tablets

Vinpocetine

2 options

Vinpocetine Velfarm 5 mg 50 tablets

Name: Vinpocetine Velfarm 5 mg 50 tablets - RuPills
SKU: 108629
Price: 5.49 USD
Availability: InStock

SKU 108629

$5.49

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Vinpocetine

All packagings

Vinpocetine

2 options · from $0.99

Selected · use button above
Vinpocetine Velfarm 5 mg 50 tablets
Price
$5.49
Out
Cheapest option
Vinpocetine Velpharm 10 mg 30 tablets blister
Price
$0.99

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Neurology. Symptomatic therapy for the consequences of ischemic stroke, vertebrobasilar insufficiency, vascular dementia, atherosclerosis of the cerebral vessels, post-traumatic and hypertensive encephalopathy.
Ophthalmology. Chronic vascular diseases of the retina and choroid of the eye.
Otology. Perceptive hearing loss, Meniere's disease, tinnitus.

Show original (Russian)

Неврология. Симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза, сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии.
Офтальмология. Хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.
Отология. Снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, шум в ушах.

How to use

Orally, after meals.
The treatment course and dosage are determined by the attending physician.
The usual daily dose is 15-30 mg (5-10 mg three times a day).
The initial daily dose is 15 mg. The maximum daily dose is 30 mg.
The therapeutic effect develops approximately one week after starting the medication. Full therapeutic effect requires three months.
In cases of kidney and liver diseases, the medication is prescribed at the usual dose; the absence of accumulation allows for prolonged treatment courses.

Show original (Russian)

Внутрь, после еды.
Курс лечения и дозировка определяется лечащим врачом.
Обычно суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза в день).
Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза - 30 мг.
Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю с начала приема препарата. Для достижения полного терапевтического эффекта требуется три месяца.
При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Composition

Composition per tablet:
Active ingredient: vinpocetine - 5 mg
Excipients: lactose monohydrate (milk sugar), microcrystalline cellulose, povidone (low molecular weight polyvinylpyrrolidone 12600±2700, Plasdone K-17), magnesium stearate, sodium carboxymethyl starch (sodium starch glycolate, Primogel).

Round flat-cylindrical tablets of white or off-white color with a risk and a facet.

Show original (Russian)

Состав на одну таблетку:
Действующее вещество: винпоцетин - 5 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700, пласдон К-17), магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, примогель).

круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с риской и фаской

Contraindications & warnings

• hypersensitivity to vinpocetine or other components of the product;

• acute phase of hemorrhagic stroke;

• severe ischemic heart disease;

• severe cardiac arrhythmias;

• pregnancy, breastfeeding period;

• children under 18 years of age (due to lack of clinical study data);

• rare hereditary galactose intolerance (galactosemia), lactose intolerance, lactase deficiency, glucose-galactose malabsorption (due to the presence of lactose in the product).
With caution
Precautionary measures should be taken in patients with long QT syndrome or when used concurrently with drugs that cause prolongation of this interval (periodic monitoring of electrocardiography (ECG) is necessary).
Use during pregnancy and breastfeeding
The product is contraindicated during pregnancy and breastfeeding.
Pregnancy:
Vinpocetine crosses the placenta, but the plasma concentration in the placenta and fetus is lower than in the mother. No teratogenic or embryotoxic effects have been identified. In animal studies, high doses led to placental bleeding and spontaneous abortions (presumably due to increased placental blood flow).
Breastfeeding period:
Within one hour, 0.25% of the administered dose of the product enters breast milk. When deciding to discontinue breastfeeding or to refuse treatment with vinpocetine, the benefits of breastfeeding for the child and the benefits of vinpocetine therapy for the woman should be weighed.

The presence of prolonged QT interval syndrome and the use of medications that cause QT interval prolongation require periodic ECG monitoring.
Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery
There is no data on the effect of vinpocetine on the ability to drive a car and operate machinery.

Show original (Russian)

• гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата;

• острая фаза геморрагического инсульта;

• тяжелая форма ишемической болезни сердца;

• тяжелые нарушения ритма сердца;

• беременность, период грудного вскармливания;

• детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований);

• редко встречающаяся наследственная непереносимость галактозы (галактоземия), непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием лактозы в составе препарата).
С осторожностью
Необходимо соблюдать меры предосторожности у пациентов с синдромом удлиненного интервала QT или при одновременном применении с препаратами, вызывающими удлинение этого интервала (необходимо периодически проводить мониторинг электрокардиографии (ЭКГ)).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
При беременности и в период грудного вскармливания препарат противопоказан.
Беременность:
Винпоцетин проникает через плаценту, но плазменная концентрация в плаценте и у плода ниже, чем у матери. Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях на животных при введении высоких доз возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты (предположительно вследствие увеличения плацентарного кровотока).
Период грудного вскармливания:
В течении часа в грудное молоко проникает 0,25 % принятой дозы препарата. При решении об отмене грудного вскармливания или отказа от лечения винпоцетином следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии винпоцетином для женщины.

Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Данных о влиянии винпоцетина на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами нет.

Side effects, overdose & interactions

The frequency of side effects is presented in the following gradation: very common (≥1/10), common (≥1/100,

Symptoms. No cases of overdose have been reported. There is information that the use of 60 mg of vinpocetine per day is safe. A single oral dose of vinpocetine at 360 mg does not cause clinically significant cardiovascular or other reactions.
Treatment. Gastric lavage, administration of activated charcoal, symptomatic therapy.

No interactions are observed when used simultaneously with beta-adreno-blockers (chloranolol, pindolol), clomipramine, glibenclamide, digoxin, acenocoumarol, hydrochlorothiazide, and imipramine.
The simultaneous use of vinpocetine and methyldopa has sometimes caused a slight enhancement of the hypotensive effect; therefore, regular monitoring of blood pressure is required during such treatment.
Despite the lack of data confirming the possibility of interaction, caution is recommended when used concurrently with central antiarrhythmic and anticoagulant medications.

Show original (Russian)

Частота побочных эффектов представлена в следующей градации: очень часто (?1/10), часто (?1/100,

Симптомы. Случаи передозировки не зарегистрированы. Имеются сведения, что применение 60 мг винпоцетина в сутки безопасно. Однократный пероральный прием винпоцетина в дозе 360 мг не вызывает клинически значимых сердечно-сосудистых и прочих реакций.
Лечение. Промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клоамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом и имипрамином.
Одновременное применение винпоцетина и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль артериального давления.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении с препаратами центрального противоаритмического и антикоагулянтного действия.

Pharmacology

Improves brain metabolism by increasing glucose and oxygen consumption in brain tissue. Enhances neuronal resistance to hypoxia by promoting glucose transport to the brain across the blood-brain barrier; shifts the glucose breakdown process to a more energy-efficient aerobic pathway; selectively inhibits calcium-dependent phosphodiesterase; increases levels of adenosine monophosphate (AMP) and cyclic guanosine monophosphate (cGMP) in the brain. Increases adenosine triphosphate (ATP) concentration and the ATP/AMP ratio in brain tissues; enhances norepinephrine and serotonin metabolism in the brain; stimulates the ascending branch of the noradrenergic system, providing antioxidant effects.
Reduces platelet aggregation and increased blood viscosity; increases the deformability of erythrocytes and blocks the utilization of adenosine by erythrocytes; promotes increased oxygen delivery by erythrocytes. Enhances the neuroprotective effect of adenosine.
Increases cerebral blood flow; reduces resistance in the cerebral vessels without significantly altering systemic circulation parameters (blood pressure, cardiac output, heart rate, total peripheral resistance). Not only does it not cause a "steal" effect, but it also enhances blood supply, primarily in ischemic areas of the brain with low perfusion.

Absorption
After oral administration, it is rapidly absorbed from the gastrointestinal tract. The time to reach maximum concentration (TCmax) in plasma is 1 hour. Absorption mainly occurs in the proximal sections of the gastrointestinal tract. It is not metabolized while passing through the intestinal wall.

Distribution
When orally administered radioactive vinpocetine to rats, the highest radioactivity was found in the liver and gastrointestinal tract. Maximum concentration in tissues was noted 2-4 hours after administration. The concentration in the brain did not exceed the values found in the blood.
In humans, the plasma protein binding is 66%. Bioavailability is approximately 7%. The volume of distribution is 246.7±88.5 L, indicating high tissue binding. Total clearance (66.7 L/h) exceeds hepatic blood flow (50 L/h), indicating extrahepatic metabolism.

Metabolism
The main metabolite is apovincaminic acid (AVA), accounting for 25-30% of the parent compound. The area under the "concentration-time" curve of AVA after oral administration is twice that after intravenous administration of vinpocetine. Thus, vinpocetine is subject to a pronounced "first-pass" effect through the liver.
Other metabolites include: hydroxylvinpocetine, hydroxy-AVA, AVA-dioxiglycinate, and their conjugates (sulfates and/or glucuronides). The excretion of unchanged vinpocetine is low.
In cases of liver or kidney dysfunction, dose adjustment is not required, as vinpocetine does not accumulate in the body.

Excretion
With repeated administration at doses of 5 and 10 mg, vinpocetine exhibits linear pharmacokinetics, with steady-state plasma concentrations of 1.2±0.27 and 2.1±0.33 ng/mL, respectively. The half-life in humans is 4.83±1.29 hours. Studies with radioactive vinpocetine have shown that excretion occurs through the kidneys and intestines in a ratio of 60:40%. The excretion of apovincaminic acid occurs via glomerular filtration.
In rats and dogs, high concentrations are found in bile; however, significant enterohepatic recirculation has been noted.

Pharmacokinetics in Special Patient Groups
Since vinpocetine is primarily intended for the treatment of the elderly, it is important to consider the slowed distribution, metabolism, and excretion in this age group, especially with prolonged use. Clinical studies have shown that the pharmacokinetics of vinpocetine in the elderly do not significantly differ from that in younger individuals, and accumulation does not occur.
In cases of liver and kidney dysfunction, no accumulation is observed, allowing for prolonged therapy.

Show original (Russian)

Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии, усиливая транспорт глюкозы к головному мозгу, через гематоэнцефалический барьер; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь; селективно блокирует кальций зависимую фосфодиэстеразу; повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга. Повышает концентрацию аденозинтрифосфата (АТФ) и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие.
Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами. Усиливает нейропротективное действие аденозина.
Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (артериальное давление, минутный объем, частота сердечных сокращений, общая периферическая резистентность). Не только не оказывает эффекта «обкрадывания», но и усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга с низкой перфузией.

Всасывание
После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) в плазме крови 1 ч. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах желудочно-кишечного тракта. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.
Распределение
При пероральном введении радиоактивно меченого винпоцетина крысам наибольшая радиоактивность обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 ч после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.
У человека связь с белками плазмы составляет 66 %. Биодоступность - около 7 %. Объем распределения - 246,7±88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.
Метаболизм
Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25-30 % от исходного соединения. Площадь под кривой «концентрация-время» АВК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первого прохождения» через печень.
К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизмененного винпоцетина низкое.
При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует в организме.
Выведение
При многократном введении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2±0,27 и 2,1±0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60:40 %. Выведение аповинкаминовой кислоты осуществляется путем гломерулярной фильтрации.
У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических исследований установлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит.
При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.

Properties

Manufacturer: VELFARM-M LLC
Made in: Russia
Active ingredient: Vinpocetine
Drug group: Psychoanaleptics
psychostimulants, drugs used in attention deficit hyperactivity disorder, and nootropic drugs
other psychostimulants and nootropic drugs
Dosage form: tablets
Shipping weight: 41 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 108629