tablets

Paracetamol

3 options

Paracetamol 500 mg 10 tablets

Name: Paracetamol 500 mg 10 tablets - RuPills
SKU: 114097
Price: 2.89 USD
Availability: InStock

SKU 114097

$2.89

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Paracetamol

111

All packagings

Paracetamol

3 options · from $2.89

Selected · use button above
Paracetamol 500 mg 10 tablets
Price
$2.89
Option 2 of 3
Paracetamol 500 mg 20 tablets blister
Price
$3.86
Option 3 of 3
Paracetamol 500 mg 30 tablets blister
Price
$4.79

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

The medication is indicated for use in adults and children from 3 years of age.
- Analgesic for mild to moderate pain syndromes: arthralgia, myalgia, neuralgia, migraine, dental and headache, algomenorrhea, pain from injuries and burns.
- Antipyretic for acute respiratory diseases and other infectious-inflammatory diseases accompanied by an increase in body temperature.

Show original (Russian)

Препарат показан к применению у взрослых и детей от 3 лет.
- Обезболивающее средство при болевом синдроме слабой и умеренной выраженности: артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея, боль при травмах и ожогах.
- Жаропонижающее средство при острых респираторных заболеваниях и других инфекционно-воспалительных заболеваниях, сопровождающихся повышением температуры тела.

How to use

Orally, with a large amount of liquid, 1-2 hours after a meal (taking it immediately after a meal leads to delayed onset of action).
Adults
500 mg - 1 g up to 4 times a day, if necessary.
Single dose - 500 mg.
Maximum single dose - 1 g (5 tablets of 200 mg or 2 tablets of 500 mg). The maximum daily dose of paracetamol should not exceed 4 g (20 tablets of 200 mg or 8 tablets of 500 mg). The interval between doses should be at least 4 hours.
Special patient groups
Elderly patients
The dosing regimen for elderly patients is the same as for adults.
Children
Paracetamol is contraindicated for use in children under 3 years of age (see section 4.3.).
Children aged 3 to 12 years
The dose is calculated based on the child's body weight: maximum single dose - 15 mg/kg body weight 4 times a day, maximum daily dose - 60 mg/kg body weight. The interval between doses should be at least 4 hours.
Children over 12 years
The dosing regimen for children over 12 years is the same as for adults.
In adult patients, it is not recommended to use for more than 5 days as an analgesic and more than 3 days as an antipyretic without a doctor's prescription and supervision.
In children, paracetamol is not recommended for use for more than 3 days without a doctor's prescription and supervision. Do not exceed the specified dose.
In patients with chronic and decompensated liver diseases, liver failure, chronic alcoholism, in cachectic patients, and in cases of dehydration, the daily dose should not exceed 3 g.
Do not exceed the specified dose. The smallest dose necessary to achieve the effect should be taken. The interval between doses should be at least 4 hours. The drug should not be taken simultaneously with other paracetamol-containing medications.
Increasing the daily dose of paracetamol or the duration of treatment is only possible under medical supervision.

Show original (Russian)

Внутрь, с большим количеством жидкости, через 1-2 часа после приема пищи (прием сразу после еды приводит к задержке наступления действия).
Взрослые
500 мг - 1 г до 4 раз в сутки, если необходимо.
Разовая доза - 500 мг.
Максимальная разовая доза - 1 г (5 таблеток по 200 мг или 2 таблетки по 500 мг). Максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 4 г (20 таблеток по 200 мг или 8 таблеток по 500 мг). Интервал между приемами - не менее 4 часов.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Режим дозирования для пациентов пожилого возраста не отличается от режима дозирования для взрослых.
Дети
Препарат парацетамол противопоказан к применению у детей до 3 лет (см. раздел 4.3.).
Дети от 3 до 12 лет
Дозу рассчитывают, исходя из массы тела ребенка: максимальная разовая доза - 15 мг/кг массы тела 4 раза в сутки, максимальная суточная доза - 60 мг/кг массы тела. Интервал между приемами - не менее 4 часов.
Дети старше 12 лет
Режим дозирования для детей старше 12 лет не отличается от режима дозирования для взрослых.
У взрослых пациентов не рекомендуется применять более 5 дней в качестве обезболивающего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего средства без назначения и наблюдения врача.
У детей парацетамол не рекомендуется применять более 3 дней без назначения и наблюдения врача. Не превышать указанную дозу.
У пациентов с хроническими и декомпенсированными заболеваниями печени, с печеночной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, у истощенных пациентов и при обезвоживании суточная доза не должна превышать 3 г.
Не превышайте указанную дозу. Следует принимать наименьшую дозу, необходимую для достижения эффекта. Интервал между приемами должен составлять не менее 4 часов. Препарат не должен приниматься одновременно с другими парацетамол-содержащими препаратами.
Увеличение суточной дозы парацетамола или продолжительности лечения возможны только под наблюдением врача.

Composition

1 tablet contains:
Active ingredient: paracetamol - 500 mg.
Excipients: potato starch, povidone K-17 (low molecular weight polyvinylpyrrolidone), sodium starch glycolate (primogel), calcium stearate.

Round flat-cylindrical tablets of white or almost white color with a bevel and score line.

Show original (Russian)

1 таблетка содержит:
Действующее вещество: парацетамол - 500 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон К-17 (поливинилпирроли-дон низкомолекулярный), натрия крахмал гликолят (примогель), кальция стеарат.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской и риской.

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to paracetamol or any of the excipients.

• Severe liver or kidney dysfunction.

• Children under 3 years of age for the 200 mg dosage and under 6 years for the 500 mg dosage.

With caution:
Renal and hepatic insufficiency, benign hyperbilirubinemias (including Gilbert's syndrome), viral hepatitis, glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency, alcoholic liver damage, alcoholism, dehydration, hypovolemia, anorexia, bulimia, and cachexia (insufficient glutathione reserves in the liver), pregnancy, breastfeeding, elderly age.

Use during pregnancy and breastfeeding:
The use of the drug during pregnancy is possible only if the expected benefit to the mother outweighs the potential risk to the fetus. Paracetamol is excreted in breast milk, but in clinically insignificant amounts.

If there is no improvement in condition after taking paracetamol or if the headache becomes persistent, it is necessary to consult a doctor.
If fever persists for more than 3 days and pain syndrome lasts more than 5 days while using paracetamol, a doctor's consultation is required.
Patients with glutathione deficiency are at risk of overdose; precautions must be taken. Glutathione deficiency due to eating disorders, cystic fibrosis, HIV infection, starvation, or exhaustion increases the risk of severe liver damage with small overdoses of paracetamol (5 g or more).
Cases of liver failure and impaired liver function have been reported in patients with low glutathione levels, particularly in severely malnourished patients suffering from anorexia, chronic alcoholism, or those with a low body mass index. The risk of liver damage increases in patients with liver damage due to alcoholism.
Taking paracetamol affects laboratory test results for the quantitative determination of glucose and uric acid in plasma.
During prolonged treatment, monitoring of peripheral blood counts and liver function is necessary.
Paracetamol may cause serious skin reactions, such as Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis, and acute generalized exanthematous pustulosis, which can be fatal. At the first appearance of a rash or other hypersensitivity reactions, the use of the drug should be discontinued, and immediate medical attention should be sought.
If acute viral hepatitis is detected in a patient, the use of the drug must be discontinued. Do not take simultaneously with other medications containing paracetamol.
To avoid toxic liver damage, paracetamol should not be combined with alcoholic beverages and should not be taken by individuals prone to chronic alcohol consumption.

Effects on the ability to drive vehicles and operate machinery:

There is no data on the effect of paracetamol on the ability to drive a car or operate other machinery. However, considering the possible adverse reactions, caution is recommended when taking paracetamol while driving or operating machinery.

Show original (Russian)

• Гиперчувствительность к парацетамолу или к любому из вспомогательных веществ.

• Тяжелые нарушения функции печени или почек.

• Детский возраст до 3 лет для дозировки 200 мг и до 6 лет - для дозировки 500 мг.
С осторожностью
Почечная и печеночная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в том числе синдром Жильбера), вирусный гепатит, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкогольное поражение печени, алкоголизм, дегидратация, гиповолемия, анорексия,
булимия и кахексия (недостаточный запас глутатиона в печени), беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Назначение препарата в период беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Парацетамол попадает в грудное молоко, но в клинически незначительных количествах.

Если при приеме парацетамола улучшение состояния не наблюдается или головная боль становится постоянной, необходимо обратиться к врачу.
При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача.
Пациенты с дефицитом глутатиона подвержены передозировке, необходимо соблюдать меры предосторожности. Дефицит глутатиона вследствие расстройства пищевого поведения, цистического фиброза, ВИЧ-инфекции. голодания, истощения обуславливает возможность развития тяжелого поражения печени при небольших передозировках парацетамола (5 г и более).
Зарегистрированы случаи развития печеночной недостаточности и нарушений функции печени у пациентов с низким уровнем глутатиона, в частности, у крайне истощенных пациентов, страдающих анорексией, хроническим алкоголизмом или у пациентов с низким индексом массы тела. Риск развития повреждений печени возрастает у пациентов с поражением печени при алкоголизме.
Прием парацетамола оказывает влияние на показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Парацетамол может вызывать серьезные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, которые могут быть летальными. При первом появлении сыпи или других реакций гиперчувствительности применение препарата должно быть прекращено, следует немедленно обратиться к врачу.
При обнаружении у пациента острого вирусного гепатита необходимо отменить прием препарата. Не принимать одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол.
Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Отсутствуют данные о влиянии парацетамола на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Однако, учитывая возможные нежелательные реакции, рекомендуется соблюдать осторожность во время приема парацетамола при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Side effects, overdose & interactions

At recommended doses, the drug is usually well tolerated.
The following side effects have been identified spontaneously during post-marketing use.

Disorders of the blood and lymphatic system
Common: postoperative bleeding
Very rare: anemia, thrombocytopenia, leukopenia, neutropenia, agranulocytosis; hemolytic anemia
Frequency unknown: pancytopenia, sulfhemoglobinemia, methemoglobinemia.

Disorders of the immune system
Rare: allergic reactions (including skin rash, itching, urticaria, angioedema)
Very rare: acute generalized exanthematous pustulosis, Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis (Lyell's syndrome), anaphylaxis

Mental disorders
Common: insomnia, anxiety

Nervous system disorders
Common: headache
Frequency unknown: dystonia, dizziness, psychomotor agitation, disorientation (with high doses)

Eye disorders
Common: periorbital edema

Heart disorders
Common: tachycardia, chest pain

Vascular disorders
Common: peripheral edema, hypertension
Rare: decreased blood pressure

Respiratory system, thoracic organs, and mediastinum disorders
Common: dyspnea, abnormal breathing, pulmonary edema, hypoxia, pleural effusion, wheezing, shortness of breath, cough
Very rare: bronchospasm (in patients with hypersensitivity to acetylsalicylic acid and other non-steroidal anti-inflammatory drugs)

Gastrointestinal disorders
Common: diarrhea, constipation, dyspepsia, abdominal distension
Rare: abdominal pain, nausea, vomiting
Frequency unknown: dry mouth

Liver and biliary tract disorders
Rare: increased liver enzyme activity
Frequency unknown: liver failure, hepatitis, liver necrosis

Skin and subcutaneous tissue disorders
Frequency unknown: exanthema

Musculoskeletal and connective tissue disorders
Common: muscle spasms, trismus

Kidney and urinary tract disorders
Common: oliguria
Frequency unknown: renal colic, nonspecific bacteriuria, interstitial nephritis, papillary necrosis

General disorders and administration site conditions
Common: pyrexia, fatigue
Rare: malaise/weakness

Effects on laboratory and instrumental research results
Common: hypokalemia, hyperglycemia
Rare: decreased or increased prothrombin index
Frequency unknown: increased creatinine (mainly secondary, related to hepatorenal syndrome)

If any of the listed side effects occur, discontinue the use of paracetamol and consult a doctor immediately.

Symptoms
The clinical picture of acute overdose develops within 24 hours after the intake of paracetamol. Gastrointestinal disturbances appear (nausea, vomiting, decreased appetite, discomfort in the abdominal cavity and/or abdominal pain), and pallor of the skin.
In adults, a single intake of 7.5 g or more, or in children, more than 140 mg/kg, leads to cytolysis of hepatocytes with complete and irreversible liver necrosis, development of liver failure, metabolic acidosis, and encephalopathy, which can result in coma and death.
Oral intake of 5 g or more of paracetamol may cause liver damage in the presence of risk factors (long-term treatment with carbamazepine, phenobarbital, phenytoin, primidone, rifampicin, St. John's wort, or other drugs that are inducers of liver microsomal enzymes; alcohol abuse, glutathione deficiency, digestive disorders, cystic fibrosis, HIV infection, starvation, cachexia).
12-48 hours after the administration of paracetamol, an increase in the activity of liver microsomal enzymes, lactate dehydrogenase, and bilirubin concentration is noted, along with a decrease in prothrombin levels. Clinical symptoms of liver damage manifest 2 days after the overdose and peak on days 4-6.
In cases of overdose, intoxication is possible, especially in elderly patients, children, patients with liver diseases (caused by chronic alcoholism), patients with nutritional disorders, as well as in patients taking inducers of liver microsomal enzymes, which may lead to fulminant hepatitis, liver failure, cholestatic hepatitis, cytolytic hepatitis, sometimes with fatal outcomes. In severe cases of overdose, due to liver failure

Prolonged concurrent use of paracetamol and NSAIDs increases the risk of developing "analgesic" nephropathy and renal papillary necrosis, leading to end-stage renal failure.
Simultaneous prolonged use of high doses of paracetamol and salicylates increases the risk of developing kidney or bladder cancer.
With regular long-term use, the drug enhances the effect of indirect anticoagulants (warfarin and other coumarins), increasing the risk of bleeding. Occasional single doses of the drug do not significantly affect the action of indirect anticoagulants.
Diflunisal increases the plasma concentration of paracetamol by 50%, which raises the risk of hepatotoxicity.
Barbiturates, carbamazepine, phenytoin, primidone, ethanol, rifampicin, zidovudine, flumecinol, phenylbutazone, St. John's wort preparations, tricyclic antidepressants, and other inducers of microsomal oxidation increase the production of hydroxylated active metabolites, leading to the possibility of severe liver damage with small overdoses of paracetamol (5 g or more).
Inhibitors

Show original (Russian)

В рекомендованных дозах препарат обычно хорошо переносится.
Нижеперечисленные побочные эффекты выявлены спонтанно в ходе пострегистрационного применения.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
часто: послеоперационные кровотечения
очень редко: анемия, тромбоцитопения. лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз; гемолитическая анемия
частота неизвестна: панцитопения, сульфогемаглобинемия, метгемоглобинемия.
Нарушения со стороны иммунной системы
редко: аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек)
очень редко: острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилаксия
Нарушения психики
часто: бессонница, тревога
Нарушения со стороны нервной системы
часто: головная боль
частота неизвестна: дистония, головокружение, психомоторное возбуждение, дезориентация (при приеме высоких доз)
Нарушения со стороны органа зрения
часто: периорбитальный отек
Нарушения со стороны сердца
часто: тахикардия, боль в груди
Нарушения со стороны сосудов
часто: периферические отеки, гипертензия
редко: снижение артериального давления
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
часто: диспноэ, патологическое дыхание, отек легких, гипоксия, плевральный выпот, хрипы, одышка, кашель
очень редко: бронхоспазм (у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам)
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
часто: диарея, запор, диспепсия, вздутие живота
редко: боль в животе, тошнота, рвота
частота неизвестна: сухость во рту
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
редко: повышение активности печеночных ферментов
частота неизвестна: печеночная недостаточность, гепатиты, некроз печени
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
частота неизвестна: экзантема
Нарушения со стороны костно-мышечной и соединительной ткани
часто: мышечные спазмы, тризм
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
часто: олигурия
частота неизвестна: почечная колика, неспецифическая бактериурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз
Общие расстройства и нарушения в месте введения
часто: пирексия, чувство усталости
редко: общее недомогание/слабость
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований
часто: гипокалиемия, гипергликемия
редко: снижение или увеличение протромбинового индекса
частота неизвестна: увеличение креатинина (в основном вторично, по отношению к гепаторенальному синдрому)
При возникновении любого из перечисленных побочных эффектов прекратите прием парацетамола и немедленно обратитесь к врачу.

Симптомы
Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 ч после приема парацетамола. Появляются желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и (или) абдоминальная боль), бледность кожных покровов.
При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу.
Прием внутрь 5 г или более парацетамола может привести к повреждению печени при наличии факторов риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем продырявленным или другими препаратами, которые являются индукторами микросомальных ферментов печени; злоупотребление этанолом, дефицит глутатиона, нарушение пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, кахексия).
Через 12-48 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности микросомальных ферментов печени, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение содержания протромбина. Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 2 суток после передозировки препарата и достигаются максимума на 4-6 день.
При передозировке возможна интоксикация, особенно у пожилых пациентов, детей, пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), у пациентов с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени, при этом может развиться молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит, иногда е легальным исходом. В тяжелых случаях передозировки в результате печеночной недостаточности может развиться энцефалопатия (нарушение функции головного мозга), отек мозга, кровотечения, гипогликемия, вплоть до летального исхода. Возможно развитие острой почечной недостаточности с острым тубулярным некрозом, характерными признаками которого является боль в поясничной области, гематурия (примесь крови или эритроцитов в моче), протеинурия (повышенное содержание белка в моче), при этом тяжелое поражение печени может отсутствовать. Отмечались случаи нарушения сердечного ритма, панкреатита.
Лечение
Немедленная госпитализация. При подозрении на передозировку, даже при отсутствии выраженных первых симптомов, необходимо прекратить применение парацетамола и немедленно обратиться за врачебной помощью. Следует определить уровень парацетамола в плазме крови, но не ранее чем через 4 часа после передозировки (более ранние результаты недостоверны).
Лабораторные исследования активности микросомальных ферментов печени следует проводить в начале лечения и затем - каждые 24 ч. Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина и ацетилцистеина - наиболее эффективно в первые 8 часов.
Симптоматическое лечение.
В течение 1 часа после передозировки рекомендуется промывание желудка и прием энтеросорбентов (активированный уголь и т.п.). В большинстве случаев активность микросомальных ферментов печени нормализуется в течение 1-2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени. Введение ацетилцистеина в течение 24 часов после передозировки. Максимальное защитное действие обеспечивается в течение первых 8 часов после передозировки, со временем эффективность антидота резко надает. При необходимости вводят ацетилцистеин внутривенно. При отсутствии рвоты до поступления пациента в стационар возможно применение метионина. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.
Лечение пациентов с серьезным нарушением функции печени через 24 часа после приема парацетамола должно проводиться совместно со специалистами токсикологического центра или специализированного отделения заболеваний печени.

Длительное совместное применение парацетамола и НПВП повышает риск развития "анальгетической" нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.
Одновременное длительное применение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.
При регулярном приеме в течение длительного времени препарат усиливает действие непрямых антикоагулянтов (варфарин и другие кумарины), что увеличивает риск кровотечений. Эпизодический прием разовой дозы препарата не оказывает значимого влияния на действие непрямых антикоагулянтов.
Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50%, что повышает риск развития гепатотоксичности.
Барбитураты, карбамазепин, фенитоин, примидон, этанол, рифампицин, зидовудин, флумецинол, фенилбутазон, препараты зверобоя продырявленного, трициклические антидепрессанты и другие индукторы микросомального окисления увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, обуславливая возможность развития тяжелого поражения печени при небольших передозировках парацетамола (5 г и более).
Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
Под воздействием парацетамола время выведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз.
Одновременный прием парацетамола и алкогольных напитков повышает риск развития поражения печени и острого панкреатита.
Метоклопрамид и домперидон увеличивают, а колестирамин снижает скорость всасывания парацетамола.
Препарат может снижать эффективность урикозурических препаратов.
Пробенецид почти в 2 раза снижает клиренс парацетамола, ингибируя процесс его конъюгации с глюкуроновой кислотой. При одновременном назначении следует рассмотреть вопрос о снижении дозы парацетамола.
автотранспортом или другими механизмами.

Pharmacology

Paracetamol has analgesic and antipyretic effects. The drug primarily inhibits cyclooxygenase I and II in the central nervous system (CNS), affecting pain and thermoregulation centers. In inflamed tissues, cellular peroxidases neutralize the effect of paracetamol on cyclooxygenase, which explains the virtually complete absence of anti-inflammatory effect. The drug does not negatively impact water-electrolyte balance (sodium and water retention) or the gastrointestinal mucosa due to the lack of influence on prostaglandin synthesis in peripheral tissues.

Thus, paracetamol is particularly suitable for patients with a history of gastrointestinal diseases (such as those with a history of gastrointestinal bleeding or elderly patients) or for patients taking concomitant medications where the inhibition of peripheral prostaglandins may be undesirable.

Absorption - high; maximum plasma concentration (Cmax) is reached within 0.5-2 hours and is 5-20 µg/ml.
Binding to plasma proteins - 15%. Crosses the blood-brain barrier. Less than 1% of the dose of paracetamol taken by a nursing mother passes into breast milk. The therapeutically effective concentration of paracetamol in plasma is achieved when administered at a dose of 10-15 mg/kg.
Metabolized in the liver (90-95%): 80% undergoes conjugation reactions with glucuronic acid and sulfates to form inactive metabolites; 17% is hydroxylated to form 8 active metabolites, which conjugate with glutathione to form inactive metabolites. In cases of glutathione deficiency, these metabolites can block the enzymatic systems of hepatocytes and cause their necrosis. The metabolism of the drug also involves isoenzymes CYP2E1, CYP1A2, and to a lesser extent isoenzyme CYP3A4. Additional metabolic pathways include hydroxylation to 3-hydroxyparacetamol and methoxylation to 3-methoxyparacetamol, which subsequently conjugate with glucuronides or sulfates. In adults, glucuronidation predominates, while in newborns (including premature infants) and young children, sulfation is predominant.
Conjugated metabolites of paracetamol (glucuronides, sulfates, and conjugates with glutathione) have low pharmacological (including toxic) activity.
Half-life (T1/2) - 1-4 hours. Excreted by the kidneys in the form of metabolites, predominantly conjugates, with only 3% excreted unchanged. In elderly patients, the clearance of the drug decreases and its half-life increases.

Show original (Russian)

Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу I и II преимущественно в центральной нервной системе (ЦНС), воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Препарат не оказывает отрицательного воздействия на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую желудочно-кишечного тракта вследствие отсутствия влияния на синтез простагландинов в периферических тканях.
Таким образом, парацетамол особенно подходит пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (как, например, у пациентов с желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе или у пациентов пожилого возраста) или пациентам, принимающим сопутствующие лекарственные препараты, когда ингибирование периферических простагландинов может быть нежелательным.

Абсорбция - высокая; максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 0,5-2 ч и составляет 5-20 мкг/мл.
Связь с белками плазмы - 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.
Метаболизируется в печени (90-95 %): 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17 % подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвуют изоферменты CYP2E1, CYP1А2 и в меньшей степени изофермент CYP3А4. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в т.ч. недоношенных) и маленьких детей - сульфатирование.
Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью.
Период полувыведения (Т?) - 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3 % в неизмененном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается его период полувыведения.

Description

Paracetamol 500 mg is a medicinal product. Paracetamol has antipyretic and analgesic effects. It is an antipyretic agent for acute respiratory diseases and other infectious-inflammatory conditions accompanied by elevated body temperature.

It is an analgesic for mild to moderate pain syndromes: arthralgia, myalgia, neuralgia, migraine, dental and headache, algomenorrhea, pain from injuries and burns.

Administer orally with a large amount of liquid, 1-2 hours after meals (taking it immediately after eating delays the onset of action).

For adults and children over 12 years old (body weight over 40 kg), the single dose is 500 mg. For children, the average single dose depends on the child's body weight and is 15 mg/kg, administered 4 times a day every 6 hours. The maximum daily dose should not exceed 60 mg/kg per day. The maximum daily dose for children is as follows: 3-6 years - 1000 mg; 6-9 years - 1500 mg; 9-12 years - 2000 mg. The frequency of administration is 3-4 times a day. It is recommended to consult a doctor before use.

Show original (Russian)

Парацетамол 500 мг - это лекарственный препарат. Парацетамол обладает жаропонижающим и болеутоляющим действием. Жаропонижающее средство при острых респираторных заболеваниях и других инфекционно-воспалительных заболеваниях, сопровождающихся повышением температуры тела.
Обезболивающее средство при болевом синдроме слабой и умеренной выраженности: артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея, боль при травмах и ожогах.
Внутрь, с большим количеством жидкости, через 1-2 ч после приёма пищи (приём сразу после еды приводит к задержке наступления действия).
Взрослым и детям старше 12 лет (масса тела более 40 кг) разовая доза - 500 мг. Детям средняя разовая доза зависит от массы тела ребенка и составляет 15 мг/кг 4 раза в сутки каждые 6 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/кг в сутки. Максимальная суточная доза для детей старше 3-6 лег - 1000 мг, 6-9 лет - 1500 мг, 9-12 лет - 2000 мг. Кратность назначения - 3-4 раза в сутки. Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Properties