tablets

Propranolol

2 options

Anaprilin Renewel 10 mg 112 tablets

Name: Anaprilin Renewel 10 mg 112 tablets - RuPills
SKU: 103711
Price: 5.14 USD
Availability: InStock

SKU 103711

$5.14

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Propranolol

All packagings

Anaprilin

2 options · from $5.14

Selected · use button above
Anaprilin Renewel 10 mg 112 tablets
Price
$5.14
Option 2 of 2
Anaprilin Renewel 40 mg 112 tablets
Price
$7.23

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

• Arterial hypertension;
• stable angina;
• unstable angina;
• sinus tachycardia (including in hyperthyroidism);
• supraventricular tachycardia;
• atrial fibrillation;
• supraventricular and ventricular extrasystole;
• prevention of myocardial infarction (systolic blood pressure over 100 mm Hg);
• pheochromocytoma (in combination with alpha-adrenergic blockers);
• essential tremor;
• migraine (prevention of attacks);
• as an adjunct in the treatment of thyrotoxicosis and thyrotoxic crisis (in case of intolerance to thionamide medications);
• sympathoadrenal crises in the context of diencephalic syndrome.

Show original (Russian)

• Артериальная гипертензия;
• стенокардия напряжения;
• нестабильная стенокардия;
• синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе);
• наджелудочковая тахикардия;
• мерцательная тахиаритмия;
• наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;
• профилактика инфаркта миокарда (систолическое артериальное давление более 100 мм рт. ст.);
• феохромоцитома (совместно с альфа-адреноблокаторами);
• эссенциальный тремор;
• мигрень (профилактика приступов);
• в качестве вспомогательного средства в терапии тиреотоксикоза и тиреотоксического криза (при непереносимости тиреостатических лекарственных средств);
• симпато-адреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

How to use

• For arterial hypertension - orally, 40 mg twice a day. If the hypotensive effect is insufficient, the dose is increased to 40 mg three times a day or 80 mg twice a day. The maximum daily dose is 320 mg.
• For angina pectoris, cardiac rhythm disturbances - start with a dose of 20 mg three times a day, then increase the dose to 80-120 mg in 2-3 doses. The maximum daily dose is 240 mg.
• For migraine prevention, as well as essential tremor - start with a dose of 40 mg 2-3 times a day, if necessary, gradually increase the dose to 160 mg/day.
In cases of liver dysfunction, a dose reduction is necessary.
In cases of kidney dysfunction, the initial dose should be reduced or the interval between doses should be increased.
• For the prevention of recurrent myocardial infarction - therapy should begin between the 5th and 21st day after a myocardial infarction at a dose of 40 mg four times a day for 2-3 days. Then at a dose of 80 mg twice a day.
• In pheochromocytoma - use only with alpha-adrenergic receptor blockers.
Before surgery, prescribe 60 mg per day for 3 days.

Show original (Russian)

• При артериальной гипертензии − внутрь, по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза − 320 мг.
• При стенокардии, нарушениях сердечного ритма − в начальной дозе 20 мг 3 раза в сутки, затем дозу увеличивают до 80-120 мг за 2-3 приема. Максимальная суточная доза − 240 мг.
• Для профилактики мигрени, а также при эссенциальном треморе − в начальной дозе 40 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 160 мг/сут.
При нарушении функции печени необходимо снижение дозы препарата.
При нарушенной функции почек необходимо снизить первоначальную дозу или увеличить интервал между приемами препарата.
• Профилактика повторного инфаркта миокарда − терапию начинать между 5-ым и 21-ым днем после перенесенного инфаркта миокарда в дозе 40 мг 4 раза в сутки, в течение 2-3 дней. Затем в дозе 80 мг 2 раза в сутки.
• При феохромоцитоме − применять только с блокаторами альфа-адренорецепторов.
Перед операцией назначают 60 мг в сутки, в течение 3 дней.

Composition

Active ingredient:
Propranolol hydrochloride - 10.0 mg
Excipients:
sucrose (sugar) - 68.0 mg
potato starch - 18.5 mg
talc - 2.5 mg
calcium stearate - 1.0 mg

Round flat-cylindrical tablets of white or almost white color with a bevel.

Show original (Russian)

Действующее вещество:
Пропранолола гидрохлорид - 10,0 мг
Вспомогательные вещества:
сахароза (сахар) - 68,0 мг
крахмал картофельный - 18,5 мг
тальк - 2,5 мг
кальция стеарат - 1,0 мг

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской.

Contraindications & warnings

Increased sensitivity to the drug; atrioventricular block II-III degree; sinoatrial block; sinus bradycardia; arterial hypotension; uncontrolled chronic heart failure IIb-III degree; acute heart failure; acute myocardial infarction (systolic blood pressure - less than 100 mm Hg); cardiogenic shock; pulmonary edema; sick sinus syndrome; Prinzmetal's angina; cardiomegaly (without signs of heart failure); vasomotor rhinitis; occlusive diseases of peripheral vessels; diabetes mellitus; metabolic acidosis (including diabetic ketoacidosis); bronchial asthma; tendency to bronchospastic reactions; chronic obstructive pulmonary disease (including in history); pheochromocytoma (without simultaneous use of alpha-adrenergic blockers); spastic colitis; simultaneous use with antipsychotic agents and anxiolytics (chlorpromazine, trioxazine, etc.); monoamine oxidase inhibitors; lactation period; age under 18 years (efficacy and safety not established).

With caution:
Liver and/or kidney failure; hyperthyroidism; myasthenia; heart failure; pheochromocytoma; psoriasis; pregnancy; allergic reactions in history; Raynaud's syndrome; elderly age.

Use during pregnancy and lactation:
The use of the drug during pregnancy is possible only if the benefit to the mother outweighs the risk of side effects in the fetus and child, with careful monitoring of the fetal condition. The drug should be discontinued 48-72 hours before delivery. Possible effects on the fetus: intrauterine growth restriction, hypoglycemia, bradycardia. Propranolol is excreted in breast milk. If the drug is needed during lactation, breastfeeding should be discontinued.

Monitoring of patients taking the medication should include observation of heart rate and blood pressure (daily at the beginning of treatment, then once every 3-4 months), and recording of an electrocardiogram.
In elderly patients, it is recommended to monitor kidney function (once every 4-5 months).
In cases of increasing bradycardia (less than 50 beats/min), arterial hypotension (systolic blood pressure less than 100 mm Hg), atrioventricular block, bronchospasm, ventricular arrhythmias, severe liver and/or kidney dysfunction in elderly patients, it is necessary to reduce the dose of the medication or discontinue treatment.
Patients should be trained in the method of counting heart rate and instructed to seek medical advice if the heart rate is less than 50 beats/min.
It is recommended to discontinue therapy if depression caused by beta-blockers develops.
Patients using contact lenses should be aware that during treatment, tear production may decrease.
Before prescribing the medication to patients with heart failure (early stages), cardiac glycosides and/or diuretics should be used.
Treatment of ischemic heart disease and persistent arterial hypertension should be long-term - the medication may be taken for several years.
Discontinuation of treatment should be done gradually, under medical supervision: abrupt withdrawal may sharply increase myocardial ischemia, angina syndrome, and worsen exercise tolerance. Withdrawal should be done gradually, reducing the dose by 25% every 3-4 days over 2 weeks or more.
In hyperthyroidism, the medication may mask certain clinical signs of hyperthyroidism (e.g., tachycardia). Abrupt withdrawal in patients with hyperthyroidism is contraindicated, as it may exacerbate symptoms.
In patients with diabetes mellitus, the use of the medication should be conducted under control of blood glucose levels (once every 4-5 months). Caution should be exercised when prescribing in combination with hypoglycemic agents, as prolonged intervals between meals and during insulin therapy may lead to hypoglycemia. Symptoms such as tachycardia or tremor may be masked by the medication. Patients should be instructed that the main symptom of hypoglycemia during treatment is increased sweating. There is also a risk of hyperglycemia while taking oral hypoglycemic agents.
When clonidine is taken simultaneously, it may be discontinued only a few days after stopping the medication.
In pheochromocytoma, it is prescribed only in combination with alpha-blockers.
Simultaneous use with antipsychotic medications (neuroleptics) and tranquilizers is contraindicated.
Medications that reduce catecholamine stores (e.g., reserpine) may enhance the effect of propranolol, so patients taking combinations of medications should be under constant medical supervision for the detection of arterial hypotension and bradycardia.
During treatment, intravenous administration of verapamil and diltiazem should be avoided.
Caution should be exercised when used in combination with psychotropic agents, such as monoamine oxidase inhibitors, if used for more than 2 weeks.
Several days before general anesthesia with chloroform or ether, the medication should be discontinued (increased risk of myocardial function depression and development of arterial hypotension).
In "smokers," the effectiveness of the medication is reduced.
The medication should be discontinued before testing for catecholamines, normetanephrine, and vanillylmandelic acid in blood and urine, and for antinuclear antibody titers.
During treatment, alcohol (ethanol) should be avoided - there may be a sharp decrease in blood pressure.
Consumption of natural licorice should be avoided: protein-rich food may increase bioavailability.

Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery
During treatment, it is necessary to refrain from driving vehicles and engaging in potentially dangerous activities that require increased attention and quick psychomotor reactions.

Show original (Russian)

Повышенная чувствительность к препарату, атриовентрикулярная блокада II-III степени, синоаурикулярная блокада, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность IIБ-III степени, острая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда (систолическое артериальное давление − менее 100 мм рт. ст.), кардиогенный шок, отек легких, синдром слабости синусового узла, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), вазомоторный ринит, окклюзионные заболевания периферических сосудов, сахарный диабет, метаболический ацидоз (в т.ч. диабетический кетоацидоз), бронхиальная астма, склонность к бронхоспастическим реакциям, хроническая обструктивная болезнь легких (в том числе и в анамнезе), феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов), спастический колит, одновременный прием с антипсихотическими средствами и анксиолитиками (хлорпромазин, триоксазин и др.), ингибиторами моноаминоксидазы, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз, миастения, сердечная недостаточность, феохромоцитома, псориаз, беременность, аллергические реакции в анамнезе, синдром Рейно, пожилой возраст.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата во время беременности возможно только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка, при этом необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода. За 48-72 ч до родов препарат следует отменить. Возможное влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. Пропранолол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Контроль над пациентами, принимающими препарат, должен включать наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериальным давлением (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), запись электрокардиограммы.
У пожилых пациентов рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 месяцев).
В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст.), атривентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек, необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить лечение.
Следует обучить пациента методике подсчета частоты сердечных сокращений и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при частоте сердечных сокращений менее 50 уд./мин.
Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Перед назначением препарата пациентам с сердечной недостаточностью (ранние стадии) необходимо применять сердечные гликозиды и/или диуретические средства.
Лечение ишемической болезни сердца и стойкой артериальной гипертензии должно быть длительным - прием препарата возможен в течение нескольких лет.
Прекращение лечения осуществляют постепенно, под наблюдением врача: резкая отмена может резко усилить ишемию миокарда, ангинозный синдром, ухудшить толерантность к физической нагрузке. Отмену проводят постепенно, снижая дозу на 25 % каждые 3-4 дня в течение 2 недель и более.
При тиреотоксикозе препарат может маскировать определенные клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
У пациентов, страдающих сахарным диабетом, применение препарата проводят под контролем концентрации глюкозы в крови (1 раз в 4-5 месяцев). С осторожностью назначать совместно с гипогликемическими средствами, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи, а также на фоне терапии инсулином может развиться гипогликемия. Причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор, будут маскироваться за счет действия препарата. Пациента следует проинструктировать, что основным симптомом гипогликемии во время лечения препаратом является повышенное потоотделение. Также существует опасность возникновения гипергликемии на фоне приема гипогликемических средств для приема внутрь.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата.
При феохромоцитоме назначают только в сочетании с альфа-адреноблокаторами.
Противопоказано одновременное применение с антипсихотическими препаратами (нейролептиками) и транквилизаторами.
Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин) могут усилить действие пропранолола, поэтому пациенты, принимающие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии и брадикардии.
На фоне лечения следует избегать внутривенного введения верапамила, дилтиазема.
С осторожностью применять совместно с психотропными средствами, например, ингибиторами моноаминоксидазы, при их курсовом применении более 2 недель.
За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата (повышение риска угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии).
У «курильщиков» эффективность препарата снижена.
Следует отменить препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.
Во время лечения не рекомендуется принимать алкоголь (этанол) - возможно резкое снижение артериального давления.
Следует избегать употребления натуральной лакрицы: пища, богатая белком, способна увеличить биодоступность.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

Cardiovascular system: sinus bradycardia, atrioventricular block, heart failure, palpitations, myocardial conduction disturbances, arrhythmias, decreased blood pressure, orthostatic hypotension, chest pain, peripheral artery spasm, cold extremities, mesenteric thrombosis.
Digestive system: dry mucous membranes of the oral cavity, nausea, vomiting, diarrhea, constipation, epigastric pain, liver dysfunction, altered taste, ischemic colitis.
Nervous system: headache, insomnia, "nightmare" dreams, asthenic syndrome, agitation, depression, paresthesias, increased fatigue, weakness, dizziness, drowsiness, confusion or transient memory loss, hallucinations, tremor, catatonia, emotional lability, decreased psychomotor reaction speed.
Respiratory system: rhinitis, nasal congestion, shortness of breath, bronchospasm, laryngospasm.
Metabolic system: hypoglycemia (in patients with type 1 diabetes), hyperglycemia (in patients with type 2 diabetes).
Sensory organs: dry mucous membranes of the eyes (decreased tear secretion), impaired visual acuity, keratoconjunctivitis.
Reproductive system: decreased libido, decreased potency, Peyronie's disease.
Skin: alopecia, exacerbation of psoriasis, increased sweating, skin erythema, exanthema, psoriasis-like skin reactions, Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis, exfoliative dermatitis, multiforme erythema.
Endocrine system: decreased thyroid function.
Allergic reactions: skin rash, itching.
Laboratory findings: agranulocytosis, increased activity of "liver" transaminases and bilirubin concentration.
Other: muscle weakness, back or joint pain, chest pain, leukopenia, thrombocytopenia, withdrawal syndrome.
Post-marketing reports have indicated cases of gingival hyperplasia associated with the use of propranolol. Data on the frequency of occurrence of this adverse reaction are not available.

Symptoms: bradycardia, dizziness or fainting, decreased blood pressure, arrhythmias, difficulty breathing, cyanosis of the fingernails or palms, or seizures.
Treatment: gastric lavage, administration of activated charcoal; in case of atrioventricular conduction disturbance - intravenously administer 1-2 mg of atropine, epinephrine; if ineffective, temporary pacemaker placement is performed; in case of ventricular extrasystole - lidocaine (class IA drugs are not used); in case of arterial hypotension, the patient should be in the Trendelenburg position. If there are no signs of pulmonary edema, intravenous administration of plasma substitutes; if ineffective - epinephrine, dopamine, dobutamine; in case of seizures - intravenous diazepam; in case of bronchospasm, inhalational or parenteral - beta-adrenergic stimulants.

The hypotensive effect of propranolol is enhanced when combined with diuretics, reserpine, hydralazine, and other antihypertensive agents, as well as ethanol.
The hypotensive effect is weakened by non-steroidal anti-inflammatory drugs (sodium retention and inhibition of prostaglandin synthesis by the kidneys), estrogens (sodium retention), and monoamine oxidase inhibitors.
Cimetidine increases bioavailability.
Increases plasma concentration of lidocaine, decreases clearance of theophylline.
Concurrent administration with phenothiazine derivatives increases the plasma concentrations of both drugs.
Enhances the action of thyrostatic and uterotonic agents; reduces the effect of antihistamines.
Increases the likelihood of severe systemic reactions (anaphylaxis) against the background of allergen administration used for immunotherapy or skin tests.
Amiodarone, verapamil, and diltiazem - enhance the negative chrono-, ino-, and dromotropic effects of propranolol.
Iodine-containing radiopaque agents for intravenous administration increase the risk of anaphylactic reactions.
Phenytoin when administered intravenously, inhalational general anesthetics (hydrocarbon derivatives) increase the severity of cardiodepressive effects and the likelihood of decreased blood pressure.
Alters the effectiveness of insulin and oral hypoglycemic agents, masks symptoms of developing hypoglycemia (tachycardia, increased blood pressure).
Decreases clearance of xanthines (except for dyphylline).
The hypotensive effect is weakened by glucocorticoids.
Cardiac glycosides, methyldopa, reserpine, guanfacine, and antiarrhythmic agents increase the risk of developing or worsening bradycardia, atrioventricular block, cardiac arrest, and heart failure.
Nifedipine may lead to significant decreases in blood pressure.
Prolongs the action of non-depolarizing muscle relaxants and the anticoagulant effect of coumarins.
Tri- and tetracyclic antidepressants, antipsychotic medications (neuroleptics), ethanol, sedatives, and hypnotics enhance central nervous system depression.
Concurrent use with monoamine oxidase inhibitors is not recommended due to significant enhancement of the hypotensive effect; a break in treatment between the administration of monoamine oxidase inhibitors and propranolol should be at least 14 days.
Dehydrated alkaloids of ergot increase the risk of peripheral circulation disorders.
Sulfasalazine increases the plasma concentration of propranolol (slows metabolism), rifampicin shortens the half-life.

Show original (Russian)

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения, нарушение проводимости миокарда, аритмии, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, боль в груди, спазм периферических артерий, похолодание конечностей, мезентериальный тромбоз.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диарея, запор, боли в эпигастральной области, нарушение функции печени, изменение вкуса, ишемический колит.
Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, «кошмарные» сновидения, астенический синдром, возбуждение, депрессия, парестезии, повышенная утомляемость, слабость, головокружение, сонливость, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, тремор, кататония, эмоциональная лабильность, снижение скорости психомоторных реакций.
Со стороны дыхательной системы: ринит, заложенность носа, одышка, бронхоспазм, ларингоспазм.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом 1 типа), гипергликемия (у пациентов с сахарным диабетом 2 типа).
Со стороны органов чувств: сухость слизистой оболочки глаз (уменьшение секреции слезной жидкости), нарушение остроты зрения, кератоконъюнктивит.
Со стороны репродуктивной системы: снижение либидо, снижение потенции, болезнь Пейрони.
Со стороны кожных покровов: алопеция, обострение течения псориаза, усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема.
Со стороны эндокринной системы: снижение функции щитовидной железы.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Лабораторные показатели: агранулоцитоз, повышение активности «печеночных» трансаминаз и концентрации билирубина.
Прочие: мышечная слабость, боль в спине или суставах, боль в грудной клетке, лейкопения, тромбоцитопения, синдром «отмены».
В ходе пострегистрационного применения были получены сообщения о случаях развития гиперплазии десен при применении пропранолола. Данные о частоте возникновения данной нежелательной реакции отсутствуют.

Симптомы: брадикардия, головокружение или обморок, снижение артериального давления, аритмии, затруднение дыхания, цианоз ногтей пальцев или ладоней или судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при нарушении атриовентрикулярной проводимости − внутривенно вводят 1-2 мг атропина, эпинефрина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии − лидокаин (препараты IA класса не применяются); при артериальной гипотензии больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких, в/в вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности − эпинефрин, допамин, добутамин; при судорогах − внутривенно диазепам; при бронхоспазме ингаляционно или парентерально − бета-адреностимуляторы.

Гипотензивный эффект пропранолола усиливается при сочетании с диуретиками, резерпином, гидралазином и другими гипотензивными средствами, а также этанолом.
Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками), эстрогены (задержка натрия) и ингибиторы моноаминоксидазы.
Циметидин увеличивает биодоступность.
Повышает концентрацию лидокаина в плазме крови, снижает клиренс теофиллина.
Одновременное назначение с производными фенотиазина повышает концентрации обоих препаратов в плазме крови.
Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих препаратов; снижает действие антигистаминных средств.
Повышает вероятность развития тяжелых системных реакций (анафилаксии) на фоне введения аллергенов, используемых для иммунотерапии или для кожных проб.
Амиодарон, верапамил и дилтиазем − усиление выраженности отрицательного хроно-, ино- и дромотропного действия пропранолола.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления.
Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение артериального давления).
Снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина).
Гипотензивный эффект ослабляют глюкокортикостероиды.
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Нифедипин может приводить к значительному снижению артериального давления.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов моноаминоксидазы и пропранолола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Сульфасалазин увеличивает концентрацию пропранолола в плазме крови (тормозит метаболизм), рифампицин укорачивает период полувыведения.

Pharmacology

Non-selective beta-adrenergic blocker. It has antianginal, antihypertensive, and antiarrhythmic effects. By non-selectively blocking beta-adrenergic receptors (75% beta1- and 25% beta2-adrenergic receptors), it reduces catecholamine-stimulated formation of cAMP from ATP, resulting in decreased intracellular calcium influx, and exerts negative chronotropic, dromotropic, bathmotropic, and inotropic effects (reducing heart rate, inhibiting conductivity and excitability, and decreasing myocardial contractility).

At the beginning of beta-adrenergic blocker therapy, total peripheral vascular resistance increases in the first 24 hours (due to reciprocal increase in alpha-adrenergic receptor activity and removal of beta2-adrenergic receptor stimulation in skeletal muscle vessels), but returns to baseline within 1-3 days, and decreases with prolonged use.

The antihypertensive effect is associated with a reduction in cardiac output, sympathetic stimulation of peripheral vessels, decreased activity of the renin-angiotensin system (significant in patients with baseline hypersecretion of renin), sensitivity of baroreceptors in the aortic arch (no enhancement of their activity in response to decreased blood pressure), and influence on the central nervous system. The antihypertensive effect stabilizes by the end of the second week of course administration.

The antianginal effect is due to a decrease in myocardial oxygen demand (due to negative chronotropic and inotropic effects). The reduction in heart rate leads to prolonged diastole and improved myocardial perfusion. Increased end-diastolic pressure in the left ventricle and increased stretching of ventricular muscle fibers may raise oxygen demand, especially in patients with chronic heart failure.

The antiarrhythmic effect is due to the elimination of arrhythmogenic factors (tachycardia, increased sympathetic nervous system activity, elevated cAMP levels, arterial hypertension), reduction in the rate of spontaneous excitation of sinus and ectopic pacemakers, and slowing of atrioventricular conduction. Impulse conduction is primarily inhibited in the anterograde direction and to a lesser extent in the retrograde direction through the atrioventricular node and via accessory pathways. According to the classification of antiarrhythmic drugs, it belongs to group II agents. The reduction of myocardial ischemia is due to decreased myocardial oxygen demand, and post-infarction mortality may also decrease due to the antiarrhythmic effect.

The ability to prevent the development of vascular headache is due to the reduction of cerebral artery dilation as a result of beta-adrenergic blockade of vascular receptors, inhibition of catecholamine-induced platelet aggregation and lipolysis, decreased platelet adhesiveness, prevention of activation of blood coagulation factors during adrenaline release, stimulation of oxygen delivery to tissues, and reduction of renin secretion.

The reduction of tremor during propranolol use may be due to the blockade of beta2-adrenergic receptors. It increases the atherogenic properties of blood. It enhances uterine contractions (both spontaneous and those induced by drugs that stimulate the myometrium). It increases bronchial tone.

Rapidly and sufficiently absorbed (90%) when taken orally and relatively quickly eliminated from the body. Bioavailability after oral administration is 30-40% (the "first-pass" effect through the liver, microsomal oxidation); with prolonged use, it increases (metabolites that inhibit liver enzymes are formed); its value depends on the nature of food and the intensity of hepatic blood flow. Metabolized by glucuronidation in the liver. Maximum concentration in plasma is reached within 1-1.5 hours. It has high lipophilicity, accumulating in the tissues of the lungs, brain, kidneys, and heart. It crosses the blood-brain barrier and the placental barrier, and is present in breast milk. Binding to plasma proteins is 90-95%. Volume of distribution is 3-5 L/kg.

It enters the intestine with bile, is deglucuronidated, and reabsorbed. Half-life is 3-5 hours; with course administration, it may extend up to 12 hours. Excreted by the kidneys - 90%, in unchanged form - less than 1%. Not removed by hemodialysis.

Show original (Russian)

Неселективный бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектом. Неселективно блокируя бета-адренорецепторы (75 % бета1- и 25 % бета2- адренорецепторов), уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чего снижает внутриклеточное поступление кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
В начале применения бета-адреноблокаторов общее периферическое сосудистое сопротивление в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема сердца, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренинангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и влиянием на центральную нервную систему. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 нед курсового назначения.
Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение частоты сердечных сокращений ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям. По классификации антиаритмических лекарственных средств относится к препаратам группы II. Уменьшение выраженности ишемии миокарда − за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.
Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.
Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола может быть обусловлено блокадой бета2-адренорецепторов. Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные лекарственными средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов.

Быстро и достаточно полно (90 %) всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Биодоступность после перорального приема − 30-40 % (эффект «первого прохождения» через печень, микросомальное окисление), при длительном приеме − увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени), ее величина зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока. Метаболизируется путем глюкуронирования в печени. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-1,5 ч. Обладает высокой липофильностью, накапливается в ткани легких, головном мозге, почках, сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови − 90-95 %. Объем распределения − 3-5 л/кг.
Попадает с желчью в кишечник, деглюкуронизируется и реабсорбируется. Период полувыведения − 3-5 ч, на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч. Выводится почками − 90 %, в неизмененном виде − менее 1 %. Не удаляется при гемодиализе.

Properties