tablets

Amlodipine

9 options

Amlodipine 5 mg 30 tablets

Name: Amlodipine 5 mg 30 tablets - RuPills
SKU: 106025
Price: 5.86 USD
Availability: InStock

SKU 106025

$5.86

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Amlodipine

All packagings

Amlodipine

9 options · from $0.99

Selected · this page

5 30

$5.86

Choose another

9 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

- arterial hypertension (monotherapy or in combination with other antihypertensive agents);
- stable angina and vasospastic angina (Prinzmetal's angina or variant angina) both as monotherapy and in combination with other antianginal agents).

Show original (Russian)

-артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
-стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) как в монотерапия, так и в комбинации с другими антиангинальными средствами).

How to use

For oral use, once daily, taken with an adequate amount of water (100 ml). In cases of arterial hypertension and angina pectoris, the usual starting dose of amlodipine is 5 mg once daily. Depending on the therapeutic response, the daily dose may be increased to a maximum of 10 mg (once daily).

Use in elderly patients
Amlodipine is recommended to be used at an average therapeutic dose; dose adjustment is not required.

Use in patients with impaired liver function
Although the half-life of amlodipine, like all calcium channel blockers, is increased in patients with impaired liver function, dose adjustment is usually not required (see "Special Instructions" section).

Use in patients with impaired kidney function
Amlodipine is recommended to be used at standard doses; however, a slight increase in half-life should be considered.
No dose adjustment is required when co-administered with thiazide diuretics, beta-blockers, and angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors.

Show original (Russian)

Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым количеством воды (100 мл). При артериальной гипертензии, стенокардии обычно начальная доза амлодипина составляет 5 мг 1 раз в сутки. В зависимости от терапевтического ответа суточная доза может быть увеличена до максимальной -10 мг (1 раз в сутки).
Применение у пожилых пациентов
Амлодипин рекомендуется применять в средней терапевтической дозе, коррекции дозы не требуется.
Применение у пациентов с нарушенной функцией печени
Несмотря на то, что Т1/2 амлодипина, как и всех БМКК, увеличивается у пациентов с нарушенной функцией печени, коррекции дозы обычно не требуется (см. раздел «Особые указания»).
Применение у пациентов с нарушенной функцией почек.
Рекомендуется применять амлодипин в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т1/2.
Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревра-щающего фермента (АПФ).

Composition

1 tablet contains:
active ingredient: amlodipine besilate, equivalent to amlodipine 5 mg;
excipients: calcium stearate 0.1 mg, corn starch 19.43 mg, colloidal silicon dioxide 0.5 mg, lactose monohydrate 50 mg, magnesium stearate 0.9 mg, microcrystalline cellulose (type 102) 22.14 mg.

Tablets are round, flat-cylindrical, with a bevel and score line, white or almost white in color.

Show original (Russian)

1 таблетка содержит:
действующее вещество: амлодипина бесилат, в пересчете на амлодипин 5 мг; вспомогательные вещества: кальция стеарат 0,1 мг, крахмал кукурузный 19,43 мг, кремния диоксид коллоидный 0,5 мг, лактозы моногидрат 50 мг, магния стеарат 0,9 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) 22,14 мг.

Таблетки круглые плоскоцилиндрические, с фаской и риской, белого или почти белого цвета.

Contraindications & warnings

- hypersensitivity to amlodipine, other dihydropyridine derivatives, as well as excipients included in the formulation;
- severe arterial hypotension (systolic blood pressure less than 90 mm Hg);
- shock (including cardiogenic);
- hemodynamically unstable heart failure after myocardial infarction;
- obstruction of the left ventricular outflow tract (including severe aortic stenosis);
- breastfeeding period;
- age under 18 years (efficacy and safety not established);
- lactose intolerance, lactase deficiency, or glucose-galactose malabsorption.

With caution
Liver function impairment, sick sinus syndrome (severe bradycardia, tachycardia), chronic heart failure of non-ischemic etiology NYHA functional class III-IV, unstable angina, aortic stenosis, mitral stenosis, hypertrophic obstructive cardiomyopathy, acute myocardial infarction (and within 1 month after), arterial hypotension, when used concurrently with inhibitors or inducers of CYP3A4 isoenzyme.

Use during pregnancy and breastfeeding
The safety of amlodipine during pregnancy has not been established; therefore, its use during pregnancy is possible only if the benefit to the mother outweighs the risk to the fetus and newborn. There is no data indicating the excretion of amlodipine in breast milk. However, it is known that other calcium channel blockers - dihydropyridine derivatives are excreted in breast milk. Therefore, if it is necessary to use amlodipine during lactation, the issue of discontinuing breastfeeding should be considered.
No effect of amlodipine on fertility was found in studies on rats.

It is necessary to maintain dental hygiene and regular dental check-ups (to prevent pain, bleeding, and gingival hyperplasia).
In elderly patients, the half-life (T1/2) may increase and the clearance of the drug may decrease. No dosage adjustments are required, but closer monitoring of patients in this category is necessary.
The efficacy and safety of Amlodipine in hypertensive crisis have not been established.
Despite the absence of a withdrawal syndrome with calcium channel blockers, discontinuation of Amlodipine should be done gradually, reducing the dosage of the drug.
In patients with chronic heart failure of functional class III and IV according to the NYHA classification of non-ischemic origin, an increased frequency of pulmonary edema has been noted during the use of Amlodipine, despite the absence of signs of worsening heart failure.
Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery
Although no negative impact on the ability to drive vehicles or operate other complex machinery has been observed during the use of Amlodipine, caution should be exercised in these situations due to the possible excessive lowering of blood pressure, development of dizziness, drowsiness, and other side effects, especially at the beginning of treatment and when increasing the dosage.

Show original (Russian)

-повышенная чувствительность к амлодишшу, другим производным дигидро¬пиридина, а также вспомогательным веществам, входящим в состав препарата; -тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.); -шок (включая кардиогенный);
-гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;
-обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз);
-период грудного вскармливания;
-возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); -непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии Ш-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильная стенокардия, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после), артериальная гипотензия, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Безопасность применения препарата Амлодипин во время беременности не установлена, поэтому применение во время беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного. Данные, свидетельствующие о выделении амлодипина в грудное молоко, отсутствуют. Однако известно, что другие БМКК - производные дигидропи¬ридина, выделяются в грудное молоко. В связи с чем, при необходимости применения препарата Амлодипин в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскрамливания.
Не было выявлено влияния амлодипина на фертильность при исследовании на крысах.

Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т1/2 и снижаться клиренс препарата. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.
Эффективность и безопасность применения препарата Амлодипин при гипертоническом кризе не установлена.
Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», прекращение лечения препаратом Амлодипин желательно проводить постепенно, уменьшая дозу препарата.
На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью класс Ш и IV функционального класса по классификации NYHA неишемического генеза, отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Хотя на фоне применения препарата Амлодипин какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автотранспортом или другими сложными механизмами не наблюдалось, однако, вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных реакций, следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях, особенно в начале лечения и при увеличении дозы.

Side effects, overdose & interactions

WHO classification of the frequency of side effects:
very common - > 1/10;
common - from >1/100 to 1/1000 to 1/10000 to

Symptoms: pronounced decrease in blood pressure with possible development of reflex tachycardia and excessive peripheral vasodilation (risk of severe and persistent arterial hypotension, including the development of shock and fatal outcome).
Treatment: gastric lavage, administration of activated charcoal (especially within the first 2 hours after overdose), maintenance of cardiovascular function, monitoring of heart and lung function parameters, elevated position of the lower extremities, monitoring of circulating blood volume (CBV) and diuresis. To restore vascular tone - use of vasoconstrictors (in the absence of contraindications to their use); to eliminate the effects of calcium channel blockade - intravenous administration of calcium gluconate. Hemodialysis is ineffective.

Amlodipine can be safely used in arterial hypertension together with thiazide diuretics, alpha-adrenergic blockers, beta-adrenergic blockers, or ACE inhibitors.
Unlike other calcium channel blockers, clinically significant interactions of amlodipine (3rd generation calcium channel blocker) have not been found when used in combination with non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), including indomethacin.
There may be an enhancement of the antianginal or hypotensive effects of calcium channel blockers when used in combination with thiazide and loop diuretics, beta-adrenergic blockers, nitrates, ACE inhibitors, as well as an increase in their hypotensive effects when used with alpha 1-adrenergic blockers and neuroleptics.
Although negative inotropic effects are usually not observed with amlodipine, some calcium channel blockers may enhance the negative inotropic effects of antiarrhythmic agents that cause QT interval prolongation (e.g., amiodarone and quinidine).
Amlodipine can also be safely used simultaneously with antibiotics and oral hypoglycemic agents.
A single dose of 100 mg sildenafil in patients with essential hypertension does not affect the pharmacokinetics of amlodipine.
Repeated administration of amlodipine at a dose of 10 mg and atorvastatin at a dose of 80 mg does not result in significant changes in the pharmacokinetics of atorvastatin.
Simvastatin: simultaneous multiple administration of amlodipine at a dose of 10 mg and simvastatin at a dose of 80 mg leads to a 77% increase in simvastatin exposure. In such cases, the dose of simvastatin should be limited to 20 mg.
Ethanol (alcohol-containing beverages): amlodipine at a single and repeated dose of 10 mg does not affect the pharmacokinetics of ethanol.
Antiviral agents (ritonavir): increases plasma concentrations of calcium channel blockers, including amlodipine.
Neuroleptics and isoflurane: enhance the hypotensive effect of dihydropyridine derivatives.
Calcium preparations may reduce the effect of calcium channel blockers.
When calcium channel blockers are used with lithium preparations (data for amlodipine are lacking), there may be an enhancement of their neurotoxicity (nausea, vomiting, diarrhea, ataxia, tremor, tinnitus).
Studies of the simultaneous use of amlodipine and cyclosporine in healthy volunteers and all patient groups, except for kidney transplant patients, show that this combination may not lead to any effect or may increase the minimum concentration of cyclosporine to varying degrees up to 40%. These data should be taken into account, and cyclosporine concentration should be monitored in this group of patients when amlodipine and cyclosporine are used together.
Does not affect serum digoxin concentration and its renal clearance.
Does not significantly affect the action of warfarin (prothrombin time).
Cimetidine does not affect the pharmacokinetics of amlodipine.
In vitro studies show that amlodipine does not affect the binding of digoxin, phenytoin, warfarin, and indomethacin to plasma proteins.
Grapefruit juice: simultaneous single administration of 240 mg grapefruit juice and 10 mg amlodipine does not result in significant changes in the pharmacokinetics of amlodipine. However, it is not recommended to use grapefruit juice and amlodipine simultaneously, as genetic polymorphism of the CYP3A4 isoenzyme may increase the bioavailability of amlodipine and, consequently, enhance the hypotensive effect.
Aluminum or magnesium-containing antacids: their single administration does not significantly affect the pharmacokinetics of amlodipine.
CYP3A4 isoenzyme inhibitors: simultaneous administration of diltiazem at a dose of 180 mg and amlodipine at a dose of 5 mg in patients aged 69 to 87 years with arterial hypertension results in a 57% increase in systemic exposure to amlodipine.
Simultaneous administration of amlodipine and erythromycin in healthy volunteers (aged 18 to 43 years) does not lead to significant changes in amlodipine exposure (22% increase in area under the curve "concentration-time" (AUC)). Although the clinical significance of these effects is not fully clear, they may be more pronounced in elderly patients.
Strong CYP3A4 isoenzyme inhibitors (e.g., ketoconazole, itraconazole) may lead to a greater increase in plasma concentrations of amlodipine than diltiazem. Caution should be exercised when using amlodipine and CYP3A4 isoenzyme inhibitors.
Clarithromycin: CYP3A4 isoenzyme inhibitor. In patients taking clarithromycin and amlodipine simultaneously, there is an increased risk of lowering blood pressure. Patients taking this combination are advised to be under careful medical supervision.
CYP3A4 isoenzyme inducers: there is no data on the effect of CYP3A4 isoenzyme inducers on the pharmacokinetics of amlodipine. Blood pressure should be carefully monitored when amlodipine is used with CYP3A4 isoenzyme inducers.
Tacrolimus: simultaneous use with amlodipine carries a risk of increased tacrolimus concentration in the plasma. To avoid tacrolimus toxicity when used simultaneously with amlodipine, plasma concentrations of tacrolimus in patients should be monitored and the tacrolimus dose adjusted if necessary.

Show original (Russian)

Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов:
очень часто - > 1/10;
часто -от >1/100 до1/1000 до1/10000 до

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлектор¬ной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 часа после передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение нижних конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови (ОЦК) и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.

Амлодипин может безопасно применяться при артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета- адр е н о б л окатор ами или ингибиторами АПФ.
В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия амлодипина (Ш поколение БМКК) не было обнаружено при совместном применении с не стероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), в том числе с индометацином.
Возможно усиление антиангинального или гипотензивного действие БМКК при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, бета-адреноблокаторами и нитратами, ингибиторами АПФ, а также усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа 1- адреноб локаторами, нейролептиками.
Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, ами од ар он и хинидин).
Амлодипин может также безопасно применяться одновременно с антибиоти¬ками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.
Однократный прием 100 мг силденафила у пациентов с эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.
Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.
Симвастатин: одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.
Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола. Противовирусные средства (ритонавир): увеличивает плазменные концентрации БМКК, в том числе и амлодипина.
Нейролептики и изофлуран: усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.
Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК.
При совместном применении БМКК с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют), возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту, либо повышать минимальную концентрацию циклоспорина в различной степени до 40%. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина.
Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.
Не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбино- вое время).
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.
Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфруто¬вого сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, так как при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и, вследствие этого, усиление гипотензивного эффекта.
Алюминий или магнийсодержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина. Ингибиторы изофермента CYP3A4: при одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов от 69 до 87 лет с артериальной гипертензией, отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57 %.
Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение площади под кривой «концентрация- время» (AUC) на 22 %). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов.
Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3 А4.
Кларитромицин: ингибитор изофермента CYP3A4. У пациентов, принимаю¬щих одновременно кларитромицин и амлодипин, повышен риск снижения артериального давления. Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под тщательным медицинским наблюдением. Индукторы изофермента CYP3A4: данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать артериальное давление при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3 А4.
Такролимус: при одновременном применении с амлодипином есть риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови пациентов и корректировать дозу такролимуса в случае необходимости.

Pharmacology

Amlodipine - a dihydropyridine derivative - is a third-generation calcium channel blocker (CCB) that exerts antianginal and antihypertensive effects. By binding to dihydropyridine receptors, it blocks calcium channels, reducing the transmembrane influx of calcium ions into cells (more so in vascular smooth muscle cells than in cardiomyocytes). The antianginal effect is due to the dilation of coronary and peripheral arteries and arterioles:

• in angina, it reduces the severity of myocardial ischemia; by dilating peripheral arterioles, it decreases total peripheral vascular resistance; it reduces the afterload on the heart and the myocardial oxygen demand;

• it dilates the main coronary arteries and arterioles in both normal and ischemic areas of the myocardium, increasing oxygen supply to the myocardium (especially in vasospastic angina); it prevents the development of coronary artery spasm (including that induced by smoking).
In patients with stable angina, a single daily dose increases tolerance to physical exertion, delays the onset of the next angina attack and "ischemic" ST segment depression; it reduces the frequency of angina attacks and the need for nitroglycerin and other nitrates.
Amlodipine has a long-lasting dose-dependent antihypertensive effect, which is due to its direct vasodilatory action on vascular smooth muscle. In arterial hypertension, a single daily dose of amlodipine provides clinically significant reduction of blood pressure (BP) for 24 hours (in both supine and standing positions).
Orthostatic hypotension with amlodipine is quite rare. Amlodipine does not cause a decrease in exercise tolerance or left ventricular ejection fraction. It reduces the degree of left ventricular hypertrophy. It does not affect myocardial contractility and conductivity, does not cause reflex tachycardia, inhibits platelet aggregation, increases glomerular filtration rate, and has a weak natriuretic effect. In diabetic nephropathy, it does not increase the severity of microalbuminuria. It does not have any adverse effects on metabolism and plasma lipid levels and can be used in the treatment of patients with bronchial asthma, diabetes mellitus, and gout. The onset of therapeutic effect is 2-4 hours, significant BP reduction is observed after 6-10 hours, and the duration of effect is 24 hours.
In patients with cardiovascular diseases (including coronary atherosclerosis affecting one vessel and up to stenosis of three or more arteries, carotid artery atherosclerosis), who have suffered a myocardial infarction, percutaneous transluminal coronary angioplasty (PTCA), or in patients with angina, the use of amlodipine prevents the development of intima-media thickening of the carotid arteries, reduces mortality from myocardial infarction, stroke, PTCA, and aortocoronary bypass surgery; it leads to a decrease in the number of hospitalizations for unstable angina and the progression of chronic heart failure (CHF); it reduces the frequency of interventions aimed at restoring coronary blood flow.
It does not increase mortality or the development of complications and fatal outcomes in patients with CHF (NYHA functional class III-IV) on the background of therapy with digoxin, diuretics, and angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors. In patients with CHF (NYHA functional class III-IV) of non-ischemic etiology, there is a possibility of pulmonary edema with the use of amlodipine.

Absorption
After oral administration, amlodipine is slowly absorbed from the gastrointestinal tract. Food intake does not affect the absorption of amlodipine. The average absolute bioavailability is 64-80%. The maximum concentration in the serum is observed after 6-12 hours. Steady-state concentration is reached after 7-8 days of therapy. Simultaneous food intake does not affect the absorption of amlodipine.

Distribution
The average volume of distribution is 21 L/kg of body weight, indicating that a large portion of the drug is located in tissues, while a smaller portion is in the blood. The majority of the drug in the blood (97.5%) is bound to plasma proteins.

Metabolism
Amlodipine undergoes slow but active metabolism (90-97%) in the liver with no significant first-pass effect. The metabolites do not possess significant pharmacological activity.

Excretion
After a single dose, the half-life (T1/2) varies from 35 to 50 hours. With repeated administration, T1/2 is approximately 45 hours. About 60% of the orally administered dose is excreted by the kidneys primarily as metabolites, 10% unchanged, and 20-25% with bile and through the intestines as metabolites.
The total clearance of amlodipine is 0.116 mL/s/kg (7 mL/min/kg, 0.42 L/h/kg).

Use in elderly patients
In elderly patients (over 65 years), the excretion of amlodipine is slowed (T1/2 - 65 hours) compared to younger patients; however, this difference is not clinically significant.

Use in patients with liver insufficiency
Prolongation of T1/2 in patients with liver insufficiency suggests that with prolonged use, the accumulation of the drug in the body will be higher (T1/2 - up to 60 hours).

Use in patients with renal insufficiency
Renal insufficiency does not significantly affect the kinetics of amlodipine. Amlodipine crosses the blood-brain barrier and is not removed during hemodialysis.

Show original (Russian)

Амлодипин - производное дигидропиридина - блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК) П поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол:

• при стенокардии снижает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление; уменьшает постнагрузку на сердце, потребность миокарда в кислороде;

• расширяет главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением).
У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза повышает толерантность к физической нагрузке, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST; снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.
Амлодипин оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект, который обусловлен прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (в положении пациента «лежа» и «стоя»).
Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко. Амлодипин не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Время наступления терапевтического эффекта - 2-4 часа, значимое снижение АД наблюдается через 6-10 часов, продолжительность эффекта - 24 часа.
У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий, атеросклероз сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику (ЧТКА) или у пациентов со стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ЧТКА, аорто-коронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН); снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.
Не повышает показатель смертности или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с ХСН (Ш-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). У пациентов с ХСН (Ш-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Всасывание
После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-80 %. Максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6-12 часов. Равновесная концентрация достигается после 7-8 дней терапии. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.
Распределение
Средний объем распределения - 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а меньшая - в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (97,5%) связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм
Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму (90-97%) в печени при отсутствии значимого эффекта «первого прохождения». Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.
Выведение
После однократного приема период полувыведения (Tl/2) варьирует от 35 до 50 часов. При повторном назначении Tl/2 составляет приблизительно - 45 часов. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде, 20-25% - с желчью и через кишечник в виде метаболитов.
Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42л/ч/кг).
Применение у пожилых пациентов
У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 - 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.
Применение у пациентов с печёночной недостаточностью Удлинение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 - до 60 ч).
Применение у пациентов с почечной недостаточностью Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер, при гемодиализе не удаляется.