tablets

Tizanidine

2 options

Tizalud 2 mg 30 tablets

Name: Tizalud 2 mg 30 tablets - RuPills
SKU: 113575
Price: 6.94 USD
Availability: InStock

SKU 113575

$6.94

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Tizanidine

All packagings

Tizalud

2 options · from $6.94

Selected · use button above
Tizalud 2 mg 30 tablets
Price
$6.94
Option 2 of 2
Tizalud 4 mg 30 tablets
Price
$10.37

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Indications for use

• Painful muscle spasm:

• associated with static and functional diseases of the spine (including dorsalgia: pain in the cervical and lumbar regions of the spine, sciatica)

• after surgical interventions, for example, for intervertebral disc herniation or osteoarthritis of the hip joint

• Spasticity of skeletal muscles in neurological diseases, for example, in multiple sclerosis, chronic myelopathy, degenerative diseases of the spinal cord, consequences of cerebrovascular disorders, and cerebral palsy (patients over 18 years old)

Show original (Russian)

показания

• Болезненный мышечный спазм:

• связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (в том числе дорсалгия: боль в шейном и поясничных отделах позвоночника, ишиалгия)

• после хирургических вмешательств, например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава

• Спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях, например, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детском церебральном параличе (пациенты старше 18 лет)

How to use

Relief of painful muscle spasms: orally, 2-4 mg three times a day; in severe cases - additionally at night 2-4 mg.
Treatment of spasticity due to neurological disorders: initial dose - 2 mg three times a day, then gradually increase the dose by 2-4 mg at intervals of 3-7 days. Optimal daily dose - 12-24 mg in 3-4 doses; maximum daily dose - 36 mg.
For patients with renal insufficiency (with creatinine clearance less than 25 ml/min), the recommended initial dose is 2 mg once daily. Dose increases should be made gradually and slowly, considering tolerance and effectiveness. If a more pronounced effect is needed, it is recommended to first increase the dose given once daily, then increase the frequency of administration.

Show original (Russian)

Купирование болезненного мышечного спазма: внутрь, по 2-4 мг 3 раза в день, в тяжелых случаях - дополнительно на ночь 2-4 мг.
Лечение спастичности, обусловленной неврологическими заболеваниями: начальная доза - 2 мг 3 раза в день, затем дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг с интервалами в
3-7 дней. Оптимальная суточная доза - 12-24 мг в 3-4 приема; максимальная суточная доза - 36 мг.
Пациентам с почечной недостаточностью (при КК менее 25 мл/мин) рекомендуемая начальная доза - 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы проводят постепенно, медленно, с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, затем увеличивают кратность назначения.

Composition

Composition per tablet
Active ingredient:
Tizanidine hydrochloride 2.288 mg, equivalent to tizanidine 2.0 mg
Excipients:
Anhydrous lactose (Lactopress) 117.012 mg
Microcrystalline cellulose (MCC 102) 14.0 mg
Sodium starch glycolate type A (Primogel) 4.2 mg
Magnesium stearate 2.5 mg
Tablet weight 140.0 mg

Tablets of white or white with a yellowish tint, round, biconvex with a score.

Show original (Russian)

Состав на одну таблетку
Действующее вещество:
Тизанидина гидрохлорид 2,288 мг в пересчете на тизанидин 2,0 мг
Вспомогательные вещества:
Лактоза безводная (лактопресс) 117,012 мг
Целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ 102) 14,0 мг
Натрия крахмал гликолят тип А (примогель) 4,2 мг
Магния стеарат 2,5 мг
Масса таблетки 140,0 мг

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые с риской

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to tizanidine or any other component of the medication

• Severe liver dysfunction

• Simultaneous use with potent CYP1A2 isoenzyme inhibitors, such as fluvoxamine and ciprofloxacin

• Not recommended for patients with rare hereditary diseases, such as lactase deficiency, lactose intolerance, glucose-galactose malabsorption, as the dosage form contains lactose

• Use of tizanidine in children under 18 years of age is not recommended, as experience with the medication in this age group is limited

With caution
Caution is advised when using the medication in patients over 65 years of age, patients with renal dysfunction, and patients with moderate liver dysfunction.
Caution should also be exercised when tizanidine is used concurrently with medications that prolong the QT interval (e.g., cisapride, amitriptyline, azithromycin).

Hypotension may occur during the use of Tizalud, as well as as a result of drug interactions with CYP1A2 enzyme inhibitors and/or antihypertensive medications. Significant decreases in blood pressure may lead to loss of consciousness and circulatory collapse.
Cases of liver function impairment associated with tizanidine have been reported; however, when using a daily dose of up to 12 mg, these cases were noted rarely. Therefore, it is recommended to monitor liver function tests once a month for the first 4 months of treatment in patients prescribed tizanidine at a daily dose of 12 mg or higher, as well as in cases where clinical signs suggest liver function impairment, such as unexplained nausea, anorexia, and fatigue. If the activity of aspartate aminotransferase (AST) and alanine aminotransferase (ALT) in the serum persistently exceeds the upper limit of normal by 3 times or more, the use of Tizalud should be discontinued.

Show original (Russian)

• Повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата

• Нарушение функции печени тяжелой степени

• Одновременное применение с мощными ингибиторами изоферментов CYP1A2, такими как флувоксамин и ципрофлоксацин

• Не рекомендовано пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, так как лекарственная форма содержит лактозу

• Применение тизанидина у детей до 18 лет не рекомендуется, т.к. опыт применения препарата у данной категории пациентов ограничен

С осторожностью
Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении тизанидина с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цисаприд, амитриптилин, азитромицин).

Гипотензия может возникать на фоне применения препарата Тизалуд, а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами изофермента СYР1А2 и/или гипотензивными препаратами. Выраженное снижение АД может приводить к потере сознания и циркуляторному коллапсу.
Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные «печеночные пробы» 1 раз в месяц первые 4 месяца лечения у пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда активность аспартатаминотрансферазы (АСТ) и аланинаминотрансферазы (АЛТ) в сыворотке стойко превышает верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение препарата Тизалуд следует прекратить.

Side effects, overdose & interactions

When taking small doses recommended for alleviating painful muscle spasms, the following side effects have been noted: drowsiness, increased fatigue, dizziness, dry mouth, decreased blood pressure, nausea, gastrointestinal disturbances, and elevated liver transaminase levels. Typically, the aforementioned side effects are moderate and transient.

When taking higher doses recommended for treating spasticity, the above-mentioned adverse reactions occur more frequently and are more pronounced; however, they rarely necessitate discontinuation of the medication due to their severity. Additionally, the following phenomena may occur: bradycardia, muscle weakness, insomnia, sleep disturbances, hallucinations, hepatitis.

Adverse reactions (AR) are grouped according to the MedDRA classification of organs and organ systems, and within each group, they are listed in order of decreasing frequency. The following criteria were used to assess the frequency of AR: very common (≥1/10); common (≥1/100 and

Several reports of overdose with tizanidine have been noted, including a case where the dose taken was 400 mg. In all cases, recovery occurred without complications.
Symptoms: nausea, vomiting, decreased blood pressure, prolonged QT interval (s), dizziness, drowsiness, miosis, anxiety, respiratory depression, coma.
Treatment: for the elimination of the drug from the body, repeated administration of activated charcoal is recommended. Forced diuresis may also accelerate the elimination of tizanidine. Subsequently, symptomatic treatment is provided.

When using tizanidine with CYP1A2 isoenzyme inhibitors, there may be an increase in tizanidine concentration in the blood plasma. In turn, an increase in tizanidine concentration in the blood plasma may lead to symptoms of overdose, including prolongation of the QT interval.

Simultaneous use of tizanidine with CYP1A2 isoenzyme inducers may lead to a decrease in tizanidine concentration in the blood plasma, which may result in a reduction of the therapeutic effect of the drug.

Contraindicated combinations with tizanidine
Simultaneous use of tizanidine with fluvoxamine or ciprofloxacin, which are CYP1A2 isoenzyme inhibitors, is contraindicated. The use of tizanidine with fluvoxamine or ciprofloxacin results in a 33-fold and 10-fold increase in the AUC of tizanidine, respectively. The result of simultaneous use may be significant and prolonged hypotension, accompanied by drowsiness, dizziness, and decreased psychomotor reaction speed (in some cases leading to circulatory collapse and loss of consciousness).

Not recommended combinations with tizanidine
It is not recommended to use tizanidine simultaneously with other CYP1A2 isoenzyme inhibitors or antiarrhythmic drugs (amiodarone, mexiletine, propafenone), cimetidine, certain fluoroquinolones (enoxacin, pefloxacin, norfloxacin), rofecoxib, oral contraceptives, and ticlopidine.

Combinations with tizanidine requiring caution
Caution should be exercised when using tizanidine simultaneously with drugs that prolong the QT interval (e.g., cisapride, amitriptyline, azithromycin).

Antihypertensive drugs
Simultaneous use of tizanidine with antihypertensive drugs, including diuretics, may sometimes cause significant blood pressure reduction (in some cases leading to circulatory collapse and loss of consciousness) and bradycardia. Abrupt discontinuation of tizanidine after simultaneous use with antihypertensive drugs has been noted to cause tachycardia and increased blood pressure, which in some cases may lead to acute cerebrovascular accident.

Rifampicin
Simultaneous use of tizanidine and rifampicin leads to a 50% reduction in tizanidine concentration in the blood plasma. As a result, the therapeutic effect of the drug may decrease, which may have clinical significance for some patients. Prolonged simultaneous use of rifampicin and tizanidine should be avoided; if unavoidable, careful dose adjustment of tizanidine (increase) is recommended.

Tobacco smoking
The systemic bioavailability of tizanidine in smoking patients (more than 10 cigarettes a day) is reduced by approximately 30%. Long-term therapy with the drug in this patient category may require higher doses of tizanidine than the average therapeutic doses.

Alcohol
During therapy with the drug, alcohol consumption should be avoided, as it may increase the likelihood of adverse effects (e.g., decreased blood pressure and sedation). Tizanidine may enhance the depressant effect of alcohol on the central nervous system.

Other medications
Sedatives, hypnotics (benzodiazepines, baclofen), and other medications such as antihistamines may also enhance the sedative effect of tizanidine. The use of the drug with other β2-adrenergic agonists (e.g., clonidine) should be avoided due to the potential enhancement of the hypotensive effect.

During the use of the drug, as well as within 1 day after discontinuation, women with preserved reproductive potential should use reliable methods of contraception (see the section "Use during pregnancy and breastfeeding").

Show original (Russian)

При приеме малых доз, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи.
При приеме более высоких доз, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные нежелательные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко требуют отмены препарата в связи с их тяжестью. Кроме того, могут возникать следующие явления: брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит.
Нежелательные реакции (НР) сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA, в пределах каждой группы перечислены в порядке уменьшения частоты встречаемости. Для оценки частоты развития НР использованы следующие критерии: очень часто (?1/10); часто (?1/100 и

К настоящему времени отмечено несколько сообщений о передозировке тизанидином, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.
Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, удлинение интервала QT(с), головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, угнетение дыхания, кома.
Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное применение активированного угля. Форсированный диурез, также возможно ускорит выведение тизанидина. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

При применении тизанидина с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. В свою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме крови может приводить к симптомам передозировки препаратом, в том числе удлинению интервала QT(с).
Одновременное применение тизанидина с индукторами изофермента CYP1A2 может приводить к снижению концентрации тизанидина в плазме крови, что может приводить к уменьшению терапевтического эффекта препарата.
Противопоказанные комбинации с тизанидином
Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермента CYP1A2, противопоказано.
При применении тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратное увеличению AUC тизанидина. Результатом одновременного применения может оказаться значимая и длительная гипотензия, сопровождающаяся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до циркуляторного коллапса и потери сознания).
Не рекомендуемые комбинации с тизанидином
Не рекомендуется применять тизанидин одновременно с другими ингибиторами изофермента СYР1А2 ? антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.
Комбинации с тизанидином, требующие соблюдения осторожности
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении тизанидина с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).
Гипотензивные препараты
Одновременное применение тизанидина с гипотензивными препаратами, включая диуретики, иногда может вызывать выраженное снижение АД (в отдельных случаях вплоть до циркуляторного коллапса и потери сознания) и брадикардию.
При резкой отмене тизанидина после одновременного применения с гипотензивными препаратами отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, которое в отдельных случаях может привести к острому нарушению мозгового кровообращения.
Рифампицин
Одновременный прием тизанидина и рифампицина приводит к 50 % снижению концентрации тизанидина в плазме крови. Вследствие этого терапевтическое действие препарата может снижаться, что может иметь клиническую значимость для некоторых пациентов. Следует избегать длительного одновременного применения рифампицина и тизанидина, при невозможности рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (увеличение).
Курение табака
Системная биодоступность тизанидина у курящих пациентов (более 10 сигарет в день) снижена примерно на 30 %. Длительная терапия препаратом у пациентов данной категории может потребовать более высоких доз тизанидина, чем средние терапевтические.
Алкоголь
Во время терапии препаратом следует избегать приема алкоголя, так как он может повысить вероятность развития нежелательных явлений (например, снижения АД и заторможенности). Тизанидин может усиливать угнетающее действие алкоголя на центральную нервную систему.
Другие лекарственные средства
Седативные, снотворные препараты (бензодиазепин, баклофен) и другие препараты, такие как антигистаминные препараты, могут также усиливать седативный эффект тизанидина. Следует избегать приема препарата с другими агонистами ?2-адренорецепторов (например, клонидином) вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта.
Во время применения препарата, а также в течение 1 суток после прекращения приема препарата пациенткам с сохраненным репродуктивным потенциалом следует использовать надежные способы контрацепции (см раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Pharmacology

Tizanidine is a centrally acting muscle relaxant. The primary site of its action is located in the spinal cord. By stimulating presynaptic α2-adrenergic receptors, it suppresses the release of excitatory amino acids that stimulate N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptors. As a result, there is a suppression of polysynaptic excitation transmission at the level of spinal interneurons. Since this mechanism is responsible for excessive muscle tone, its suppression leads to a reduction in muscle tone. In addition to its muscle relaxant properties, tizanidine also exerts a moderately pronounced central analgesic effect.

Tizanidine is effective for both acute painful muscle spasms and chronic spasticity of spinal and cerebral origin. It reduces spasticity and clonic seizures, thereby decreasing resistance to passive movements and increasing the range of active movements.

The muscle relaxant effect (measured by the Ashworth scale and using the "pendulum" test) and side effects (reduction in heart rate (HR) and decrease in blood pressure (BP)) of the drug depend on the concentration of tizanidine in the blood plasma.

Absorption
Tizanidine is rapidly and almost completely absorbed. The maximum plasma concentration (Cmax) is reached approximately 1 hour after administration. Due to significant first-pass metabolism in the liver, the average bioavailability is about 34%. The Cmax of tizanidine is 12.3 ng/ml and 15.6 ng/ml after a single and multiple doses of 4 mg of tizanidine, respectively.
Distribution
The average volume of distribution at steady state after intravenous administration is 2.6 l/kg. Plasma protein binding is 30%.
Metabolism
Tizanidine is rapidly and significantly (about 95%) metabolized in the liver.
In vitro, tizanidine is primarily metabolized by the CYP1A2 isoenzyme of the cytochrome P450 system. The metabolites are inactive.
Excretion
The average half-life of tizanidine from the systemic circulation is 2-4 hours, with excretion primarily occurring via the kidneys (approximately 70% of the dose) in the form of metabolites; about 4.5% of the unchanged substance is excreted.
Food Interaction
The simultaneous intake of food does not affect the pharmacokinetics of tizanidine (when administered as 4 mg tablets or 12 mg modified-release capsules). Although the Cmax increases by one-third when taken after a meal, this is not clinically significant. There is no significant effect on absorption (AUC, area under the pharmacokinetic curve "concentration-time").
Tizanidine exhibits linear pharmacokinetics in the dose range of 1 mg to 20 mg.
Pharmacokinetics in Special Patient Groups
Patients with Renal Impairment
In patients with renal impairment (creatinine clearance (CC) ≤25 ml/min), the Cmax of tizanidine in plasma is twice that of healthy volunteers, and the terminal half-life reaches 14 hours, resulting in increased (approximately 6 times) systemic bioavailability of tizanidine (measured by AUC).
Patients with Hepatic Impairment
No specific studies have been conducted in this patient group. Since tizanidine is primarily metabolized in the liver by the CYP1A2 isoenzyme, hepatic impairment may lead to increased systemic exposure to the drug.
Patients Aged 65 and Older
Data on pharmacokinetics in this age group are limited.
Sex and Racial Background
Sex does not influence the pharmacokinetic properties of tizanidine.
The impact of ethnic and racial background on the pharmacokinetics of tizanidine has not been studied.

Show original (Russian)

Тизанидин – миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические ?2-адренорецепторы он подавляет выделение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.
Тизанидин эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.
Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью «маятникового» теста) и побочные действия (снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и снижение артериального давления (АД)) препарата зависят от концентрации тизанидина в плазме крови.

Всасывание
Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается примерно через 1 час после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при «первом прохождении» через печень среднее значение биодоступности составляет около 34 %. Cmax тизанидина равно 12,3 нг/мл и 15,6 нг/мл после однократного и многократного приема тизанидина в дозе 4 мг соответственно.
Распределение
Средний объем распределения в равновесном состоянии при внутривенном введении составляет 2,6 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет 30 %.
Метаболизм
Тизанидин быстро и в значительной степени (около 95 %) метаболизируется в печени.
In vitro тизанидин метаболизируется в основном изоферментом CYР1А2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны.
Выведение
Средний период полувыведения тизанидина из системного кровотока составляет 2?4 ч, выведение осуществляется преимущественно почками (приблизительно 70 % дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится около 4,5 %.
Влияние пищи
Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина (при применении 4 мг в виде таблеток или 12 мг в виде капсул с модифицированным высвобождением). Несмотря на то, что значение Cmax возрастает на 1/3 при приеме после еды, это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC, площадь под фармакокинетической кривой «концентрация?время») не отмечается.
Тизанидин в диапазоне доз от 1 мг до 20 мг обладает линейной фармакокинетикой.
Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) ?25 мл/мин) Cmax тизанидина в плазме крови в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев, конечный период полувыведения достигает 14 часов, что приводит к увеличенной (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по AUC).
Пациенты с нарушением функции печени
Специальных исследований у пациентов данной категории не проводилось. Поскольку тизанидин преимущественно метаболизируется в печени изоферментом СYР1А2 системы цитохрома, нарушение функции печени может приводить к увеличению системного воздействия препарата.
Пациенты в возрасте 65 лет и старше
Данные по фармакокинетике у пациентов данной группы ограничены.
Пол и расовая принадлежность
Пол не оказывает влияния на фармакокинетические свойства тизанидина.
Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.