film-coated tablets

Ketorolac

Ketorolac Renewel 10 mg 14 coated tablets

Name: Ketorolac Renewel 10 mg 14 coated tablets - RuPills
SKU: 107716
Price: 5.43 USD
Availability: InStock

film-coated tablets

SKU 107716

$5.43

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Ketorolac

All packagings

Ketorolac

2 options · from $5.43

Selected · use button above
Ketorolac Renewel 10 mg 14 coated tablets
Price
$5.43
Option 2 of 2
Ketorolac Renewel 10 mg 28 coated tablets
Price
$7.69

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Pain syndrome of moderate to severe intensity:

• injuries;

• toothache;

• pain in the postpartum and postoperative period;

• oncological diseases;

• myalgia;

• arthralgia;

• neuralgia;

• radiculitis;

• sprains, strains;

• rheumatic diseases.

Intended for symptomatic therapy, reducing pain and inflammation at the time of use, does not affect disease progression.

Show original (Russian)

Болевой синдром сильной и умеренной интенсивности:

• травмы;

• зубная боль;

• боли в послеродовом и послеоперационном периоде;

• онкологические заболевания;

• миалгия;

• артралгия;

• невралгия;

• радикулит;

• вывихи, растяжения;

• ревматические заболевания.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.

How to use

Orally, once or repeatedly depending on the severity of the pain syndrome.
Single dose - 10 mg (1 tablet); for repeated administration, it is recommended to take 10 mg up to 4 times a day depending on the intensity of the pain.
The maximum daily dose should not exceed 40 mg.
The duration of the course should not exceed 5 days.
To reduce the risk of adverse effects, the minimum effective dose of ketorolac should be used for the shortest possible duration.

Show original (Russian)

Внутрь, однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.
Разовая доза - 10 мг (1 таблетка), при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз в сутки в зависимости от выраженности боли.
Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.
Продолжительность курса не должна превышать 5 дней.
Для снижения риска развития нежелательных явлений следует применять минимальную эффективную дозу кеторолака минимально возможным коротким курсом.

Composition

Composition per tablet
Active ingredient:
Ketorolac (Ketorolac tromethamine) − 10.00 mg
Excipients:
microcrystalline cellulose − 122.41 mg
corn starch − 44.76 mg
colloidal silicon dioxide (aerosil) − 1.83 mg
magnesium stearate − 1.00 mg
Coating composition:
hypromellose - 2.91 mg
titanium dioxide - 1.25 mg
macrogol 400 (polyethylene glycol 400) - 0.68 mg
talc - 0.16 mg

Round biconvex tablets, coated with a film, white or almost white in color. The core is white or almost white in color upon cross-section.

Show original (Russian)

Состав на одну таблетку
Действующее вещество:
Кеторолак (Кеторолака трометамин) − 10,00 мг
Вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая − 122,41 мг
крахмал кукурузный − 44,76 мг
кремния диоксид коллоидный (аэросил) − 1,83 мг
магния стеарат − 1,00 мг
Состав оболочки:
гипромеллоза - 2,91 мг
титана диоксид - 1,25 мг
макрогол 400 (полиэтиленгликоль 400) - 0,68 мг
тальк - 0,16 мг

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Contraindications & warnings

Hypersensitivity (including to other non-steroidal anti-inflammatory drugs); complete or incomplete combination of bronchial asthma, recurrent nasal and paranasal sinus polyposis, and intolerance to acetylsalicylic acid or other non-steroidal anti-inflammatory drugs (including in history); erosive-ulcerative lesions of the gastrointestinal tract (GIT), active gastrointestinal bleeding; inflammatory bowel diseases (including ulcerative colitis, Crohn's disease); bone marrow and blood disorders (leukopenia, including in history, thrombocytopenia, hypocoagulation (including hemophilia)), myelosuppression, bleeding or high risk of its development; severe renal insufficiency (creatinine clearance (CC) less than 30 ml/min), confirmed hyperkalemia; severe hepatic insufficiency or active liver disease; condition after aortocoronary bypass surgery; preventive analgesia before and during extensive surgical interventions due to high risk of bleeding; active cerebrovascular diseases (including intracranial hemorrhage or suspicion of it); pregnancy; labor; breastfeeding; pediatric age under 16 years (safety and efficacy not established); simultaneous use with probenecid; simultaneous use with pentoxifylline; simultaneous use with acetylsalicylic acid and other non-steroidal anti-inflammatory drugs (including cyclooxygenase-2 inhibitors); simultaneous use with lithium salts; simultaneous use with anticoagulants (including warfarin and heparin).

With caution
Bronchial asthma; presence of factors increasing gastrointestinal toxicity: alcoholism, smoking, and cholecystitis; postoperative period; chronic heart failure; edema syndrome; arterial hypertension; moderate renal insufficiency (CC 30-60 ml/min); cholestasis; active hepatitis; sepsis; systemic lupus erythematosus; ischemic heart disease; cerebrovascular diseases; dyslipidemia/hyperlipidemia; diabetes mellitus; peripheral artery diseases; history of gastrointestinal ulcerative lesions, presence of Helicobacter pylori infection; prolonged use of NSAIDs; severe somatic diseases; thyroid diseases; tuberculosis; simultaneous use of oral glucocorticosteroids (including prednisolone), antiplatelet agents (including clopidogrel), selective serotonin reuptake inhibitors (including citalopram, fluoxetine, paroxetine, sertraline); elderly age (over 65 years).

Use during pregnancy and breastfeeding
The use of the drug is contraindicated during pregnancy (adverse effects on the cardiovascular system of the fetus - premature closure of the ductus arteriosus), during labor, and in the early postpartum period (by inhibiting prostaglandin synthesis, ketorolac may negatively affect fetal circulation and weaken uterine contractions, increasing the risk of uterine bleeding).
The use of the drug during breastfeeding is contraindicated (ketorolac penetrates into breast milk).

Before using the medication, it is necessary to determine any prior allergy to the drug or other NSAIDs. Due to the risk of allergic reactions, the first dose should be administered under close medical supervision.
Ketorolac inhibits platelet aggregation and increases blood coagulation time. The effect on platelet aggregation ceases 24-48 hours after taking the medication.
Patients with bleeding disorders should be prescribed the medication only with continuous monitoring of platelet counts, which is especially important in the postoperative period when careful hemostasis control is required.
Hypovolemia increases the risk of nephrotoxic side effects.
If necessary, it can be used in combination with narcotic analgesics.
Do not use with paracetamol for more than 2 days.
The risk of adverse reactions increases with prolonged treatment and an increase in the oral dose of ketorolac above 40 mg/day.
Simultaneous use of ketorolac with probenecid, pentoxifylline, acetylsalicylic acid, and other NSAIDs (including COX-2 inhibitors), lithium salts, anticoagulants (including warfarin and heparin) is contraindicated.
The use of ketorolac for prophylactic analgesia before and during extensive surgical procedures is contraindicated due to the high risk of bleeding.
Ketorolac is not recommended for use as a premedication and maintenance anesthesia.
Cases of fluid retention, increased blood pressure, and edema have been reported with the use of ketorolac.
Caution should be exercised when prescribing to patients with heart failure and arterial hypertension.
Simultaneous use of ketorolac with other NSAIDs may lead to complications such as decompensation of heart failure and increased blood pressure.
According to clinical studies, the use of certain NSAIDs in high doses may increase the risk of arterial thrombotic complications (e.g., myocardial infarction, stroke). Although such complications have not been reported with ketorolac, existing data is insufficient to rule out the risk of such complications.
To reduce the risk of NSAID-induced gastropathy, the use of antacid medications, misoprostol, and drugs that reduce gastric secretion (H2-receptor antagonists, proton pump inhibitors) is recommended. To minimize the risk of adverse effects, the lowest effective dose of ketorolac should be used for the shortest possible duration.

Effects on the ability to drive vehicles and operate machinery
During treatment, side effects from the central nervous system (drowsiness, dizziness, headache) may occur, which can reduce mental and motor reaction speed; therefore, it is necessary to refrain from driving and engaging in other potentially dangerous activities that require increased attention and quick psychomotor responses.

Show original (Russian)

Гиперчувствительность (в том числе к другим нестероидным противовоспалительным препаратам); полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), активное желудочно-кишечное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (в том числе язвенный колит, болезнь Крона); заболевания костного мозга и крови (лейкопения, в том числе в анамнезе, тромбоцитопения, гипокоагуляция (в том числе гемофилия)), миелосупрессия, кровотечения или высокий риск их развития; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия; тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; состояние после проведения аортокоронарного шунтирования; профилактическое обезболивание перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения; активные цереброваскулярные заболевания (в том числе внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него); беременность; период родов; период грудного вскармливания; детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены); одновременное применение с пробенецидом; одновременное применение с пентоксифиллином; одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой и другими нестероидными противовоспалительными препаратами (включая ингибиторы циклооксигеназы-2); одновременное применение с солями лития; одновременное применение с антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин).

С осторожностью
Бронхиальная астма; наличие факторов, повышающих токсичность в отношении ЖКТ: алкоголизм, табакокурение и холецистит; послеоперационный период; хроническая сердечная недостаточность; отечный синдром; артериальная гипертензия; почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori; длительное применение НПВП; тяжелые соматические заболевания; заболевания щитовидной железы; туберкулез; одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антиагрегантов (в том числе клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина); пожилой возраст (старше 65 лет).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Противопоказано применение препарата в период беременности (неблагоприятное влияние на сердечно-сосудистую систему плода - преждевременное закрытие артериального протока), во время родов и в раннем послеродовом периоде (ингибируя синтез простагландинов, кеторолак может отрицательно влиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений).
Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано (кеторолак проникает в грудное молоко).

Перед применением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или другие НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций прием первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.
Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов и увеличивает время свертываемости крови. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 часов после приема препарата.
Пациентам с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно в постоперационном периоде, когда требуется тщательный контроль гемостаза.
Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.
При необходимости можно применять в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Не применять с парацетамолом более 2 дней.
Риск развития нежелательных реакций возрастает при удлинении курса лечения и повышении пероральной дозы кеторолака более 40 мг/сутки.
Одновременный прием кеторолака с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин) противопоказан.
Противопоказано применение кеторолака для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения.
Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации и поддерживающей анестезии.
При применении кеторолака сообщалось о случаях задержки жидкости, повышении артериального давления и отеках.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией.
Одновременное применение кеторолака с другими НПВП может приводить к таким нарушениям, как декомпенсация сердечной недостаточности и повышение артериального давления.
По данным клинических исследований, использование некоторых НПВП в высоких дозах может привести к увеличению риска артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда, инсульт). Несмотря на то, что о подобных осложнениях не сообщалось при применении кеторолака, существующих данных недостаточно для исключения риска таких осложнений.
Для снижения риска развития НПВП-индуцированной гастропатии рекомендовано применение антацидных лекарственных средств, мизопростола, а также препаратов, снижающих желудочную секрецию (блокаторов Н2-рецепторов гистамина, ингибиторов протоновой помпы). Для снижения риска развития нежелательных явлений следует применять минимальную эффективную дозу кеторолака минимально возможным коротким курсом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения возможно развитие побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), что снижает скорость психических и двигательных реакций и поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

The frequency of adverse events (AEs) is classified according to the recommendations of the World Health Organization as follows: very common - at least 10%; common - at least 1%, but less than 10%; uncommon - at least 0.1%, but less than 1%; rare - at least 0.01%, but less than 0.1%; very rare, including isolated cases - less than 0.01%; frequency unknown (frequency cannot be determined based on available data).

Gastrointestinal system
Common (especially in elderly patients over 65 years old with a history of erosive-ulcerative lesions of the gastrointestinal tract) - gastralgia, diarrhea;
uncommon - stomatitis, flatulence, constipation, vomiting, feeling of gastric fullness;
rare - nausea, erosive-ulcerative lesions of the gastrointestinal tract (including with perforation and/or bleeding - abdominal pain, spasms or burning in the epigastric region, melena, vomiting resembling "coffee grounds," nausea, heartburn), cholestatic jaundice, hepatitis, hepatomegaly, acute pancreatitis.

Urinary system
Rare - acute renal failure, back pain, hematuria, azotemia, hemolytic-uremic syndrome (hemolytic anemia, renal failure, thrombocytopenia, purpura), frequent urination, oliguria, polyuria, interstitial nephritis, kidney-related edema;
frequency unknown - urinary retention.

Sensory organs
Rare - hearing loss, tinnitus, vision disturbances (including blurred visual perception);
frequency unknown - taste disturbances.

Respiratory system
Rare - bronchospasm or dyspnea, rhinitis, laryngeal edema (shortness of breath, difficulty breathing).

Central nervous system
Common - headache, dizziness, drowsiness;
rare - aseptic meningitis (fever, severe headache, seizures, rigidity of neck and/or back muscles), hyperactivity (mood changes, anxiety), hallucinations, depression, psychosis.

Cardiovascular system
Uncommon - increased blood pressure;
rare - pulmonary edema, fainting.

Hematopoietic system
Rare - anemia, eosinophilia, leukopenia.

Hemostasis system
Rare - bleeding from postoperative wounds, nasal bleeding, rectal bleeding.

Skin
Uncommon - skin rash (including maculopapular rash), purpura;
rare - exfoliative dermatitis (fever with or without chills, redness, thickening or peeling of the skin, swelling and/or tenderness of the palatine tonsils), urticaria, Stevens-Johnson syndrome, Lyell's syndrome.

Allergic reactions
Rare - anaphylaxis or anaphylactoid reactions (facial skin color changes, skin rash, urticaria, pruritus, tachypnea or dyspnea, eyelid edema, tongue swelling, periorbital edema, shortness of breath, difficulty breathing, chest tightness, wheezing).

Other
Common - edema (of the face, shins, ankles, fingers, feet, weight gain);
uncommon - increased sweating;
rare - fever;
frequency unknown - hyperkalemia, hyponatremia.

Symptoms: abdominal pain, nausea, vomiting, development of peptic ulcers of the stomach or erosive gastritis, impaired kidney function, metabolic acidosis.
Treatment: gastric lavage, administration of adsorbents (activated charcoal), and symptomatic therapy (maintenance of vital functions in the body). Ketorolac is not sufficiently removed by hemodialysis.

Concurrent use of ketorolac with acetylsalicylic acid or other NSAIDs, calcium preparations, glucocorticosteroids, ethanol, and corticotropin may lead to a significant increase in the risk of side effects, including the formation of gastrointestinal ulcers and the development of gastrointestinal bleeding.
Concurrent use of ketorolac with anticoagulants (including warfarin, heparin), other NSAIDs, pentoxifylline, and probenecid is contraindicated.
When ketorolac is used concurrently with other NSAIDs (including cyclooxygenase-2 inhibitors), fluid retention, heart failure decompensation, and increased blood pressure may occur.
Concurrent use of ketorolac with indirect anticoagulants, thrombolytics, antiplatelet agents, cefoperazone, cefotetan, and pentoxifylline increases the risk of bleeding.
Probenecid reduces the plasma clearance and volume of distribution of ketorolac, increases its concentration in the plasma, and prolongs its half-life.
The combined use of ketorolac with sodium valproate causes impaired platelet aggregation.
When ketorolac is used with other nephrotoxic medications (including gold preparations), the risk of nephrotoxicity increases.
Combined use with paracetamol increases the nephrotoxicity of ketorolac.
Medications that block tubular secretion reduce the clearance of ketorolac and increase its concentration in the plasma.
The combined use of ketorolac with methotrexate increases the hepatotoxicity and nephrotoxicity of methotrexate. The combined use of ketorolac and methotrexate is only possible with low doses of the latter. A reduction in the clearance of methotrexate may occur (monitoring of methotrexate concentration in the plasma is necessary).
Against the background of ketorolac use, a decrease in lithium clearance, an increase in its concentration in the plasma, and an enhancement of lithium's toxic effects may occur. Concurrent use with lithium salts is contraindicated.
Ketorolac reduces the effect of antihypertensive and diuretic medications (reducing prostaglandin synthesis in the kidneys).
Ketorolac enhances the effect of narcotic analgesics. When combined with opioid analgesics, the doses of the latter may be significantly reduced.
Ketorolac enhances the hypoglycemic effect of insulin and oral hypoglycemic agents, necessitating a recalculation of the doses of these medications.
Ketorolac increases the plasma concentration of verapamil and nifedipine.
Concurrent use of NSAIDs and mifepristone may reduce the effectiveness of mifepristone. NSAIDs are not recommended for use within 8-12 days after mifepristone administration.
Concurrent use of NSAIDs and cyclosporine increases the risk of nephrotoxicity.
Concurrent use of NSAIDs and quinolone antibiotics increases the risk of seizures.
Concurrent use of NSAIDs and tacrolimus increases the risk of nephrotoxicity.
Concurrent use of NSAIDs and zidovudine increases the risk of hematological toxicity.
When used concurrently with digoxin, ketorolac does not interfere with the binding of digoxin to plasma proteins. Therapeutic concentrations of digoxin do not affect the binding of ketorolac to plasma proteins.
Antacids do not affect the absorption of ketorolac.
Myelotoxic medications enhance the manifestations of ketorolac's hematotoxicity.

Show original (Russian)

Частота развития нежелательных явлений (НЯ) классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, характеризуется как: очень часто - не менее 10 %; часто - не менее 1 %, но менее 10 %; нечасто - не менее 0,1 %, но менее 1 %; редко - не менее 0,01 %, но менее 0,1 %; очень редко, включая единичные случаи - менее 0,01 %; частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).
Со стороны пищеварительной системы
Часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) - гастралгия, диарея;
нечасто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка;
редко - тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в том числе с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы
Редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, олигурия, полиурия, интерстициальный нефрит, отеки почечного генеза;
частота неизвестна - задержка мочеиспускания.
Со стороны органов чувств
Редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия);
частота неизвестна - нарушение вкуса.
Со стороны дыхательной системы
Редко - бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Со стороны центральной нервной системы
Часто - головная боль, головокружение, сонливость;
редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто - повышение артериального давления;
редко - отек легких, обморочные состояния.
Со стороны органов кроветворения
Редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза
Редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов
Нечасто - кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура;
редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Аллергические реакции
Редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, тахипноэ или диспноэ, отеки век, отек языка, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие
Часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела);
нечасто - повышенная потливость;
редко - лихорадка;
частота неизвестна - гиперкалиемия, гипонатриемия.

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно-важных функций в организме). Кеторолак не выводится в достаточной степени с помощью гемодиализа.

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к существенному увеличению риска побочных реакций, в том числе образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Одновременное применение кеторолака с антикоагулянтами (включая варфарин,
гепарин), другими НПВП, пентоксифиллином и пробенецидом противопоказано.
При одновременном применении кеторолака с другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2) может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления.
Одновременное применение кеторолака с непрямыми антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск развития кровотечения.
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения.
Совместное применение кеторолака с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
При применении кеторолака с другими нефротоксическими лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Совместное применение кеторолака с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность метотрексата. Совместное применение кеторолака и метотрексата возможно только при применении низких доз последнего. Возможно уменьшение клиренса метотрексата (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса лития, увеличение его концентрации в плазме крови, и усиление токсического действия лития. Одновременное применение с солями лития противопоказано.
Кеторолак снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках).
Кеторолак усиливает эффект наркотических анальгетиков. При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Кеторолак усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, в связи с чем необходим перерасчет дозы указанных препаратов.
Кеторолак повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
Одновременное применение НПВП и мифепристона может снижать эффективность мифепристона. НПВП не рекомендуется применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона.
Одновременное применение НПВП и циклоспорина увеличивает риск развития нефротоксичности.
Одновременное применение НПВП и антибиотиков хинолонового ряда увеличивает риск развития судорог.
Одновременное применение НПВП и такролимуса увеличивает риск развития нефротоксичности.
Одновременное применение НПВП и зидовудина увеличивает риск развития гематологической токсичности.
При одновременном применении с дигоксином кеторолак не нарушает связывание дигоксина с белками плазмы крови. Терапевтические концентрации дигоксина не влияют на связывание кеторолака с белками плазмы крови.
Антацидные средства не влияют на всасывание кеторолака.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности кеторолака.

Pharmacology

Ketorolac exhibits pronounced analgesic effects, as well as anti-inflammatory and moderate antipyretic properties.
The mechanism of action is associated with the non-selective inhibition of cyclooxygenase (COX-1 and COX-2) activity, primarily in peripheral tissues, resulting in the inhibition of prostaglandin biosynthesis - modulators of pain sensitivity, thermoregulation, and inflammation. Ketorolac is a racemic mixture of [-]S and [+]R enantiomers, with the analgesic effect attributed to the [-]S form.
Ketorolac does not affect opioid receptors, does not depress respiration, does not cause drug dependence, and does not possess sedative or anxiolytic effects.
In terms of analgesic potency, it is comparable to morphine and significantly exceeds NSAIDs. After oral administration, the onset of analgesic action is noted within 1 hour, with maximum effect achieved within 1-2 hours.

Absorption
When taken orally, ketorolac is well absorbed from the gastrointestinal tract (GIT). Bioavailability is 80-100%. Maximum concentration (Cmax) in plasma (0.7-1.1 µg/ml) is reached 40 minutes after taking 10 mg of ketorolac on an empty stomach. A high-fat meal reduces the Cmax of the drug in plasma and delays its achievement by 1 hour.
Distribution
Binding to plasma proteins is 99%. In cases of hypoalbuminemia, the amount of free ketorolac in plasma increases.
The time to reach steady-state concentration (Css) when taken orally is 24 hours with administration 4 times a day (above the subtherapeutic dose). The steady-state concentration in plasma after taking 10 mg of ketorolac is 0.39-0.79 µg/ml. The volume of distribution is 0.15-0.33 l/kg.
Metabolism
More than 50% of the administered dose is metabolized in the liver to form pharmacologically inactive metabolites. The main metabolites are glucuronides, which are excreted by the kidneys, and R-hydroxymetabolite of ketorolac.
Excretion
Excreted by the kidneys 91% (40% as metabolites), 6% through the intestines.
After taking 10 mg of ketorolac orally, the half-life (T½) in patients with normal kidney function averages 5.3 hours (2.4-9 hours). Total clearance is 0.025 l/kg/h. It is not eliminated during hemodialysis.
Pharmacokinetics in special patient groups
Patients with impaired kidney function
In patients with renal insufficiency, the volume of distribution of ketorolac may increase by 2 times, and the volume of distribution of its R-enantiomer by 20%. In renal insufficiency with plasma creatinine concentration of 19-50 mg/l (168-442 µmol/l), T½ is 10.3-10.8 hours; in more severe renal insufficiency, it is more than 13.6 hours.
Total clearance in renal insufficiency with plasma creatinine concentration of 19-50 mg/ml after taking 10 mg of ketorolac orally is 0.016 l/kg/h.
Patients with impaired liver function
Liver function does not affect T½.
Elderly and young patients
T½ is prolonged in elderly patients and shortened in young patients.
Breastfeeding mothers
Ketorolac passes into breast milk: after a mother takes 10 mg of ketorolac, Cmax in milk is reached after 2 hours and is 7.3 ng/ml; 2 hours after taking the second dose of ketorolac (when the drug is administered 4 times a day), it is 7.9 ng/ml.

Show original (Russian)

Кеторолак оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.
Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает
лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит НПВП. После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно через 1 час, максимальный эффект достигается через 1-2 часа.

Всасывание
При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность - 80-100 %. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови (0,7-1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема кеторолака натощак в дозе 10 мг. Богатая жирами пища снижает Сmax препарата в плазме крови и задерживает ее достижение на 1 час.
Распределение
Связь с белками плазмы крови - 99 %. При гипоальбуминемии количество свободного кеторолака в плазме крови увеличивается.
Время достижения равновесной концентрации (Сss) при приеме внутрь - 24 часа при применении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической дозы). Равновесная концентрация в плазме крови после приема внутрь 10 мг кеторолака составляет - 0,39-0,79 мкг/мл. Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг.
Метаболизм
Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак.
Выведение
Выводится почками на 91 % (40 % в виде метаболитов), 6 % - через кишечник.
После приема внутрь 10 мг кеторолака период полувыведения (Т½) у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 часа (2,4-9 часа). Общий клиренс - 0,025 л/кг/ч. Не выводится в ходе гемодиализа.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20 %. При почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т½ составляет 10,3-10,8 часа, при более выраженной почечной
недостаточности - более 13,6 часов.
Общий клиренс при почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19-50 мг/мл при приеме внутрь 10 мг кеторолака составляет 0,016 л/кг/ч.
Пациенты с нарушением функции печени
Функция печени не оказывает влияния на Т½.
Пациенты пожилого возраста и молодые пациенты
Т½ удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых.
Кормящие матери
Кеторолак проникает в грудное молоко: после приема матерью 10 мг кеторолака Сmax в молоке достигается через 2 часа и составляет соответственно 7,3 нг/мл, через 2 часа после приема второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза в сутки) - 7,9 нг/мл.