Vinpocetine 5 mg 50 tablets

Name: Vinpocetine 5 mg 50 tablets - RuPills
SKU: 109263
Price: 6.63 USD
Availability: InStock

SKU 109263

$6.63

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Vinpocetine

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Neurology: symptomatic therapy for the consequences of ischemic stroke, vertebrobasilar insufficiency, vascular dementia, atherosclerosis of the cerebral vessels, post-traumatic, hypertensive encephalopathy.
Ophthalmology: chronic vascular diseases of the retina and choroid.
Otology: perceptive hearing loss, Meniere's disease, tinnitus.

Show original (Russian)

Неврология: симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии.
Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза. Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах.

How to use

Orally, after meals, the initial dose is 15 mg/day, the standard daily dose is 5-10 mg 3 times a day. The maximum daily dose is 30 mg. The treatment course is 1-3 months.

Show original (Russian)

Внутрь, после приема пищи, начальная доза - 15 мг/сут, стандартная суточная доза - по 5-10 мг З раза в день. Максимальная суточная доза - 30 мг. Курс лечения - 1-3 мес.

Composition

1 tablet contains:
active ingredient: vinpocetine 0.005 g
excipients:
lactose (milk sugar) 0.17500 g
colloidal silicon dioxide (aerosil) - 0.00125 g
potato starch 0.06625 g
talc 0.00125 g

Tablets are white or white with a yellowish tint, flat-cylindrical with a bevel and a score line.

Show original (Russian)

1 таблетка содержит:
активное вещество: винпоцетин 0,005 г
вспомогательные вещества:
лактоза (сахар молочный) 0,17500 г
кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0,00125 г крахмал картофельный 0,06625 г тальк 0,00125 г

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской.

Contraindications & warnings

Acute phase of hemorrhagic stroke, severe form of ischemic heart disease, severe cardiac rhythm disturbances. Hypersensitivity to vinpocetine or other components of the drug. Lactose intolerance, lactase deficiency, glucose-galactose malabsorption, as the drug contains lactose.
Pregnancy, breastfeeding.
Children under 18 years of age (due to lack of clinical study data).
With caution
Ischemic heart disease (severe course), severe rhythm disturbances (parenteral administration). In the case of hemorrhagic stroke, parenteral administration is only possible after the acute phenomena have subsided (usually after 5-7 days).

In the case of a baseline prolonged QT interval, as well as when used simultaneously with medications that prolong the QT interval, periodic ECG monitoring is required during vinpocetine treatment.

Show original (Russian)

Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца, тяжелые нарушения ритма сердца. Гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата. Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, поскольку препарат содержит лактозу.
Беременность, период кормления грудью.
Детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).
С осторожностью
Ишемическая болезнь сердца (тяжелое течение), тяжелые нарушения ритма (парентеральное введение). При геморрагическом инсульте парентеральное введение возможно только после стихания острых явлений (обычно через 5-7 дней).

В случае исходного удлинения Q-Т интервала, а также при одновременном применении с ЛС, удлиняющими Q-Т интервал, в период лечения винпоцетином необходим периодический ЭКГ- контроль.

Side effects, overdose & interactions

In clinical studies, it was shown that adverse drug reactions with a frequency of "common" (>1/100) did not occur, therefore this frequency category was excluded from the table below.
During clinical studies, the most frequently reported adverse reactions occurred in the following system-organ classes (according to the Medical Dictionary for Regulatory Activities classification):
System-Organ Class (MedDRA) Uncommon (>1/1000, 1/10000,

Treatment: gastric lavage, administration of activated charcoal, symptomatic treatment.

Possible enhancement of hypotensive action when used simultaneously with methyldopa (blood pressure monitoring is necessary).
Despite the lack of data confirming the possibility of interaction, caution is recommended when used concurrently with central acting medications, antiarrhythmics, and anticoagulants.

Show original (Russian)

В клинических исследованиях показано, что нежелательные лекарственные реакции с частотой «часто» (>1/100) не возникали, поэтому эта категория частоты была исключена из приведенной ниже таблицы.
В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации Медицинского словаря для регуляторной деятельности):
Системно-органный класс (MedDRA) Нечасто (>1/1000, 1/10000,

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение.

Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении с метилдопой (необходим контроль артериального давления).
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами центрального действия, антиаритмиками и антикоагулянтами.

Pharmacology

Improves brain metabolism by increasing glucose and oxygen consumption by brain tissue. Enhances neuron resistance to hypoxia; facilitates the transport of oxygen and energy substrates to tissues (due to decreased affinity of erythrocytes for oxygen, increased absorption and metabolism of glucose, switching to a more energetically favorable aerobic pathway). Selectively blocks Ca2+/dependent phosphodiesterase (PDE); increases levels of adenosine monophosphate (AMP) and cyclic guanosine monophosphate (cGMP) in the brain. Increases ATP concentration and the ATP/AMP ratio in brain tissues; enhances norepinephrine and serotonin metabolism in the brain; stimulates the ascending branch of the noradrenergic system, providing antioxidant effects.

The vasodilatory effect is associated with a direct relaxing influence on the smooth muscle of blood vessels, primarily in the brain. Vinpocetine does not cause the "steal" phenomenon, primarily enhancing blood supply to the ischemic area of the brain without altering the blood supply to intact areas. Improves microcirculation in the brain by reducing platelet aggregation, lowering blood viscosity, and increasing erythrocyte deformability. Increases cerebral blood flow; reduces resistance of cerebral vessels without significantly affecting systemic circulation parameters.

Absorption
Vinpocetine is rapidly absorbed, with maximum plasma concentration reached within 1 hour after oral administration. It is primarily absorbed in the proximal part of the intestine. It does not undergo metabolism while passing through the intestinal wall.
Distribution
In studies with orally administered radioactive vinpocetine in rats, the highest concentration was found in the liver and gastrointestinal tract. Maximum tissue concentration was noted 2-4 hours after administration. The concentration in the brain did not exceed the values found in the blood.
In humans, the plasma protein binding is 66%. The bioavailability is approximately 7%. The volume of distribution is 246.7±88.5 L, indicating high tissue binding.
The total clearance (66.7 L/h) exceeds the rate of hepatic blood flow (50 L/h), indicating extrahepatic metabolism.
Metabolism
The main metabolite is apovincaminic acid (AVA), accounting for 25-30% of the parent compound. The area under the "concentration-time" curve for AVA after oral administration is twice that observed after intravenous administration of vinpocetine. Thus, vinpocetine is subject to a pronounced "first-pass" effect through the liver. Other metabolites include: hydroxylvinpocetine, hydroxy-AVA, AVA-dioxiglycinate, and their conjugates (sulfates and/or glucuronides). The excretion of unchanged vinpocetine is low (a few percent).
In cases of liver or kidney dysfunction, dose adjustment is not required, as vinpocetine does not accumulate.
Excretion
With repeated administration at doses of 5 and 10 mg, vinpocetine exhibits linear pharmacokinetics, with steady-state plasma concentrations of 1.2±0.27 and 2.1±0.33 ng/mL, respectively. The half-life in humans is 4.83±1.29 hours. Studies with radioactive vinpocetine have shown that excretion occurs via the kidneys and intestines in a ratio of 60:40%.
In rats and dogs, high concentrations are found in bile; however, significant enterohepatic recirculation has been noted.
Pharmacokinetics in special patient groups
Since vinpocetine is primarily intended for the treatment of the elderly, it is important to consider the slowed distribution, metabolism, and excretion in this age group, especially with prolonged use. Clinical studies have shown that the kinetics of vinpocetine in the elderly do not significantly differ from that in younger individuals, and accumulation does not occur. In cases of liver and kidney dysfunction, accumulation is not observed, allowing for prolonged therapy.

Show original (Russian)

Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; облегчая транспорт кислорода и субстратов энергетического обеспечения к тканям (вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов, усиления поглощения и метаболизма глюкозы, переключения его на энергетически более выгодное аэробное направление). Селективно блокирует Са2+/зависимую фосфодиэстеразу (РDЕ); повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие.
Вазодилатирующее действие связано с прямым релаксирующим влиянием на гладкую мускулатуру сосудов преимущественно головного мозга. Винпоцетин не вызывает феномена
«обкрадывания», прежде всего усиливает кровоснабжение ишемизированной области головного мозга, не меняя при этом кровоснабжение интактных областей. Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет уменьшения агрегации тромбоцитов, снижения вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов. Повышает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного влияния на показатели системного кровообращения.

Абсорбция
Винпоцетин быстро абсорбируется, после приема внутрь максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1 ч. Абсорбируется преимущественно в проксимальном отделе кишечника. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.
Распределение
При пероральном введении радиоактивно меченого винпоцетина крысам наибольшая концентрация обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 ч после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.
У человека связь с белками плазмы составляет 66 %. Биодоступность около 7 %. Объем распределения 246,7±88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями.
Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.
Метаболизм
Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25-30 % от исходного соединения. Площадь под кривой «концентрация-время» АВК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первого прохождения» через печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизмененного винпоцетина низкое (несколько процентов).
При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует.
Выведение
При многократном введении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2±0,27 и 2,1±0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60:40 %.
У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических исследований установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит. При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.

Properties

Manufacturer: Obnovlenie PFC JSC
Made in: Russia
Active ingredient: Vinpocetine
Drug group: Psychoanaleptics
psychostimulants, drugs used in attention deficit hyperactivity disorder, and nootropic drugs
other psychostimulants and nootropic drugs
Dosage form: tablets
Strength: 5 mg
Shipping weight: 41 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 109263