film-coated tablets

Valsartan

Valsartan 160 mg 90 tablets, film-coated

Name: Valsartan 160 mg 90 tablets, film-coated - RuPills
SKU: 118774
Price: 20.38 USD
Availability: InStock

film-coated tablets

SKU 118774

$20.38

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Valsartan

All packagings

Valsartan

4 options · from $10.50

Selected · this page

160 90 tablets, film-coated

$20.38

Choose another

4 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Adults
• arterial hypertension.
• chronic heart failure (functional class II-IV according to the NYHA classification) in adult patients receiving standard therapy with one or more drugs: diuretics, cardiac glycosides, ACE inhibitors, or beta-blockers. The use of each of the listed drugs is not mandatory. Assessment of patients with CHF should include evaluation of kidney function;
• to improve survival in patients after an acute myocardial infarction complicated by left ventricular failure and/or left ventricular systolic dysfunction, with stable hemodynamic parameters.
Children and adolescents

• arterial hypertension in children and adolescents aged 6 to 18 years.

Show original (Russian)

Взрослые
• артериальная гипертензия.
• хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у взрослых пациентов, получающих стандартную терапию одним или несколькими препаратами: диуретиками, сердечными гликозидами, ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами. Применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным. Оценка состояния пациентов с ХСН должна включать оценку функции почек;
• для повышения выживаемости пациентов после перенесенного острого инфаркта миокарда, осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.
Дети и подростки

• артериальная гипертензия у детей и подростков от 6 до 18 лет.

How to use

Method of Use and Doses

Tablets should be taken orally, without chewing, regardless of the time of meal, with water.

Arterial Hypertension

The recommended initial dose of Valsartan is 80 mg once daily, regardless of the patient's race, age, and gender. The antihypertensive effect develops within the first 2 weeks of treatment; the maximum effect is observed after 4 weeks. For patients who do not achieve an adequate therapeutic response, the daily dose of Valsartan may be increased to a maximum daily dose of 320 mg or additional diuretic medications may be required.

Chronic Heart Failure

The recommended initial dose of Valsartan is 40 mg twice daily. The dose of Valsartan should be gradually increased over at least 2 weeks to 80 mg twice daily, and if well tolerated, to 160 mg twice daily. This may require a reduction in the dose of concurrently taken diuretics. The maximum daily dose of Valsartan is 320 mg in 2 doses.

To Improve Survival After Myocardial Infarction

Treatment should begin within 12 hours after a myocardial infarction. The initial dose is 20 mg (1/2 of a 40 mg tablet) twice daily. Subsequent dose increases are performed by titration (40 mg, 80 mg, 160 mg twice daily) over the following weeks, until the target dose of 160 mg twice daily is reached. The maximum daily dose is 320 mg in 2 doses. Generally, it is recommended to reach a dose of 80 mg twice daily by the end of the second week of treatment. Achieving the maximum target dose of 160 mg twice daily is recommended by the end of the third month of therapy with Valsartan. Dose increases depend on the drug's tolerability during titration.

In case of developing arterial hypotension accompanied by clinical manifestations or impaired kidney function, consideration should be given to reducing the dose. Assessment of patients after a myocardial infarction should include evaluation of kidney function.

Use in Patients Over 65 Years Old

In elderly patients, dose adjustment of Valsartan is not required.

Patients with Impaired Kidney Function

For creatinine clearance (CC) greater than 10 ml/min, dose adjustment is not required.
Concurrent use of Valsartan with aliskiren is contraindicated in patients with impaired kidney function (GFR less than 60 ml/min/1.73 m² body surface area). Currently, there are no clinical data on the use of the drug in patients with CC less than 10 ml/min.

Patients with Impaired Liver Function

Patients with mild or moderate non-biliary liver dysfunction without cholestasis should use the drug with caution, and the daily dose should not exceed 80 mg.
In patients with severe liver dysfunction (more than 9 points on the Child-Pugh scale), biliary cirrhosis, and cholestasis, the use of Valsartan is contraindicated.

Children and Adolescents Aged 6 to 18 Years

Arterial Hypertension

The recommended initial dose of Valsartan in children and adolescents aged 6 to 18 years is 40 mg once daily for children weighing less than 35 kg and 80 mg once daily for children weighing more than 35 kg. The dose is recommended to be adjusted based on blood pressure reduction.
Maximum recommended daily doses:
For body weight ≤ 8 kg < 35 kg - 80 mg; For body weight ≤ 35 kg < 80 kg - 160 mg; For body weight ≤ 80 kg < 160 kg - 320 mg. Use of higher doses is not recommended.Use in Patients Aged 6 to 18 Years with Impaired Kidney FunctionIn patients aged 6 to 18 years with impaired kidney function and CC less than 30 ml/min, as well as in patients on hemodialysis, the use of Valsartan has not been studied, therefore its use in this category of patients is not recommended. In patients with CC greater than 30 ml/min, dose adjustment is not required. During the use of Valsartan, kidney function and plasma potassium levels should be closely monitored.Use in Patients Aged 6 to 18 Years with Impaired Liver FunctionAs in adult patients, the use of Valsartan is contraindicated for patients aged 6 to 18 years with severe liver dysfunction, biliary cirrhosis, and cholestasis. Experience with Valsartan in patients with mild and moderate liver dysfunction is limited. The dose should not exceed 80 mg in this group of patients.

Show original (Russian)

Таблетки принимать внутрь, не разжевывая, независимо от времени приема пищи, запивая водой.

Артериальная гипертензия
Рекомендуемая начальная доза препарата Валсартан составляет 80 мг 1 раз в сутки ежедневно, вне зависимости от расовой принадлежности, возраста и пола пациента. Антигипертензивный эффект развивается в первые 2 недели лечения; максимальный эффект отмечается через 4 недели. Тем пациентам, у которых не удается достичь адекватного терапевтического ответа, суточная доза препарата Валсартан может быть увеличена до максимальной суточной дозы 320 мг или необходимо дополнительно применять диуретические препараты.
Хроническая сердечная недостаточность
Рекомендуемая начальная доза препарата Валсартан составляет 40 мг 2 раза в сутки ежедневно. Дозу препарата Валсартан следует постепенно увеличить в течение как минимум 2 недель до 80 мг 2 раза в сутки, а при хорошей переносимости - до 160 мг 2 раза в сутки. При этом может потребоваться снижение доз одновременно принимаемых диуретиков. Максимальная суточная доза препарата Валсартан составляет 320 мг в 2 приема.
Для повышения выживаемости после перенесенного инфаркта миокарда
Лечение следует начинать в течение 12 часов после перенесенного инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 20 мг (1/2 таблетки 40 мг) 2 раза в сутки. Последующее повышение дозы проводится методом титрования (40 мг, 80 мг, 160 мг 2 раза в сутки) в течение нескольких последующих недель, до достижения целевой дозы 160 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема. Как правило, рекомендуется достижение дозы до 80 мг 2 раза в сутки к концу второй недели лечения. Достижение максимальной целевой дозы по 160 мг 2 раза в сутки рекомендуется к концу третьего месяца терапии препаратом Валсартан. Увеличение дозы зависит от переносимости препарата в период титрования.
В случае развития артериальной гипотензии, сопровождающейся клиническими проявлениями, или нарушения функции почек следует рассмотреть возможность снижения дозы. Оценка состояния пациентов в период после перенесенного инфаркта миокарда должна включать оценку функции почек.
Применение у пациентов в возрасте старше 65 лет
У пожилых пациентов коррекции дозы препарата Валсартан не требуется.
Пациенты с нарушениями функции почек
При КК более 10 мл/мин коррекции дозы не требуется.
Одновременный прием Валсартана с алискиреном противопоказан пациентам с нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела). В настоящее время отсутствуют клинические данные о применении препарата у пациентов с КК менее 10 мл/мин.
Пациенты с нарушениями функции печени
Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза препарат следует применять с осторожностью, суточная доза не должна превышать 80 мг.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), билиарным циррозом и холестазом применение препарата Валсартан противопоказано.

Дети и подростки от 6 до 18 лет
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая начальная доза препарата Валсартан у детей и подростков от 6 до 18 лет составляет 40 мг 1 раз в сутки при массе тела ребенка менее 35 кг и 80 мг 1 раз в сутки при массе тела ребенка более 35 кг. Дозу рекомендовано корректировать с учетом снижения АД.
Максимальные рекомендованные суточные дозы:
При массе тела ? 8 кг < 35 кг - 80 мг; При массе тела ? 35 кг < 80 кг - 160 мг; При массе тела ? 80 кг < 160 кг - 320 мг. Применение более высоких доз не рекомендуется. Применение у пациентов от 6 до 18 лет с нарушениями функции почек У пациентов от 6 до 18 лет с нарушением функции почек при КК менее 30 мл/мин, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, применение валсартана не изучалось, поэтому применение препарата у данной категории пациентов не рекомендуется. У пациентов с КК более 30 мл/мин. коррекции дозы не требуется. Во время применения препарата Валсартан следует тщательно контролировать функцию почек и содержание калия в плазме крови. Применение у пациентов от 6 до 18 лет с нарушениями функции печени Как и у взрослых пациентов, применение препарата Валсартан противопоказано для пациентов от 6 до 18 лет с тяжелыми нарушениями функции печени, билиарным циррозом и холестазом. Опыт применения валсартана у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени ограничен. Не следует превышать дозу в 80 мг у данной группы пациентов.

Composition

Composition per tablet:
Active ingredient:
Valsartan 160.0 mg
Excipients (core):
Microcrystalline cellulose 11.0 mg 180.4 mg
Sodium croscarmellose 11.0 mg
Colloidal silicon dioxide 5.4 mg
Magnesium stearate 3.2 mg
Excipients (coating):
Opadry II 85F240012 Pink 12.0 mg
including:
Polyvinyl alcohol 4.8 mg
Macrogol-3350 2.926 mg
Iron oxide red dye 0.048 mg
Iron oxide yellow dye 0.026 mg
Talc 1.776 mg
Titanium dioxide 2.424 mg

Description of the dosage form

Round, biconvex tablets coated with a light pink film, with two layers visible upon breaking - a core of white or almost white color and a film coating.

Show original (Russian)

Состав на одну таблетку:
Действующее вещество:
Валсартан 160,0 мг
Вспомогательные вещества (ядро):
Целлюлоза микрокристаллическая 11,0 мг 180,4 мг
Кроскармеллоза натрия 11,0 мг
Кремния диоксид коллоидный 5,4 мг
Магния стеарат 3,2 мг
Вспомогательные вещества (оболочка):
Опадрай II 85F240012 Розовый 12,0 мг
в том числе:
Поливиниловый спирт 4,8 мг
Макрогол-3350 2,926 мг
Краситель железа оксид красный 0,048 мг
Краситель железа оксид желтый 0,026 мг
Тальк 1,776 мг
Титана диоксид 2,424 мг

круглые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, на изломе видны два слоя - ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.

Contraindications & warnings

Contraindications

• increased sensitivity to any of the components of the drug;

• pregnancy, planning for pregnancy;

• breastfeeding period;

• age under 6 years - for indications of arterial hypertension;

• age from 6 to 18 years - for all indications except arterial hypertension (efficacy and safety of use not established);

• severe liver function impairment (more than 9 points on the Child-Pugh scale), biliary cirrhosis, and cholestasis;

• simultaneous use with aliskiren and medications containing aliskiren in patients with diabetes and/or moderate to severe renal impairment (glomerular filtration rate (GFR) less than 60 ml/min/1.73 m² body surface area);

• simultaneous use with ACE inhibitors in patients with diabetic nephropathy.

With caution

Renal function impairment with creatinine clearance (CC) less than 10 ml/min (no clinical data); bilateral renal artery stenosis or stenosis of a single kidney artery; condition after kidney transplantation; primary hyperaldosteronism; adherence to a diet with restricted salt intake; hyponatremia; conditions accompanied by sodium deficiency in the body and/or reduced circulating blood volume (including diarrhea, vomiting, treatment with high doses of diuretics); children and adolescents aged 6 to 18 years with CC less than 30 ml/min, including those on hemodialysis; mild to moderate liver function impairment (≤ 9 points on the Child-Pugh scale) of non-biliary genesis without cholestasis; patients with CHF functional class II-IV according to NYHA classification, whose kidney function depends on the renin-angiotensin-aldosterone system (RAAS); aortic stenosis, mitral stenosis, hypertrophic obstructive cardiomyopathy; hereditary angioedema, or angioedema against the background of therapy with ARB II or ACE inhibitors in history (special caution should be exercised); simultaneous use with other agents inhibiting RAAS, such as ACE inhibitors and aliskiren.

Use during pregnancy and breastfeeding

Pregnancy

The use of Valsartan is contraindicated during pregnancy. When prescribing any drug affecting the RAAS, the physician should inform women of childbearing age about the potential risk of adverse effects of these drugs on the fetus during pregnancy. Valsartan, like any other drug that directly affects the RAAS, should not be used during pregnancy or in women planning to become pregnant. Given the mechanism of action of angiotensin II receptor antagonists, the risk to the fetus cannot be excluded. The action of ACE inhibitors (drugs affecting the RAAS) on the fetus, if prescribed in the second and third trimesters of pregnancy, leads to its damage and death. Retrospective data indicate that the use of ACE inhibitors in the first trimester of pregnancy increases the risk of giving birth to children with congenital defects. There are reports of spontaneous abortions, oligohydramnios, and impaired kidney function in newborns whose mothers inadvertently received valsartan during pregnancy. If pregnancy is diagnosed during treatment with Valsartan, the drug should be discontinued as soon as possible.

Breastfeeding period

It is unknown whether valsartan is excreted in breast milk. Therefore, the use of Valsartan during breastfeeding should be avoided.

Fertility

There is no data on the effect of valsartan on human fertility. Animal studies did not show any effects of valsartan on fertility.

Special instructions

Renal function impairment
There is no experience of safe use of valsartan in patients with creatinine clearance (CC) less than 10 ml/min and in patients on hemodialysis, therefore valsartan should be used with caution in such patients. In patients with CC greater than 10 ml/min, dose adjustment is not required.
Liver function impairment
In patients with mild to moderate liver function impairment without cholestasis, valsartan should be used with caution.
Hyperkalemia
When valsartan is used simultaneously with dietary supplements containing potassium, potassium-sparing diuretics, potassium-containing salt substitutes, or other medications that may increase potassium levels in the blood (e.g., heparin), caution should be exercised and regular monitoring of potassium levels in the blood should be conducted.
Bilateral renal artery stenosis or stenosis of a single kidney artery
Short-term use of valsartan in patients with renovascular hypertension secondary to unilateral stenosis of a single kidney artery does not lead to any significant changes in renal hemodynamics, serum creatinine concentration, or blood urea nitrogen levels. However, considering that other medications affecting the RAAS may cause an increase in urea and creatinine levels in the serum in patients with bilateral renal artery stenosis or stenosis of a single kidney artery, monitoring of these parameters is recommended as a precaution.
Primary hyperaldosteronism
Valsartan is ineffective for the treatment of arterial hypertension in patients with primary hyperaldosteronism, as this category of patients does not exhibit RAAS activation.
Kidney transplantation
Data on the safety of valsartan use in patients who have undergone kidney transplantation are lacking.
Aortic stenosis, mitral stenosis, hypertrophic obstructive cardiomyopathy
Like all medications with vasodilating effects, angiotensin II receptor antagonists should be used with particular caution in patients with mitral stenosis, aortic stenosis, or hypertrophic obstructive cardiomyopathy.
Sodium deficiency and/or decreased circulating blood volume (CBV)
In patients with significant sodium deficiency and/or reduced CBV, for example, those receiving high doses of diuretics, arterial hypotension may rarely develop at the beginning of treatment with the drug. Before starting treatment with valsartan, sodium levels in the body should be corrected and/or CBV should be replenished, including by reducing the dose of the diuretic.
Angioedema, including Quincke's edema
Angioedema, including laryngeal and vocal cord edema leading to airway obstruction, and/or swelling of the face, lips, throat, and/or tongue, has been reported in patients receiving valsartan, some of whom had a history of angioedema with other medications, including ACE inhibitors. Valsartan should be immediately discontinued if angioedema occurs, and resumption of valsartan is prohibited.
CHF/myocardial infarction recovery period
In patients with CHF or after a myocardial infarction who are starting treatment with valsartan, a slight decrease in blood pressure is often noted, therefore blood pressure should be monitored at the beginning of therapy. If dosing recommendations are followed, there is usually no need to discontinue valsartan due to arterial hypotension. Assessment of patients with CHF should include evaluation of renal function.
Due to RAAS inhibition, some patients may experience renal function impairment. In patients with CHF of functional class III-IV according to NYHA classification, whose renal function depends on the state of RAAS, treatment with ACE inhibitors and angiotensin II receptor antagonists may be associated with oliguria and/or worsening azotemia and, in rare cases, acute renal failure and/or death. Therefore, in these patient categories, renal function should be assessed before starting valsartan and periodically during therapy.
Combination therapy for arterial hypertension
In arterial hypertension, valsartan can be used as monotherapy, as well as in combination with other antihypertensive agents, particularly diuretics.
Combination therapy in the post-myocardial infarction period
Valsartan may be used in combination with other medications used after a myocardial infarction, namely: thrombolytics, acetylsalicylic acid as an antiplatelet agent, beta-blockers, and HMG-CoA reductase inhibitors. In this patient category, the use of valsartan in combination with ACE inhibitors is not recommended, as this combination therapy does not provide advantages over monotherapy with valsartan or an ACE inhibitor regarding overall mortality from any cause.
Combination therapy for CHF
In CHF, valsartan can be used both as monotherapy and in combination with other agents - diuretics, cardiac glycosides, as well as ACE inhibitors or beta-blockers.
In this patient category, the use of triple combination therapy with an ACE inhibitor, a beta-blocker, and valsartan is not recommended.
Dual blockade of the renin-angiotensin-aldosterone system (RAAS)
When treating with medications that affect the RAAS, especially in combination, there have been reports of significant blood pressure reduction, syncope, stroke, hyperkalemia, and renal function impairment (including acute renal failure) in sensitive patients. Caution is required when combining angiotensin II receptor antagonists, including valsartan, with other RAAS-blocking agents, such as ACE inhibitors or aliskiren.
The simultaneous use of angiotensin II receptor antagonists with aliskiren is contraindicated in patients with diabetes and/or moderate to severe renal impairment (GFR less than 60 ml/min/1.73 m² body surface area) and is not recommended in other patients.
The simultaneous use of angiotensin II receptor antagonists with ACE inhibitors is contraindicated in patients with diabetic nephropathy and is not recommended in other patients.

Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery
Use with caution in patients who drive vehicles and engage in activities requiring increased attention and quick motor and mental reactions (risk of dizziness or fainting).

Show original (Russian)

• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
• беременность, планирование беременности;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 6 лет - по показанию артериальная гипертензия;
• возраст от 6 до 18 лет - по всем показаниям, кроме артериальной гипертензии (эффективность и безопасность применения не установлена);
• тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), билиарный цирроз и холестаз;
• одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела);
• одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией.

С осторожностью
Нарушение функции почек с клиренсом креатинина (КК) менее 10 мл/мин (нет клинических данных); двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; состояние после трансплантации почки; первичный гиперальдостеронизм; соблюдение диеты с ограничением потребления поваренной соли; гипонатриемия; состояния, сопровождающиеся дефицитом натрия в организме и/или снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота, лечение большими дозами диуретиков); дети и подростки в возрасте от 6 до 18 лет с КК менее 30 мл/мин, в том числе находящиеся на гемодиализе; нарушения функции печени легкой и умеренной степени тяжести (? 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) небилиарного генеза без явлений холестаза; пациенты с ХСН II-IV функционального класса по классификации NYHA, функция почек которых зависит от состояния ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС); аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; наследственный ангионевротический отек, либо ангионевротический отек на фоне терапии АРА II или ингибиторами АПФ в анамнезе (следует соблюдать особую осторожность); одновременное применение с другими средствами, ингибирующими РААС, такими как ингибиторы АПФ и алискирен.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Применение препарата Валсартан противопоказано во время беременности.
При назначении любого препарата, воздействующего на РААС, врачу следует проинформировать женщин детородного возраста о потенциальном риске отрицательного влияния данных препаратов на плод во время беременности.
Валсартан, как и любой другой препарат, оказывающий непосредственное влияние на РААС, не следует применять при беременности, а также у женщин, планирующих беременность. Учитывая механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина II, нельзя исключить риск для плода. Действие ингибиторов АПФ (препаратов, оказывающих влияние на РААС) на плод, в случае их назначения во втором и третьем триместрах беременности, приводит к его повреждению и гибели. По ретроспективным данным при применении ингибиторов АПФ в первом триместре беременности повышается риск рождения детей с врожденными дефектами. Имеются сообщения о самопроизвольных абортах, олигогидрамнионе и нарушениях функции почек у новорожденных, матери которых во время беременности неумышленно получали валсартан. Если беременность диагностирована в период лечения Валсартаном, препарат следует отменить как можно скорее.
Период грудного вскармливания
Неизвестно, выделяется ли валсартан в грудное молоко. Поэтому не следует применять препарат Валсартан в период грудного вскармливания.
Фертильность
Отсутствуют данные о влиянии валсартана на фертильность человека. При исследовании на животных не наблюдалось эффектов воздействия валсартана на фертильность.

Нарушение функции почек
Опыт безопасного применения валсартана у пациентов с КК менее 10 мл/мин и у пациентов, находящихся на гемодиализе, отсутствует, поэтому применять валсартан у таких пациентов необходимо с осторожностью. У пациентов с КК более 10 мл/мин коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени легкой и умеренной степени без явлений холестаза применять валсартан необходимо с осторожностью.
Гиперкалиемия
При одновременном применении валсартана с биологически активными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли, или с другими лекарственными препаратами, которые могут вызывать повышение содержания калия в крови (например, с гепарином), следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия в крови.
Двухсторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки Применение валсартана коротким курсом у пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие одностороннего стеноза артерии единственной почки, не приводит к сколько-нибудь существенному изменению показателей почечной гемодинамики, концентрации креатинина сыворотки крови или азота мочевины крови. Однако, учитывая, что другие лекарственные средства, влияющие на РААС, могут вызвать повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, в качестве меры предосторожности рекомендуется контроль этих показателей.
Первичный гиперальдостеронизм
Валсартан неэффективен для терапии артериальной гипертензии у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, поскольку у данной категории пациентов не отмечается активация РААС.
Трансплантация почки
Данные по безопасности применения валсартана у пациентов, перенесших трансплантацию почки, отсутствуют.
Аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
Как и все лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, АРА II следует c особой осторожность применять у пациентов с митральным стенозом, аортальным стенозом или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.
Дефицит в организме натрия и/или снижение объема циркулирующей крови (ОЦК)
У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, например, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения препаратом может развиваться артериальная гипотензия, сопровождающаяся клиническими проявлениями. Перед началом лечения препаратом валсартан следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или восполнить ОЦК, в том числе, путем уменьшения дозы диуретика.
Ангионевротический отек, включая отек Квинке
Ангионевротический отек, в том числе отек гортани и голосовых связок, приводящий к обструкции дыхательных путей, и/или отек лица, губ, глотки и/или отек языка, встречался у пациентов, получавших валсартан, у некоторых из этих пациентов ранее возникал ангионевротический отек на фоне приема других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ. Прием валсартана в случае развития ангионевротического отека должен быть немедленно отменен, возобновление приема валсартана запрещено.
ХСН/период после перенесенного инфаркта миокарда
У пациентов с ХСН или после перенесенного инфаркта миокарда, начинающих лечение препаратом Валсартан, часто отмечается некоторое снижение АД, в связи с чем, рекомендуется контроль АД в начале терапии. При условии соблюдения рекомендаций по режиму дозирования обычно не возникает необходимости отмены валсартана по причине артериальной гипотензии. Оценка состояния пациентов с ХСН должна включать оценку функции почек.
Вследствие ингибирования РААС у некоторых пациентов возможны нарушения функции почек. У пациентов с ХСН III-IV функционального класса по классификации NYHA, функция почек которых зависит от состояния РААС, лечение ингибиторами АПФ и АРА II может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и в редких случаях развитием острой почечной недостаточности и/или летальным исходом. Поэтому у данных категорий пациентов перед применением валсартана, а также периодически во время терапии препаратом, необходимо проводить оценку функции почек.
Комбинированная терапия при артериальной гипертензии
При артериальной гипертензии валсартан может применяться в монотерапии, а так же совместно с другими гипотензивными средствами, в частности, с диуретиками.
Комбинированная терапия в период после перенесенного инфаркта миокарда
Возможно применение валсартана в комбинации с другими лекарственными препаратами, применяемыми после перенесенного инфаркта миокарда, а именно: тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегантного средства, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. У данной категории пациентов не рекомендуется применять препарат Валсартан одновременно с ингибиторами АПФ, поскольку данная комбинированная терапия не имеет преимуществ перед монотерапией валсартаном или ингибитором АПФ в отношении показателей общей смертности по любой причине.
Комбинированная терапия при ХСН
При ХСН валсартан может применяться как в монотерапии, так и одновременно с другими средствами - диуретиками, сердечными гликозидами, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами.
У данной категории пациентов не рекомендуется применение тройной комбинированной терапии ингибитором АПФ, бета-адреноблокатором и валсартаном.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)
При лечении препаратами, влияющими на РААС, особенно при их комбинации, у чувствительных пациентов сообщалось о выраженном снижении АД, обмороке, инсульте, гиперкалиемии и нарушениях функции почек (включая острую почечную недостаточность). Требуется соблюдать осторожность при комбинации АРА II, включая валсартан, с другими препаратами, блокирующими РААС, такими как ингибиторы АПФ или алискирен.
Одновременное применение АРА II с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м? площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.
Одновременное применение АРА II с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
С осторожностью применяют у пациентов, управляющих автотранспортными средствами и занимающихся деятельностью, требующей повышенного внимания и быстроты двигательных и психических реакций (риск развития головокружения или обморока).

Side effects, overdose & interactions

Section: Side Effects

In patients with arterial hypertension, the frequency of adverse events in controlled clinical studies was comparable to placebo. There is no data on the dependence of the frequency of any adverse events on the dose or duration of treatment, as well as on sex, age, or race. The safety profile of valsartan in patients with arterial hypertension aged 6 to 18 years does not differ from the safety profile of valsartan in adult patients.
The classification of the frequency of adverse effects is in accordance with the World Health Organization classification: very common (≥1/10); common (≥1/100,

Section: Overdose

Symptoms: In case of an overdose of the drug Valsartan, the main manifestation is a pronounced decrease in blood pressure, which can lead to loss of consciousness, collapse, and/or shock.
Treatment: Symptomatic, the nature of which depends on the time elapsed since the drug was taken and the severity of the symptoms. In case of accidental overdose, vomiting should be induced (if the drug was taken recently) or gastric lavage should be performed. In cases of pronounced hypotension, the usual method of therapy is the intravenous administration of a 0.9% sodium chloride solution; the patient should be laid down with their legs elevated for the necessary period of therapy, and active measures should be taken to support cardiovascular activity, including regular monitoring of heart and respiratory function, circulating blood volume, and urine output.
It is unlikely that valsartan can be removed from the body by hemodialysis.

Interaction

It has been established that there are no clinically significant interactions with the following medications when valsartan is used as monotherapy: cimetidine, warfarin, furosemide, digoxin, atenolol, indomethacin, hydrochlorothiazide, amlodipine, and glibenclamide.
Dual blockade of the RAAS
The simultaneous use of ARB II, including valsartan, with other agents affecting the RAAS (such as ACE inhibitors or aliskiren) is associated with an increased frequency of arterial hypotension, hyperkalemia, and changes in kidney function compared to monotherapy. It is recommended to monitor blood pressure, kidney function, and electrolyte levels in patients taking valsartan and other medications that affect the RAAS.
The simultaneous use of ARB II with aliskiren-containing medications is contraindicated in patients with diabetes and/or moderate to severe renal impairment (GFR less than 60 ml/min/1.73 m² body surface area) and is not recommended in other patients.
The simultaneous use of ARB II inhibitors with ACE inhibitors is contraindicated in patients with diabetic nephropathy and is not recommended in other patients.
In children and adolescents, arterial hypertension is often associated with impaired kidney function. It is recommended to use valsartan with caution in combination with other RAAS-affecting medications in this patient group, as this may lead to increased serum potassium levels. Regular monitoring of kidney function and serum potassium levels should be conducted in this group of patients.
Medications that may lead to increased potassium levels in the plasma
The simultaneous use of potassium-sparing diuretics (including spironolactone, eplerenone, triamterene, amiloride), potassium supplements, potassium-containing salt substitutes, and other medications that can increase serum potassium levels (including heparin) may lead to increased serum potassium levels, and in patients with heart failure, to increased serum creatinine concentrations. If such combination therapy is deemed necessary, caution should be exercised.
Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs)
When used simultaneously with NSAIDs, including selective COX-2 inhibitors and high doses of acetylsalicylic acid (≥ 3 g per day), a reduction in the antihypertensive effect of valsartan may occur. The use of ARB II simultaneously with NSAIDs may lead to worsening kidney function and increased plasma potassium levels. If simultaneous use of valsartan and NSAIDs is necessary, kidney function should be assessed and any water-electrolyte balance disturbances corrected before starting therapy.
Transport proteins
According to in vitro studies on liver cultures, valsartan is a substrate for the transport proteins OAT1B1 and MRP2. The simultaneous use of valsartan with inhibitors of the OAT1B1 transport protein (rifampicin, cyclosporine) and with the MRP2 transport protein inhibitor (ritonavir) may increase the systemic exposure of valsartan (Cmax and AUC).
Lithium preparations
The simultaneous use of lithium preparations with ACE inhibitors and ARB II has been associated with a reversible increase in serum lithium levels and, consequently, an enhancement of toxic manifestations; therefore, monitoring of serum lithium levels is recommended. The risk of toxic manifestations associated with the use of lithium preparations may be further increased when used simultaneously with valsartan and diuretics.
Diuretics
In patients taking diuretics (especially in cases where diuretic therapy has recently been initiated), excessive lowering of blood pressure may sometimes develop after starting valsartan therapy. The risk of symptomatic arterial hypotension when using valsartan can be minimized by discontinuing diuretics before starting treatment.

Show original (Russian)

У пациентов с артериальной гипертензией в контролируемых клинических исследованиях частота нежелательных явлений была сравнима с плацебо. Отсутствуют данные о зависимости частоты какого-либо из нежелательных явлений от дозы или продолжительности лечения, а также пола, возраста или расовой принадлежности. Профиль безопасности валсартана у пациентов с артериальной гипертензией в возрасте от 6 до 18 лет не отличается от профиля безопасности валсартана у взрослых пациентов.
Классификация частоты развития побочных эффектов приведена в соответствие с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (?1/10); часто (?1/100,

Симптомы: при передозировке препарата Валсартан основным проявлением является выраженное снижение АД, которое может привести к угнетению сознания, коллапсу и/или шоку.
Лечение: симптоматическое, характер которого зависит от времени, прошедшего с момента приема препарата, и от степени тяжести симптомов. При случайной передозировке следует вызвать рвоту (если препарат принят недавно) или провести промывание желудка. При выраженном снижении АД обычным методом терапии является внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида, пациента следует уложить, приподняв ноги, на необходимый для терапии период времени, принять активные меры по поддержанию деятельности сердечно-сосудистой системы, включая регулярный контроль деятельности сердца и дыхательной системы, объема ОЦК и количества выделяемой мочи.
Маловероятно, что валсартан можно вывести из организма при помощи гемодиализа.

Установлено, что при монотерапии валсартаном отсутствуют клинически значимые взаимодействия со следующими лекарственными средствами: циметидином, варфарином, фуросемидом, дигоксином, атенололом, индометацином, гидрохлоротиазидом, амлодипином и глибенкламидом.
Двойная блокада РААС
Одновременное применение АРА II, включая валсартан, с другими средствами, оказывающими влияние на РААС (такими как ингибиторы АПФ или алискирен), связано с повышенной частотой развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и изменений функции почек по сравнению с монотерапией. Рекомендуется проводить контроль артериального давления, функции почек и содержания электролитов у пациентов, принимающих препарат валсартан и другие лекарственные средства, оказывающие влияние на РААС.
Одновременное применение АРА II с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м? площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.
Одновременное применение ингибиторов АРА II с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.
У детей и подростков артериальная гипертензия часто связана с нарушением функции почек. Рекомендовано с осторожностью применять валсартан одновременно с другими препаратами, влияющими на РААС, у пациентов данной категории, т.к. это может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови. Следует проводить регулярный контроль функции почек и содержания калия в сыворотке крови у пациентов данной группы.
Лекарственные средства, которые могут привести к увеличению содержания калия в плазме крови
Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, эплеренона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, калийсодержащих заменителей пищевой соли и других лекарственных препаратов, способных увеличивать содержание калия в сыворотке крови (включая гепарин), может привести к увеличению содержания калия в сыворотки крови, и у пациентов с сердечной недостаточностью к увеличению концентрации креатинина сыворотки крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, следует соблюдать осторожность.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
При одновременном применении с НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и ацетилсалициловую кислоту в высоких дозах (? 3 г в сутки) возможно уменьшение антигипертензивного действия валсартана. При применении АРА II одновременно с НПВП возможно ухудшение функции почек и увеличение содержания калия в плазме крови. При необходимости одновременного применения валсартана и НПВП до начала терапии необходимо провести оценку функции почек и коррекцию нарушений водно-электролитного баланса.
Белки-переносчики
По результатам исследования in vitro на культурах печени валсартан является субстратом для белков-переносчиков ОАТР1В1 и MRP2. Одновременное применение валсартана с ингибиторами белка-переносчика ОАТР1В1 (рифампицин, циклоспорин) и с ингибитором белка-переносчика MRP2 (ритонавир) может увеличивать системную экспозицию валсартана (Cmax и AUC).
Препараты лития
При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ и АРА II отмечалось обратимое увеличение содержания лития в сыворотке крови и усиление, в связи с этим, токсических проявлений, поэтому рекомендуется проводить контроль содержания лития в сыворотке крови. Риск токсических проявлений, связанных с применением препаратов лития, может дополнительно увеличиваться при одновременном применении с препаратом Валсартан и диуретиками.
Диуретики
У пациентов, принимающих диуретики (и особенно в тех случаях, когда диуретическая терапия была начата недавно), после начала терапии валсартаном иногда может развиться чрезмерное снижение артериального давления. Риск развития симптоматической артериальной гипотензии при применении валсартана может быть сведен к минимуму путем прекращения приема диуретиков до начала лечения.

Pharmacology

Pharmacodynamics

Valsartan is an active specific antagonist of angiotensin II receptors (ARA II) intended for oral administration. It selectively blocks AT1 subtype receptors, which are responsible for the effects of angiotensin II. The blockade of AT1 receptors results in an increase in plasma concentration of angiotensin II, which can stimulate unblocked AT2 receptors. Valsartan has no significant agonistic activity regarding AT1 receptors. The affinity of valsartan for AT1 subtype receptors is approximately 20,000 times higher than for AT2 subtype receptors. Valsartan does not interact with or block receptors of other hormones or ion channels that are important in regulating cardiovascular system functions. The likelihood of developing a cough when using valsartan is very low, which is associated with the lack of effect on angiotensin-converting enzyme (ACE), which is responsible for the degradation of bradykinin. Accordingly, the use of angiotensin II receptor antagonists does not lead to ACE inhibition and accumulation of bradykinin or substance P. In comparative clinical studies of valsartan with an ACE inhibitor, the incidence of dry cough was significantly (p

Pharmacokinetics

Absorption
After oral administration, the maximum concentration (Cmax) of valsartan in the plasma is reached within 2-4 hours. The average absolute bioavailability is 23%. When valsartan is taken with food, the area under the concentration-time curve (AUC) decreases by 48%, although starting from approximately the 8th hour after taking the drug, the concentration of valsartan in the plasma is the same whether taken fasting or with food. However, the reduction in AUC is not accompanied by a clinically significant decrease in therapeutic effect, so valsartan can be taken regardless of the timing of meals.
Distribution
The volume of distribution (Vd) of valsartan at steady state after intravenous administration is about 17 liters, indicating a lack of significant distribution of valsartan in tissues. Valsartan is largely bound to serum proteins (94-97%), primarily to albumins.
Metabolism
Valsartan undergoes minimal biotransformation, with only about 20% of the orally administered dose excreted as metabolites. The hydroxyl metabolite is detected in the plasma at low concentrations (less than 10% of the AUC of valsartan). This metabolite is pharmacologically inactive.
Excretion
Valsartan is excreted in a biphasic manner: the alpha phase has a half-life (T1/2) of less than 1 hour, and the beta phase has a T1/2 of about 9 hours. Valsartan is primarily excreted unchanged through the intestines (about 83%) and kidneys (about 13%). After intravenous administration, the plasma clearance of valsartan is about 2 L/hour, and its renal clearance is 0.62 L/hour (about 30% of total clearance). The T1/2 of valsartan is 6 hours.
Within the studied dose range, the kinetics of valsartan is linear. No changes in pharmacokinetic parameters were observed with repeated administration of valsartan. When valsartan is taken once daily, accumulation is minimal. Plasma concentrations of valsartan in men and women were the same.
Pharmacokinetics in specific patient groups
Patients with CHF
In this patient category, the time to reach Cmax and T1/2 are similar to those in healthy volunteers. The increase in AUC and Cmax is directly proportional to the increase in the dose of the drug (from 40 mg to 160 mg twice daily). The accumulation factor averages 1.7. After oral administration, the clearance of valsartan was approximately 4.5 L/hour. The age of patients with CHF did not affect the clearance of valsartan.
Patients over 65 years old
In some patients over 65 years old, the systemic bioavailability of valsartan is higher than that in younger patients; however, this is not clinically significant.
Patients with renal impairment
There is no correlation between renal function and systemic bioavailability of valsartan. In patients with renal impairment and a glomerular filtration rate of more than 10 mL/min, dose adjustment is not required. Currently, there is no data on the use in patients undergoing hemodialysis. Valsartan has a high degree of binding to plasma proteins, so its removal by hemodialysis is unlikely.
Patients with liver impairment
In patients with mild to moderate liver impairment, the bioavailability (AUC) of valsartan is increased twofold compared to healthy volunteers. However, there is no correlation between valsartan AUC values and the degree of liver function impairment. The use of the drug in patients with severe liver impairment has not been studied.
Patients aged 6 to 18 years
The pharmacokinetic properties of valsartan in children and adolescents aged 6 to 18 years do not differ from the pharmacokinetic properties of valsartan in patients over 18 years old.

Show original (Russian)

Валсартан - активный специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (АРА II), предназначенный для приема внутрь. Избирательно блокирует рецепторы подтипа AT1, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ1 - рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ2 - рецепторы. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.
Вероятность возникновения кашля при применении валсартана очень низкая, что связано с отсутствием влияния на ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который отвечает за деградацию брадикинина. Соответственно, при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II не происходит ингибирование АПФ и накопление брадикинина или субстанции Р. В сравнительных клинических исследованиях валсартана с ингибитором АПФ частота развития сухого кашля была достоверно (р

Всасывание
После приема внутрь максимальная концентрация (Cmax) валсартана в плазме крови достигается в течение 2-4 часа. Средняя абсолютная биодоступность составляет 23%. При применении валсартана с пищей площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) уменьшается на 48%, хотя, начиная примерно с 8-го часа после приема препарата, концентрация валсартана в плазме крови как в случае приема его натощак, так и в случае приема с пищей, одинаковые. Уменьшение AUC, тем не менее, не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать независимо от времени приема пищи.
Распределение
Объем распределения (Vd) валсартана в период равновесного состояния после внутривенного введения составляет около 17 л, что указывает на отсутствие выраженного распределения валсартана в тканях. Валсартан в значительной степени связывается с белками сыворотки крови (94-97%), преимущественно с альбуминами.
Метаболизм
Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, только около 20% принятой внутрь дозы выводится в виде метаболитов. Гидроксильный метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее чем 10% от AUC валсартана). Этот метаболит фармакологически неактивен.
Выведение
Валсартан выводится двухфазно: альфа-фаза с периодом полувыведения (Т1/2) менее 1 часа и бета-фаза с Т1/2 - около 9 часов. Валсартан выводится в основном в неизмененном виде через кишечник (около 83%) и почками (около 13%). После внутривенного введения, плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/час, его почечный клиренс составляет 0,62 л/час (около 30% от общего клиренса). Т1/2 валсартана составляет 6 часов.
В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении валсартана изменений фармакокинетических показателей не отмечалось. При приеме валсартана один раз в сутки кумуляция незначительная. Концентрации валсартана в плазме крови у мужчин и женщин были одинаковы.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Пациенты с ХСН
У данной категории пациентов время достижения Cmax и Т1/2 сходны с таковыми у здоровых добровольцев. Повышение AUC и Cmax прямо пропорционально увеличению дозы препарата (с 40 мг до 160 мг 2 раза/сутки). Фактор кумуляции составляет в среднем 1,7. При приеме внутрь клиренс валсартана составил приблизительно 4,5 л/час. Возраст пациентов с ХСН не оказывал влияния на клиренс валсартана.
Пациенты в возрасте старше 65 лет
У некоторых пациентов в возрасте старше 65 лет системная биодоступность валсартана выше таковой у пациентов молодого возраста, однако, не имеет клинического значения.
Пациенты с нарушениями функции почек
Корреляция между функцией почек и системной биодоступностью валсартана отсутствует. У пациентов с нарушениями функции почек и скоростью клубочковой фильтрации более 10 мл/мин коррекции дозы не требуется. В настоящее время не имеется данных о применении у пациентов, находящихся на гемодиализе. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение с помощью гемодиализа маловероятно.
Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени отмечается повышение биодоступности (AUC) валсартана в два раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако не наблюдается корреляции значений AUC валсартана со степенью нарушения функции печени. Применение препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.
Пациенты от 6 до 18 лет
Фармакокинетические свойства валсартана у детей и подростков от 6 до 18 лет не отличаются от фармакокинетических свойств валсартана у пациентов старше 18 лет.