Levocetirizine 5 mg 7 pcs film-coated tablets blister

Name: Levocetirizine 5 mg 7 pcs film-coated tablets blister - RuPills
SKU: 70634
Price: 9.87 USD
Availability: InStock

SKU 70634

$9.87

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Levocetirizine

All packagings

Levocetirizine

4 options · from $9.23

Selected · this page

7 pcs tablets

$9.87

Choose another

4 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

• Treatment of symptoms of allergic rhinitis, including perennial (persistent) and seasonal (intermittent) allergic rhinitis, and allergic conjunctivitis, such as itching, sneezing, nasal congestion, rhinorrhea, tearing, conjunctival hyperemia;
• hay fever (pollinosis);
• urticaria;
• other allergic dermatoses accompanied by itching and rashes.

Show original (Russian)

• Лечение симптомов аллергических ринитов, включая круглогодичный (персистирующий) и сезонный (интермиттирующий) аллергические риниты, и аллергических конъюнктивитов, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
• поллиноз (сенная лихорадка);
• крапивница;
• другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

How to use

The medication should be taken orally, swallowed whole, during meals or on an empty stomach, with a small amount of water.
Adults and children over 6 years old
The daily dose is 5 mg (1 tablet) taken once.
Duration of medication use
For the treatment of seasonal (intermittent) allergic rhinitis (symptoms present for less than 4 days a week or a total duration of less than 4 weeks), the duration of treatment depends on the length of symptoms; treatment may be discontinued upon resolution of symptoms and resumed upon their reappearance.
For the treatment of perennial (persistent) allergic rhinitis (symptoms present for more than 4 days a week and a total duration of more than 4 weeks), treatment may continue throughout the period of allergen exposure.
There is clinical experience of continuous use of levocetirizine in adult patients for up to 6 months.
If a dose is missed, do not take a double dose; take the next dose at the usual time.
Special patient groups
Elderly patients and those with renal insufficiency
The primary route of elimination of levocetirizine from the body is through the kidneys, therefore, when using the medication in elderly patients and those with renal insufficiency, the dose should be adjusted based on the degree of renal impairment, based on the assessment of creatinine clearance (ml/min).
Patients with renal insufficiency
Patients with mild renal impairment (creatinine clearance 50-79 ml/min) do not require dose adjustment.
Patients with moderate renal impairment (creatinine clearance 30-49 ml/min) should take a recommended dose of 5 mg (1 tablet) every other day (once every 2 days).
Patients with severe renal impairment (creatinine clearance less than 30 ml/min) should take a recommended dose of 5 mg (1 tablet) once every 3 days.

Patients with renal and hepatic insufficiency
Dosing is carried out according to the above scheme.
Patients with liver dysfunction
In cases of isolated liver dysfunction, dose adjustment is not required.

Show original (Russian)

Препарат следует принимать внутрь, проглатывая целиком, во время еды или натощак, запивая небольшим количеством воды.
Взрослые и дети старше 6 лет
Суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка) однократно.
Продолжительность приема препарата
При лечении сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита (наличие симптомов менее 4-х дней в неделю или их общая продолжительность менее 4-х недель) продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов.
При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4-х дней в неделю и их общая продолжительность более 4-х недель) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.
Имеется клинический опыт непрерывного применения левоцетиризина у взрослых пациентов длительностью до 6 месяцев.
При пропуске приема не принимайте двойную дозу, примите следующую дозу в обычное время.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста и с почечной недостаточностью
Основным путем выведения левоцетиризина из организма является выведение почками, поэтому при применении препарата у пациентов пожилого возраста и с почечной недостаточностью доза должна корректироваться в зависимости от степени почечной недостаточности, основываясь на оценке КК (мл/мин).
Пациенты с почечной недостаточностью
Пациентам с легким нарушением функции почек (КК 50-79 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
Пациентам с нарушением функции почек средней степени тяжести (КК 30-49 мл/мин) рекомендуемая доза 5 мг (1 таблетка) через день (1 раз в 2 дня).
Пациентам с нарушением функции почек тяжелой степени тяжести (КК менее 30 мл/мин) рекомендуемая доза 5 мг (1 таблетка) 1 раз в 3 дня.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью
Дозирование осуществляется по вышеприведенной схеме.
Пациенты с нарушением функции печени
При изолированном нарушении функции печени коррекции дозы не требуется.

Composition

Composition per tablet:
Active ingredient: levocetirizine dihydrochloride - 5.00 mg.
Excipients: lactose monohydrate (milk sugar) - 63.50 mg; microcrystalline cellulose (MCC-102) - 30.00 mg; magnesium stearate - 1.00 mg; colloidal silicon dioxide - 0.50 mg.
Coating composition: hypromellose - 1.74 mg; titanium dioxide - 0.75 mg; macrogol-4000 - 0.51 mg.

Round biconvex tablets coated with a film, white or almost white in color. On cross-section, the core of the tablet is almost white.

Show original (Russian)

Состав на одну таблетку:
Действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид - 5,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 63,50 мг; целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-102) - 30,00 мг; магния стеарат - 1,00 мг; кремния диоксид коллоидный - 0,50 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза - 1,74 мг; титана диоксид - 0,75 мг; макрогол-4000 - 0,51 мг.

круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе таблетки ядро почти белого цвета.

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to levocetirizine, cetirizine, hydroxyzine, any piperazine derivative, or any excipient of the product.
• Rare hereditary galactose intolerance, lactase deficiency, or glucose-galactose malabsorption.
• Terminal stage of renal failure (GFR < 10 ml/min). • Age under 6 years.With caution In chronic renal failure (dose adjustment is necessary). In elderly patients (with age-related decrease in glomerular filtration). In patients with spinal cord injury, prostatic hyperplasia, as well as in the presence of other predisposing factors for urinary retention, as levocetirizine may increase the risk of urinary retention. In patients with epilepsy and increased seizure susceptibility. With concurrent use of alcohol (see the section "Interactions with other medicinal products"). Pregnancy and breastfeeding.Use during pregnancy and breastfeeding Pregnancy Data on the use of levocetirizine during pregnancy is virtually absent or limited (fewer than 300 pregnancy outcomes). However, the use of cetirizine, the racemate of levocetirizine during pregnancy (more than 1000 pregnancy outcomes) has not been associated with developmental defects or intrauterine and neonatal toxic effects. Animal studies have not shown direct or indirect adverse effects on pregnancy, embryonic and fetal development, labor, and postnatal development. Levocetirizine may be considered during pregnancy if necessary. Before using the product, if you are pregnant, think you may be pregnant, or are planning a pregnancy, you should consult a doctor. Breastfeeding Cetirizine, the racemate of levocetirizine, is excreted in breast milk. Therefore, it is also likely that levocetirizine is excreted in breast milk. Adverse reactions to levocetirizine may occur in breastfed children. Therefore, caution should be exercised when prescribing levocetirizine during breastfeeding. Fertility Clinical data on levocetirizine is lacking.Dosing intervals should be tailored individually based on renal function. Caution is recommended when used concurrently with alcohol. In patients with predisposing factors for urinary retention (e.g., spinal cord injury, benign prostatic hyperplasia), caution should be exercised as levocetirizine may increase the risk of urinary retention. Caution should be observed in patients with epilepsy and increased seizure susceptibility, as levocetirizine may exacerbate seizures. The reaction to skin allergy tests is suppressed by antihistamines, and it is necessary to refrain from taking the medication for 3 days prior to testing. It is possible to experience itching after discontinuation of levocetirizine, even if such symptoms were not present at the beginning of treatment. Symptoms may resolve on their own. In some cases, symptoms may be pronounced and may require resumption of treatment. After resuming treatment, these symptoms should resolve.Effects on the ability to drive vehicles and operate machinery Levocetirizine may cause increased drowsiness; therefore, the medication may affect the ability to drive a car or operate machinery. During treatment, it is necessary to refrain from engaging in potentially dangerous activities that require increased attention and quick psychomotor responses.

Show original (Russian)

• Гиперчувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину, любому производному пиперазина или к любому вспомогательному веществу препарата.
• Редко встречающаяся наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы лопарей или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
• Терминальная стадия почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин). • Детский возраст до 6 лет.С осторожностью При хронической почечной недостаточности (необходима коррекция режима дозирования). У пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации). У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи. У пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью. При одновременном употреблении с алкоголем (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). Беременность и период грудного вскармливания.Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность Данные по применению левоцетиризина во время беременности практически отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременностей). Однако, применение цетиризина, рацемата левоцетиризина при беременности (более 1000 исходов беременностей) не сопровождалось пороками развития и внутриутробным и неонатальным токсическим воздействием. В исследованиях на животных не выявлено прямого или косвенного неблагоприятного влияния на течение беременности, эмбриональное и фетальное развитие, роды и постнатальное развитие. При беременности назначение левоцетиризина может быть рассмотрено в случае необходимости. Перед применением препарата, если Вы беременны, или предполагаете, что Вы могли бы быть беременной, или планируете беременность, необходимо проконсультироваться с врачом. Период грудного вскармливания Цетиризин, рацемат левоцетиризина, экскретируется с грудным молоком. Поэтому также вероятно и выделение левоцетиризина с грудным молоком. У детей, находящихся на грудном вскармливании, возможно появление побочных реакций на левоцетиризин. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении левоцетиризина в период грудного вскармливания. Фертильность Клинические данные по левоцетиризину отсутствуют.Интервалы между дозами должны быть подобраны индивидуально в зависимости от почечной функции. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с алкоголем. При наличии у пациентов предрасполагающих факторов к задержке мочи (например, повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) следует соблюдать осторожность, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи. Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью, поскольку левоцетиризин может вызвать обострение приступов. Реакция на кожные аллергические пробы подавляется антигистаминными препаратами и перед проведением тестирования необходимо воздержаться от приема препарата в течение 3 дней. Возможно появление зуда после прекращения приема левоцетиризина, даже если подобных симптомов не было в начале лечения. Симптомы могут пройти самостоятельно. В некоторых случаях симптомы могут быть сильно выраженными и это может потребовать возобновления лечения. После возобновления лечения эти симптомы должны пройти.Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно, препарат может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой. В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

Side Effects
Safety data obtained from the study of cetirizine
The following adverse reactions were observed:
Rarely (? 1/10,000, < 1/1,000) Mild and transient adverse events such as fatigue, impaired concentration, drowsiness, headache, dizziness, agitation, dry mouth, and gastrointestinal disorders (constipation) were reported. In some cases, hypersensitivity reactions and angioedema were observed. Isolated cases of seizures, photosensitivity reactions, liver damage, anaphylactic shock, circulatory disorders, deafness, malaise, itching, vasculitis, visual disturbances, and nightmares were also reported. Clinical Study Data Clinical studies showed that 14.7% of patients taking levocetirizine at a dose of 5 mg experienced adverse reactions compared to 11.3% in the placebo group. 95% of these adverse reactions were mild or moderate. In clinical studies, the rate of therapy discontinuation due to the development of side effects was 0.7% (4/538) in patients randomized to receive levocetirizine at a dose of 5 mg, and 0.8% (3/382) for patients randomized to the placebo group. The following adverse reactions were identified in patients (n = 538) participating in the clinical study and taking levocetirizine at the recommended doses (5 mg once daily): With a frequency of 1-10% Adverse Reactions Levocetirizine 5 mg (n = 538) Placebo (n = 382) Drowsiness 5.6% 1.3% Dry mouth 2.6% 1.3% Headache 2.4% 2.9% Fatigue 1.5% 0.5% Asthenia 1.1% 1.3%Although the frequency of drowsiness in the levocetirizine group was higher than that in the placebo group, in most cases, this adverse event was of mild or moderate severity. Uncommon (0.1-1%): abdominal pain. Post-Marketing Studies During post-marketing use of levocetirizine, the following side effects were observed: Disorders of the immune system: hypersensitivity reactions, including anaphylaxis. Metabolic and nutritional disorders: increased appetite. Psychiatric disorders: anxiety, aggression, agitation, depression, hallucinations, insomnia, suicidal thoughts, nightmares. Nervous system disorders: seizures, thrombosis of the dura mater sinuses, paresthesia, dizziness, vertigo, fainting, tremor, dysgeusia. Eye disorders: inflammatory manifestations, vision impairment, blurred visual perception, involuntary eye movements (nystagmus). Cardiac disorders: angina, tachycardia, palpitations. Vascular disorders: thrombosis of the jugular vein. Respiratory system, thoracic organs, and mediastinal disorders: shortness of breath, exacerbation of rhinitis symptoms. Skin and subcutaneous tissue disorders: angioedema, exanthema, hypotrichosis, itching, rash, fissures, urticaria, photosensitivity/toxicity, persistent drug erythema. General disorders: product ineffectiveness and its interactions, dryness of mucous membranes. Gastrointestinal disorders: nausea, vomiting. Liver and biliary tract disorders: hepatitis. Kidney and urinary system disorders: dysuria, urinary retention. Musculoskeletal and connective tissue disorders: muscle pain, arthralgia. General disorders and administration site reactions: swelling. Laboratory and instrumental data: weight gain, changes in liver function tests, cross-reactivity. Description of Individual Adverse Reactions A small number of patients experienced itching after discontinuation of levocetirizine. If you experience any side effects listed in the instructions, or if they worsen, or if you notice any other side effects not listed in the instructions, please inform your doctor.Symptoms: drowsiness (in adults), agitation and anxiety alternating with drowsiness (in children). Treatment: gastric lavage or activated charcoal should be administered if a short time has passed since taking the medication. Symptomatic and supportive therapy is recommended. There is no specific antidote. Hemodialysis is not effective.The interaction of levocetirizine with other medications has not been studied. In studies of the drug interaction of the racemate cetirizine with antipyrine, azithromycin, cimetidine, diazepam, erythromycin, glipizide, ketoconazole, and pseudoephedrine, no clinically significant adverse interactions were found.When administered simultaneously with theophylline (400 mg/day), the overall clearance of cetirizine decreases by 16% (the kinetics of theophylline remain unchanged).In a study involving the simultaneous intake of ritonavir (600 mg twice a day) and cetirizine (10 mg per day), it was shown that the exposure of cetirizine increased by 40%, while the exposure of ritonavir changed insignificantly (11%).In some cases, the simultaneous use of levocetirizine with alcohol or medications that have a depressant effect on the central nervous system (CNS) may cause drowsiness and decreased performance.

Show original (Russian)

Побочное действие
Данные по безопасности, полученные при изучении цетиризина
Наблюдались следующие нежелательные реакции:
Редко (? 1/10000, < 1/1000) Встречались легкие и временные нежелательные явления такие как утомляемость, нарушение концентрации, сонливость, головная боль, головокружение, возбуждение, сухость во рту и желудочно-кишечные расстройства (запор). В некоторых случаях наблюдались реакции гиперчувствительности и ангионевротический отек. Также сообщалось об отдельных случаях судорог, реакции светочувствительности, поражении печени, анафилактического шока, нарушения кровообращения, глухоты, плохого самочувствия, зуда, васкулита, зрительных нарушений и кошмарных сновидений. Данные клинических исследований Клинические исследования показали, что у 14,7 % пациентов, принимавших левоцетиризин в дозе 5 мг, наблюдались нежелательные реакции в сравнении с 11,3 % у пациентов группы плацебо. 95 % данных нежелательных реакций были легкими или умерено выраженными. В клинических исследованиях частота прекращения терапии вследствие развития побочных реакций составила 0,7 % (4/538) у пациентов, рандомизированных для получения левоцетиризина в дозе 5 мг, и 0,8 % (3/382) для пациентов, рандомизированных в группу плацебо. Следующие нежелательные реакции были выявлены у пациентов (n = 538), участвовавших в клиническом исследовании и применявших левоцетиризин в рекомендованных дозах (5 мг один раз в сутки): С частотой 1-10 % Нежелательные реакции Левоцетиризин 5 мг (n = 538) Плацебо (n = 382) Сонливость 5,6 % 1,3 % Сухость во рту 2,6 % 1,3 % Головная боль 2,4 % 2,9 % Утомляемость 1,5 % 0,5 % Астения 1,1 % 1,3 %Хотя частота случаев сонливости в группе левоцетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. Нечасто (0,1-1 %): боли в животе. Пострегистрационные исследования В период пострегистрационного применения левоцетиризина наблюдались следующие побочные эффекты: Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: повышение аппетита. Нарушения психики: тревога, агрессия, возбуждение, депрессия, галлюцинации, бессонница, суицидальные идеи, кошмарные сновидения. Нарушения со стороны нервной системы: судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, вертиго, обморок, тремор, дисгевзия. Нарушения со стороны органа зрения: воспалительные проявления, нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, непроизвольное движение глазных яблок (нистагм). Нарушения со стороны сердца: стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения. Нарушения со стороны сосудов: тромбоз яремной вены. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, усиление симптомов ринита. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, экзантема, гипотрихоз, зуд, сыпь, трещины, крапивница, фотосенсибилизация/токсичность, стойкая лекарственная эритема. Общие расстройства: неэффективность продукта и его взаимодействия, сухость слизистых оболочек. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит. Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: боль в мышцах, артралгия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: отек. Лабораторные и инструментальные данные: увеличение массы тела, изменение функциональных проб печени, перекрестная реактивность. Описание отдельных нежелательных реакций У малого количества пациентов наблюдался зуд после прекращения применения левоцетиризина. Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей). Лечение: необходимо промыть желудок или принять активированный уголь, если после приема препарата прошло мало времени. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом, псевдоэфедрином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено. При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сутки) общий клиренс цетиризина снижается на 16 % (кинетика теофиллина не меняется). В исследовании при одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40 %, а экспозиция ритонавира незначительно изменялась (11 %). В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее влияние на центральную нервную систему (ЦНС), может вызвать заторможенность и ухудшение работоспособности.

Pharmacology

Levocetirizine (R)-enantiomer of cetirizine, a potent and selective histamine antagonist, blocks H1-histamine receptors.
Levocetirizine affects the histamine-dependent stage of allergic reactions, reduces eosinophil migration, decreases vascular permeability, and limits the release of inflammatory mediators.
Levocetirizine prevents the development and alleviates the course of allergic reactions, has anti-exudative and anti-itch effects, and has minimal anticholinergic and anti-serotonin activity. At therapeutic doses, it has virtually no sedative effect.

Pharmacokinetic parameters of levocetirizine change linearly.
Absorption
After oral administration, the drug is rapidly and completely absorbed from the gastrointestinal tract. Food intake does not affect the extent of absorption, although it reduces the rate. The maximum concentration (Cmax) in plasma is reached after 0.9 hours and is 270 ng/ml; the steady-state concentration is achieved after 2 days.
Distribution
Levocetirizine is 90% bound to plasma proteins. The volume of distribution (Vd) is 0.4 l/kg. Bioavailability reaches 100%.
Biotransformation
In small amounts (< 14%), it is metabolized in the body through N- and O-dealkylation (unlike other H1-antihistamine antagonists, which are metabolized in the liver via the cytochrome system) resulting in the formation of a pharmacologically inactive metabolite. Due to minimal metabolism and lack of metabolic potential, interaction of levocetirizine with other drugs is unlikely. Elimination The half-life (T1/2) in adults is 7.9 ± 1.9 hours. In younger children, T1/2 is shorter. In adults, the total clearance is 0.63 ml/min/kg. Approximately 85.4% of the administered dose is excreted by the kidneys unchanged through glomerular filtration and tubular secretion; about 12.9% is excreted through the intestines. Specific patient groups Patients with renal insufficiency In patients with renal insufficiency (creatinine clearance (CC) < 40 ml/min), the clearance of the drug decreases. In patients undergoing hemodialysis, total clearance is reduced by 80%. Less than 10% of the drug is removed during a standard 4-hour hemodialysis procedure. Patients with hepatic insufficiency The pharmacokinetics of levocetirizine in patients with hepatic insufficiency have not been studied. In patients with chronic liver diseases (hepatocellular, cholestatic, and biliary cirrhosis) receiving racemic cetirizine at doses of 10 or 20 mg once, a 50% increase in the half-life and a 40% decrease in drug clearance were observed compared to healthy individuals. Children Pharmacokinetic study data in 14 children aged 6 to 11 years with body weight from 20 to 40 kg after a single oral dose of 5 mg of levocetirizine showed that Cmax and area under the curve (AUC) values are approximately twice those of healthy adults in a crossover control. The average Cmax was 450 ng/ml, with maximum concentration reached on average after 1.2 hours; total clearance adjusted for body weight was 30% higher, and T1/2 was 24% shorter in children compared to adults. Special pharmacokinetic studies in children under 6 years have not been conducted. A retrospective pharmacokinetic analysis was performed in 323 patients (181 children aged 1 to 5 years, 18 children aged 6 to 11 years, and 124 adults aged 18 to 55 years) who received one or more doses of levocetirizine from 1.25 mg to 30 mg. The data obtained from the analysis showed that administration of the drug at a dose of 1.25 mg in children aged 6 months to 5 years results in plasma concentrations corresponding to those in adults taking 5 mg of the drug once daily. Elderly patients Pharmacokinetic data in elderly patients are limited. After repeated administration of 30 mg of levocetirizine once daily for 6 days in 9 elderly patients (aged 65 to 74 years), total clearance was approximately 33% lower than that in younger adults. It has been shown that the distribution of racemic cetirizine is more dependent on kidney function than on age. This statement may also apply to levocetirizine, as both drugs, levocetirizine and cetirizine, are primarily excreted in urine. Therefore, in elderly patients, the dose of levocetirizine should be adjusted based on kidney function.

Show original (Russian)

Левоцетиризин (R)-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий Н1-гистаминовые рецепторы.
Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудистой стенки и ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно.
Абсорбция
После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя снижает ее скорость. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 0,9 часа и составляет 270 нг/мл, равновесная концентрация достигается через 2 суток.
Распределение
Левоцетиризин на 90 % связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100 %.
Биотрансформация
В небольших количествах (< 14 %) метаболизируется в организме путем N- и O-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за незначительного метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным. Элиминация Период полувыведения (Т1/2) у взрослых составляет 7,9 ± 1,9 час. У детей младшего возраста Т1/2 короче. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4 % принятой дозы препарата выводится почками в неизменном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9 % - через кишечник. Отдельные группы пациентов Пациенты с почечной недостаточностью У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) < 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается. У пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80 %. Менее 10 % препарата удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа. Пациенты с печеночной недостаточностью Фармакокинетика левоцетиризина у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалась. У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз), получавших рацемическое соединение цетиризина в дозе 10 или 20 мг однократно, наблюдалось увеличение периода полувыведения на 50 % и снижение клиренса препарата на 40 %, по сравнению со здоровыми людьми. Дети Данные по исследованию фармакокинетики препарата у 14 детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при пероральном приеме однократно 5 мг левоцетиризина показали, что показатели Cmax и площадь под кривой (AUC) примерно в два раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей при перекрестном контроле. Средний показатель Cmax составил 450 нг/мл, максимальная концентрация достигалась в среднем через 1,2 часа, общий клиренс с учетом массы тела был на 30 % выше, а Т1/2 на 24 % короче у детей, чем соответствующие показатели у взрослых. Специальные фармакокинетические исследования у детей младше 6 лет не проводились. Ретроспективный фармакокинетический анализ проведен у 323 пациентов (181 ребенок в возрасте от 1 до 5 лет, 18 детей в возрасте от 6 до 11 лет и 124 взрослых в возрасте от 18 до 55 лет), получавших одну или несколько доз левоцетиризина от 1,25 мг до 30 мг. Данные, полученные в ходе анализа, показали, что прием препарата в дозе 1,25 мг у детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет приводит к концентрации в плазме, соответствующей таковой у взрослых при приеме 5 мг препарата один раз в сутки. Пожилые пациенты Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены. При повторном приеме 30 мг левоцетиризина один раз в сутки в течение 6 дней у 9 пожилых пациентов (возраст от 65 до 74 лет) общий клиренс был приблизительно на 33 % ниже, чем таковой у взрослых более молодого возраста. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста. Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину, так как оба препарата и левоцетиризин, и цетиризин выводятся преимущественно с мочой. Поэтому у пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек.

Properties