Vilpramine 1000 mg 10 tablets dispersible

dispersible tablets

Jozamycin

Vilpramine 1000 mg 10 tablets dispersible

Name: Vilpramine 1000 mg 10 tablets dispersible - RuPills
SKU: 92745
Price: 56.91 USD
Availability: InStock

dispersible tablets

SKU 92745

$56.91

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Jozamycin

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Infectious-inflammatory diseases caused by microorganisms sensitive to the drug:
Infections of the upper respiratory tract and ENT organs:

• tonsillitis, pharyngitis, peritonsillitis, laryngitis, otitis media, sinusitis, diphtheria (in addition to treatment with diphtheria anatoxin), scarlet fever (in case of hypersensitivity to penicillin).
Infections of the lower respiratory tract:

• acute bronchitis, exacerbation of chronic bronchitis, community-acquired pneumonia, including that caused by atypical pathogens, whooping cough, psittacosis.
Dental infections:

• gingivitis, pericoronitis, periodontitis, alveolitis, alveolar abscess.
Ophthalmic infections:

• blepharitis, dacryocystitis.
Infections of the skin and soft tissues:

• folliculitis, furuncle, furunculosis, abscess, anthrax, erysipelas, acne, lymphangitis, lymphadenitis, phlegmon, paronychia, wound (including postoperative) and burn infections.
Infections of the urogenital system:

• urethritis, cervicitis, epididymitis, prostatitis caused by chlamydia and/or mycoplasma, gonorrhea, syphilis (in case of hypersensitivity to penicillin), venereal lymphogranuloma.
Gastrointestinal diseases associated with H. pylori:

• peptic ulcer disease of the stomach and duodenum, chronic gastritis, and others.

Show original (Russian)

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов:

• тонзиллит, фарингит, паратонзиллит, ларингит, средний отит, синусит, дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийным анатоксином), скарлатина (в случае гиперчувствительности к пенициллину).
Инфекции нижних дыхательных путей:

• острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, в том числе вызванная атипичными возбудителями, коклюш, пситтакоз.
Инфекции в стоматологии:

• гингивит, перикоронит, периодонтит, альвеолит, альвеолярный абсцесс.
Инфекции в офтальмологии:

• блефарит, дакриоцистит.
Инфекции кожных покровов и мягких тканей:

• фолликулит, фурункул, фурункулез, абсцесс, сибирская язва, рожа, акне, лимфангит, лимфаденит, флегмона, панариций, раневые (в том числе послеоперационные) и ожоговые инфекции.
Инфекции мочеполовой системы:

• уретрит, цервицит, эпидидимит, простатит, вызванные хламидиями и/или микоплазмами, гонорея, сифилис (при гиперчувствительности к пенициллину), венерическая лимфогранулема.
Заболевания желудочно-кишечного тракта, ассоциированные с Hdicobacter

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит и другие.

How to use

Immediately before use, dissolve the tablet in a small amount of water (at least 50 ml) and mix thoroughly until a suspension is obtained. The resulting suspension should be taken immediately after preparation or stored at a temperature of 2 to 8 °C for the remainder of the suspension until the next dose in case the prepared suspension is divided into two doses.
The recommended daily dose for adults and adolescents over 14 years of age is from 1 to 2 g of josamycin. The daily dose should be divided into 2-3 doses. If necessary, the dose may be increased to 3 g per day.
Children aged 1 year have an average body weight of 10 kg. The daily dose for children weighing at least 10 kg is calculated based on 40-50 mg/kg of body weight daily, divided into 2-3 doses:
• For children weighing 10-20 kg, the medication is prescribed at 250-500 mg twice daily (1/2 tablet, dissolved in 50 ml of water). If the medication is prescribed at a dose of 500 mg, the resulting suspension must be taken completely. If the medication is prescribed at a dose of 250 mg, the resulting suspension from 1/2 tablet is divided into two doses (25 ml for each dose), and the second half of the suspension is stored at a temperature of 2 to 8 °C until the next dose, but no longer than 12 hours. The shelf life of the resulting suspension should not exceed 12 hours.
• For children weighing 20-40 kg, the medication is prescribed at 500 mg - 1000 mg (1/2 tablet - 1 tablet, dissolved in 50 ml of water) twice daily; for those over 40 kg, it is prescribed at 1000 mg (1 tablet, dissolved in 50 ml of water) twice daily.
Typically, the duration of therapy is determined by the physician, ranging from 5 to 21 days depending on the nature and severity of the infection. According to the recommendations of the World Health Organization (WHO), the duration of treatment for streptococcal tonsillitis should be at least 10 days.
In anti-Helicobacter therapy regimens, josamycin is prescribed at a dose of 1 g twice daily for 7-14 days in combination with other medications at their standard doses (famotidine 40 mg daily or ranitidine 150 mg twice daily + josamycin 1 g twice daily + metronidazole 500 mg twice daily; omeprazole 20 mg (or lansoprazole 30 mg, or pantoprazole 40 mg, or esomeprazole 20 mg, or rabeprazole 20 mg) twice daily + amoxicillin 1 g twice daily + josamycin 1 g twice daily; omeprazole 20 mg (or lansoprazole 30 mg, or pantoprazole 40 mg, or esomeprazole 20 mg, or rabeprazole 20 mg) twice daily + amoxicillin 1 g twice daily + josamycin 1 g twice daily + bismuth potassium citrate 240 mg twice daily; famotidine 40 mg daily + furazolidone 100 mg twice daily + josamycin 1 g twice daily + bismuth potassium citrate 240 mg twice daily).
In the presence of gastric mucosal atrophy with achlorhydria, confirmed by pH-metry: amoxicillin 1 g twice daily + josamycin 1 g twice daily + bismuth potassium citrate 240 mg twice daily.
In cases of common and spherical acne, it is recommended to prescribe josamycin at a dose of 500 mg twice daily for the first 2-4 weeks, followed by 500 mg of josamycin once daily as maintenance therapy for 8 weeks.

Show original (Russian)

Непосредственно перед приемом таблетку следует растворить в небольшом количестве воды (не менее 50 мл) и тщательно перемешать до получения суспензии. Полученную суспензию необходимо принять сразу после приготовления или поместить на хранение при температуре от 2 до 8 °C остаток суспензии до следующего приема в случае разделения готовой суспензии на два приема.
Рекомендуемая суточная доза для взрослых и подростков в возрасте старше 14лет составляет от 1 до 2 г джозамицина. Суточная доза должна быть разделена на 2-3 приема. В случае необходимости доза может быть увеличена до 3 г в сутки.
Дети в возрасте 1 года имеют среднюю массу тела 10 кг. Суточная доза для детей с массой тела не менее 10 кг назначается исходя из расчета 40-50мг/кг массы тела ежедневно, разделенная на 2-3 приема:
• для детей с массой тела 10-20 кг препарат назначается по 250-500 мг 2 раза в сутки (1/2 таблетки, растворенной в 50 мл воды). Если препарат назначен в дозе 500 мг, полученная суспензия должна быть принята полностью. Если препарат назначен в дозе 250 мг, полученная суспензия от 1/2 таблетки разделяется на два приема (по 25 мл на каждый прием), вторая половина суспензии помещается на хранение при температуре от 2 до 8 °C до следующего приема, но не более чем на 12 часов. Срок хранения полученной суспензии не должен превышать 12 часов).
• для детей с массой тела 20-40кг препарат назначается по 500 мг - 1000мг (1/2 таблетки - 1 таблетка, растворенная в 50 мл воды) 2 раза в сутки, более 40 кг - по 1000 мг (1 таблетка, растворенная в 50 мл воды) 2 раза в сутки.
Обычно продолжительность курса терапии определяется врачом, составляя от 5 до 21 дня в зависимости от характера и тяжести инфекции. В соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), 5
длительность лечения стрептококкового тонзиллита должна составлять не менее 10 дней.
В схемах антихеликобактерной терапии джозамицин назначается в дозе 1 г 2 раза в сутки в течение 7-14 дней в комбинации с другими препаратами в их стандартных дозах (фамотидин 40 мг в сутки или ранитидин 150 мг 2 раза в сутки + джозамицин 1 г 2 раза в сутки + метронидазол 500 мг 2 раза в сутки; омепразол 20 мг (или лансопразол 30 мг, или пантопразол 40 мг, или эзомепразол 20 мг, или рабепразол 20 мг) 2 раза в сутки + амоксициллин 1 г 2раза в сутки + джозамицин 1 г 2 раза в сутки; омепразол 20 мг (или лансопразол 30 мг, или пантопразол 40 мг, или эзомепразол 20 мг, или рабепразол 20 мг) 2 раза в сутки + амоксициллин 1 г 2 раза в сутки + джозамицин 1 г 2 раза в сутки + висмута трикалия дицитрат 240 мг 2 раза в сутки; фамотидин 40 мг в сутки + фуразолидон 100 мг 2 раза в сутки + джозамицин 1 г 2 раза в сутки + висмута трикалия дицитрат 240 мг 2 раза в сутки).
При наличии атрофии слизистой желудка с ахлоргидрией, подтвержденной при pH-метрии: амоксициллин 1 г 2 раза в сутки + джозамицин 1 г 2 раза в сутки + висмута трикалия дицитрат 240 мг 2 раза в сутки.
В случае обыкновенных и шаровидных угрей рекомендуется назначать джозамицин в дозе 500 мг два раза в сутки в течение первых 2-4 недель, далее - 500 мг джозамицина 1 раз в сутки в качестве поддерживающего лечения в течение 8 недель.

Composition

Composition per 1 tablet:
Active ingredient: josamycin propionate - 1067.66 mg, calculated as josamycin - 1000 mg.
Excipients: microcrystalline cellulose - 564.53 mg, low-substituted hydroxypropyl cellulose (LH22) - 199.82 mg, sodium docusate - 10.02 mg, aspartame (E951) - 10.09 mg, colloidal silicon dioxide - 2.91 mg, strawberry flavor - 50.05 mg, magnesium stearate - 34.92 mg.

Tablets are oval, biconvex with a score on one side, almost white or white with a yellowish tint or yellow in color, with a strawberry scent.

Show original (Russian)

Состав на 1 таблетку:
Действующее вещество: джозамицина пропионат - 1067,66мг, в пересчете на джозамицин - 1000 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 564,53 мг, гипролоза низкозамещенная (LH22)- 199,82 мг, натрия докузат - 1О,О2мг, аспартам (Е951) - 10,09 мг, кремния диоксид коллоидный - 2,91 мг, ароматизатор клубничный - 50,05 мг, магния стеарат - 34,92 мг.

Таблетки овальные, двояковыпуклые с риской на одной стороне, почти белые или белые с желтоватым оттенком или желтого цвета, с запахом клубники.

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to josamycin or any of the excipients of the preparation.

• Hypersensitivity to other macrolides.

• Severe liver dysfunction.

• Children weighing less than 10 kg (for this dosage form).
With caution
Josamycin should be used with caution in patients with liver dysfunction.
Concurrent use of josamycin with ergot alkaloids; antihistamines containing terfenadine and astemizole; theophylline; bromocriptine; cyclosporine and tacrolimus; oral anticoagulants should be avoided.

Severe adverse reactions from the skin
Some patients receiving josamycin have reported serious adverse skin reactions, such as toxic epidermal necrolysis and Stevens-Johnson syndrome. In the event of severe skin adverse reactions, josamycin should be discontinued, and appropriate therapy and/or measures should be taken.
Liver function impairment
In patients with liver function impairment, the concentration of the drug in plasma may be increased. Therefore, josamycin should be used with caution in patients with liver function impairment.
Concurrent use with terfenadine or astemizole
Caution should be exercised when co-administering josamycin with antihistamines containing terfenadine or astemizole, as this may cause delayed elimination of these drugs, which in turn may lead to critical cardiac arrhythmia.
Cross-resistance among macrolide antibiotics
Cross-resistance may occur among other macrolide antibiotics.
Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery
No effect of josamycin on the ability to drive vehicles and operate machinery has been noted.

Show original (Russian)

• Гиперчувствительность к джозамицину или к любому из вспомогательных веществ препарата.

• Гиперчувствительность к другим макролидам.

• Тяжелые нарушения функции печени.

• Дети с массой тела менее 10 кг (для данной лекарственной формы).
С осторожностью
Джозамицин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени.
Следует избегать совместного применения джозамицина с алкалоидами спорыньи; антигистаминными препаратами, содержащими терфенадин и астемизол; теофиллином: бромокриптином; циклоспорином и такролимусом; антикоагулянтами для приема внутрь.

Тяжелые нежелательные реакции со стороны кожи
У некоторых пациентов, получавших джозамицин, отмечали серьезные нежелательные реакции со стороны кожи, такие как токсический
эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона. При возникновении тяжелых нежелательных реакций со стороны кожи следует отменить джозамицин и провести соответствующую терапию и/или соответствующие мероприятия.
Нарушение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени концентрация препарата в плазме может быть повышена. Таким образом, джозамицин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени.
Одновременное применение с терфенадином или астемизолом
Совместное применение джозамицина и антигистаминных препаратов, содержащих терфенадин или астемизол, следует проводить с осторожностью, так как это может вызвать задержку выведения этих препаратов, что, в свою очередь, может привести к критической аритмии сердца.
Перекрестная резистентность между макролидными антибиотиками Может возникать перекрестная резистентность между другими макролидными антибиотиками.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работ)' с механизмами
Не отмечено влияния джозамицина на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Side effects, overdose & interactions

The following undesirable reactions may occur with the use of josamycin.
The frequency of undesirable reactions is defined as follows: very common (> 1/10), common (> 1/100 but 1/1000 but 1/10000 but < 1/1000), very rare (< 1/10000), frequency unknown (impossible to assess based on available data).Infectious and parasitic diseases Very rare: pseudomembranous colitis.Immune system disorders Rare: anaphylactic reactions.Metabolism and nutrition disorders Rare: decreased appetite.Cardiac disorders Unknown: arrhythmia.Gastrointestinal disorders Common: stomach discomfort, nausea. Uncommon: abdominal discomfort, vomiting, diarrhea. Rare: stomatitis, constipation, decreased appetite. Very rare: pseudomembranous colitis.Liver and biliary tract disorders Very rare: liver function impairment. Unknown: jaundice, typically characterized by, but not limited to, cholestatic reactions associated with moderate liver damage.Skin and subcutaneous tissue disorders Rare: urticaria, angioedema. Very rare: bullous dermatitis, erythema multiforme, purpura, Stevens-Johnson syndrome. Unknown: toxic epidermal necrolysis.General disorders and administration site conditions Unknown: facial swelling.To date, there is no data on specific overdose symptoms. In case of an overdose, symptoms described in the "Side Effects" section should be anticipated, especially from the gastrointestinal tract.Jozamycin is a substrate and inhibitor of cytochrome P450 3A isoenzymes. Concurrent use of jozamycin and medications that are substrates of cytochrome P450 3A may increase the concentration of these substances in the plasma.Antihistamines Jozamycin may interact with antihistamines containing terfenadine or astemizole, delaying the elimination of these medications, which may lead to critical heart arrhythmia (see "Special Instructions" section).Ergot Alkaloids Concurrent use with ergot alkaloids may cause increased vasoconstriction. It is advisable to avoid simultaneous use of ergot alkaloids and jozamycin, and in case of signs from the peripheral nervous system and symptoms of ergot poisoning (ergotism), the use of the drug should be discontinued and appropriate treatment provided, such as local application of heat and administration of vasodilators.Cyclosporine and Tacrolimus Concurrent use of jozamycin and cyclosporine/tacrolimus may lead to increased concentrations of cyclosporine/tacrolimus, resulting in kidney damage. Regular monitoring of cyclosporine/tacrolimus plasma concentrations is recommended.Triazolam Jozamycin may enhance the effects of triazolam and cause drowsiness. In case of triazolam overdose, temporary discontinuation of the drug is recommended.Bromocriptine Jozamycin may enhance the effects of bromocriptine and cause drowsiness, dizziness, ataxia, etc. In case of bromocriptine intoxication, temporary discontinuation of this medication is recommended.Theophylline It has been reported that jozamycin increased the serum level of theophylline in children. The concentration of theophylline may increase due to prolonged T%. In case of toxic effects of theophylline, additional doses should be appropriately adjusted based on the serum concentration of theophylline.Oral Anticoagulants Jozamycin may enhance the effects of oral anticoagulants, such as warfarin and its derivatives, which are vitamin K antagonists. Jozamycin reduces the production of vitamin K by intestinal bacteria. In case of bleeding, it is recommended to discontinue jozamycin and/or oral anticoagulants and administer vitamin K depending on the severity of the bleeding or the degree of coagulopathy based on prothrombin time or international normalized ratio (INR).P-glycoprotein Substrates It has been reported that the concurrent use of macrolides with P-glycoprotein substrates causes an increase in the concentration of the latter in the serum. In particular, concurrent use of jozamycin and digoxin may lead to increased digoxin concentrations in the serum, which may result in digoxin toxicity, including heart arrhythmia. Clinical monitoring and monitoring of digoxin serum concentrations are indicated during treatment with jozamycin and after its discontinuation.

Show original (Russian)

Ниже перечислены нежелательные реакции, возможные при приеме джозамицина.
Частота нежелательных реакций определяется следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, но 1/1000, но 1/10000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно). Инфекционные и паразитарные заболевания Очень редко: псевдомембранозный колит. Нарушения со стороны иммунной системы Редко: анафилактические реакции. Нарушения со стороны обмена веществ и питания Редко: снижение аппетита. Нарушения со стороны сердца Неизвестно: аритмия. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: дискомфорт в желудке, тошнота. Нечасто: дискомфорт в животе, рвота, диарея. Редко: стоматит, запор, снижение аппетита. Очень редко: псевдомембранозный колит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Очень редко: нарушение функции печени. Неизвестно: желтуха, обычно характеризующаяся, но не ограничиваясь, холестатическими реакциями, связанными с умеренным повреждением печени. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Редко: крапивница, ангионевротический отек. Очень редко: буллезный дерматит, мультиформная эритема, пурпура, синдром Стивенса-Джонсона. Неизвестно: токсический эпидермальный некролиз. Общие расстройства и нарушения в месте введения Неизвестно: отек лица.До настоящего времени нет данных о специфических симптомах передозировки. В случае передозировки следует предполагать возникновение симптомов, описанных в разделе «Побочное действие», особенно со стороны желудочно-кишечного тракта.Джозамицин является субстратом и ингибитором изоферментов цитохрома Р4503А. Одновременное применение джозамицина и лекарственных средств, которые являются субстратами цитохрома Р4503А, может увеличивать концентрацию одновременно применяемых веществ в плазме крови. Антигистаминные средства Джозамицин может взаимодействовать с антигистаминными препаратами, содержащими терфенадин или астемизол, задерживая выведение этих препаратов, что, в свою очередь, может привести к критической аритмии сердца (см. раздел «Особые указания»). Алкалоиды спорыньи Одновременное применение с алкалоидами спорыньи может вызвать повышенную вазоконстрикцию. Следует избегать одновременного применения алкалоидов спорыньи и джозамицина, а в случае возникновения признаков со стороны периферической нервной системы и симптомов отравления спорыньей (эрготизма) следует прекратить применение препарата и обеспечить надлежащее лечение, такое как местное применение тепла и введение вазодилататоров. Циклоспорин и такролимус Одновременное применение джозамицина и циклоспорина/такролимуса может приводить к повышению концентрации циклоспорина/такролимуса, что ведет к поражению почек. Следует регулярно контролировать концентрацию циклоспорина/такролимуса в плазме крови. Триазолам Джозамицин может усиливать действие триазолама и вызывать сонливость. В случае передозировки триазоламом рекомендуется временное прекращение приема препарата. Бромокриптин Джозамицин может усиливать действие бромокриптина и вызывать сонливость, головокружение, атаксию и т. п. В случае интоксикации 8 бромокриптином рекомендуется временное прекращение применения этого препарата. Теофиллин Сообщается, что джозамицин повышал уровень теофиллина в сыворотке крови у детей. Концентрация теофиллина может повышаться из-за длительного Т%. В случае токсического действия теофиллина дополнительные дозы теофиллина должны быть соответствующим образом скорректированы с учетом концентрации теофиллина в сыворотке крови. Антикоагулянты для приема внутрь Джозамицин может усиливать действие антикоагулянтов для приема внутрь, таких как варфарин и его производные, которые являются антагонистами витамина К. Джозамицин уменьшает выработку витамина К кишечными бактериями. В случае кровотечения рекомендуется прекращение приема джозамицина и/или антикоагулянтов для приема внутрь и применение витамина К в зависимости от тяжести кровотечения или степени коагулопатии на основании протромбинового времени или международного нормализованного отношения (МНО). Субстраты Р-гликопротеинов Сообщается, что совместное применение макролидов с субстратами Р- гликопротеинов вызывает увеличение концентрации последних в сыворотке крови. В частности, совместное применение джозамицина и дигоксина может приводить к повышению концентрации дигоксина в сыворотке крови, что, в свою очередь, приводит к интоксикации дигоксином, в том числе - к сердечной аритмии. При лечении джозамицином и после его отмены показан клинический мониторинг, а также мониторинг концентрации дигоксина в сыворотке крови.

Pharmacology

Antibacterial agent from the macrolide group. The mechanism of action is associated with the disruption of protein synthesis in the microbial cell due to reversible binding to the 50S ribosomal subunit. At therapeutic concentrations, it generally exerts a bacteriostatic effect, slowing the growth and reproduction of bacteria. When high concentrations are achieved at the site of inflammation, a bactericidal effect may be possible.

Josamycin is active against gram-positive bacteria (Staphylococcus spp., including methicillin-sensitive strains of Staphylococcus aureus), Streptococcus spp., including Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Propionibacterium acnes, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., gram-negative bacteria (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Bordetella spp., Brucella spp., Legionella spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni), sensitivity of Bacteroides fragilis may be variable, Chlamydia spp., including Chlamydia trachomatis, Gardnerella spp., including Gardnerella vaginalis (formerly known as Haemophilus vaginalis), Mycoplasma spp., including Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma spp., Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Generally inactive against enterobacteria, thus having a minimal impact on the gastrointestinal tract (GIT) microflora. In some cases, it retains activity in the presence of resistance to erythromycin and other 14- and 15-membered macrolides (streptococci, staphylococci). Resistance to josamycin occurs less frequently than to 14- and 15-membered macrolides.

Absorption
After oral administration, josamycin is rapidly absorbed from the gastrointestinal tract, and food intake does not affect its bioavailability. The maximum concentration of josamycin in plasma is reached 1 hour after administration. At a dose of 1 g, the maximum concentration in blood plasma is 2-3 mcg/ml. Approximately 15% of josamycin binds to plasma proteins.
Distribution
Josamycin is well distributed in organs and tissues (except for the brain), creating concentrations that exceed plasma levels and are maintained at therapeutic levels for a long time. Particularly high concentrations of josamycin are found in the lungs, tonsils, saliva, sweat, and tear fluid. The concentration in sputum exceeds that in plasma by 8-9 times. It crosses the placental barrier and is secreted in breast milk.
Biotransformation
Josamycin is metabolized in the liver to less active metabolites and is primarily excreted in bile.
Elimination
The half-life (T1/2) of the drug is 1-2 hours; however, it may be prolonged in patients with impaired liver function. Renal excretion of the drug does not exceed 10%.

Show original (Russian)

Антибактериальный препарат из группы макролидов. Механизм действия связан с нарушением синтеза белка в микробной клетке вследствие обратимого 1 связывания с 508-субъединицей рибосомы. В терапевтических концентрациях, как правило, оказывает бактериостатическое действие, замедляя рост и размножение бактерий. При создании в очаге воспаления высоких концентраций возможен бактерицидный эффект.
Джозамицин активен в отношении грамположительных бактерий (Staphylococcus spp, в том числе метициллин-чувствительные штаммы Staphylococcus atreus), Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pyogenes \\ Streptococcus рхеитогйае, Co/у Telxxterii oil diphitlTeriae, Listeria nxynocytogenes. Piphonibactei'ium acnes, Bacillus artlracis, Gostridiutn spp, Pepococcus spp., Pepostrepococcus spp, грамотрицательных бактерий (Neisseria msningtidis, Neisseria ganonhyoeue, Nbraxella cata/rlialis, Bordetdla spp., Brucella spp., Legondla spp., ILtem^hiihc ducreyi. Haenxpldus influenzae, Helicobacter pylori. Gvippobacterjqiini), чувствительность Bacteroidesfrqglis может быть вариабельной, Gianydia spp., в том числе С trad'onxiis, Glanyckphila spp., в том числе Gianydophila p'teumoniae (ранее называлась Ghanydia ртеитэгйае!), Nfcoplasma spp., в том числе Npzophasma pneumoniae, Mocopasma hotrinis, Mgxplcsma genitaliwn Ureapasma spp., Treponema pdlidem Borrelia burgdorferi.
Как правило, неактивен в отношении энтеробактерий, поэтому незначительно влияет на микрофлору желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). В ряде случаев сохраняет активность при резистентности к эритромицину и другим 14-и 15- членным макролидам (стрептококки, стафилококки). Резистентность к джозамицину встречается реже, чем к 14-и 15-членным макролидам.

Абсорбция
После приема внутрь джозамицин быстро всасывается из ЖКТ, прием пищи не влияет на биодоступность. Максимальная концентрация джозамицина в плазме достигается через 1 час после приема. При приеме в дозе 1 г максимальная концентрация в плазме крови составляет 2-3 мкг/мл. Около 2
15% джозамицина связывается с белками плазмы.
Распределение
Джозамицин хорошо распределяется в органах и тканях (за исключением головного мозга), создавая концентрации, превышающие плазменную и сохраняющиеся на терапевтическом уровне длительное время. Особенно высокие концентрации джозамицин создает в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация в мокроте превышает концентрацию в плазме в 8-9 раз. Проходит плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко.
Биотрансформация
Джозамицин метаболизируется в печени до менее активных метаболитов и экскретируется главным образом с желчью.
Элиминация
Период полувыведения (Ту.) препарата составляет 1-2 часа, однако может удлиняться у пациентов с нарушением функции печени. Экскреция препарата почками не превышает 10 %

Properties