Azithromycin 500 mg 3 coated tablets

Name: Azithromycin 500 mg 3 coated tablets - RuPills
SKU: 103935
Price: 7.89 USD
Availability: InStock

film-coated tablets

SKU 103935

$7.89

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Azithromycin

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Infectious-inflammatory diseases caused by microorganisms sensitive to the drug:
• Upper respiratory tract and ENT organ infections (pharyngitis/tonsillitis, sinusitis, otitis media);
• Lower respiratory tract infections: acute bronchitis, exacerbation of chronic bronchitis, pneumonia, including those caused by atypical pathogens;
• Skin and soft tissue infections (moderate acne vulgaris, erysipelas, impetigo, secondarily infected dermatoses);
• Early stage of Lyme disease (borreliosis) - erythema migrans;
• Urinary tract infections caused by Chlamydia trachomatis (urethritis, cervicitis).

Show original (Russian)

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
• ·инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
• ·инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями;
• ·инфекции кожи и мягких тканей (акне вульгарис средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
• ·начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans);
• ·инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

How to use

For oral use, without chewing, at least 1 hour before or 2 hours after meals, once daily.
Adults and children over 12 years of age with a body weight of more than 45 kg (Azithromycin tablets 250 mg and 500 mg):
For infections of the upper and lower respiratory tracts, ENT organs, skin, and soft tissues: 1 tablet (500 mg) or 2 tablets (250 mg) once daily for 3 days (total course dose - 1.5 g).
For moderate acne vulgaris: 1 tablet (500 mg) or 2 tablets (250 mg) once daily for 3 days, then 1 tablet (500 mg) or 2 tablets (250 mg) once a week for 9 weeks (total course dose 6.0 g).
The first weekly tablet should be taken 7 days after the first daily tablet (8th day from the start of treatment), with the subsequent 8 weekly tablets taken at 7-day intervals.
For Lyme disease (early stage borreliosis) - erythema migrans: once daily for 5 days: Day 1 - 1.0 g (2 tablets of 500 mg), then from Day 2 to Day 5 - 1 tablet (500 mg) (total course dose - 3 g).
For urogenital infections caused by Chlamydia trachomatis (urethritis, cervicitis): uncomplicated urethritis/cervicitis - 1 g (2 tablets of 500 mg) as a single dose.
Children aged 3 to 12 years with a body weight of less than 45 kg (Azithromycin 125 mg tablets):
For infections of the upper and lower respiratory tracts, ENT organs, skin, and soft tissues - at a dose of 10 mg/kg body weight once daily for 3 days (total course dose 30 mg/kg). For convenience in dosing, it is recommended to use Table 1.
Table 1. Calculation of the dose of Azithromycin for children weighing less than 45 kg.
Body Weight Azithromycin Dose in 125 mg Tablets
18-30 kg 2 tablets (250 mg azithromycin)
31-44 kg 3 tablets (375 mg azithromycin)
At least 45 kg Use doses recommended for adults

For pharyngitis/tonsillitis caused by Streptococcus pyogenes, use at a dose of 20 mg/kg/day for 3 days (total course dose 60 mg/kg). The maximum daily dose is 500 mg.
For Lyme disease (early stage borreliosis) - erythema migrans: 20 mg/kg once daily on Day 1, then at a rate of 10 mg/kg once daily from Day 2 to Day 5.
In case of renal impairment: no dose adjustment is required for patients with GFR 10-80 ml/min.
In case of liver impairment: no dose adjustment is required for patients with mild to moderate liver dysfunction.
Elderly patients: no dose adjustment is required. Since elderly individuals may already have existing proarrhythmic conditions, caution should be exercised when using Azithromycin due to the high risk of developing cardiac arrhythmias, including Torsades de Pointes.

Show original (Russian)

Внутрь, не разжевывая, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после еды, 1 раз в сутки.
Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 45 кг (таблетки Азитромицин 250 мг и 500 мг):
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: по 1 таблетке (500 мг) или по 2 таблетки (250 мг) 1 раз в сутки в течение 3 дней (курсовая доза - 1,5 г).
При акне вульгарис средней степени тяжести: по 1 таблетке (500 мг) или по 2 таблетки (250 мг) 1 раз в сутки в течение 3 дней, затем по 1 таблетке (500 мг) или по 2 таблетки (250 мг) 1 раз в неделю в течение 9 недель (курсовая доза 6,0 г).
Первую еженедельную таблетку следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной таблетки (8-ой день от начала лечения), последующие 8 еженедельных таблеток - с интервалом в 7 дней.
При болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза)-мигрирующей эритеме (erythema migrans) - 1 раз в сутки в течение 5 дней: 1-й день - 1,0 г (2 таблетки по 500 мг), затем со 2-го по 5 -ый день - по 1 таблетке (500 мг) (курсовая доза - 3 г).
При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): неосложненный уретрит/цервицит - 1 г (2 таблетки по 500 мг) однократно.
Дети в возрасте от 3 до 12 лет с массой тела менее 45 кг (таблетки Азитромицин 125 мг):
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей - из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней (курсовая доза 30 мг/кг). Для удобства дозирования рекомендуется воспользоваться таблицей 1.
Таблица 1. Расчёт дозы препарата Азитромицин для детей с массой тела менее 45 кг.
Масса
тела Доза азитромицина в таблетках 125 мг
18-30 кг 2 таблетки
(250 мг азитромицина)
31-44 кг 3 таблетки
(375 мг азитромицина)
Не менее 45 кг Применяют дозы, рекомендованные для взрослых

При фарингите/тонзиллите, вызванным Streptococcus pyogenes применяют в дозе 20 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза 60 мг/кг). Максимальная суточная доза составляет 500 мг.
При болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза) - мигрирующей эритеме (erythema migrans): по 20 мг/кг 1 раз в сутки в 1-й день, затем из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки со 2-го по 5-й день.
При нарушении функции почек: при нарушении функции почек у пациентов с СКФ 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется.
При нарушении функции печени: при применении у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.
Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется. Поскольку пожилые люди уже могут иметь текущие проаритмогенные состояния, следует соблюдать осторожность при применении препарата Азитромицин в связи с высоким риском развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа «пируэт».

Composition

Core:
Active ingredient: azithromycin dihydrate (calculated as azithromycin) - 529.956 mg (500.0 mg).
Excipients: calcium hydrogen phosphate (anhydrous dibasic calcium phosphate) 65.204 mg; hypromellose (HPMC 15 cP) 6.000 mg; microcrystalline cellulose 33.600 mg; corn starch 20.200 mg; pregelatinized starch 68.400 mg; sodium lauryl sulfate 2.440 mg; sodium croscarmellose 22.800 mg; colloidal silicon dioxide (aerosil) 3.800 mg; magnesium stearate 7.600 mg.
Coating:
Excipients: hypromellose (HPMC 6 cP) 13.600 mg; titanium dioxide 2.640 mg; polysorbate 80 0.560 mg; talc 11.200 mg.

Round biconvex tablets coated with a film, white or almost white in color, with a core that is almost white in cross-section.

Show original (Russian)

Ядро:
Действующее вещество: азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) - 529,956 мг (500,0 мг).
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат (кальция фосфат двузамещенный безводный) 65,204 мг; гипромеллоза (ГПМЦ 15 сПз) 6,000 мг; целлюлоза микрокристаллическая 33,600 мг; крахмал кукурузный 20,200 мг; крахмал прежелатинизированный 68,400 мг; натрия лаурилсульфат 2,440 мг; натрия кроскармеллоза 22,800 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил)3,800 мг; магния стеарат 7,600 мг.
Оболочка:
Вспомогательные вещества: гипромеллоза (ГПМЦ 6 сПз) 13,600 мг; титана диоксид 2,640 мг; полисорбат-80 0,560 мг; тальк 11,200 мг.

круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, на поперечном разрезе ядро почти белого цвета.

Contraindications & warnings

Increased sensitivity to azithromycin, erythromycin, other macrolides or ketolides, or other components of the drug; severe liver dysfunction; simultaneous use with ergotamine and dihydroergotamine; pediatric age under 3 years (for 125 mg tablets), pediatric age under 12 years with a body weight of less than 45 kg (for 500 mg tablets).
With caution
Myasthenia; mild to moderate liver dysfunction; terminal renal failure with GFR (glomerular filtration rate) less than 10 ml/min; in patients with proarrhythmic factors (especially in elderly patients): with congenital or acquired QT interval prolongation, in patients receiving therapy with antiarrhythmic drugs of classes IA (quinidine, procainamide), III (dofetilide, amiodarone, and sotalol), cisapride, terfenadine, antipsychotic drugs (pimozide), antidepressants (citalopram), fluoroquinolones (moxifloxacin and levofloxacin), with electrolyte imbalances, especially in cases of hypokalemia or hypomagnesemia, with clinically significant bradycardia, heart arrhythmia, or severe heart failure; simultaneous use of digoxin, warfarin, cyclosporine.
Use during pregnancy and breastfeeding
During pregnancy and breastfeeding, it is used only if the expected benefit to the mother outweighs the potential risk to the fetus and child. If the drug is necessary during breastfeeding, it is recommended to suspend breastfeeding.

In case of a missed dose of Azithromycin, the missed dose should be taken as soon as possible, and subsequent doses should be taken at intervals of 24 hours.
Azithromycin should be taken at least one hour before or two hours after taking antacid medications.
Azithromycin should be used with caution in patients with mild to moderate liver dysfunction due to the possibility of developing fulminant hepatitis and severe liver failure.
In cases of liver dysfunction: if symptoms of liver dysfunction occur, such as rapidly increasing asthenia, jaundice, dark urine, tendency to bleeding, hepatic encephalopathy, therapy with Azithromycin should be discontinued and liver function tests should be conducted.
In cases of kidney dysfunction: in patients with GFR 10-80 ml/min, dose adjustment is not required.
As with other antibacterial agents, patients receiving Azithromycin should be regularly monitored for resistant microorganisms and signs of superinfections, including fungal infections.
Azithromycin should not be used for longer courses than indicated in the instructions, as the pharmacokinetic properties of azithromycin allow for a short and simple dosing regimen.
There is no data on possible interactions between azithromycin and ergotamine or dihydroergotamine derivatives, but due to the development of ergotism when macrolides are used concurrently with ergotamine and dihydroergotamine derivatives, this combination is not recommended.
With prolonged use of Azithromycin, the development of Clostridium difficile-associated pseudomembranous colitis is possible, presenting as mild diarrhea or severe colitis. If antibiotic-associated diarrhea occurs during treatment with Azithromycin, as well as within 2 months after therapy, Clostridium difficile pseudomembranous colitis should be ruled out. Medications that inhibit intestinal peristalsis are contraindicated.
When treating with macrolides, including azithromycin, prolongation of cardiac repolarization and QT interval has been observed, increasing the risk of cardiac arrhythmias, including Torsades de Pointes.
Caution should be exercised when using Azithromycin in patients with proarrhythmic factors (especially in elderly patients), including those with congenital or acquired QT interval prolongation; in patients taking antiarrhythmic drugs of classes IA (quinidine, procainamide), III (dofetilide, amiodarone, and sotalol), cisapride, terfenadine, antipsychotic medications (pimozide), antidepressants (citalopram), fluoroquinolones (moxifloxacin and levofloxacin); in patients with electrolyte imbalances, especially in cases of hypokalemia or hypomagnesemia; clinically significant bradycardia, heart arrhythmia, or severe heart failure.
The use of Azithromycin may provoke the development of myasthenic syndrome or exacerbate myasthenia.
As with the use of erythromycin and other macrolides, isolated cases of serious allergic reactions have been reported, including angioedema and anaphylaxis (rarely with fatal outcomes), dermatological reactions, including acute generalized exanthematous pustulosis (AGEP), Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis, erythema multiforme, drug rash with eosinophilia and systemic symptoms (DRESS syndrome) (see the "Side Effects" section). Some of these reactions were recurrent and required prolonged monitoring and treatment. If an allergic reaction occurs, the drug should be discontinued and appropriate treatment initiated. It should be noted that after discontinuation of symptomatic therapy, symptoms of the allergic reaction may recur.

Effects on the ability to drive vehicles and operate machinery
In the event of adverse effects on the nervous system and visual organ, caution should be exercised when performing tasks that require increased attention and rapid psychomotor responses.

Show original (Russian)

Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам, или другим компонентам препарата; нарушение функции печени тяжелой степени; одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином; детский возраст до 3 лет (для таблеток 125 мг), детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для таблеток 500 мг).
С осторожностью
Миастения; нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести; терминальная почечная недостаточность с СКФ (скорость клубочковой фильтрации) менее 10 мл/мин; у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, c клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина.
Применение при беременности и период грудного вскармливания
При беременности и в период грудного вскармливания применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания рекомендуется приостановить грудное вскармливание.

В случае пропуска приема одной дозы препарата Азитромицин, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с перерывами в 24 ч.
Препарат Азитромицин следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема антацидных препаратов.
Препарат Азитромицин следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и печеночной недостаточности тяжелой степени.
При нарушении функции печени: при наличии симптомов нарушения функции печени, таких как: быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия, - терапию препаратом Азитромицин следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
При нарушениях функции почек: у пациентов с СКФ 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется.
Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии препаратом Азитромицин следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в том числе, грибковых.
Препарат Азитромицин не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.
Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном применении макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация не рекомендована.
При длительном приеме препарата Азитромицин возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне приема препарата Азитромицин, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.
При лечении макролидами, в том числе, азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа "пируэт".
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Азитромицин у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов), в том числе, с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT; у пациентов, принимающих антиаритмические препараты классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизаприд, терфенадин, антипсихотические препараты (пимозид), антидепрессанты (циталопрам), фторхинолоны (моксифлоксацин и левофлоксацин); у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии; клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью.
Применение препарата Азитромицин может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.
Как и в случае применения эритромицина и других макролидов, отмечены единичные случаи серьезных аллергических реакций, включая ангионевротический отек и анафилаксию (редко с летальным исходом), дерматологических реакций, включая острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром) (см. раздел «Побочное действие»). Некоторые из реакций имели рецидивирующий характер и требовали более длительного наблюдения и лечения. При развитии аллергической реакции препарат следует отменить и начать соответствующее лечение. Следует иметь ввиду, что после отмены симптоматической терапии возможно возобновление симптомов аллергической реакции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения следует соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

The frequency of side effects is classified according to WHO recommendations: very common - at least 10%; common - at least 1%, but less than 10%; uncommon - at least 0.1%, but less than 1%; rare - at least 0.01%, but less than 0.1%; very rare - less than 0.01%; unknown frequency - cannot be estimated based on available data.
Infectious diseases: uncommon - candidiasis, including oral mucosa, vaginal infection, pneumonia, fungal infection, bacterial infection, pharyngitis, gastroenteritis, respiratory diseases, rhinitis; unknown frequency - pseudomembranous colitis.
Blood and lymphatic system: uncommon - leukopenia, neutropenia, eosinophilia; very rare - thrombocytopenia, hemolytic anemia.
Metabolism and nutrition: uncommon - anorexia.
Allergic reactions: uncommon - angioedema, hypersensitivity reaction; unknown frequency - anaphylactic reaction.
Nervous system: common - headache; uncommon - dizziness, taste disturbances, paresthesia, drowsiness, insomnia, nervousness; rare - agitation; unknown frequency - hypesthesia, anxiety, aggression, fainting, seizures, psychomotor hyperactivity, loss of smell, distortion of smell, loss of taste, myasthenia, delusions, hallucinations.
Eye disorders: uncommon - vision impairment.
Ear and labyrinth disorders: uncommon - hearing impairment, vertigo; unknown frequency - hearing loss, including deafness and/or tinnitus.
Cardiovascular system: uncommon - palpitations, flushing; unknown frequency - decreased blood pressure, prolonged QT interval on electrocardiogram, "Torsades de Pointes" arrhythmia, ventricular tachycardia.
Respiratory system: uncommon - dyspnea, nasal bleeding.
Gastrointestinal tract: very common - diarrhea; common - nausea, vomiting, abdominal pain; uncommon - flatulence, dyspepsia, constipation, gastritis, dysphagia, abdominal distension, dry mouth mucosa, belching, oral mucosal ulcers, increased salivary gland secretion; very rare - tongue discoloration, pancreatitis.
Liver and biliary tract: uncommon - hepatitis; rare - liver dysfunction, cholestatic jaundice; unknown frequency - liver failure (in rare cases - with fatal outcome, mainly against the background of severe liver dysfunction); liver necrosis, fulminant hepatitis.
Skin and subcutaneous tissue: uncommon - skin rash, itching, urticaria, dermatitis, dry skin, sweating; rare - acute generalized exanthematous pustulosis (AGEP), photosensitivity reaction; unknown frequency - Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis, erythema multiforme, drug rash with eosinophilia and systemic symptoms (DRESS syndrome).
Musculoskeletal system: uncommon - osteoarthritis, myalgia, back pain, neck pain; unknown frequency - arthralgia.
Kidneys and urinary tract: uncommon - dysuria, kidney pain; unknown frequency - interstitial nephritis, acute renal failure.
Genital organs and mammary glands: uncommon - metrorrhagia, testicular dysfunction.
Others: uncommon - edema, asthenia, malaise, fatigue, facial swelling, chest pain, fever, peripheral edema.
Laboratory data: common - decreased lymphocyte count, increased eosinophil count, increased basophil count, increased monocyte count, increased neutrophil count, decreased bicarbonate concentration in plasma; uncommon - increased activity of aspartate aminotransferase, alanine aminotransferase, increased bilirubin concentration in plasma, increased urea concentration in plasma, increased creatinine concentration in plasma, changes in potassium levels in plasma, increased alkaline phosphatase activity in plasma, increased chloride concentration in plasma, increased glucose concentration in blood, increased platelet count, decreased hematocrit, increased bicarbonate concentration in plasma, changes in sodium levels in plasma.

Symptoms: temporary hearing loss, nausea, vomiting, diarrhea.
Treatment: symptomatic.

Antacid medications
Antacid medications do not affect the bioavailability of azithromycin but reduce the maximum concentration in the blood by 30%. Therefore, the drug should be taken at least one hour before or two hours after taking these medications and food.
Cetirizine
Concurrent administration of azithromycin with cetirizine (20 mg) for 5 days in healthy volunteers did not lead to pharmacokinetic interaction or significant changes in the QT interval.
Didanosine (ddI)
Concurrent administration of azithromycin (1200 mg/day) and didanosine (400 mg/day) in 6 HIV-infected patients did not reveal changes in the pharmacokinetic parameters of didanosine compared to the placebo group.
Digoxin and colchicine (P-glycoprotein substrates)
Concurrent administration of macrolide antibiotics, including azithromycin, with P-glycoprotein substrates such as digoxin and colchicine leads to increased concentrations of the P-glycoprotein substrate in the serum. Therefore, when azithromycin and digoxin are used together, the possibility of increased digoxin concentration in the serum should be considered.
Zidovudine
Concurrent administration of azithromycin (single dose of 1000 mg and multiple doses of 1200 mg or

Show original (Russian)

Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%; неизвестная частота - не может быть оценена, исходя из имеющихся данных.
Инфекционные заболевания: нечасто - кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта, вагинальная инфекция, пневмония, грибковая инфекция, бактериальная инфекция, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; неизвестная частота - псевдомембранозный колит.
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - лейкопения, нейтропения, эозинофилия; очень редко - тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - анорексия.
Аллергические реакции: нечасто - ангионевротический отек, реакция гиперчувствительности; неизвестная частота - анафилактическая реакция.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезии, сонливость, бессонница, нервозность; редко - ажитация; неизвестная частота - гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации.
Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - расстройство слуха, вертиго; неизвестная частота - нарушение слуха, в том числе глухота и/ или шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, "приливы" крови к лицу; неизвестная частота - понижение артериального давления, увеличение интервала QT на электрокардиограмме, аритмия типа "пируэт", желудочковая тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, носовое кровотечение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - диарея; часто - тошнота, рвота, боль в животе; нечасто - метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко - изменение цвета языка, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - гепатит; редко - нарушение функции печени, холестатическая желтуха; неизвестная частота - печеночная недостаточность (в редких случаях - с летальным исходом, в основном на фоне нарушения функции печени тяжелой степени); некроз печени, фульминантный гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость; редко - острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), реакция фотосенсибилизации; неизвестная частота - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; неизвестная частота - артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - дизурия, боль в области почек; неизвестная частота - интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - метроррагии, нарушение функции яичек.
Прочие: нечасто - отек, астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки.
Лабораторные данные: часто - снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто - повышение активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение содержания хлоридов в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, снижение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.

Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.
Лечение: симптоматическое.

Антацидные препараты
Антацидные препараты не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30%, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратов и еды.
Цетиризин
Одновременное применение в течение 5 дней у здоровых добровольцев азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT.
Диданозин (дидезоксиинозин)
Одновременное применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/сут) у 6 ВИЧ-инфицированных пациентов не выявило изменений фармакокинетических показаний диданозина по сравнению с группой плацебо.
Дигоксин и колхицин (субстраты Р-гликопротеина)
Одновременное применение макролидных антибиотиков, в том числе азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин и колхицин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. Таким образом, при одновременном применении азитромицина и дигоксина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в сыворотке крови.
Зидовудин
Одновременное применение азитромицина (одноразовый прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг) оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно.
Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450. Не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является ингибитором и индуктором изоферментов цитохрома Р450.
Алколоиды спорыньи
Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алколоидов спорыньи не рекомендуется.
Были проведены фармакокинетические исследования одновременного применения азитромицина и препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов системы цитохрома Р450.
Аторвастатин
Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА- редуктазы). Однако, в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.
Карбамазепин
В фармакокинетических исследованиях с участием здоровых добровольцев не выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови у пациентов, получавших одновременно азитромицин.
Циметидин
В фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за 2 часа до азитромицина.
Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина)
В фармакокинетических исследованиях азитромицин не влиял на антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина, принимаемого здоровыми добровольцами. Сообщалось о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина). Несмотря на то, что причинная связь не установлена, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при применении азитромицина у пациентов, которые получают пероральные антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина).
Циклоспорин
В фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые в течение 3 дней принимали внутрь азитромицин (500 мг/сут однократно), а затем циклоспорин (10 мг/кг/сут однократно), было выявлено достоверное повышение максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) и площади под кривой "концентрация-время" (AUC0-5) циклоспорина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В случае необходимости одновременного применения этих препаратов, необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.
Эфавиренз
Одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
Флуконазол
Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не меняло фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно). Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако при этом наблюдали снижение Cmax азитромицина (на 18%), что не имело клинического значения.
Индинавир
Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней).
Метилпреднизолон
Азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Нелфинавир
Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза в день) вызывает повышение равновесных концентраций азитромицина в сыворотке крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.
Рифабутин
Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в сыворотке крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена.
Силденафил
При применении у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на AUC и Cmax силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Терфенадин
В фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело место.
Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.
Теофиллин
Не выявлено взаимодействие между азитромицином и теофиллином.
Триазолам/ мидазолам
Значительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено.
Триметоприм/сульфаметоксазол
Одновременное применение триметоприма/ сульфаметоксазола с азитромицином не выявило существенного влияния на Cmax, общую экспозицию или экскрецию почками триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в сыворотке крови соответствовали выявляемым в других исследованиях.

Pharmacology

Azithromycin is a bacteriostatic antibiotic with a broad spectrum of action from the macrolide-azalide group. It has a wide range of antimicrobial activity. The mechanism of action of azithromycin is associated with the inhibition of protein synthesis in the microbial cell. By binding to the 50S subunit of the ribosome, it inhibits peptidyl transferase during translation and suppresses protein synthesis, slowing the growth and reproduction of bacteria. At high concentrations, it exhibits a bactericidal effect.
It is active against a number of gram-positive, gram-negative, anaerobic, intracellular, and other microorganisms.
Microorganisms may initially be resistant to the action of the antibiotic or may acquire resistance to it.
Sensitivity scale of microorganisms to azithromycin (Minimum Inhibitory Concentration (MIC), mg/L):
Microorganisms MIC, mg/L
Sensitive Resistant
Staphylococcus ≤ 1 > 2
Streptococcus
A, B, C, G ≤ 0.25 > 0.5
Streptococcus pneumoniae ≤ 0.25 > 0.5
Haemophilus influenzae ≤ 0.12 > 4
Moraxella catarrhalis ≤ 0.5 > 0.5
Neisseria gonorrhoeae ≤ 0.25 > 0.5
In most cases, sensitive microorganisms include:
1. Gram-positive aerobes
Staphylococcus aureus methicillin-sensitive
Streptococcus pneumoniae penicillin-sensitive
Streptococcus pyogenes
2. Gram-negative aerobes
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Legionella pneumophila
Moraxella catarrhalis
Pasteurella multocida
Neisseria gonorrhoeae
3. Anaerobes
Clostridium perfringens
Fusobacterium spp.
Prevotella spp.
Porphyromonas spp.
4. Other microorganisms
Chlamydia trachomatis
Chlamydia pneumoniae
Chlamydia psittaci
Mycoplasma pneumoniae
Mycoplasma hominis
Borrelia burgdorferi
Microorganisms capable of developing resistance to azithromycin:
Gram-positive aerobes
Streptococcus pneumoniae penicillin-resistant
Initially resistant microorganisms:
Gram-positive aerobes
Enterococcus faecalis
Staphylococci (methicillin-resistant staphylococci with a very high frequency have acquired resistance to macrolides).
Gram-positive bacteria resistant to erythromycin.
Anaerobes
Bacteroides fragilis.

After oral administration, azithromycin is well absorbed and rapidly distributed throughout the body. Following a single dose of 500 mg, the bioavailability is 37% (first-pass effect), with a maximum concentration (0.4 mg/L) in the blood reached within 2-3 hours; the apparent volume of distribution is 31.1 L/kg, and protein binding is inversely proportional to blood concentration, ranging from 7-50%. It penetrates cell membranes (effective against infections caused by intracellular pathogens). It is transported by phagocytes to the site of infection, where it is released in the presence of bacteria. It easily crosses histohematological barriers and enters tissues. The concentration in tissues and cells is 10-50 times higher than in plasma, and at the site of infection, it is 24-34% higher than in healthy tissues.

Azithromycin has a very long half-life of 35-50 hours. The half-life from tissues is significantly longer. Therapeutic concentrations of azithromycin are maintained for up to 5-7 days after the last dose. Azithromycin is primarily excreted in unchanged form - 50% via the intestines, 6% via the kidneys. It is demethylated in the liver, losing its activity.

Show original (Russian)

Азитромицин - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-cyбъeдиницeй рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.
Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.
Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину
(Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):
Микроорганизмы МИК, мг/л
Чувствительные Устойчивые
Staphylococcus ≤ 1 > 2
Streptococcus
A, B, C, G ≤ 0,25 > 0,5
Streptococcus pneumonia ≤ 0,25 > 0,5
Haemophilus influenzae ≤ 0,12 > 4
Moraxella catarrhalis ≤ 0,5 > 0,5
Neisseria gonorrhoeae ≤ 0,25 > 0,5
В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы
1. Грамположительные аэробы
Staphylococcus aureus метициллин-чувствительный
Streptococcus pneumoniae пенициллин-чувствительный
Streptococcus pyogenes
2. Грамотрицательные аэробы
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Legionella pneumophila
Moraxella catarrhalis
Pasteurella multocida
Neisseria gonorrhoeae
3. Анаэробы
Clostridium perfringens
Fusobacterium spp.
Prevotella spp.
Porphyriomonas spp.
4. Другие микроорганизмы
Chlamydia trachomatis
Chlamydia pneumoniae
Chlamydia psittaci
Mycoplasma pneumoniae
Mycoplasma hominis
Borrelia burgdorferi
Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину
Грамположительные аэробы
Streptococcus pneumoniae пенициллин-устойчивый
Изначально устойчивые микроорганизмы
Грамположительные аэробы
Enterococcus faecalis
Staphylococci (метициллин-устойчивые стафилококки с очень высокой частотой обладают приобретенной устойчивостью к макролидам).
Грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.
Анаэробы
Bacteroides fragilis.

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 500 мг биодоступность - 37% (эффект "первого прохождения"), максимальная концентрация (0,4 мг/л) в крови создается через 2-3 ч, кажущийся объем распределения - 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.
У азитромицина очень длинный период полувыведения - 35-50 ч. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде - 50% кишечником, 6% почками. В печени деметилируется, теряя активность.

Properties