Vamloset 10 mg + 160 mg 30 coated tablets

film-coated tablets

Amlodipine

Vamloset 10 mg + 160 mg 30 coated tablets

Name: Vamloset 10 mg + 160 mg 30 coated tablets - RuPills
SKU: 84347
Price: 16.57 USD
Availability: InStock

film-coated tablets

SKU 84347

$16.57

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Amlodipine

All packagings

Vamloset

6 options · from $13.20

Selected · this page

10 160 30 coated tablets

$16.57

Choose another

6 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Arterial hypertension (for patients indicated for combination therapy).

Show original (Russian)

Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

How to use

Orally, with a small amount of water, regardless of the time of meal, once a day.
The recommended daily dose is 1 tablet of Vamloset, containing a combination of amlodipine/valsartan in doses of 5/80 mg, 5/160 mg, 10/160 mg, 5/320 mg, or 10/320 mg.
It is recommended to start treatment with Vamloset at a dose of 5/80 mg once daily. The dose may be increased after 1-2 weeks of therapy.
The maximum daily dose is 5/320 mg (based on valsartan) or 10/160 mg (based on amlodipine) or 10/320 mg.
Special patient groups:
Amlodipine
Patients with renal impairment: dose adjustment is not required.
Patients with hepatic impairment: should be used with caution.
Elderly patients: dose adjustment and dosing regimen are not required.
Valsartan
Patients with renal impairment: in patients with renal impairment (GFR > 30 ml/min), no adjustment of the initial dose is required.
Patients with hepatic impairment: valsartan is contraindicated in patients with severe hepatic insufficiency, biliary cirrhosis, and cholestasis. The maximum daily dose of valsartan in mild to moderate hepatic insufficiency is 80 mg. Vamloset in doses of 5/160 mg, 5/320 mg, 10/160 mg, and 10/320 mg is contraindicated.
Elderly patients: dose adjustment is not required.

Overdose:
Symptoms: data on overdose cases are currently unavailable. In case of valsartan overdose, significant hypotension and dizziness can be expected. Amlodipine overdose may lead to significant hypotension with possible development of reflex tachycardia and excessive peripheral vasodilation (risk of severe and persistent arterial hypotension, including shock and fatal outcome).
Treatment: symptomatic, depending on the time elapsed since ingestion and the severity of symptoms. In case of accidental overdose, induce vomiting (if the drug was taken recently) or perform gastric lavage. The use of activated charcoal in healthy volunteers immediately or within 2 hours after taking amlodipine resulted in a significant reduction in its absorption. In case of significant hypotension while taking Vamloset, the patient should be placed in a supine position with elevated legs, and active measures should be taken to support cardiovascular function, including regular monitoring of heart and respiratory function, circulating blood volume, and urine output. If there are no contraindications, vasoconstrictors may be used (with caution) to restore vascular tone and blood pressure. To eliminate calcium channel blockade, intravenous administration of calcium gluconate solution may be considered.
The elimination of valsartan and amlodipine during hemodialysis is unlikely.

Show original (Russian)

Внутрь, запивая небольшим количеством воды, независимо от времени приема пищи 1 раз в сутки.
Рекомендуемая суточная доза - 1 таблетка препарата Вамлосет, содержащая комбинацию амлодипин/валсартан в дозе 5/80 мг, 5/160 мг, 10/160 мг, 5/320 мг или 10/320 мг.
Начинать прием препарата Вамлосет рекомендовано с дозы 5/80 мг 1 раз в сутки. Увеличивать дозу можно через 1-2 недели после начала терапии.
Максимальная суточная доза - 5/320 мг (в пересчете по валсартану) или 10/160 мг (в пересчете по амлодипину) или 10/320 мг.
Особые группы пациентов:
Амлодипин
Пациенты с нарушением функции почек: коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени: следует применять с осторожностью.
Пациенты пожилого возраста: коррекции дозы и режима дозирования не требуется.
Валсартан
Пациенты с нарушением функции почек: у пациентов с нарушением функции почек /КК > 30 мл/мин) коррекции начальной дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени: валсартан противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и холестазом. Максимальная суточная доза валсартана при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести - 80 мг. Препарат Вамлосет в дозе 5/160 мг, 5/320 мг, 10/160 и 10/320 мг противопоказан.
Пациенты пожилого возраста: коррекции дозы не требуется.

Передозировка:
Симптомы: данные о случаях передозировки в настоящее время отсутствуют. При передозировке валсартаном можно ожидать развитие выраженного снижения АД и головокружения. Передозировка амлодипином может привести к выраженному снижению АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).
Лечение: симптоматическое, характер которого зависит от времени, прошедшего с момента приема препарата, и от степени тяжести симптомов. При случайной передозировке следует вызвать рвоту (если препарат был принят недавно) или провести промывание желудка. Применение активированного угля у здоровых добровольцев сразу или в течение 2 ч после приема амлодипина приводило к значительному снижению его всасывания. При выраженном снижении АД на фоне приема препарата Вамлосет необходимо перевести пациента в положение "лежа" на спине с приподнятыми ногами, принять активные меры по поддержанию деятельности сердечно-сосудистой системы, включая регулярный контроль функции сердца и дыхательной системы, ОЦК и объема выделяемой мочи. При отсутствии противопоказаний с целью восстановления сосудистого тонуса и АД возможно применение (с осторожностью) сосудосуживающих средств. Для устранения блокады кальциевых каналов возможно внутривенное введение раствора кальция глюконата.
Выведение валсартана и амлодипина при проведении гемодиализа маловероятно.

Composition

1 tablet 10 mg + 160 mg contains:
Core: amlodipine besilate 13.88 mg, equivalent to amlodipine 10 mg, Valsartan A, substance granules 251.35 mg
[Active ingredient of substance granules: valsartan 160.00 mg
Excipients of substance granules: microcrystalline cellulose 82.0 mg, croscarmellose sodium 4.75 mg, povidone 3.00 mg, sodium lauryl sulfate 1.60 mg]
Excipients: mannitol 43.77 mg, magnesium stearate 9.00 mg, colloidal silicon dioxide 2.00 mg

Tablets 10 mg + 160 mg: Oval, biconvex tablets coated with a film, brownish-yellow in color.

Show original (Russian)

1 таблетка 10 мг + 160 мг содержит:
Ядро: амлодипина безилат (амлодипина бесилат) 13,88 мг, эквивалентно амлодипину 10 мг, Валсартан А, субстанция-гранулы 251,35 мг
[Действующее вещество субстанции-гранул: валсартан 160,00 мг Вспомогательные вещества субстанции-гранул: целлюлоза микрокристаллическая 82,0 мг, кроскармеллоза натрия 4,75 мг, повидон 3,00 мг, натрия лаурилсульфат 1,60 мг]
Вспомогательные вещества: маннитол 43,77 мг, магния стеарат 9,00 мг, кремния диоксид коллоидный 2,00 мг

Таблетки 10 мг + 160 мг: Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета.

Contraindications & warnings

Increased sensitivity to amlodipine, other dihydropyridine derivatives, valsartan, or other components of the drug;
Severe liver failure (more than 9 points on the Child-Pugh scale), biliary cirrhosis, and cholestasis;
Pregnancy and breastfeeding;
Severe renal failure (creatinine clearance (CC) less than 30 ml/min), use in patients on hemodialysis;
Severe arterial hypotension (systolic blood pressure less than 90 mmHg), collapse, shock (including cardiogenic shock);
Obstruction of the left ventricular outflow tract (including hypertrophic obstructive cardiomyopathy (HOCM) and severe aortic stenosis);
Hemodynamically unstable heart failure after acute myocardial infarction;
Primary hyperaldosteronism.
Simultaneous use with aliskiren in patients with diabetes or impaired renal function (CC less than 60 ml/min).
The safety of using Vamloset in patients after kidney transplantation, as well as in children and adolescents under 18 years of age, has not been established.
With caution:
Mild (5-6 points on the Child-Pugh scale) and moderate (7-9 points on the Child-Pugh scale) liver dysfunction, as well as in obstructive biliary tract diseases, mild and moderate renal dysfunction (CC 30-50 ml/min), unilateral or bilateral renal artery stenosis or stenosis of a single kidney artery, chronic heart failure (CHF) functional class III-IV according to NYHA classification, hyperkalemia, hyponatremia, low-salt diet, reduced circulating blood volume (including diarrhea, vomiting), use in patients with hereditary angioedema, or edema following previous treatment with angiotensin II receptor antagonists (ARAs).
Also, as with the use of other vasodilators, special caution should be exercised when using in patients with mild to moderate mitral and aortic stenosis.
Pregnancy and lactation:
Pregnancy
The use of Vamloset is contraindicated during pregnancy.
Given the mechanism of action of angiotensin II receptor antagonists, the risk to the fetus cannot be excluded when using the drug in the first trimester of pregnancy.
As with any other drug that directly affects the renin-angiotensin-aldosterone system (RAAS), Vamloset should not be used during pregnancy, nor in women planning to become pregnant. When using agents that affect the RAAS, women of childbearing age should be informed of the potential risk of negative effects of these drugs on the fetus during pregnancy. When planning a pregnancy, it is recommended to switch the patient to an alternative antihypertensive therapy considering the safety profile. In case of pregnancy diagnosis, the use of Vamloset should be discontinued and, if necessary, switched to alternative antihypertensive therapy.
Vamloset, like other agents that directly affect the RAAS, is contraindicated in the second and third trimesters of pregnancy, as it may cause fetotoxic effects (impaired kidney function, delayed ossification of the fetal skull bones, oligohydramnios) and neonatal toxic effects (renal failure, arterial hypotension, hyperkalemia) and fetal death. If the drug was used in the second and third trimesters of pregnancy, an ultrasound examination of the kidneys and skull bones of the fetus should be performed. Newborns whose mothers took Vamloset during pregnancy should be monitored, as there is a possibility of developing arterial hypotension in the newborn.
Breastfeeding period.
The use of Vamloset during breastfeeding is not recommended. If the use of Vamloset is necessary during lactation, breastfeeding should be discontinued.

Patients with hyponatremia and/or reduced circulating blood volume
In patients with uncomplicated arterial hypertension receiving combination therapy with amlodipine/valsartan, significant arterial hypotension was observed in 0.4% of cases.
In patients with activated RAAS (for example, those with dehydration and/or hyponatremia taking high doses of diuretics), the use of angiotensin II receptor antagonists may lead to symptomatic arterial hypotension. It is recommended to restore sodium levels and/or replenish circulating blood volume before starting treatment, particularly by reducing diuretic doses or initiating therapy under close medical supervision. In cases of significant blood pressure reduction: the patient should be laid in a horizontal position with elevated legs and, if necessary, intravenous infusion of 0.9% sodium chloride solution should be administered. Therapy with Vamloset can be continued after hemodynamic parameters stabilize.
Hyperkalemia
Caution should be exercised when using potassium-sparing diuretics, potassium supplements, dietary supplements containing potassium, or other medications that may increase plasma potassium levels (e.g., heparin). Regular monitoring of plasma potassium levels is necessary.
Renal artery stenosis
Vamloset should be used with caution in patients with arterial hypertension due to unilateral or bilateral renal artery stenosis or stenosis of a single kidney, considering the possibility of increased serum concentrations of urea and creatinine.
Post-kidney transplant status
The safety of the combination of amlodipine/valsartan in patients who have recently undergone kidney transplantation has not been established.
Liver function impairment
Valsartan is primarily excreted unchanged in bile. In patients, T1/2 is prolonged, and AUC is increased. Caution should be exercised when administering Vamloset to patients with mild (5-6 points on the Child-Pugh scale) or moderate (7-8 points on the Child-Pugh scale) liver function impairment or obstructive biliary diseases.
Kidney function impairment
Dose adjustment of Vamloset is not required in patients with mild and moderate kidney function impairment. In patients with moderate kidney function impairment, monitoring of potassium and creatinine levels in plasma is recommended. The simultaneous use of ARB II, including valsartan, or ACE inhibitors with aliskiren is contraindicated in patients with kidney function impairment (GFR less than 60 mL/min).
Primary hyperaldosteronism
Given the involvement of RAAS in primary hyperaldosteronism, angiotensin II receptor antagonists, including valsartan, should not be prescribed to these patients.
Angioedema
Among patients with angioedema (including laryngeal and vocal cord edema causing airway obstruction and/or swelling of the face, lips, throat, and/or tongue) during therapy with Vamloset, cases of angioedema in the medical history, including those related to ACE inhibitors, have been observed. If angioedema occurs, the medication should be discontinued immediately, and the possibility of re-administration should be excluded.
Heart failure/myocardial infarction history
In patients whose kidney function may depend on RAAS activity (e.g., in severe CHF), therapy with ACE inhibitors and angiotensin II receptor antagonists is associated with oliguria and/or increased azotemia, and in rare cases, acute kidney failure and/or death. Such outcomes have been described with the use of valsartan. In patients with CHF or a history of myocardial infarction, kidney function should always be assessed. In patients with non-ischemic CHF of functional class III-IV according to the NYHA classification, the use of amlodipine was associated with an increased incidence of pulmonary edema compared to placebo, with no significant difference in the frequency of CHF deterioration between the two groups. "Slow" calcium channel blockers, including amlodipine, should be used with caution in patients with CHF, as there may be an increased risk of cardiovascular complications and death.
Mild and moderate aortic and mitral valve stenosis
As with the use of any vasodilators, caution should be exercised in patients with mild and moderate mitral and aortic stenosis. The combination of amlodipine/valsartan has only been studied in patients with arterial hypertension.
Effect of the drug on the ability to drive vehicles and operate machinery:
Caution should be exercised when using Vamloset while driving vehicles and operating other machinery that requires increased attention and quick psychomotor reactions, as dizziness, fatigue, and nausea may occur.

Show original (Russian)

Повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридинового ряда, валсартану или к другим компонентам препарата;
Тяжелая печеночная недостаточность (более 9 балов по шкале Чайлд-Пью), билиарный цирроз и холестаз;
Беременность и период грудного вскармливания;
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), применение у пациентов, находящихся на гемодиализе;
Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), коллапс, шок (включая кардиогенный шок);
Обструкция выносящего тракта левого желудочка (в т.ч. гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП) и аортальный стеноз тяжелой степени);
Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда;
Первичный гиперальдостеронизм.
Одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК менее 60 мл/мин).
Безопасность применения препарата Вамлосет у пациентов после перенесенной трансплантации почки, а так же детей и подростков до 18 лет не установлена.
С осторожностью:
Нарушение функции печени легкой (5-6 баллов по шкале Чайлд- Пью) и умеренной (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степени тяжести, а так же при обструктивных заболеваниях желчных путей, нарушения функции почек легкой и средней степени тяжести (КК 30-50 мл/мин), односторонний или двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, хроническая сердечная недостаточность (ХСН) III-IV функционального класса по классификации NYHA, гиперкалиемия, гипонатриемия, диета с ограничением потребления поваренной соли, сниженный объем циркулирующей крови (ОЦК) (в т.ч. диарея, рвота), применение у пациентов с наследственным ангионевротическим отеком, либо отеком на фоне предшествующей терапии антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II).
Также, как и при применении других вазодилататоров, следует соблюдать особую осторожность при применении у пациентов с митральным и аортальным стенозом легкой и умеренной степени.
Беременность и лактация:
Беременность
Применение препарата Вамлосет противопоказано при беременности.
Учитывая механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина II, нельзя исключить риск для плода при применении препарата в I триместр беременности.
Как и любой другой препарат, оказывающий непосредственное влияние на ренин- ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), препарат Вамлосет не следует применять во время беременности, а также женщинам, планирующим беременность. При применении средств, воздействующих на РААС, необходимо проинформировать женщин детородного возраста о потенциальном риске отрицательного влияния данных препаратов на плод во время беременности. При планировании беременности рекомендуется пациентку перевести на альтернативную гипотензивную терапию с учетом профиля безопасности. В случае диагностирования беременности, следует прекратить прием препарата Вамлосет и, при необходимости, перевести на альтернативную гипотензивную терапию.
Препарат Вамлосет, как и другие средства, оказывающие прямое воздействие на РААС, противопоказан во П-Ш триместрах беременности, поскольку может вызвать фетотоксические эффекты (нарушение функции почек, замедление окостенения костей черепа плода, олигогидрамнион) и неонатальные токсические эффекты (почечную недостаточность, артериальную гипотензию, гиперкалиемию) и гибель плода. Если все же применяли препарат во П-Ш триместрах беременности, то необходимо провести ультразвуковое исследование почек и костей черепа плода. Новорожденные, матери которых принимали препарат Вамлосет во время беременности, должны находиться под наблюдением, т.к. возможно развитие артериальной гипотензии у новорожденного.
Период грудного вскармливания.
Не рекомендуется применять препарат Вамлосет в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата Вамлосет в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Пациенты с гипонатриемией и/или уменьшением ОЦК
У пациентов с неосложненной артериальной гипертензией, принимающих терапию комбинацией амлодипин/валсартан, в 0,4 % случаев наблюдалась выраженная артериальная гипотензия.
У пациентов с активированной РААС (например, у пациентов с дегидратацией и/или гипонатриемией, принимающих диуретики в высоких дозах), при приеме антагонистов рецепторов ангиотензина II, возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. Перед началом лечения рекомендовано восстановить содержание натрия и/или восполнить ОЦК, в частности, путем уменьшения доз диуретиков или начинать терапию под тщательным медицинским наблюдением. При развитии выраженного снижения АД: следует уложить пациента в горизонтальное положение с приподнятыми ногами и, при необходимости, провести внутривенно инфузию 0,9 % раствора натрия хлорида. Терапию препаратом Вамлосет можно продолжить после стабилизации показателей гемодинамики.
Гиперкалиемия
При одновременном применении калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, биологически активных добавок, содержащих калий или других препаратов, способных повышать содержание калия в плазме крови (например, гепарин) следует соблюдать осторожность. Необходимо регулярно контролировать содержание ионов калия в плазме крови.
Стеноз почечной артерии
Препарат Вамлосет следует применять с осторожностью у пациентов с артериальной гипертензией на фоне одностороннего или двустороннего стеноза почечной артерии или стеноза артерии единственной почки, учитывая возможность увеличения сывороточных концентраций мочевины и креатинина.
Состояние после трансплантации почки
Безопасность применения комбинации амлодипин/валсартан у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, не установлена.
Нарушение функции печени
Валсартан преимущественно выводится в неизмененном виде с желчью. У пациентов T1/2 удлиняется, a AUC - увеличивается. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Вамлосет пациентам с легким (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) или умеренным (7-8 баллов по шкале Чайлд-Пью) нарушением функции печени или обструктивными заболеваниями желчных путей.
Нарушение функции почек
Коррекции дозы препарата Вамлосет у пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек не требуется. У пациентов с умеренным нарушением функции почек рекомендуется контроль содержания калия и концентрации креатинина в плазме крови. Одновременное применение АРА II, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном противопоказано у пациентов с нарушением функции почек (КК менее 60 мл/мин).
Первичный гиперальдостеронизм
Учитывая поражение РААС при первичном гиперальдостеронизме, данным пациентам не следует назначать антагонисты рецепторов ангиотензина II, в том числе валсартан.
Ангионевротический отек
Среди пациентов с ангионевротическим отеком (в том числе отек гортани и голосовых связок, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки и/или языка) на фоне терапии препаратом Вамлосет, наблюдались случаи развития ангионевротического отека в анамнезе, в том числе и на ингибиторы АПФ. При развитии ангионевротического отека следует немедленно отменить препарат и исключить возможность повторного применения.
Сердечная недостаточность/перенесенный инфаркт миокарда
У пациентов, функция почек которых может зависеть от активности РААС (например, при тяжелой ХСН), терапия ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II сопровождается олигурией и/или нарастанием азотемии, а в редких случаях - острой почечной недостаточностью и/или летальным исходом. Подобные исходы были описаны при применении валсартана. У пациентов с ХСН или перенесенным инфарктом миокарда всегда следует оценивать функцию почек. У пациентов с ХСН неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA применение амлодипина сопровождалось увеличением частоты развития отека легких по сравнению с плацебо при отсутствии достоверной разницы частоты ухудшения ХСН между двумя группами. Блокаторы "медленных" кальциевых каналов, в т.ч. амлодипин, следует применять с осторожностью у пациентов с ХСН, так как возможно увеличение риска развития сердечно-сосудистых осложнений и летального исхода.
Стеноз аортального клапана легкой и умеренной степени и митрального клапана
Как и при применении любых вазодилататоров, следует соблюдать осторожность у пациентов с митральным стенозом и аортальным стенозом легкой и умеренной степени. Комбинация амлодипин/валсартан изучалась только у пациентов с артериальной гипертензией.
Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами:
При применении препарата Вамлосет необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно появления головокружения, утомляемости и тошноты.

Side effects, overdose & interactions

Classification of the frequency of side effects by the World Health Organization (WHO):
very common 1/10
common from 1/100 to

Vamloset (Amlodipine/Valsartan)
General drug interactions for Vamloset
Concurrent use requiring attention
Other antihypertensive medications (e.g., alpha-adrenergic blockers, diuretics) and drugs with antihypertensive effects (e.g., tricyclic antidepressants, alpha-adrenergic blockers for the treatment of benign prostatic hyperplasia) may enhance the antihypertensive effect.
Drug interactions for amlodipine
Undesirable concurrent use
Grapefruit or grapefruit juice: concurrent use is not recommended due to the possibility of increased bioavailability in some patients and enhanced antihypertensive action.
Concurrent use requiring caution
CYP3A4 enzyme inhibitors
Concurrent use with strong or moderate CYP3A4 enzyme inhibitors (protease inhibitors, verapamil or diltiazem, azole antifungal medications, macrolides such as erythromycin or clarithromycin) may lead to a significant increase in systemic exposure to amlodipine. In elderly patients, these changes are clinically significant, thus medical supervision and dose adjustment are necessary. CYP3A4 enzyme inducers (anticonvulsants (e.g., carbamazepine, phenobarbital, phenytoin, fosphenytoin, primidone), rifampicin, herbal products containing St. John's Wort): should be used with caution, as concurrent use may decrease amlodipine plasma concentration.
Simvastatin
Concurrent repeated use of amlodipine at a dose of 10 mg and simvastatin at a dose of 80 mg increases simvastatin exposure by 77% compared to monotherapy with simvastatin. Patients receiving amlodipine are recommended to use simvastatin at a dose not exceeding 20 mg/day.
Dantrolene (intravenous administration): in animal experiments, after oral administration of verapamil and intravenous administration of dantrolene, cases of ventricular fibrillation with fatal outcomes and cardiovascular failure associated with hyperkalemia were observed. Given the risk of hyperkalemia, concurrent use of "slow" calcium channel blockers, including amlodipine, should be avoided in patients prone to malignant hyperthermia.
Concurrent use requiring attention
Others: in clinical studies, amlodipine showed no significant interaction with thiazide diuretics, alpha-adrenergic blockers, beta-adrenergic blockers, ACE inhibitors, long-acting nitrates, sublingual nitroglycerin, digoxin, warfarin, atorvastatin, sildenafil, Maalox (aluminum- or magnesium-containing antacid preparations, simethicone), cimetidine, non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), antibiotics, and oral hypoglycemic agents.
Drug interactions for valsartan
Concurrent use contraindicated
Concurrent use of ARBs II, including valsartan, or ACE inhibitors with aliskiren is contraindicated in patients with diabetes and renal impairment (GFR less than 60 ml/min).
Undesirable concurrent use
Lithium
Concurrent use with lithium preparations is not recommended, as it may lead to reversible increases in lithium plasma concentration and the development of toxicity. If concurrent use with lithium preparations is necessary, lithium plasma concentration should be closely monitored.
Potassium-sparing diuretics, potassium preparations, potassium-containing dietary supplements, and other drugs and substances that may increase serum potassium levels (e.g., heparin)
If concurrent use with potassium-affecting preparations is necessary, potassium levels in plasma should be monitored.
Concurrent use requiring caution
NSAIDs, including selective COX-2 inhibitors, acetylsalicylic acid at doses greater than 3 g/day, and non-selective NSAIDs
Concurrent use may weaken the antihypertensive effect, increase the risk of renal function impairment, and elevate potassium levels in plasma. At the beginning of therapy, renal function should be assessed, and any water-electrolyte balance disturbances should be corrected.
Transport protein inhibitors
In vitro studies indicate that valsartan is a substrate for the transport proteins OAT1B1 and MRP2. Concurrent use of valsartan with inhibitors of the OAT1B1 transport protein (e.g., rifampicin, cyclosporine) and the MRP2 transport protein inhibitor (e.g., ritonavir) may increase systemic exposure to valsartan (Cmax and AUC). This should be considered at the beginning and end of concurrent therapy.
Others: no clinically significant interactions with the following medications were found during monotherapy with valsartan: cimetidine, warfarin, furosemide, digoxin, atenolol, indomethacin, hydrochlorothiazide, amlodipine, and glibenclamide.

Show original (Russian)

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации
здравоохранения (ВОЗ):
очень часто 1/10
часто от 1/100 до

Препарат Вамлосет
Общие лекарственные взаимодействия для препарата Вамлосет (амлодипин/валсартан)
Одновременное применение, требующее внимания
Другие гипотензивные препараты (например, алъфа-адреноблокаторы, диуретики) и лекарственные средства, оказывающие гипотензивное действие (например, трициклические антидепрессанты, алъфа-адреноблокаторы для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы), могут усилить гипотензивный эффект.
Лекарственные взаимодействия для амлодипина
Нежелательное одновременное применение
Грейпфрут или грейпфрутовый сок: одновременное применение не рекомендуется, учитывая возможность увеличения биодоступности у некоторых пациентов и усиления гипотензивного действия.
Одновременное применение, требующее осторожность
Ингибиторы изофермента CYP3A4
Одновременное применение с сильными или умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 (ингибиторами протеазы, верапамилом или дилтиаземом, азольными противогрибковыми лекарственными средствами, макролидами, такими как эритромицин или кларитромицин) может привести к значительному увеличению системной экспозиции амлодипина. У пациентов пожилого возраста эти изменения имеют клиническое значение, поэтому необходимы медицинское наблюдение и коррекция дозы. Индукторы изофермента CYP3A4 (противосудорожные препараты (например, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон), рифампицин, растительные препараты, содержащие Зверобой продырявленный): следует применять с осторожностью, т.к. при одновременном применении возможно снижение концентрации амлодипина в плазме крови.
Симвастатин
Одновременное повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг увеличивает экспозицию симвастатина на 77 % по сравнению с таковой при монотерапии симвастатином. Пациентам, получающим амлодипин, рекомендуется применять симвастатин в дозе не более 20 мг/сут.
Дантролен (внутривенное введение): в экспериментах на животных после приема внутрь верапамила и внутривенного введения дантролена наблюдались случаи фибрилляции желудочков с летальным исходом и сердечно-сосудистой недостаточности, ассоциированной с гиперкалиемией. Учитывая риск развития гиперкалиемии, следует избегать одновременного применения блокаторов "медленных" кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина, у пациентов, склонных к развитию злокачественной гипертермии.
Одновременное применение, требующее внимания
Другие: в клинических исследованиях амлодипин нет значимого взаимодействия с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами длительного взаимодействия, нитроглицерином для подъязычного применения, дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафилом, маалоксом (алюминий- или магнийсодержащие антацидные препараты, симетикон), циметидином, нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), антибиотиками и гипогликемическими средствами для прима внутрь.
Лекарственные взаимодействия для валсартана
Одновременное применение противопоказано
Одновременное применение АРА II, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и нарушением функции почек (КК менее 60 мл/мин).
Нежелательное одновременное применение
Литий
Одновременное применение с препаратами лития не рекомендуется, т.к. возможно обратимое увеличение концентрации лития в плазме крови и развитие интоксикации. При необходимости одновременного применения с препаратами лития следует тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови.
Калийсберегающие диуретики, препараты калия, калийсодержащие пищевые добавки и другие лекарственные средства и вещества, которые могут увеличить содержание калия в сыворотке крови (например, гепарин)
При необходимости одновременного применения с препаратами, влияющими на содержание калия, рекомендуется контролировать содержание калия в плазме крови.
Одновременное применение, требующее осторожность
НПВП, в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота в дозе более 3 г/сут и неселективные НПВП При одновременном применении возможно ослабление гипотензивного эффекта, увеличение риска развития нарушений функции почек и повышение содержания калия в плазме крови. В начале терапии рекомендуется оценить функцию почек, а так же скорректировать нарушения водно-электролитного баланса.
Ингибиторы белков-переносчиков
По результатам исследования in vitro валсартан является субстратом для белков- переносчиков ОАТР1В1 и MRP2. Одновременное применение валсартана с ингибиторами белка-переносчика ОАТР1В1 (например, рифампицин, циклоспорин) и ингибитором белка-переносчика MRP2 (например, ритонавир) может увеличить системную экспозицию валсартана (Сmах и AUC). Это следует учитывать в начале и при окончании одновременной терапии.
Другие: при монотерапии валсартаном не выявлено клинически значимых взаимодействий со следующими лекарственными средствами: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид.

Pharmacology

Combined antihypertensive medication containing two active substances with complementary mechanisms for controlling blood pressure (BP). Amlodipine, a dihydropyridine derivative, belongs to the class of "slow" calcium channel blockers (CCBs), while valsartan belongs to the class of angiotensin II receptor antagonists. The combination of these components has a mutually complementary antihypertensive effect, leading to a more pronounced reduction in BP compared to their separate use.

Pharmacodynamics
Amlodipine/Valsartan
The combination of amlodipine and valsartan reduces BP additively and dose-dependently within the therapeutic dose range. After taking a single dose of the amlodipine/valsartan combination, the antihypertensive effect lasts for 24 hours.
The clinical efficacy of the amlodipine/valsartan combination has been proven in patients with mild to moderate arterial hypertension (mean diastolic BP (DBP) ≥ 95 mm Hg and < 110 mm Hg) without complications compared to placebo. The level of BP reduction in the sitting position for arterial hypertension with DBP ≥ 110 mm Hg and < 120 mm Hg is comparable to the use of a combination of an angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitor and a thiazide diuretic. The antihypertensive effect is sustained over a long period. Sudden discontinuation of the medication is not accompanied by a sharp increase in BP (absence of withdrawal syndrome). Therapeutic efficacy is independent of the patient's age, sex, race, and body mass index. In combined therapy with amlodipine/valsartan, comparable BP control is achieved with a lower likelihood of developing peripheral edema in patients who previously achieved BP control and had significant peripheral edema while on amlodipine therapy.Amlodipine Amlodipine is a dihydropyridine derivative, a CCB, that exerts antianginal and antihypertensive effects. It inhibits the transmembrane influx of calcium ions into cardiomyocytes and vascular smooth muscle cells. The mechanism of amlodipine's antihypertensive action is due to its direct relaxing effect on vascular smooth muscle, leading to a reduction in total peripheral vascular resistance (TPR) and BP. Amlodipine in therapeutic doses in patients with arterial hypertension causes vasodilation, resulting in a decrease in BP (in both the supine and standing positions). The reduction in BP with long-term use of amlodipine is not accompanied by significant changes in heart rate (HR) and plasma catecholamine levels. The plasma concentration of amlodipine correlates with the clinical effect in both young and elderly patients. In patients with arterial hypertension and normal kidney function, amlodipine in therapeutic doses leads to a decrease in renal vascular resistance and an increase in glomerular filtration rate and effective renal blood flow without changing the filtration fraction or proteinuria. Amlodipine, like other CCBs, causes changes in hemodynamic parameters of heart function at rest and during exercise (or stimulation) in patients with normal left ventricular (LV) function: a slight increase in cardiac index, without significant effects on the maximum rate of pressure rise in the LV (dP/dt) or end-diastolic pressure (EDP LV) or end-diastolic volume (EDV LV). The use of amlodipine within the therapeutic dose range does not cause a negative inotropic effect, even when used concurrently with beta-blockers. Amlodipine does not alter the function of the sinoatrial node or atrioventricular conduction in intact animals or humans. The use of amlodipine in combination with beta-blockers in patients with arterial hypertension or angina pectoris has not been associated with undesirable changes on the ECG. The clinical efficacy of amlodipine has been proven in patients with stable exertional angina, vasospastic angina, and angiographically confirmed coronary artery disease.Valsartan Valsartan is a selective angiotensin II receptor antagonist (type AT1) for oral administration, non-peptide in nature. It selectively blocks AT1 subtype receptors responsible for the effects of angiotensin II. The increase in plasma concentration of angiotensin II due to AT1 receptor blockade by valsartan may stimulate unblocked AT2 subtype receptors, which counteract the effects of AT1 receptor stimulation. Valsartan does not have agonistic activity towards AT1 receptors. The affinity of valsartan for AT1 receptors is approximately 20,000 times higher than for AT2 receptors. Valsartan does not inhibit ACE, also known as kininase II, which converts angiotensin I to angiotensin II and degrades bradykinin. Due to the lack of effect on ACE, the effects of bradykinin or substance P are not potentiated, making the development of a dry cough unlikely when taking angiotensin II receptor antagonists. It has been shown that the incidence of dry cough during valsartan treatment is significantly lower compared to the use of ACE inhibitors. Valsartan does not interact with or block receptors of other hormones or ion channels involved in regulating cardiovascular functions. In the treatment of arterial hypertension, valsartan reduces BP without affecting HR. After oral administration of a single dose of valsartan, the antihypertensive effect develops within 2 hours, and the maximum reduction in BP is achieved within 4-6 hours. The antihypertensive effect of valsartan lasts for 24 hours after administration. With repeated administration of valsartan, the maximum reduction in BP, regardless of the dose, is achieved within 2-4 weeks and is maintained at that level during long-term therapy. Sudden discontinuation of valsartan is not accompanied by significant increases in BP or other undesirable effects (withdrawal syndrome).Linearity The pharmacokinetics of amlodipine and valsartan is characterized by linearity. Amlodipine/Valsartan After oral administration of the amlodipine/valsartan combination, the maximum plasma concentrations (Cmax) of valsartan and amlodipine are reached at 3 hours and 6-8 hours, respectively. The rate and extent of absorption are equivalent to the bioavailability of valsartan and amlodipine when taken separately. Amlodipine Absorption: after oral administration, amlodipine is slowly absorbed from the gastrointestinal tract (GIT). Cmax is reached in 6-12 hours. The absolute bioavailability is 64 - 80%. Bioavailability is not affected by food intake. Distribution: the volume of distribution is approximately 21 L/kg. In vitro data indicate that plasma protein binding is 97.5%. Biotransformation: amlodipine is extensively (about 90%) metabolized in the liver to form inactive metabolites. Elimination: amlodipine is eliminated from the plasma in a biphasic manner, with a terminal half-life (T1/2) of 30 to 50 hours. Steady-state plasma concentrations are achieved after prolonged oral administration for 7-8 days. 10% of unchanged amlodipine and 60% of amlodipine as metabolites are excreted by the kidneys. Valsartan Absorption: after oral administration of valsartan, Cmax is reached in 2-3 hours. The average absolute bioavailability is 23%. When valsartan is taken with food, bioavailability (as measured by the area under the concentration-time curve (AUC)) decreases by approximately 40%, and Cmax decreases by approximately 50%. About 8 hours after oral administration, plasma concentrations of valsartan in the group that took it with food and in the fasting group equalize. The reduction in AUC is not clinically significant, so valsartan can be taken regardless of food intake. Distribution: the volume of distribution of valsartan at steady state after intravenous administration is about 17 L, indicating that valsartan does not extensively distribute into tissues. Valsartan is significantly bound to serum proteins (94 - 97%), primarily to serum albumin. Biotransformation: valsartan undergoes minimal metabolism. Only about 20% of the administered dose is detected in plasma as metabolites. The hydroxyl metabolite is found in plasma at low concentrations (less than 10% of valsartan AUC). This metabolite is pharmacologically inactive. Elimination: valsartan is eliminated in a biphasic manner: the α-phase has a half-life (T1/2α) of less than 1 hour and the β-phase has a T1/2β of about 9 hours. Valsartan is primarily excreted unchanged in bile through the intestines (about 83%) and by the kidneys (about 13%). After intravenous administration, the plasma clearance of valsartan is about 2 L/h and its renal clearance is 0.62 L/h (about 30% of total clearance). The T1/2 of valsartan is 6 hours. Pharmacokinetics in Specific Patient Groups Children (under 18 years) There are no pharmacokinetic data on the use of the drug in this patient group. Elderly Patients (over 65 years) The time to reach Cmax (TCmax) of amlodipine in plasma is the same for young and elderly patients. In elderly patients, the clearance of amlodipine tends to decrease, leading to an increase in AUC and T1/2. In elderly patients, the average systemic exposure (AUC) of valsartan is somewhat more pronounced than in younger patients. However, this was not clinically significant. Given the good tolerability of amlodipine and valsartan in elderly and younger patients, it is recommended to use standard dosing regimens. Renal Impairment In patients with renal insufficiency, pharmacokinetic parameters do not change. The renal clearance of valsartan is only about 30% of the total plasma clearance, so no correlation between renal function and systemic exposure (as measured by AUC) of valsartan has been found. No changes in the initial dose are required for patients with mild to moderate renal impairment (creatinine clearance (CC) 30-50 mL/min). Hepatic Impairment Experience with the drug in patients with hepatic impairment is limited. Patients with hepatic impairment have reduced clearance of amlodipine, leading to an increase in AUC of approximately 40 - 60%. On average, in patients with mild (5-6 points on the Child-Pugh scale) and moderate (7-9 points on the Child-Pugh scale) hepatic impairment, the bioavailability (as measured by AUC) of valsartan is doubled compared to healthy volunteers of the same age, sex, and body weight.

Show original (Russian)

Комбинированный гипотензивный препарат, содержащий два активных вещества с дополняющим друг друга механизмом контроля артериального давления (АД). Амлодипин, производное дигидропиридина, относится к классу блокаторов "медленных" кальциевых каналов (БМКК), валсартан - к классу антагонистов рецепторов ангиотензина II. Комбинация этих компонентов обладает взаимно дополняющим гипотензивным действием, что приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с АД при их раздельном применении.
Фармакодинамика
Амлодипин/Валсартан
Комбинация амлодипина и валсартана аддитивно дозозависимо в терапевтическом диапазоне доз снижает АД. При приеме одной дозы комбинации амлодипин/валсартан гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов.
Доказана клиническая эффективность комбинации амлодипина/валсартана у пациентов с мягкой и умеренной артериальной гипертензией (среднее диастолическое АД (ДАД) ? 95 мм рт. ст. и < 110 мм рт. ст.) без осложнений в сравнении с плацебо. Уровень снижения АД в положении "сидя" при артериальной гипертензии с ДАД ? 110 мм рт. ст. и < 120 мм рт. ст. сравнимо с применением комбинации ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и тиазидного диуретика. Гипотензивный эффект сохраняется длительно. Внезапное прекращение приема препарата не сопровождается резким повышением АД (отсутствует синдром "отмены"). Терапевтическая эффективность не зависит от возраста, пола, расы пациента и индекса массы тела. При применении комбинированной терапии амлодипин/валсартан достигается сопоставимый контроль АД при меньшей вероятности развития периферических отеков у пациентов с ранее достигнутым контролем АД и выраженными периферическими отеками на фоне терапии амлодипином. Амлодипин Амлодипин - производное дигидропиридина, БМКК, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Ингибирует трансмембранное поступление ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим эффектом на гладкие мышцы сосудов, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС) и АД. Амлодипин в терапевтических дозах у пациентов с артериальной гипертензией вызывает расширение кровеносных сосудов, что приводит к снижению АД (в положении "лежа" и "стоя"). Снижение АД при длительном применении амлодипина не сопровождается существенным изменением частоты сердечных сокращений (ЧСС) и концентрации катехоламинов в плазме крови. Концентрация амлодипина в плазме крови коррелирует с клиническим эффектом, как у молодых пациентов, так и у пациентов пожилого возраста. При артериальной гипертензии у пациентов с нормальной функцией почек амлодипин в терапевтических дозах приводит к уменьшению сопротивления почечных сосудов и повышению скорости клубочковой фильтрации и эффективного почечного кровотока без изменения фильтрационной фракции или протеинурии. Амлодипин, как и другие БМКК, у пациентов с нормальной функцией левого желудочка (ЛЖ) вызывает изменение гемодинамических показателей функции сердца в покое и при физической нагрузке (или стимуляции): незначительное увеличение сердечного индекса, без существенного влияния на максимальную скорость нарастания давления в ЛЖ (dP / dt) или конечного диастолического давления (КДД ЛЖ) или конечного диастолического объема ЛЖ (КДО ЛЖ). Применение амлодипина в терапевтическом диапазоне доз не вызывает отрицательного инотропного эффекта, даже при одновременном применении с бета-адреноблокаторами. Амлодипин не изменяет функцию синоатриального узла или атриовентрикулярную проводимость у интактных животных или людей. Применение амлодипина в комбинации с бета-адреноблокаторами у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией не сопровождалось нежелательными изменениями на ЭКГ. Доказана клиническая эффективность амлодипина у пациентов со стабильной стенокардией напряжения, вазоспастической стенокардией и ангиографически подтвержденным поражением коронарных артерий. Валсартан Валсартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь, небелковой природы. Избирательно блокирует рецепторы подтипа AT1, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Повышение плазменной концентрации ангиотензина II вследствие блокады AT1-рецепторов под действием валсартана может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа AT2, которые противодействуют эффектам при стимуляции AT1-рецепторов. Валсартан не обладает агонистической активностью в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа AT2. Валсартан не ингибирует АПФ, также известный как кининаза II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ, не потенцируются эффекты брадикинина или субстанции Р, поэтому при приеме антагонистов рецепторов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Доказано, что частота развития сухого кашля при лечении валсартаном значительно ниже в равнении с применением ингибиторов АПФ. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает АД, не влияя на ЧСС. После приема внутрь разовой дозы валсартана гипотензивный эффект развивается в течение 2-х ч, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 ч. Гипотензивный эффект валсартана сохраняется в течение 24 ч после его приема. При повторном применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от дозы, достигается через 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается значительным повышением АД или другими нежелательными явлениями (синдром "отмены").Линейность Фармакокинетика амлодипина и валсартана характеризуется линейностью. Амлодипин/Валсартан После приема внутрь комбинации амлодипин/валсартан максимальные концентрации валсартана и амлодипина в плазме крови (Сmах) достигаются через 3 ч и 6-8 ч, соответственно. Скорость и степень всасывания эквивалентны биодоступности валсартана и амлодипина при приеме каждого из них по отдельности. Амлодипин Всасывание: после приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Сmах достигается через 6-12 ч. Абсолютная биодоступность составляет 64 - 80 %. Биодоступность не зависит от приема пищи. Распределение: объем распределения составляет примерно 21 л/кг. По данным in vitro: связь с белками плазмы крови составляет 97,5%. Биотрансформация: амлодипин интенсивно (около 90 %) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выведение: амлодипин выводится из плазмы крови двухфазно, с терминальным периодом полувыведения (T1/2) от 30 до 50 ч. Равновесные концентрации в плазме крови достигаются после продолжительного применения внутрь в течение 7-8 дней. 10 % неизмененного амлодипина и 60 % амлодипина в виде метаболитов выводится почками. Валсартан Всасывание: после приема валсартана внутрь Сmах достигается через 2-3 часа. Средняя абсолютная биодоступность составляет 23 %. При приеме валсартана с пищей отмечается снижение биодоступности (по значению площади под кривой "концентрация-время" (AUC)) примерно на 40 %, а Сmах - примерно на 50 %. Примерно через 8 ч после приема внутрь плазменные концентрации валсартана в группе пациентов, принимавших с пищей, и в группе, принимавшей натощак, выравниваются. Уменьшение AUC не является клинически значимым, поэтому валсартан можно принимать вне зависимости от приема пищи. Распределение: объем распределения валсартана в период равновесного состояния после внутривенного введения составляет около 17 л, что указывает на отсутствие экстенсивного распределения валсартана в тканях. Валсартан в значительной степени связывается с белками сыворотки крови (94 - 97 %), в основном с сывороточным альбумином. Биотрансформация: валсартан не подвергается выраженному метаболизму. Лишь около 20 % принятой дозы определяется в плазме крови в виде метаболитов. Гидроксильный метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее 10 % от AUC валсартана). Этот метаболит фармакологически неактивен. Выведение: валсартан выводится двухфазно: ?-фаза с периодом полувыведения (T1/2?) менее 1 ч и ?-фаза с T1/2? - около 9 ч. Валсартан выводится в основном в неизмененном виде с желчью через кишечник (около 83 %) и почками (около 13 %). После внутривенного введения, плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч и его почечный клиренс составляет 0,62 л/ч (около 30 % общего клиренса). T1/2 валсартана составляет 6 ч. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Дети (возраст до 18 лет) Нет фармакокинетических данных по применению препарата у данной группы пациентов. Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет) Время достижения Сmах (ТСmах) амлодипина в плазме крови у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста одинаково. У пациентов пожилого возраста клиренс амлодипина имеет тенденцию к снижению, что приводит к увеличению AUC и Т1/2. У пациентов пожилого возраста средние значения системного воздействия (AUC) валсартана несколько более выражено, чем у пациентов молодого возраста. Однако это не было клинически значимым. Учитывая хорошую переносимость амлодипина и валсартана у пациентов пожилого возраста и более молодого возраста, рекомендуется применять обычные режимы дозирования. Нарушение функции почек У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры не изменяются. Почечный клиренс валсартана составляет всего примерно 30 % от общего клиренса из плазмы крови, поэтому корреляции между функцией почек и системным воздействием (по значению AUC) валсартана не выявлено. Не требуется изменений начальной дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина (КК) 30-50 мл/мин). Нарушение функции печени Опыт применения препарата у пациентов с нарушением функции печени ограничен. Пациенты с нарушением функции печени имеют сниженный клиренс амлодипина, что приводит к повышению AUC примерно на 40 - 60 %. В среднем, у пациентов с нарушением функции печени легкой (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) и умеренной (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степени биодоступность (по значению AUC) валсартана удваивается по сравнению со здоровыми добровольцами соответствующего возраста, пола и массы тела.

Properties

Manufacturer: KRKA-RUS LLC
Made in: Russia
Active ingredient: Amlodipine
Drug group: Agents acting on the renin-angiotensin system
angiotensin II receptor antagonists in combination with agents
angiotensin II receptor antagonists in combination with calcium channel blockers
Dosage form: film-coated tablets
Shipping weight: 28 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 84347