Azithromycin 250 mg 6 capsules

Name: Azithromycin 250 mg 6 capsules - RuPills
SKU: 111656
Price: 5.54 USD
Availability: InStock

SKU 111656

$5.54

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Azithromycin

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Infectious-inflammatory diseases caused by microorganisms sensitive to azithromycin:
- infections of the upper respiratory tract and ENT organs (angina, sinusitis, tonsillitis, pharyngitis, otitis media);
- infections of the lower respiratory tract (acute bronchitis, exacerbation of chronic bronchitis, pneumonia, including that caused by atypical pathogens);
- infections of the skin and soft tissues (erysipelas, impetigo, secondarily infected dermatoses);
- early stage of Lyme disease (borreliosis) - erythema migrans;
- urinary tract infections caused by Chlamydia trachomatis (urethritis, cervicitis);

Show original (Russian)

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромиципу микроорганизмами:
-инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
-инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в том числе вызванная атипичными возбудителями);
-инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
-начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans);
-инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит);

How to use

For oral use, once a day, at least 1 hour before or 2 hours after a meal.
Adults (including the elderly) and children over 12 years of age with a body weight over 45 kg.
For infections of the upper and lower respiratory tracts, ENT organs, skin, and soft tissues: 500 mg (2 capsules) once daily for 3 days (total dose 1.5 g).
For the early stage of Lyme disease (borreliosis) - erythema migrans:
Once daily for 5 days: Day 1 - 1000 mg (4 capsules), then from Day 2 to Day 5 - 500 mg (2 capsules) (total dose 3.0 g).
For urogenital infections caused by Chlamydia trachomatis (urethritis, cervicitis):
Uncomplicated urethritis/cervicitis - 1000 mg (4 capsules) as a single dose.
In cases of renal impairment: in patients with GFR 10-80 ml/min, dose adjustment is not required.
In cases of liver impairment: in patients with mild to moderate liver dysfunction, dose adjustment is not required.
Elderly patients: dose adjustment is not required. Since elderly patients may already have existing proarrhythmic conditions, caution should be exercised when using azithromycin due to the high risk of developing cardiac arrhythmias, including Torsades de Pointes.

Show original (Russian)

Внутрь, раз в сутки, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после приема пищи.
Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг.
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: 500 мг (2 капсулы) 1 раз в день в течение 3 дней (курсовая доза 1,5 г).
При начальной стадии болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующей эритеме (erythema migrans):
1 раз в день в течение 5 дней: 1-й день - 1000 мг (4 капсулы), затем со 2-го по 5 день - 500 мг (2 капсулы) (курсовая доза 3,0 г).
При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит):
неосложненный уретрит/цервицит - 1000 мг (4 капсулы) однократно.
При нарушении функции почек: у пациентов с СКФ 10-80 мл/мин коррекция дозыы не требуется.
При нарушении функции печени: при применении у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.
Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется. Поскольку пожилые пациенты уже могут иметь текущие проаритмогенные состояния, следует соблюдшгь осторожность при применении азитромицина в связи с высоким риском развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа «пируэт».

Composition

per capsule:
Active ingredient: azithromycin dihydrate - 262 mg (calculated as azithromycin 250 mg).
Excipients: lactose monohydrate (milk sugar) - 72 mg, microcrystalline cellulose - 37 mg, povidone K-17 (low molecular weight medical polyvinylpyrrolidone) - 6.8 mg, magnesium stearate - 1.5 mg, colloidal silicon dioxide (aerosil) - 0.7 mg.
hard gelatin capsules: titanium dioxide, gelatin.

Hard gelatin capsules No. 0 with a white body and cap. The contents of the capsules are a mixture of powder and granules that are white or white with a yellowish tint.

Show original (Russian)

на одну капсулу:
Действующее вещество: азитромицина дигидрат - 262 мг (в пересчете на азитромицин 250 мг).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 72 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 37 мг, повидон К-17 (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) - 6,8 мг, магния стеарат - 1,5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0,7 мг.
капсулы твердые желатиновые: титана диоксид, желатин.

Твердые желатиновые капсулы № 0 с корпусом и крышкой белого цвета. Содержимое капсул - смесь порошка и гранул белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Contraindications & warnings

- hypersensitivity to azithromycin, erythromycin, other macrolide or ketolide antibiotics, or to other components of the drug;
- severe liver failure (class C according to the Child-Pugh scale);
- pediatric age under 12 years with a body weight of less than 45 kg;
- simultaneous use with ergotamine and dihydroergotamine.

With caution:
Myasthenia; impaired liver function of mild to moderate severity; terminal renal failure with GFR (glomerular filtration rate) of less than 10 ml/min; in patients with proarrhythmic factors (especially in elderly patients): with congenital or acquired QT interval prolongation, in patients receiving therapy with antiarrhythmic drugs of classes IA (quinidine, procainamide), III (dofetilide, amiodarone, and sotalol), cisapride, terfenadine, antipsychotic drugs (pimozide), antidepressants (citalopram), fluoroquinolones (moxifloxacin and levofloxacin), with disturbances in water-electrolyte balance, especially in cases of hypokalemia or hypomagnesemia, with clinically significant bradycardia, heart arrhythmia, or severe heart failure; simultaneous use of digoxin, warfarin, cyclosporine.

Use during pregnancy and breastfeeding:
Azithromycin during pregnancy and breastfeeding is used only if the expected benefit to the mother outweighs the potential risk to the fetus and child. If the drug is necessary during breastfeeding, it is recommended to suspend breastfeeding.

In case of a missed dose of azithromycin, the missed dose should be taken as soon as possible, and subsequent doses should be taken at 24-hour intervals.
Azithromycin should be taken at least 1 hour before or 2 hours after taking antacid medications.
Azithromycin should be used with caution in patients with mild to moderate liver function impairment due to the possibility of fulminant hepatitis and severe liver failure.
If symptoms of liver dysfunction occur, such as rapidly increasing asthenia, jaundice, dark urine, tendency to bleed, or hepatic encephalopathy, azithromycin therapy should be discontinued, and liver function tests should be conducted.
In cases of kidney function impairment: for patients with GFR 10-80 mL/min, dose adjustment is not required; therapy should be conducted with caution under monitoring of kidney function.
As with other antibacterial agents, patients undergoing azithromycin therapy should be regularly monitored for resistant microorganisms and signs of superinfections, including fungal infections.
Azithromycin should not be used for longer courses than indicated in the instructions, as the pharmacokinetic properties of azithromycin allow for a short and simple dosing regimen.
The use of the drug may provoke the development of myasthenic syndrome or exacerbate myasthenia.
With prolonged use of azithromycin, the development of Clostridium difficile-associated pseudomembranous colitis is possible, presenting as mild diarrhea or severe colitis. If antibiotic-associated diarrhea occurs during azithromycin treatment or within 2 months after therapy, Clostridial pseudomembranous colitis should be ruled out. Medications that inhibit intestinal peristalsis should not be used. After discontinuation of azithromycin therapy, hypersensitivity reactions in some patients may persist for an extended period and may require specific therapy under medical supervision.
When treating with macrolides, including azithromycin, prolongation of cardiac repolarization and QT interval has been observed, increasing the risk of cardiac arrhythmias, including Torsades de Pointes.
Caution should be exercised when using azithromycin in patients with proarrhythmic factors (especially in elderly patients): with congenital or acquired QT interval prolongation, in patients receiving therapy with antiarrhythmic drugs of classes IA (quinidine, procainamide), III (dofetilide, amiodarone, sotalol), cisapride, terfenadine, antipsychotic medications (pimozide), antidepressants (citalopram), fluoroquinolones (moxifloxacin and levofloxacin), with significant electrolyte imbalance, especially in cases of hypokalemia or hypomagnesemia, with clinically significant bradycardia, heart arrhythmia, or severe heart failure.
As with the use of erythromycin and other macrolides, isolated cases of serious allergic reactions have been reported, including angioedema and anaphylaxis (rarely with fatal outcomes), dermatological reactions, including acute generalized exanthematous pustulosis (AGEP), Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis, erythema multiforme, drug rash with eosinophilia and systemic symptoms (DRESS syndrome) (see section "Side Effects"). Some of these reactions were recurrent and required prolonged monitoring and treatment.

Effects on the ability to drive vehicles and operate machinery:
During treatment with the drug, caution should be exercised when driving vehicles and engaging in other potentially hazardous activities that require increased attention and quick psychomotor reactions due to the possibility of adverse effects on the nervous system and visual organ.

Show original (Russian)

-повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим антибиотикам группы макролидов или кетолидов, или к другим компонентам препарата;
-тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью);
-детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг;
-одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.

С осторожностью:
Миастения; нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести; терминальная почечная недостаточность с СКФ (скорость клубочковой фильтрации) менее 10 мл/мин; у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QТ, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-элсктролитного баланса, особенно в случае гипокалисмии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:
Азитромицин при беременности и в период грудного вскармливания применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания рекомендуется приостановить грудное вскармливание.

В случае пропуска приема одной дозы азитромицина - пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 ч.
Азитромицин следует принимать, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после ирисма антацидных препаратов.
Азитромицин следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями функции печепи легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фульминаптного гепатита и печеночной недостаточности тяжелой степени.
При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия терапию азитромиципом следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
При нарушениях функции почек: у пациентов с СКФ 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется, терапию препаратом следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек.
Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии азитромицином следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых.
Азитромицин не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.
Применение препарата может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.
При длительном приеме азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне приема препарата Азитромицин, а так же через 2 месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. Нельзя применять препараты, тормозящие перистальтику кишечника. После отмены терапии азитромицином реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться в течение продолжительного времени и могут потребовать специфической терапии под наблюдением врача.
При лечении макролидами, в том числе, азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа «пируэт».
Следует соблюдать осторожность при применении азитромицина у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врождсным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IА (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон, соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушением водноэлектролитного баланса, особенно в случае гипокалисмии или гипомагнисмии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью.
Как и в случае применения эритромицина и других макролидов, отмечены единичные случаи серьезных аллергических реакций, включая ангионевротический отек и анафилаксию (редко с летальным исходом), дерматологических реакций, включая острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром)(См. раздел «Побочное действие»). Некоторые из реакций имели рецидивирующий характер и требовали более длительного наблюдения и лечения».

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:
В период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с возможностью развития нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения.

Side effects, overdose & interactions

Adverse reactions (AR) are distributed by system-organ classes according to the MedDRA dictionary.
The frequency of side effects is classified according to the recommendations of the World Health Organization: very common - at least 10%; common - at least 1% but less than 10%; uncommon - at least 0.1% but less than 1%; rare - at least 0.01% but less than 0.1%; very rare - less than 0.01%; unknown frequency - cannot be estimated from the available data.
Infectious diseases: uncommon - candidiasis, including oral mucosa, vaginal infection, pneumonia, fungal infection, bacterial infection, pharyngitis, gastroenteritis, respiratory diseases, rhinitis; unknown frequency - pseudomembranous colitis.
Blood and lymphatic system disorders: uncommon - leukopenia, neutropenia, eosinophilia; very rare - thrombocytopenia, hemolytic anemia.
Immune system disorders: uncommon - angioedema, hypersensitivity reaction; unknown frequency - anaphylactic reaction.
Metabolism and nutrition disorders: uncommon - anorexia.
Nervous system disorders: common - headache; uncommon - dizziness, taste disturbances, paresthesia, drowsiness, insomnia, nervousness; rare - agitation; unknown frequency - hypesthesia, anxiety, aggression, fainting, seizures, psychomotor hyperactivity, loss of smell, distorted sense of smell, loss of taste, myasthenia, delusions, hallucinations.
Eye disorders: uncommon - vision impairment.
Ear and labyrinth disorders: uncommon - hearing impairment, vertigo; unknown frequency - hearing loss, including deafness and/or tinnitus.
Cardiac disorders: uncommon - palpitations; unknown frequency - prolonged interval on electrocardiogram, "Torsades de Pointes" arrhythmia, ventricular tachycardia.
Vascular disorders: uncommon - flushing; unknown frequency - decreased blood pressure.
Respiratory system disorders: uncommon - dyspnea, nasal bleeding.
Gastrointestinal disorders: very common - diarrhea; common - nausea, vomiting, abdominal pain; uncommon - flatulence, dyspepsia, constipation, gastritis, dysphagia, abdominal distension, dry mouth mucosa, belching, oral mucosal ulcers, increased salivary gland secretion; very rare - tongue discoloration, pancreatitis.
Liver and biliary tract disorders: uncommon - hepatitis; rare - liver dysfunction, cholestatic jaundice; unknown frequency - liver failure (in rare cases with fatal outcome, mainly against the background of severe liver dysfunction), liver necrosis, fulminant hepatitis.
Skin and subcutaneous tissue disorders: uncommon - rash, itching, urticaria, dermatitis, dry skin, sweating, acute generalized exanthematous pustulosis (AGEP); rare - photosensitivity reaction; unknown frequency - Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis, erythema multiforme, drug rash with eosinophilia and systemic symptoms (DRESS syndrome).
Musculoskeletal and connective tissue disorders: uncommon - osteoarthritis, myalgia, back pain, neck pain; unknown frequency - arthralgia.
Kidney and urinary tract disorders: uncommon - dysuria, kidney pain; unknown frequency - interstitial nephritis, acute renal failure.
Reproductive system and breast disorders: uncommon - metrorrhagia, testicular dysfunction.
Other: uncommon - edema, asthenia, malaise, fatigue, facial swelling, chest pain, fever, peripheral edema.
Impact on laboratory and instrumental research results: common - decreased lymphocyte count, increased eosinophil, basophil, monocyte, neutrophil counts, decreased bicarbonate concentration in plasma; uncommon - increased aspartate aminotransferase, alanine aminotransferase activity, increased bilirubin concentration in plasma, urea in plasma, creatinine in plasma, changes in potassium levels in plasma, increased alkaline phosphatase activity in plasma, increased chloride concentration in plasma, increased glucose concentration in blood, increased platelet count, decreased hematocrit, increased bicarbonate concentration in plasma, changes in sodium levels.

Symptoms: severe nausea, temporary hearing loss, vomiting, diarrhea.
Treatment: symptomatic therapy.

Antacid medications
Antacid medications do not affect the bioavailability of azithromycin but reduce the maximum concentration in the blood by 30%. Therefore, the drug should be taken at least one hour before or two hours after taking these medications and food.
Cetirizine
Concurrent administration of azithromycin with cetirizine (20 mg) for 5 days in healthy volunteers did not lead to pharmacokinetic interaction or significant changes in the QT interval.
Didanosine (ddI)
Concurrent administration of azithromycin (1200 mg/day) and didanosine (400 mg/day) in 6 HIV-infected patients did not reveal changes in the pharmacokinetic parameters of didanosine compared to the placebo group.
Digoxin and colchicine (P-glycoprotein substrates)
Concurrent administration of macrolide antibiotics, including azithromycin, with P-glycoprotein substrates such as digoxin and colchicine leads to increased concentrations of the P-glycoprotein substrate in the serum. Therefore, when azithromycin and digoxin are used together, the possibility of increased digoxin concentration in the serum should be considered.
Zidovudine
Concurrent administration of azithromycin (single dose of 1000 mg and multiple doses of 1200 mg or 600 mg) has a minor effect on the pharmacokinetics, including renal excretion of zidovudine or its glucuronide metabolite. However, the use of azithromycin caused an increase in the concentration of phosphorylated zidovudine, the clinically active metabolite in peripheral blood mononuclear cells. The clinical significance of this fact is unclear. Azithromycin has weak interactions with cytochrome P450 isoenzymes. It has not been shown that azithromycin participates in pharmacokinetic interactions similar to erythromycin and other macrolides. Azithromycin is neither an inhibitor nor an inducer of cytochrome P450 isoenzymes.
Ergot alkaloids
Considering the theoretical possibility of ergotism, concurrent use of azithromycin with ergot alkaloid derivatives is not recommended. Pharmacokinetic studies have been conducted on the concurrent use of azithromycin and drugs whose metabolism involves cytochrome P450 isoenzymes.
Atorvastatin
Concurrent administration of atorvastatin (10 mg daily) and azithromycin (500 mg daily) did not cause changes in atorvastatin concentrations in plasma (based on HMG-CoA reductase inhibition analysis). However, during the post-marketing period, there have been isolated reports of cases of rhabdomyolysis in patients receiving azithromycin and statins simultaneously.
Carbamazepine
Pharmacokinetic studies involving healthy volunteers did not reveal a significant effect on the concentration of carbamazepine and its active metabolite in plasma in patients receiving azithromycin concurrently.
Cimetidine
Pharmacokinetic studies of the effect of a single dose of cimetidine on the pharmacokinetics of azithromycin did not reveal changes in the pharmacokinetics of azithromycin, provided that cimetidine is taken 2 hours before azithromycin.
Indirect anticoagulants (coumarin derivatives)
In pharmacokinetic studies, azithromycin did not affect the anticoagulant effect of a single dose of 15 mg warfarin taken by healthy volunteers. There have been reports of potentiation of the anticoagulant effect after concurrent use of azithromycin and indirect anticoagulants (coumarin derivatives). Although a causal relationship has not been established, the need for frequent monitoring of prothrombin time should be considered in patients receiving oral indirect anticoagulants (coumarin derivatives) while taking azithromycin.
Cyclosporine
In a pharmacokinetic study involving healthy volunteers who took azithromycin (500 mg/day single dose) for 3 days and then cyclosporine (10 mg/kg/day single dose), a significant increase in the maximum concentration in plasma (Cmax) and the area under the concentration-time curve (AUC0-5) of cyclosporine was observed. Caution should be exercised when these drugs are used together. If concurrent use of these drugs is necessary, monitoring of cyclosporine concentration in plasma and appropriate dose adjustment should be performed.
Efavirenz
Concurrent administration of azithromycin (600 mg/day single dose) and efavirenz (400 mg/day) for 7 days did not cause any clinically significant pharmacokinetic interaction.
Fluconazole
Concurrent administration of azithromycin (1200 mg single dose) did not change the pharmacokinetics of fluconazole (800 mg single dose). The overall exposure and half-life of azithromycin were not altered with concurrent use of fluconazole; however, a decrease in Cmax of azithromycin (by 18%) was observed, which was not clinically significant.
Indinavir
Concurrent administration of azithromycin (1200 mg single dose) did not cause a statistically significant effect on the pharmacokinetics of indinavir (800 mg three times a day for 5 days).
Methylprednisolone
Azithromycin does not have a significant effect on the pharmacokinetics of methylprednisolone.
Nelfinavir
Concurrent administration of azithromycin (1200 mg) and nelfinavir (750 mg three times a day) causes an increase in the steady-state concentrations of azithromycin in serum. No clinically significant side effects were observed, and dose adjustment of azithromycin is not required when used concurrently with nelfinavir.
Rifabutin
Concurrent administration of azithromycin and rifabutin does not affect the concentration of each drug in serum. Occasionally, neutropenia has been observed with the concurrent use of azithromycin and rifabutin. Although neutropenia was associated with the use of rifabutin, a causal relationship between the combination of azithromycin and rifabutin and neutropenia has not been established.
Sildenafil
In healthy volunteers, there was no evidence of an effect of azithromycin (500 mg/day for 3 days) on the AUC and Cmax of sildenafil or its main circulating metabolite.
Terfenadine
Pharmacokinetic studies have not provided evidence of interaction between azithromycin and terfenadine. Isolated cases have been reported where the possibility of such an interaction could not be completely ruled out; however, there has been no specific evidence that such an interaction occurred. It has been established that concurrent use of terfenadine and macrolides may cause arrhythmia and prolongation of the QT interval.
Theophylline
No interaction between azithromycin and theophylline has been identified.
Triazolam/midazolam
No significant changes in pharmacokinetic parameters were observed with the concurrent use of azithromycin with triazolam or midazolam at therapeutic doses.
Trimethoprim/sulfamethoxazole
Concurrent administration of trimethoprim/sulfamethoxazole with azithromycin did not reveal a significant effect on Cmax, total exposure, or renal excretion of trimethoprim or sulfamethoxazole. The concentrations of azithromycin in serum corresponded to those observed in other studies.

Show original (Russian)

Нежелательные реакции (НР) распределены по системно-органным классам в соответствии со словарем MedDRA.
Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10 %; часто - не менее 1 %, но менее 10 %; нечасто - не менее 0,1 %, но менее 1 %; редко - не менее 0,01 %, но менее 0,1 %; очень редко - менее 0,01 %; неизвестная частота - не может быть оценена, исходя из имеющихся данных.
Инфекционные заболевания: нечасто - кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта, вагинальная инфекция, пневмония, грибковая инфекция, бактериальная инфекция, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; неизвестная частота - псевдомембранозный колит.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - лейкопения, нейтропения, эозинофилия; очень редко - тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - ангионевротический отек, реакция гиперчувствительности; неизвестная частота - анафилактическая реакция.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто - анорексия.
Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезии, сонливость, бессонница, нервозность; редко - ажитация; неизвестная частота - гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращенное обоняние, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - расстройство слуха, вертиго; неизвестная частота - нарушение слуха, в том числе глухота и/или шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца: нечасто - ощущение сердцебиения; неизвестная частота - увеличение интервала на электрокардиограмме, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто - «приливы» крови к лицу; неизвестная частота - понижение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, носовое кровотечение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - диарея; часто - тошнота, рвота, боль в животе; нечасто - метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко - изменение цвета языка, папкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - гепатит; редко - нарушение функции печени, холестатическая желтуха; неизвестная частота - печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом, в основном на фоне нарушения функции печени тяжелой степени), некроз печени, фульминантный гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП); редко - реакция фотосенсибилизации; неизвестная частота - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром).
Нарушения со стороны скелетно-мышечпой и соединительной ткани: нечасто - остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; неизвестная частота - артралгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - дизурия, боль в области почек; неизвестная частота - интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - метроррагии, нарушение функции яичек.
Прочие: нечасто - отек, астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: часто - снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, базофилов, моноцитов, нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто - повышение активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, повышение концентрации билирубина в плазме крови, мочевины в плазме крови, креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение содержания хлоридов в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, снижение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия.

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: симптоматическая терапия.

Антацидные препараты
Антацидные препараты не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30%, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратов и еды.
Цетиризин
Одновременное применение в течение 5 дней у здоровых добровольцев азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT.
Диданозин (дидезоксиинозин)
Одновременное применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/сут) у 6 ВИЧ-инфицированных пациентов не выявило изменений фармакокинетических показаний диданозина по сравнению с группой плацебо.
Дигоксин и колхицин (субстраты Р-гликопротеина)
Одновременное применение макролидных антибиотиков, в том числе азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин и колхицин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. Таким образом, при одновременном применении азитромицина и дигоксина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в сыворотке крови.
Зидовудин
Одновременное применение азитромицина (одноразовый прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг) оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно. Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450. Не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является ингибитором и индуктором изоферментов цитохрома Р450.
Алкалоиды спорыньи
Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется. Были проведены фармакокинетические исследования одновременного применения азитромицина и препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов системы цитохрома Р450.
Аторвастатин
Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы). Однако, в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.
Карбамазепин
В фармакокинетических исследованиях е участием здоровых добровольцев не выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови у пациентов, получавших одновременно азитромицин.
Циметидин
В фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за 2 часа до азитромицина.
Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина)
В фармакокинетических исследованиях азитромицин нс влиял на антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина, принимаемого здоровыми добровольцами. Сообщалось о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина). Несмотря на то, что причинная связь не установлена, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при применении азитромицина у пациентов, которые получают пероральные антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина).
Циклоспорин
В фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые в течение 3 дней принимали внутрь азитромицин (500 мг/сут однократно), а затем циклоспорин (10 мг/кг/сут однократно), было выявлено достоверное повышение максимальной концентрации в плазме крови (Сmах) и площади под кривой "концентрация-время" (AUC0-5) циклоспорина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В случае необходимости одновременного применения этих препаратов, необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.
Эфавиренз
Одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
Флуконазол
Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не меняло фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно). Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина нс изменялись при одновременном применении флуконазола, однако при этом наблюдали снижение Сmах азитромицина (на 18%), что нс имело клинического значения.
Индинавир
Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней).
Метилпреднизолон
Азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Нелфинавир
Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза в день) вызывает повышение равновесных концентраций азитромицина в сыворотке крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.
Рифабутин
Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в сыворотке крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена.
Силденафил
При применении у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на AUC и Сmах силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Терфенадин
В фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело место. Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.
Теофиллин
Не выявлено взаимодействие между азитромицином и теофиллином.
Триазолам/мидазолам
Значительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено.
Триметоприм/сульфаметоксазол
Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не выявило существенного влияния на Сmах, общую экспозицию или экскрецию почками триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в сыворотке крови соответствовали выявляемым в других исследованиях.

Pharmacology

Broad-spectrum antibacterial agent from the macrolide-azalide group, acts bacteriostatically. By binding to the 50S ribosomal subunit, it inhibits peptidyl transferase during translation, suppresses protein synthesis, and slows the growth and reproduction of bacteria. At high concentrations, it exerts a bactericidal effect.
It is active against a range of gram-positive, gram-negative, anaerobic, intracellular, and other microorganisms.
Microorganisms may be initially resistant to the antibiotic or may acquire resistance to it.
Sensitivity scale of microorganisms to azithromycin (Minimum Inhibitory Concentration (MIC), mg/L)
Microorganisms MIC, mg/L
Sensitive Resistant
Staphylococcus spp. ≤ 1 > 2
Staphylococcus spp. groups A, B, C, G ≤ 0.25 > 0.5
Streptococcus pneumoniae ≤ 0.25 > 0.5
Haemophilus influenzae ≤ 0.12 > 4
Moraxella catarrhalis ≤ 0.5 > 0.5
Neisseria gonorrhoeae ≤ 0.25 > 0.5
Sensitive:
aerobic gram-positive microorganisms: Staphylococcus aureus (methicillin-sensitive), Streptococcus pneumoniae (penicillin-sensitive), Streptococcus pyogenes;
aerobic gram-negative microorganisms: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;
anaerobic microorganisms: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
others: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Moderately sensitive or resistant:
aerobic gram-positive microorganisms: Streptococcus pneumoniae (moderately sensitive or resistant to penicillin).
Resistant:
aerobic gram-positive microorganisms: Enterococcus faecalis, Streptococcus spp. (methicillin-sensitive), Staphylococcus aureus (including methicillin-sensitive strains), Staphylococcus pneumoniae, Staphylococcus spp. groups A (beta-hemolytic).
Azithromycin is inactive against strains of gram-positive bacteria resistant to erythromycin.
anaerobes:
Bacteroides fragilis group.

After oral administration, azithromycin is well absorbed and rapidly distributed throughout the body. The bioavailability after a single dose of 500 mg is 37% (the "first-pass" effect through the liver), the maximum concentration (Cmax) is 0.4 mg/L, and the time to reach maximum concentration (Tmax) is 2-3 hours.
The concentration in tissues and cells is 10-50 times higher than in serum. The apparent volume of distribution is 31.1 L/kg, and plasma protein binding is inversely proportional to blood concentration, ranging from 7-50%.
Azithromycin is acid-stable and lipophilic. It easily crosses histohematological barriers and penetrates well into the respiratory tract, urogenital organs, and tissues, including the prostate, skin, and soft tissues. It is also transported to the site of infection by phagocytes (polymorphonuclear leukocytes and macrophages), where it is released in the presence of bacteria. It penetrates cell membranes and achieves high concentrations within cells, which is particularly important for eradicating intracellular pathogens. In infection foci, concentrations are 24-34% higher than in healthy tissues and correlate with the severity of the inflammatory process. Effective concentrations are maintained for 5-7 days after the last dose.
In the liver, it is demethylated, and the resulting metabolites are inactive. The metabolism of azithromycin involves the isoenzymes CYP3A4, CYP3A5, and CYP3A7, of which it is an inhibitor. The plasma clearance is 630 mL/min; the half-life after administration is between 8 and 24 hours, averaging 14-20 hours, with a long half-life ranging from 24 to 72 hours at 41 hours. The half-life from tissues is significantly longer. The therapeutic concentration of azithromycin is maintained for up to 5-7 days after the last dose.
More than 50% of azithromycin is excreted unchanged by the intestines, and 6% by the kidneys.
Food intake significantly alters pharmacokinetics: Cmax increases by 31%, while the area under the concentration-time curve (AUC) remains unchanged.
In elderly men (65-85 years), pharmacokinetic parameters do not change, while in women, Cmax increases by 30-50%.

Show original (Russian)

Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, действует бактериостатически, Связываясь с 50S-субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.
Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.
Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину ( Минимальная ингибирующая концентрация ( МИК), мг/л)
Микроорганизмы МИК, мг/л
Чувствительные Устойчивые
Staphylococcus spp. ≤ 1 > 2
Staphylococcus spp. групп A, B, C, G ≤ 0,25 > 0,5
Streptococcus pneumoniae ≤ 0,25 > 0,5
Haemophilus influenzae ≤ 0,12 > 4
Moraxella catarrhalis ≤ 0,5 > 0,5
Neisseria gonorrhoeae ≤ 0,25 > 0,5
Чувствительны:
аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes;
аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;
анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfrigens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Умеренно чувствительны или нечувствительны:
аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).
Устойчивы:
аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Streptococcus spp.(метициллинчувствительные), Staphylococcus aureus ( включая метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus pneumoniae, Staphylococcus spp. групп A (бета-гемолитические).
Азитромицин не активен в отношении штаммов грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
анаэробы:
группа Bacteroides fragilis.

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Биодостугшость после однократного приема 500 мг - 37 % (эффект «первого прохождения» через печень), максимальная концентрация (Сmах) - 0,4 мг/л, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 2-3 ч.
Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови. Кажущийся объем распределения - 31,1 л/кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%.
Азитромицин кислотоустойчив, липофилен. Легко проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в том числе в предстательную железу, кожу и мягкие ткани. К месту инфекции транспортируется также фагоцитами (полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами), где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток и создает в пих высокие концентрации, что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей. В очагах инфекции концентрации на 24-34 % выше, чем в здоровых тканях и коррелируют с выраженностью воспалительного процесса. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы.
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. В метаболизме азитромицина участвуют изоферменты СYР3A4, СYР3A5, СYР3А7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс - 630 мл/мин: период полувыведения между 8 и 24 ч после приема - 14-20 ч, длинный период полувыведения в интервале от 24 до 72 ч - 41 ч. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азилромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы.
Более 50 % азитромицина выводится кишечником в неизменном виде, 6 % - почками.
Прием пищи существенно изменяет фармакокинетику: Сmах увеличивается на 31 %, показатель площадь под кривой «концентрация-время» (AUG) не изменяется.
У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Сmах на 30-50 %.

Properties