Trimetazidine MR 35 mg 60 tablets prolonged-release film-coated

film-coated prolonged-release tablets

Trimethazidine

Trimetazidine MR 35 mg 60 tablets prolonged-release film-coated

Name: Trimetazidine MR 35 mg 60 tablets prolonged-release film-coated - RuPills
SKU: 102034
Price: 11.42 USD
Availability: InStock

film-coated prolonged-release tablets

SKU 102034

$11.42

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Trimethazidine

All packagings

Trimethazidine

2 options · from $11.42

Option 1 of 2
Trimetazidine MR 35 mg 30 tablets prolonged-release film-coated
Price
$12.37
Selected · use button above
Trimetazidine MR 35 mg 60 tablets prolonged-release film-coated
Price
$11.42

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Long-term therapy of ischemic heart disease: prevention of stable angina attacks as part of mono- or combination therapy.

Show original (Russian)

Длительная терапия ишемической болезни сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии.

How to use

Orally, during meals.
Tablets should be taken whole, without chewing, with water.
Trimethazidine MR is prescribed at 1 tablet twice a day (morning and evening).
The duration of treatment is determined by the physician.
The maximum daily dose is 70 mg.
Patients with impaired kidney function
In patients with moderate renal insufficiency (creatinine clearance from 30 to 60 ml/min), the medication is used at 1 tablet per day during breakfast.
Elderly patients
In patients with moderate renal insufficiency (CC 30-60 ml/min), the recommended daily dose is 35 mg (1 tablet), taken in the morning during breakfast. Dose adjustment in patients over 75 years old should be conducted with caution.

Show original (Russian)

Внутрь, во время приема пищи.
Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, запивая водой.
Триметазидин МВ назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером).
Продолжительность лечения определяется врачом.
Максимальная суточная доза составляет 70 мг.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин) препарат применяют по 1 таблетке в сутки во время завтрака.
Пожилые пациенты
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), рекомендованная суточная доза составляет 35 мг (1 таблетка), утром во время завтрака. Подбор дозы у пациентов старше 75 лет должен проводиться с осторожностью.

Composition

Composition per 1 tablet:
Active ingredient:
trimetazidine dihydrochloride 35.000 mg.
Excipients: microcrystalline cellulose - 178.900 mg, hypromellose K15M - 46.500 mg, hypromellose K100M - 46.500 mg, colloidal silicon dioxide - 1.550 mg, magnesium stearate - 1.550 mg.
Coating composition: polyvinyl alcohol - 4.000 mg, macrogol-4000 - 3.178 mg, titanium dioxide - 2.760 mg, iron oxide red dye - 0.040 mg, iron oxide yellow dye - 0.022 mg.

Round biconvex film-coated tablets, from light pink to pink in color. The core is white or almost white in cross-section.

Show original (Russian)

Состав на 1 таблетку:
Действующее вещество:
триметазидина дигидрохлорид 35,000 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 178,900 мг, гипромеллоза К15М - 46,500 мг, гипромеллоза К100М - 46,500 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,550 мг, магния стеарат - 1,550 мг.
Состав оболочки: поливиниловый спирт - 4,000 мг, макрогол-4000 - 3,178 мг, титана диоксид - 2,760 мг, краситель железа оксид красный - 0,040 мг, краситель железа оксид желтый - 0,022 мг.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Contraindications & warnings

• hypersensitivity to trimetazidine or any component of the product;
• severe renal insufficiency (creatinine clearance less than 30 ml/min);
• age under 18 years (efficacy and safety not established);
• pregnancy and breastfeeding;
• Parkinson's disease, symptoms of parkinsonism, tremor, restless legs syndrome, and other related movement disorders.

With caution
Patients with moderate renal insufficiency (creatinine clearance 30-60 ml/min); patients over 75 years of age.

Use during pregnancy and breastfeeding
Pregnancy
Data on the use of Trimetazidine MV in pregnant women is lacking. Animal studies have not revealed any direct or indirect reproductive toxicity. Reproductive toxicity studies have shown no effect of trimetazidine on reproductive function in rats of both sexes. As a precaution, the use of Trimetazidine MV during pregnancy is contraindicated.

Breastfeeding
It is unknown whether trimetazidine or its metabolites are excreted in breast milk. The risk to the newborn/child cannot be excluded. If it is necessary to use Trimetazidine MV during lactation, breastfeeding should be discontinued.

Trimethazidine MV is not intended for the relief of angina attacks and is not indicated for the initial treatment of unstable angina or myocardial infarction in the pre-hospital stage or in the first days of hospitalization! In the event of an angina attack, treatment (medication therapy or revascularization procedure) should be reviewed and adapted.
Trimethazidine MV may cause or worsen symptoms of parkinsonism (tremor, akinesia, increased muscle tone), therefore regular monitoring of patients, especially the elderly, should be conducted. In doubtful cases, patients should be referred to a neurologist for appropriate examination.
If motor disturbances occur, such as symptoms of parkinsonism, restless legs syndrome, tremor, instability in the Romberg test, and gait unsteadiness, Trimethazidine MV should be discontinued.
Such cases are rare, and symptoms usually resolve after therapy is stopped: in most patients, within 4 months after discontinuation of the drug. If parkinsonism symptoms persist for more than 4 months after discontinuation of the drug, a consultation with a neurologist is recommended.
Cases of falls may be noted, associated with instability in the Romberg test and gait unsteadiness or significant hypotension, especially in patients taking antihypertensive medications (see the "Side Effects" section). Caution should be exercised when prescribing Trimethazidine MV to patients who may have increased exposure to it:

• in moderate renal insufficiency;

• in patients over 75 years of age.
If one or more doses of the drug are missed, do not take a higher dose at the next dose!
Athletes
Trimethazidine MV may yield a positive result in doping control.
Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery
Caution should be exercised when driving vehicles and performing tasks that require increased speed of physical and mental reactions (risk of dizziness and weakness).

Show original (Russian)

• повышенная чувствительность к триметазидину или какому-либо компоненту препарата;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• беременность и период грудного вскармливания;
• болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие, связанные с ними двигательные нарушения.
С осторожностью
Пациенты с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин); пациенты в возрасте старше 75 лет.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Данные о применении препарата Триметазидин МВ у беременных отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию у крыс обоего пола. В качестве меры предосторожности применять препарат Триметазидин МВ во время беременности противопоказано.
Период грудного вскармливания
Неизвестно, выделяется ли триметазидин или его метаболиты с грудным молоком. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. При необходимости применения препарата Триметазидин МВ в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Триметазидин МВ не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации!
В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение процедуры реваскуляризации).
Триметазидин МВ может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования.
При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор, неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки, Триметазидин МВ следует окончательно отменить.
Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов - в течение 4 месяцев после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога.
Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и «шаткостью» походки или выраженным снижением артериального давления, особенно, у пациентов, принимающих гипотензивные препараты (см. раздел «Побочное действие»). Следует с осторожностью назначать препарат Триметазидин МВ пациентам, у которых возможно повышение его экспозиции:

• при почечной недостаточности средней степени тяжести;

• у пациентов старше 75 лет.
При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием!
Спортсмены
Триметазидин МВ может давать положительный результат при проведении допинг-контроля.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и выполнении работ, требующих повышенной скорости физической и психической реакций (риск развития головокружения и слабости).

Side effects, overdose & interactions

Adverse reactions, defined as undesirable events that at least have a possible relation to treatment with trimetazidine, are listed in the following gradation: very common (≥1/10); common (≥1/100,

There is only limited information on trimetazidine overdose. In case of overdose, symptomatic treatment should be administered.

No information.

Show original (Russian)

Нежелательные реакции, определенные как нежелательные явления, по крайней мере, имеющие возможное отношение к лечению триметазидином, приведены в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Имеется лишь ограниченная информация о передозировке триметазидина. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

Нет сведений.

Pharmacology

Mechanism of Action
Trimethazidine prevents a decrease in intracellular adenosine triphosphate (ATP) concentration by preserving the energy metabolism of cells in a state of hypoxia. Thus, the drug ensures the normal functioning of membrane ion channels, transmembrane transport of potassium and sodium ions, and maintenance of cellular homeostasis.
Trimethazidine inhibits the oxidation of fatty acids through selective inhibition of the enzyme 3-ketoacyl-CoA thiolase (3-KAT) of the mitochondrial long-chain isoform of fatty acids, which leads to enhanced glucose oxidation and accelerated glycolysis with glucose oxidation, thereby providing protection to the myocardium from ischemia. The switch in energy metabolism from fatty acid oxidation to glucose oxidation underlies the pharmacological properties of trimethazidine.
Experimental evidence has confirmed that trimethazidine possesses the following properties:

• supports the energy metabolism of the heart and neuro-sensory tissues during ischemia;

• reduces the severity of intracellular acidosis and changes in transmembrane ion flow occurring during ischemia;

• decreases the level of migration and infiltration of polymorphonuclear neutrophils in ischemic and reperfused heart tissues;

• reduces the size of myocardial damage;

• does not have a direct effect on hemodynamic parameters.
In patients with angina, trimethazidine:

• increases coronary reserve, thereby delaying the onset of exercise-induced ischemia, starting from the 15th day of therapy;

• limits fluctuations in blood pressure caused by physical exertion, without significant changes in heart rate;

• significantly reduces the frequency of angina attacks and the need for short-acting nitroglycerin;

• improves left ventricular contractile function in patients with ischemic dysfunction.
Results of clinical studies have confirmed the efficacy and safety of trimethazidine in patients with stable angina, both as monotherapy and as part of combination therapy when other antianginal drugs are insufficiently effective.

Absorption
After oral administration, trimetazidine is rapidly absorbed and reaches maximum plasma concentration approximately 5 hours later. After 24 hours, the plasma concentration remains at a level exceeding 75% of the concentration measured at 11 hours. Steady state is achieved after 60 hours. Food intake does not affect the bioavailability of trimetazidine.
Distribution
The volume of distribution is 4.8 L/kg, indicating good distribution of trimetazidine in tissues (the degree of binding to plasma proteins is relatively low, about 16% in vitro).
Elimination
Trimetazidine is primarily eliminated from the body by the kidneys, mainly in unchanged form. The half-life in young healthy volunteers is about 7 hours, while in patients over 65 years old, it is about 12 hours. The renal clearance of trimetazidine directly correlates with creatinine clearance (CC), and hepatic clearance decreases with the patient's age.
Special patient groups
Patients over 75 years old
In patients over 75 years old, increased exposure to trimetazidine may be observed due to age-related decline in kidney function. A special study was conducted in a population of patients over 75 years old taking trimetazidine tablets at 35 mg twice daily. Analysis using a population kinetic method showed an average twofold increase in plasma exposure in patients with severe renal impairment (CC less than 30 mL/min) compared to patients with CC greater than 60 mL/min.
No safety concerns were found in patients over 75 years old compared to the general population.
Patients with renal impairment
The exposure to trimetazidine was on average increased 2.4 times in patients with moderate renal impairment (CC 30-60 mL/min), and on average 4 times in patients with severe renal impairment (CC less than 30 mL/min) compared to healthy volunteers with normal kidney function.
No safety concerns were found in this patient population compared to the general population.
Use in children and adolescents
The pharmacokinetics of trimetazidine in children and adolescents under 18 years of age have not been studied.

Show original (Russian)

Механизм действия
Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации аденозинтрифосфата (АТФ) путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.
риметазидин ингибирует окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы (3-КАТ) митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза с окислением глюкозы, что и обуславливает защиту миокарда от ишемии. Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина.
Экспериментально подтверждено, что триметазидин обладает следующими свойствами:

• поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии;

• уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного потока, возникающих при ишемии;

• понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузированных тканях сердца;

• уменьшает размер повреждения миокарда;

• не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.
У пациентов со стенокардией триметазидин:

• увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии;

• ограничивает колебания артериального давления, вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений частоты сердечных сокращений;

• значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия;

• улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.
Результаты проведенных клинических исследований подтвердили эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией, как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии при недостаточном эффекте других антиангинальных препаратов.

Абсорбция
После приема внутрь триметазидин быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации в плазме крови приблизительно через 5 часов. Свыше 24 часов концентрация в плазме крови остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 часов. Равновесное состояние достигается через 60 часов. Прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина.
Распределение
Объем распределения составляет 4,8 л/кг, что свидетельствует о хорошем распределении триметазидина в тканях (степень связывания с белками плазмы крови достаточно низкая, около 16% in vitro).
Выведение
Триметазидин выводится из организма в основном почками, главным образом в неизмененном виде. Период полувыведения у молодых здоровых добровольцев около 7 часов, у пациентов старше 65 лет - около 12 часов. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печеночный клиренс снижается с возрастом пациента.
Особые группы пациентов Пациенты старше 75 лет
У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Было проведено специальное исследование в популяции пациентов старше 75 лет при приеме таблеток триметазидина по 35 мг 2 раза в сутки. Анализ, проведенный кинетическим популяционным методом, показал в среднем двукратное повышение экспозиции в плазме крови у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (КК менее 30 мл/мин) по сравнению с пациентами с КК более 60 мл/мин.
Никаких особенностей касательно безопасности у пациентов старше 75 лет в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.
Пациенты с почечной недостаточностью
Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 2,4 раза у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), и в среднем в 4 раза - у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (КК менее 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек.
Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.
Применение у детей и подростков
Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.