или увеличивать его концентрацию в плазме. Циметидин снижает клиренс тербинафина на 33%.
Флуконазол увеличивает Сmах и AUC тербинафина на 52% и 69% соответственно, в связи с угнетением изофермента CYP2C9 и CYP3A4. Подобное увеличение экспозиции тербинафина может возникать при применении других препаратов, ингибирующих изоферменты CYP2C9 и CYP3A4, например кетоконазола и амиодарона.
Рифампицин может ослаблять действие тербинафина или уменьшать его концентрацию в плазме. Рифампицин увеличивает клиренс тербинафина на 100%.
Влияние тербинафина на другие лекарственные средства
Тербинафин подавляет метаболизм, опосредуемый изоферментом 2D6 (CYP2D6). Эти данные могут оказаться клинически значимыми для тех препаратов, которые метаболизируются преимущественно этим ферментом: трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, противоаритмические препараты (1А, 1В и 1С класса) и ингибиторы моноаминоксидазы В типа - в том случае, если применяемый одновременно препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации.
Тербинафин снижает клиренс дезипрамина на 82%.
В исследованиях на здоровых добровольцах с активным метаболизмом декстрофеторфана (противокашлевое средство и субстрат CYP2D6) тербинафин увеличил метаболический коэффициент декстрометорфан/декстрорфан в моче в
16-97 раз. Таким образом, тербинафин у лиц с высокой активностью изофермента CYP2D6 может снизить активность последнего.
Тербинафин снижает клиренс кофеина при внутривенном введении на 19%.
При совместном применении с этанолом и препаратами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск развития лекарственного поражения печени.
При одновременном применении с варфарином тербинафин снижает протромбиновое время (причинно-следственная связь не установлена).
Лекарственные взаимодействия, не оказывающие или оказывающие незначительное влияние
Тербинафин обладает незначительным потенциалом для подавления или усиления клиренса большинства препаратов, которые метаболизируются при участии системы цитохрома Р450 (например, терфенадина, триазолама, толбутамида или пероральных контрацептивов), за исключением тех, которые метаболизируются с участием CYP2D6.
Тербинафин не влияет на клиренс феназона или дигоксина.
Тербинафин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику флуконазола. Не было выявлено клинически значимых взаимодействий между тербинафином и компонентами ко-тримоксазола (триметопримом и сульфаметоксазолом), зидовудином или теофиллином.
При одновременном приеме тербинафина с пероральными контрацептивами возможно нарушение менструального цикла.
Тербинафин может уменьшать концентрацию в сыворотке крови или выраженность клинических эффектов следующих препаратов
Тербинафин повышает клиренс циклоспорина на 15%.
Взаимодействие с продуктами питания и напитками
Продукты питания незначительно влияют на биодоступность тербинафина (увеличение AUC

Pharmacology

Terbinafine is an allylamine with a broad spectrum of activity against fungi that cause skin, hair, and nail diseases, including dermatophytes such as Trichophyton (e.g., T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. tonsurans, T. violaceum), Microsporum (e.g., M. canis), Epidermophyton floccosum, as well as yeast fungi of the genus Candida (e.g., C. albicans) and Malassezia (formerly Pityrosporum). At low concentrations, terbinafine exhibits fungicidal activity against dermatophytes, molds, and some dimorphic fungi. The activity against yeast fungi may be fungicidal or fungistatic, depending on the species.

Terbinafine specifically inhibits the early stage of sterol biosynthesis in the fungal cell. This leads to a deficiency of ergosterol and intracellular accumulation of squalene, resulting in fungal cell death. The action of terbinafine occurs through the inhibition of the enzyme squalene epoxidase in the fungal cell membrane. This enzyme is not part of the cytochrome P450 system. Terbinafine does not affect the metabolism of hormones or other medications.

When taken orally, terbinafine creates concentrations in the skin, hair, and nails that ensure fungicidal action.

Absorption
After oral administration, terbinafine is well absorbed (>70%); the absolute bioavailability of terbinafine due to the "first-pass" effect through the liver is approximately 50%. After a single oral dose of 250 mg of terbinafine, its maximum plasma concentration (Cmax) is reached after 1.5 hours and is 1.3 µg/ml. With continuous administration of terbinafine, its Cmax increases on average by 25% compared to a single dose; the area under the concentration-time curve (AUC) increases by 2.3 times. The effective half-life is 30 hours. Food intake moderately affects the bioavailability of the drug (AUC increases by less than 20%), but no dose adjustment of terbinafine is required when taken with food.
Distribution
Terbinafine is significantly bound to plasma proteins (99%). It quickly penetrates through the dermal layer of the skin and accumulates in the lipophilic stratum corneum of the epidermis. Terbinafine also penetrates into the secretions of sebaceous glands, leading to high concentrations in hair follicles, hair, and sebaceous gland-rich skin. It has also been shown that terbinafine penetrates the nail plates within the first few weeks of therapy.
Metabolism
Terbinafine is rapidly metabolized and significantly involves at least seven cytochrome P450 isoenzymes, with the main roles played by isoenzymes CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, and CYP2C19. As a result of the biotransformation of terbinafine, metabolites are formed that lack antifungal activity and are primarily excreted by the kidneys.
Excretion
Repeated administration of terbinafine, leading to increased plasma concentrations, is accompanied by a three-phase elimination with a terminal half-life of about 16.5 days. It is excreted by the kidneys as metabolites (about 70%), with the remainder eliminated through the intestines.
Does not accumulate. Excreted in breast milk.
Pharmacokinetics in special patient groups
Patients with renal impairment
Pharmacokinetic studies of a single dose of terbinafine in patients with concomitant renal impairment (creatinine clearance (CC) less than 50 ml/min) have shown a potential reduction in terbinafine clearance by 50%.
Patients with hepatic impairment
Pharmacokinetic studies of a single dose of terbinafine in patients with liver diseases have shown a potential reduction in terbinafine clearance by 50%.
Elderly patients
No changes in the steady-state concentration of terbinafine in plasma were found based on age.

Show original (Russian)

Тербинафин представляет собой аллиламин, обладает широким спектром действия в отношении грибов, вызывающих заболевания кожи, волос и ногтей, в том числе дерматофитов, таких как Trychophyton (например, T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. tonsurans, T. violaceum), Microsporum (например, М. canis), Epidermophyton floccosum, а также дрожжевых грибов рода Candida (например, C. albicans) и Malassezia (ранее Pityrosporum). В низких концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.
Тербинафин специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это ведет к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450. Тербинафин не оказывает влияния на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.
При приеме тербинафина внутрь в коже, волосах и ногтях создаются концентрации препарата, обеспечивающие фунгицидное действие.

Всасывание
После приема внутрь тербинафин хорошо абсорбируется (>70%); абсолютная биодоступность тербинафина вследствие эффекта «первого прохождения» через печень составляет примерно 50%. После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг его максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 1,5 часа и составляет 1,3 мкг/мл. При постоянном приеме тербинафина его Сmах в среднем увеличивается на 25%, по сравнению с однократным приемом; площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается в 2,3 раза. Эффективный период полувыведения составляет 30 часов. Прием пищи в умеренной степени влияет на биодоступность препарата (AUC увеличивается менее чем на 20%), но коррекции дозы тербинафина при одновременном приеме с пищей не требуется.
Распределение
Тербинафин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99%). Он быстро проникает через дермальный слой кожи и накапливается в липофильном роговом слое эпидермиса. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и в коже, богатой сальными железами. Показано также, что тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель после начала терапии.
Метаболизм
Тербинафин метаболизируется быстро и в существенной степени при участии как минимум семи изоферментов цитохрома Р450, при этом основную роль играют изоферменты CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. В результате биотрансформации тербинафина образуются метаболиты, не обладающие противогрибковой активностью и выводящиеся преимущественно почками.
Выведение
Многократное применение тербинафина, приводящее к повышению его концентрации в плазме крови, сопровождается трехфазным выведением с конечным периодом полувыведения около 16,5 суток. Выводится почками в виде метаболитов (около 70%), остальная часть - через кишечник.
Не кумулирует. Выделяется с грудным молоком.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты с нарушениями функции почек
В фармакокинетических исследованиях разовой дозы тербинафина у пациентов с сопутствующими нарушениями функции почек (клиренс креатинина (КК) менее
50 мл/мин) была показана возможность снижения клиренса тербинафина на 50%.
Пациенты с нарушениями функции печени
В фармакокинетических исследованиях разовой дозы тербинафина у пациентов с заболеваниями печени была показана возможность снижения клиренса тербинафина на
50%.
Пациенты пожилого возраста
Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в плазме крови в зависимости от возраста.

Properties

Manufacturer: Medisorb JSC
Made in: Russia
Active ingredient: Terbinafine
Drug group: antifungal agents used in dermatology
systemic antifungal agents
Dosage form: tablets
Strength: 250 mg
Shipping weight: 18 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–30 °C
SKU: 84738