tablets

Captopril

5 options

Captopril Velfarm 50 mg 20 tablets

Name: Captopril Velfarm 50 mg 20 tablets - RuPills
SKU: 117542
Price: 6.43 USD
Availability: InStock

SKU 117542

$6.43

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Captopril

All packagings

Captopril

5 options · from $4.97

Selected · this page

50 20

$6.43

Choose another

5 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

• Arterial hypertension (including renovascular).

• Chronic heart failure (as part of combination therapy).

• Left ventricular dysfunction after a myocardial infarction in clinically stable condition.

• Diabetic nephropathy against the background of type 1 diabetes (with albuminuria greater than 30 mg/day).

Show original (Russian)

• Артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная).

• Хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии).

• Нарушение функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии.

• Диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/сутки).

How to use

Method of administration and doses

Take orally 1 hour before meals. The dosing regimen is established individually.
In cases of arterial hypertension, treatment begins with the lowest effective dose of 12.5 mg twice daily. Attention should be paid to the tolerance of the first dose during the first hour. If arterial hypotension develops, the patient should be placed in a "lying" position with elevated legs (such a reaction to the first dose should not prevent further therapy). If necessary, the dose is gradually increased (with intervals of 2-4 weeks) until the optimal effect is achieved.
For mild and moderate arterial hypertension, the usual maintenance dose is 25 mg (1/2 tablet of 50 mg) twice daily; the maximum dose is 50 mg twice daily. In cases of severe arterial hypertension, the maximum daily dose of Captopril Velfarm is 150 mg (50 mg three times daily).
In chronic heart failure, it is prescribed together with diuretics and/or in combination with cardiac glycosides (to avoid initial excessive lowering of blood pressure, diuretic intake should be discontinued or the dose reduced before prescribing the drug). The initial daily dose is 6.25 mg (for this dosing regimen, Captopril in 12.5 mg tablets with a score or in 25 mg tablets with a cross score from other manufacturers should be used) three times daily; subsequently, if necessary, the dose is gradually increased (with intervals of at least 2 weeks). The average maintenance dose is 25 mg (1/2 tablet of 50 mg) 2-3 times daily, and the maximum dose is 150 mg per day. In cases of symptomatic arterial hypotension in heart failure, the doses of diuretics and/or other concurrently prescribed vasodilators may be reduced to achieve a stable effect of Captopril Velfarm.
In cases of left ventricular dysfunction after a myocardial infarction in clinically stable patients, the use of Captopril Velfarm can be started as early as 3 days after the myocardial infarction. The initial dose is 6.25 mg per day (for this dosing regimen, Captopril in 12.5 mg tablets with a score or in 25 mg tablets with a cross score from other manufacturers should be used). If necessary, the dose is gradually increased over several weeks to 75 mg per day in 2-3 doses (depending on the tolerance of the drug) up to the maximum daily dose of 150 mg (50 mg three times daily).
If arterial hypotension develops, a dose reduction may be required. Subsequent attempts to use the maximum daily dose of 150 mg should be based on the tolerance of the drug by the patients.
In diabetic nephropathy, Captopril Velfarm is prescribed at a dose of 75-100 mg per day in 2-3 doses. In insulin-dependent diabetes (type 1) with microalbuminuria (albumin excretion of 30-300 mg per day), the dose of the drug is 50 mg twice daily. With a total protein clearance of more than 500 mg per day, the drug is effective at a dose of 25 mg (1/2 tablet of 50 mg) three times daily.
In cases of moderate renal function impairment (GFR - at least 30 ml/min/1.73 m2), Captopril Velfarm can be prescribed at a dose of 75-100 mg per day. In cases of more severe renal function impairment (GFR - less than 30 ml/min/1.73 m2), the initial dose should not exceed 12.5 mg per day (for this dosing regimen, Captopril in 25 mg tablets with a score from other manufacturers should be used); subsequently, if necessary, the dose is gradually increased over sufficiently long intervals, but a lower daily dose than in the case of treating arterial hypertension is used.
If necessary, "loop" diuretics are additionally prescribed, rather than thiazide diuretics.
Recommended dosing adjustment scheme for Captopril Velfarm in patients with renal function impairment
Glomerular filtration rate (ml/min/1.73 m2) Initial daily dose (mg) Maximum daily dose (mg)
40 25-50 150
21-40 25 100
10-20 12.5 75
< 10 6.25 37.5 In elderly patients, the initial dose is 6.25 mg twice daily (for this dosing regimen, Captopril in 12.5 mg tablets with a score or in 25 mg tablets with a cross score from other manufacturers should be used) and is maintained at this level if possible to prevent renal function impairment. The dose of the drug is recommended to be adjusted continuously based on the therapeutic response of the patient and maintained at the lowest possible level.

Show original (Russian)

Внутрь за 1 час до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально.
При артериальной гипертензии лечение начинают с наименьшей эффективной дозы по 12,5 мг 2 раза в сутки. Следует обратить внимание на переносимость первой дозы в течение первого часа. Если при этом развилась артериальная гипотензия, пациента надо перевести в положение «лежа» с приподнятыми ногами (такая реакция на первую дозу не должна служить препятствием к дальнейшей терапии). При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта.
При мягкой и умеренной степени артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 2 раза в сутки; максимальная доза - 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой степени артериальной гипертензии максимальная суточная доза препарата Каптоприл Велфарм - 150 мг (по 50 мг 3 раза в сутки).
При хронической сердечной недостаточности назначают вместе с диуретиками и/или в комбинации с сердечными гликозидами (во избежание начального чрезмерного снижения артериального давления, перед назначением препарата отменяют прием диуретика или уменьшают дозу). Начальная суточная доза составляет 6,25 мг (для проведения данного режима дозирования необходимо применять каптоприл в таблетках по 12,5 мг с риской или в таблетках по 25 мг с крестообразной риской других производителей) 3 раза в сутки, в дальнейшем, при необходимости дозу увеличивают постепенно (с интервалами не менее 2-х недель). Средняя поддерживающая доза составляет 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 2-3 раза в сутки, а максимальная доза - 150 мг в сутки. В случае симптоматической артериальной гипотензии при сердечной недостаточности дозы диуретиков и/или других одновременно назначаемых вазодилататоров могут быть уменьшены для достижения устойчивого эффекта препарата Каптоприл Велфарм.
При нарушениях функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение препарата Каптоприл Велфарм можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6,25 мг в сутки (для проведения данного режима дозирования необходимо применять каптоприл в таблетках по 12,5 мг с риской или в таблетках по 25 мг с крестообразной риской других производителей). При необходимости дозу постепенно, в течение нескольких недель, увеличивают до 75 мг в сутки в 2-3 приема (в зависимости от переносимости препарата) вплоть до максимальной суточной дозы - 150 мг (по 50 мг 3 раза в сутки).
При развитии артериальной гипотензии может потребоваться снижение дозы. Последующие попытки применения максимальной суточной дозы 150 мг должны основываться на переносимости пациентами препарата.
При диабетической нефропатии препарат Каптоприл Велфарм назначают в дозе 75-100 мг в сутки в 2-3 приема. При инсулинзависимом диабете (1 типа) с микроальбуминурией (выделение альбумина 30-300 мг в сутки) доза препарата составляет 50 мг 2 раза в сутки. При общем клиренсе белка более 500 мг в сутки препарат эффективен в дозе 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 3 раза в сутки.
При умеренной степени нарушения функции почек (СКФ - не менее 30 мл/мин/1,73 м2) препарат Каптоприл Велфарм можно назначать в дозе 75-100 мг в сутки. При более выраженной степени нарушения функции почек (СКФ - менее 30 мл/мин/1,73 м2) начальная доза должна составлять не более 12,5 мг в сутки (для проведения данного режима дозирования необходимо применять каптоприл в таблетках по 25 мг с риской других производителей); в дальнейшем, при необходимости, дозу постепенно повышают через достаточно длительные интервалы времени, но используют меньшую, чем в случае лечения артериальной гипертензии, суточную дозу препарата.
При необходимости дополнительно назначают «петлевые» диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.
Рекомендуемая схема коррекции доз препарата Каптоприл Велфарм
у пациентов с нарушением функции почек
Скорость клубочковой фильтрации (мл/мин/1,73 м2) Начальная суточная доза (мг) Максимальная суточная доза (мг)
40 25-50 150
21-40 25 100
10-20 12,5 75
< 10 6,25 37,5 У пожилых пациентов начальная доза составляет 6,25 мг 2 раза в сутки (для проведения данного режима дозирования необходимо применять каптоприл в таблетках по 12,5 мг с риской или в таблетках по 25 мг с крестообразной риской других производителей) и по возможности поддерживается на этом уровне для предотвращения нарушения функции почек. Дозу препарата рекомендуется регулировать постоянно в зависимости от терапевтического ответа пациента и поддерживать на максимально низком уровне.

Composition

Composition per tablet:
Active ingredient: captopril (calculated as dry substance) - 50.0 mg.
Excipients: lactose monohydrate (milk sugar), microcrystalline cellulose, magnesium stearate, talc, colloidal silicon dioxide (aerosil), crosspovidone (Kollidon CL-M, Kollidon CL).

Description of the dosage form

Round flat-cylindrical tablets of white or almost white color with a characteristic smell, with a score and a bevel. The presence of "marbling" is allowed.

Show original (Russian)

Состав на одну таблетку:
Действующее вещество: каптоприл (в пересчете на сухое вещество) - 50,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кросповидон (коллидон CL-M, коллидон ЦЛ).

круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с характерным запахом с риской и фаской. Допускается наличие «мраморности».

Contraindications & warnings

• hypersensitivity to captopril, other components of the drug, or other ACE inhibitors (including in history);

• hereditary and/or idiopathic angioedema, history of angioedema (against the background of previous therapy with other ACE inhibitors);

• severe renal impairment, refractory hyperkalemia, bilateral renal artery stenosis, stenosis of a single kidney with progressive azotemia, status post kidney transplantation, primary hyperaldosteronism;

• severe liver dysfunction;

• pregnancy;

• breastfeeding period;

• age under 18 years (efficacy and safety not established);

• lactose intolerance, lactase deficiency, or glucose-galactose malabsorption;

• simultaneous use of ACE inhibitors (including captopril) with aliskiren and aliskiren-containing drugs in patients with type 2 diabetes or renal impairment (glomerular filtration rate (GFR) less than 60 ml/min/1.73 m2 body surface area) (see section "Interaction with other medicinal products");

• simultaneous use with angiotensin II receptor antagonists (ARA II) in patients with diabetic nephropathy.
With caution
Hypertrophic obstructive cardiomyopathy, connective tissue diseases (especially systemic lupus erythematosus or scleroderma), bone marrow suppression (risk of developing neutropenia and agranulocytosis), cerebrovascular diseases, ischemic heart disease, diabetes mellitus (increased risk of hyperkalemia), salt-restricted diet, conditions accompanied by reduced circulating blood volume (including diarrhea, vomiting, in patients undergoing hemodialysis), mitral stenosis, aortic stenosis and similar changes that hinder blood outflow from the left ventricle of the heart, liver dysfunction, chronic renal failure, surgical intervention/general anesthesia, hemodialysis using high-flux membranes (e.g., AN69®), desensitization therapy, low-density lipoprotein (LDL) apheresis, use of potassium-sparing diuretics, potassium supplements, potassium-containing salt substitutes, and lithium, hyperkalemia, renovascular hypertension, when used in patients of African descent, in elderly patients (dose adjustment required).
Use during pregnancy and breastfeeding
The use of Captopril Velfarm during pregnancy is contraindicated.
Captopril Velfarm should not be used in the first trimester of pregnancy. Appropriate controlled studies of the use of ACE inhibitors in pregnant women have not been conducted. Available limited data on the effects of the drug in the first trimester of pregnancy suggest that the use of ACE inhibitors does not lead to fetal malformations related to fetotoxicity. Epidemiological data indicating the risk of teratogenicity after exposure to ACE inhibitors in the first trimester have not been convincing, although some increase in risk cannot be excluded.
The use of ACE inhibitors during pregnancy may lead to morbidity and mortality of the fetus and/or newborn. Prolonged use of captopril in the second and third trimesters is toxic to the fetus (decreased kidney function, oligohydramnios, delayed ossification of the skull bones) and newborns (neonatal renal failure, arterial hypotension, hyperkalemia).
In addition, the use of ACE inhibitors in the first trimester of pregnancy is associated with a potentially increased risk of congenital defects in the fetus.
Women planning pregnancy should not use ACE inhibitors (including Captopril Velfarm). Women of childbearing age should be informed about the potential dangers of using ACE inhibitors (including Captopril Velfarm).
If pregnancy occurs during the use of Captopril Velfarm, the drug should be discontinued as soon as possible, and regular monitoring of fetal development should be conducted.
If the patient received the drug during the second and third trimesters of pregnancy, it is recommended to perform an ultrasound examination to assess the condition of the skull bones and kidney function of the fetus.
If the use of an ACE inhibitor is deemed necessary, women planning pregnancy should be switched to alternative antihypertensive therapy with an established safety profile for use during pregnancy.
Approximately 1% of the administered dose of Captopril Velfarm is found in breast milk. Due to the risk of serious adverse reactions in the child, breastfeeding should be discontinued or therapy with the drug in the mother should be stopped during the breastfeeding period.

Special Instructions

Before starting and regularly during the treatment with Captopril Velfarm, blood pressure and kidney function should be monitored regularly. In patients with chronic heart failure, the drug is used under careful medical supervision.
Blood Pressure Hypotension
In patients with arterial hypertension, pronounced arterial hypotension with the use of Captopril Velfarm is observed only in rare cases; the likelihood of this condition increases with a decrease in circulating blood volume and disruption of water-electrolyte balance (for example, after intensive diuretic treatment), in patients with chronic heart failure or those undergoing hemodialysis. The possibility of a sharp drop in blood pressure can be minimized by the prior withdrawal (4-7 days) of diuretics or replenishing circulating blood volume (approximately one week before starting treatment), or by using Captopril Velfarm in small doses at the beginning of treatment (6.25-12.5 mg/day).
A pronounced decrease in blood pressure when using antihypertensive drugs in patients with cerebrovascular disorders or cardiovascular diseases may increase the risk of myocardial infarction or stroke. If arterial hypotension develops, the patient should assume a horizontal position with elevated legs. Sometimes, replenishing circulating blood volume may be required.
Renovascular Hypertension
There is an increased risk of developing arterial hypertension and renal failure in patients with bilateral renal artery stenosis of a single kidney when using ACE inhibitors. Kidney function impairment may occur with moderate changes in serum creatinine concentration. In such patients, therapy should be initiated under close medical supervision with small doses, carefully titrating and monitoring kidney function.
The simultaneous use of ACE inhibitors (including Captopril Velfarm) with drugs containing aliskiren is contraindicated in patients with diabetes and/or moderate to severe renal failure (GFR less than 60 ml/min/1.73 m² body surface area) and is not recommended in other patients.
The simultaneous use of ACE inhibitors with angiotensin II receptor antagonists is contraindicated in patients with diabetic nephropathy and is not recommended in other patients.
Kidney Function Impairment
In patients with renal failure or when taking high doses of ACE inhibitors (including Captopril Velfarm), proteinuria may be observed. In most cases, proteinuria decreased or disappeared within 6 weeks, regardless of whether treatment with Captopril Velfarm continued or not. Parameters of kidney function, such as blood urea nitrogen and creatinine in patients with proteinuria, changed rarely. In patients with kidney diseases, protein content in urine should be determined before starting therapy and periodically throughout the course of therapy.
Hyperkalemia
In some cases, the use of Captopril Velfarm is associated with an increase in potassium levels in the serum. The risk of developing hyperkalemia with the use of ACE inhibitors is increased in patients with renal failure and diabetes, as well as those taking potassium-sparing diuretics, potassium supplements, and other medications that increase potassium levels in the blood (e.g., heparin). The simultaneous use of potassium-sparing diuretics and potassium supplements should be avoided. Caution is advised in patients on a low-salt or salt-free diet (increased risk of hypotension and hyperkalemia).
Neutropenia/Agranulocytosis
During the first 3 months of therapy, the leukocyte count in the blood should be monitored monthly, and thereafter once every 3 months. Neutropenia/agranulocytosis, anemia, and thrombocytopenia have been reported in patients taking ACE inhibitors, including Captopril Velfarm. In patients with normal kidney function and no other complicating factors, neutropenia occurs rarely. Captopril should be used with great caution in patients with connective tissue diseases who are simultaneously receiving immunosuppressive therapy (allopurinol or procainamide), especially with existing kidney function impairment. In such patients, a complete blood count should be monitored every 2 weeks for the first 3 months, then every 2 months. If the leukocyte count falls below 4.0 × 10⁹ /l, a complete blood count is indicated; if below 1.0 × 10⁹ /l, the drug should be discontinued. Such patients may develop severe infections that do not respond to intensive antibiotic therapy. During treatment, all patients should be instructed that if signs of infection occur (e.g., sore throat, fever), they should inform their doctor and undergo a complete blood count with leukocyte formula. In most patients, the leukocyte count returns to normal quickly after discontinuation of Captopril.
Anaphylactoid Reactions
Patients taking Captopril Velfarm during desensitization therapy for wasp venom, etc., have an increased risk of developing anaphylactoid reactions. This can be avoided by temporarily discontinuing the drug beforehand.
When performing hemodialysis in patients receiving Captopril Velfarm, the use of highly permeable dialysis membranes (e.g., AN69®) should be avoided, as this increases the risk of developing anaphylactoid reactions.
In rare cases, patients receiving ACE inhibitors may develop life-threatening anaphylactoid reactions during low-density lipoprotein (LDL) apheresis using dextran sulfate. To prevent anaphylactoid reactions, ACE inhibitor therapy should be discontinued before each LDL apheresis procedure using high-flux membranes.
Angioedema
In patients taking Captopril Velfarm, abdominal pain should be differentiated from intestinal angioedema.
If angioedema develops, the drug should be discontinued, and careful medical supervision and symptomatic therapy should be provided. If the swelling is localized to the face, special treatment is usually not required (antihistamines may be used to reduce symptom severity); if the swelling spreads to the tongue, throat, or larynx and there is a risk of airway obstruction and life-threatening conditions, epinephrine (adrenaline) should be administered subcutaneously (0.5 ml in a 1:1000 dilution), and airway patency should be ensured.
It is recommended to discontinue the use of ACE inhibitors, including Captopril Velfarm, 12 hours before surgical intervention, informing the anesthesiologist about the use of ACE inhibitors.
Cough
The development of a non-productive, persistent cough during the use of ACE inhibitors is reversible and resolves after discontinuation of treatment.
Diabetes Mellitus
In patients with diabetes mellitus taking oral hypoglycemic agents or insulin, blood glucose levels should be monitored regularly during the first month of treatment with Captopril Velfarm.
Liver Function Impairment
During therapy with ACE inhibitors, several cases of liver function impairment with cholestatic jaundice, fulminant liver necrosis, sometimes with fatal outcomes, have been reported.
If jaundice develops or liver transaminase activity increases during therapy with Captopril Velfarm, the drug should be discontinued immediately; the patient should be under careful observation and receive appropriate therapy if necessary.
Hypokalemia
The simultaneous use of an ACE inhibitor and a thiazide diuretic does not exclude the possibility of developing hypokalemia. It is recommended to regularly monitor potassium levels in the blood.
Surgery/Anesthesia
Arterial hypotension may occur in patients who have undergone extensive surgical procedures or during the use of anesthetics known to lower blood pressure. If arterial hypotension occurs, replenishing circulating blood volume is recommended.
Ethnic Differences
ACE inhibitors, including Captopril Velfarm, have a less pronounced antihypertensive effect in patients of African descent, which is apparently related to the frequent occurrence of low renin activity in this group of patients.
Laboratory Data
Captopril may cause a false-positive urine test for acetone.
Effect on the Ability to Drive Vehicles and Operate Machinery
During treatment, it is advisable to refrain from driving vehicles and engaging in potentially hazardous activities that require increased attention and quick psychomotor reactions, as dizziness may occur, especially after taking the initial dose.

Show original (Russian)

• повышенная чувствительность к каптоприлу, другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ (в том числе в анамнезе);

• наследственный и/или идиопатический ангионевротический отек, ангионевротический отек в анамнезе (на фоне предшествующей терапии другими ингибиторами АПФ);

• тяжелые нарушения функции почек, рефрактерная гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм;

• тяжелые нарушения функции печени;

• беременность;

• период грудного вскармливания;

• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

• непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

• одновременное применение ингибиторов АПФ (в том числе каптоприла) с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом 2 типа или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

• одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II (APA II) у пациентов с диабетической нефропатией.
С осторожностью
Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, заболевания соединительной ткани (особенно системная красная волчанка или склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца, сахарный диабет (повышен риск развития гиперкалиемии), диета с ограничением поваренной соли, состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота, у пациентов, находящихся на гемодиализе), митральный стеноз, аортальный стеноз и аналогичные изменения, затрудняющие отток крови из левого желудочка сердца, нарушение функции печени, хроническая почечная недостаточность, хирургическое вмешательство/общая анестезия, гемодиализ с использованием высокопроточных мембран (например, AN69®), десенсибилизирующая терапия, аферез липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей соли и лития, гиперкалиемия, реноваскулярная гипертензия, при применении у пациентов негроидной расы, у пациентов пожилого возраста (требуется коррекция доз).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата Каптоприл Велфарм при беременности противопоказано.
Препарат Каптоприл Велфарм не следует применять в I триместре беременности. Соответствующих контролируемых исследований применения ингибиторов АПФ у беременных не проводилось. Имеющиеся ограниченные данные о воздействии препарата в I триместре беременности свидетельствуют о том, что применение ингибиторов АПФ не приводит к порокам развития плода, связанных с фетотоксичностью. Эпидемиологические данные, свидетельствующие о риске тератогенности после воздействия ингибиторов АПФ в I триместре, не были убедительными, однако некоторое увеличение риска не может быть исключено.
Применение ингибиторов АПФ при беременности может приводить к заболеваемости и гибели плода и/или новорожденного. Длительное применение каптоприла во II и III триместрах является токсичным для плода (снижение функции почек, маловодие, задержка окостенения костей черепа) и новорожденных (неонатальная почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).
Кроме того, применение ингибиторов АПФ в I триместре беременности связано с потенциально повышенным риском развития врожденных дефектов плода.
Женщины, планирующие беременность, не должны применять ингибиторы АПФ (включая Каптоприл Велфарм). Женщины детородного возраста должны быть осведомлены о потенциальной опасности применения ингибиторов АПФ (включая Каптоприл Велфарм).
Если беременность наступила во время применения препарата Каптоприл Велфарм, прием препарата необходимо прекратить как можно скорее и регулярно проводить мониторинг развития плода.
Если пациентка получала препарат вовремя II и III триместра беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование для оценки состояния костей черепа и функции почек плода.
Если применение ингибитора АПФ считается необходимым, пациентки, планирующие беременность, должны быть переведены на альтернативную гипотензивную терапию, имеющую установленный профиль безопасности для применения во время беременности.
Приблизительно 1 % принятой дозы препарата Каптоприл Велфарм обнаруживается в грудном молоке. В связи с риском развития серьезных нежелательных реакций у ребенка, следует прекратить грудное вскармливание или отменить терапию препаратом у матери на период грудного вскармливания.

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения препаратом Каптоприл Велфарм следует регулярно контролировать артериальное давление и функцию почек. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью препарат применяют под тщательным медицинским наблюдением.
Артериальная гипотензия
У пациентов с артериальной гипертензией при применении препарата Каптоприл Велфарм выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях, вероятность развития этого состояния повышается при снижении объёма циркулирующей крови и нарушении водно-электролитного баланса (например, после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с хронической сердечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе. Возможность резкого снижения артериального давления может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика или восполнении объёма циркулирующей крови (примерно за неделю до начала приёма), либо при применении препарата Каптоприл Велфарм в малых дозах в начале лечения (6,25-12,5 мг/сут).
Выраженное снижение артериального давления при применении гипотензивных препаратов у пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с сердечно-сосудистыми заболеваниями может увеличить риск возникновения инфаркта миокарда или инсульта. При развитии артериальной гипотензии пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Иногда может потребоваться восполнение объёма циркулирующей крови.
Реноваскулярная гипертензия
Существует повышенный риск развития артериальной гипертензии и почечной недостаточности у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий единственной почки при применении ингибиторов АПФ. Нарушение функции почек может произойти при умеренном изменении концентрации креатинина в сыворотке крови. У таких пациентов терапию следует начинать под пристальным медицинским наблюдением с малых доз, тщательно титруя и при контроле функции почек.
Одновременное применение ингибиторов АПФ (в том числе препарата Каптоприл Велфарм) с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.
Одновременное применение ингибиторов АПФ с антагонистами рецепторов ангиотензина II противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.
Нарушение функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью или при приеме высоких доз ингибиторов АПФ (в том числе препарата Каптоприл Велфарм) может наблюдаться протеинурия. В большинстве случаев протеинурия уменьшалась или исчезала в течение 6 недель независимо от того, продолжалось ли лечение препаратом Каптоприл Велфарм или нет. Параметры почечной функции, такие, как остаточный азот крови и креатинин у пациентов с протеинурией изменялись редко. У пациентов с заболеваниями почек следует определять содержание белка в моче перед началом терапии и периодически на протяжении курса терапии.
Гиперкалиемия
В некоторых случаях при применении препарата Каптоприл Велфарм наблюдается повышение содержания калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии при применении ингибиторов АПФ повышен у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты калия и другие препараты, вызывающие увеличение содержания калия в крови (например, гепарин). Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия. С осторожностью применяют у пациентов, находящихся на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития гипотензии и гиперкалиемии).
Нейтропения/агранулоцитоз
В первые 3 месяца терапии ежемесячно контролируют количество лейкоцитов в крови, далее - 1 раз в 3 месяца. Нейтропения/агранулоцитоз, анемия и тромбоцитопения были зарегистрированы у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, включая Каптоприл Велфарм. У пациентов с нормальной функцией почек и отсутствием других осложняющих факторов, нейтропения возникает редко. Каптоприл необходимо с большой осторожностью применять у пациентов с заболеваниями соединительной ткани одновременно получающих иммуносупрессивную терапию (аллопуринол или прокаинамид), особенно при существующих нарушениях функции почек. У таких пациентов в первые 3 месяца контролируют клинический анализ крови через каждые 2 недели, затем - каждые 2 месяца. Если количество лейкоцитов ниже 4,0 × 109 /л, показано проведение общего анализа крови, ниже 1,0 × 109 /л - прием препарата прекращают. У таких пациентов могут развиваться тяжелые инфекции, не поддающиеся интенсивной антибиотикотерапии. Во время лечения все пациенты должны быть проинструктированы о том, что при возникновении признаков инфекции (например, боль в горле, лихорадка) следует сообщить врачу и выполнить клинический анализ крови с подсчётом лейкоцитарной формулы. У большинства пациентов количество лейкоцитов при прекращении лечения препаратом Каптоприл быстро возвращается к норме.
Анафилактоидные реакции
У пациентов, принимающих Каптоприл Велфарм на фоне проводимой десенсибилизирующей терапии ядом перепончатокрылых и т.п., повышен риск развития анафилактоидных реакций. Подобного можно избежать, если предварительно временно прекратить прием препарата.
При проведении гемодиализа у пациентов, получающих Каптоприл Велфарм, следует избегать использования диализных мембран с высокой проницаемостью (например, AN69®), поскольку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций.
В редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, при проведении афереза липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) с использованием декстран сульфата могут развиваться угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Для предотвращения анафилактоидных реакций следует прекратить терапию ингибитором АПФ перед каждой процедурой афереза ЛПНП с применением высокопроточных мембран.
Ангионевротический отёк
У пациентов, принимающих Каптоприл Велфарм, при появлении боли в животе необходимо дифференцировать с интестинальным ангионевротическим отёком.
В случае развития ангионевротического отёка препарат отменяют и обеспечивают тщательное медицинское наблюдение и симптоматическую терапию. Если отёк локализуется на лице, специального лечения обычно не требуется (для уменьшения выраженности симптомов могут быть применены антигистаминные препараты); в том случае, если отёк распространится на язык, глотку или гортань и имеется угроза развития обструкции дыхательных путей и угроза жизни пациента, следует немедленно ввести эпинефрин (адреналин) подкожно (0,5 мл в разведении 1:1000), а также убедиться в свободной проходимости дыхательных путей.
Рекомендуется прекратить приём ингибиторов АПФ, в том числе препарата Каптоприл Велфарм, за 12 ч до хирургического вмешательства, предупредив хирурга-анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.
Кашель
Развитие непродуктивного, продолжительного кашля при приёме ингибиторов АПФ носит обратимый характер и разрешается после отмены лечения.
Сахарный диабет
У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства для приёма внутрь или инсулин, следует регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови в период первого месяца лечения препаратом Каптоприл Велфарм.
Нарушение функции печени
Во время терапии ингибиторами АПФ сообщалось о нескольких случаях нарушения функции печени с холестатической желтухой, фульминантным некрозом печени, иногда с летальным исходом.
Если на фоне терапии препаратом Каптоприл Велфарм развивается желтуха или повышается активность «печёночных» трансаминаз, препарат следует немедленно отменить; пациент должен находиться под тщательным наблюдением и при необходимости получать соответствующую терапию.
Гипокалиемия
Одновременное применение ингибитора АПФ и тиазидного диуретика не исключает возможности возникновения гипокалиемии. Рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в крови.
Хирургия/анестезия
Артериальная гипотензия может возникнуть у пациентов, перенесших обширные хирургические вмешательства или во время применения анестетиков, которые, как известно, снижают артериальное давление. При возникновении артериальной гипотензии рекомендуется восполнение объёма циркулирующей крови.
Этнические различия
Ингибиторы АПФ, в том числе Каптоприл Велфарм, обладают менее выраженным антигипертензивным действием у пациентов негроидной расы, что, по-видимому, связано с частой встречаемостью низкой активности ренина у данной группы пациентов.
Лабораторные данные
Каптоприл может быть причиной ложно-положительного теста мочи на ацетон.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как возможно головокружение, особенно после приёма начальной дозы.

Side effects, overdose & interactions

Section: Side Effects

According to the World Health Organization (WHO), adverse reactions are classified according to their frequency of occurrence as follows: very common (≥ 1/10); common (≥ 1/100, < 1/10); uncommon (≥ 1/1000, < 1/100); rare (≥ 1/10000, < 1/1000); very rare (< 1/10000), including individual reports; frequency not determined (frequency cannot be calculated from available data). Nervous system: common - taste disturbance, sleep disorders, dizziness, drowsiness; rare - headache, paresthesia, asthenia; very rare - depression, cerebrovascular disorders, including stroke, fainting, altered consciousness. Skin: common - itching with and without rashes, skin rash (maculopapular, less often - vesicular or bullous), hair loss; very rare - urticaria, Stevens-Johnson syndrome, erythema multiforme, photosensitivity, erythroderma, exfoliative dermatitis, pemphigoid reactions. Urogenital system: rare - impaired kidney function, acute renal failure, polyuria, oliguria, increased frequency of urination; very rare - nephrotic syndrome, sexual dysfunction, gynecomastia. Metabolism: rare - anorexia; very rare - hyperkalemia, hypoglycemia. Musculoskeletal system: very rare - myalgia, arthralgia. Digestive system: common - dry mucous membranes of the oral cavity, nausea, vomiting, abdominal pain, diarrhea, constipation; rare - stomatitis, aphthous ulcers of the inner surface of the cheeks and tongue, gingival hyperplasia; very rare - glossitis, peptic ulcer, pancreatitis, liver dysfunction, cholestasis, jaundice, hepatitis (including rare cases of hepatonecrosis), increased activity of "liver" transaminases, increased serum bilirubin concentration, angioedema of the intestinal mucosa. Hematopoietic system: very rare - neutropenia, agranulocytosis, pancytopenia, especially in patients with impaired kidney function, anemia (including aplastic, hemolytic), thrombocytopenia, lymphadenopathy, eosinophilia, autoimmune diseases and/or increased titer of antinuclear antibodies. Respiratory system: common - dry, irritating (non-productive) cough, shortness of breath; very rare - bronchospasm, rhinitis, allergic alveolitis, eosinophilic pneumonia, pulmonary edema. Sensory organs: very rare - impaired visual acuity. Cardiovascular system: uncommon - tachycardia or tachyarrhythmia, palpitations, angina, orthostatic hypotension, Raynaud's syndrome, flushing of the face, pallor, peripheral edema; very rare - cardiogenic shock, cardiac arrest. Laboratory indicators: very rare - proteinuria, eosinophilia, hyperkalemia, hyponatremia, hypoglycemia, increased concentration of urea nitrogen and creatinine in plasma, acidosis, decreased hemoglobin and hematocrit, decreased white blood cell and platelet counts, increased erythrocyte sedimentation rate (ESR). Others: uncommon - chest pain, increased fatigue, weakness; very rare - fever; frequency unknown - symptom complex including facial skin hyperemia, nausea, vomiting, and decreased blood pressure.Section: OverdoseSymptoms: pronounced decrease in blood pressure, up to collapse, shock, stupor, bradycardia, disturbances in water-electrolyte balance, acute renal failure, myocardial infarction, acute cerebrovascular accident, thromboembolic complications. Treatment: gastric lavage, administration of adsorbents and sodium sulfate no later than 30 minutes after taking the drug; position the patient lying down with elevated legs, take measures aimed at restoring blood pressure, replenishing circulating blood volume (for example, intravenous administration of 0.9% sodium chloride solution), symptomatic therapy - epinephrine (adrenaline) - subcutaneously or intravenously, antihistamines, hydrocortisone - intravenously. In case of bradycardia or pronounced vagal reactions, atropine should be administered. Hemodialysis may be used; peritoneal hemodialysis is ineffective.Section: InteractionThe simultaneous use of ACE inhibitors with other drugs affecting the RAAS, including angiotensin II receptor antagonists (ARAs) and aliskiren, leads to an increased frequency of cases of significant blood pressure reduction, hyperkalemia, and impaired kidney function (including acute renal failure). Blood pressure, kidney function, and plasma electrolyte levels should be monitored when using captopril with other drugs affecting the RAAS. The simultaneous use of ACE inhibitors with drugs containing aliskiren is contraindicated in patients with diabetes and/or moderate to severe renal impairment (GFR less than 60 ml/min/1.73 m² body surface area) and is not recommended in other patients. The simultaneous use of ACE inhibitors with angiotensin II receptor antagonists is contraindicated in patients with diabetic nephropathy and is not recommended in other patients. Combined use with potassium-sparing diuretics (triamterene, amiloride, spironolactone, and its derivative - eplerenone), potassium preparations, potassium supplements, and salt substitutes (containing significant amounts of potassium ions) increases the risk of hyperkalemia. If their simultaneous use with captopril is necessary, plasma potassium levels should be monitored. When using high doses of diuretics (thiazide diuretics, "loop" diuretics) simultaneously with captopril, the risk of arterial hypotension increases due to reduced circulating blood volume, especially at the beginning of captopril therapy. The antihypertensive effect of captopril is potentiated when used simultaneously with aldesleukin, alprostadil, beta-blockers, alpha1-blockers, central alpha2-adrenergic agonists, diuretics, cardiotonics, "slow" calcium channel blockers, minoxidil, muscle relaxants, nitrates, and vasodilators. Antidepressants, neuroleptics, anxiolytics, and sleeping pills may also enhance the antihypertensive effect of captopril. With prolonged use, the antihypertensive effect of captopril is weakened by indomethacin and other non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), including selective cyclooxygenase-2 inhibitors (sodium retention, decreased prostaglandin synthesis, especially against a background of low renin activity) and estrogens. It has been reported that NSAIDs and ACE inhibitors have an additive effect on increasing serum potassium levels while simultaneously reducing kidney function. These effects are reversible. Acute renal failure may rarely occur, especially in patients with pre-existing kidney dysfunction, elderly patients, or those with reduced circulating blood volume (due to dehydration). The use of ACE inhibitors in patients undergoing surgical procedures with general anesthesia may lead to significant blood pressure reduction, especially when using anesthetic agents that have antihypertensive effects. It slows the excretion of lithium preparations, increasing lithium concentration in the blood. If simultaneous use of captopril and lithium preparations is necessary, serum lithium concentration should be carefully monitored. The use of captopril in the background of allopurinol or procainamide increases the risk of developing Stevens-Johnson syndrome and/or neutropenia. The simultaneous use of ACE inhibitors and gold preparations (intravenous sodium aurothiomalate) has been described as causing a symptom complex that includes facial skin hyperemia, nausea, vomiting, and decreased blood pressure. Sympathomimetics may reduce the antihypertensive effect of captopril. Insulin and oral hypoglycemic agents increase the risk of hypoglycemia. The simultaneous intake of captopril with food or antacids slows the absorption of captopril in the gastrointestinal tract. During captopril therapy, the consumption of ethanol is not recommended, as ethanol enhances the antihypertensive effect of captopril. The antihypertensive effect of captopril is weakened by epoetins, estrogens, combined oral contraceptives, carbenoxolone, glucocorticoids, and naloxone. Probenecid reduces the renal clearance of captopril and increases its serum concentrations in the blood. The use of captopril in patients taking immunosuppressants (e.g., azathioprine or cyclophosphamide) increases the risk of developing hematological disorders. Captopril increases the concentration of digoxin in plasma by 15-20%. It increases the bioavailability of propranolol. Cimetidine, by slowing liver metabolism, increases the concentration of captopril in plasma. Clonidine reduces the severity of the antihypertensive effect. The interaction of ACE inhibitors with drugs containing co-trimoxazole [trimethoprim + sulfamethoxazole] increases the risk of developing hyperkalemia. The interaction with DPP-IV inhibitors (gliptins), such as sitagliptin, saxagliptin, vildagliptin, and linagliptin, increases the risk of developing angioedema. The interaction with racecadotril increases the risk of developing angioedema. The interaction with estramustine increases the risk of developing angioedema.

Show original (Russian)

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения; неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным). Со стороны центральной нервной системы: часто - расстройство вкуса, нарушения сна, головокружение, сонливость; редко - головная боль, парестезия, астения; очень редко - депрессия, цереброваскулярные нарушения, включая инсульт, обморок, нарушение сознания. Со стороны кожных покровов: часто - кожный зуд с высыпаниями и без высыпаний, кожная сыпь (макуло-папулезного, реже - везикулярного или буллезного характера), облысение; очень редко - крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, фоточувствительность, эритродермия, эксфолиативный дерматит, пемфигоидные реакции. Со стороны мочеполовой системы: редко - нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, полиурия, олигурия, увеличение частоты мочеиспусканий; очень редко - нефротический синдром, сексуальная дисфункция, гинекомастия. Со стороны обмена веществ: редко - анорексия; очень редко - гиперкалиемия, гипогликемия. Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - миалгия, артралгия. Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор; редко - стоматит, афтозные язвы внутренней поверхности слизистой оболочки щек и языка, гиперплазия десен; очень редко - глоссит, пептическая язва, панкреатит, нарушение функции печени, холестаз, желтуха, гепатит (включая редкие случаи гепатонекроза), повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение концентрации билирубина в сыворотке крови, ангионевротический отек слизистой кишечника. Со стороны органов кроветворения: очень редко - нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, особенно у пациентов с нарушением функции почек, анемия (в т.ч. апластическая, гемолитическая), тромбоцитопения, лимфаденопатия, эозинофилия, аутоиммунные заболевания и/или повышение титра на антинуклеарные антитела. Со стороны дыхательной системы: часто - сухой, раздражающий (непродуктивный) кашель, одышка; очень редко - бронхоспазм, ринит, аллергический альвеолит, эозинофильная пневмония, отек легких. Со стороны органов чувств: очень редко - нарушение остроты зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия или тахиаритмия, ощущение сердцебиения, стенокардия, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно, «приливы» крови к лицу, бледность, периферические отеки; очень редко - кардиогенный шок, остановка сердца. Лабораторные показатели: очень редко - протеинурия, эозинофилия, гиперкалиемия, гипонатриемия, гипогликемия, повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме крови, ацидоз, снижение гемоглобина и гематокрита, снижение числа лейкоцитов, тромбоцитов, увеличение скорости оседания эритроцитов (СОЭ). Прочие: нечасто - боли в груди, повышенная утомляемость, слабость; очень редко - лихорадка; частота неизвестна - симптомокомплекс, включающий гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту и снижение артериального давления.Симптомы: выраженное снижение артериального давления, вплоть до коллапса, шок, ступор, брадикардия, нарушения водно-электролитного баланса, острая почечная недостаточность, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения. Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов и натрия сульфата не позднее 30 минут после приема препарата; перевести пациента в положение «лежа» с приподнятыми ногами, принять меры, направленные на восстановление артериального давления, восполнение объёма циркулирующей крови (например, внутривенное введение 0,9 % раствора натрия хлорида), симптоматическая терапия - эпинефрин (адреналин) - подкожно или внутривенно, антигистаминные средства, гидрокортизон - внутривенно. При брадикардии или выраженных вагусных реакциях следует применять атропин. Возможно применение гемодиализа; перитонеальный гемодиализ неэффективен.Одновременное применение ингибиторов АПФ с другими препаратами, влияющими на РААС, в том числе с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) и алискиреном, приводит к повышению частоты возникновения случаев выраженного снижения артериального давления, гиперкалиемии, нарушения функции почек (в том числе острой почечной недостаточности). Необходимо контролировать показатели артериального давления, функции почек, а также содержание электролитов плазмы крови при применении каптоприла с другими препаратами, влияющими на РААС. Одновременное применение ингибиторов АПФ с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов. Одновременное применение ингибиторов АПФ с антагонистами рецепторов ангиотензина II противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов. Комбинированное применение с калийсберегающими диуретиками (триамтерен, амилорид, спиронолактон и его производное - эплеренон), препаратами калия, калиевыми добавками, заменителями соли (содержат значительные количества ионов калия) увеличивает риск развития гиперкалиемии. При необходимости их одновременного применения с каптоприлом следует контролировать плазменное содержание калия. При применении высоких доз диуретиков (тиазидных диуретиков, «петлевых» диуретиков) одновременно с каптоприлом вследствие уменьшенного объёма циркулирующей крови, увеличивается риск возникновения артериальной гипотензии, особенно в начале терапии каптоприлом. Антигипертензивный эффект каптоприла потенцируется при одновременном применении с алдеслейкином, алпростадилом, бета-адреноблокаторами, альфа1-адреноблокаторами, центральными альфа2-адреномиметиками, диуретиками, кардиотониками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, миноксидилом, миорелаксантами, нитратами и вазодилататорами. Антидепрессанты, нейролептики, анксиолитики и снотворные средства также могут усиливать антигипертензивное действие каптоприла. При длительном применении антигипертензивный эффект каптоприла ослабляют индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в т.ч. селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (задержка ионов натрия, снижение синтеза простагландинов, особенно на фоне низкой активности ренина) и эстрогены. Было описано, что НПВП и ингибиторы АПФ оказывают аддитивный эффект на увеличение сывороточного содержания калия, при одновременном снижении функции почек. Эти эффекты обратимы. Редко может возникнуть острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с предшествующим нарушением функции почек, у пациентов пожилого возраста или со сниженным объёмом циркулирующей крови (при обезвоживании). Применение ингибиторов АПФ у пациентов, подвергающихся хирургическому вмешательству с применением общей анестезии, может привести к выраженному снижению АД, особенно при применении средств для общей анестезии, оказывающих антигипертензивное действие. Замедляет выведение препаратов лития, повышая концентрацию лития в крови. При необходимости одновременного применения каптоприла и препаратов лития следует тщательно контролировать сывороточную концентрацию лития. При применении каптоприла на фоне приема аллопуринола или прокаинамида, повышается риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и/или нейтропении. При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (в/в натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту и снижение АД. Симпатомиметики могут уменьшить антигипертензивный эффект каптоприла. Инсулин и гипогликемические средства для приёма внутрь увеличивают риск развития гипогликемии. Одновременный приём каптоприла с пищей или антацидами замедляет всасывание каптоприла в ЖКТ. Во время терапии каптоприлом не рекомендуется употребление этанола, поскольку этанол усиливает антигипертензивный эффект каптоприла. Антигипертензивный эффект каптоприла ослабляется эпоэтинами, эстрогенами и комбинированными пероральными контрацептивами, карбеноксолоном, глюкокортикостероидами и налоксоном. Пробенецид уменьшает почечный клиренс каптоприла и повышает его сывороточные концентрации в крови. Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты (например, азатиоприн или циклофосфамид), повышает риск развития гематологических нарушений. Каптоприл повышает концентрацию дигоксина в плазме крови на 15-20 %. Увеличивает биодоступность пропранолола. Циметидин, замедляя метаболизм в печени, повышает концентрацию каптоприла в плазме крови. Клонидин снижает выраженность антигипертензивного эффекта. Взаимодействие ингибиторов АПФ с препаратами, содержащими ко-тримоксазол [триметоприм+сульфаметоксазол] вызывает повышенный риск развития гиперкалиемии. Взаимодействие с ингибиторами дипептидилпептидазы IV типа (ДПП-IV) (глиптинами), например, ситаглиптином, саксаглиптином, вилдаглиптином, линаглиптином увеличивает риск развития ангионевротического отека. Взаимодействие с рацекадотрилом увеличивает риск развития ангионевротического отека. Взаимодействие с эстрамустином увеличивает риск развития ангионевротического отека.

Pharmacology

Pharmacodynamics

An inhibitor of angiotensin-converting enzyme (ACE) of the first generation, containing a sulfhydryl group (SH-group). It has an antihypertensive effect. By inhibiting ACE, it reduces the conversion of angiotensin I to angiotensin II and eliminates its vasoconstrictive effect on arterial and venous vessels. As a result of the decrease in angiotensin II concentration, there is a secondary increase in plasma renin activity (due to the removal of negative feedback during renin release), which leads to a direct decrease in aldosterone secretion from the adrenal cortex. This reduces total peripheral vascular resistance (TPVR) and blood pressure (BP), decreases resistance in pulmonary vessels, and reduces post- and preload on the heart. It increases cardiac output and tolerance to physical exertion. It dilates arteries more than veins. It causes a reduction in the degradation of bradykinin (one of the effects of ACE) and an increase in prostaglandin synthesis. The antihypertensive effect is independent of plasma renin activity; a decrease in BP is noted with normal and even reduced hormone activity, which is due to the effect on the tissue renin-angiotensin-aldosterone system (RAAS). It enhances coronary and renal blood flow. With prolonged use, it reduces the severity of myocardial hypertrophy and the walls of resistance-type arteries, prevents the progression of heart failure, and slows the development of left ventricular dilation. It improves blood supply to ischemic myocardium. It reduces platelet aggregation. It helps to decrease sodium ion levels in patients with heart failure. It reduces the tone of the efferent arterioles of the renal glomeruli, thereby improving intraglomerular hemodynamics and preventing the development of diabetic nephropathy. At doses of 50 mg/day, it exhibits angioprotective properties regarding the vessels of the microcirculatory bed and allows for slowing the progression of chronic kidney failure in diabetic nephroangiopathy. The reduction in BP, unlike direct vasodilators (hydralazine, minoxidil, etc.), is not accompanied by reflex tachycardia and leads to a decrease in myocardial oxygen demand. In heart failure, at an adequate dose, it does not affect BP levels. Maximum BP reduction is observed 60-90 minutes after oral administration. The duration of the antihypertensive effect depends on the dose of the drug taken and reaches optimal values within several weeks of therapy. The withdrawal of captopril should not occur abruptly, as this may cause a significant increase in BP.

Pharmacokinetics

Absorption is rapid, accounting for about 75% of the administered dose (when taken with food, the absorption of the drug decreases by 30-40%), and bioavailability is 35-40% (the "first-pass" effect through the liver). The binding to plasma proteins (primarily to albumins) is 25-30%. The time to reach maximum concentration in the plasma (Cmax = 114 ng/ml) after oral administration is 30-90 minutes. Less than 0.002% of the administered dose of captopril is secreted in breast milk. It penetrates the blood-brain barrier and placental barrier to a negligible extent (less than 1%).

It is metabolized in the liver to form disulfide dimers of captopril and captopril-cysteine sulfide. The metabolites are pharmacologically inactive.

The half-life of captopril is about 2-3 hours. Approximately 95% is excreted by the kidneys within the first day, of which 40-50% is in unchanged form, and the remainder is as metabolites. In 24-hour urine, 38% of unchanged captopril and 62% as metabolites are determined.

It accumulates in chronic renal failure. The half-life in renal failure is 3.5-32 hours, so patients with impaired kidney function should have their dose reduced and/or the interval between doses increased.

Show original (Russian)

Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) первого поколения, содержащий сульфгидрильную группу (SH-группу). Оказывает антигипертензивное действие.
Ингибируя АПФ, уменьшает превращение ангиотензина I в ангиотензин II и устраняет его сосудосуживающее действие на артериальные и венозные сосуды. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы крови (за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина), что приводит к прямому снижению секреции альдостерона корой надпочечников. При этом снижаются общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) и артериальное давление (АД), сопротивление в легочных сосудах, уменьшаются пост- и преднагрузка на сердце. Повышает минутный объем сердца и толерантность к физической нагрузке.
Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза простагландина.
Антигипертензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы крови, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной активности гормона, что обусловлено воздействием на тканевую ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС).
Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка.
Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания ионов натрия у пациентов с сердечной недостаточностью.
Снижает тонус выносящих артериол клубочков почек, тем самым улучшая внутриклубочковую гемодинамику, и препятствует развитию диабетической нефропатии.
В дозах 50 мг/сут проявляет ангиопротекторные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла и позволяет замедлить прогрессирование хронической почечной недостаточности при диабетической нефроангиопатии.
Снижение АД в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При сердечной недостаточности в адекватной дозе не влияет на величину АД.
Максимальное снижение АД наблюдается через 60-90 минут после приема внутрь. Длительность антигипертензивного эффекта зависит от дозы принимаемого препарата и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель терапии.
Отмена каптоприла не должна происходить резко, так как это может вызвать значительное повышение АД.

Абсорбция - быстрая, составляет около 75 % от принятой дозы (при одновременном приеме с пищей всасывание препарата снижается на 30-40 %), биодоступность - 35-40 % (эффект «первичного прохождения» через печень). Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами) - 25-30 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Сmax = 114 нг/мл) при приеме внутрь - 30-90 мин. Менее 0,002 % от принятой дозы каптоприла секретируется с грудным молоком. Через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер проникает незначительно (менее 1 %).
Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеинсульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.
Период полувыведения каптоприла составляет около 2-3 часов. Около 95 % выводится почками в течение первых суток, из них 40-50 % в неизменённом виде, остальная часть - в виде метаболитов. В суточной моче определяются 38 % неизменённого каптоприла и 62 % - в виде метаболитов.
Кумулирует при хронической почечной недостаточности. Период полувыведения при почечной недостаточности - 3,5-32 часа, поэтому пациентам с нарушением функции почек дозу препарата следует уменьшить и/или увеличить интервал между приемом доз.

Properties

Manufacturer: VELFARM-M LLC
Made in: Russia
Active ingredient: Captopril
Drug group: Agents acting on the renin-angiotensin system
angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors
Dosage form: tablets
Strength: 50 mg
Shipping weight: 22 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 117542