film-coated tablets

Macitentan

Macimant 10 mg 28 coated tablets

Name: Macimant 10 mg 28 coated tablets - RuPills
SKU: 103077
Price: 1122.19 USD
Availability: InStock

film-coated tablets

SKU 103077

$1,122.19

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Other products by → Izvarino Pharma LLC

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

The drug Macimant® is indicated for long-term treatment of pulmonary arterial hypertension (PAH) in adult patients with functional classes II and III according to the World Health Organization (WHO) classification, including:
• idiopathic and hereditary PAH;
• PAH associated with connective tissue diseases;
• PAH associated with compensated simple congenital heart defects.

Show original (Russian)

Препарат Мацимант® в виде монотерапии или в виде комбинированной терапии показан для долгосрочного лечения ЛАГ у взрослых пациентов с II и III функциональными классами (ФК) по классификации Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), включая:
• идиопатическую и наследственную ЛАГ;
• ЛАГ, ассоциированную с заболеваниями соединительной ткани;
• ЛАГ, ассоциированную с компенсированным простым врожденным пороком сердца

How to use

Always take Macimant® exactly as your doctor has instructed. If you have any doubts, consult your doctor or pharmacist.
Recommended dosage
10 mg (1 tablet) once daily.
If you have any questions, please contact your doctor or pharmacist.
Route and/or method of administration
Macimant® should be taken orally once daily, regardless of food intake. The tablets should be swallowed whole with a sufficient amount of water. Do not chew, crush, or split the tablets.
Macimant® must be taken every day at the same time.

If you forget to take Macimant®
If you forget to take a tablet, take it as soon as possible and then continue with your regular dosing schedule at the usual time. Do not take a double dose to make up for a missed tablet.
If you stop taking Macimant®
It is important that you continue taking Macimant® to manage pulmonary arterial hypertension. Do not stop taking it unless your doctor has advised you to do so.
If you have questions about the use of the medication, consult your doctor.

Show original (Russian)

Всегда принимайте препарат Мацимант® в полном соответствии с рекомендациями Вашего лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.
Рекомендуемая доза
По 10 мг (1 таблетке) 1 раз в сутки.
Если у Вас появились какие-либо вопросы, пожалуйста, свяжитесь с Вашим лечащим врачом или работником аптеки.
Путь и(или) способ введения
Препарат Мацимант® следует принимать внутрь один раз в сутки независимо от приема пищи. Таблетки нужно проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды. Таблетки нельзя разжевывать, разламывать или делить.
Препарат Мацимант® необходимо принимать каждый день в одно и то же время.

Если Вы забыли принять препарат Мацимант®
Если Вы забыли принять таблетку, ее нужно принять как можно быстрее и затем продолжить регулярный прием препарата в обычное время. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную таблетку.
Если Вы прекратили прием препарата Мацимант®
Важно, чтобы Вы продолжали принимать препарат Мацимант® для контроля легочной артериальной гипертензии. Не прекращайте прием, если Ваш врач не сказал Вам это.
При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.

Composition

The active ingredient is macitentan.
Each film-coated tablet contains 10 mg of macitentan.
Other ingredients (excipients) include: lactose monohydrate, microcrystalline cellulose (type 102), sodium starch glycolate (type A), povidone K30, magnesium stearate, polysorbate 80, film coating: coating composition white in color [polyvinyl alcohol, titanium dioxide (E171), macrogol (polyethylene glycol) 3350/4000, talc].
The product Macimant® contains lactose (see section 2).

Round, biconvex tablets, coated, from white or almost white to white with a yellowish tint.

Show original (Russian)

Действующим веществом является мацитентан.
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 10 мг мацитентана.
Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), натрия крахмалгликолят (тип А), повидон К30, магния стеарат, полисорбат 80, пленочная оболочка: композиция для оболочки белого цвета [поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), макрогол (полиэтиленгликоль) 3350/4000, тальк].
Препарат Мацимант® содержит лактозу (см. раздел 2).

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые оболочкой от белого или почти белого цвета до белого с желтоватым оттенком цвета.

Contraindications & warnings

Do not take Macitentan® if you have:
• An allergy (hypersensitivity) to macitentan or any other components of the medication (listed in section 6 of the leaflet).
• Pregnancy, are planning to become pregnant, or may become pregnant, as you are not using reliable contraceptive methods (see section "Pregnancy, breastfeeding, and fertility").
• Breastfeeding (see section "Pregnancy, breastfeeding, and fertility").
• Liver disease or elevated liver enzymes in the blood, known as aspartate aminotransferase (AST) and/or alanine aminotransferase (ALT).
• Severe renal insufficiency (creatinine clearance < 30 mL/min), including when dialysis is required (no clinical data available). If you believe any of the above applies to you, inform your healthcare provider.Before taking Macimant®, consult your healthcare provider or pharmacist: • If you have WHO Class I pulmonary arterial hypertension. • If you have liver dysfunction. • If you have severe anemia (reduced red blood cell count) before starting treatment. • If you are taking certain medications (see the section "Other medications and Macimant®"). • If you have severe kidney dysfunction or are undergoing dialysis. • If you are an HIV-infected person. You will need to undergo certain blood tests as prescribed by your healthcare provider: • If you have liver dysfunction. Signs of liver dysfunction include:• Nausea;• Vomiting;• Fever;• Abdominal pain;• Jaundice (yellowing of the skin and sclera);• Dark urine;• Skin itching;• Severe fatigue (lethargy or tiredness);• Flu-like symptoms (muscle and joint pain, fever). • The use of macitentan is contraindicated in severe liver failure or in cases of baseline elevation of "liver" enzyme activity more than 3 times the upper limit of normal. Your doctor will order blood tests to determine "liver" enzyme activity before starting treatment with Macimant® and during treatment. • If you have anemia (reduced red blood cell count). Signs of anemia (reduced red blood cell count) include:• Dizziness;• Fatigue, malaise, weakness;• Increased heart rate;• Pallor of the skin and mucous membranes. Your doctor will order blood tests to determine hemoglobin levels before starting treatment with Macimant® and periodically during treatment. • Close monitoring by a physician is also required if you have pulmonary veno-occlusive disease (obstruction (narrowing) of the pulmonary veins). The use of macitentan in the context of this disease may cause pulmonary edema. Signs of pulmonary edema include:• Sudden significant worsening of shortness of breath;• Decreased oxygen levels in the blood. If you experience signs of pulmonary edema while taking Macimant®, seek medical attention immediately. • If you have kidney dysfunction. Macitentan may lead to more pronounced decreases in blood pressure and hemoglobin levels in patients with kidney diseases. If you have moderate renal insufficiency, regular monitoring of blood pressure and hemoglobin is necessary. If you have severe renal insufficiency, including if you are on hemodialysis, the use of Macimant® is not recommended. Children and adolescents Do not give this medication to children aged 0 to 18 years, as the safety and efficacy of Macimant® in children and adolescents have not been established. Data is lacking.Macimant® contains lactose Macimant® contains lactose. If you have intolerance to certain sugars, consult your healthcare provider before taking this medication (see section 6).

Show original (Russian)

Не принимайте препарат Мацимант®:
• Если у Вас аллергия (повышенная чувствительность) на мацитентан или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша).
• Если Вы беременны, планируете беременность или можете забеременеть, так как не используете надежные методы контрацепции (см. раздел «Беременность, грудное вскармливание и фертильность»).
• Если Вы кормите грудью (см. раздел «Беременность, грудное вскармливание и фертильность»).
• Если у Вас имеется заболевание печени или повышены «печеночные» ферменты в крови, известные как аспартатаминотрансфераза (АСТ) и/или аланинаминотрансфераза (АЛТ).
• Если у Вас почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина < 30 мл/мин), в том числе и при необходимости диализа (нет клинических данных). Если Вы считаете, что любое из перечисленного относится к Вам, сообщите об этом Вашему лечащему врачу.Перед приемом препарата Мацимант® проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки: • Если у Вас ЛАГ I ФК по классификации ВОЗ. • Если у Вас нарушение функции печени. • Если у Вас анемия (пониженное количество эритроцитов) тяжелой степени до начала лечения. • Если Вы принимаете некоторые препараты (см. раздел «Другие препараты и препарат Мацимант®»). • Если у Вас тяжелое нарушение функции почек или Вам проводится диализ. • Если Вы -ВИЧ-инфицированный человек. Вам потребуется провести некоторые анализы крови, которые назначит Вам лечащий врач: • Если у Вас нарушение функции печени. Признаками нарушения функции печени являются:• Тошнота;• Рвота;• Лихорадка;• Боль в животе;• Желтуха (желтушное окрашивание кожи и склер);• Темная моча;• Кожный зуд;• Выраженная усталость (вялость или утомляемость);• Гриппоподобный симптом (боли в мышцах и суставах, лихорадка). • Противопоказано применение мацитентана при печеночной недостаточности тяжелой степени или при исходном повышении активности «печеночных» ферментов более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы. Ваш врач будет назначать Вам анализы крови для определения активности «печеночных» ферментов до начала лечения препаратом Мацимант® и во время лечения. • Если у Вас анемия (пониженное количество эритроцитов). Признаками анемии (пониженного количества эритроцитов) являются:• Головокружение;• Утомляемость, недомогание, слабость;• Учащенное сердцебиение;• Бледность кожных покровов и слизистых. Ваш врач будет назначать анализы крови для определения гемоглобина до начала лечения препаратом Мацимант® и периодически во время лечения. • Тщательное наблюдение врача также понадобится, если у Вас легочная веноокклюзионная болезнь (обструкция (сужение) легочных вен). Применение мацитентана на фоне этой болезни может вызвать отек легких. Признаками отека легких являются:• Внезапное значительное усиление одышки;• Снижение содержания кислорода в крови. Если при приеме препарата Мацимант® у Вас появились признаки отека легких, немедленно обратитесь за медицинской помощью. • Если у Вас нарушение функции почек. Мацитентан может приводить к более выраженному снижению артериального давления и снижению гемоглобина у пациентов с заболеваниями почек. Если у Вас почечная недостаточность средней степени тяжести, необходимо регулярно контролировать артериальное давление и гемоглобин. Если у Вас тяжелая почечная недостаточность, в том числе если Вы находитесь на гемодиализе, прием препарата Мацимант® не рекомендуется. Дети и подростки Не давайте препарат детям от 0 до 18 лет, поскольку безопасность и эффективность применения лекарственного препарата Мацимант® у детей и подростков не установлены. Данные отсутствуют.Препарат Мацимант® содержит лактозу Препарат Мацимант® содержит лактозу. Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата (см. раздел 6).

Side effects, overdose & interactions

Like all medications, Macimant® may cause undesirable reactions, although they do not occur in everyone.
The most severe undesirable reactions that require discontinuation of the medication and consultation with a physician:
When taking the medication, hypersensitivity reactions may occur infrequently (in no more than 1 in 100 people):
– Allergic reactions (e.g., angioedema (swelling of the eyelids, lips, tongue, throat), skin itching, rash).
If you experience symptoms such as swelling of the larynx, tongue, hands, or feet, difficulty breathing, you should discontinue the medication and immediately report the occurrence of the undesirable reaction to your treating physician.
Also, during treatment, arterial hypotension (decreased blood pressure) may occur frequently (in no more than 1 in 10 people), which may lead to falls or fainting. Caution should be exercised in elderly patients and patients with arterial hypotension. If the indicated symptoms occur, the medication should be discontinued and your treating physician should be informed.
Other undesirable reactions:
Very frequently (may occur in more than 1 in 10 people):

• Headache;

• Decreased red blood cell count (anemia) or decreased hemoglobin level;

• Inflammation of the respiratory tract (bronchitis);

• Inflammation of the throat and nasal passages (nasopharyngitis);

• Swelling (especially of the ankles and feet).
Frequently (may occur in no more than 1 in 10 people):

• Throat inflammation (pharyngitis);

• Flu-like syndrome (acute respiratory illness with symptoms similar to influenza);

• Urinary tract infections;

• Decreased white blood cell count (leukopenia);

• Decreased platelet count (thrombocytopenia);

• Skin redness, feeling of heat (flushing);

• Decreased blood pressure (arterial hypotension);

• Feeling of nasal congestion;

• Increased activity of "liver" enzymes known as alanine aminotransferase (ALT) and aspartate aminotransferase (AST) in blood tests.
Reporting undesirable reactions:
If you experience any undesirable reactions, consult your physician. This recommendation applies to any possible undesirable reactions, including those not listed in the leaflet. You can also report undesirable reactions directly through the reporting system of the member states of the Eurasian Economic Union (see below). By reporting undesirable reactions, you help gather more information about the safety of the medication.

If you have taken more of the Macimant® medication than you should have
If you accidentally took more tablets of Macimant® than recommended by your doctor, you may experience a headache, nausea, or vomiting. Contact your treating physician or visit the nearest hospital for consultation.

Inform your healthcare provider if you are taking, have recently taken, or may start taking any other medications, particularly:

• Phenytoin, carbamazepine (medications for the treatment of epilepsy);

• Rifampicin, clarithromycin, telithromycin, ciprofloxacin, erythromycin (antibiotics);

• Itraconazole, ketoconazole (excluding shampoo), fluconazole, miconazole, voriconazole (medications for the treatment of fungal infections);

• Herbal preparations based on St. John's Wort, used for the treatment of depression;

• Nefazodone (medication for the treatment of depression);

• Amiodarone (medication for heart rhythm control);

• Cyclosporine (medication to prevent organ rejection after transplantation);

• Diltiazem, verapamil (medications for the treatment of hypertension or certain heart conditions);

• Ritonavir, saquinavir (antiviral medications used for the treatment of HIV);

• Warfarin (used for the treatment and prevention of thrombosis (the formation of blood clots in blood vessels));

• Sildenafil (used for the treatment of erectile dysfunction or for the treatment of pulmonary arterial hypertension);

• Riociguat (used for the treatment of pulmonary arterial hypertension);

• Rosuvastatin (used for lowering cholesterol levels).

Macimant® with food

If you are taking piperine as a dietary supplement, it may alter the body's response to certain medications, including Macimant®. Inform your healthcare provider about taking this dietary supplement.

Show original (Russian)

Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Мацимант® может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Наиболее тяжелые нежелательные реакции, требующие прекращения приема препарата и обращения к врачу
При приеме препарата нечасто (не более чем у 1 человека из 100) могут возникать реакции гиперчувствительности:
– Аллергические реакции (например, ангионевротический отек (отек век, губ, языка, горла), кожный зуд, сыпь).
Если у Вас появились такие симптомы, как отек гортани, языка, рук или ног, затрудненное дыхание, прием препарата следует прекратить и немедленно сообщить о возникновении нежелательной реакции Вашему лечащему врачу.
Также при приеме препарата часто (не более чем у 1 человека из 10) может возникать артериальная гипотензия (снижение артериального давления), что может стать причиной падения или обморока. Следует соблюдать осторожность пожилым пациентам и пациентам с артериальной гипотензией. При возникновении указанных симптомов прием препарата следует прекратить и сообщить об этом лечащему врачу.
Прочие нежелательные реакции
Очень часто (могут возникать у более чем 1 человека из 10):

• Головная боль;

• Снижение количества эритроцитов в крови (анемия) или снижение уровня гемоглобина;

• Воспаление дыхательных путей (бронхит);

• Воспаление горла и носовых ходов (назофарингит);

• Отеки (особенно лодыжек и стоп).
Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

• Воспаление глотки (фарингит);

• Гриппоподобный синдром (острое респираторное заболевание, схожее по симптомам с гриппом);

• Инфекции мочевыводящих путей;

• Снижение количества лейкоцитов в крови (лейкопения);

• Снижение количества тромбоцитов в крови (тромбоцитопения);

• Покраснение кожи, ощущение жара (приливы);

• Снижение артериального давления (артериальная гипотензия);

• Ощущение заложенности носа;

• Повышение активности «печеночных» ферментов, известных как аланинаминотрансфераза (АЛТ) и аспартатаминотрансфераза (АСТ), в анализе крови.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую через систему сообщений государств ? членов Евразийского экономического союза (см. ниже). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Если Вы приняли препарата Мацимант® больше, чем следовало
Если Вы случайно приняли больше таблеток препарата Мацимант®, чем рекомендовано Вашим врачом, у Вас может начаться головная боль, тошнота или рвота. Свяжитесь с Вашим лечащим врачом или обратитесь в ближайшую больницу за консультацией.

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты, в частности:

• Фенитоин, карбамазепин (препараты для лечения эпилепсии);

• Рифампицин, кларитромицин, телитромицин, ципрофлоксацин, эритромицин (антибиотики);

• Итраконазол, кетоконазол (исключая шампунь), флуконазол, миконазол, вориконазол (препараты для лечения грибковых инфекций);

• Растительные препараты на основе Зверобоя продырявленного, используемые для лечения депрессии;

• Нефазодон (препарат для лечения депрессии);

• Амиодарон (препарат для контроля сердечного ритма);

• Циклоспорин (препарат для предотвращения отторжения органов после трансплантации);

• Дилтиазем, верапамил (препараты для лечения повышенного артериального давления или некоторых заболеваний сердца);

• Ритонавир, саквинавир (противовирусные препараты, используемые для лечения ВИЧ);

• Варфарин (применяется для лечения и профилактики тромбозов (образования в сосудах сгустков крови ? тромбов));

• Силденафил (применяется для лечения нарушения эрекции или для лечения легочной артериальной гипертензии);

• Риоцигуат (применяется для лечения легочной артериальной гипертензии);

• Розувастатин (применяется для снижения уровня холестерина).
Препарат Мацимант® с пищей
Если Вы принимаете пиперин в качестве пищевой добавки, это может изменить реакцию организма на некоторые лекарственные препараты, включая препарат Мацимант®.
Сообщите Вашему лечащему врачу о приеме данной пищевой добавки.

Pharmacology

What is the drug Macitentan® and what is it used for
The drug Macitentan® contains the active substance macitentan and belongs to antihypertensive agents (blood pressure lowering) for the treatment of pulmonary arterial hypertension (PAH).
PAH is characterized by increased pressure in the vessels that carry blood from the heart to the lungs (pulmonary arteries). In patients with PAH, the pulmonary arteries narrow, and the heart has to work harder to pump blood through them. Therefore, patients with PAH may experience symptoms such as shortness of breath, fatigue, and dizziness. Macitentan® dilates the pulmonary arteries, thereby reducing the workload on the heart. With the decrease in pressure in the pulmonary artery, the symptoms of PAH are alleviated, and the course of the disease improves.

Mechanism of action of the drug Macitentan®
Macitentan® is used for the long-term treatment of PAH in adult patients. Macitentan® can be used alone or in combination with other medications for the treatment of PAH.
Macitentan acts as an endothelin receptor antagonist. Endothelin is a natural substance released from the walls of blood vessels and is present in increased concentrations in the blood of patients with PAH, leading to the narrowing of the pulmonary arteries upon interaction with receptors. By blocking endothelin receptors, macitentan prevents the narrowing of blood vessels, resulting in reduced arterial pressure, easing the workload on the heart, and decreasing the symptoms of PAH.
If improvement does not occur or you feel worse, it is necessary to consult a doctor.

Show original (Russian)

Что из себя представляет препарат Мацимант®, и для чего его применяют
Препарат Мацимант® содержит действующее вещество мацитентан и относится к антигипертензивным (понижающим давление) средствам для лечения легочной артериальной гипертензии (ЛАГ).
ЛАГ представляет собой повышение давления в сосудах, которые несут кровь от сердца к легким (легочных артериях). У пациентов с ЛАГ легочные артерии сужаются, и сердцу приходится работать с большей нагрузкой, чтобы накачивать их кровью. Поэтому у пациентов с ЛАГ могут быть такие симптомы, как одышка, утомление и головокружение. Препарат Мацимант® расширяет легочные артерии, поэтому нагрузка на сердце снижается. При снижении давления в легочной артерии уменьшаются симптомы ЛАГ и улучшается течение болезни.

Способ действия препарата Мацимант®
Препарат Мацимант® применяется для длительного лечения ЛАГ у взрослых пациентов. Препарат Мацимант® можно использовать отдельно и вместе с другими препаратами для лечения ЛАГ.
Мацитентан действует как антагонист рецепторов эндотелина. Эндотелин является естественным веществом, которое высвобождается из стенок кровеносных сосудов и присутствует в повышенной концентрации в крови у пациентов с ЛАГ, приводя к сужению легочных артерий при взаимодействии с рецепторами. Блокируя рецепторы эндотелина, мацитентан препятствует сужению кровеносных сосудов, что приводит к снижению артериального давления, облегчению работы сердца и уменьшению симптомов ЛАГ.
Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

Properties

Manufacturer: Izvarino Pharma LLC
Made in: Russia
Active ingredient: Macitentan
Drug group: Antihypertensive agents
other antihypertensive agents
antihypertensive agents for the treatment of pulmonary arterial hypertension
Dosage form: film-coated tablets
Strength: 10 mg
Shipping weight: 27 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–30 °C
SKU: 103077