Vinpocetine

Vinpocetine 5 mg/ml concentrate for solution for infusions 2 ml ampoules 10 pcs.

Name: Vinpocetine 5 mg/ml concentrate for solution for infusions 2 ml ampoules 10 pcs. - RuPills
SKU: 103871
Price: 0.99 USD
Availability: OutOfStock

SKU 103871

$0.99

Out of stock

Notify when back

Sign in to be notified when this returns

One email per restock event.

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Vinpocetine

All packagings

Vinpocetine

2 options · from $0.99

Out
Selected · out of stock
Vinpocetine 5 mg/ml concentrate for solution for infusions 2 ml ampoules 10 pcs.
Price
$0.99
Option 2 of 2
Vinpocetine 5 mg 50 tablets
Price
$6.17

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Neurology: transient ischemic attack, ischemic stroke, symptomatic therapy for stroke consequences, vascular dementia, atherosclerosis of the cerebral vessels, post-traumatic and hypertensive encephalopathy, vertebrobasilar insufficiency. Reduction of the severity of neurological and psychiatric disorders associated with impaired cerebral blood supply.
Ophthalmology: chronic vascular diseases of the retina and choroid of the eye.
Otology: hearing loss due to acute vascular pathology, toxic (medication) damage or of other origin (idiopathic, due to noise exposure), Meniere's disease, and tinnitus.

Show original (Russian)

Неврология: транзиторная ишемическая атака, ишемический инсульт, симптоматическая терапия последствий инсульта, сосудистая деменция, атеросклероз сосудов головного мозга, посттравматическая и гипертензивная энцефалопатия, вертебробазилярная недо-статочность. Уменьшение выраженности неврологических и психических нарушений, связанных с нарушениями кровоснабжения головного мозга.
Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.
Отология: Снижение слуха при острой сосудистой патологии, токсическом (лекарствен-ном) поражении или другого происхождения (идиопатического, вследствие шумового воздействия), болезни Меньера и шума в ушах.

How to use

The drug is intended for intravenous drip infusion only, to be administered slowly (the infusion rate should not exceed 80 drops/min).
Intravenous administration of the undiluted drug is not permitted. The infusion solution should be administered within 3 hours of preparation!
For preparing the infusion, a 0.9% sodium chloride solution or solutions containing dextrose can be used.
The initial daily dose is 20 mg in 500 ml of infusion solution. Depending on tolerance, the dose can be increased over 2-3 days to no more than 1 mg/kg/day.
The average duration of treatment is 10-14 days.
The average daily dose for a body weight of 70 kg is 50 mg in 500 ml of infusion solution.
In cases of liver or kidney disease, dose adjustment is not required.
After completing the course of parenteral administration, transition to oral intake of the drug (10 mg 3 times a day). Before discontinuing the drug, the dose should be gradually reduced.

Show original (Russian)

Препарат предназначен только для внутривенной капельной инфузии, вводить медленно (скорость инфузии не должна превышать 80 капель/мин).
Внутривенное введение неразведенного препарата не допускается. Инфузионный раствор следует ввести в течение 3 часов с момента приготовления!
Для приготовления инфузии можно использовать раствор натрия хлорида 0,9 % или рас-творы, содержащие декстрозу.
Начальная суточная доза 20 мг в 500 мл инфузионного раствора. В зависимости от пере-носимости, в течение 2-3 дней дозу можно увеличить не более чем до 1 мг/кг/день.
Средняя продолжительность лечения 10-14 дней.
Средняя суточная доза при массе тела 70 кг - 50 мг в 500 мл инфузионного раствора.
При заболеваниях печени или почек коррекции дозы не требуется.
После окончания курса парентерального введения переходят на пероральный прием пре-парата (по 10 мг 3 раза в сутки). Перед отменой препарата дозу следует постепенно уменьшать.

Composition

Active ingredient: vinpocetine (calculated as 100% substance) - 5.0 mg; excipients: sorbitol (sorbit), benzyl alcohol, tartaric acid, sodium disulfite, ascorbic acid, water for injections.
Description: colorless or slightly colored transparent liquid.

Show original (Russian)

Действующее вещество: винпоцетин (в пересчете на 100 % вещество) - 5,0 мг; вспомога-тельные вещества: сорбитол (сорбит), бензиловый спирт, винная кислота, натрия ди-сульфит, аскорбиновая кислота, вода для инъекций.
Описание: бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость.

Contraindications & warnings

• acute phase of hemorrhagic stroke, severe form of ischemic heart disease, severe cardiac rhythm disorders;
• hypersensitivity to any component of the drug;
• pregnancy (possible placental bleeding and spontaneous abortions, likely due to increased placental blood supply);
• breastfeeding period (breastfeeding should be discontinued during treatment);
• age under 18 years (due to lack of clinical study data);
• fructose intolerance or deficiency of the enzyme fructose-1,6-diphosphatase.
With caution
Increased intracranial pressure, use of antiarrhythmic drugs, cardiac rhythm disorders, long QT syndrome.
Use during pregnancy and breastfeeding
Contraindicated in pregnancy.
Breastfeeding should be discontinued during treatment.
Vinpocetine crosses the placenta, but the plasma concentration in the placenta and fetus is lower than in the mother. Teratogenic and embryotoxic effects have not been identified. In animal studies, high doses resulted in placental bleeding and spontaneous abortions (presumably due to increased placental blood flow). Vinpocetine is excreted in breast milk. According to preclinical studies with radiolabeled vinpocetine, its concentration in the breast milk of animals exceeded that in the mother's blood by 10 times. After 1 hour, 0.25% of the administered dose penetrates into breast milk.

In patients with increased intracranial pressure, arrhythmia, or long QT syndrome, as well as during the use of antiarrhythmic medications, Vinpocetine should only be used after careful assessment of the benefits and risks associated with its use.
The presence of long QT syndrome and the use of medications that prolong the QT interval require periodic ECG monitoring.
The product contains sorbitol, so patients with diabetes should periodically monitor blood glucose levels.
In cases of fructose intolerance or deficiency of fructose 1,6-diphosphatase, the use of Vinpocetine should be avoided.
The benzyl alcohol contained in the product (10 mg per 1 ml) may cause toxic and anaphylactic reactions.
The sodium disulfite present in the product (1 mg per 1 ml) may, in rare cases, cause serious hypersensitivity reactions and bronchospasm.
Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery
Studies on the effect on the ability to drive vehicles have not been conducted. Caution should be exercised when driving vehicles and operating machinery in the event of adverse reactions from the nervous system.

Show original (Russian)

• острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца, тяжелые нарушения ритма сердца;
• гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
• беременность (возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровоснабжения);
• период грудного вскармливания (при применении препарата необходимо прекратить грудное вскармливание);
• возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных клинических исследований);
• непереносимость фруктозы или недостаточность фермента фруктозо-1,6-дифосфатазы.
С осторожностью
Повышенное внутричерепное давление, прием антиаритмических препаратов, нарушения ритма сердца, синдром удлиненного интервала QT.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Противопоказано при беременности.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Винпоцетин проникает через плаценту, но плазменная концентрация в плаценте и у пло-да ниже, чем у матери. Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. В ис-следованиях на животных при введении высоких доз возникали плацентарные кровоте-чения и спонтанные аборты (предположительно вследствие увеличения плацентарного кровотока). Винпоцетин проникает в грудное молоко. Согласно доклиническим исследо-ваниям с радиоактивно меченым винпоцетином его концентрация в грудном молоке жи-вотных превышала таковую в крови матери в 10 раз. За 1 ч в грудное молоко проникает 0,25 % принятой дозы.

При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдро-ма удлиненного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмических препара-тов препарат Винпоцетин можно применять только после тщательного анализа пользы и рисков, сопряженных с его применением.
Наличие синдрома удлиненного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удли-нение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.
Препарат содержит сорбитол, поэтому у пациентов с сахарным диабетом необходимо пе-риодически контролировать концентрацию глюкозы в крови.
В случае непереносимости фруктозы или дефицита 1,6-дифосфатазы фруктозы следует избегать применения винпоцетина.
Содержащийся в составе препарата бензиловый спирт (10 мг в 1 мл) может вызывать ток-сические и анафилактические реакции.
Содержащийся в составе препарата натрия дисульфит (1 мг в 1 мл) может в редких случа-ях вызывать серьезные реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Исследования о влиянии на способность управлять транспортными средствами не прово-дились. При возникновении нежелательных реакций со стороны нервной системы следу-ет соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с меха-низмами.

Side effects, overdose & interactions

Classification of the frequency of adverse reactions (AR) when using the drug is indicated according to the recommendations of the World Health Organization (WHO): very common (≥ 1/10), common (≥ 1/100 and < 1/10), uncommon (≥ 1/1000 and < 1/100), rare (≥ 1/10000 and < 1/1000), very rare (< 1/10000, including individual cases).Disorders of the blood and lymphatic system: rare - thrombocytopenia, agglutination of red blood cells; very rare - anemia.Disorders of the immune system: very rare - hypersensitivity.Disorders of metabolism and nutrition: rare - decreased appetite, diabetes mellitus, hypercholesterolemia; very rare - anorexia.Mental disorders: uncommon - euphoria, rare - anxiety; very rare - depression.Nervous system disorders: rare - headache, dizziness, unilateral paresis, drowsiness; very rare - tremor, loss of consciousness, hypotension, pre-syncope.Disorders of the eye: rare - hyphema, hyperopia, myopia, blurred vision; very rare - conjunctival hyperemia, swelling of the optic nerve head, diplopia.Disorders of the ear and labyrinthine disorders: rare - hearing impairment, hyperacusis, hypoacusis, vertigo; very rare - tinnitus.Cardiac disorders: rare - ischemia/myocardial infarction, angina pectoris, arrhythmia, bradycardia, tachycardia, extrasystole, palpitations; very rare - heart failure, atrial fibrillation.Vascular disorders: rare - increased blood pressure, decreased blood pressure, "flushing"; very rare - labile blood pressure, venous insufficiency.Gastrointestinal disorders: rare - discomfort in the epigastrium, dry mouth, nausea; very rare - increased salivation, vomiting.Skin and subcutaneous tissue disorders: rare - erythema, hyperhidrosis, urticaria; very rare - dermatitis, itching.General disorders and administration site reactions: uncommon - feeling of heat; rare - asthenia, discomfort in the chest, inflammation and thrombosis at the injection site.Laboratory and instrumental data: uncommon - decreased blood pressure; rare - increased blood pressure, prolonged QT interval on electrocardiogram, ST segment depression, increased serum urea concentration; very rare - increased lactate dehydrogenase (LDH) activity, prolonged PR interval on electrocardiogram (ECG), changes on electroencephalogram (EEG).If any of the side effects listed in the instructions worsen or you notice any other side effects not mentioned in the instructions, inform your doctor.Data on vinpocetine overdose is unavailable. It is known that the use of vinpocetine at a dose of 1 mg/kg body weight can be considered safe. Due to the lack of data, the use of vinpocetine in higher doses should be avoided. Interaction with other medicationsNo interactions are observed when used simultaneously with β-adrenoblockers (chloranolol, pindolol), klopamid, glibenclamide, digoxin, acenocoumarol, and hydrochlorothiazide, imipramine. Simultaneous use of vinpocetine and α-methyl-dopa sometimes caused a slight enhancement of the hypotensive effect, therefore regular monitoring of blood pressure is required during such treatment. Despite the lack of data confirming the possibility of interaction, caution is recommended when used simultaneously with central, antiarrhythmic, and anticoagulant medications. Vinpocetine is chemically incompatible with heparin, so they should not be mixed; however, simultaneous therapy with anticoagulants and vinpocetine can be conducted. Vinpocetine is incompatible with infusion solutions containing amino acids, so they should not be used for its dilution.

Show original (Russian)

Классификация частоты развития НПР при применении препарата указана согласно ре-комендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 1/10), ча-сто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000, включая отдельные случаи). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов; очень редко - анемия. Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - гиперчувствительность. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко - снижение аппетита, сахар-ный диабет, гиперхолестеринемия; очень редко - анорексия. Нарушения психики: нечасто - эйфория, редко - беспокойство; очень редко - депрессия. Нарушения со стороны нервной системы: редко - головная боль, головокружение, од-носторонний парез, сонливость; очень редко - тремор, потеря сознания, гипотония, предобморочное состояние. Нарушения со стороны органа зрения: редко - гифема, дальнозоркость, близорукость, затуманенность зрения; очень редко - гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва, диплопия. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - нарушение слуха, гиперакузия, гипоакузия, вертиго; очень редко - шум в ушах. Нарушения со стороны сердца: редко - ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, арит-мия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения; очень редко - сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий. Нарушения со стороны сосудов: редко - повышение АД, снижение АД, «приливы»; очень редко - лабильность артериального давления, венозная недостаточность. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - дискомфорт в эпига-стрии, сухость во рту, тошнота; очень редко - повышенное слюноотделение, рвота. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - эритема, гипергидроз, кра-пивница; очень редко - дерматит, зуд. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - чувство жара; редко - астения, чувство дискомфорта в грудной клетке, воспаление и тромбоз в месте введения. Лабораторные и инструментальные данные: нечасто - снижение АД; редко - повы-шение АД, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, депрессия сегмента ST, по-вышение концентрации мочевины сыворотки крови; очень редко - увеличение активно-сти лактатдегидрогеназы (ЛДГ), удлинение интервала PR на электрокардиограмме (ЭКГ), изменения на электроэнцефалограмме (ЭЭГ). Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы за-метили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.Данные о передозировке винпоцетина отсутствуют. Известно, что применение винпоце-тина в дозе 1 мг/кг массы тела может считаться безопасным. В связи с отсутствием дан-ных следует избегать применения винпоцетина в более высоких дозах. Взаимодействие с другими лекарственными средствамиВзаимодействия не наблюдается при одновременном применении с - адреноблокатора-ми (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлортиазидом, имипрамином. Одновременное применение винпоцетина и -метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль артериального давления. Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, реко-мендуется проявлять осторожность при одновременном применении с препаратами цен-трального, противоаритмического и антикоагулянтного действия. Винпоцетин химически несовместим с гепарином, поэтому их нельзя смешивать, однако, можно проводить одновременную терапию антикоагулянтами и винпоцетином. Винпоцетин несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоты, поэтому их нельзя использовать для его разведения.

Pharmacology

The mechanism of action of vinpocetine consists of several elements: it improves cerebral blood flow and metabolism, and has a beneficial effect on the rheological properties of blood.
The neuroprotective effect is realized by reducing the adverse cytotoxic influence of excitatory amino acids. It blocks voltage-dependent Na+ and Ca2+ channels, as well as NMDA and AMPA receptors. It enhances the neuroprotective effect of adenosine. Vinpocetine stimulates brain metabolism: it increases the uptake and consumption of glucose and oxygen. It increases tolerance to hypoxia; enhances glucose transport, the sole energy source for brain tissue, across the blood-brain barrier; shifts glucose metabolism towards the more energetically favorable aerobic pathway. It selectively inhibits Ca2+-calmodulin-dependent cGMP phosphodiesterase. It increases the metabolism of serotonin and norepinephrine in the brain, stimulates the noradrenergic neurotransmitter system, and exerts antioxidant effects.
It improves microcirculation in the brain by inhibiting platelet aggregation, reducing pathologically increased blood viscosity, increasing erythrocyte deformability, and inhibiting the reuptake of adenosine; it facilitates the transfer of oxygen into cells by reducing erythrocyte affinity for it.
It selectively increases cerebral blood flow by increasing the cerebral fraction of cardiac output, reducing cerebral vascular resistance without significantly affecting systemic circulation parameters (blood pressure, cardiac output, heart rate, total peripheral vascular resistance); it does not cause a "steal" effect. Against the background of vinpocetine use, blood supply to damaged (but not yet necrotized) areas of ischemia with low perfusion improves ("reverse steal effect").

When administered orally to rats, the highest concentration of radioactive vinpocetine was found in the liver and gastrointestinal tract. The maximum concentration in tissues was observed 2-4 hours after oral administration. The concentration in the brain did not exceed the values found in the blood.
In humans, the binding to plasma proteins is 66%. The bioavailability after oral administration is approximately 7%. The volume of distribution is 246.7±88.5 L, indicating high tissue binding. The total clearance (66.7 L/h) exceeds the rate of hepatic blood flow (50 L/h), indicating extrahepatic metabolism.
Metabolism
The main metabolite is apovincaminic acid (AVA), accounting for 25-30% of the parent compound. The area under the concentration-time curve of AVA after oral administration is twice that observed after intravenous administration of vinpocetine. Thus, vinpocetine is subject to a pronounced "first-pass" effect through the liver. Other metabolites include: hydroxylvinpocetine, hydroxy-AVA, AVA-dioxiglycinate, and their conjugates (sulfates and/or glucuronides). The excretion of unchanged vinpocetine is low (a few percent).
In cases of liver or kidney dysfunction, dose adjustment is not required, as vinpocetine does not accumulate.
Excretion
With repeated administration at doses of 5 and 10 mg, vinpocetine exhibits linear pharmacokinetics, with steady-state plasma concentrations of 1.2±0.27 and 2.1±0.33 ng/mL, respectively. The half-life in humans is 4.83±1.29 hours. Studies with radioactive vinpocetine have shown that excretion occurs via the kidneys and intestines in a ratio of 60:40.
In rats and dogs, high concentrations are found in bile; however, no evidence of significant enterohepatic circulation has been found.
Pharmacokinetics in special patient groups
Clinical studies have shown that the pharmacokinetics of vinpocetine in elderly patients does not significantly differ from that in younger patients, and there is no accumulation of the drug. In cases of liver and kidney dysfunction, accumulation is not observed, allowing for prolonged therapy.

Show original (Russian)

Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологиче-ские свойства крови.
Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитоток-сического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует потенциалзависимые Na+- и Са2+-каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Повышает нейропротекторное действие аде-нозина. Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга: он увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через гематоэнцефалический барьер; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую-цГМФ-фосфодиэстеразу. Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном моз-ге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиокси-дантное действие.
Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбо-цитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируе-мости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует перехо-ду кислорода в клетки за счет снижения сродства к нему эритроцитов.
Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет увеличения мозговой фракции сер-дечного выброса, снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенно-го влияния на системные показатели кровообращения (артериальное давление (АД), сер-дечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое со-противление); не вызывает эффект «обкрадывания». На фоне применения винпоцетина улучшается кровоснабжение поврежденных (но еще не некротизированных) участков ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).

При введении крысам радиоактивно меченого винпоцетина внутрь, наибольшая концентрация обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная кoнцeнтpaция в тканях отмечалась через 2-4 часа после введения внутрь. Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.
У человека связь с белками плазмы составляет 66 %. Биодоступность при приеме внутрь около 7 %. Объем распределения 246,7±88,5 л, что свидетельствует о высоком связыва-нии с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.
Метаболизм
Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25-30 % от исходного соединения. Площадь под кривой «концентрация-время» АВК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Та-ким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первого прохождения» че-рез печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизменного винпоцетина низкое (несколько процентов).
При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, по-скольку винпоцетин не кумулирует.
Выведение
При многократном введении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармако-кинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2±0,27 и 2,1±0,33 нг/мл со-ответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишеч-ником происходит в соотношении 60:40.
У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако не найдено под-тверждения значительной энтерогепатической циркуляции.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
По результатам клинических исследований установлено, что фармакокинетика винпоце-тина у пожилых пациентов существенно не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляции препарата не происходит. При нарушениях функции печени и почек кумуля-ция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.

Properties