Valsacor ND 160 mg + 25 mg 30 coated tablets

film-coated tablets

Hydrochlorothiazide

Valsacor ND 160 mg + 25 mg 30 coated tablets

Name: Valsacor ND 160 mg + 25 mg 30 coated tablets - RuPills
SKU: 92561
Price: 20.92 USD
Availability: InStock

film-coated tablets

SKU 92561

$20.92

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Hydrochlorothiazide

All packagings

Valsakor

6 options · from $11.76

Selected · this page

ND 160 + 25 30 coated tablets

$20.92

Choose another

6 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

— arterial hypertension (in patients indicated for combination therapy).

Show original (Russian)

— артериальная гипертензия (у пациентов, которым показана комбинированная терапия).

How to use

The medication is taken orally, regardless of food intake, with a frequency of 1 time/day.
Valsacor® ND160 can be combined with other antihypertensive agents. Treatment should begin with the minimum doses of the medication.
Patients who have not reached the target blood pressure level with monotherapy (valsartan at a dose of 160 mg or hydrochlorothiazide at a dose of 25 mg) are recommended to use the fixed-dose combination - Valsacor® ND160 (160/25 mg) 1 time/day.
The maximum antihypertensive effect of Valsacor® ND160 (160/25 mg) develops within 2-4 weeks.
Patients with impaired kidney function (creatinine clearance greater than 30 ml/min (0.5 ml/sec)) do not require a change in the medication dose.
Valsacor® ND160 is not recommended for patients with liver function impairment. The maximum recommended daily dose of valsartan for patients with mild or moderate non-biliary liver function impairment is 80 mg (1 tablet/day of Valsacor® N80).
No dose adjustment is required for elderly patients.

Show original (Russian)

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, кратность приема - 1 раз/сут.
Вальсакор® НД160 можно сочетать с другими антигипертензивными средствами. Лечение необходимо начинать с минимальных доз препарата.
Пациентам, не достигшим целевого уровня АД на фоне монотерапии (валсартана в дозе 160 мг или гидрохлоротиазида в дозе 25 мг), рекомендуется фиксированная комбинация доз - Вальсакор® НД160 (160/25 мг) 1 раз/сут.
Максимальный антигипертензивный эффект препарата Вальсакор® НД160 (160/25 мг) развивается в течение 2-4 недель.
Пациентам с нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин (0.5 мл/сек)) не требуется изменения доз препарата.
Вальсакор® НД160 не рекомендуется пациентам с нарушениями функции печени. Максимально рекомендованная суточная доза валсартана у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени небилиарного происхождения - 80 мг (1 таб./сут препарата Вальсакор® Н80).
Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Composition

1 tablet
valsartan 160 mg
hydrochlorothiazide 25 mg
Excipients: microcrystalline cellulose, lactose monohydrate, magnesium stearate, sodium croscarmellose, povidone, colloidal anhydrous silica.

Tablets coated with a light brown film, oval-shaped, biconvex.

Show original (Russian)

1 таб.
валсартан 160 мг
гидрохлоротиазид 25 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого цвета, овальные, двояковыпуклые.

Contraindications & warnings

— severe liver function impairment;
— biliary cirrhosis and obstruction of the bile ducts (cholestasis);
— mild to moderate liver function impairment of non-biliary origin (for this dosage of the drug);
— anuria, severe kidney function impairment (GFR less than 30 ml/min (0.5 ml/sec));
— hemodialysis;
— hypokalemia, hyponatremia, hypercalcemia, or hyperuricemia with clinical manifestations, refractory to adequate therapy;
— galactose intolerance, lactase deficiency, or glucose/galactose malabsorption syndrome;
— age under 18 years (the efficacy and safety of valsartan in children have not been established);
— pregnancy;
— lactation period;
— hypersensitivity to valsartan, hydrochlorothiazide, sulfonamide derivatives, and other components of the drug.

The drug should be used with caution in conjunction with potassium-containing medications, potassium-sparing diuretics, potassium-containing salt substitutes, and other agents that may increase potassium levels in the blood (e.g., heparin), chronic heart failure of NYHA functional class IV, renal insufficiency (GFR more than 30 ml/min (0.5 ml/sec)), moderate liver function impairment, bilateral or unilateral renal artery stenosis or stenosis of a single kidney artery, post-kidney transplant status, conditions associated with reduced circulating blood volume and/or sodium ions (including diarrhea, vomiting), primary hyperaldosteronism, aortic and mitral valve stenosis, hypertrophic obstructive cardiomyopathy (HOCM), systemic lupus erythematosus, hypersensitivity to other angiotensin II receptor antagonists, allergic reactions, and bronchial asthma.

The use of angiotensin II receptor antagonists is not recommended in the first trimester of pregnancy. The drug is contraindicated in the second and third trimesters of pregnancy, as use in these trimesters may cause fetotoxic effects (reduced kidney function, oligohydramnios, delayed ossification of the fetal skull bones) and neonatal toxic effects (renal failure, arterial hypotension, hyperkalemia). If the drug is used in the second and third trimesters of pregnancy, an ultrasound of the kidneys and skull bones of the fetus should be performed.

When planning a pregnancy, it is recommended to switch the patient to an alternative antihypertensive therapy considering the safety profile.

If pregnancy is confirmed, Valsakor® ND160 should be discontinued as soon as possible.

There is no data on the excretion of valsartan in breast milk. However, it is known that valsartan passes into the milk of lactating rats. Hydrochlorothiazide is excreted in breast milk. Therefore, if therapy with Valsakor® ND160 is necessary during lactation, breastfeeding should be discontinued.

Patients with severe chronic heart failure in decompensation stage or other conditions accompanied by RAAS stimulation
The use of Valsacor® ND160 in this group of patients is usually associated with a more pronounced decrease in blood pressure; however, when following dosage adjustment recommendations, treatment rarely requires discontinuation due to arterial hypotension. Therapy with Valsacor® ND160 should be conducted with caution. Due to the suppression of RAAS activity, some patients may experience impaired kidney function. In severe chronic heart failure, oliguria and/or progressive azotemia may develop, potentially leading to (in rare cases) acute kidney failure and/or death (in rare cases).
In patients with chronic heart failure, regular monitoring of kidney function is necessary, especially when simultaneously prescribing a combination of three classes of drugs - ACE inhibitors, beta-blockers, and angiotensin II receptor antagonists (AT1). It is possible to prescribe in combination with other medications administered after a myocardial infarction: thrombolytics, acetylsalicylic acid, beta-blockers, and statins.
Patients with hyponatremia and/or reduced circulating blood volume
In patients with significant hyponatremia and/or reduced circulating blood volume, for example, due to the intake of large doses of diuretics, pronounced arterial hypotension may rarely develop at the beginning of therapy with Valsacor® ND160. Before starting treatment, it is recommended to correct water-electrolyte imbalances, particularly by reducing diuretic doses. If arterial hypotension with clinical manifestations develops, the patient should be placed in a horizontal position with elevated legs, circulating blood volume should be replenished, and water-electrolyte imbalances should be corrected. Therapy with Valsacor® ND160 can only be continued after stabilizing blood pressure readings.
Renal artery stenosis
The safety of Valsacor® ND160 in patients with bilateral or unilateral renal artery stenosis, as well as stenosis of a single kidney artery, has not been established (there may be an increase in serum concentrations of urea and creatinine).
Impaired kidney function
In patients with impaired kidney function (GFR greater than 30 ml/min (greater than 0.5 ml/sec)), no change in the drug dosage is required. It is recommended to periodically monitor potassium ion levels, creatinine, and uric acid concentrations in the blood serum. Experience with Valsacor® ND160 in patients who have recently undergone kidney transplantation is lacking.
Liver function impairment
Patients with liver function impairment are recommended to take no more than 80 mg of valsartan per day.
Primary hyperaldosteronism
Valsacor® ND160 is not recommended for patients with primary hyperaldosteronism.
SLE
There are reports of exacerbation of SLE during the use of thiazide diuretics.
Other metabolic disorders
Thiazide diuretics may alter glucose tolerance and increase serum concentrations of cholesterol, triglycerides, and uric acid.
Valsacor® ND160 contains lactose, therefore the drug should not be prescribed to patients with hereditary galactose intolerance, lactase deficiency, or glucose-galactose malabsorption syndrome.
Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery
Patients should exercise caution when driving or operating other complex machinery that requires increased attention, as dizziness or weakness may occur against the background of arterial hypotension.

Overdose
Valsartan
Symptoms: pronounced decrease in blood pressure, which may lead to dizziness, collapse, and/or shock with fatal outcome.
Treatment: symptomatic; it is recommended to induce vomiting and perform gastric lavage, administer activated charcoal. If arterial hypotension develops, the patient should be placed in a horizontal position with elevated legs, circulating blood volume should be replenished, and water-electrolyte imbalances should be corrected. Hemodialysis is ineffective.
Hydrochlorothiazide
Symptoms: the most common symptoms are due to electrolyte deficiency (hypokalemia, hypochloremia, hyponatremia) and dehydration due to excessive diuresis (nausea, drowsiness, arrhythmia, muscle spasms). When taken simultaneously with cardiac glycosides, hypokalemia may exacerbate the course of arrhythmias.
Treatment: symptomatic.

Show original (Russian)

— выраженные нарушения функции печени;
— билиарный цирроз печени и непроходимость желчных путей (холестаз);
— легкие и умеренные нарушения функции печени небилиарного происхождения (для данной дозы препарата);
— анурия, выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин (0.5 мл/сек));
— гемодиализ;
— гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия или гиперурикемия с клиническими проявлениями, рефрактерные к адекватной терапии;
— непереносимость галактозы, дефицит лактазы lapp или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность валсартана у детей не установлена);
— беременность;
— период лактации;
— повышенная чувствительность к валсартану, гидрохлоротиазиду, производным сульфонамида и к другим компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при одновременном приеме препаратов калия, калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих заменителей пищевой соли и других средств, способных повышать уровень калия в крови (например, гепарин), хронической сердечной недостаточности IV функционального класса по классификации NYHA, почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин (0.5 мл/сек)), умеренных нарушениях функции печени, двустороннем или одностороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почек, состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК и/или ионов натрия (в т.ч. диарея, рвота), первичном гиперальдостеронизме, стенозе аортального и митрального клапанов, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии (ГОКМП), системной красной волчанке, повышенной чувствительности к другим антагонистам рецепторов ангиотензина II, аллергических реакциях и бронхиальной астме.
Использование антагонистов рецепторов ангиотензина II не рекомендуется в I триместре беременности. Препарат противопоказан во II и III триместрах беременности, поскольку применение во II и III триместрах беременности может вызвать фетотоксические эффекты (снижение функции почек, маловодие, замедление окостенения костей черепа плода) и неонатальные токсические эффекты (почечную недостаточность, артериальную гипотензию, гиперкалиемию). Если все же препарат применяли во II и III триместрах беременности, то необходимо провести УЗИ почек и костей черепа плода.

При планировании беременности рекомендуется пациентку перевести на альтернативную антигипертензивную терапию с учетом профиля безопасности.

При подтверждении беременности препарат Вальсакор® НД160 необходимо отменить как можно раньше.

Нет данных о выделении валсартана в грудное молоко. Однако известно, что валсартан проникает в молоко лактирующих крыс. Гидрохлоротиазид выделяется с грудным молоком. Поэтому при необходимости терапии препаратом Вальсакор® НД160 в период лактации следует отменить грудное вскармливание.

Пациенты с тяжелой хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации или другими состояниями, сопровождающимися стимуляцией РААС
Применение препарата Вальсакор® НД160 у этой группы пациентов обычно сопровождается более выраженным снижением АД, однако при соблюдении рекомендаций по подбору доз лечение редко требует отмены из-за артериальной гипотензии. Терапию препаратом Вальсакор® НД160 следует проводить с осторожностью. Вследствие подавления активности РААС у некоторых пациентов возможно развитие нарушения функции почек. При тяжелой хронической сердечной недостаточности возможно развитие олигурии и/или прогрессирующей азотемии вплоть до (в редких случаях) острой почечной недостаточности и/или смерти (в редких случаях).
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим регулярный контроль функции почек, при одновременном назначении комбинации трех классов препаратов - ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов и антагонистов рецепторов ангиотензина II (AT1). Возможно назначение в комбинации с другими лекарственными средствами, назначаемыми после перенесенного инфаркта миокарда: тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы и статины.
Пациенты с гипонатриемией и/или сниженным ОЦК
У пациентов с выраженной гипонатриемией и /или сниженным ОЦК, например, вследствие приема больших доз диуретиков, в редких случаях в начале терапии препаратом Вальсакор® НД160 может развиться выраженная артериальная гипотензия. Перед началом лечения рекомендовано скорректировать нарушения водно-электролитного баланса, в частности, путем уменьшения доз диуретиков. При развитии артериальной гипотензии с клиническими проявлениями необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, восполнить ОЦК и провести коррекцию нарушений водно-электролитного баланса. Терапию препаратом Вальсакор® НД160 можно продолжить только после стабилизации показателей АД.
Стеноз почечной артерии
Безопасность применения препарата Вальсакор® НД160 у пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий, а также стенозом артерии единственной почки не установлена (возможно повышение сывороточных концентраций мочевины и креатинина).
Нарушение функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин (более 0.5 мл/сек)) не требуется изменения доз препарата. Рекомендуется периодически контролировать содержание ионов калия, концентрацию креатинина и мочевой кислоты в сыворотке крови. Опыт применения препарата Вальсакор® НД160 у пациентов с недавно перенесенной трансплантацией почек отсутствует.
Нарушение функции печени
Пациентам с нарушением функции печени рекомендуется принимать не более 80 мг валсартана в сутки.
Первичный гиперальдостеронизм
Вальсакор® НД160 не рекомендован пациентам с первичным гиперальдостеронизмом.
СКВ
Имеются сообщения об обострении течения СКВ при применении тиазидных диуретиков.
Другие метаболические нарушения
Тиазидные диуретики могут изменять толерантность к глюкозе и повышать сывороточные концентрации холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты.
Вальсакор® НД160 содержит лактозу, поэтому препарат не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp или синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с другими сложными механизмами, требующей повышенного внимания, т.к. возможно развитие головокружения или слабости на фоне артериальной гипотензии.

Передозировка
Валсартан
Симптомы: выраженное снижение АД, которое может привести к головокружению, коллапсу и/или шоку со смертельным исходом.
Лечение: симптоматическое, рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок, назначение активированного угля. При развитии артериальной гипотензии необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, восполнить ОЦК и провести коррекцию нарушений водно-электролитного баланса. Гемодиализ неэффективен.
Гидрохлоротиазид
Симптомы: наиболее частые симптомы являются следствием дефицита электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия) и дегидратации вследствие чрезмерного диуреза (тошнота, сонливость, аритмия, спазм мышц). При одновременном приеме сердечных гликозидов гипокалиемия может усугублять течение аритмий.
Лечение: симптоматическое.

Side effects, overdose & interactions

Classification of the frequency of side effects according to WHO:
very common >1/10
common from >1/100 to 1/1000 to 1/10,000 to

Valsartan
No clinically significant pharmacokinetic interactions have been noted with the following medications: cimetidine, warfarin, digoxin, atenolol, indomethacin, hydrochlorothiazide, amlodipine, glibenclamide.
Since valsartan is not significantly metabolized, significant drug interactions related to the induction or inhibition of the cytochrome P450 system are not expected.
Concurrent use of potassium-sparing diuretics (spironolactone, triamterene, amiloride), potassium-containing dietary supplements, and medications that increase serum potassium levels (ACE inhibitors, heparin, cyclosporine) may lead to hyperkalemia, thus caution is required.
Concurrent use with other antihypertensive agents, including diuretics, leads to an enhanced hypotensive effect.
In cases of concurrent use of lithium preparations and angiotensin II receptor antagonists, instances of reversible increases in serum lithium ion levels and increased toxicity have been reported. Regular monitoring of lithium ion levels in the blood is recommended.

Hydrochlorothiazide
With thiazide diuretics, medications such as ethanol, barbiturates, and opioid analgesics may potentiate the risk of developing orthostatic hypotension.
Hypoglycemic agents (oral and insulin): dose adjustment of hypoglycemic agents may be required.
Other antihypertensive agents: additive effect.
Cholinolytics (e.g., atropine, biperiden) increase the bioavailability of thiazide diuretics.
Cholestyramine and colestipol: in the presence of anion exchange resins, the absorption of hydrochlorothiazide is reduced.
Glucocorticoids, ACTH, laxatives, amphotericin B, carbenoxolone, benzathine benzylpenicillin, salicylic acid, and salicylates: possible decrease in electrolyte levels, particularly hypokalemia; regular monitoring of potassium ion levels in the blood is recommended.
Class IA antiarrhythmic agents (quinidine, hydroquinidine, disopyramide), class III antiarrhythmic agents (amiodarone, dofetilide, ibutilide), sotalol, some antipsychotics (thioridazine, chlorpromazine, levomepromazine, trifluoperazine, cyamemazine, sulpiride, sulthopride, amisulpride, tiapride, pimozide, haloperidol, droperidol), other medications (bepridil, cisapride, difemanil, intravenous erythromycin, halofantrine, ketanserin, mizolastine, pentamidine, sparfloxacin, terfenadine, intravenous vincamine): risk of developing "torsades de pointes" arrhythmia against a background of possible hypokalemia and hypomagnesemia. Monitoring of potassium ion levels in the blood is recommended.
Cardiac glycosides: risk of arrhythmia against a background of hypokalemia and hypomagnesemia.
Beta-blockers and diazoxide: enhancement of the hypoglycemic effect of these agents.
Uricosuric agents (probenecid, sulfinpyrazone, allopurinol): possible increase in serum uric acid concentration, as well as an increased frequency of hypersensitivity reactions to allopurinol; if necessary, dose adjustment of uricosuric agents.
Pressor amines (e.g., epinephrine, norepinephrine): possible reduction in the effect of pressor amines.
Amantadine: increased risk of side effects from amantadine.
Cytotoxic agents (e.g., cyclophosphamide, methotrexate): decreased elimination of cytotoxic agents and potentiation of myelosuppressive effects.
Non-depolarizing muscle relaxants (e.g., tubocurarine): enhancement of muscle relaxant effects.
Cyclosporine: increased risk of hyperuricemia and gout-like complications.
Tetracyclines (except doxycycline): risk of increased serum urea concentration.
Methyldopa: cases of hemolytic anemia have been reported.
Lithium: diuretics reduce renal clearance of lithium and increase the risk of lithium toxicity; monitoring of lithium levels in the blood is recommended.
NSAIDs (including COX-2 inhibitors, salicylic acid, indoleacetic acid derivatives): may reduce the diuretic, natriuretic, and hypotensive effects of diuretics, with possible development of acute renal failure.
Concurrent use with calcium preparations and vitamin D may lead to increased serum calcium ion levels, which may distort the results of parathyroid function tests.

Show original (Russian)

Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ:
очень часто >1/10
часто от > 1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до < 1/1000 очень редко от < 1/10 000, включая отдельные сообщения. Нежелательные явления имели в целом слабовыраженный и преходящий характер. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - общая слабость; иногда - повышенная утомляемость, астения, головокружение, в т.ч. постуральное, вертиго, бессонница; редко - головная боль, депрессия, парестезии, невралгия; очень редко - обморок (при применении после перенесенного инфаркта миокарда). Со стороны дыхательной системы: часто - назофарингит; иногда - инфекции верхних отделов дыхательных путей, ринит, синусит, кашель; очень редко - респираторный дистресс-синдром с пневмонитом и отеком легких. Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - боль в груди; часто - выраженное снижение АД и ортостатическая гипотензия; очень редко - аритмии; потенциально возможно - отеки периферические. Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея; иногда - тошнота, диспепсия, боль в животе; редко - гастроэнтерит, снижение аппетита, запор, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко - панкреатит, внутрипеченочный холестаз, желтуха. Со стороны кожных покровов: редко - кожная сыпь, фоточувствительность; очень редко - алопеция. Со стороны костно-мышечной системы: иногда - боль в спине, конечностях, растяжение и разрывы связок и мышц или мышечных сухожилий, артрит, артралгия; редко - миалгия, мышечная слабость, судороги мышц. Со стороны мочеполовой системы: иногда - снижение либидо, импотенция (менее 1%), инфекции мочевыводящего тракта, вирусные инфекции, увеличение частоты мочеиспускания; редко - гиперкреатининемия, повышение концентрации сывороточного азота мочевины; очень редко - нарушение функции почек. Со стороны органов чувств: иногда - нарушение зрения; редко - шум в ушах, конъюнктивит. Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, крапивница, кожная сыпь, зуд, реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь и некротизирующий васкулит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), волчаночноподобные реакции, обострение течения СКВ. Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, в т.ч. гемолитическая, лейкопения, агранулоцитоз, угнетение костного мозга, снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения (иногда с пурпурой). Со стороны лабораторных показателей: часто - гиперкалиемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гиперкальциемия. Прочие: редко - повышенное потоотделение; очень редко - носовое кровотечение.Валсартан Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий с лекарственными средствами циметидин, варфарин, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипини глибенкламид не отмечено. Поскольку валсартан не подвергается существенному метаболизму, то не следует ожидать и значимых лекарственных взаимодействий, связанных с индукцией или ингибированием системы цитохрома Р450. Одновременный прием калийсберегающих диуретиков (спиронолактона, триамтерена, амилорида), калийсодержащих пищевых добавок, препаратов, повышающих уровень калия в сыворотке крови (ингибиторы АПФ, гепарин, циклоспорин), может привести к гиперкалиемии, в связи с чем требуется соблюдать осторожность. Одновременный прием с другими антигипертензивными средствами, в т.ч. диуретиками, ведет к усилению гипотензивного эффекта. При одновременном приеме препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II зарегистрированы случаи обратимого повышения содержания ионов лития в сыворотке крови и повышение его токсичности. Рекомендуется регулярный контроль содержания ионов лития в крови. Гидрохлоротиазид С тиазидными диуретиками такие лекарственные средства, как этанол, барбитураты и опиоидные анальгетики, могут потенцировать риск развития ортостатической гипотензии. Гипогликемические средства (для приема внутрь и инсулин): может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств. Другие гипотензивные средства: аддитивный эффект. Холинолитики (например, атропин, бипериден) увеличивают биодоступность тиазидных диуретиков. Колестирамин и колестипол: в присутствии анионных обменных смол всасывание гидрохлоротиазида уменьшается. ГКС, АКТГ, слабительные средства, амфотерицин В, карбеноксолон, бензатина бензилпенициллин, салициловая кислота и салицилаты: возможно снижение содержания электролитов, в частности гипокалиемия, рекомендуется регулярно контролировать содержание ионов калия в крови. Антиаритмические средства класса I A (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид), антиаритмические средства III класса (амиодарон, дофетилид, ибутилид), соталол, некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифтороперазин, циамемазин, сульпирид, сультоприд, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол), другие препараты (бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин в/в, галофантрин, кетансерин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамин в/в): риск развития аритмии типа "пируэт" на фоне возможной гипокалиемии и гипомагниемии. Рекомендован контроль содержания ионов калия в крови. Сердечные гликозиды: риск развития аритмии на фоне гипокалиемии и гипомагниемии. Бета-адреноблокаторы и диазоксид: усиление гипогликемического эффекта этих средств. Урикозурические средства (пробенецид, сульфинпиразон, аллопуринол): возможно увеличение концентрации мочевой кислоты в крови, а также увеличение частоты развития реакций повышенной чувствительности к аллопуринолу; при необходимости - коррекция дозы урикозурических средств. Прессорные амины (например, эпинефрин, норэпинефрин): возможно снижение эффекта прессорных аминов. Амантадин: увеличивается риск побочных эффектов амантадина. Цитотоксические средства (например, циклофосфамид, метотрексат): уменьшается выведение цитотоксических средств и потенцирование миелосупрессивного действия. Миорелаксанты недеполяризующего типа действия (например, тубокурарин): усиление эффекта миорелаксантов. Циклоспорин: увеличивается риск гиперурикемии и подагроподобных осложнений. Тетрациклины (кроме доксициклина): риск увеличения концентрации мочевины в сыворотке крови. Метилдопа: описаны случаи гемолитической анемии. Литий: диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсического действия лития; рекомендуется контроль содержания лития в крови. НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2, салициловая кислота, производные индолуксусной кислоты): может снижаться диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффект диуретиков, возможно развитие острой почечной недостаточности. Одновременный прием с препаратами кальция, витамином D может привести к повышению содержания ионов кальция в крови, что может искажать результаты исследования функции паращитовидных желез.

Pharmacology

Combined antihypertensive medication.
Valsartan is a selective angiotensin II receptor antagonist of non-peptide nature.
It exerts selective antagonistic action on AT1 subtype receptors. The blockade of AT1 receptors results in an increase in plasma concentration of angiotensin II, which may stimulate unblocked AT2 subtype receptors, balancing the effects associated with AT1 receptor stimulation.
Valsartan does not possess agonistic activity towards AT1 receptors. Its affinity for AT1 subtype receptors is approximately 20,000 times greater than for AT2 subtype receptors. Valsartan does not inhibit ACE, also known as kininase II, which converts angiotensin I to angiotensin II and breaks down bradykinin. Due to the lack of influence on ACE, the effects of bradykinin and substance P are not potentiated, making the development of a dry cough unlikely when taking angiotensin II receptor antagonists. Valsartan does not interact with or block receptors of other hormones or ion channels involved in the regulation of cardiovascular function.
In the treatment of arterial hypertension, valsartan lowers blood pressure without affecting heart rate.
After oral administration of a single dose of valsartan, the antihypertensive effect develops within 2 hours, and maximum blood pressure reduction is achieved within 4-6 hours.
The antihypertensive effect of valsartan lasts for 24 hours. With repeated administration of valsartan, maximum blood pressure reduction, regardless of the dose, is reached within 2-4 weeks and is maintained at the achieved level during long-term therapy. The combination with hydrochlorothiazide allows for significant additional blood pressure reduction.
Abrupt discontinuation of valsartan is not accompanied by withdrawal syndrome (sharp increase in blood pressure or other undesirable clinical consequences).
Hydrochlorothiazide is a thiazide diuretic, and its diuretic effect is associated with the disruption of reabsorption of sodium, chloride, potassium, magnesium ions, and water in the distal part of the nephron; it retains the excretion of calcium and uric acid ions. It has a hypotensive effect, which is due to the dilation of arterioles. It practically does not affect normal blood pressure readings.
The diuretic effect develops within 1-2 hours after oral administration, reaches its peak within 4 hours, and lasts for 6-12 hours. The antihypertensive effect occurs within 3-4 days, but achieving optimal therapeutic effect may require 3-4 weeks.

Absorption
Valsartan is rapidly absorbed after oral administration; however, the extent of absorption varies widely. The average absolute bioavailability of valsartan is 23%. The time required to reach Cmax is 2 hours.
When valsartan is taken with food, AUC decreases by 48%. Nevertheless, 8 hours after administration, plasma concentrations of valsartan taken fasting or with food are the same. The reduction in AUC is not accompanied by a clinically significant decrease in the therapeutic effect of valsartan, so the drug can be taken regardless of food intake.

Distribution
With once-daily oral administration, accumulation of the drug is minimal. Plasma concentrations of valsartan are similar in men and women.
Valsartan is highly bound to serum proteins (94-97%), primarily to serum albumin. The steady-state Vd of the drug is small, approximately 17 L. Plasma clearance is relatively low (about 2 L/h) compared to hepatic blood flow (approximately 30 L/h).

Metabolism and Excretion
It is metabolized by the isoenzyme CYP 2C9. T1/2 is 9 hours. It is primarily excreted unchanged through the intestines (70%) and kidneys (30%).

Pharmacokinetics in Special Clinical Cases
Considering that renal clearance is only 30% of total clearance, no dose adjustment of the drug is required in patients with impaired renal function. Since the binding of valsartan to plasma proteins is high, its removal during hemodialysis is unlikely.
Approximately 83% of valsartan is excreted through the intestines, primarily unchanged. Valsartan undergoes minimal biotransformation, so its systemic effect does not correlate with the degree of liver function impairment. Therefore, in patients with non-biliary liver failure and in the absence of cholestasis, no dose adjustment of valsartan is required. In patients with biliary cirrhosis or obstruction of the bile ducts, AUC of valsartan increases approximately twofold. Valsacor® ND160 is not recommended for patients with liver function impairment.
In some elderly patients, a slightly greater systemic exposure to valsartan has been observed compared to young volunteers; however, it has not been established whether these differences have clinical significance. Systemic clearance of hydrochlorothiazide decreases in elderly patients compared to younger ones.

Hydrochlorothiazide
Absorption and Distribution
After oral administration, the absorption of hydrochlorothiazide is 60-80%. Cmax of hydrochlorothiazide in the blood is reached 2 hours after oral administration. Binding to plasma proteins is 40-70%.

Metabolism and Excretion
Hydrochlorothiazide is not metabolized and is rapidly excreted in urine (over 95%). T1/2 is 6-15 hours.

Show original (Russian)

Комбинированный антигипертензивный препарат.
Валсартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II, небелковой природы.
Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа АТ1. Следствием блокады АТ1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ2, что уравновешивает эффекты, связанные со стимуляцией АТ1-рецепторов.
Валсартан не обладает агонистической активностью в отношении АТ1-рецепторов. Его сродство к рецепторам подтипа АТ1 примерно в 20 000 раз больше, чем к рецепторам подтипа АТ2. Валсартан не ингибирует АПФ, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ эффекты брадикинина и субстанции Р не потенцируются, поэтому при приеме антагонистов рецепторов апгиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функции сердечно-сосудистой системы.
При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает АД, не влияя на ЧСС.
После приема внутрь разовой дозы валсартана антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 ч.
Антигипертензивный эффект валсартана сохраняется в течение 24 ч. При повторных назначениях валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от дозы, достигается через 2-4 недели и сохраняется на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД.
Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается синдромом отмены (резким подъемом АД или другими нежелательными клиническими последствиями).
Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает гипотензивным действием, которое обусловлено расширением артериол. Практически не оказывает влияния на нормальные показатели АД.
Диуретический эффект развивается через 1-2 ч после приема препарата внутрь, достигает максимума через 4 ч и сохраняется в течение 6-12 ч. Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели.

Всасывание
Валсартан быстро всасывается после приема внутрь, однако степень абсорбции варьируется в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%. Время, необходимое для достижения Cmax - 2 ч.
При приеме валсартана с пищей AUC уменьшается на 48%. Тем не менее, через 8 ч после приема плазменные концентрации валсартана, принятого натощак или с пищей, одинаковы. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можно применять независимо от приема пищи.
Распределение
При приеме препарата внутрь 1 раз/сут накопление его незначительно. Плазменные концентрации валсартана одинаковы у мужчин и женщин.
Валсартан активно связывается с белками сыворотки крови (94-97%), преимущественно с сывороточным альбумином. Равновесный Vd препарата небольшой, около 17 л. Плазменный клиренс относительно низкий (примерно 2 л/ч) при сравнении с печеночным кровотоком (примерно 30 л/ч).
Метаболизм и выведение
Метаболизируется с помощью изофермента CYP 2C9. T1/2 составляет 9 ч. Выводится преимущественно в неизмененном виде через кишечник (70%) и почки (30%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Учитывая, что почечный клиренс составляет только 30% от величины общего клиренса, у пациентов с нарушением функции почек не требуется коррекции доз препарата. Т.к. степень связывания валсартана с белками плазмы крови высокая, его выведение при гемодиализе маловероятно.
Около 83% валсартана выводится через кишечник, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, поэтому его системное действие не коррелирует со степенью нарушения функции печени. Поэтому у пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется изменения дозы валсартана. У больных с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно в 2 раза. Вальсакор® НД160 не рекомендован пациентам с нарушениями функции печени.
У некоторых пациентов пожилого возраста выявлено несколько большее системное воздействие валсартана по сравнению с молодыми добровольцами; однако не установлено, имеют ли эти различия клиническое значение. Системный клиренс гидрохлоротиазида снижается у пожилых пациентов, по сравнению с молодыми.
Гидрохлоротиазид
Всасывание и распределение
После приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида составляет 60-80%. Cmax гидрохлоротиазида в крови достигается через 2 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы - 40-70%.
Метаболизм и выведение
Гидрохлоротиазид не метаболизируется и быстро выводится с мочой (более 95%). T1/2 составляет 6-15 ч.

Properties

Manufacturer: KRKA-RUS LLC
Made in: Russia
Active ingredient: Hydrochlorothiazide
Drug group: Agents acting on the renin-angiotensin system, angiotensin II receptor antagonists in combination with other agents
angiotensin II receptor antagonists in combination with diuretics
Dosage form: film-coated tablets
Strength: 160 mg + 25 mg
Shipping weight: 28 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 92561