film-coated tablets

Tolperisone

2 options

Tolperisone 150 mg 30 coated tablets

Name: Tolperisone 150 mg 30 coated tablets - RuPills
SKU: 91973
Price: 10.62 USD
Availability: InStock

film-coated tablets

SKU 91973

$10.62

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Tolperisone

All packagings

Tolperisone 50 mg 30 coated tablets

2 options · from $10.11

Cheapest option
Tolperisone 50 mg 30 coated tablets
Price
$10.11
Selected · use button above
Tolperisone 150 mg 30 coated tablets
Price
$10.62

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Symptomatic treatment of spasticity in adults caused by stroke

Show original (Russian)

Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом

How to use

Orally, after meals, without chewing or breaking the tablet, with a small amount of water. The bioavailability of tolperisone decreases when taken on an empty stomach.
50 mg three times a day, gradually increasing the dose to 150 mg three times a day.
Patients with renal insufficiency
Experience with tolperisone in patients with renal insufficiency is limited, and this category of patients has experienced more adverse reactions. Therefore, in patients with moderate renal function impairment, dose adjustment of tolperisone should be conducted, with careful monitoring of the patient's health and renal function. In cases of severe kidney damage, the use of tolperisone is not recommended.
Patients with hepatic insufficiency
Experience with tolperisone in patients with hepatic insufficiency is limited, and this category of patients has experienced more adverse reactions. Therefore, in patients with moderate liver function impairment, dose adjustment of tolperisone should be conducted, with careful monitoring of the patient's health and liver function. In cases of severe liver damage, the use of tolperisone is not recommended.

Show original (Russian)

Внутрь, после еды, не разжевывая, не разламывая таблетку, запивая небольшим количеством воды. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.
По 50 мг 3 раза в день, постепенно повышая дозу до 150 мг 3 раза в день.
Пациенты с почечной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона, с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона, с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется

Composition

One tablet contains:
Active ingredient: tolperisone hydrochloride - 150.00 mg;
Excipients: microcrystalline cellulose - 70.00 mg; lactose monohydrate (milk sugar) - 43.50 mg; sodium croscarmellose - 12.00 mg; hypromellose - 3.00 mg; citric acid monohydrate - 4.50 mg; magnesium stearate - 2.00 mg;
Coating composition: hypromellose - 4.80 mg, polyethylene glycol 4000 - 1.20 mg, titanium dioxide - 2.00 mg

Round, biconvex tablets coated with a film, white or almost white in color, with a characteristic odor.

Show original (Russian)

Одна таблетка содержит:
Активное вещество: толперизона гидрохлорид - 150,00 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 70,00 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) - 43,50 мг; кроскармеллоза натрия - 12,00 мг; гипромеллоза - 3,00 мг; лимонной кислоты моногидрат - 4,50 мг; магния стеарат - 2,00 мг;
Состав оболочки: гипромеллоза - 4,80 мг, макрогол - 4000 - 1,20 мг, титана диоксид - 2,00 мг

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с характерным запахом

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to any component of the medication;

• myasthenia gravis;

• age under 18 years;

• breastfeeding;

• lactose intolerance, lactase deficiency, glucose-galactose malabsorption.

Pregnancy and lactation:
Pregnancy
In experimental studies on animals, no teratogenic effects of tolperisone have been identified. Due to the lack of significant clinical data, tolperisone should not be used during pregnancy (especially in the first trimester), except in cases where the expected benefit clearly outweighs the potential risk to the fetus.
Breastfeeding
Since there is no data on the excretion of tolperisone in breast milk, its use during breastfeeding is contraindicated.

The most common adverse reactions are hypersensitivity reactions. Allergic reactions can range from mild skin reactions to severe systemic reactions, including anaphylactic shock. Symptoms of an allergic reaction include: redness, rash, urticaria, itching, angioedema (Quincke's edema), tachycardia, arterial hypotension, and dyspnea.
Female patients with hypersensitivity reactions to other medications or a history of allergic reactions are at higher risk.
In cases of known hypersensitivity to lidocaine, caution should be exercised when using tolperisone due to the possibility of cross-reactions.
Patients should be vigilant regarding any symptoms of hypersensitivity. If symptoms occur, tolperisone should be discontinued immediately, and a doctor should be consulted without delay. Tolperisone should not be re-administered after an episode of hypersensitivity to the medication containing it.
Effect of the drug on the ability to drive vehicles and operate machinery:
Tolperisone does not affect the ability to drive vehicles and operate machinery.
Patients who experience dizziness, drowsiness, attention disturbances, seizures, vision impairment, or muscle weakness while taking the medication should consult a doctor!

Show original (Russian)

• Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

• миастения gravis;

• детский возраст до 18-ти лет;

• грудное вскармливание;

• непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция
Беременность и лактация:
Беременность
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности (особенно в I триместре), за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период кормления грудью противопоказано.

Наиболее частыми нежелательными реакциями являются реакции гиперчувствительности. Аллергические реакции проявляются от легких кожных до тяжелых системных, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: покраснение, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, артериальная гипотензия и одышка.
Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.
В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций.
Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов гиперчувствительности. Если возникли симптомы, следует немедленно прекратить прием толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода гиперчувствительности к лекарственному препарату, его содержащему.
Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами:
Толперизон не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Пациенты, у которых наблюдалось головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время приема препарата, должны обратиться к врачу!

Side effects, overdose & interactions

The safety profile of the drug tolperisone is supported by data from over 12,000 patients. According to this data, the most frequently reported adverse effects involve the skin and subcutaneous tissue, general disorders, neurological, and gastrointestinal disturbances.
In the post-marketing period, the number of reports of hypersensitivity reactions related to the use of tolperisone accounted for about 50-60% of all received reports. In most cases, these were non-serious side effects. Life-threatening allergic reactions were reported very rarely.
The frequency of adverse effects is classified according to the World Health Organization recommendations as follows: very common (greater than or equal to 1/10), common (greater than or equal to 1/100,

Data on tolperisone overdose is limited.
In preclinical studies of acute toxicity, high doses of tolperisone caused ataxia, tonic-clonic seizures, dyspnea, and respiratory paralysis.
Tolperisone does not have a specific antidote. In case of overdose, symptomatic and supportive treatment is recommended.

Pharmacokinetic studies of drug interactions with the marker substrate of the CYP2D6 isoenzyme, dextromethorphan, have shown that concomitant use of tolperisone may increase the blood levels of drugs that are predominantly metabolized by the CYP2D6 isoenzyme (thioridazine, tolterodine, venlafaxine, atomoxetine, desipramine, dextromethorphan, metoprolol, nebivolol, perphenazine).
Laboratory experiments on human liver microsomes and human hepatocytes did not reveal significant inhibition or induction of other CYP isoenzymes (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).
Due to the variety of metabolic pathways of tolperisone, an increase in tolperisone exposure when used concomitantly with CYP2D6 substrates and/or other drugs is not expected.
The bioavailability of tolperisone is reduced when taken on an empty stomach.
Although tolperisone is a centrally acting drug, its sedative effect is very low.
When used concomitantly with other centrally acting muscle relaxants, the dose of tolperisone should be reduced.
Tolperisone enhances the effect of niflumic acid; therefore, when used together, a reduction in the dose of niflumic acid or other non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) should be considered.

Show original (Russian)

Профиль безопасности лекарственных препаратов толперизона подтверждается данными применения более чем у 12 000 пациентов. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства.
В пострегистрационный период количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50- 60% от всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были несерьезные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, характеризуется как: очень часто (больше или равно1/10), часто (больше или равно1/100, <1/10), нечасто (больше или равно1/1000, <1/100), редко (больше или равно1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая единичные случаи, частота не известна (не может быть рассчитана на основании имеющихся данных). Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - анемия, лимфаденопатия Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности*, анафилактические реакции; очень редко - анафилактический шок. Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - анорексия; очень редко - полидипсия. Со стороны психики: нечасто - нарушение сна, бессонница; редко - слабость, депрессия; очень редко - спутанность сознания. Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - синдром дефицита внимания, тремор, эпилепсия, парестезия, судороги, недомогание, летаргия. Со стороны органа зрения: редко - снижение остроты зрения. Со стороны органа слуха: редко - шум в ушах, вертиго. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипотензия; редко - стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, "приливы" крови к лицу; очень редко - брадикардия. Со стороны дыхательной системы: редко - одышка, носовое кровотечение, тахипноэ. Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - дискомфорт в животе, диспепсия, диарея, сухость во рту, тошнота; редко - боли в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота. Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - печеночная недостаточность средней степени. Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - аллергический дерматит, гипергидроз, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница. Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто - боль в мышцах, мышечная слабость, боль в конечностях; редко - дискомфорт в конечностях; очень редко - остеопения. Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - энурез, протеинурия. Общие расстройства: нечасто - астения, чувство усталости, недомогание; редко - ощущение опьянения, ощущение тепла, раздражительность, жажда; очень редко - дискомфорт в грудной клетке. Лабораторные показатели: редко - гипербилирубинемия, нарушение функции печени, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко - гиперкреатининемия. *В рамках пострегистрационного мониторинга сообщалось об ангионевротическом отеке, включая отек лица и губ (частота неизвестна).Данные о передозировке толперизона немногочисленны. В доклинических исследованиях острой токсичности высокие дозы толперизона вызывали атаксию, тонико-клонические судороги, одышку и дыхательный паралич. Толперизон не имеет специфического антидота. При передозировке рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечениеИсследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным субстратом изофермента CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазон, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин). В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не обнаружено В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции толперизона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и (или) других препаратов не ожидается. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак. Несмотря на то, что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшать. Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать уменьшение дозы нифлумовой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Pharmacology

Tolperisone is a centrally acting muscle relaxant. The mechanism of action is not fully understood. Tolperisone has a high affinity for nervous tissue, reaching the highest concentrations in the brainstem, spinal cord, and peripheral nervous system. The primary effect of tolperisone is mediated by the inhibition of spinal reflex arcs. This effect, along with the alleviation of excitation conduction through descending pathways, likely provides the therapeutic impact of tolperisone. The chemical structure of tolperisone is similar to that of lidocaine. Like lidocaine, it has membrane-stabilizing properties and reduces the electrical excitability of motor neurons and primary afferent fibers. Tolperisone dose-dependently inhibits the activity of voltage-gated sodium channels. Consequently, the amplitude and frequency of action potentials are reduced. An inhibitory effect on voltage-gated calcium channels has been demonstrated. It is suggested that, in addition to its membrane-stabilizing action, tolperisone may also inhibit the release of neurotransmitters. Tolperisone exhibits some weak properties of alpha-adrenergic antagonists and has antimuscarinic effects.

After oral administration, tolperisone is well absorbed in the small intestine. The maximum plasma concentration is observed 0.5-1 hour after administration. Due to significant presystemic metabolism, the bioavailability is approximately 20%. A high-fat meal increases the bioavailability of orally administered tolperisone to about 100% and raises the maximum plasma concentration by approximately 45% compared to taking the drug on an empty stomach, delaying the time to reach maximum concentration by about 30 minutes. Tolperisone is extensively metabolized in the liver and kidneys. The compound is almost completely (over 99%) excreted by the kidneys in the form of metabolites. The pharmacological activity of the metabolites is unknown. The half-life after oral administration is about 2.5 hours.

Show original (Russian)

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонкой кишке. Максимальная плазменная концентрация отмечается через 0,5-1 ч после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно до 100% и увеличивает максимальную плазменную концентрацию примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения максимальной концентрации примерно на 30 мин. Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Соединение практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Период полувыведения после приема внутрь - около 2,5 ч

Properties

Manufacturer: OZON FARM LLC
Made in: Russia
Active ingredient: Tolperisone
Drug group: Muscle relaxants
central muscle relaxants
other central muscle relaxants
Dosage form: film-coated tablets
Shipping weight: 28 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 91973