enteric-coated capsules

Omeprazole

Ultop 10 mg 28 capsules enteric-coated

Name: Ultop 10 mg 28 capsules enteric-coated - RuPills
SKU: 103373
Price: 8.54 USD
Availability: InStock

enteric-coated capsules

SKU 103373

$8.54

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Omeprazole

All packagings

Ultop

3 options · from $8.54

Selected · use button above
Ultop 10 mg 28 capsules enteric-coated
Price
$8.54
Option 2 of 3
Ultrap 20 mg 28 capsules enteric-coated
Price
$9.82
Option 3 of 3
Ultop 40 mg 28 capsules enteric-coated
Price
$13.75

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Symptoms of gastroesophageal reflux, such as heartburn, acid regurgitation.

Show original (Russian)

Симптомы гастроэзофагеального рефлюкса, такие как изжога, кислая отрыжка.

How to use

For oral use, take with a sufficient amount of water (do not chew the capsule), 30 minutes before meals. If the patient cannot swallow the capsule whole, its contents can be dissolved in a small amount of water or fruit juice (do not dissolve in carbonated drinks). The resulting solution should be consumed immediately after preparation. To ensure the full dose is taken, refill the glass halfway with liquid, shake, and drink.

Symptoms of gastroesophageal reflux, such as heartburn, sour belching
The usual dose of Ultop® is 10 mg (1 capsule) once daily. The maximum daily dose should not exceed 20 mg. The lowest effective dose should always be used. The maximum treatment course without consulting a doctor is 14 days. The interval between 14-day treatment courses should be at least 4 months.
If symptoms do not improve within 2 weeks or worsen, consult your healthcare provider!

Use of the drug in special cases
The possibility of using Ultop® in special cases is assessed by a doctor.
Patients with impaired kidney function
Dose adjustment is not required.
Patients with impaired liver function
In patients with impaired liver function, the bioavailability and clearance of omeprazole are increased. Consultation with a doctor is necessary before use.
Elderly patients
Although the metabolism of omeprazole decreases in elderly individuals, dose adjustment is not required when using Ultop® at a daily dose of 20 mg or less.

Show original (Russian)

Внутрь, запивая достаточным количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать), за 30 минут до еды. Если пациент не может проглотить капсулу целиком, можно растворить ее содержимое в небольшом количестве воды или фруктового сока (не растворять в газированных напитках). Полученный раствор препарата следует выпить сразу после приготовления. Чтобы быть уверенным в приеме полной дозы, снова налейте в стакан жидкости наполовину, взболтайте и выпейте.
Симптомы гастроэзофагеального рефлюкса, такие как изжога, кислая отрыжка
Обычная доза препарата Ультоп® составляет 10 мг (1 капсула) 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 20 мг. Всегда должна применяться наименьшая эффективная доза. Максимальный курс лечения без консультации врача - 14 дней. Интервал между 14-дневными курсами лечения должен составлять не менее 4 месяцев.
Если в течение 2 недель не наблюдается облегчения симптомов или они усугубляются, необходимо обратиться к лечащему врачу!
Применение препарата в особых случаях
Возможность применения препарата Ультоп® в особых случаях оценивается врачом.
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекция дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени биодоступность и клиренс омепразола увеличиваются. Перед применением необходимо проконсультироваться с врачом.
Пациенты пожилого возраста
Несмотря на то, что скорость метаболизма омепразола у лиц пожилого возраста снижается, коррекция дозы при применении препарата Ультоп® в суточной дозе 20 мг и менее не требуется.

Composition

1 enteric-coated capsule contains:
Active ingredient of pellets: omeprazole 10.00 mg
Excipients of pellets: sugar granules [sucrose, starch syrup], hypromellose, magnesium hydroxide carbonate, sucrose, corn starch, sodium lauryl sulfate, methacrylic acid and ethyl acrylate copolymer [1:1], 30% dispersion, talc, macrogol 6000, titanium dioxide, sodium hydroxide
Excipients: talc
Hard gelatin capsules
Shell: gelatin, titanium dioxide (E171), iron oxide red dye (E172)
Cap: gelatin, titanium dioxide (E171)

Hard gelatin two-colored capsules: the capsule body is light pink, the capsule cap is white. The contents of the capsules are pellets ranging from white to white with a slight yellowish or slightly pinkish tint.

Show original (Russian)

1 капсула кишечнорастворимая содержит:
Действующее вещество пеллет: омепразол 10,00 мг
Вспомогательные вещества пеллет: сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная], гипролоза, магния гидроксикарбонат, сахароза, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1 : 1], 30 % дисперсия, тальк, макрогол 6000, титана диоксид, натрия гидроксид
Вспомогательные вещества: тальк
Твердые желатиновые капсулы
Корпус: желатин, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид красный (Е172)
Крышечка: желатин, титана диоксид (Е171)

Твердые желатиновые двухцветные капсулы: корпус капсулы светло-розового цвета, крышечка капсулы белого цвета. Содержимое капсул - пеллеты от белого до белого со слегка желтоватым или слегка розоватым оттенком цвета.

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to omeprazole, substituted benzimidazoles, or other components of the product.

• Simultaneous use with erlotinib, posaconazole.

• Age under 18 years.

• Sucrose/isomaltase deficiency, fructose intolerance, glucose-galactose malabsorption.

With caution
Consult a doctor before using the product in the following cases:

• in the presence of previously diagnosed peptic ulcer disease, severe liver disease accompanied by liver failure, jaundice, prior surgical intervention on the gastrointestinal tract;

• in the presence of "alarm" symptoms: significant unexplained weight loss, recurrent vomiting, vomiting with blood, changes in stool color (tarry stools - melena), swallowing difficulties;

• with the appearance of new symptoms or changes in existing gastrointestinal symptoms;

• in the presence of osteoporosis;

• against the background of symptomatic treatment for digestive disorders or persistent heartburn (for 4 weeks or more);

• when used simultaneously with one or more of the following medications: clopidogrel, digoxin, erlotinib, ketoconazole, itraconazole, posaconazole, diazepam, warfarin or other vitamin K antagonists, cilostazol, phenytoin, as well as other drugs metabolized in the liver involving the CYP2C19 isoenzyme, saquinavir, nelfinavir, atazanavir, tacrolimus, methotrexate, clarithromycin, voriconazole, rifampicin, St. John's Wort preparations (see the section "Interactions with other medications").
It is also recommended to consult a doctor before using Ultop® during pregnancy and breastfeeding (see the section "Use during pregnancy and breastfeeding").

Use during pregnancy and breastfeeding
Pregnancy
Results from three prospective epidemiological studies (over 1000 observations) have shown that the use of omeprazole in pregnant women does not negatively affect the course of pregnancy or the health of the fetus/newborn. However, it is recommended to consult a doctor before using the medication during pregnancy.
Breastfeeding
Omeprazole passes into breast milk. If the use of Ultop® is necessary during breastfeeding, it is recommended to consult a doctor.

Warnings and precautions
Omeprazole is not intended for use in cases of occasional heartburn (heartburn less than twice a week).
Before starting therapy with omeprazole, it is necessary to rule out the presence of a malignant process in the upper gastrointestinal tract, as the use of omeprazole may mask symptoms and delay the correct diagnosis.
The reduction of gastric acid secretion due to proton pump inhibitors leads to an increase in the growth of normal intestinal microflora and may result in a slight increase in the risk of developing intestinal infections caused by Salmonella spp., Campylobacter spp., and Clostridium difficile bacteria.
The reduction in gastric acid secretion may lead to an increase in the concentration of chromogranin A (CgA) in the plasma, which affects the results of examinations for neuroendocrine tumors; therefore, to prevent this effect, it is necessary to temporarily discontinue the use of Ultop® 5 days before determining the concentration of CgA in the plasma.
If the concentrations of CgA and gastrin do not normalize after the initial measurement, a follow-up study should be conducted 14 days after discontinuing the proton pump inhibitor treatment.
The benefit-risk ratio of long-term (more than 1 year) maintenance therapy with omeprazole should be regularly assessed. There is data indicating an increased risk of vertebral fractures, wrist fractures, and femoral head fractures, primarily in elderly patients or those with other risk factors. Patients at risk of developing osteoporosis should ensure adequate intake of vitamin D and calcium.
In patients who have received omeprazole for at least three months, severe hypomagnesemia has been reported, manifesting as symptoms such as fatigue, delirium, seizures, dizziness, and ventricular arrhythmia. In most patients, hypomagnesemia resolved after discontinuation of proton pump inhibitors and administration of magnesium supplements. Patients receiving long-term omeprazole therapy, especially in combination with digoxin or other medications that lower plasma magnesium levels (diuretics), require regular monitoring of plasma magnesium levels.
Omeprazole, like all acid-reducing medications, may lead to decreased absorption of vitamin B12 (cyanocobalamin). This should be considered in patients with reduced vitamin B12 reserves during long-term therapy with omeprazole.
In patients who have taken medications that reduce gastric acid secretion for a long time, the formation of glandular cysts in the stomach has been more frequently observed. These phenomena are due to physiological changes resulting from the inhibition of gastric acid secretion and may regress with continued therapy with omeprazole.
The use of proton pump inhibitors is associated with extremely rare cases of drug-induced lupus erythematosus. In the event of skin changes, especially on exposed areas, accompanied by arthralgia, the patient should seek medical attention immediately. The doctor should consider discontinuing Ultop®. In patients with drug-induced lupus erythematosus following prior therapy with a proton pump inhibitor, the risk of developing it during subsequent therapy with other proton pump inhibitors is increased.
Excipients
Sucrose
Patients with rare hereditary fructose intolerance, glucose-galactose malabsorption, or sucrase-isomaltase deficiency should not take this medication.
The capsule of the adsorbent, embedded in the bottle cap, should not be swallowed!

Effects on the ability to drive vehicles and operate machinery
During treatment with omeprazole, dizziness, confusion, drowsiness, and visual disturbances may occur; therefore, caution should be exercised when driving vehicles, operating machinery, and performing other potentially hazardous activities that require increased attention and quick psychomotor reactions.

Show original (Russian)

• Гиперчувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата.

• Одновременное применение с препаратами эрлотиниба, позаконазола.

• Детский возраст до 18 лет.

• Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью
Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом в следующих случаях:

• при наличии ранее диагностированной язвенной болезни желудка, тяжелого заболевания печени, сопровождающегося печеночной недостаточностью, желтухи, предшествующего хирургического вмешательства на желудочно-кишечном тракте;

• при наличии «тревожных» симптомов: значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, рвота с примесью крови, изменение цвета кала (дегтеобразный стул - мелена), нарушение глотания;

• при появлении новых симптомов или изменении уже имеющихся симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта;

• при наличии остеопороза;

• на фоне проводимого симптоматического лечения по поводу нарушения пищеварения или устойчивой изжоги (в течение 4 недель или более);

• при одновременном применении с одним или несколькими из перечисленных ниже препаратов: клопидогрел, дигоксин, эрлотиниб, кетоконазол, итраконазол, позаконазол, диазепам, варфарин или другие антагонисты витамина К, цилостазол, фенитоин, а также другие препараты, метаболизирующиеся в печени с участием изофермента CYP2C19, саквинавир, нелфинавир, атазанавир, такролимус, метотрексат, кларитромицин, вориконазол, рифампицин, препараты Зверобоя продырявленного (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Также рекомендуется проконсультироваться с врачом перед применением препарата Ультоп® при беременности и в период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Результаты трех проспективных эпидемиологических исследований (более 1000 наблюдений) показали, что применение омепразола у беременных женщин не оказывает отрицательного влияния на течение беременности и здоровье плода/новорожденного. Тем не менее, перед применением препарата при беременности рекомендуется проконсультироваться с врачом.
Период грудного вскармливания
Омепразол проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата Ультоп® в период грудного вскармливания рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Особые указания
Омепразол не предназначен для применения при случайной изжоге (изжога реже 2 раз в неделю).
Перед началом терапии омепразолом необходимо исключить наличие злокачественного процесса в верхних отделах желудочно-кишечного тракта, так как прием омепразола может маскировать симптоматику и отсрочить постановку правильного диагноза.
Снижение секреции соляной кислоты в желудке под действием ингибиторов протонной помпы приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника и может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp., Campylobacter spp., а также бактерий Clostridium difficile.
Снижение секреции соляной кислоты может приводить к повышению концентрации хромогранина A (CgA) в плазме крови, что оказывает влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей, поэтому для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием препарата Ультоп® за 5 дней до определения концентрации CgA в плазме крови.
Если концентрации CgA и гастрина не нормализовались после начального измерения, следует провести контрольное исследование через 14 дней после прекращения лечения ингибитором протонного насоса.
Следует регулярно оценивать соотношение «польза-риск» длительной (более 1 года) поддерживающей терапии омепразолом. Имеются данные о повышении риска возникновения перелома позвоночника, костей запястья, головки бедренной кости, преимущественно у пациентов пожилого возраста или при наличии других факторов риска. Пациентам с риском развития остеопороза следует обеспечить адекватное потребление витамина D и кальция.
У пациентов, получавших омепразол на протяжении, как минимум, трех месяцев, была зарегистрирована тяжелая гипомагниемия, проявляющаяся такими симптомами, как утомляемость, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. У большинства пациентов гипомагниемия купировалась после отмены ингибиторов протонного насоса и введения препаратов магния. Пациентам, получающим терапию омепразолом в течение длительного времени, особенно в сочетании с дигоксином или другими препаратами, снижающими содержание магния в плазме крови (диуретиками), требуется регулярный контроль содержания магния в плазме крови.
Омепразол, как и все лекарственные средства, снижающие кислотность, может приводить к снижению всасывания витамина В12 (цианокобаламина). Об этом необходимо помнить в отношении пациентов со сниженным запасом витамина В12 при длительной терапии омепразолом.
У пациентов, принимавших внутрь в течение длительного времени препараты, понижающие секрецию желез желудка, чаще отмечалось образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты и подвергаются обратному развитию на фоне продолжения терапии омепразолом.
Применение ингибиторов протонного насоса связано с крайне редкими случаями ПККВ. В случае возникновения патологических изменений кожи, особенно на открытых ее участках, сопровождающихся артралгией, пациенту следует незамедлительно обратиться за медицинской помощью. Врачу следует рассмотреть вопрос об отмене препарата Ультоп. У пациентов с ПККВ на фоне предшествующей терапии ингибитором протонного насоса увеличен риск ее развития при последующей терапии другими ингибиторами протонного насоса.
Вспомогательные вещества
Сахароза
Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или дефицитом сахаразы-изомальтазы не следует принимать этот препарат.
Капсулу гидросорбента, впаянную в крышку флакона, не следует проглатывать!

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения омепразолом может возникать головокружение, спутанность сознания, сонливость, нарушение зрения, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

Below are the side effects of omeprazole that are not dependent on the dosage regimen, which have been noted during clinical trials and post-marketing use.
To indicate the frequency of occurrence of side effects, the classification recommended by the World Health Organization (WHO) was used: very common (≥ 1/10), common (from ≥ 1/100 to < 1/10), uncommon (from ≥ 1/1000 to < 1/100), rare (from ≥ 1/10000 to < 1/1000), very rare (< 1/10000), frequency unknown (cannot be estimated based on available data).Blood and lymphatic system disorders: rare - leukopenia, thrombocytopenia; very rare - agranulocytosis, pancytopenia.Immune system disorders: rare - hypersensitivity reactions (e.g., fever, angioedema, anaphylactic reaction/anaphylactic shock).Metabolism and nutrition disorders: rare - hyponatremia; frequency unknown - hypomagnesemia, hypocalcemia due to severe hypomagnesemia; hypomagnesemia may be associated with hypokalemia.Psychiatric disorders: uncommon - insomnia; rare - agitation, confusion, depression; very rare - aggression, hallucinations.Nervous system disorders: common - headache; uncommon - dizziness, paresthesia, drowsiness; rare - taste disturbance.Eye disorders: uncommon - blurred vision.Ear and labyrinth disorders: uncommon - vertigo.Respiratory system, thoracic organs, and mediastinal disorders: rare - bronchospasm.Gastrointestinal disorders: common - nausea/vomiting, abdominal pain, diarrhea, constipation, flatulence, benign glandular polyps in the stomach; rare - dryness of the oral mucosa, stomatitis, gastrointestinal candidiasis; frequency unknown - microscopic colitis.Liver and biliary tract disorders: uncommon - increased activity of "liver" enzymes in the blood plasma; rare - hepatitis (with or without jaundice); very rare - liver failure, encephalopathy in patients with liver disease.Skin and subcutaneous tissue disorders: uncommon - dermatitis, pruritus, rash, urticaria; rare - photosensitivity, alopecia, acute generalized exanthematous pustulosis, drug rash with eosinophilia and systemic symptoms (DRESS syndrome); very rare - erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis; frequency unknown - subacute cutaneous lupus erythematosus (SCLE).Musculoskeletal and connective tissue disorders: uncommon - fractures of the hip, wrist bones, and spine; rare - myalgia, arthralgia; very rare - muscle weakness.Kidney and urinary tract disorders: rare - interstitial nephritis.Reproductive system and breast disorders: very rare - gynecomastia.General disorders and administration site reactions: uncommon - peripheral edema, malaise; rare - increased sweating.Cases of glandular polyp formation in the stomach have been reported in patients taking medications that reduce gastric secretion for an extended period. The polyps are benign and resolve spontaneously while continuing therapy. If side effects not listed in this instruction occur, it is necessary to consult a doctor immediately.Symptoms: dizziness, confusion, apathy, headache, vision disturbances, vasodilation, tachycardia, nausea, vomiting, flatulence, abdominal pain, diarrhea, increased sweating, dry mucous membranes of the oral cavity. Treatment: symptomatic; if necessary, gastric lavage; administration of activated charcoal. Hemodialysis is not sufficiently effective.Effect of omeprazole on the pharmacokinetics of other drugs The reduction of gastric acid secretion during treatment with omeprazole and other proton pump inhibitors may lead to decreased or increased absorption of other drugs whose absorption depends on the acidity of the environment. Similar to other drugs that reduce gastric acidity, treatment with omeprazole may lead to decreased absorption of ketoconazole, itraconazole, posaconazole, and erlotinib, as well as increased absorption of drugs such as digoxin. Concurrent administration of omeprazole at a dose of 20 mg once daily and digoxin increases the bioavailability of digoxin by 10% (the bioavailability of digoxin increased by up to 30% in 20% of patients). Concurrent use of Ultop® with erlotinib or posaconazole is contraindicated (see the "Contraindications" section). It has been shown that omeprazole interacts with some antiretroviral drugs. The mechanisms and clinical significance of these interactions are not always known. An increase in pH during omeprazole therapy may affect the absorption of antiretroviral drugs. Interaction at the level of the CYP2C19 isoenzyme is also possible. When omeprazole is used concurrently with certain antiretroviral drugs, such as atazanavir and nelfinavir, a decrease in their serum concentration is observed during omeprazole therapy. Therefore, concurrent use of omeprazole with antiretroviral drugs such as atazanavir and nelfinavir is not recommended. Concurrent use of omeprazole and saquinavir has been associated with increased serum concentrations of saquinavir, while the concentrations of some other antiretroviral drugs remained unchanged. Omeprazole inhibits CYP2C19, the main isoenzyme involved in its metabolism. Concurrent use of omeprazole with other drugs metabolized by the CYP2C19 isoenzyme, such as diazepam, warfarin (R-warfarin), or other vitamin K antagonists, phenytoin, and cilostazol, may lead to slowed metabolism of these drugs. Monitoring of patients taking phenytoin and omeprazole is recommended, and a reduction in the dose of phenytoin may be required. However, concomitant treatment with omeprazole at a daily dose of 20 mg does not affect the concentration of phenytoin in the plasma of patients who have been taking the drug for a long time. When omeprazole is used in patients receiving warfarin or other vitamin K antagonists, monitoring of the international normalized ratio (INR) is necessary; in some cases, a reduction in the dose of warfarin or another vitamin K antagonist may be required. At the same time, concomitant treatment with omeprazole at a daily dose of 20 mg does not lead to changes in coagulation time in patients who have been taking warfarin for a long time. Administration of omeprazole at a dose of 40 mg once daily resulted in an 18% and 26% increase in the maximum concentration (Cmax) and AUC of cilostazol in plasma, respectively; for one of the active metabolites of cilostazol, the increase was 29% and 69%, respectively. Research results indicate a pharmacokinetic/pharmacodynamic interaction between clopidogrel (loading dose of 300 mg and maintenance dose of 75 mg/day) and omeprazole (80 mg/day orally), which leads to a 46% reduction in exposure to the active metabolite of clopidogrel and a 16% reduction in maximum inhibition of ADP-induced platelet aggregation. The clinical significance of this interaction is unclear. An increased risk of cardiovascular complications with concurrent use of clopidogrel and proton pump inhibitors, including omeprazole, was not demonstrated in a prospective randomized incomplete study involving more than 3,760 patients receiving placebo or omeprazole at a dose of 20 mg/day alongside clopidogrel and acetylsalicylic acid (ASA) therapy, and was not confirmed by additional non-randomized analysis of clinical outcomes from large prospective randomized studies involving more than 47,000 patients. Results from several observational studies are contradictory and do not provide a definitive answer regarding the presence or absence of an increased risk of thromboembolic cardiovascular complications with concurrent use of clopidogrel and proton pump inhibitors. When clopidogrel is used concurrently with a fixed combination of 20 mg esomeprazole and 81 mg ASA, exposure to the active metabolite of clopidogrel decreased by almost 40% compared to monotherapy with clopidogrel, while the maximum levels of inhibition of ADP-induced platelet aggregation were similar, likely due to the concurrent administration of low-dose ASA. Omeprazole does not affect the metabolism of drugs metabolized by the CYP3A4 isoenzyme, such as cyclosporine, lidocaine, quinidine, estradiol, erythromycin, and budesonide. No interaction of omeprazole with the following drugs has been identified: antacids, caffeine, theophylline, S-warfarin, piroxicam, diclofenac, naproxen, metoprolol, propranolol, and ethanol. Concurrent use of omeprazole and tacrolimus has been associated with increased serum concentrations of tacrolimus. In some patients, a slight increase in methotrexate concentration has been noted with concurrent use of proton pump inhibitors. When prescribing high doses of methotrexate, consideration should be given to temporarily discontinuing omeprazole. Effect of drugs on the pharmacokinetics of omeprazole The metabolism of omeprazole involves the isoenzymes CYP2C19 and CYP3A4. Concurrent use of omeprazole and inhibitors of the CYP2C19 and CYP3A4 isoenzymes, such as clarithromycin and voriconazole, may lead to increased concentrations of omeprazole in the plasma due to slowed metabolism of omeprazole. Concurrent use of voriconazole and omeprazole results in more than a twofold increase in the AUC of omeprazole. Due to the good tolerability of high doses of omeprazole, no dose adjustment of omeprazole is required during short-term concurrent use of these drugs. Concurrent administration of omeprazole with amoxicillin or metronidazole does not affect the concentration of omeprazole in the plasma. Drugs that induce the CYP2C19 and CYP3A4 isoenzymes, such as rifampicin and St. John's Wort, when used concurrently with omeprazole, may lead to decreased concentrations of omeprazole in the plasma due to accelerated metabolism of omeprazole.

Show original (Russian)

Ниже приведены побочные эффекты, не зависящие от режима дозирования омепразола, которые были отмечены в ходе клинических исследований, а также при пострегистрационном применении.
Для указания частоты встречаемости побочных эффектов была использована классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - лейкопения, тромбоцитопения; очень редко - агранулоцитоз, панцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок). Нарушения метаболизма и питания: редко - гипонатриемия; частота неизвестна - гипомагниемия, гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии; гипомагниемия может ассоциироваться с гипокалиемией. Психические нарушения: нечасто - бессонница; редко - возбуждение, спутанность сознания, депрессия; очень редко - агрессия, галлюцинации. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, парестезия, сонливость; редко - нарушение вкуса. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - нечеткость зрительного восприятия. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто - вертиго. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - бронхоспазм. Желудочно-кишечные нарушения: часто - тошнота/рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, доброкачественные железистые полипы в желудке; редко - сухость слизистой оболочки полости рта, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта; частота неизвестна - микроскопический колит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности «печеночных» ферментов в плазме крови; редко - гепатит (с желтухой или без); очень редко - печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - дерматит, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница; редко - фотосенсибилизация, алопеция, острый генерализованный экзантематозный пустулез, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром); очень редко - мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; частота неизвестна - подострая кожная красная волчанка (ПККВ). Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: нечасто -перелом бедра, костей запястья и позвоночника; редко - миалгия, артралгия; очень редко - мышечная слабость. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - интерстициальный нефрит. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко - гинекомастия. Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто - периферические отеки, недомогание; редко - повышенное потоотделения. Сообщалось о случаях образования железистых полипов в желудке у пациентов, принимающих лекарственные препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени. Полипы доброкачественные, проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии. В случае появления побочных эффектов, не указанных в данной инструкции, необходимо немедленно обратиться к врачу.Симптомы: головокружение, спутанность сознания, апатия, головная боль, нарушение зрения, дилатация сосудов, тахикардия, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея, повышенное потоотделение, сухость слизистой оболочки полости рта. Лечение: симптоматическое, при необходимости промывание желудка, назначение активированного угля. Гемодиализ недостаточно эффективен.Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов Снижение секреции соляной кислоты в желудке при лечении омепразолом и другими ингибиторами протонного насоса может привести к снижению или повышению абсорбции других препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола, позаконазола и эрлотиниба, а также повышению всасывания таких препаратов, как дигоксин. Одновременный прием омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10 % (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30 % у 20 % пациентов). Одновременный прием препарата Ультоп® с эрлотинибом или позаконазолом противопоказан (см. раздел «Противопоказания»). Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения pH на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При одновременном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке крови. В связи с этим одновременное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется. При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке крови, при применении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась. Омепразол ингибирует CYP2C19 - основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Одновременное применение омепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, варфарин (R-варфарин) или другие антагонисты витамина К, фенитоин и цилостазол, может привести к замедлению метаболизма этих препаратов. Рекомендуется наблюдение за пациентами, принимающими фенитоин и омепразол, может потребоваться снижение дозы фенитоина. Однако сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат. При применении омепразола у пациентов, получающих варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим мониторинг международного нормализованного отношения (МНО); в ряде случаев может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Применение омепразола в дозе 40 мг 1 раз в сутки приводило к увеличению максимальной концентрации (Cmax) и AUC цилостазола в плазме крови на 18 % и 26 % соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29 % и 69 % соответственно. По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сутки) и омепразолом (80 мг/сутки внутрь), которое приводит к снижению экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 46 % и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 16 %. Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. Повышение риска сердечно-сосудистых осложнений при одновременном применении клопидогрела и ингибиторов протонного насоса, в том числе омепразола, не было показано в проспективном рандомизированном незавершенном исследовании с участием более 3760 пациентов, получавших плацебо или омепразол в дозе 20 мг/сутки одновременно с терапией клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой (АСК), и не подтверждено дополнительным нерандомизированным анализом клинических исходов масштабных проспективных рандомизированных исследований с участием более 47 000 пациентов. Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне одновременного применения клопидогрела и ингибиторов протонного насоса. При применении клопидогрела одновременно с фиксированной комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг АСК экспозиция к активному метаболиту клопидогрела снизилась почти на 40 % по сравнению с монотерапией клопидогрелом, при этом максимальные уровни ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов были одинаковыми, что, вероятно, связано с одновременным приемом АСК в низкой дозе. Омепразол не влияет на метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид. Не выявлено взаимодействия омепразола со следующими препаратами: антацидные средства, кофеин, теофиллин, S-варфарин, пироксикам, диклофенак, напроксен, метопролол, пропранолол и этанол. При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови. У некоторых пациентов отмечали незначительное повышение концентрации метотрексата на фоне одновременного применения с ингибиторами протонного насоса. При назначении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временного прекращения приема омепразола. Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику омепразола В метаболизме омепразола участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Одновременное применение омепразола и ингибиторов изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, таких как кларитромицин и вориконазол, может приводить к повышению концентрации омепразола в плазме крови за счет замедления метаболизма омепразола. Одновременное применение вориконазола и омепразола приводит к более чем двукратному увеличению AUC омепразола. В связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжительном одновременном применении указанных препаратов не требуется коррекции дозы омепразола. Одновременный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови. Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты Зверобоя продырявленного, при одновременном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола.

Pharmacology

Omeprazole inhibits the H+/K+-ATPase enzyme ("proton pump") in the parietal cells of the stomach, thereby blocking the final stage of hydrochloric acid secretion. This leads to a reduction in both basal and stimulated acid secretion regardless of the nature of the irritant. After a single oral dose, the effect of omeprazole begins within the first hour and lasts for 24 hours. Maximum effect is achieved within 2 hours. After discontinuation of the medication, secretory activity is fully restored within 3-5 days.

Absorption and Distribution
Omeprazole is absorbed in the small intestine, usually within 3-6 hours. The bioavailability after oral administration is approximately 60%. Food intake does not affect the bioavailability of omeprazole.
The binding to plasma proteins is about 95%, and the volume of distribution is 0.3 L/kg.

Metabolism
Omeprazole is completely metabolized in the liver. The main enzymes involved in the metabolism are the isoenzymes CYP2C19 and CYP3A4. The resulting metabolites - sulfone, sulfide, and hydroxy-omeprazole - do not significantly affect the secretion of hydrochloric acid.
The total plasma clearance is 0.3-0.6 L/min. The bioavailability of omeprazole increases by approximately 50% upon repeated administration compared to a single dose.

Excretion
The half-life (T½) is about 40 minutes (30-90 minutes). Approximately 80% is excreted as metabolites by the kidneys, while the remainder is eliminated through the intestines.

Special Patient Groups
No significant changes in the bioavailability of omeprazole have been noted in elderly patients or in patients with impaired kidney function. In patients with liver dysfunction, an increase in the bioavailability of omeprazole and a significant decrease in plasma clearance have been observed.

Show original (Russian)

Омепразол ингибирует фермент Н+/К+-АТФ-азу («протонный насос») в париетальных клетках желудка, блокируя тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции кислоты независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 часов. Максимум эффекта достигается через 2 часа. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 суток.

Всасывание и распределение
Омепразол абсорбируется в тонкой кишке обычно в течение 3-6 часов. Биодоступность после приема внутрь составляет приблизительно 60 %. Прием пищи не влияет на биодоступность омепразола.
Связь с белками плазмы крови составляет около 95 %, объем распределения составляет 0,3 л/кг.
Метаболизм
Омепразол полностью метаболизируется в печени. Основные ферменты, участвующие в процессе метаболизма, - изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Образующиеся метаболиты - сульфон, сульфид и гидрокси-омепразол - не оказывают значительного влияния на секрецию соляной кислоты.
Общий плазменный клиренс составляет 0,3-0,6 л/мин. Биодоступность омепразола увеличивается приблизительно на 50 % при повторном приеме по сравнению с приемом разовой дозы.
Экскреция
Период полувыведения (Т½) составляет около 40 мин (30-90 мин). Около 80 % выводится в виде метаболитов почками, а остальная часть - через кишечник.
Особые группы пациентов
Не отмечено значительных изменений биодоступности омепразола у пациентов пожилого возраста или у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса.

Properties

Manufacturer: KRKA-RUS LLC
Made in: Russia
Active ingredient: Omeprazole
Drug group: Agents for the treatment of acid-dependent diseases
anti-ulcer agents and agents for the treatment of gastroesophageal reflux disease (GERD)
proton pump inhibitors
Dosage form: enteric-coated capsules
Shipping weight: 25 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 103373