film-coated tablets

Tolperisone

Tolperisone Canon 150 mg 30 coated tablets

Name: Tolperisone Canon 150 mg 30 coated tablets - RuPills
SKU: 94783
Price: 8.91 USD
Availability: InStock

film-coated tablets

SKU 94783

$8.91

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Tolperisone

All packagings

Tolperisone Canon 50 mg 30 coated tablets

2 options · from $6.71

Cheapest option
Tolperisone Canon 50 mg 30 coated tablets
Price
$6.71
Selected · use button above
Tolperisone Canon 150 mg 30 coated tablets
Price
$8.91

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Symptomatic treatment of spasticity in adults caused by stroke.
Myofascial pain syndrome of moderate and severe degree (including muscle spasm in dorsopathies).

Show original (Russian)

Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом.
Миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в том числе мышечный спазм при дорсопатиях).

How to use

Orally after meals, with a glass of water.
The bioavailability of tolperisone decreases when taken on an empty stomach.
The dosage of Tolperisone Canon is determined based on the individual needs of the patient and the tolerability of the medication.
The recommended daily dose, depending on the individual needs and tolerability of the medication by the patient, is 150 - 450 mg, divided into 3 doses.
Patients with renal insufficiency
Experience with tolperisone in patients with renal insufficiency is limited, and this category of patients has experienced more adverse reactions. Therefore, in patients with moderate renal impairment, the dosage of tolperisone should be adjusted with careful monitoring of the patient's health and kidney function. In cases of severe kidney damage, the use of tolperisone is not recommended.
Patients with hepatic insufficiency
Experience with tolperisone in patients with hepatic insufficiency is limited, and this category of patients has experienced more adverse reactions. Therefore, in patients with moderate liver impairment, the dosage of tolperisone should be adjusted with careful monitoring of the patient's health and liver function. In cases of severe liver damage, the use of tolperisone is not recommended.

Show original (Russian)

Внутрь после еды, запивая стаканом воды.
Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.
Доза препарата Толперизон Канон подбирается исходя из индивидуальной потребности пациента и переносимости препарата.
Рекомендованная суточная доза в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости препарата пациентом составляет 150 -450 мг, разделенная на 3 приема.
Пациенты с почечной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.

Composition

1 film-coated tablet. Contains 150 mg of:
active ingredient: tolperisone hydrochloride 150.00 mg;
excipients: corn starch 89.31 mg; colloidal silicon dioxide 3.00 mg; lactose monohydrate 145.50 mg; citric acid 2.61 mg; stearic acid 6.00 mg; talc 5.40 mg; microcrystalline cellulose 138.18 mg;
film coating: Opadry 20A28380 white 18.00 mg, including: hypromellose (hydroxypropyl cellulose) 6.075 mg; hydroxypropyl methylcellulose 6.075 mg; talc 3.600 mg; titanium dioxide 2.250 mg.

Tablets are round, biconvex, coated with a film, white or almost white in color. In cross-section - white or almost white.

Show original (Russian)

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой. 150 мг содержит:
действующее вещество: толперизона гидрохлорид 150,00 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 89,31 мг; кремния диоксид коллоидный 3,00 мг; лактозы моногидрат 145,50 мг; лимонная кислота 2,61 мг; стеариновая кислота 6,00 мг; тальк 5,40 мг; целлюлоза микрокристаллическая 138,18 мг;
пленочная оболочка: Опадрай 20А28380 белый 18,00 мг, в том числе: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 6,075 мг; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 6,075 мг; тальк 3,600 мг; титана диоксид 2,250 мг.

Таблетки круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе - белого или почти белого цвета.

Contraindications & warnings

Hypersensitivity to any component of the drug or chemically similar to tizanidine.
Myasthenia gravis.
Pregnancy and breastfeeding.
Children under 18 years of age.
Galactose intolerance, lactase deficiency, glucose-galactose malabsorption.
With caution:
The drug should be used with caution in women, patients with hypersensitivity to lidocaine and/or other drugs or with a history of allergies (see "Special Instructions" section), and in patients with renal and hepatic insufficiency (see "Dosage and Administration" section).

If you have any of the above conditions/diseases, consult a doctor before taking the drug.
Pregnancy and lactation:
Pregnancy
In experimental studies on animals, no teratogenic effects of tizanidine were found. Due to the lack of significant clinical data, tizanidine should not be used during pregnancy unless the expected benefit clearly outweighs the potential risk to the fetus.
Breastfeeding
Since there is no data on the excretion of tizanidine in breast milk, its use during breastfeeding is contraindicated.

The most common adverse reactions during the post-registration period with the use of tolperisone were hypersensitivity reactions. Their severity ranges from mild skin reactions to severe systemic reactions, including anaphylactic shock. Symptoms of hypersensitivity reactions may include erythema, rash, urticaria, itching, angioedema, tachycardia, arterial hypotension, or dyspnea.
Women and patients with increased sensitivity to other medications or with a history of allergies may be at higher risk of hypersensitivity to tolperisone.
In cases of known hypersensitivity to lidocaine, increased caution should be exercised when using tolperisone due to the possibility of cross-reactions. Patients should be advised to be vigilant for possible allergy symptoms. Patients should be informed that if allergy symptoms occur, tolperisone should be discontinued immediately and medical attention sought.
After an episode of hypersensitivity to tolperisone, the medication should not be re-administered. The Tolperisone Canon preparation contains lactose monohydrate. Patients with rare hereditary galactose intolerance, lactase deficiency, and glucose-galactose malabsorption should not take Tolperisone Canon.
Effect on the ability to drive and operate machinery:
Tolperisone does not affect the ability to drive vehicles and operate machinery. Patients who experience dizziness, drowsiness, attention disturbances, epilepsy, blurred vision, or muscle weakness while taking tolperisone should consult a physician.

Show original (Russian)

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или химически сходному эперизону.
Миастения gravis.
Беременность и период грудного вскармливания.
Детский возраст до 18 лет.
Непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
Препарат следует применять с осторожностью у женщин, пациентов с гиперчувствительностью к лидокаину и/или другим препаратам или с аллергией в анамнезе (см. раздел «Особые указания»), у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Если у Вас имеется какое-либо из вышеперечисленных состояний/заболеваний перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Беременность и лактация:
Беременность
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период кормления грудью противопоказано.

Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона в пострегистрационном периоде были реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.
Женщины и пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе могут быть подвержены более высокому риску гиперчувствительности к толперизону.
В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций. Необходимо рекомендовать пациентам иметь настороженность в отношении возможных симптомов аллергии. Пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить прием толперизона и немедленно обратиться за медицинской помощью.
После эпизода гиперчувствительности к толперизону повторно назначать препарат нельзя. Препарат Толперизон Канон содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат Толперизон Канон.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Толперизон не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Пациентам, у которых есть головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения или мышечная слабость во время приема толперизона, следует проконсультироваться с врачом.

Side effects, overdose & interactions

The safety profile of tolperisone was evaluated based on post-marketing data from more than 12,000 patients. According to this data, the most common adverse effects were related to the skin and subcutaneous tissue, general disorders, nervous system disorders, and gastrointestinal disorders. In post-marketing use, hypersensitivity reactions accounted for 50 - 60% of all adverse reactions. Most adverse reactions were not serious and resolved on their own. Life-threatening hypersensitivity reactions were reported very rarely.

Adverse reactions are listed below according to the MedDRA classification and frequency: uncommon (from ≥1/1,000 to

Symptoms of overdose most commonly include: drowsiness, gastrointestinal disturbances (nausea, vomiting, epigastric pain), tachycardia, increased blood pressure, bradykinesia, and vertigo. In severe cases, seizures, respiratory depression, apnea, and coma may occur.
Treatment: there is no specific antidote; symptomatic therapy is recommended.
Interactions:
Pharmacokinetic studies of drug interactions have shown that concomitant use of tolperisone with the CYP2D6 substrate dextromethorphan increases blood concentrations of drugs primarily metabolized by the CYP2D6 isoenzyme, such as thioridazine, tolterodine, venlafaxine, atomoxetine, desipramine, dextromethorphan, metoprolol, nebivolol, and perphenazine.
In vitro studies on human liver microsomes and human hepatocytes did not confirm significant inhibition or induction of other isoenzymes (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).
Increased exposure to tolperisone is not expected after simultaneous administration of CYP2D6 substrates and/or other drugs due to the variety of metabolic pathways of tolperisone.
The bioavailability of tolperisone is reduced when taken on an empty stomach; therefore, the use of the drug is recommended after meals.
Although tolperisone affects the central nervous system, its potential sedative effect is low. In the case of concomitant use with other centrally acting muscle relaxants, the necessity of reducing the dose of tolperisone should be assessed.
Tolperisone enhances the effect of niflumic acid; therefore, the dose of niflumic acid or another NSAID should be reduced when used concurrently with tolperisone.

Show original (Russian)

Профиль безопасности толперизона оценивался по данным постмаркетингового применения более чем у 12 000 пациентов.
В соответствии с этими данными наиболее частыми были нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие расстройства, нарушения со стороны нервной системы и желудочно-кишечного тракта.
При постмаркетинговом применении реакции гиперчувствительности составили 50 - 60% всех побочных реакций. Большинство побочных реакций не были серьезными и проходили самостоятельно. Жизнеугрожающие реакции гиперчувствительности регистрировались очень редко.
Побочные реакции приведены ниже в соответствии с классификацией MedDRA и частотой: нечасто (от ?1/1 000 до

Симптомы передозировки чаще всего включают: сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, повышение артериального давления, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях судороги, угнетение дыхания, апноэ и кома.
Лечение: специфического антидота нет, рекомендована симптоматическая терапия.
Взаимодействие:
В фармакокинетических исследованиях лекарственных взаимодействий установлено, что совместный прием толперизона с субстратом изофермента CYP2D6 декстраметорфаном способствует увеличению концентрации в крови средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6, например, тиоридазина, толтеродина, венлафаксина, атомоксетина, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола и перфеназина.
В исследованиях in vitro на микросомах печени человека и гепатоцитах человека выраженное ингибирование или индукция других изоферментов (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не подтверждены.
Повышение экспозиции толперизона не ожидается после одновременного введения субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов из-за разнообразия метаболических путей толперизона.
Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак, поэтому применение препарата рекомендуется после приема пищи.
Хотя толперизон влияет на центральную нервную систему, его потенциальный седативный эффект низкий. В случае совместного приема с другими миорелаксантами центрального действия следует оценить необходимость снижения дозы толперизона.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому следует уменьшить дозу нифлумовой кислоты или другого НПВП в случае одновременного применения с толперизоном.

Pharmacology

Tolperisone is a centrally acting muscle relaxant. The exact mechanism of action is not fully understood. Tolperisone has a high affinity for nervous tissue, reaching the highest concentrations in the brainstem, spinal cord, and peripheral nervous system. The primary effect of tolperisone is mediated by the inhibition of spinal reflex arcs. It is likely that this effect, along with the alleviation of excitation conduction through descending pathways, provides the therapeutic impact of tolperisone.

The chemical structure of tolperisone is similar to that of lidocaine. Like lidocaine, it has membrane-stabilizing properties and reduces the electrical excitability of motor neurons and primary afferent fibers. Tolperisone dose-dependently inhibits the activity of voltage-gated sodium channels. Consequently, the amplitude and frequency of action potentials are reduced.

An inhibitory effect on voltage-gated calcium channels has been demonstrated. It is suggested that, in addition to its membrane-stabilizing action, tolperisone may also inhibit the release of neurotransmitters. Tolperisone exhibits some weak properties of alpha-adrenergic antagonists and has antimuscarinic effects.

Absorption
After oral administration, tolperisone is well absorbed in the small intestine. The maximum plasma concentration is observed 0.5 - 1.0 hours after administration.
Due to significant presystemic metabolism, the bioavailability is approximately 20%. A high-fat meal increases the bioavailability of orally administered tolperisone by about 100% and raises the maximum plasma concentration by approximately 45% compared to taking the drug on an empty stomach, delaying the time to reach maximum concentration by about 30 minutes.
Metabolism
Tolperisone is extensively metabolized in the liver and kidneys. The pharmacological activity of the metabolites is unknown.
Excretion
It is almost completely (over 99%) excreted by the kidneys in the form of metabolites. The half-life after oral administration is about 2.5 hours.

Show original (Russian)

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Точный механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и, периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован, торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона.
Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

Всасывание
После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Максимальная плазменная концентрация отмечается через 0,5 - 1,0 ч после приема.
По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно на 100% и увеличивает максимальную плазменную концентрацию примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения максимальной концентрации примерно на 30 мин.
Метаболизм
Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.
Выведение
Практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов. Период полувыведения после приема внутрь - около 2,5 ч.

Properties

Manufacturer: Canonpharma Production JSC
Made in: Russia
Active ingredient: Tolperisone
Drug group: Muscle relaxants
central muscle relaxants
other central muscle relaxants
Dosage form: film-coated tablets
Shipping weight: 28 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 94783